阿米替林对谷氨酸损伤中枢神经细胞的保护作用
药物化学第4章 中枢神经系统药物题库
第4章中枢神经系统药物选择题每题1分如果以治疗精神分裂症药物氟奋乃静为先导化合物(见下图，R=-H)进行化学修饰, 为了达到延长药物作用时间目的，在氟奋乃静衍生物的分子结构中应该选用的基团R为______。
(a)R=-F(b)R=-CH3(c)R=-NH2(d) R=-(CH2)5CH3Diazepam的作用机理是_______(c) 具有共同的药效构象 (d) 化学结构相似具有以下化学结构的药物为_______(a) 烯丙吗啡(b) 纳洛酮(c) 纳曲酮(d) 纳布啡镇痛药吗啡Morphine的不稳定性是由于它易___________Levodopa的化学结构为_______下列药物中_______属于选择性Dopamine D2受体激动剂(d) 主要通过N-脱丙基化和氧化代谢失活对下列结构的药物，不正确的描述是_______(a) 为中枢性抗胆碱药(b) 有一个手性中心．临床用其消旋体(c) 水中溶解度好，不溶于甲醇、乙醇或氯仿等有机溶剂(d) 化学名为3-(1-哌啶基)-1-环己基-1-苯基丙醇盐酸盐氯噻嗪类是早先发现的抗精神病药物，而氯噻平则是后来根据氯噻嗪类的噻嗪环进行扩换环改造而得到的抗精神分裂症的药物，这种改造依据的原则是_______.(a)经典的生物电子等排体替换(b)简化分子结构(c)相同或类似的药效团(d)前药设计第4章中枢神经系统药物填空题1每空1分填空题2每空1分填空题3每空1分第4章中枢神经系统药物概念题每题2分第4章中枢神经系统药物问答与讨论题每题4分其原因是：一般来说,未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。
如果巴比妥酸5位上引入一个烃基或芳基时,对它的酸性影响不大,如5位上引入两个基团,生成的5.5位双取代物,则酸性大大降低,不易解离,药物分子能透过血屏障,进入中枢神经系统而发挥作用。
巴比妥酸和一取代巴比妥酸几乎全部解离,均无疗效。
故只有当巴比妥酸5位上两个活泼氢都被取代时,才有镇静催眠作用,单一取代无疗效。
阿马替林 (Amitriptyline) 抗抑郁药物
阿马替林 (Amitriptyline) 抗抑郁药物阿马替林（Amitriptyline）抗抑郁药物引言：阿马替林（Amitriptyline）是一种常用的抗抑郁药物，广泛应用于治疗各种抑郁症状。
本文将对阿马替林的发展历程、药理作用、适应症、副作用以及注意事项进行探讨，以便读者更好地了解该药物。
一、发展历程阿马替林最早于20世纪50年代被引入临床应用，其药理作用主要是通过抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取来发挥抗抑郁的效果。
经过多年的研究和临床实践，阿马替林已成为一线治疗抑郁症的药物之一。
二、药理作用阿马替林作为三环类抗抑郁药物，其作用机制是通过抑制细胞膜上两种重要的转运蛋白：血清素转运蛋白和去甲肾上腺素转运蛋白，从而使得神经递质血清素和去甲肾上腺素在突触间隙内的浓度增加，达到抗抑郁的效果。
三、适应症阿马替林主要适用于以下病症的治疗：1. 抑郁症：阿马替林能有效减轻抑郁症状，改善患者的情绪和心理状态。
2. 神经痛：阿马替林可用于治疗各种神经痛，如三叉神经痛和带状疱疹后神经痛等。
3. 失眠：阿马替林的镇静作用使其成为治疗失眠的有效药物。
四、副作用虽然阿马替林对治疗抑郁症和神经痛等病症效果显著，但也存在一些副作用，包括：1. 口干症：阿马替林干扰唾液分泌，导致口干、口渴等不适感。
2. 便秘：阿马替林可使肠道蠕动减慢，导致便秘症状。
3. 长期使用可引起体重增加、心率增加等。
五、注意事项在使用阿马替林时，需要注意以下事项：1. 咨询医生：在开始使用阿马替林之前，应咨询医生，并按照医生的指示进行使用。
2. 不突然停药：长期使用阿马替林的患者，在停药时要逐渐减少剂量，不可突然停药，以避免出现戒断症状。
3. 避免酒精：使用阿马替林期间，应避免饮酒，以免增加副作用的风险。
结论：阿马替林是一种常用的抗抑郁药物，通过抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取来发挥抗抑郁的作用。
尽管阿马替林具有一定的副作用，但在医生的指导下正确使用时，能有效缓解抑郁症状和神经痛等病症，提高患者的生活质量。
脑损伤认知功能的药物康复
用量极小，口服后0-30分钟血药可达峰值，生物利用度95%以上，半衰期α9.8分钟，β为247.5分钟，排泄缓慢，主要由肾排出。24小时排出药量73.6%，有效作用时间可达6小时。
01
五大医院临床验证，治疗组131例（良性记忆障碍67例，器质性痴呆64例）。对比组用脑复康81例（良性记忆障碍34例，器质性痴呆47例）。随机、单盲、对照，前者良性记忆障碍组记忆改善，总有效率86.6%；脑器质性痴呆记忆改善总有效率61.0%。而脑康复组良性记忆障碍为50%。统计学处理，二者有显著差异。
01
膈部灰质、Accumbens核、Broca对角带、室旁核灰质，双侧病损影响记忆贮存。
02
前额部，短时记忆；颞叶、海马、乳头体近记忆；海马短记忆过渡到近记忆。大脑皮质某些限定区域及一特殊形式有关，如对记忆和学习很重要。
04
记忆的有关结构
中国康复研究中心 朱镛连
脑损伤认知功能的药物康复
在外伤性脑损伤（TBI）10分钟内NE就可明显增加，后随之有抑郁期。谷氨酸和天冬氨酸的过量释放。TBI后DA被抑制至少数周。Ach波动，它与NE开始增加，随后长时减少。神经递质的改变可作为治疗的目标。
对神经递质的掌握和操作对神经通路的修复和建立可以起到协助作用，使损伤纤维在损伤下可以生存、修复、并能重新支配，建立突触和调整神经递质功能与恢复正常行为。
