药化重点
《药物化学》复习重点资料整理总结
《药物化学》复习重点资料整理总结名词解释：1.稳态血药浓度：以半衰期为给药间隔时间，连续恒量给药后，体内药量逐渐累积，给药4、5次后，血药浓度基本达到稳态水平。
2.药物：是指调节机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的物质。
3.药理学：是研究药物与机体之间相互作用及其规律的一门学科，包括药物效应动力学、药物代谢动力学两个方面。
4.首关消除：有些口服药物在经胃肠壁及肝脏时，会被此处的酶代谢失活。
5.肝肠循环：有的药经胆汁排泄再经肠黏膜上皮细胞吸收，由门静脉重新进入全身循环，这种在小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肝肠循环。
6.治疗指数：药物的半数致死量LD5a与半数有效量ED50的比值。
7.处方药：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配。
8.肾上腺素升压作用的翻转：预先给予α受体阻断药能阻断肾上腺素激动α受体的缩血管作用，保留激动β受体的血管舒张作用，使升压作用翻转为降压作用。
9.耐受性：机体对药物的敏感性降低，需增加剂量才能发挥原有药效。
10.反跳现象：长期大剂量使用某药物后突然停药，导致原有病情再现或加重。
11.二重感染：长期使用广谱抗菌药，使得敏感菌被抑制，不敏感菌大量繁殖，引发新的感染。
模块－1、在机体方面，影响药物作用的因素有哪些？（填空题）年龄性别个体差异病理状态心里精神因素遗传因素2、“三致”反应致畸致癌致突变3、药物的二重作用包括什么？P5~防治作用和不良反应4、药物作用的主要类型包括哪些？P4-5兴奋作用和抑制作用局部作用和吸收作用选择性作用和普遍作用直接作用与间接作用预防作用和治疗作用模块二1、药品贮存条件中阴凉处、凉暗处、冷处、常温的条件P28阴凉处：系指不超过20℃阴暗处：系指避光并不超过20℃冷处：系指2℃~10℃常温：系指10℃～30℃2、批准文号的代表字母和数字各自的含义，批号的含义P27字母：化学药品：H 中药：Z 保健：B 生物制品：S体外化学诊断试剂：T 药用辅：F 进口分包装药品：J数字第1、2位为原批准文号的来源代码，第3、4位为换发批准文号之后（公元年号）的后两位数字，第5~8位为顺序号批号的含义：在药品生产过程中，将同一次投料、同一生产工艺所生产的药品定为同一个批号。
药物化学重点
1．药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间的相互作用规律的的综合性学科。
研究内容包含化学科学和必须涉及生命科学的内容。
研究任务：为有效利用现有化学药物提供理论基础；研究化学药物的合成原理和路线选择和设计适合国情的产业化工艺；创制新药，发现具有进一步开发前景的先导化合物及新药。
2．以受体（可乐定）、酶（卡托普利）、离子通道、核酸作为药物的作用靶点。
3．苯二氮卓类药物的结构特征：具有苯环和七元亚胺内酰胺环骈合的苯二氮卓母核，其中1,4-苯二氮卓类的催眠镇静作用最强。
4．地西泮的结构…..俗名安定。
化学性质：4,、5位开环位可逆性水解，不影响药物的生物利用度；可进行生物碱的一般反应，加碘化铋钾试液，产生橙红色沉淀。
代谢过程：主要在肝脏代谢，代谢途径为N-1位去甲基、C-3位的氧化，代谢产物仍有活性。
形成的3-羟基化的代谢产物以与葡萄糖醛酸结合的形式排出体外。
5．巴比妥类药物的结构…..分类：长时效，中时效，短时效，超短时效。
鉴别方法：巴比妥类药物与铜盐在有机胺-水溶液中可产生类似双缩脲的颜色反应，如与吡啶-硫酸铜溶液作用生成紫色络合物，含硫巴比妥药物经反应后显绿色。
构效关系…..6．盐酸氯丙嗪的结构…..化学性质：易被氧化渐变色，遇光分解生成自由基，自由基与体内一些蛋白质作用时发生过敏反应；水溶液加硝酸后可能形成自由基或醌式结构而显红色，与三氯化铁试液作用显稳定的红色。
临床用途：常用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可应用于镇吐，强化麻醉及人工冬眠等。
构效关系：活性与2位取代基的吸电子性成正比；2位引入S取代基，脂溶性增加，镇静作用增加，锥体副作用降低；10位N 与侧链碱性氨基间相隔3个直链C原子时作用最强。
…….区别：经典的抗精神病药物是DA受体阻断剂，能阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质通路的DA受体，减低DA功能，从而发挥抗精神病作用。
