固体制剂常用药用辅料培训课件
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固体制剂-1(散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣)PPT课件
• dc/dt
K、S、CS
1、S，粉碎， 2、K，搅拌，减少扩散层厚度，提高扩散系数 3、CS，提高温度，改变晶型、固体分散体。
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第二节 散 剂
• 散剂（Powders）系指一种或数种药物均匀混 合而制成的粉末状制剂，可外用也可内服，其 分类有如下三种方法：
• ①按组成药味多少来分类，可分为单散剂与复 散剂；
• 溶解、扩散速度与药物分散状态及固体的表面积成正比 • 溶液剂>混悬剂>散剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>丸剂
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三、Noyes-Whitney方程
• Noyes-Whitney方程：
• 溶出速度：dc/dt = K S（CS-C） • 溶出快------吸收快
dc/dt = K SCS
• ②按剂量情况来分类，可分为分剂量散与不分 剂量散；
• ③按用途来分类，可分为溶液散、煮散、吹散、 内服散、外用散等。
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散剂特点
• ①粉碎程度大，比表面积大、易于分散、起效 快；
• ②外用覆盖面积大，可以同时发挥保护和收敛 等作用；
• ③贮存、运输、携带比较方便； • ④制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴幼儿
位置而进行的局部混合。
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小量药品
研磨
过筛
⑵ 器械
①旋转混合机
②槽形搅拌混合机
③双螺旋锥形混合机
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混合装置示意图
槽形搅拌混合机
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双螺旋锥形混合机
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混合的原则
①组分的比例量 “等量递增” “配研法” ：剧毒药品、
固体制剂医学PPT课件
润湿与黏合作用
作用
着色与调味作用 崩解作用 润滑作用
片剂辅料的质量要求
必须具有较高的化学稳定性，不与主药发
生任何物理化学反应，对人体无毒、无害、
无不良反应，不影响主药的疗效和含量测
定。
（一）稀释剂（填充剂）
稀释剂（Diluents） 的主要作用是用来增加片剂的重 量或体积，亦称为填充剂（Fil1ers）。 常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类 等； 由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一 般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中 的主药只有几毫克或几十毫克时（硫酸阿托品），不 加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂 在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。
本品为黄色高分子聚集合物， 化学性质稳定， 既 溶于水，又溶于乙醇。可用于水溶性或水不溶性物 料以及对水敏感性药物的制粒，还可用做直接压片 的干粘合剂。 常用于泡腾片及咀嚼片的制粒中。最大缺点是吸湿 性强。
口含片是指含在口腔内缓缓溶解而发挥 局部或全身治疗作用的片剂。常用于口 腔及咽喉疾病的治疗。 如复方草珊瑚含片
口腔用片剂 (2) 舌下片（Sublingual tablets）
舌下片是指专用于舌下或颊腔的片剂，药物通 过口腔粘膜的快速吸收而发挥速效作用。
可避免肝脏对药物的首过作用。
如硝酸甘油片
符合《中国药典》中“制剂通则”的规定。 含量准确 硬度适中外观光洁色泽均匀 重量差异、崩解时限、溶出度、含量均匀度符 合规定 性质稳定 符合微生物限度检查 植入片、注射用片应无菌 口含片、舌下片、咀嚼片口感良好
第二节、片剂的常用辅料
作用
着色与调味作用 崩解作用 润滑作用
片剂辅料的质量要求
必须具有较高的化学稳定性，不与主药发
生任何物理化学反应，对人体无毒、无害、
无不良反应，不影响主药的疗效和含量测
定。
（一）稀释剂（填充剂）
稀释剂（Diluents） 的主要作用是用来增加片剂的重 量或体积，亦称为填充剂（Fil1ers）。 常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类 等； 由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一 般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中 的主药只有几毫克或几十毫克时（硫酸阿托品），不 加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂 在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。
