质子泵抑制剂的合理使用
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质子泵抑制剂的合理使用
质子泵抑制剂的合理使用
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质子泵抑制剂（以下简称PPI）在临床的应用非常普遍，除了用于治疗部分消化系统疾病外，预防用药也占了很大一部分比例，如预防应激性溃疡、非甾体消炎药相关性溃疡、抗血小板药物消化道损伤等。本文对PPI的分类、作用特点、不良反应及与其他药物的相互作用进行总结，希望对基层医师合理应用PPI有所裨益。
PPI分类及其作用特点
PPI是H+-K+-ATP酶抑制剂，其不仅能抑制基础胃酸的分泌，还能抑制组胺、乙酰胆碱、胃泌素和食物刺激引起的酸分泌。其抑酸作用强，特异性高，持续时间长。
目前临床常用的PPI有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑、艾普拉唑等。不同的PPI在抑酸强度、起效时间、抑酸持续时间、特殊人群和特殊生理用药等方面有所差异。对于这些基础知识的掌握，有利于临床合理应用PPI。具体见表1、表2、表3。
警惕PPI常见的不良反应
PPI短期应用有较好的耐受性，但长期服用也可能带来诸多风险，需要临床医师警惕。
消化系统不良反应主要表现有腹痛、腹泻、便秘、恶心、呕吐等，发生率为1%～4%，一般不需停药，症状较轻者停药后可自行缓解。严重的腹泻偶尔导致脱水，需要住院治疗。PPI可致血清丙氨酸转氨酶、血清门冬氨酸转氨酶等一过性升高，停药后可恢复正常。PPI 主要经肝脏代谢，肝功能低下的患者应慎用。因PPI能诱导中央带的细胞色素P450混合功能氧化酶系统，从而产生毒性代谢物。
过敏反应服用PPI后常见的过敏反应是皮疹、红斑及全身瘙痒，少数可见荨麻疹、疱疹及皮肤过敏性水肿，还可出现危及生命的中毒性表皮坏死松解症及过敏性休克。
合理预防性使用质子泵抑制剂ppt课件
质子泵抑制剂的种类
第一代：奥美拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑 第二代：埃索美拉唑、雷贝拉唑
6
第二代质子泵抑制剂
• 临床抑酸效果更好 • 抑酸作用起效快 • 昼、夜均可维持较高的抑酸水平，防止夜间酸突破 • 疗效确切、个体差异小 • 与其他药物间的相互影响少 • 不良反应少
7
质子泵抑制剂的用法用量
名称 奥美拉唑
12
预防性使用指征
或者 患者长期禁食状态 >7 天 (术后短暂禁食不算)
13
用药时机
A 术前预防 对拟作重大手术的病人估计术后有并发SU可 能者 可在围手术前一周内应用口服PPI 以提 高胃pH值 B 对严重创伤 高危人群的预防 应在疾病发生后静脉滴注PPI 使胃内pH迅速 上升至4以上
14
停药时机
具有以下一项危险因素以上者可采取预防： A.呼吸衰竭 机械通气超过48h B.凝血机制障碍 血小板计数<50000 或INR>1.5 C.烧伤面积>35% D.器官移植 部分肝切除 重大复杂困难手术 E.多发伤 创伤程度>16% F.肝功能衰竭 G.大面积脑梗 脊髓损伤
11
预防性使用指征
或具备以下2 项以上潜在因素： A.败血症 B.ICU住院时间≥ 1周 C.潜血时间≥ 6 d（大便隐血报告） D.应用大量皮质醇 =250 mg/d氢化可的松 E.长期伴用激素 F.长期伴随使用非甾体抗炎药 G.1 年内有上消化道出血病史
质子泵抑制剂的合理应用
（三）合理药物配伍
3、氯吡格雷与PPI联用警戒 两者均主要通过CYP2C19代谢，PPI会
与氯吡格雷的代谢产生竞争，从而减弱其 抗血小板作用,增加心血管事件的风险 。
对CYP2C19抑制作用由强至弱依次为： 奥美拉唑>兰索拉唑>埃索拉唑>潘托拉唑 >雷贝拉唑(最弱)。若仍继续使用氯吡格雷， 可通过增加氯吡格雷剂量;或改用影响小的 PPI。
(R87%,S40%) (R56.6%,S8 1%)
