固体制剂常用药用辅料培训课件

固体制剂常用药用辅料
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国内外口服药用辅料开发及应用现状
原上海葡萄糖厂---玉米朊，羧甲基淀粉钠 沈阳药学院---预胶化淀粉，泊洛沙姆系列产品 浙江迪尔制药厂---蔗糖脂肪酸酯 低取代纤维素，乙基纤维素，卡伯波，海藻酸钠，
β－环糊精，十六烷醇，十八烷醇，食用铝色淀， 二氧化钛，甜菊甙等，共有数十种新型辅料上市
社会效益无法估计。
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二.国内外口服药用辅料开发及应用现状
随着高分子材料的发展，制剂剂型发展层 出不穷。制剂工艺、设备不断改进，药用辅料 也随之迅速发展。目前应用于各种剂型包括缓 控释制剂、微囊、毫微囊、脂质体、微球、包 合物等的材料、薄膜包衣材料、药物载体材料、 固体分散载体材料、表面活性剂、速释制剂材 料、凝胶材料、增塑剂、粘膜制剂材料等辅料 几十类型上千品种。
乳糖有三种形式：α-无水化物,α-单水化物（也称α乳 糖），β-无水化物（也称β乳糖）。BP乳糖为α-单水化物， NF指无水化物两种形式。商品乳糖主要是α-单水化物。 喷雾干燥乳糖含有部分非晶体物质。β乳糖较α式稍甜和 易溶,且只有无水型。
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一.前言
药用辅料包括各种赋形剂与附加剂，是药物制 剂的重要组成成分。
药物制剂为医疗给药时药物存在的“状态”即 “剂型”的总称。它是将原料药与辅料配伍， 经过制剂技术处理可以直接施用于病人的一类 医药产品。
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前言 活性药物
辅料
剂型
活性药物是剂型的主体部分。决定作 用的整个方向适宜的辅料组成的剂型 对药物实际应用和疗效发挥起积极关 键作用
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国内外口服药用辅料开发及应用现状
高分子聚合物类聚乙二醇系列、聚羧乙烯系列
聚乙烯吡咯烷酮系列、聚氧乙烯烷基醚系列聚丙烯酸树脂系列、
聚丙交酯系列、聚氧乙烯烷酸酯系列等
国
外
生物合成多糖类黄原胶、环糊精、普鲁兰等
药 用
半合成类 预胶化淀粉、羧甲基纤维素钠、
辅 料
羧甲基淀粉钠、纤维素衍生物等
80年代后在原国家医药管理局及中国医药工业公司的 组织和领导下由全国科研单位、大专院校、生产企业合 力试制药用辅料，应用及推广新辅料，并首次将制剂及 辅料列入国家科委“七五”攻关项目，使辅料发展发生 了显著的改变。
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国内外口服药用辅料开发及应用现状
上海医药工业研究院“丙烯酸树脂研制及应用”列入 了国家“七五”重点攻关项目，首先研制了大量口服固 体药用辅料，微晶纤维素、硫酸钙、苯二甲酸醋酸纤维 素、羟丙基甲基纤维素、直接压片混合材料、丙烯酸树 脂系列五个产品、聚醚F68等，并将薄膜包衣技术列入国 家科委“八五”“九五”重点推广项目，使全国医药行 业对制剂及辅料较为关注，为制剂工业发展起了一定的 推动作用。
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国内外口服药用辅料开发及应用现状
国内药用辅料现状
➢ 品种少、质量差（外观、硬度、崩解度、溶出 度、生物利用度以及疗效欠佳）
➢ 限制了固体制剂的新剂型新品种的开发 ➢ 传统辅料本身规格不全，质量不稳定（如细度、
纯度、重金属等指标）
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国内外口服药用辅料开发及应用现状
国外药用辅料品种多、型号多、规格全， 如丙烯酸树脂有数十个不同规格型号的产 品，聚乙二醇有33个不同规格的产品，微 晶纤维素系列、HPMC、HPC可完全适应 开发不同剂型及新制剂品种的需要，有力 地推动了制药工业的发展。
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国内外口服药用辅料开发及应用现状
制药工业先进国家特别注重新辅料的应用研究 紧密结合生产实际
的道路。
国内新辅料的推广应用，开发了一大批新品种新 剂型，如奥美拉唑制剂（胶囊、片），粘膜贴剂、缓 控释制剂、肠溶制剂、速释制剂等取得了较大的社会
及经济效益
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三.口服固体制剂中药用辅料的选择
辅料按功能大致可分为： 填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、助流剂、增
压剂、泡腾剂、表活剂、成膜剂、调色剂、矫味剂、 防腐剂、分散剂、芳香剂等。
植物提取类 海藻酸、红藻酸、卡拉胶、瓜尔胶
阿拉伯胶、卵磷脂、海藻酸钙、海藻酸钠等
动物提取类 甲壳素、甲壳糖、乳糖、虫胶等
矿物石油提取类 石蜡等
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国内外口服药用辅料开发及应用现状
口服药剂辅料已达1000种以上（不含规格 与型号）。
据不完全统计，近10余年来开发的新辅料 已达300多种。
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如何选择合理的药用辅料？
1.给药的剂型 2.了解药物的本身理化生物学性质 3.了解药用辅料的性能、功能、质量规格、
稳定性、配伍禁忌等及其具有的应用内容 4.根据制剂工艺来选择药用辅料 5.药物的剂量 6.药物的释药特征性
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乳糖
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国家科委攻关项目的继发产品----薄膜包衣材料 的预混剂（上海医药工业研究院浦力膜制剂辅料科技 公司，爱力易公司等）的出现促使薄膜包衣技术运用， 各种口服固体制剂产品改善了因糖衣质量问题产生的 粘连、发霉、片重大、大量应用滑石粉、糖粉，质量 下降等造成比例很大的退货现象。现已在全国几百家 口服制剂厂全面推广应用，为整个医药工业应用薄膜 包衣技术，提高产品质量加快新品种开发打开了广阔
▪ 研究新辅料的理化性质 ▪ 结合生产设备及制剂工艺研究辅料与药物的配伍特性 ▪ 进行辅料间的配伍研究，结合各国生产实际，设计最佳
复合辅料，如微晶纤维素与乳糖配合、微晶纤维素与羧 甲基纤维素钠配合等
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国内外口服药用辅料开发及应用现状
发达国家药用辅料发展趋势
生产专业化 品种系列化 应用科学化 由跨国公司全方位推广
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辅料的作用
保证药物以一定的程序选择性地运送到组织部位
防止药物从主体释出前失活,在体内按一定的速度和时 间、在一定的部位释放
药用辅料是药剂发展的必要基础。药物制剂的迅猛发 展离不开辅料的开发及合理应用。一种新辅料的合理 应用可相应一大类剂型、一大批制剂新产品，并可使 一批产品质量达到与国际产品接轨，其带来的经济及