本品为黄色高分子聚集合物， 化学性质稳定， 既 溶于水，又溶于乙醇。可用于水溶性或水不溶性物 料以及对水敏感性药物的制粒，还可用做直接压片 的干粘合剂。 常用于泡腾片及咀嚼片的制粒中。最大缺点是吸湿 性强。
口含片是指含在口腔内缓缓溶解而发挥 局部或全身治疗作用的片剂。常用于口 腔及咽喉疾病的治疗。 如复方草珊瑚含片
口腔用片剂 (2) 舌下片（Sublingual tablets）
舌下片是指专用于舌下或颊腔的片剂，药物通 过口腔粘膜的快速吸收而发挥速效作用。
可避免肝脏对药物的首过作用。
如硝酸甘油片
符合《中国药典》中“制剂通则”的规定。 含量准确 硬度适中外观光洁色泽均匀 重量差异、崩解时限、溶出度、含量均匀度符 合规定 性质稳定 符合微生物限度检查 植入片、注射用片应无菌 口含片、舌下片、咀嚼片口感良好
第二节、片剂的常用辅料
固体制剂-精品医学课件
• 装量差异 单剂量、一日剂量包装的散剂， 装量差异限度应符合规定。
散剂装量差异限定要求
•无菌 用于烧伤或创伤的局部用散剂，按照无菌 检查法检查，应符合规定。
• 散剂的比表面积较大，有较大的吸湿性 和风化性，严重影响散剂的质量以及用 药的安全性。
• 散剂的吸湿特性及防止吸湿措施成为控 制散剂质量的重要内容。
• 适用于肝脏首过作用较强的药物。
3. 皮下给药片剂 （1）植入片（Implant tablets）
• 将无菌药片植入到皮下后缓缓释药、维持 疗效几周、几个月直至几年的片剂。
• 适用于需长期使用的药物。 • 如避孕植入片
3. 皮下给药片剂 （2）皮下注射用片
➢经无菌操作制作的片剂。 ➢用时溶解于灭菌注射用水中，供皮下或肌
的未包衣的常释片剂。
(2) 包衣片(coated tablets)
• 包衣片指压制片(常称片心)外面包有衣膜 的片剂。
按照包衣物料或作用的不同，可分为： • 糖衣片(sugar coated tablets)； • 薄膜衣片(film coated tablets)； • 肠溶衣片(enteric coated tablets)等。
不同片型的片剂
片剂
片剂形状
（一）片剂的特点 优点：
• 剂量准确，含量均匀，以片数作为剂量单位； • 化学稳定性较好，因为体积较小、致密，受外界
空气、光线、水分等因素的影响较少，必要时通 过包衣加以保护； • 携带、运输、服用均较方便； • 生产的机械化、自动化程度较高，产量大，成本 及售价较低； • 可以制成不同类型的各种片剂，以满足临床的不 同需要。
肉注射的无菌片剂，现已很少使用。
4．外用片剂
（1）可溶片（solution tablets） • 临用前加水溶解成溶液的片剂。 • 一般用于漱口、消毒、洗涤伤口等，如复
散剂装量差异限定要求
•无菌 用于烧伤或创伤的局部用散剂，按照无菌 检查法检查，应符合规定。
• 散剂的比表面积较大，有较大的吸湿性 和风化性，严重影响散剂的质量以及用 药的安全性。
• 散剂的吸湿特性及防止吸湿措施成为控 制散剂质量的重要内容。
• 适用于肝脏首过作用较强的药物。
3. 皮下给药片剂 （1）植入片（Implant tablets）
• 将无菌药片植入到皮下后缓缓释药、维持 疗效几周、几个月直至几年的片剂。
• 适用于需长期使用的药物。 • 如避孕植入片
3. 皮下给药片剂 （2）皮下注射用片
➢经无菌操作制作的片剂。 ➢用时溶解于灭菌注射用水中，供皮下或肌
的未包衣的常释片剂。
(2) 包衣片(coated tablets)
• 包衣片指压制片(常称片心)外面包有衣膜 的片剂。
按照包衣物料或作用的不同，可分为： • 糖衣片(sugar coated tablets)； • 薄膜衣片(film coated tablets)； • 肠溶衣片(enteric coated tablets)等。
不同片型的片剂
片剂
片剂形状
（一）片剂的特点 优点：
• 剂量准确，含量均匀，以片数作为剂量单位； • 化学稳定性较好，因为体积较小、致密，受外界
空气、光线、水分等因素的影响较少，必要时通 过包衣加以保护； • 携带、运输、服用均较方便； • 生产的机械化、自动化程度较高，产量大，成本 及售价较低； • 可以制成不同类型的各种片剂，以满足临床的不 同需要。
肉注射的无菌片剂，现已很少使用。
4．外用片剂
（1）可溶片（solution tablets） • 临用前加水溶解成溶液的片剂。 • 一般用于漱口、消毒、洗涤伤口等，如复
固体制剂-Ⅰ(散剂、颗粒剂、片剂)--精品医学课件
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• 6. 微晶纤维素(microcrystalline cellulose， MCC) 对药物有较大的容纳量，具有良好的流动 性和可压性，有较强的结合力，压成的片剂有较 大的硬度，适用于湿法制粒和粉末直接压片用。 除作为稀释剂外还兼有有润滑、助流、崩解和粘 合作用。
• 7. 无机盐类 主要是一些无机钙盐，如硫酸钙、 磷酸氢钙、药用碳酸钙等。
31
常用辅料品种分类及用途分类
淀粉、淀粉浆
羧甲基淀粉钠CMS-Na 预胶化淀粉 糊精 糖粉、糖浆 乳糖
稀吸 释收 剂剂
●●
● ● ● ●
崩 润粘 润助 解 湿合 滑流 剂 剂剂 剂剂
●
●
●
●
●
●
●●
32
常用辅料品种分类及用途分类
