第十八讲 抗高血压药应用
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第18章 抗高血压药的临床用药ppt课件
临床应用
高血压
心绞痛 心衰
高血压
心绞痛
室上性心律失常
高血压
心绞痛 心律失常
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2018/11/6
三、抗高血压药的选用及联合应用 WHO(1999年)在联合用药治疗方面、提 供了下列一些联合用药方案：
①利尿药和β 受体阻断药、ACEI(AT1拮抗药)； ②二氢吡啶类(DHP)钙拮抗药和β 受体阻断药； ③钙拮抗药和ACEI； ④α 受体阻断药和β 受体阻断药。
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高血压治疗的新概念
综上所述，抗高血压治疗应考虑确切降压、 稳定血压和阻断RAS三大要素。具备这三大要 素将是最理想的药物。以坎替沙坦为代表的长 效AT1受体阻断剂可以首先考虑，目前正在研究 中。 最后，高血压的基因治疗包括基因抑制和 基因增强两个策略。基因抑制的研究主要集中 在对血管紧张素原和AT1受体的基因抑制。如果 10年后基因治疗能用于高血压病，则针对RAS 的基因药物有可能同时具备上述三大要素。否 则，联合用药值得推荐。
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抗高血压药的选用及联合应用
新型抗高血压药物
新型药物
钾通道开放药 （米诺地尔）
前列腺素合成促进药 （沙克太宁） 5-HT受体阻断药 （酮色林）
药理作用
促进钾外流，细胞膜超极化，钙内 流减少，血管扩张而降低血压
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抗高血压药的选用及联合应用
临床上抗高血压联合应用最佳三联的原理
水钠潴留←－－扩张血管药 －－→肾素活性增加， 或钙拮抗药 心输出量增加 (-) (-) (-)
利尿剂 外周阻力增加←－β-R阻断剂
｜ ｜ └－→肾素活性增高 (-) 注：“－→”表示“引起”；“
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抗高血压药物的合理应用课件
氨氯地平
硝苯地平 非洛地平 尼群地平 +
依那普利/氯沙坦
卡托普利/缬沙坦 贝那普利/厄贝沙坦
二氢吡啶类CCB常见的不良反应是踝部水肿 可以被ACEI/ARB消除。CCB以扩张入球小 动脉为主，ACEI/ARB扩张入球小动脉的同时， 扩张出球小动脉，此外ACEI/ARB也可部分的 阻断钙离子拮抗剂所致的反射性交感神经张 力增强或心率加快的不良反应。
高血压的分级
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高血压 大于140/90
正常高值 120-139/80-89
抗高血压药物的合理应用
2013-11-12
目
录
什么是高血压？高血压与那些因素有关？ 抗 高血压药物有哪些？ 抗高血压药物的合理应用
2013-11-12
什么是高血压？
在未使用抗压药物的情况下，非同日三次测量，
收缩压≥ 140mmHg/或舒张压≥ 90mmHg
即可诊断为高血压。 患者有既往高血压史，目前正在服用抗高血压药物， 血压虽然低于140/90mmHg，也应诊断为高血压。
ARB联合使用可以抵消不利因素。
此外，ACEI和ARB可以使血压
水平略有上升，能够抵消噻嗪类
利尿剂长期使用所引起的低血压
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抗高血压药物的联合使用
2.二氢吡啶类CCB+ACEI/ARB
前者具有扩张小动脉的作用，而后者能 够阻断RAAS系统，两者具有协同减压作用， 二氢吡啶类CCB ACEI/ARB
抗高血压药的临床应用 PPT课件
5
2018/9/10
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三．抗高血压药分类
（一）血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂 依那普利 贝那普利 卡托普利
血管紧张素Ⅱ受体阻断药
（二）钙拮抗药 硝苯地平 氨氯地平 （三）受体阻断药
洛沙坦 缬沙坦
普萘洛尔 美托洛尔
（四）利尿药 氢氯噻嗪 呋塞米 吲哚帕胺 7
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（五）交感神经抑制药
FACET
• 随机 开放 平行 Fasinopril 氨氯地平
• 380人
随访3.5年
• 结果： 1.两组均有效降压；血糖、血TCHO、HDL、糖化血 红蛋白及空腹 胰岛素水平无显著差异；
• Fasinopril 组急性心梗、脑卒中和心绞痛住院的联合终点明显低于氨氯地 平组。
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ACEI与危险因素控制(二)
抗高血压药的 临床应用
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一．概述
高血压病是临床常见病症，其发病率较高。除少数为
继发性高血压症外，绝大多数属于原发性高血压。发病
原因不清，可与多种因素影响有关，如遗传、外界环境 的改变、个体生活习惯等。
遗传因素：多基因遗传
体重因素: BMI=体重(kg)/身高(m2) 营养因素: 高盐、过多的饱和脂肪酸、酗酒、吸烟 精神、心理因素：白大衣效应
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激肽释放酶－激肽系统
ACEI
激肽原
激肽释放酶
缓激肽
抑 制
BK B2受体 血管舒张 一氧化氮 前列腺素 EDHF 无活性肽
ACE
Pepine CJ. Vascular Biology 2002;Vol 2,No.1 1-8.