CYP3A4
CYP2C19
(R12.5%,S5 7%)
72-80
(R40.4%,S1 3%)
13-14
泮托拉 唑
1.0
雷贝拉 唑
1-2
2.5
3.1
77
52
无影响 无影响
98
CYP2C1 9 (N/A)
CYP3A4
94.897.5
CYP3A4( N/A)
ASHP） 中华医学杂志编辑委员会推荐的防治建议
38
预防性使用指征
具有以下一项危险因素以上者可采取预防： A.呼吸衰竭 机械通气超过48h
B.凝血机制障碍 血小板计数<50000 或INR>1.5 C.烧伤面积>35%
D.器官移植 部分肝切除 重大复杂困难手术 E.多发伤 创伤程度>16% F.肝功能衰竭 G.大面积脑梗 脊髓损伤
质子泵抑制剂使用指南
质子泵抑制剂使用指南质子泵抑制剂使用指南
1：介绍
1.1 质子泵抑制剂的定义
1.2 质子泵抑制剂的作用机制
1.3 质子泵抑制剂的分类
2：适应症
2.1 质子泵抑制剂的主要适应症
2.2 特殊人群适用性的注意事项
3：药物选用
3.1 常规选择原则
3.2 不同质子泵抑制剂的比较
3.3 禁用质子泵抑制剂的情况
4：使用方法
4.1 质子泵抑制剂的剂型及给药途径 4.2 药物剂量的确定及调整
4.3 使用时的注意事项
5：不良反应
5.1 常见不良反应
5.2 严重不良反应及处理方法
5.3 临床应用中的注意事项
6：质子泵抑制剂的联合用药
6.1 质子泵抑制剂与其他药物的相互作用 6.2 联合应用时的注意事项
7：治疗期监测
7.1 治疗效果的评估标准
7.2 治疗过程中的监测指标
7.3 治疗结束及复诊的注意事项
8：儿童和特殊人群的使用
8.1 儿童的使用注意事项
8.2 孕妇和哺乳期妇女的使用注意事项 8.3 老年人的使用注意事项
附件：
1：质子泵抑制剂常用药物清单
2：质子泵抑制剂的适应症详细说明
3：质子泵抑制剂的不良反应与处理方法
法律名词及注释：
1：药品管理法：指中华人民共和国药品管理相关法律法规。
2：药物注册：指药品上市前必须进行的注册审批程序。
3：不良反应报告：指在治疗过程中出现药物不良反应时，医生、患者或其他相关人员向药品监管机构报告的行为。
本文所涉及的法律名词及注释仅供参考，具体应遵循当地法律法规。
质子泵抑制剂概述及临床合理使用
质子泵抑制剂概述及临床合理使用
一、质子泵抑制剂概述
质子泵抑制剂（PPIs）是一类具有有效抑制胃酸分泌的抗酸药，有效
控制胃酸分泌的抑制可以有效改善慢性萎缩性胃炎。临床常用的PPIs包
括西美沙星（omeprazole）、利福平（lansoprazole）、强磷酰肌酸（pantoprazole）、丁乙司琼（rabeprazole）及贝司司琼（esomeprazole），它们应用于治疗慢性萎缩性胃炎、十二指肠溃疡及内
窥镜检查期间的胃酸分泌抑制。
PPIs的临床使用有若干需要注意的点：
1、应用抗酸药物（包括PPIs）时，应注意药物服用前后的详细访谈，若出现症状（如心绞痛、腹痛、烧心）或者有较多血红蛋白和胃息肉的体征，则应更改治疗方案。
2、患者若使用PPIs长期治疗，应定期做全血球计数（CBC）、腹部
X线检查及血液检验，以确保治疗的安全性。
3、PPIs除了可以治疗慢性萎缩性胃炎外，还可以治疗胃溃疡及十二
指肠溃疡及内窥镜检查期间的胃酸分泌抑制，但应注意药物服用前后的详
细访谈，以识别是否潜在的疾病。
4、对于患有子宫内膜癌、免疫抑制疾病和慢性肾病等患者，PPIs的
使用应十分注意，以免因抑制胃酸分泌而影响有效治疗。
5、PPIs的使用应遵循指南的推荐。
质子泵抑制剂的合理使用
PPI作用的靶位
器官水平：胃 细胞水平：壁细胞 亚细胞水平：分泌小管 分子水平：质子泵（H+K+-ATP酶）
PPI药动学特点
在低pH是不稳定。其口服剂型为凝胶包被的肠衣颗粒或肠衣片。PPI吸 收迅速，蛋白结合率高，在肝脏被细胞色素P-450系统代谢，血浆半衰
期为1-2小时，但作用的持续时间更长。对慢性肾衰和肝硬化的病人每日 给药一次不会引起药物在体内蓄积。