稀吸 崩 释收 解 剂剂 剂
润粘 湿合 剂剂
润助 滑流 剂剂
微晶纤维素
3
第四节 片剂
四、压片 五、片剂的质量检查 六、片剂的包装 七、片剂的制备举例
4
第四节 片剂 • 一、概述
• 片剂（tablets）系指药物与适宜辅料通 过制剂技术制成的片状制剂。
• 是应用最广泛的一种剂型，
• 在药物制剂中占重要地位。
5
各种片剂
6
各种片剂
7
各种片剂
8
片剂的优点
• ①剂量准确，服用方便； • ②化学稳定性好； • ③携带、运输、服用方便； • ④生产机械化、自动化程度高，产量大，成本低； • ⑤可满足不同临床医疗的需求 • 用于口服，也可用于舌下、 • 口腔粘膜或阴道粘膜； • 可调节片剂中药物的释放速度， • 可调节片剂中药物的释放部位。
• 3. 糊精（dextran） • 4. 乳糖（lactose） 是一种优良的片剂填充剂，
• 6. 微晶纤维素(microcrystalline cellulose， MCC) 对药物有较大的容纳量，具有良好的流动 性和可压性，有较强的结合力，压成的片剂有较 大的硬度，适用于湿法制粒和粉末直接压片用。 除作为稀释剂外还兼有有润滑、助流、崩解和粘 合作用。
• 7. 无机盐类 主要是一些无机钙盐，如硫酸钙、 磷酸氢钙、药用碳酸钙等。
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常用辅料品种分类及用途分类
淀粉、淀粉浆
羧甲基淀粉钠CMS-Na 预胶化淀粉 糊精 糖粉、糖浆 乳糖
稀吸 释收 剂剂
●●
● ● ● ●
崩 润粘 润助 解 湿合 滑流 剂 剂剂 剂剂
●
●
●
●
●
●
●●
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常用辅料品种分类及用途分类
稀吸 崩 释收 解 剂剂 剂
润粘 湿合 剂剂
润助 滑流 剂剂
微晶纤维素
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第四节 片剂
四、压片 五、片剂的质量检查 六、片剂的包装 七、片剂的制备举例
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第四节 片剂 • 一、概述
• 片剂（tablets）系指药物与适宜辅料通 过制剂技术制成的片状制剂。
• 是应用最广泛的一种剂型，
• 在药物制剂中占重要地位。
5
各种片剂
6
各种片剂
7
各种片剂
8
片剂的优点
• ①剂量准确，服用方便； • ②化学稳定性好； • ③携带、运输、服用方便； • ④生产机械化、自动化程度高，产量大，成本低； • ⑤可满足不同临床医疗的需求 • 用于口服，也可用于舌下、 • 口腔粘膜或阴道粘膜； • 可调节片剂中药物的释放速度， • 可调节片剂中药物的释放部位。
• 3. 糊精（dextran） • 4. 乳糖（lactose） 是一种优良的片剂填充剂，
《固体制剂辅料》PPT课件培训资料
崩解剂的作用机理
• 膨胀作用 • 毛细管作用 • 产气作用 • 酶解作用
崩解剂加入方法
• 内加法 • 外加法 • 内外加法 崩解速度：外加˃内外加˃内加 溶出度：内外加˃内加˃外加
崩解剂的选用
• 选用适宜的崩解剂品种 如：氢氧化铝片
淀粉：29min，海藻酸钠11.5min，羧甲基淀粉钠不足1min • 根据主要的性质选择崩解剂 如：淀粉对于水不溶性药物崩解效果好于水溶性药物 • 崩解剂的用量对其效能的影响 如：阿司匹林片
薄膜衣料种类
• 纤维素衍生物：HPMC、CMC-Na • 均聚物类：聚乙二醇 • 共聚物类：苯乙烯-2-乙烯吡啶共聚物 • 糖类和多羟基醇类的氨基或对氨基苯甲酸衍生物：蔗糖、
乳糖的对氨基苯甲酸衍生物 • 其他：玉米朊
肠溶衣料种类
• 邻苯二甲酸醋酸纤维素及其衍生物：醋酸纤维素邻苯二甲 酸酯、邻苯二甲酸纤维素
成膜材料剂型：薄膜包衣片、
肠溶衣片、膜剂、涂膜剂、
胶囊、透皮制剂
• 成膜材料作用 保护，稳定，定位，载体，控释
要发挥这些作用，需要成膜材料以一层薄膜 将原剂型包被，或本身就是一层均匀的膜。 因此成膜后的牢固性、封闭性、柔韧性、不 龟裂或脆裂是发挥成膜材料作用和疗效的保 证。
增塑剂的种类
• 按溶解性能 ➢ 水溶性增塑剂 胶囊剂中的甘油，常用的还有聚乙二醇200、400、丙二醇等
5%淀粉：50s，10%淀粉：7s
崩解剂的种类
• 按结构和性质分类 ➢ 淀粉及其衍生物：干淀粉、CMS-Na ➢ 纤维素类：CM、CMC-Na、L-HPC ➢ 表面活性剂 ➢ 泡腾混合物：泡腾崩解剂 ➢ 其他类：琼脂、海藻酸、皂土 • 按溶解性能分类 ➢ 水溶性崩解剂：泡腾混合物、CMC-Na、HPC、海藻酸钠等 ➢ 水不溶性崩解剂：淀粉、CMS、交联聚维酮等
固体制剂PPT课件
生物利用度； 有利于各成分的混合均匀； 有利于提高固体药物在液体、半固体、
气体中的分散度； 有助于从天然药物中提取有效成分等。
12
粉碎机
（1）研钵 一般用瓷、玻璃、玛瑙、铁或铜 制成，
（2）球磨机 在不锈钢（或陶瓷）制成的圆 筒内，装有直径不同的钢球（或瓷球）， 当电机转动时，这些钢球（或瓷球）正好 能从最高位置落下，使药物手受到强烈的 撞击和研磨从而被粉碎，故而将这种粉碎 机械称为球磨机。
2
一 固体剂型的制备工艺
药物
粉碎 过筛 混合 造粒 压片
散剂 颗粒剂 片剂
对固体制剂来说，物料的混合度、流动性 充填性非常重要。
胶囊剂
3
二、固体制剂的体内吸收途径
口服给药
崩 解
溶解
血 液 循
生物膜 环