胞二磷胆碱（Citicoline）（2） 制剂毒性不大，有轻不良反应，胃肠症状、恶心、呕吐最常见。眩晕、流涎、多汗和疲乏。长时的不良反应抑郁和睡眠障碍是可能的。突然停药可导致持发运动障碍。 可口服、静注与肌注。口服1000mg/d；IV250-1000mg/d; IM1000mg/d。不管如何用法，其生物利用度均可达90%。口服时，水溶性制剂在胃肠道中水解可越过BBB。仅少量由尿及粪中排出。实质部分均贮于组织中用于磷脂合成。
西药执业药师药学专业知识(二)2016年真题-(1)
西药执业药师药学专业知识(二)2016年真题-(1)最佳选择题(每题的备选项中，只有1个最符合题意)1. 具有抑制5-HT及（江南博哥）NE再摄取作用，用于难治性抑郁症且疗效明显的抗抑郁药是A.马普替林B.阿米替林C.西酞普兰D.文拉法辛E.吗氯贝胺正确答案：D[解析] 本题考查抗抑郁药的分类和作用特点。
文拉法辛为5-羟色胺(5-HT)及去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制剂，本类药物主要通过抑制5-HT及NE再摄取，增强中枢5-HT能及NE能神经功能而发挥抗抑郁作用，本类药物对难治性抑郁症的疗效明显优于5-HT再摄取抑制剂，甚至对多种不同抗抑郁药治疗失败者有效。
故答案为D。
(1)选项A马普替林为四环类抗抑郁药，通过抑制突触前膜对NE的再摄取，增强中枢NE能神经的功能，从而发挥抗抑郁作用；(2)选项C西酞普兰为选择性5-HT再摄取抑制剂，主要通过选择性抑制5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT浓度，从而增强中枢5-HT能神经功能，发挥抗抑郁作用；(3)选项E吗氯贝胺为单胺氧化酶抑制剂，本类药物通过抑制A型单胺氧化酶，减少NE、5-HT及多巴胺的降解，增强NE、5-HT和多巴胺能神经功能，而发挥抗抑郁作用；(4)选项B阿米替林为三环类抗抑郁药，该类药主要通过抑制突触前膜对5-HT 及NE的再摄取，使突触间隙的NE和5-HT浓度升高，促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。
2. 可抑制γ-氨基丁酸(GABA)降解或促进其合成的抗癫痫药是A.卡马西平B.苯妥英钠C.地西泮D.苯巴比妥E.丙戊酸钠正确答案：E[解析] 本题考查抗癫痫药的作用特点。
脂肪酸类药物的抗癫痫机制尚未完全阐明，可能为抑制GABA的降解或促进其合成，从而增加脑内GABA浓度，促使Cl-内流，使胞膜的超极化稳定，达到抗癫痫作用。
代表药丙戊酸钠。
故答案为E。
(1)选项A卡马西平属于二苯并氮革类抗癫痫药物，该类药物作用机制为阻滞电压依赖性的钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位的发放，以及通过阻断突触前Na+通道与动作电位发放，阻断神经递质释放，从而调节神经兴奋性，达到抗惊厥作用，代表药有卡马西平和奥卡西平；(2)选项B苯妥英钠为乙内酰脲类抗癫痫药物，该类药物作用机制为通过减少Na+内流而使神经细胞膜稳定，限制Na+通道介导的发作性放电的扩散；(3)苯二氮类主要为苯二氮受体激动剂，可加强突触前抑制，抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散，起抗惊厥作用。
执业西药师 阿米替林简介
有效血药浓度范围：150～250μg/L.中毒药浓度：＞500μg/L。
「生物学变异」年龄：老年人（65岁以上）比较容易发生三环类抗抑郁药的毒性反应。
可能是老年人对药物的敏感性增加。
许多学者观察到老年人的清除率减慢，半衰期延长，分布容积下降，服用同样剂量后血药浓度较高。
有作用观察到为老年人增加剂量后血药浓度不呈比例地增长。
种族：有关于黑人比白人代谢慢而血药浓度较高的报道。
遗传：通过对单卵双胎的研究，证明个体代谢三环类抗抑郁药的能力在很大程度上取决于遗传，特别是羟化作用。
吸烟：吸烟者与不吸烟者之间三环类抗抑郁药稳态血药浓度不同，吸烟者比不吸烟者低2倍。
「病理学变异」肝脏疾患时，三环类药的代谢受阻，对药物作用时间的长短有重要影响。
肾功能不全者，其水溶性药物的排泄显著减慢。
低蛋白血症，尿毒症时血浆蛋白与药物结合率下降，使游离药物浓度明显升高，而导致严重中毒。
「药代动力学参数」阿米替林的吸收快速而完全，没有消化道特殊疾患者的吸收率几乎是100%。
生物利用度：56%～70%，达峰浓度时间：4～8小时，血浆蛋白结合率：82%～96%，分布容积：6.4～36L/kg，半衰期：17～40小时，达稳态时间：4～10天，清除率：320～1545ml/min，主要以肝脏代谢。
「药物影响」巴比妥类药物有致活肝线粒体中药碱的作用，与三环药使用时，加速了药物代谢，使这类药在体内浓度降低。
安定与阿米替林合用，可使阿米替林的半衰期延长，稳态血药浓度上升。
与单胺氧化酶抑制剂（MAO）合用时，由于三环药物抑制Na的再摄取，而MAO抑制神经元内Na的灭活而增加释放，使受体部位考，试大收集整理的Na浓度上升，因此当需要更换药物时，必须停用MAO10～14天，才能用三环药。
与胍乙啶合用时，可阻断胍乙啶的降压作用，使高血压复发。
三环药可抑制肝微粒体酶对香豆素类抗凝药的代谢，增强抗凝作用。
牛痘疫苗致炎兔皮提取物注射液加巴喷丁及阿米替林
牛痘疫苗致炎兔皮提取物注射液、加巴喷丁和阿米替林治疗老年性带状疱疹神经痛的临床疗效观察杨传凤1殷建彬1*1重庆市沙坪坝区人民医院皮肤科重庆400030【摘要】目的：探讨牛痘疫苗致炎兔皮提取物注射液、加巴喷丁、阿米替林治疗老年性带状疱疹神经痛的临床疗效及不良反应。