质子泵抑制剂的发展
质子泵抑制剂作用机制
质子泵是胃壁细胞分泌小管膜上的H+-K+-ATP酶 ，此酶能 够 H+在-KM+交1受换体，、即H将2受为体胃和壁胃细泌胞素外受的体K+的转激入动胃下壁被细激胞活，，将进细行胞 内的H+从细胞内释放出来，形成胃酸，所以H+-K+-ATP酶 是胃酸分泌的关键和最终环节。
治疗目标：
减轻或消除胃食管反流的症状 预防和治疗重要并发症 防止胃食管反流的复发
胃食管反流病的治疗
1.生活方式改变
2.药物治疗
抑制胃酸分泌是目前治疗GERD 的基本方法。抑 制胃酸的药物包括H2 受体拮抗剂(H2RA) 和PPI 等。 促动力药物治疗: 在GERD 的治疗中, 促动力药可 作为抑酸药物治疗的辅助用药。
NAB的影响因素
1.CYP2C19 酶的基因多态性是NAB 发 生的一个重要原因，直接影响PPIs 的 代谢，导致血药浓度的变化
质子泵抑制剂PPI的合理化用药PPT课件
胃癌的预防和治疗
01
02
03
04
研究表明，长期使用PPI可以 降低胃癌的发生风险，特别 是对于有胃癌家族史的人群
。
在治疗胃癌时，PPI可以作为 辅助治疗手段，缓解患者的
症状，提高生活质量。
常用的PPI包括奥美拉唑、兰 索拉唑、雷贝拉唑等，医生 会根据患者的病情选择合适
THANKS
感谢观看
PPI的药代动力学特征
01 PPI在胃肠道吸收迅速，血药浓度高，到达作用部 位快。
02 PPI在体内分布广泛，可透过血脑屏障，也可进入 乳汁。
02 PPI主要通过肝脏代谢，大部分以原形药物或代谢 产物经尿液排出。
PPI的疗效和安全性评估
在消化性溃疡、胃食管反流病等 酸性相关疾病的治疗中，PPI的 疗效显著，能够有效缓解症状，
揭示了PPI在某些特殊情况下，如非甾体抗炎药（NSAIDs）相关性胃病 、Zollinger-Ellison综合征等病症治疗中的独特优势。
未来研究方向和挑战
对于某些PPI疗效不佳的病人，需要探索更有效的治 疗方法。
需要进一步研究PPI长期使用的安全性和有效性，特 别是对肝、肾等器官的功能影响。
针对PPI的耐药性问题，需要研发新的药物或治疗方 案，以维持其疗效。
质子泵抑制剂的合理应用
质子泵抑制剂的合理应用
质子泵抑制剂（proton pump inhibitors，PPIs）自上世纪 80 年代问世至今 20 多年来，显著地改善了酸相关性疾病的临床结局，对酸相关性疾病的治疗具有里程碑式的意义。
今天，我们就从各个指南共识上一起来看看质子泵抑制剂在临床上都有哪些应用。
消化性溃疡[1]
1. 消化性溃疡的治疗
•抑酸治疗是缓解消化性溃疡病症状、愈合溃疡的最主要措施，PPIs 是首选药物；抑酸治疗降低胃内酸度，与溃疡尤其是十二指肠溃疡的愈合存在直接关系。如果用药物抑制胃酸分泌，使胃内PH 值升高≥ 3，每天维持 18～20 h，则可使大多数十二指肠溃疡在 4 周内愈合；
•消化性溃疡病治疗通常采用标准剂量的 PPIs(奥美拉唑 20 mg/d，兰索拉唑 30 mg/d，泮托拉唑 40 mg/d，雷贝拉唑 10 mg/d，埃索美拉唑 20 mg/d)，每日 1 次，早餐前 0.5 h 服药；治疗十二指肠溃疡疗程 4-6 周，胃溃疡为 6～8 周，通常胃镜下溃疡愈合率均在 90% 以上；对于存在高危因素及巨大溃疡的患者建议适当延长疗程；
•对于幽门螺杆菌 (Hp) 阳性的消化性溃疡，应常规行 Hp 根除治疗，在抗 Hp 治疗结束后，仍应继续使用 PPI 至疗程结束；
•推荐 PPIs 用于治疗胃泌素瘤或 G 细胞增生等致胃泌素分泌增多而引起的消化性溃疡。对胃泌素瘤的治疗，通常应用双倍标准剂量的PPIs，分为每日 2 次用药。若基础酸排量（BAO）＞10 mmol/h，则还需增加剂量，以达到理想的抑酸效果为止；对于行胃泌素瘤根治性手术的患者，由于术前患者长期处于高胃泌素血症状态，所以术后仍需继续采用抑酸治疗，维持一段时期;
质子泵抑制剂的合理使用