不同剂型在体内的吸收路径
剂型
崩解或分散 溶解过程
吸收
片剂
+
+
+
胶囊剂
+
+
+
颗粒剂
-
+
+
散剂
-
+
+
辅料
物料
粉碎
过筛
混合 制软材
制粒
干燥
整粒
质量检查 分剂量
颗粒剂
颗粒剂的制备工艺流程图
37
工艺介绍：
1）制软材：固体粉末与少量液体混合的过程，
也叫捏合。 将药物与适当的稀释剂（如淀粉、蔗糖或乳 糖）、崩解剂（如淀粉、纤维素衍生物）充 分混匀，加入适量水或其他黏合剂制软材。 软材质量：手握成团，轻压即散
②组分的密度： 若密度及粒度差异较大时，应将 密度小（质轻）或粒径大者先放入混合容器中， 再放入密度大（质重）或粒径小者，并选择适宜 的混合时间。
气体中的分散度； 有助于从天然药物中提取有效成分等。
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粉碎机
（1）研钵 一般用瓷、玻璃、玛瑙、铁或铜 制成，
（2）球磨机 在不锈钢（或陶瓷）制成的圆 筒内，装有直径不同的钢球（或瓷球）， 当电机转动时，这些钢球（或瓷球）正好 能从最高位置落下，使药物手受到强烈的 撞击和研磨从而被粉碎，故而将这种粉碎 机械称为球磨机。
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一 固体剂型的制备工艺
药物
粉碎 过筛 混合 造粒 压片
散剂 颗粒剂 片剂
对固体制剂来说，物料的混合度、流动性 充填性非常重要。
胶囊剂
3
二、固体制剂的体内吸收途径
口服给药
崩 解
溶解
血 液 循
生物膜 环
不同剂型在体内的吸收路径
剂型
崩解或分散 溶解过程
吸收
片剂
+
+
+
胶囊剂
+
+
+
颗粒剂
-
+
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散剂
-
+
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辅料
物料
粉碎
过筛
混合 制软材
制粒
干燥
整粒
质量检查 分剂量
颗粒剂
颗粒剂的制备工艺流程图
37
工艺介绍：
1）制软材：固体粉末与少量液体混合的过程，
也叫捏合。 将药物与适当的稀释剂（如淀粉、蔗糖或乳 糖）、崩解剂（如淀粉、纤维素衍生物）充 分混匀，加入适量水或其他黏合剂制软材。 软材质量：手握成团，轻压即散
②组分的密度： 若密度及粒度差异较大时，应将 密度小（质轻）或粒径大者先放入混合容器中， 再放入密度大（质重）或粒径小者，并选择适宜 的混合时间。
《固体制剂》课件
应用领域与案例分析
药品领域
固体制剂在药品领域应用广泛， 如片剂、胶囊剂、颗粒剂等。
保健品领域
固体制剂在保健品领域也得到广泛 应用，如各种维生素片、钙片等。
案例分析
某制药企业通过技术创新，开发出 新型固体制剂，在市场上获得成功 。
未来发展前景与挑战
前景展望
随着技术进步和市场需求增长，固体制剂市场将迎来更多发 展机遇。
。
干燥的目的
防止药物受潮、霉变， 保证药物的质量和稳定
性。
干燥的方法
自然干燥、红外线干燥 、微波干燥等。
干燥的设备
干燥箱、烘箱、干燥机 等。
压片与包衣
压片：将制备好的颗粒通过压片机压制成一定形状和大 小的片剂的过程。
压片与包衣的目的：使药物成为方便使用的片剂，提高 药物的稳定性和美观度。
包衣：在片剂表面涂上一层薄膜材料，以改善片剂的外 观、掩盖不良气味、增加药物的稳定性等。
01
古代固体剂型
早在公元前，人们就开始使用固体剂型，如中药的丸、散、膏等。
02
现代固体剂型
随着科技的发展，现代固体制剂在制备技术和质量控制方面不断进步，
出现了许多新型固体剂型，如速释制剂、缓控释制剂等。
03
未来发展趋势
随着药物制剂技术的发展，固体制剂将更加多样化、个性化，以满足不
同患者的需求。同时，随着新材料的开发和应用，固体制剂的制备工艺
创新制剂设计
打破传统制剂设计的局限，尝试新的设计理念和方法，创造具有独特优势的固体 制剂。例如，开发具有定位释放、智能控释等功能的制剂，提高药物的治疗效果 和患者的依从性。
制剂生产工艺的改进与创新
改进生产工艺
通过对现有生产工艺的改进和优化，提高制剂的生产效率和产品质量。例如，采用新型混合设备、优化干燥工艺 等手段，降低生产成本和提高产品质量。
固体制剂常用药用辅料 ppt课件
ppt课件
8
国内外口服药用辅料开发及应用现状
制药工业先进国家特别注重新辅料的应用研究 紧密结合生产实际
研究新辅料的理化性质 结合生产设备及制剂工艺研究辅料与药物的配伍特性 进行辅料间的配伍研究，结合各国生产实际，设计最佳
复合辅料，如微晶纤维素与乳糖配合、微晶纤维素与羧 甲基纤维素钠配合等
ppt课件
13
国内外口服药用辅料开发及应用现状
原上海葡萄糖厂---玉米朊，羧甲基淀粉钠 沈阳药学院---预胶化淀粉，泊洛沙姆系列产品 浙江迪尔制药厂---蔗糖脂肪酸酯 低取代纤维素，乙基纤维素，卡伯波，海藻酸钠，
β －环糊精，十六烷醇，十八烷醇，食用铝色淀， 二氧化钛，甜菊甙等，共有数十种新型辅料上市
纯度、重金属等指标）
ppt课件
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国内外口服药用辅料开发及应用现状
80年代后在原国家医药管理局及中国医药工业公司 的组织和领导下由全国科研单位、大专院校、生产企业 合力试制药用辅料，应用及推广新辅料，并首次将制剂 及辅料列入国家科委“七五”攻关项目，使辅料发展发 生了显著的改变。
ppt课件