方法：53例经临床确诊的老年带状疱疹病例随机分3组，分别给予牛痘疫苗致炎兔皮提取物注射液、加巴喷丁和阿米替林治疗，随访10天，观察患者的疼痛改善情况及不良反应。
结果：加巴喷丁组的疼痛治疗起效时间最快，阿米替林次之，牛痘疫苗致炎兔皮提取物注射液最慢。
随访期结束时，加巴喷丁组（87.5%）和阿米替林组（78.9%）的疼痛治疗有效率显著高于牛痘疫苗致炎兔皮提取物注射液组（44.4%）。
阿米替林组的不良反应发生率（42.1%）最高，加巴喷丁次之（25.0%），而牛痘疫苗致炎兔皮提取物注射液最少（5.6%）。
结论：加巴喷丁对老年带状疱疹的疼痛治疗起效快、作用强且副作用较少，值得推广。
牛痘疫苗致炎兔皮提取物注射液虽具有一定疗效，但起效较慢且作用较弱，可能更适合联合用药。
【关键词】带状疱疹；神经病理性疼痛；牛痘疫苗致炎兔皮提取物注射液；加巴喷丁；阿米替林Efficacy of extracts from rabbit skin inflamed by vaccinia virus for injection, gabapentin and amitriptyline in the treatment of senile herpetic neuralgiaYang Chuanfeng1Yin Jianbin11Department of Dermotology, People’S hospital of Shapingba District in Chongqing ,400030, China.[Corresponding author] YinJianbin, E-mail：yyr2002828@1[ABSTRACT] Objectives: To investigate the efficacies of extracts from rabbit skin inflamed by vaccinia virus for injection, gabapentin, amitriptyline in the treatment of senile herpetic neuralgia and their adverse reactions. Methods:53*通讯作者：殷建彬， yyr2002828@patients with clinically diagnosed herpes zoster were randomly divided into 3 groups, with the treatments of extracts from rabbit skin inflamed by vaccinia virus for injection, gabapentin, amitriptyline, respectively, and a follow-up of 10 days to evaluate the pain relief and adverse reactions. Results: The onset time of pain relief in gabapentin group is the shortest, followed by amitriptyline, and extracts from rabbit skin inflamed by vaccinia virus for injection group is the slowest. At the end of the follow-up, pain improvements in gabapentin group and amitriptyline group (87.5% VS 78.9%) were significantly higher than extracts from rabbit skin inflamed by vaccinia virus for the injection group (44.4%). Incidences of adverse reactions in the amitriptyline group (42.1%) was most frequently, followed by gabapentin group (25.0%), and extracts from rabbit skin inflamed by vaccinia virus for injection group was the least (5.6%). Conclusion: Gabapentin treatment has the most rapid onset time, strongest effect and less adverse reactions for senile herpetic neuralgia. Although extracts from rabbit skin inflamed by vaccinia virus for injection is also beneficial for the herpetic neuralgia improvement, the effect is much moderate and the onset is relatively slow, which may be more suitable for combination therapy.[KEY WORDS]herpes zoster; neuropathic pain; extracts from rabbit skin inflamed by vaccinia virus for injection; gabapentin; amitriptyline带状疱疹由水痘-带状疱疹病毒（Varicella-zoster virus，VZV）感染所引起，以中老年人或免疫力低下者多见。