A 注射用质子泵抑制剂的合理使用
一．一般手术后
如不存在术后禁食，不是预防应激性溃疡的高危因素，不建议术后预防性使用注射用质子泵抑制剂。胸腹部复杂，困难大手术，脏器移植术，颅脑手术等各种严重创伤手术除外。例如：慢性溃疡修复术，胫腓骨骨折切口复位内固定术，左额骨骨折切开复位固定术，肱骨髁上骨折畸形愈合截骨矫形术，使用质子泵以实际无明确指征。另外，甲状腺手术术后预防性使用注射用质子泵抑制剂，亦无明确指征。
二．重大手术前预防术后应激性溃疡时，不建议使用质子泵抑制剂，对拟作重大手术的病人，估计术后有并发应激溃疡可能看，可在围手术前一周内应用口服抑酸药或抗酸药，以增加胃内PH值。
三．术后禁食患者肠外和肠内营养医嘱停止，经口进食能满足所需营养的情况下，不建议继续使用注射用质子泵抑制剂。应激性溃疡大多发生在原发病产生的3-5d内，少数可延至2周。预防应激性溃疡，鼓励早期进食，中和胃酸，增强胃粘膜屏障保护功能。（病人可耐受肠道营养，可停用质子泵抑制剂）
一般肝病患者（无重度黄疸，无合并凝血机制障碍，无肝肾功能衰竭等）不是预防应激性溃疡的高危因素，不建议预防性使用注射用质子泵抑制剂。
四．脑梗塞后服用阿司匹林抗血小板聚集的患者应用注射用质子泵抑制剂欠合理。
五．非大面积脑梗塞患者，未禁食情况下，不是预防应激性溃疡的高危因素，不建议预防性使用注射用质子泵抑制剂。大面积脑梗、脑出血、严重颅脑外伤、严重颅内感染等是预防应激性溃疡的高危因素，易引起脑水肿及颅内压增高，影响下丘脑、脑干、和边缘系统。通过神经内分泌和消化系统的作用，使维持胃十二指肠黏膜完整性的攻击因子和保护因子之间平衡破坏，导致广泛黏膜病变，形成溃疡，可考虑使用质子泵抑制剂。
质子泵抑制剂的合理使用
质子泵抑制剂在特殊病理、生理状况患者中的应用
特殊人群 肾功能异常
肝功能异常 老年人 儿童 妊娠期用药 哺乳期用药
奥美拉唑
兰索拉唑
无需调整剂量 15mg/日
严重者≤20mg/ 日
慎用15mg/日
无需调整
慎用
可以使用
经验有限
可以使用
利>弊时使用
泮托拉唑 无需调整
雷贝拉唑 无需调整
重度≤20mg/日 严重者慎用
5.预防NSAIDs相关的消化性溃疡或消化不良：奥美拉唑20 mg，每日1次，餐前服用。 6.NSAIDs相关的消化性溃疡治疗：奥美拉唑或艾司奥美拉唑20 mg，每日1次，餐前服用，疗程4~8周。 7.使用双联抗血小板治疗存在消化道出血风险高的患者，联合使用质子泵抑制剂 3~6个月，6个月后可改为H2RA或 间断服用。同时根据缺血风险评估，尽量减少双联抗血小板治疗时程。具体用法可参考临床应用指南。
+
H.pylori感染 根除** + + + + +
+
备注：GERD 胃食管反流病；NSAIDs 非甾体抗炎药；*包括预防NSAIDs相关性溃疡； 参考信息来自原研药的药品说明书，**参考《第五次全国幽门螺杆菌感染处理共识报 告》。
质子泵抑制剂 奥美拉唑 兰索拉唑 泮托拉唑 雷贝拉唑 艾司奥美拉唑 艾普拉唑
质子泵抑制剂的合理使用
质子泵抑制剂的合理使用
1.质子泵抑制剂的特点
第一代产品：奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑
第二代产品：雷贝拉唑、埃索美拉唑等
作用特点：通过特异性的阻断胃壁细胞氢钾ATP酶，有效抑制胃酸分泌，抑制基础胃酸分泌，组胺、乙酰胆碱、胃泌素和食物引起的胃酸分泌。
2.质子泵抑制剂的适应证、剂量要求、疗程
胃溃疡：pH＞3，每天12h以上，4-8周
十二指肠溃疡：pH＞3，每天18h以上，2-4周
反流性食管炎：pH＞4，每天18h以上，6-8周
根除幽门螺杆菌：pH＞5，每天18h以上，2周
上消化道出血：pH＞6，每天20h以上，72h
卓艾综合症：
应激性溃疡：预防PH＞4，治疗PH＞6
兰索拉唑说明书没有预防应激性溃疡的用途
长程治疗：预防胃食管返流病的复发，大于1年。
3. 应激性溃疡防治建议
3.1 定义