抗高血压药物的临床应用
抗高血压药物的应用一、抗高血压药物分类抗高血压药作用于血压调节系统中的一个或多个部分而发挥作用，根据药物主要作用部位的不同进行药理学分类。
（一）利尿剂，肾小管是利尿剂作用的重要部位，可根据药物作用部位的不同分为以下四类：1.碳酸酐酶抑制剂：通过抑制碳酸酐酶，减少近曲小管上皮细胞内H+-Na+交换，促进Na+排出而产生利尿作用。
但由于受近曲小管以下各段肾小管代偿性重吸收增加的影响，该类利尿剂作用弱。
代表药物乙酰唑胺。
2.噻嗪类利尿剂：主要抑制远曲小管的Na+-Cl-共同转运载体，影响尿液的稀释过程，产生中等强度的利尿作用。
根据分子结构又可分为噻嗪型利尿剂和噻嗪样利尿剂。
代表药物氢氯噻嗪和吲达帕胺。
3.袢利尿剂：选择性地阻断髓袢升支粗段的Na+-K+-2Cl-共同转运载体，抑制肾对尿液的浓缩过程，产生强大的利尿作用。
代表药物呋塞米、托拉塞米。
4.保钾利尿剂：通过拮抗醛固酮，间接抑制远曲小管远端和集合管段的钠通道的K+-Na+交换，排钠保钾而产生低效利尿作用。
代表药物螺内酯。
（二）肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）抑制剂1.血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）：通过抑制血管内皮细胞中血管紧张素转化酶（ACE）的释放，减少组织和血浆中血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）的形成，消除其直接的缩血管作用；此外，其降压作用还可能与抑制缓激肽降解、促进Ang1-7的产生有关。
代表药物卡托普利。
2.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）：阻断通过ACE和其他旁路途径参与生成的AngⅡ与AT1受体结合，发挥降压作用。
代表药物缬沙坦。
3.肾素抑制剂：通过抑制肾素的活性发挥降压作用，目前尚未在我国上市。
代表药物阿利吉仑。
（三）钙通道阻滞剂（CCB）1.二氢吡啶类CCB：作用于血管平滑肌的L型钙通道，发挥舒张血管和降压作用。
代表药物硝苯地平。
2.非二氢吡啶类CCB：对窦房结和房室结处的钙通道具有选择性，其扩张血管强度弱于二氢吡啶类，但负性变时、降低交感神经活性作用是二氢吡啶类不具备的。
抗高血压药临床应用
抗高血压药临床应用高血压，又称为“单纯性高血压”，是一种以动脉血压持续升高为特征的常见疾病。
据世界卫生组织数据显示，全球有13亿人患有高血压，这一数字正以惊人的速度增长。
高血压是心脑血管疾病的最主要危险因素之一，如果不加以控制，很容易导致脑卒中、冠心病等严重后果。
针对高血压的治疗，药物疗法是一种重要的手段，而抗高血压药物在临床上发挥着关键作用。
一、降压机制抗高血压药物通过不同的机制降低体内的血压水平。
常见的降压机制包括扩血管（如钙通道阻滞剂）、抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统（如ACEI、ARBs）、减少心脏负荷（如β受体阻滞剂）等。
各种降压机制相互配合，可以更有效地控制高血压，降低心血管事件的风险。
二、常用抗高血压药物1. 利福平：作为一种常用的β受体阻滞剂，利福平通过阻断肾上腺素能受体，减慢心率，降低心排血指数，从而达到降压的效果。
但需注意，使用利福平时应注意心率的监测，避免心率过慢或心脏传导阻滞。
2. 氨利卡因：属于针对肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物，通过抑制肾素转化为血管紧张素I，从而减少血管紧张素II的生成，扩血管、利尿，降低血压。
但应注意，氨利卡因可能引起高钾血症，需定期监测电解质。
3. 莫索洛尔：是一种钙通道阻滞剂，通过抑制细胞内钙离子进入细胞的通道，减少心肌梗紧张时间，降低心脏负荷，扩张冠状动脉，从而降低血压。
但应警惕可能引起心动过缓的副作用，避免用于有心功能不全的患者。
三、合理用药1. 个体化治疗：抗高血压药物的选择应根据患者个体情况进行调整。
对于合并糖尿病、肾功能不全等情况的高血压患者，应特别谨慎选择降压药物，避免加重肾脏负担。
2. 逐步调整：在使用抗高血压药物时，应从小剂量开始，逐步调整剂量，观察患者的耐受性和效果，避免突然停药或调整剂量过快，导致血压波动。
3. 定期复查：使用抗高血压药物后，患者应定期复查血压、心电图、肾功能等相关指标，及时调整治疗方案，保持血压稳定。