阿米替林的药理及作用
阿米替林的药理及作用渔乐无限阿米替林通用名称：阿米替林中文别名：阿密替林、氨三环庚素、依拉维阿米替林片用于治疗各种抑郁症，本品的镇静作用较强，主要用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。
严重心脏病、近期有心肌梗塞发作史、癫痫、青光眼、尿潴留、甲状腺机能亢进、肝功能损害，对三环类药物过敏者，不能食用。
常用其盐酸盐，为无色结晶或白色、类白色粉末；无臭或几乎无臭、味苦，有烧灼感，随后有麻木感。
在水、甲醇、乙醇或氯仿中易溶，在乙醚中几乎不溶。
熔点195～199℃。
药理作用阿米替林为临床最常用的三环类抗抑郁药，其药理作用是阻断去甲肾上腺素、5－羟色胺在神经末梢的再摄取，从而使突触间隙的递质浓度增高，促使突触传递功能而发挥抗抑郁作用。
其抗抑郁作用相似于丙米嗪，可使抑郁症患者情绪提高，对思缓慢、行为迟缓及食欲不振等症状能有所改善。
一般用药后7～10日可产生明显疗效。
其镇静作用与抗胆碱作用比丙米嗪强。
该品口服吸收完全，8-12小时血药浓度达高峰。
在血中90%与血浆蛋白结合。
部分经肝脏代谢为去甲替林，本产物仍有抗抑郁作用。
由肾脏及肠道排出，排泄慢，24小时约排出40%，72小时排出60%。
停药3周仍可在尿中检出。
半衰期一般32－40小时。
适应症状该品在三环类抗抑郁药中镇静效应最强，对抑郁患者可使情绪明显改善，适用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。
⒈抗抑郁作用可使各类抑郁症病人情绪提高，对其思考缓慢、行为迟缓及食欲不振等症状有所改善。
一般用药7～10日可产生明显疗效。
⒉镇静、催眠作用：具有较强的镇静、催眠作用。
⒊抗胆碱作用：⑪治疗抑郁症：适用于各类型抑郁症，如内源性抑郁症、更年期抑郁症、反应性抑郁症等。
对兼有焦虑和抑郁症状的病人，疗效优于丙咪嗪。
⑫治疗遗尿症：对功能性遗尿有一定疗效。
临床应用从临床应用上看，如果是轻度抑郁患者，可服用阿米替林片进行控制，阿米替林片是三环类抗抑郁药，治疗初期可能出现抗胆碱能反应，如多汗、口干、视物模糊、排尿困难、便秘等。
阿米替林的功效与作用
阿米替林的功效与作用阿米替林（Amitriptyline）是一种强力的抗抑郁药物，属于三环抗抑郁药物（TCAs）。
它通过增加大脑中神经递质的浓度来减少抑郁症状，并具有多种其他药理作用。
阿米替林被广泛使用来治疗各种情绪障碍，如抑郁症和焦虑症，以及神经病理性疼痛和其他一些常见疾病。
阿米替林的主要作用机制是通过调节神经递质的浓度来改善情绪。
它主要通过阻断去甲肾上腺素（norepinephrine）和血清素（serotonin）的再摄取来发挥作用。
这导致了这两种神经递质的浓度增加，从而提高情绪稳定性。
此外，阿米替林还具有抗胆碱能、抗组胺能、抗α-受体和钠通道阻滞作用，这些作用有助于缓解疼痛和其他症状。
阿米替林最常用于治疗抑郁症。
抑郁症是一种情绪障碍，表现为长期悲伤、失去兴趣和活力，以及其他一系列身体和心理症状。
阿米替林通过增加血清素和去甲肾上腺素的浓度，改善大脑中的神经递质平衡，减轻抑郁症状。
它可以帮助患者重新获得积极的情绪和生活动力。
此外，阿米替林也被用于治疗其他情感障碍，如焦虑症和恐慌症。
焦虑症是一种过度担忧和紧张的心理状态，常常伴随着不安全感和自我怀疑。
阿米替林通过减少神经递质再摄取来减轻焦虑症状，帮助患者恢复平静和放松。
此外，阿米替林还被用于治疗神经病理性疼痛。
神经病理性疼痛是神经系统发生异常引起的疼痛，常见于一些慢性疾病，如颈椎病、带状疱疹和糖尿病性周围神经病变。
阿米替林通过减少神经递质的再摄取以及其他多种药理作用，可减轻神经病理性疼痛，改善患者的生活质量。
此外，阿米替林还被用于治疗其他一些常见的疾病和症状，如失眠、慢性头痛、注意力不集中症（ADHD）和痛经等。
它也被用作疼痛管理的一种选择，尤其是在神经性疼痛和其他难治性疼痛症状中。
然而，阿米替林也具有一些副作用和限制性。
常见的副作用包括干嘴、便秘、头晕、嗜睡、体重增加和性功能障碍等。
长期使用阿米替林还可能导致心脏和肝脏问题。
此外，阿米替林还有与其他药物的相互作用，尤其是与单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）和其他抗抑郁药物的联用可能会增加副作用的风险。
阿米替林
阿米替林英文名称：Amitriptyline中文别名：阿密替林、氨三环庚素、依拉维【成份】主要成份为：盐酸阿米替林化学名：N,N-二甲基-3-[10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚三烯-5-亚基]-1-丙胺盐酸盐。
分子式:C20H23N分子量：313.87【适应症】阿米替林为临床最常用的三环类抗抑郁药1.抗抑郁作用可使各类抑郁症病人情绪提高，对其思考缓慢、行为迟缓及食欲不振等症状有所改善。
一般用药7～10日可产生明显疗效。
2.镇静、催眠作用：具有较强的镇静、催眠作用。
3.抗胆碱作用(1)治疗抑郁症：适用于各类型抑郁症，如内源性抑郁症、更年期抑郁症、反应性抑郁症等。
对兼有焦虑和抑郁症状的病人，疗效优于丙咪嗪。
(2)治疗遗尿症：对功能性遗尿有一定疗效。
【用法用量】口服，成人常用量开始一次25mg，一日2~3次，然后根据病情和耐受情况逐渐增至一日150~250mg，一日3次，高量一日不超过300 mg，维持量一日 50~150mg。
用药说明(1)使用三环类药时，用量必须注意个体化。
(2)宜在饭后服药，以减少胃部刺激。