应激性溃疡：是指机体在各类严重创伤、危重疾病等严重应激状态下，发生的急性消化道糜烂、溃疡等病变，最后可导致消化道出血、穿孔，并使原有病变恶化。又称急性胃粘膜病变、急性糜烂性胃炎、急性出血性胃炎。
3.2合理用药参考依据
下列情况为应激性溃疡高危人群：
①高龄，年龄＞65岁
②严重创伤（颅脑外伤、烧伤，胸、腹复杂/困难大手术）；手
术时间＞4小时
③合并休克或持续低血压
④严重全身感染
⑤并发MODS、机械通气＞3天
⑥重度黄疸
⑦合并凝血机制障碍
⑧脏器移植术后
⑨长期应用免疫抑制药与胃肠道外营养
⑩1年内有溃疡病史
3.3 应激性溃疡的药物预防
药物预防：
①抑酸药：术前预防：对拟作重大手术的病人，估计术后有并
发应激性溃疡可能者，可在围手术前1周内应用口服抑酸药
质子泵抑制剂合理应用ppt课件
二、PPI概念
质子泵(proton pump)又称胃酸泵，其实 质是一种H+/K+-ATP酶，是胃分泌H+的 最终共同途径，存在于胃壁细胞分泌小 管的细胞膜，借助ATP降解供能进行H+、 K+交换，特异性地将H+泵入胃腔，形成 胃内强酸状态。质子泵抑制剂(PPI) 能迅 速穿过胃壁细胞膜，聚积在强酸性分泌 小管中，与H+/K+-ATP酶的巯基共价结 合，使质子泵失活，从而抑制胃酸分泌。 是迄今抑酸作用最强的药物。
质子泵抑制剂 临床合理应用
1
目录
引言 PPI概念 PPI作用机制 PPI种类及特点 如何合理使用PPI？ 小结
2
一、引言
消化性溃疡认识的第1次飞跃 －无酸无溃疡
1910年 Prof. K Schwarz：
“ No acid , no ulcer ” －无酸无溃疡
消化性溃疡认识的第2次飞跃 －无Hp无溃疡
40mg qd 20mg qd qd-bid
一般治疗剂量4-6周；维持剂量时间因 不同疾病而定。
20
2、用药方法
➢急危重症病人、大手术后 不能进食者，静脉注射 PPI 每日1-2次； ➢非禁食患者口服应用PPI， 餐前半小时服用血药浓度最 大、抑酸作用最强。
21
（三）合理药物配伍
1、静脉推注型PPI用专用溶媒 溶解后静脉推注，静脉注射型 加 入0.9%氯 化 钠100ml单独静 脉滴注。不宜加入葡萄糖注射 液静脉滴注，不宜与氯化钾等 酸性溶液同时滴注，不宜加入 过多液体中静脉滴注，免效价 降低。
质子泵抑制剂合理使用
一、质子泵抑制剂（protonpump inhibitors,PPIs）概述
PPIs的药理作用
• 抑制胃酸 • 奥美拉唑20-40mg/d • 兰索拉唑30mg/d • 泮托拉唑40mg/d • 雷贝拉唑10mg/d • 埃索美拉唑20-40mg/d • 服药一周均可抑制24小时胃酸量的90%
NSAIDs溃疡并发症预防建议
风险等级
危险因素
预防建议
高风险
1.曾有特别是近期发生溃疡并发 症
2.存在2个以上危险因素
停用NSAIDs和阿司匹林， 如不能停用，则选用选择 性COX-2抑制剂加高剂量 PPI
中风险（1-2个危 1.年龄>65岁
险因素）
2.高剂量NSAID和阿司匹林（包
括低剂量）治疗，或联用两种以
2060mg
30mg 40mg 20mg 2040mg
2040mg
3060mg 40mg
首剂80mg 静脉推注， 以后 8mg/h维 持。
20mg 首剂80mg 静脉推注，
重庆市綦以江后区人民医院
对CYP2C19的抑制作用
• CYP2C19抑制剂中，PPIs效果由强至弱排泄依 次为：奥美拉唑>兰索拉唑>埃索美拉唑>泮托拉
上的NSAIDs
单独选用选择性COX-2抑 制剂或非选择性NSAIDs
质子泵抑制剂的临床合理应用PPT课件
围手术期患者的预防性使用
并非所有的手术患者都需要应用PPIs来预防SU，不论是国内或是国外的相关指 南及专家建议，围手术期使用PPIs均只能用于可能发生SU的高危患者：
1、目前公认的发生应激性溃疡大出血最重要的危险因素为长时间机 械通气（＞48小时）和凝血机制障碍（PLT＜50×109/L或INR＞1.5）， 故存在这两个高危因素任意一个的手术患者均推荐给予PPIs预防治疗