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国内外口服药用辅料开发及应用现状
ppt课件
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二.国内外口服药用辅料开发及应用现状
随着高分子材料的发展，制剂剂型发展层
出不穷。制剂工艺、设备不断改进，药用辅料 也随之迅速发展。目前应用于各种剂型包括缓 控释制剂、微囊、毫微囊、脂质体、微球、包 合物等的材料、薄膜包衣材料、药物载体材料、 固体分散载体材料、表面活性剂、速释制剂材 料、凝胶材料、增塑剂、粘膜制剂材料等辅料 几十类型上千品种。
上海医药工业研究院“丙烯酸树脂研制及应用”列 入了国家“七五”重点攻关项目，首先研制了大量口服 固体药用辅料，微晶纤维素、硫酸钙、苯二甲酸醋酸纤 维素、羟丙基甲基纤维素、直接压片混合材料、丙烯酸 树脂系列五个产品、聚醚F68等，并将薄膜包衣技术列入 国家科委“八五”“九五”重点推广项目，使全国医药 行业对制剂及辅料较为关注，为制剂工业发展起了一定 的推动作用。
药剂学课件固体制剂-1散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣
散剂的质量检查
散剂装量差异限定要求
散剂的质量检查
临界相对湿度（critical relative humidity, CHR) 是水溶性药物的特征参数。空气的相对湿度高于物料的临界相对湿度时极易吸潮。几种水溶性药物混合后，混合物的CRH约等于各组分CRH 的乘积，因此，这类药物混合或保存必须在低于混合物CRH的环境下进行才能有效地防止吸潮。
4）吸湿性 散剂的比表面积较大，有较大的吸湿性和风化性，严重影响散剂的质量以及用药的安全性。因此，散剂的吸湿特性及防止吸湿措施成为控制散剂质量的重要内容。
颗粒剂（Granules）是将药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂。一般按其在水中的溶解度分为可溶性颗粒剂、混悬型颗粒剂和泡腾性颗粒剂。
颗粒剂是可以直接吞服，也可以冲入水中饮入，应用和携带比较方便，溶出和吸收速度较快。
第三节 颗粒剂
1
飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较少；
2
服用方便，可根据需要制成色、香、味具全的颗粒剂；
3
可对颗粒剂进行包衣，使颗粒剂具有防潮性、缓释性或肠溶性等，但必须保证包衣的均匀性；
4
多种颗粒混合时易发生离析现象，从而导致剂量不准确。
颗粒剂的特点
颗粒剂的制备
颗粒剂的制备工艺与片剂的制备工艺相似，但不需压成片子，而是将制得的颗粒直接装入袋中。 制软材 制湿颗粒（流化制粒） 湿颗粒的干燥 整粒与分级 质量检查与分剂量
01
均匀混合的措施：
形成低共熔混合物的组分
01
将二种或二种以上药物按一定比例混合时，在室温条件下，出现的润湿或液化现象，称做低共熔现象。常见的可发生低共熔现象的药物有水合氯醛、萨罗（水杨酸苄酯）、樟脑、麝香草酚等，它们以一定比例混合研磨时极易润湿、液化。此时尽量避免形成低共熔物的混合比。
散剂装量差异限定要求
散剂的质量检查
临界相对湿度（critical relative humidity, CHR) 是水溶性药物的特征参数。空气的相对湿度高于物料的临界相对湿度时极易吸潮。几种水溶性药物混合后，混合物的CRH约等于各组分CRH 的乘积，因此，这类药物混合或保存必须在低于混合物CRH的环境下进行才能有效地防止吸潮。
4）吸湿性 散剂的比表面积较大，有较大的吸湿性和风化性，严重影响散剂的质量以及用药的安全性。因此，散剂的吸湿特性及防止吸湿措施成为控制散剂质量的重要内容。
颗粒剂（Granules）是将药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂。一般按其在水中的溶解度分为可溶性颗粒剂、混悬型颗粒剂和泡腾性颗粒剂。
颗粒剂是可以直接吞服，也可以冲入水中饮入，应用和携带比较方便，溶出和吸收速度较快。
第三节 颗粒剂
1
飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较少；
2
服用方便，可根据需要制成色、香、味具全的颗粒剂；
3
可对颗粒剂进行包衣，使颗粒剂具有防潮性、缓释性或肠溶性等，但必须保证包衣的均匀性；
4
多种颗粒混合时易发生离析现象，从而导致剂量不准确。
颗粒剂的特点
颗粒剂的制备
颗粒剂的制备工艺与片剂的制备工艺相似，但不需压成片子，而是将制得的颗粒直接装入袋中。 制软材 制湿颗粒（流化制粒） 湿颗粒的干燥 整粒与分级 质量检查与分剂量
01
均匀混合的措施：
形成低共熔混合物的组分
01
将二种或二种以上药物按一定比例混合时，在室温条件下，出现的润湿或液化现象，称做低共熔现象。常见的可发生低共熔现象的药物有水合氯醛、萨罗（水杨酸苄酯）、樟脑、麝香草酚等，它们以一定比例混合研磨时极易润湿、液化。此时尽量避免形成低共熔物的混合比。
口服固体制剂药用辅料的应用技术PPT课件
❖ 用以增加药物重量与体积，利于成型和分剂量的 赋形剂称为稀释剂，适用于主药剂量小于0.1g，或含 浸膏量多，或浸膏粘性太大而制剂困难者。
❖而用以吸收原料中多量液体成分的赋形剂则称为吸 收剂，适用于原料药中含有较多挥发油、脂肪油或其 他液体而需吸收者。
❖一般两者通称为填充剂或填料（Fillers）。填充剂 广泛用于散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等固体制剂。