抗高血压药合理应用PPT 精品课堂讲义
凡大医治病，必当安神定志，无欲无求，先发大慈恻隐之心，誓愿 普救含灵之苦。 --孙思邈
抗高血压药合理应用
*** **大学 **医院
抗高血压药合理应用
antihypertensive drugs hypotensive drugs
临床上主要用于治疗高血压和防止并发症（脑卒中、 CHF、肾功能衰竭）的发生。 WHO建议高血压诊断标准为成人血压140/90 mmHg。 高血压分为原发性高血压和继发性高血压。
6
R6
利尿药
H2NO2S
NH SO2
CH R3 N R2
临床应用：单独治疗轻度高血压，常于其他降压药合用 以治疗中、重度高血压。高效利尿药用于高血压危象及 伴有慢性肾功能不良的高血压患者。 不良反应：电解质紊乱、高脂血症、降低糖耐量、增加 血尿酸及血浆肾素活性。
7
ACEI
血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药： ACEI
常用药物：普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、卡维洛尔 。 抗高血压作用：收缩压下降15-20%；舒张压下降10-15% ，合用利尿药降压作用更明显。
作用机制：(1) 减少心排出量；(2)抑制肾素分泌；(3)降 低外周交感神经经活性；(4)中枢降压作用；(5)改变压力 感受器的敏感性；(6)增加前列环素的合成。
17
莫索尼定：第二代中枢性降压药。
交感神经抑制药
(二)神经节阻断药
美卡拉明(mecamylamsicate等。 (三)抗去甲肾上腺素能神经末稍药
18
利血平：降压作用弱，不良反应多， 已少用。
交感神经抑制药
(四)肾上腺素受体阻断药
α受体阻断药：哌唑嗪
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钙拮抗剂
硝苯地平：二氢吡啶类；临床上适用于治疗轻、中
抗高血压药合理应用
*** **大学 **医院
抗高血压药合理应用
antihypertensive drugs hypotensive drugs
临床上主要用于治疗高血压和防止并发症（脑卒中、 CHF、肾功能衰竭）的发生。 WHO建议高血压诊断标准为成人血压140/90 mmHg。 高血压分为原发性高血压和继发性高血压。
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R6
利尿药
H2NO2S
NH SO2
CH R3 N R2
临床应用：单独治疗轻度高血压，常于其他降压药合用 以治疗中、重度高血压。高效利尿药用于高血压危象及 伴有慢性肾功能不良的高血压患者。 不良反应：电解质紊乱、高脂血症、降低糖耐量、增加 血尿酸及血浆肾素活性。
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ACEI
血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药： ACEI
常用药物：普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、卡维洛尔 。 抗高血压作用：收缩压下降15-20%；舒张压下降10-15% ，合用利尿药降压作用更明显。
作用机制：(1) 减少心排出量；(2)抑制肾素分泌；(3)降 低外周交感神经经活性；(4)中枢降压作用；(5)改变压力 感受器的敏感性；(6)增加前列环素的合成。
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莫索尼定：第二代中枢性降压药。
交感神经抑制药
(二)神经节阻断药
美卡拉明(mecamylamsicate等。 (三)抗去甲肾上腺素能神经末稍药
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利血平：降压作用弱，不良反应多， 已少用。
交感神经抑制药
(四)肾上腺素受体阻断药
α受体阻断药：哌唑嗪
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钙拮抗剂
硝苯地平：二氢吡啶类；临床上适用于治疗轻、中
抗高血压药的临床应用课件
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3. α、β受体阻断药: 拉贝洛尔、卡维地洛
拉贝洛尔（labetalol）
1. 拉贝洛尔－对α1和β1受体均有竞争性阻断作用， 其