20
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SUCCESS
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2024/3/3
22
18
特殊人群质子泵抑制剂的合理使用
1、老年用药者：老年人由于生理功能的改变，可能导致PPIs的药
动学参数发生一定变化，但对治疗效果和不良反应没有明显影响，因 此，老年患者使用PPIs时，原则上无须调整剂量。
2、儿童用药者：儿童主要使用是奥美拉唑和兰索拉唑，而对于新
一代的PPIs泮托拉唑、雷贝拉唑和埃索美拉唑，在儿童尚需更多的临 床试验数据来证明其有效性和安全性。
12
药物相关性胃肠粘膜损害的预防性使用
三、糖皮质激素类药物
目前对于使用糖皮质激素的人群是否要应用PPIs预防 胃黏膜损伤，相关指南并没有直接证据。但依据外源 性GCs致溃疡作用的危险因素，建议：给药剂量（以泼 尼松为例）大于0.5mg/（kg.d）人群，应予以PPIs预 防胃黏膜损伤；对于使用糖皮质激素类联用NSAIDs的 人群，无论何种剂量，都应予以PPIs预防胃黏膜损伤； 对于长期服用维持剂量：2.5~15.0mg/d人群，应密切 关注其胃肠道出血症状，必要时予以PPIs。
质子泵抑制剂PPI的合理化用药 PPT课件
周。通过快速抑制胃酸分泌，缓解患者疼痛等症状。
02 03
长期治疗
对于反复发作或病情较重的消化性溃疡患者，需要长期使用PPI进行治 疗。长期使用PPI可有效降低胃酸浓度，促进溃疡愈合，并减少溃疡复 发的风险。
联合治疗
在消化性溃疡治疗中，PPI常与抗生素、胃黏膜保护剂等药物联合使用 ，以增强疗效。例如，与克拉霉素或阿莫西林等抗生素联合使用，可有 效杀灭幽门螺杆菌，促进溃疡愈合。
幽门螺杆菌感染
对于幽门螺杆菌感染患者，可选用兰索拉唑、艾司奥美拉唑等质子泵抑制剂进行治疗。用 法用量为每日40-80mg，早晨服用1次。同时联合抗生素如克拉霉素、阿莫西林等进行治 疗。
联合用药方案
质子泵抑制剂wenku.baidu.com胃黏 膜保护剂联合应用
质子泵抑制剂与胃黏膜保护剂联 合应用，可提高治疗效果，减轻 不良反应。例如，在胃食管反流 病的治疗中，可同时使用奥美拉 唑和枸橼酸铋钾等药物。
质子泵抑制剂PPI的合理化用药
汇报人：xxx 2023-12-10
目录
• 质子泵抑制剂PPI的合理化用药概述 • 质子泵抑制剂PPI的药理学特性 • 质子泵抑制剂PPI的临床应用 • 质子泵抑制剂PPI的合理化用药方案 • 质子泵抑制剂PPI的合理化用药管理 • 结论和展望
01
质子泵抑制剂PPI的合理化用药 概述
胃食管反流病的治疗
质子泵抑制剂合理应用的基本原则
质子泵抑制剂合理应用的基本原则
质子泵抑制剂是一类用于治疗胃酸相关疾病的药物，包括胃溃疡、食管反流病等。合理应用质子泵抑制剂的基本原则如下：
1. 确定适应症：质子泵抑制剂主要用于治疗胃酸超度分泌引起的相关疾病，如胃溃疡、食管反流病等。在应用之前，应确保已经明确了相关疾病的诊断，并确认质子泵抑制剂是适当的治疗选择。
2. 个体化治疗：每个患者的病情和体质不同，需要根据患者的具体情况进行个体化治疗。剂量和使用时间应根据患者的年龄、体重、肝肾功能等进行调整。
3. 短期使用：质子泵抑制剂是针对症状缓解的药物，一般不适合长期连续使用。在应用时，应根据患者的具体情况来确定使用时间，避免过度使用。
4. 遵守用药规范：应严格按照医生的指导和处方使用质子泵抑制剂，不可自行增加剂量或改变用药方式。同时，患者也应定期复查，以确保治疗效果和调整用药方案。
5. 监测不良反应：质子泵抑制剂通常是安全可靠的药物，但长期大剂量使用可能会引起一些不良反应，如头痛、恶心、腹泻等。患者在使用期间应密切关注自身的不良反应，并及时向医生报告。
总之，合理应用质子泵抑制剂需要根据患者的具体情况进行个