❖ 4பைடு நூலகம் 乳糖
❖ 优良的片剂填充剂，由牛乳清中提取制得，在国外应用非常广 泛，因国内产量较少，价格较贵，应用不多。常用含有一分子 水的结晶乳糖(即α-含水乳糖)，无吸湿性，可压性好，性质稳 定，与大多数药物不起化学反应，压成的药片光洁美观；由喷 雾干燥法制得的乳糖为非结晶乳糖，其流动性、可压性良好， 可供粉末直接压片使用。国内多用淀粉、糊精、糖粉三者不同 比例（一般用7∶1∶1）的混合物代替乳糖。
一、 固体制剂简介
♣ 散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂、滴丸剂、膜剂等属于 常用的固体制剂，在药物制剂中约占70%。
❖ 散剂（Powders）系指一种或数种药物均匀混合而制成的 粉末状制剂，可外用也可内服。
❖ 胶囊剂（Capsules）系指将药物填装于空心硬质胶囊中或 密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。
❖2. 糖粉
❖糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其 优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面
光滑美观。其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬
度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不
单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。另外，糖粉有引湿性，
酸性及碱性极强的药物能导致蔗糖转化而增加其引湿性，故不
口服给药
崩解
溶解
❖而用以吸收原料中多量液体成分的赋形剂则称为吸 收剂，适用于原料药中含有较多挥发油、脂肪油或其 他液体而需吸收者。
❖一般两者通称为填充剂或填料（Fillers）。填充剂 广泛用于散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等固体制剂。
❖ 4பைடு நூலகம் 乳糖
❖ 优良的片剂填充剂，由牛乳清中提取制得，在国外应用非常广 泛，因国内产量较少，价格较贵，应用不多。常用含有一分子 水的结晶乳糖(即α-含水乳糖)，无吸湿性，可压性好，性质稳 定，与大多数药物不起化学反应，压成的药片光洁美观；由喷 雾干燥法制得的乳糖为非结晶乳糖，其流动性、可压性良好， 可供粉末直接压片使用。国内多用淀粉、糊精、糖粉三者不同 比例（一般用7∶1∶1）的混合物代替乳糖。
一、 固体制剂简介
♣ 散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂、滴丸剂、膜剂等属于 常用的固体制剂，在药物制剂中约占70%。
❖ 散剂（Powders）系指一种或数种药物均匀混合而制成的 粉末状制剂，可外用也可内服。
❖ 胶囊剂（Capsules）系指将药物填装于空心硬质胶囊中或 密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。
❖2. 糖粉
❖糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其 优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面
光滑美观。其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬
度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不
单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。另外，糖粉有引湿性，
酸性及碱性极强的药物能导致蔗糖转化而增加其引湿性，故不
口服给药
崩解
溶解
固体制剂常用药用辅料81页PPT
END
固体制剂常用药用辅料
26、机遇对于有准备的头脑有特别的 亲和力 。 27、自信是人格的核心。
28、目标的坚定的利 器之一 。没有 它，天 才也会 在矛盾 无定的 迷径中 ，徒劳 无功。- -查士 德斐尔 爵士。 29、困难就是机遇。--温斯顿．丘吉 尔。 30、我奋斗，所以我快乐。--格林斯 潘。
16、业余生活要有意义，不要越轨。——华盛顿 17、一个人即使已登上顶峰，也仍要自强不息。——罗素·贝克 18、最大的挑战和突破在于用人，而用人最大的突破在于信任人。——马云 19、自己活着，就是为了使别人过得更美好。——雷锋 20、要掌握书，莫被书掌握；要为生而读，莫为读而生。——布尔沃
04 固体制剂 PPT课件
改善药物的溶出速度方法
①可采用药物微粉化的方法来增加 表面积S，从而加快药物的溶出 速度。 ②制备研磨混合物； ③制成固体分散物； ④吸附于“载体”后压片。
制备研磨混合物
疏水性药物单独粉碎时，随粒径减小，表面自 由能增大，粒子易发生重新聚集的现象。与此 同时，粒径减小、比表面积增大，会使片剂的 疏水性增强，不利于片剂的崩解和溶出。 如果将药物与大量的水溶性辅料共同研磨粉碎 制成混合物，在药物粒子周围吸附着辅料的粒 子，可防止药物粒子的相互聚集；当水溶性辅 料溶解时，药物粒子便直接暴露于溶出介质， 因此溶解（出）速度大大加快。 例如，将疏水性的地高辛、氢化可的松等药物 与 20 倍的乳糖球磨混合后干法制粒压片，溶出 速度大大加快。