中阻断β受体的作用较阻断α1受体强5至10倍。
2. 本药降压作用温和。对心率减慢作用弱于普奈 洛尔，
降压作用出现较快。使肾血流量增加。
3. 适用于治疗各型高血压，静脉注射可治疗高血 压危象。
（二）动脉血压的调节 1. 血压的神经调节
（1）压力感受性反射: （2）化学感受性反射: 主动脉体和颈动脉体存在化学感
受器，对血中氧、二氧化碳、氢离子等浓度敏感。 （3）中枢缺血反应:
5
2.血压的体液调节 （1）肾素-血管紧张素-醛固酮系统 （2）精氨酸加压素 （3）内皮衍生性舒张因子 （4）内皮素 （5）缓激酞和血管舒张素 （6）心钠素 3.肾素对血压的调节
8
4.利尿药 （1）噻嗪类和相关药物: 氢氯噻嗪、氯噻酮 （2）袢利尿药: 呋塞米、依他尼酸 （3）潴钾利尿药: 螺内酯、氨苯喋啶 5. 血管扩张药 （1）直接舒张血管药: 肼屈嗪、硝普钠 （2）钾通道开放药: 二氮嗪、吡那地尔、米诺地尔 （3）其他: 乌拉地尔
9
（二）抗高血压药物的治疗目标 对高血压患者来说, 控制血压并不是唯一目标, 更重 要的是要降低高血压患者心、脑、肾等脏器的并发症, 改善患者的生活质量, 延长寿命。 高血压的治疗已由80年代的阶梯式的选药方法发展到 90年代的个体化给药方案。
10
治疗高血压的主要药物
一、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）
ACEI是近十年来广泛地应用于临床的一类新 型、安全、有效的降压药。1993年世界卫生 组织正式将其列为一线降压药物。因为 ACEI降压程度可与 受体阻滞剂相比, 接近 利尿剂的降压能力；较 受体阻滞剂和利尿 剂更能提高患者生存质量。
3. α、β受体阻断药: 拉贝洛尔、卡维地洛
拉贝洛尔（labetalol）
1. 拉贝洛尔－对α1和β1受体均有竞争性阻断作用， 其
中阻断β受体的作用较阻断α1受体强5至10倍。
2. 本药降压作用温和。对心率减慢作用弱于普奈 洛尔，
降压作用出现较快。使肾血流量增加。
3. 适用于治疗各型高血压，静脉注射可治疗高血 压危象。
（二）动脉血压的调节 1. 血压的神经调节
（1）压力感受性反射: （2）化学感受性反射: 主动脉体和颈动脉体存在化学感
受器，对血中氧、二氧化碳、氢离子等浓度敏感。 （3）中枢缺血反应:
5
2.血压的体液调节 （1）肾素-血管紧张素-醛固酮系统 （2）精氨酸加压素 （3）内皮衍生性舒张因子 （4）内皮素 （5）缓激酞和血管舒张素 （6）心钠素 3.肾素对血压的调节
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4.利尿药 （1）噻嗪类和相关药物: 氢氯噻嗪、氯噻酮 （2）袢利尿药: 呋塞米、依他尼酸 （3）潴钾利尿药: 螺内酯、氨苯喋啶 5. 血管扩张药 （1）直接舒张血管药: 肼屈嗪、硝普钠 （2）钾通道开放药: 二氮嗪、吡那地尔、米诺地尔 （3）其他: 乌拉地尔
9
（二）抗高血压药物的治疗目标 对高血压患者来说, 控制血压并不是唯一目标, 更重 要的是要降低高血压患者心、脑、肾等脏器的并发症, 改善患者的生活质量, 延长寿命。 高血压的治疗已由80年代的阶梯式的选药方法发展到 90年代的个体化给药方案。
10
治疗高血压的主要药物
一、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）
ACEI是近十年来广泛地应用于临床的一类新 型、安全、有效的降压药。1993年世界卫生 组织正式将其列为一线降压药物。因为 ACEI降压程度可与 受体阻滞剂相比, 接近 利尿剂的降压能力；较 受体阻滞剂和利尿 剂更能提高患者生存质量。
抗高血压药及合理应用(共37张PPT)
2
咳嗽（5%～20%）：为刺激性干咳，常在用药后1周至6个月内出现。 血管紧张素转化酶抑制药：卡托普利、依那普利、雷
危害：高血压持续进展，心脏后负荷增加，引 降压效应的曲线较平坦，而其副作用与剂量相关。
抑制肾素-血管紧张—素血Ⅰ管转紧化张酶素(AⅡCE生):成 ↓
起心肌肥厚与心力衰竭，同时引起小动脉内皮 对心肌梗死、高血压伴心绞痛患者疗效尤佳。
米诺地尔 （3）其他：乌拉地尔
6
治疗高血压的主要药物介绍
利尿药
是治疗高血压的常用药，可单独治疗轻度高 血压，也常与与其他降压药合并用以治疗中、 重度高血压。
7
利尿剂使用注意事项
临床治疗高血压以噻嗪类利尿药为主，但长期应用易
到致电解质及血脂代谢紊乱，增加尿酸及血浆肾素活性。