体化治疗，遵守用药规范，注意监测不良反应，并在需要时及时调整治疗方案。同时，患者应与医生密切配合，定期复查，以确保治疗的安全和有效性。
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89重复
给药后
百度文库
给药后
蛋白结合率（%） 95
97
98
96.3
97
血浆半衰期（小时）0.5~1
1.5
1.0~1.9
1~2
1.2
肾清除率（%）
77
14~23
70~80
90
80
乳汁排泄
有
有
有
有
有
精品课件
质子泵抑制剂的药理作用
抑制胃酸 奥美拉唑20-40mg/d 兰索拉唑30mg/d 泮托拉唑40mg/d 雷贝拉唑10mg/d 埃索美拉唑20-40mg/d
质子泵2抑制0剂的1合理4使用
通道县中医医院
石金莲
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主要内容
1
历史背景及研究进程
2
作用机制
3
质子泵抑制剂的药理学基础
4
临床使用与药物相互作用
5
应激性溃疡防治建议
6
不良反应
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历史背景
20世纪，人们对消化性溃疡的治疗从以 外科手术减少溃疡复发，到1927年H2受体拮 抗剂的发现，虽然在治疗手段上发生了一次 重大变革，但停药后的复发率高达60%-70%， 直到80年代初以奥美拉唑为代表的质子泵抑 制剂的问世，才将溃疡病的治愈率提高了近 20%，并在酸消化性疾病中发挥了举足轻重的 作用。
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埃索美拉唑-药动学
为奥美拉唑的S-异构体，由英国阿斯利康公司研发， 2002年8月率先在瑞典上市。
本品具有吸收快、对剂量响应更强烈等特点。 代谢与排泄：经细胞色素P450酶系统（CYP）代谢，
埃索美拉唑的大部分代谢依靠多形性的CYP2C19，生 成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物，剩余部分依 靠另一特殊异构体CYP3A4代谢生成埃索美拉唑砜， 后者为血浆中的主要代谢物。
本品已经作为非处方药上市，是首列从处方药 转为非处方药的质子泵抑制剂。
本品已列为国家基药
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奥美拉唑-药动学
奥美拉唑是一种取代的苯并咪唑化合物，是一对活性 旋光对映体的消旋物。其口服经小肠吸收，1h内起效， 食物可延缓其吸收，但不影响其吸收总量。单次给药 的生物利用度为35%，反复给药的生物利用度可达 60%。 奥美拉唑在体内经肝细胞色素Ｐ450氧化酶系催化进 行代谢。其中由ＣＹＰ2Ｃ19催化奥美拉唑羟化生成 5羟奥美拉唑为主要代谢途径,而由ＣＹＰ3Ａ4催化Ｓ 原子氧化生成奥美拉唑砜则为补充途径。
服药一周均可抑制24小时胃酸量的90%
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不同药物的抑酸能力
抗酸药 胃内PH大于4时间仅为4小时
H2受体拮抗剂 胃内PH大于4时间为8小时
质子泵抑制剂 胃内PH大于4时间为18小时
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质子泵抑制剂-奥美拉唑
奥美拉唑商品名洛赛克，1988年在欧洲上市， 目前已获准在50多个国家上市。国内外多年临 床研究证实，本品对消化性溃疡确有良好疗效， 具有高效低毒、治愈率高、治愈时间短、耐受 性好、病人易于接受等特点。
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质子泵抑制剂的发展
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质子泵抑制剂作用机制