⑤含可形成低共熔混合物的组分
将二种或二种以上药物按一定比例 混合时，在室温条件下，出现的润湿与 液化现象，称做低共熔现象。此现象的 产生不利于组分的混合。
二、散剂的质量要求
（四）吸湿性（包装储存对散剂质量的 影响） 因为散剂的比表面积较大，其吸湿 性与风化性都比较显著，若由于包装与 储存不当而吸湿，则极易出现潮解、结 块、变色、分解、霉变等一系列不稳定 现象。
临界相对湿度（Critical relative humidity ，CRH）
当空气中的水蒸气分压大于药物粉末本身 产生的饱和水蒸气压时，固体药物粉末将吸附 水分子，这种现象一般称为吸湿。 水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几 乎不吸湿，而当相对湿度增大到一定值时，吸 湿量急剧增加，一般把这个吸湿量开始急剧增 加的相对湿度称为临界相对湿度（Critical relative humidity ，CRH），水溶性药物均有 固定的CRH值。
中药药剂-第七讲固体制剂PPT课件
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第二节 散剂(P83)
一、 概述
(一)定义
散剂(powder)系指一种或多种药物混合制成的粉末 状制剂，分为内服散剂、煮散剂和外用散剂。
(二)散剂特点
(1)粒径小、比表面积大、易分散、起效快；
(2)外用散剂的覆盖面积大，可同时发挥保护和收敛 等作用；
(3)贮存、运输、携带比较方便；
(4)制备工艺简单、剂量易于控制，便于婴儿服用。
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(三)国家标准有关规定
散剂在生产与贮藏期间均应符合下列有关规定：
1、一般散剂应通过六号筛（100目），煮散剂应通过二 号筛（20目），儿科及外用散剂应通过七号筛（120目 ）。
2、散剂应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致。如含有 毒、剧药或贵重药时，应采用等积递增法，混合均匀并 过筛。
3、用于深部组织创伤及溃疡面的外用散剂，应在清洁 避菌环境下配制。
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(2)粒子形状和表面摩擦力：粒子形状越不规则，表面越 粗糙，休止角就越大，流动性也越小。
一般a ≤30通常为自由流动， a ≥40不再自由流动，可产 生聚集。
(3)吸湿性：粉体吸湿性大，休止角也大，在一定范围内 休止角随吸湿量的增大而增大。但吸湿量达到某一值（ 12%）后， 休止角又逐渐减小，主要由于孔隙被水充满 而起到润滑作用。
（4）沉降法：可分吸管法、离心法、比浊法、沉降天平法、光 扫描快速粒度测定法等。
（5）比表面积法：气体吸附法和透过法。
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5、粒度分布
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（二）粉体的比表面积
指单位重量或容量粉体所具有的表面积。 比表面积的大小与某些性质有密切关系
比表面积越大，吸附能力越强； 中药“燥性”大，与其表面粗糙，比表面积大有关。
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固体制剂常用药用辅料
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国内外口服药用辅料开发及应用现状
高分子聚合物类聚乙二醇系列、聚羧乙烯系列
聚乙烯吡咯烷酮系列、聚氧乙烯烷基醚系列聚丙烯酸树脂系列、
聚丙交酯系列、聚氧乙烯烷酸酯系列等
国
外
生物合成多糖类黄原胶、环糊精、普鲁兰等
药 用
半合成类 预胶化淀粉、羧甲基纤维素钠、
辅 料
羧甲基淀粉钠、纤维素衍生物等
固体制剂常用药用辅料
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辅料的作用
保证药物以一定的程序选择性地运送到组织部位
防止药物从主体释出前失活,在体内按一定的速度和时 间、在一定的部位释放
药用辅料是药剂发展的必要基础。药物制剂的迅猛发 展离不开辅料的开发及合理应用。一种新辅料的合理 应用可相应一大类剂型、一大批制剂新产品，并可使 一批产品质量达到与国际产品接轨，其带来的经济及
乳糖有三种形式：α-无水化物,α-单水化物（也称α乳 糖），β-无水化物（也称β乳糖）。BP乳糖为α-单水化物， NF指无水化物两种形式。商品乳糖主要是α-单水化物。 喷雾干燥乳糖含有部分非晶体物质。β乳糖较α式稍甜和 易溶,且只有无水型。
社会效益无法估计。
固体制剂常用药用辅料
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二.国内外口服药用辅料开发及应用现状
随着高分子材料的发展，制剂剂型发展层 出不穷。制剂工艺、设备不断改进，药用辅料 也随之迅速发展。目前应用于各种剂型包括缓 控释制剂、微囊、毫微囊、脂质体、微球、包 合物等的材料、薄膜包衣材料、药物载体材料、 固体分散载体材料、表面活性剂、速释制剂材 料、凝胶材料、增塑剂、粘膜制剂材料等辅料 几十类型上千品种。
固体制剂常用药用辅料
一.前言
药用辅料包括各种赋形剂与附加剂，是药物制 剂的重要组成成分。