(3)开始服药时常先出现镇静，抗抑郁的疗效需在 1—4周之间才明显。
(4)维持治疗时，可每晚一次顿服。
但老年、少年与心脏病患者仍宜分服。
(5)对易发生头昏、萎靡等不良反应者，可在晚间一次顿服，以免影响白天工作。
(6)突然停药时可产生头痛、恶心与不适，宜采取在 1—2个月期间逐渐减少用量的办法。
(7)治疗期应定期随访检查；①血细胞计数；②血压；③心脏功能监测；④肝功能测定。
【作用机理】口服吸收好，生物利用度为31~61%，蛋白结合率82~96%，半衰期（t1/2）为31~46小时，表观分布容积（Vd）5~10L/kg。
主要在肝脏代谢，活性代谢产物为去甲替林，自肾脏排泄，可分泌入乳汁，老年病人由于代谢和排泄能力下降，对本品敏感性增强，应减少用量。
肝硬化和门脉系外科手术患者、肾衰患者需减量。
阿米替林改善手脚麻木的作用原理
阿米替林改善手脚麻木的作用原理阿米替林是一种抗癫痫和镇痛药物，它的作用原理主要涉及与神经传递物质的相互作用以及中枢神经系统的抑制作用。
首先，阿米替林与钠离子通道的相互作用起到了重要作用。
在神经细胞膜上，存在着多种类型的钠离子通道，其中导致迅速神经冲动传导的钠离子通道（Voltage-Gated Sodium Channel, VGSC）在神经冲动传递过程中起到了至关重要的作用。
阿米替林被认为是一种钠离子通道拮抗剂，它通过减少钠离子通道的流通而减缓或阻断了电位的维持和传导，从而抑制了异常的神经冲动产生和传递。
其次，阿米替林的药理效应可能与其具有的抗胆碱能活性有关。
截至目前，阿米替林是否通过抑制胆碱酯酶来干预胆碱能神经递质的作用仍存在争议。
但是，研究发现，阿米替林和其活性代谢物能够选择性地和神经元中的乙酰胆碱受体（Acetylcholine Receptor, AChR）结合，从而抑制乙酰胆碱的作用。
这也部分解释了阿米替林对于一些神经系统疾病，如帕金森病和阵发性震颤病等的治疗作用。
此外，阿米替林还具有对谷氨酸递质系统的调节作用。
谷氨酸是中枢神经系统中主要的兴奋性神经递质之一，它通过激活谷氨酸受体（Glutamate Receptor）而产生其作用。
研究发现，阿米替林抑制了某些亚型的谷氨酸受体的功能，从而减少了兴奋性信号的传递。
这一作用可能有助于阿米替林减缓或改善一些神经系统疾病的症状，如神经痛和帕金森病等。
此外，阿米替林还具有一定的GABA能系统影响。
GABA（γ-氨基丁酸）是中枢神经系统中主要的抑制性神经递质之一，它通过刺激GABA受体而产生其作用。
阿米替林被认为通过抑制GABA转氨酶（GABA Transaminase）来增加GABA 的含量，从而增强GABA能系统的抑制作用。
这可以改善一些过度兴奋性疾病的症状，如癫痫等。
总结起来，阿米替林对手脚麻木的作用主要涉及与钠离子通道、胆碱能神经递质及其受体、谷氨酸递质系统以及GABA能系统的相互作用。
阿米替林片有什么功效
阿米替林片有什么功效关于《阿米替林片有什么功效》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。
很多人到发烧感冒得病期内，会瘋狂的应用各种各样抗生素和抗病毒的药，可是抗生素抗病毒的药是不可以乱吃的，吃多了很有可能会造成一些病发症的问题，给人体导致不好的影响，阿米替林片适用医治各种各样抑郁症和神经层面的病症，并并不是普遍的抗生素，只是能够抗除神经要素的药品，具备很强劲的镇静作用。
盐酸阿米替林片，适用范围为用以医治各种各样抑郁症阿米替林片的镇定功效较强，关键用以治疗焦虑性或兴奋性抑郁症。
该品在三环类抗抑郁药物中镇定效用最強，对抑郁患者可使心态大大提高，适用治疗焦虑性或兴奋性抑郁症。
⒈抗抑郁功效可使各种抑郁症患者心态提升，对其思索迟缓、个人行为缓慢及食欲不佳等病症明显改善。
一般服药7～10日可造成显著功效。
⒉镇定、摧眠功效：具备极强的镇定、摧眠功效。
副作用：医治前期可能出現抗胆碱能反映，如容易出汗、口干舌燥、视物模糊、排尿不畅、便秘等。
神经中枢系统副作用可出現总想睡觉，震颠、眩晕。
可产生姿势性低血压。
少许癫痫发作、骨髓抑制及中毒副作用肝损伤等。
忌讳：比较严重心脏病、最近有心肌梗死发病史、癫痫、青光眼、尿潴留、甲状腺囊肿功能较为亢奋、肝功能检查危害，对三环类药过敏症状。
常见问题：肝、肾脏功能比较严重不全、前列腺增生、老年人或心脑血管病疾病人谨慎使用。
应用期内应检测心电图检查。
本产品不可与单胺氧化酶缓聚剂共用，应在停止使用单胺氧化酶缓聚剂后14天，才可以应用本产品。
病人有转为躁狂趋向时应该马上断药。
服药期内不适合安全驾驶车子、实际操作机械设备或登高作业。
盐酸阿米替林片副作用盐酸阿米替林片副作用：医治前期可能出現抗胆碱能反映，如容易出汗、口干舌燥、视物模糊、排尿不畅、便秘等。
神经中枢系统副作用可出現总想睡觉，震颠、眩晕。
可产生姿势性低血压。
少许癫痫发作、骨髓抑制及中毒副作用肝损伤等。
阿米替林片的功能主治
阿米替林片的功能主治功能主治概述阿米替林片是一种治疗焦虑症和抑郁症的药物。
它属于一类叫作选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）的药物。
阿米替林片通过调节大脑中的神经递质，改善情绪和心理状态，帮助人们恢复正常生活。
以下是阿米替林片的功能主治的详细解释。
1. 治疗焦虑症焦虑症是一种常见的心理疾病，患者常常感到过度担忧和紧张，无法停止或控制这些情绪。
阿米替林片作为一种抗焦虑药物，可以帮助患者减少焦虑和紧张感，并改善其生活质量。
以下是阿米替林片对焦虑症的治疗功能：•缓解焦虑症状：阿米替林片通过增加5-羟色胺在神经元之间的浓度，从而降低紧张和焦虑感。
•减少恐慌发作：阿米替林片还可以减少焦虑引发的恐慌发作的频率和强度。