质子泵是胃壁细胞分泌小管膜上的H+-K+-ATP酶 ，此酶能 够 H+在-KM+交1受换体，、即H将2受为体胃和壁胃细泌胞素外受的体K+的转激入动胃下壁被细激胞活，，将进细行胞 内的H+从细胞内释放出来，形成胃酸，所以H+-K+-ATP酶 是胃酸分泌的关键和最终环节。
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PPI作用的靶位
器官水平：胃 细胞水平：壁细胞 亚细胞水平：分泌小管 分子水平：质子泵（H+K+-ATP酶）
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PPI药动学特点
在低pH是不稳定。其口服剂型为凝胶包被的肠衣颗粒或肠衣片。PPI吸 收迅速，蛋白结合率高，在肝脏被细胞色素P-450系统代谢，血浆半衰
期为1-2小时，但作用的持续时间更长。对慢性肾衰和肝硬化的病人每日 给药一次不会引起药物在体内蓄积。
在细胞内需酸活化有几点很重要：这类药物应在饭前或与饭同服，因为 食物可刺激壁细胞分泌胃酸；与其他抗酸药如H2受体阻断药同服可降低 质子泵抑制剂的疗效。每天给药一次稳态抑制约70%左右的质子泵大约 需2-5日。开始时增加给药次数（如每日2次）可加速达稳态抑制作用的 速度。其中药物的活性代谢物与质子泵不可逆形结合，抑制胃酸产生可 持续24-48小时或更长，直至新酶合成。
可抑制肝脏某些细胞色素P450酶的活性，因而会减少苯二氮卓类、华法 林、苯妥英和其他药物的清除，甚至会有毒性发生。
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体内过程
体内过程参数 奥美拉唑 兰索拉唑 泮托拉唑 雷贝拉唑 埃索美拉
达峰时间（小时） 0.5~3.5
2
1.1~3.1
2~5
1~2
生物利用度（%） 60重复
85
77
52
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泮托拉唑-药动学
1994年10月由德国百克顿大药厂在南非首次上市。其 特点是用药时间短，治疗胃溃疡只需要四周，治愈率比 奥美拉唑高，减缓疼痛较奥美拉唑快，且副作用少。
本品具有较高的生物利用度，首次口服时即可以达到 70%～80%，达峰时间1小时，有效抑酸达24小时。静 脉注射与口服给药的生物利用度比值为1:2。口服40mg 时的tmax为2～4小时，Cmax约为2～3μg/ml，清除 半衰期约为1.1小时。约80%的口服或静注本品的代谢 物经尿中排泄，肾功能不全不影响药代动力学，肝功能 不全时可延缓清除。t1/2、清除率和表观分布容积与给 药剂量无关。
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兰索拉唑-药动学
本品结构特点是侧链中导于氟元素的取代苯并咪 唑化合物，使其生物利用度较奥美拉唑提高了 30%以上。体内临床实验结果表明，该药疗效 与奥美拉唑无显著差别。
口服生物利用度具有个体差异。健康成人空腹单 次口服30mg, Tmax为1.5-2.2h, Cmax为 0.75mg-1.15mg/L, T1/2为1.3-1.7h。兰索拉 唑在肝内被代谢为有活性的代谢产物，主要经胆 汁和尿排泄，尿中测不出原形药物。服用后24 小时其尿中排泄率为13.1-14.3%。兰索拉唑在 体内无蓄积性
质子泵抑制剂通过抑制胃粘膜细胞的质子泵,从而阻止胃酸的 分泌,来发挥作用。抑制胃酸的特点：①对基础胃酸分泌和所 有刺激物所致的胃酸分泌均有显著的抑制作用；②抑酸作用 强 活，后明，显其优作于用不H2能受恢体复拮，抗需剂等；新③的抑质酸子作泵用形长成，后质才子能泵恢一复旦其失 泌酸作用。
质子泵抑制剂有独特的抗炎症作用。还具有抗幽门螺旋杆菌， PPI与抗菌药物发挥协同作用，为抗菌药物发挥抗幽门螺旋 杆菌作用提供较好的pH环境，从而发挥做大的杀菌效应。