高效利尿药不作为轻症高血压的一线药，而用于高血压 危象及伴有慢性肾功能不良的高血压患者。 由于排Na+是利尿药降压的重要原因，因此对于患者一 般中度限钠，每天5～8g。适量补钾，每天1～3g。 一般情况下利尿剂使用时，剂量宜小，不宜大，因其 降压效应的曲线较平坦，而其副作用与剂量相关。
26
抗高血压药的合理应用
高血压治疗 的现代观点
有效治疗与终生治疗
保护靶器官
平稳降压
联合用药
27
开始使用高血压药物的时间
❖ 收缩压持续≥160mmHg或舒张压持续
≥100mmHg者，应开始降压药物的治疗。
❖ 收缩压持续在140150mmHg或舒张压持续在 9099mmHg之间，如果有靶器官损害、已诊断 有心血管病、糖尿病或10年内冠心病的危险≥15
降。
15
拉贝洛尔（labetalol）
1. 拉贝洛尔－对α1和β1受体均有竞争性阻断作用，其中阻 断β受体的作用较阻断α1受体强5至10倍。
咳嗽（5%～20%）：为刺激性干咳，常在用药后1周至6个月内出现。 血管紧张素转化酶抑制药：卡托普利、依那普利、雷
危害：高血压持续进展，心脏后负荷增加，引 降压效应的曲线较平坦，而其副作用与剂量相关。
抑制肾素-血管紧张—素血Ⅰ管转紧化张酶素(AⅡCE生):成 ↓
起心肌肥厚与心力衰竭，同时引起小动脉内皮 对心肌梗死、高血压伴心绞痛患者疗效尤佳。
米诺地尔 （3）其他：乌拉地尔
6
治疗高血压的主要药物介绍
利尿药
是治疗高血压的常用药，可单独治疗轻度高 血压，也常与与其他降压药合并用以治疗中、 重度高血压。
7
利尿剂使用注意事项
临床治疗高血压以噻嗪类利尿药为主，但长期应用易
到致电解质及血脂代谢紊乱，增加尿酸及血浆肾素活性。
高效利尿药不作为轻症高血压的一线药，而用于高血压 危象及伴有慢性肾功能不良的高血压患者。 由于排Na+是利尿药降压的重要原因，因此对于患者一 般中度限钠，每天5～8g。适量补钾，每天1～3g。 一般情况下利尿剂使用时，剂量宜小，不宜大，因其 降压效应的曲线较平坦，而其副作用与剂量相关。
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抗高血压药的合理应用
高血压治疗 的现代观点
有效治疗与终生治疗
保护靶器官
平稳降压
联合用药
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开始使用高血压药物的时间
❖ 收缩压持续≥160mmHg或舒张压持续
≥100mmHg者，应开始降压药物的治疗。
❖ 收缩压持续在140150mmHg或舒张压持续在 9099mmHg之间，如果有靶器官损害、已诊断 有心血管病、糖尿病或10年内冠心病的危险≥15
降。
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拉贝洛尔（labetalol）
1. 拉贝洛尔－对α1和β1受体均有竞争性阻断作用，其中阻 断β受体的作用较阻断α1受体强5至10倍。
抗高血压药的临床应用ppt课件
【高血压治疗】在进行药物治疗的基础上配合非药物治疗 。
3
一、高血压形成与调节机制
（一）正常血压的形成和影响血压的因素 1. 形成血压的条件： ①循环系统平均充盈压：其大小与血量和血容量有关。 ②心脏射血：心室收缩时所释放的能量，一部分用于推 动血液流动，是血液的动能，另一部分形成对血管壁的 侧压构成血流的势能。 ③外周阻力：指小动脉和微动脉对血流的阻力。
抗高血压药的临床应用
1
【高血压】 高血压是以体循环动脉血压增高为主要表现 的临床综合征，是最常见的心血管疾病 【高血压诊断标准】世界卫生组织建议：成人血压超过 140/90 mmHg。
2
【高血压分类】 1.原发性高血压，约占90%，病因因虽未明,主要是在各种因 素影响下，血压调节功能失调所致。 2. 继发性高血压，约占5%～10%，其血压的升高是某些疾病 的一种表现，如继发于肾动脉狭窄、肾实质病变，嗜铬细胞 瘤、妊娠，或因药物所致等。
高。
19
二 血管紧张素II受体阻断药
通过干扰血管紧张素II与其在心血管系统中受体 的耦联而降低血压。具有明显的肾脏保护效应， 特别是对糖尿病肾病的恶化有逆转作用。此外还 有逆转左室肥厚和血管重塑的效应，能改善心脏 的舒张功能
20
氯沙坦（losartan） 【药理作用与机制】 1. 本品为血管紧张素Ⅱ（ATⅡ）受体AT1亚型拮抗药。 ATⅡ受体 AT1亚型主要位于血管和心肌组织。 2. ATⅡ受体拮抗药通过阻断ATⅡ与位于细胞膜上的 ATⅡ受体结合，松弛血管平滑肌、扩张血管、增加肾盐 和水的排泄量、减少血浆容量。 3. ATⅡ受体拮抗药具备ACEI的阻滞AI转换成AⅡ及抑制 ACE所介导的降解缓激肽和P物质的作用。