•改善睡眠质量：患有焦虑症的人经常睡眠不良，阿米替林片能够帮助改善睡眠质量，减少夜间醒来和入睡困难的情况。
2. 抑郁症的治疗抑郁症是一种情绪障碍，患者常常感到沮丧、无助和失去兴趣。
阿米替林片是一种常用的抗抑郁药物，可以有效缓解抑郁症状并提升患者的心理状态。
以下是阿米替林片对抑郁症的治疗功能：•提升心情：阿米替林片可以增加大脑中的5-羟色胺水平，促进积极情绪的产生，缓解抑郁情绪。
•增加活力：抑郁症患者常常感到乏力和缺乏动力，阿米替林片能够增加能量水平，提升患者的活力和动力。
•改善睡眠质量：阿米替林片可以帮助改善抑郁症患者的睡眠问题，减少入睡困难和早醒的情况。
3. 社交焦虑症的治疗社交焦虑症是一种常见的焦虑症，患者在社交场合中感到极度的不安和紧张。
阿米替林片可以用于社交焦虑症的治疗，改善患者的社交能力和情绪状态。
以下是阿米替林片对社交焦虑症的治疗功能：•缓解社交焦虑：阿米替林片可以减轻社交焦虑症患者在社交场合中的紧张和不安感，提升其自信心。
•改善公众演讲能力：阿米替林片可以帮助社交焦虑症患者缓解公众演讲时的紧张感，提高演讲能力和表达能力。
4. 前置季节性情感障碍（SAD）的治疗前置季节性情感障碍（SAD）是一种与季节变化有关的心理障碍，患者在冬季或季节转换时感到沮丧和消沉。
阿米替林的作用与功效
阿米替林的作用与功效
阿米替林是一种非处方药，主要成分为氨茶碱和阿斯匹林。
它的作用是缓解哮喘症状和支气管痉挛。
下面是阿米替林的主要功效：
1. 缓解哮喘症状：阿米替林可以通过放松支气管平滑肌和减少炎症反应，从而缓解哮喘症状，如胸闷、喘息和呼吸困难。
它可以扩张气道，提高呼吸流量和肺功能。
2. 抑制支气管痉挛：阿米替林具有抗痉挛作用，可以减轻支气管平滑肌的痉挛，使呼吸更加顺畅，减少呼吸困难。
3. 减轻慢性阻塞性肺疾病（COPD）症状：阿米替林对于COPD患者也有一定的疗效，可以改善肺通气功能，减少呼吸
困难和阻塞性症状。
4. 镇咳作用：阿米替林中的氨茶碱还具有镇咳作用，可以抑制咳嗽中枢的兴奋性，减少咳嗽次数。
需要注意的是，阿米替林虽然有一定的疗效，但并非适用于所有哮喘患者。
在使用阿米替林之前，应咨询医生或药师的建议，了解自己的病情是否适合使用该药物，以及正确的使用方法和剂量。
此外，长期大剂量使用阿米替林可能会引起一些副作用，如心动过速、恶心、呕吐等，应密切关注身体状况并及时就医。
阿米替林的作用与功效
阿米替林的作用与功效阿米替林，是一种广泛应用于临床中的常用抗生素，能够通过抑制细菌的DNA合成，起到杀菌的作用。
阿米替林主要用于治疗由感染引起的各种疾病，包括呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染等。
下面将详细介绍阿米替林的作用及功效。
一、阿米替林的作用机制阿米替林属于β内酰胺类抗生素，其作用机制主要是通过抑制细菌的转录与DNA合成，从而达到抑制细菌生长、繁殖和杀菌的目的。
具体机制如下：1. 阻断细菌细胞壁的合成：阿米替林能够抑制细菌壁的合成，阻断了细菌细胞壁的重要组分的合成，导致细菌细胞壁的脆弱性增加，进而导致细菌死亡。
2. 干扰细菌核糖体：阿米替林能够与细菌核糖体的70S亚基结合，干扰细菌的蛋白质合成过程，从而抑制细菌的生长繁殖。
3. 抑制细菌DNA复制：阿米替林能够与细菌DNA依赖性的RNA聚合酶结合，抑制细菌DNA的复制过程，从而使细菌不能正常复制自身的基因信息，导致细菌生长受限。
综上所述，阿米替林通过上述作用机制，能够有效地抑制细菌的生长、繁殖，达到杀菌的效果。
二、阿米替林的主要功效由于阿米替林具有广谱抗生素的特点，具有较好的抗菌活性，因此在临床中有着广泛的应用，主要包括以下几个方面的功效：1. 治疗呼吸道感染：阿米替林对于各种呼吸道感染引起的疾病，如支气管炎、肺炎等，具有很好的疗效。
因为呼吸道感染通常由细菌引起，而阿米替林对大多数呼吸道致病菌具有较高的抗菌活性，能够有效杀灭致病菌，从而缓解病情。
2. 治疗泌尿道感染：阿米替林对于泌尿系感染的治疗也具有较好的效果。
尿路感染是由细菌侵入泌尿道引起的感染，而阿米替林能够抵抗细菌的侵入，杀灭致病菌，从而缓解尿路感染引起的症状。
3. 治疗皮肤软组织感染：皮肤软组织感染是由细菌感染引起的常见疾病，如蜂窝织炎、疖痈等，而阿米替林对于多种致病细菌具有较好的杀菌作用，能够有效抑制感染，缓解症状。
4. 治疗其他感染病：阿米替林还可以用于治疗其他感染引起的疾病，如肠道感染、骨髓炎等。
阿米替林原理
阿米替林原理Acetaminophen, also known as paracetamol, is a commonly used over-the-counter medication for pain relief and reducing fever. It belongs to a class of drugs known as analgesics and antipyretics. Acetaminophen works by inhibiting the production of chemicals in the brain that cause pain and fever. It is often used to alleviate mild to moderate pain from headaches, muscle aches, arthritis, toothaches, and menstrual cramps.阿米替林，又称扑热息痛，是一种常用的非处方药物，用于缓解疼痛和降低发热。
它属于一类称为镇痛剂和退烧药的药物。
阿米替林通过抑制大脑中引起疼痛和发热的化学物质的生成来发挥作用。