药物制剂为医疗给药时药物存在的“状态”即 “剂型”的总称。它是将原料药与辅料配伍， 经过制剂技术处理可以直接施用于病人的一类 医药产品。
固体制剂常用药用辅料
2
前言 活性药物
辅料
剂型
活性药物是剂型的主体部分。决定作 用的整个方向适宜的辅料组成的剂型 对药物实际应用和疗效发挥起积极关 键作用
固体制剂常用药用辅料
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国内外口服药用辅料开发及应用现状
原上海葡萄糖厂---玉米朊，羧甲基淀粉钠 沈阳药学院---预胶化淀粉，泊洛沙姆系列产品 浙江迪尔制药厂---蔗糖脂肪酸酯 低取代纤维素，乙基纤维素，卡伯波，海藻酸钠，
β－环糊精，十六烷醇，十八烷醇，食用铝色淀， 二氧化钛，甜菊甙等，共有数十种新型辅料上市
国外药用辅料品种多、型号多、规格全， 如丙烯酸树脂有数十个不同规格型号的产 品，聚乙二醇有33个不同规格的产品，微 晶纤维素系列、HPMC、HPC可完全适应 开发不同剂型及新制剂品种的需要，有力 地推动了制药工业的发展。
固体制剂常用药用辅料
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国内外口服药用辅料开发及应用现状
制药工业先进国家特别注重新辅料的应用研究 紧密结合生产实际
固体制剂常用药用辅料
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国内外口服药用辅料开发及应用现状
国家科委攻关项目的继发产品----薄膜包衣材料 的预混剂（上海医药工业研究院浦力膜制剂辅料科技 公司，爱力易公司等）的出现促使薄膜包衣技术运用， 各种口服固体制剂产品改善了因糖衣质量问题产生的 粘连、发霉、片重大、大量应用滑石粉、糖粉，质量 下降等造成比例很大的退货现象。现已在全国几百家 口服制剂厂全面推广应用，为整个医药工业应用薄膜 包衣技术，提高产品质量加快新品种开发打开了广阔
固体制剂常用药用辅料
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国内外口服药用辅料开发及应用现状
国内药用辅料现状
➢ 品种少、质量差（外观、硬度、崩解度、溶出 度、生物利用度以及疗效欠佳）
➢ 限制了固体制剂的新剂型新品种的开发 ➢ 传统辅料本身规格不全，质量不稳定（如细度、
纯度、重金属等指标）
固体制剂常用药用辅料
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国内外口服药用辅料开发及应用现状
的道路。
国内新辅料的推广应用，开发了一大批新品种新 剂型，如奥美拉唑制剂（胶囊、片），粘膜贴剂、缓 控释制剂、肠溶制剂、速释制剂等取得了较大的社会
及经济效益
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三.口服固体制剂中药用辅料的选择
辅料按功能大致可分为： 填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、助流剂、增
压剂、泡腾剂、表活剂、成膜剂、调色剂、矫味剂、 防腐剂、分散剂、芳香剂等。
80年代后在原国家医药管理局及中国医药工业公司的 组织和领导下由全国科研单位、大专院校、生产企业合 力试制药用辅料，应用及推广新辅料，并首次将制剂及 辅料列入国家科委“七五”攻关项目，使辅料发展发生 了显著的改变。
固体制剂常用药用辅料
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国内外口服药用辅料开发及应用现状
上海医药工业研究院“丙烯酸树脂研制及应用”列入 了国家“七五”重点攻关项目，首先研制了大量口服固 体药用辅料，微晶纤维素、硫酸钙、苯二甲酸醋酸纤维 素、羟丙基甲基纤维素、直接压片混合材料、丙烯酸树 脂系列五个产品、聚醚F68等，并将薄膜包衣技术列入国 家科委“八五”“九五”重点推广项目，使全国医药行 业对制剂及辅料较为关注，为制剂工业发展起了一定的 推动作用。
▪ 研究新辅料的理化性质 ▪ 结合生产设备及制剂工艺研究辅料与药物的配伍特性 ▪ 进行辅料间的配伍研究，结合各国生产实际，设计最佳
复合辅料，如微晶纤维素与乳糖配合、微晶纤维素与羧 甲基纤维素钠配合等
固体制剂常用药用辅料
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国内外口服药用辅料开发及应用现状
发达国家药用辅料发展趋势
生产专业化 品种系列化 应用科学化 由跨国公司全方位推广
植物提取类 海藻酸、红藻酸、卡拉胶、瓜尔胶
动物提取类 甲壳素、甲壳糖、乳糖、虫胶等
矿物石油提取类 石蜡等
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国内外口服药用辅料开发及应用现状
口服药剂辅料已达1000种以上（不含规格 与型号）。
据不完全统计，近10余年来开发的新辅料 已达300多种。
固体制剂常用药用辅料
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如何选择合理的药用辅料？
1.给药的剂型 2.了解药物的本身理化生物学性质 3.了解药用辅料的性能、功能、质量规格、
稳定性、配伍禁忌等及其具有的应用内容 4.根据制剂工艺来选择药用辅料 5.药物的剂量 6.药物的释药特征性
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乳糖