【临床应用与评价】 适用于各期高血压病、肾性高血压、肾血管性高血压、 恶性高血压及充血性心衰。疗效与卡托普利相似，但降 压作用强而持久。
3
一、高血压形成与调节机制
（一）正常血压的形成和影响血压的因素 1. 形成血压的条件： ①循环系统平均充盈压：其大小与血量和血容量有关。 ②心脏射血：心室收缩时所释放的能量，一部分用于推 动血液流动，是血液的动能，另一部分形成对血管壁的 侧压构成血流的势能。 ③外周阻力：指小动脉和微动脉对血流的阻力。
抗高血压药的临床应用
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【高血压】 高血压是以体循环动脉血压增高为主要表现 的临床综合征，是最常见的心血管疾病 【高血压诊断标准】世界卫生组织建议：成人血压超过 140/90 mmHg。
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【高血压分类】 1.原发性高血压，约占90%，病因因虽未明,主要是在各种因 素影响下，血压调节功能失调所致。 2. 继发性高血压，约占5%～10%，其血压的升高是某些疾病 的一种表现，如继发于肾动脉狭窄、肾实质病变，嗜铬细胞 瘤、妊娠，或因药物所致等。
高。
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二 血管紧张素II受体阻断药
通过干扰血管紧张素II与其在心血管系统中受体 的耦联而降低血压。具有明显的肾脏保护效应， 特别是对糖尿病肾病的恶化有逆转作用。此外还 有逆转左室肥厚和血管重塑的效应，能改善心脏 的舒张功能
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氯沙坦（losartan） 【药理作用与机制】 1. 本品为血管紧张素Ⅱ（ATⅡ）受体AT1亚型拮抗药。 ATⅡ受体 AT1亚型主要位于血管和心肌组织。 2. ATⅡ受体拮抗药通过阻断ATⅡ与位于细胞膜上的 ATⅡ受体结合，松弛血管平滑肌、扩张血管、增加肾盐 和水的排泄量、减少血浆容量。 3. ATⅡ受体拮抗药具备ACEI的阻滞AI转换成AⅡ及抑制 ACE所介导的降解缓激肽和P物质的作用。
【临床应用与评价】 适用于各期高血压病、肾性高血压、肾血管性高血压、 恶性高血压及充血性心衰。疗效与卡托普利相似，但降 压作用强而持久。
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• 近年开发的吲哒帕胺为非噻嗪类利尿剂，兼有 利尿和钙拮抗剂的双重作用，常规剂量利尿作 用仅为噻嗪类利尿剂的一半，钙拮抗剂的作用 仅为硝苯地平的千分之二，因其疗效确切，且 不影响糖脂代谢，是较理想长效抗高血压药物。
常用利尿剂
药物名称 常见商品名 常用剂量（mg）用法
双氢克尿噻
吲哒帕胺 螺 内 酯 呋噻米 托拉噻米
5-20 mmHg/减重
--
2-4 mmHg
药物治疗
药物治疗应合理应用，原则上应该降 致病人耐受的最大水平,一般至少 <140/90mmhg。
抗高血压药物治疗新观念
1.安全有效地降低血压 2.有利于改善代谢障碍
3.保护靶器官不受损害，有效降低高血压的并发症
4.适用于配合全身其它疾病的治疗,减少不良反应
受体阻滞剂
副作用： 消化道症状
心脏抑制
诱发或加重支气管哮喘
外周血管收缩和痉挛
反跳现象
•
选择性1-受体阻断剂
• 常用药物有：普奈洛尔（心得安）、美托 洛尔（倍他乐克）、阿替洛尔（氨酰心 安）、比索洛尔（博苏）、拉贝洛尔、卡 维地洛。
倍他乐克betaloc （美托洛尔metoprolol)阿斯利康 康忻Concor （比索洛尔Bisoprolol）德国默克
吲达帕胺 indapamide
1、特点 降压温和，作用时间较长，疗效确切（2.5mg/次/day ） 降压时对血容量、心率及心律影响小或无
长期应用很少影响肾小球滤过率或肾血流量，对肾
功能具有保护作用 引起降压作用所需剂量远小于利尿作用的剂量 对糖、脂肪代谢无不良影响，无尿酸↑
逆转心室肥厚
硝苯地平
*降压时会反射性加快心率，增高血浆肾素活性——合用 β受体阻断药
*用于轻中度高血压
*与利尿药、 β受体阻断药、ACEI合用效果好
氨氯地平
*治疗高血压和心绞痛
尼群地平
*适于各型高血压 *对缺血性心肌细胞具有保护作用
钙通道阻滞剂-适应证
降压疗效和降压幅度相对较强.