它经常用于缓解头痛、肌肉疼痛、关节炎、牙痛和经期痉挛引起的轻至中度疼痛。
One of the key mechanisms of action of acetaminophen is its ability to inhibit the enzyme cyclooxygenase (COX), particularly COX-2. COX enzymes play a critical role in the production of prostaglandins, which are hormone-like substances that contribute to inflammation, pain, and fever. By inhibiting COX-2, acetaminophen reduces theproduction of prostaglandins, leading to reduced pain and fever symptoms.阿米替林的关键作用机制之一是它能够抑制酶环氧合酶（COX），特别是COX-2。
洛西汀、阿米替林、卡马西平、奥卡西平、曲马多、阿片类药物、辣椒碱等治疗周围神经疼痛药物作用及注意事项
洛西汀、文拉法辛和米那普仑、左旋米那普仑、阿米替林、卡马西平、奥卡西平、曲马多、阿片类药物、辣椒碱等治疗周围神经疼痛药物作用及注意事项神经病理性疼痛为由人体的感觉系统的损害或疾病导致的疼痛，其发病率为7%—10%。
临床上周围神经病理性疼痛较常见。
药物治疗是治疗主要手段，其中一线治疗药物包括5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs）、三环类抗抑郁药物（TCAs）、调节钙离子通道的抗惊厥药物、阻断钠离子通道的抗癫痫药物等。
本文对主要药物进行梳理如下。
SNRIs类药物SNRIs 类药物主要通过在疼痛传导下行抑制通路中发挥作用抑制疼痛。
其广泛应用至糖尿病周围神经病理性疼痛、化疗诱导的周围神经病理性痛、幻肢痛等。
代表药物有：度洛西汀、文拉法辛和米那普仑、左旋米那普仑等，前两者临床应用较为广泛，在NP 治疗中发挥着重要作用（表1）。
表1. 度洛西汀和文拉法辛长期应用后突然停止或中断SNRIs 类药物可能导致停药综合征，如焦虑、易激惹、失眠、震颤、休克样感觉、眩晕和注意力下降等，应尽量缓慢减量。
SNRIs 类药物用于NP大多属超说明用药，仅度洛西汀被FDA 批准用于糖尿病周围神经痛治疗。
TCAs 类抗抑郁药物可作用于疼痛传导通路的多个环节，包括阻断多种离子通道，抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取，主要在疼痛传导途径中的下行抑制通路发挥作用。
常用药物为阿米替林，具体用法用量：初始剂量10～25 mg/d，维持剂量10～100 mg/d，主要不良反应包括困倦、困惑、体位性低血压、口干、便秘、尿潴留、体重增加、心律失常等。
有缺血性心脏病或心源性猝死风险的病人应避免使用TCAs。
可能导致或加重认知障碍和步态异常，青光眼禁用。
调节钙离子通道的抗惊厥药物该类药物主要包括加巴喷丁和普瑞巴林，作用机制为调节电压门控钙通道α2-δ 亚基，减轻疼痛同时也可改善睡眠和情绪。
药物的吸收受食物影响较小，不与血浆蛋白结合，基本不经肝脏代谢，没有重要的临床药物相互作用。
浅析阿米替林的新应用
浅析阿米替林的新应用摘要】了解阿米替林的新应用。
方法查阅相关文献，对药物药理等各方面进行归纳整理。
结论阿米替林的新应用有治疗肌紧张性头痛、治疗顽固性呃逆、治疗易激性肠病等。
【关键词】阿米替林应用阿米替林为临床最常用的三环类抗抑郁药，能选择性地抑制中枢突触部位对NA的再摄取，其抗抑郁作用相似于丙米嗪，可使抑郁症患者情绪提高，对思考缓慢、行为迟缓及食欲缺乏等症状能有所改善。
同时，阿米替林可明显地兴奋精神、清除抑郁、改善睡眠。
抗抑郁作用较氯丙嗪快而强。
毒性和不良反应较轻。
可用于治疗各种抑郁症患者。
1 临床新用途1.1 治疗肌紧张性头痛小剂量盐酸阿米替林(75mg睡前口服，2次／周，持续2个月)，可用于治疗肌紧张性头痛。
有作者认为肌紧张性头痛患者存在的内分泌异常，可能与抑郁症患者存在的神经内分泌异常有联系。
慢性肌紧张性头痛患者对小剂量盐酸阿米替林反应良好，其机制可能涉及5-羟色胺系统。
1.2 治疗顽固性呃逆用盐酸阿米替林治疗发生于椎－基底动脉系统脑梗死后的难治性呃逆(用其他药物治疗2周后无效，改用盐酸阿米替林30mg，分3次口服)，服药1d呃逆即消失。
1.3 治疗易激性肠病据报道，有人用阿米替林治疗易激性肠病患者，可使症状明显好转或消除。
方法：阿米替林25mg/次，2/d，口服，逐渐增加至150～300mg/d；维持量50～150mg/d。
1.4 治疗非微生物性尿道综合征有人采用阿米替林治疗非微生物性尿道综合征患者，可使症状消失或好转，总有效率为85％；疗效明显优于用谷维素治疗的对照组，差异显著。
用法：阿米替林12.5mg／次，2/d，口服，疗程1个月。
作者认为，非微生物性尿道综合征发生与精神焦虑、尿道括约肌和膀胱逼尿肌痉挛或共济失调、尿道口过敏等因素有关。
阿米替林通过镇静、抗胆碱、抗组胺等作用，消除与发病有关的可能因素，从而起到治疗作用。
1.5 治疗皮肤瘙瘁症有人用阿米替林治疗皮肤瘙痒症患者，可使皮损、瘙痒等症状消失或减轻，总有效率为94.4％。
阿米替林对谷氨酸损伤中枢神经细胞的保护作用
阿米替林对谷氨酸损伤中枢神经细胞的保护作用徐庆荣【期刊名称】《中国临床药理学与治疗学》【年(卷),期】2002(7)1【摘要】目的 :研究阿米替林 (Ami)对谷氨酸损伤培养大鼠皮层神经细胞的保护作用。