对老年患者有较好降压疗效，收缩压下降较明显。 几乎可以与每类抗高血压药联合使用而增强降压疗效。 无水钠潴留和不影响糖脂代谢。 外周血管疾病
第十八章 抗高血压药
高血压病的治疗目标
一般患者目标血压：<140/90mmHg（如果患者可以耐受，
应降到更低水平）
糖尿病患者和高危或极度危险患者(卒中、心肌梗死、肾 功能不全蛋白尿)目标血压：<130/80mmHg 老年人目标血压：<150/90mmHg 为了更容易达到目标血压，应该在出现明显心血管损伤之 前就开始降压治疗
氢氯噻嗪
钠催离/寿比山 安体舒通 速尿 特苏尼
6.25~ 25mg qd
1.25~ 2.5mg qd 20mg 20mg po qd qd
20mg iv qd-bid
• 利尿药治疗开始时限制饮食中盐的摄入 量可增加利尿药的降压作用, 否则即使合 用其他降压药物, 血压也不容易下降满意。 • 目前利尿药在降压治疗中建议使用小剂 量, 多和其他降压药物合用。
小动脉收缩 氯沙坦 醛固酮分泌→ 水钠潴留 利尿药 (噻嗪类)
(卡托普利 )
1)中枢性抗高血压药——可乐定
2)神经节阻断药
① 降 低 外 周 阻 力
抑制交感活性
抑制RAS
3)抗NA能神经末梢药——利血平 α .β -R阻断药 4)肾上腺素受体阻断药 α -R阻断药 β -R阻断药 1)ACEI ——卡托普利等
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ通道阻滞剂-副作用
增加心率，面部潮红 体位性低血压，多见于与其他药合用或老年患者，（变换 体位要慢，小剂量开始） 头痛：用药时间长会消失，否则停药 便秘：发生率高，可能与影响胃肠道平滑肌Ca++转运有关 胫前或踝部水肿
皮疹，牙龈肿胀
四、血管紧张素转换酶抑制剂
作用机制 ACEI主要的药理作用是抑制ACE活性，减少血 管紧张素Ⅱ的生成，减少缓激肽的水解，使血 管舒张、血容量减少血压下降。
普萘洛尔
主要用于轻中度高血压。 对心排出量高及肾素活性偏高的患者效好 对高血压合并心绞、心律失常者效尤
美托洛尔、阿替洛尔
无内在拟交感活性 对伴有阻塞性呼吸系统疾病患者安全
拉贝洛尔
中重度高血压及高血压急症 老年高血压 高血压危象
三、钙通道阻滞剂
• 降压机制：抑制
降压作用机制
防止Ca2+进入平滑肌
血管平滑肌细胞
Giuseppe Mancia, Co-Chairperson, Guy De Backer, et al. European Heart Journal (2007) 28, 1462–1536.