方法 :分离培养15～ 18d胎龄的大鼠神经细胞 ,加入谷氨酸 (Glu) ,造成神经细胞的损伤 ,测定乳酸脱氢酶、一氧化氮、丙二醛及超氧化物歧化酶的含量。
观察谷氨酸对神经细胞的损伤作用及阿米替林的保护作用。
结果 :加入谷氨酸后 ,神经细胞出现明显损伤性变化 ,死亡率升高 ,培养上清液中乳酸脱氢酶 (LDH)、一氧化氮(NO)含量增加 ,细胞匀浆中丙二醛 (MDA )生成增加 ,超氧化物歧化酶 (SOD)含量明显减少。
Ami 10 - 8～ 10 - 6 mol·L- 1能不同程度地减轻上述损伤性变化。
结论 :Ami对谷氨酸所致的神经细胞损伤具有保护作用。
【总页数】3页(P24-26)【关键词】阿米替林;谷氨酸;大脑皮层神经细胞;细胞培养;动物实验【作者】徐庆荣【作者单位】山东省滨州医学院【正文语种】中文【中图分类】R971【相关文献】1.五味子酚等三种抗氧化剂对氧化应激损伤中枢神经细胞的保护作用及其作用机[J], 李莉2.亚低温预处理对谷氨酸诱导原代大鼠皮质神经细胞损伤的保护作用 [J], 薄丰山;王迪芬;刘文悦;付江泉3.亚低温预处理对谷氨酸诱导原代大鼠皮质神经细胞损伤的保护作用 [J], 薄丰山;王迪芬;刘文悦;付江泉;4.米帕明对谷氨酸损伤中枢神经细胞的保护作用 [J], 许勇;姬汴生;石乐鸣;刘红;张贵卿5.CDDO-E6对L-谷氨酸诱导SH-SY5Y神经细胞损伤的保护作用 [J], 马传金;高丽雯;张小静;刘存明因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
阿米替林抗抑郁症的原理
阿米替林抗抑郁症的原理阿米替林是一种常用的抗抑郁症药物，其作用原理主要涉及调节神经递质及影响神经可塑性等多个方面。
下面将详细介绍阿米替林的抗抑郁症原理。
阿米替林是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），它的作用机制主要是通过抑制5-羟色胺再摄取来增加5-羟色胺的有效浓度。
抑郁症患者在脑内5-羟色胺的浓度较低，而阿米替林可以阻断5-羟色胺转运体，增加5-羟色胺在突触间隙中的停留时间，从而增加5-羟色胺的浓度。
这样一来，5-羟色胺能够更多地被神经元吸收，从而改善抑郁症症状。
除了增加5-羟色胺的浓度，阿米替林还参与其他几种神经递质的调节。
它可以使突触间隙中的去甲肾上腺素浓度升高，进而减少去甲肾上腺素的再摄取，增加它在脑内的活性水平。
此外，阿米替林还可以影响多巴胺、组胺和乙酰胆碱等神经递质的活性，从而对多个神经递质系统产生影响，对抑郁症的治疗也有积极意义。
阿米替林的治疗效果可能还与神经可塑性有关。
抑郁症患者脑区中的突触可塑性受到损害，而阿米替林可以通过改变突触可塑性来减轻抑郁症症状。
具体来说，它可以促进神经细胞的新陈代谢和突触结构的重建，改善患者的大脑功能。
此外，阿米替林还能够影响患者的神经胶质炎症反应，减少神经元的炎症损伤，促进神经元的修复和再生。
此外，阿米替林通过抑制5-羟色胺受体自动阻断（autoinhibitory feedback）等方式，也可进一步增加5-羟色胺的活性效应。
它可以通过增加5-羟色胺的放出、增加5-羟色胺受体密度和激活5-羟色胺受体等方式来增强5-羟色胺系统的功能，从而改善抑郁症的症状。
综上所述，阿米替林作为一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），在治疗抑郁症方面，主要通过增加5-羟色胺在突触中的停留时间和浓度，改善5-羟色胺系统的功能；同时还影响其他多个神经递质系统、神经可塑性和神经胶质炎症反应等方面，对抑郁症的症状有积极影响。
然而，抗抑郁症药物的作用机制还存在一些未被完全理解的方面，需要进一步的研究加以阐明。
盐酸阿米替林片联合自拟中药汤剂治疗紧张型头痛的效果及安全性
盐酸阿米替林片联合自拟中药汤剂治疗紧张型头痛的效果及安全性盐酸阿米替林片是一种常用的治疗紧张型头痛的药物，具有明显的镇痛和镇静作用，适用于海量引起的轻度至中度头痛。
而中药汤剂作为传统药物治疗的一种形式，具有独特的疗效和安全性。
本文将探讨盐酸阿米替林片联合自拟中药汤剂治疗紧张型头痛的效果及安全性。
一、盐酸阿米替林片联合自拟中药汤剂治疗紧张型头痛的效果1. 盐酸阿米替林片的治疗效果盐酸阿米替林片是一种三环抗抑郁药，也被用于治疗头痛。
它能通过调节中枢神经系统的代谢活动，改善局部血流，减轻头痛的程度。
多项研究证明，盐酸阿米替林片对于紧张型头痛具有显著的治疗效果，可以有效缓解头痛的症状，提高患者的生活质量。
2. 中药汤剂的治疗效果自拟中药汤剂是保留并发展了传统中医药的治疗方法，通过对病情的分析，选取适合的中药材搭配制成汤剂进行治疗。
中药汤剂具有综合调理的特点，可以调和气血、活络经络、镇痛安神，对于紧张型头痛也具有良好的治疗效果。
二、盐酸阿米替林片联合自拟中药汤剂治疗紧张型头痛的安全性1. 盐酸阿米替林片的安全性盐酸阿米替林片是一种常见的药物，临床应用广泛，剂量调整较为成熟，严格按照医生的建议使用，一般可以保证安全性。
但由于盐酸阿米替林片具有镇静作用，长期或大剂量使用可能会引起一些不良反应，如嗜睡、食欲下降等，因此需在医生的指导下使用。
2. 中药汤剂的安全性自拟中药汤剂经过临床验证，其原材料来自天然植物，成分相对天然纯净，一般来说不会出现严重的不良反应。
但因为中药制剂具有多种成分，对于个别患者可能会引起过敏或不适反应，需要在医生的监督下使用。
3. 联合治疗的安全性盐酸阿米替林片联合自拟中药汤剂治疗紧张型头痛本身并不会增加明显的不良反应风险，但需要注意相互作用的问题。
由于盐酸阿米替林片和中药汤剂均具有调理神经系统的作用，为了避免双方药物之间的相互影响，应在医生指导下使用，避免同时使用其他镇静类药物。