医生治疗高血压存在的误区
药物治疗死板，均为早一次，或一直固定剂 量； 对每种降压药物的特性、可能的副作用了解 不足，如乏力、肢冷、咳嗽、性功能下降等； 不深入了解病人正在服用的药物的效果和副 作用，而轻易更换病人正在服用的药物； 不结合病人目前的身体状况； 不考虑病人的经济能力。
络活喜 Norvasc （氨氯地平Amlodipine) 5mg*7/盒 辉瑞制药
波依定 Plendil （非洛地平Felodipine） 5mg*10/盒 阿司利康
施慧达 （苯磺酸左旋氨氯地平) 2.5mg*14/盒 吉林天风
兰迪 （苯磺酸氨氯地平) 5mg*14/盒 扬子江
常用二氢吡啶类钙拮抗剂
“普利”类
肾
肾 素
肝脏 血管紧张素原 ACEI
激肽原 缓激 PG 肽
血管紧张素Ⅰ
ACE
血管紧张素Ⅱ
一、利尿剂
氢氯噻嗪 降压机理：
（1）早期：排钠利尿，使血容量减少, 而降低血压。 （2）后期：排钠使血管壁细胞内钠减少，钠-钙交换
减少，胞内缺钙： ①血管平滑肌舒张,血管扩张。 ②降低血管平滑肌对缩血管物质的敏感性。 ③诱导血管壁产生扩血管物质（如激肽、PG等）
氢氯噻嗪
★临床应用
噻嗪类是中效能利尿剂，基础降压药 单独使用治疗轻度高血压。 中、重度高血压：合用其他降压药增强疗效，减 少其它降压药引起的水钠储留。 老年单纯收缩期高血压及高血压合并心力衰竭的者 ★不良反应：电解质紊乱、高脂血症、降低糖耐量、 增加血尿酸及血浆肾素活性（注意补钾） 禁忌症：高尿酸血症或痛风患者、肾功能不全，血肌酐大 于290mol/L
3.抗去甲肾上腺素神经末梢药：胍乙啶，利血平
4.肾上腺素受体阻断药： （1）受体阻断药：普萘洛尔，美托洛尔。 （2）1受体阻断药：哌唑嗪等。 （3）和β受体阻断药：卡维地洛，拉贝洛尔。
（三）肾素-血管紧张素系统抑制药(RAS抑制药) 1，ACEI：卡托普利、贝那普利 2，AT1受体拮抗药：氯沙坦、缬沙坦 （四）钙拮抗药 ：硝苯地平、氨氯地平 （ 五）扩血管药：肼屈嗪、硝普
呋噻米
速尿-高效能利尿剂 与噻嗪类利尿剂相比： 相对利尿量较多（ 8：3 ） 相对失钠量较少（140：150） 相对失钾量较少（ 10：25 ） 半衰期1.5小时，作用持续时间4-6小时 急性肺水肿的初始治疗药物，5-15min起效 易引起严重电解质代谢紊乱，仅用于高血压 危象的治疗。
（六）新型抗高血压药
钾通道开放药：米诺地尔 前列环素合成促进药：沙克太宁 肾素抑制药：雷米克林
5-HT受体阻断药：酮色林
内皮素受体阻断药：波生坦
一、利尿剂
• 利尿剂 此类药物在临床的应用已有20多年了， 通过舒张血管，降低外周阻力而发挥降压作用， 但在使用中发现大剂量使用噻嗪类利尿剂可引 起糖、血脂、尿酸等代谢上的疾病，故临床推 荐剂量12.5～25mg/d。
神经调节：交感神经系统
中枢
可乐定
神经节
美加明
末梢递 质释放
利血平 胍乙啶
突触后 膜受体
普萘洛尔 1哌唑嗪 1 拉贝洛尔
血管平滑肌
肼屈嗪 硝普钠 硝苯地平 米诺地尔
-甲基多巴 莫索尼定
体液调节：肾素-血管紧张素-醛固酮系统
肾脏邻球 旁 器 -R阻断药 肾素
血管紧 张素原
转化酶 血管紧 血管紧 张素Ⅰ ACEI 张素Ⅱ
4-9mmHg
8-14 mmHg
非药物治疗(生活方式干预)措施及效果
内容
控制 体重
目标
手段措施
收缩压下降范围
戒烟
限制 饮酒
BMI）kg/m2（ 1. 减少总的食物摄入量。 <24; 腰围： 2. 增加足够的活动。 男性<90cm； 3. 肥胖者若非药物治疗效果不理想，可 女性<85cm 考虑辅助用减肥药物。 1. 宣传吸烟危害与戒烟的益处。 2. 为有意戒烟者提供戒烟帮助。一般推 彻底戒烟； 荐采用突然戒烟法，在戒烟日完全戒 烟。 避免被动吸。 3. 戒烟咨询与戒烟药物结合。 4. 公共场所禁烟；避免被动吸烟。 1. 宣传过量饮酒的危害；过量饮酒易患 高血压。 每天白酒<1两 2. 高血压患者不提倡饮酒；如饮酒，则 、葡萄酒<2两 少量。 、啤酒<5两 3. 酗酒者逐渐减量；酒瘾严重者，可借 助药物。
受体阻滞剂
心血管病最适应，五心一高要记清
适应证：用于轻中度高血压，对心排出量高及肾
素活性偏高的患者疗效好。高血压合并心绞痛、
偏头痛、焦虑症及心律失常患者适用。-普萘洛尔 门脉高压上消血，嗜铬瘤与甲亢症
禁忌症：
用药前心率低于55次/分、II度或II度以上房室传导阻滞；
哮喘和周围血管疾病的患者禁用β受体阻滞剂； 心功能不全、糖尿病、严重的血脂紊乱患者慎用。
钙离子进入细胞 内，细胞内钙离
外周阻力血管扩张
子浓度下降，血
管扩张，总外周 血管阻力降低。
外周阻力下降