同时也导致了运动功能障碍锥体外系的副作用；非经典抗精神病药特异性地作用于中脑皮质的多巴胺神经元，对治疗精神病有效，而较少产生锥体外系副作用，基本不发生迟发性运动障碍。
药物化学重点药物化学结构及类型总结归纳
药物化学重点药物化学结构及类型总结归纳药物化学是药学学科的重要分支，研究药物的化学结构及其在体内的转化代谢过程。
药物化学的目标是寻找新的药物分子，改进已有药物的性质，提高药物的疗效和安全性。
下面对药物化学的重点以及药物化学结构及类型进行总结归纳。
重点药物化学结构：1.天然药物结构：天然药物是从动植物、微生物或矿物中提取的具有治疗作用的化合物。
常见的天然药物结构包括植物碱、生物碱、黄酮类化合物等。
例如：华法林（Warfarin）是一种抗凝药物，其结构中含有香豆素环并有杂原子（柳树苷结构）。
2.合成药物结构：合成药物是通过化学合成的方式制备出来的药物。
常见的合成药物结构包括芳香环、饱和环、杂环等。
例如：阿司匹林（Aspirin）是一种常用的非处方药，其结构中含有芳香环、酯基和醇基。
3.基础结构与活性团：药物分子的活性来自于其基础结构和活性团。
基础结构是药物分子的骨架，而活性团是具有特定活性的功能基团。
药物化学研究着重于发现和优化药物分子的基础结构和活性团，以提高药物的药效和选择性。
4.药物基团及键的导向作用：药物分子中的基团和键可以通过导向作用改变药物的性质和活性。
例如，引入取代基可以改变药物分子的溶解度、稳定性和活性。
导向作用是药物化学的重要概念之一，它指导了药物分子的设计、合成和改进。
药物化学的类型：1.pH敏感药物：pH敏感药物指的是药物的溶解度或释放行为受环境pH值的影响。
例如，肠溶片是一种常见的pH敏感药物，它只在肠道酸性环境下才能溶解释放药物。
2.离子对药物：离子对药物是指药物分子中含有正离子和负离子，它们之间通过离子键结合在一起。
离子对药物通常具有高溶解度和良好的生物利用度，因此被广泛应用于药物设计和合成。
3.靶向药物：靶向药物是指具有选择性作用于特定靶点的药物。
它们通常具有特定的结构特征，能够与靶点发生相互作用，并发挥治疗作用。
例如，酪氨酸激酶抑制剂普利都巴（Imatinib）是一种靶向白血病细胞的药物，其结构能够与癌细胞的激酶结合，从而抑制细胞生长。
重点药物(药化)
1、异戊巴比妥异戊巴比妥：镇静、催眠和抗惊厥。
就用可成瘾，对严重肝肾功能不全者禁用。
2、苯妥因纳（大伦丁钠）：在肝脏代谢，是肝酶的强诱导剂，毒性大，有致畸作用。
是治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药。
、3、盐酸氯丙嗪：与多巴胺受体结合，阻断神经递质多巴胺与受体的结合而发挥作用。
治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量可镇吐、强化麻醉和人工冬眠等。
4、盐酸吗啡：酸性溶液中加热生成阿扑吗啡，为多巴胺受体激动剂，可兴奋中枢的呕吐中心，作催吐剂。
盐酸的水溶液与中性三氯化铁反应显蓝色，与甲醛硫酸反应显蓝紫色，与钼硫酸反应呈紫色，继变为蓝色，最好为绿色。
5、喷他佐辛：阿片受体部分激动剂，用于镇痛，优点是副作用小，成瘾性小。
效应为吗啡的1/3，度冷丁的3倍。
6、盐酸哌替丁（度冷丁）：典型的阿片μ受体激动剂，镇痛，常用于分娩时镇痛。
副反应少，成瘾性小。
作用是吗啡的1/6~1/8.7、盐酸美沙酮：阿片受体激动剂，用于海洛因的成瘾戒除治疗，成瘾性小。
镇痛效果比吗啡，度冷丁强。
8、氯贝胆碱：对胃肠道和膀胱平滑肌选择性较高，对心血管系统无影响，用于手术后腹气胀。
尿潴留以及其他胃肠道和膀胱功能异常。
9、溴新斯的明：可逆性胆碱酶抑制剂，供口服，甲硫酸新斯的明供注射用，用于重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留。
大剂量引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等，可用阿托品对抗。
10、溴丙胺太林（普鲁本辛）：特点是对胃肠道平滑肌有选择性，主要用于胃肠道痉挛及十二指肠溃疡。
11、肾上腺素(副肾碱)：具有较强α受体和β受体兴奋作用。
用于过敏性休克，心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻黏膜和牙龈出血。
与局部麻醉药合用可减少其毒副作用，减少手术部位出血。
12、盐酸麻黄碱（麻黄素）：用于支气管哮喘，过敏性反应，低血压及鼻黏膜出血肿胀引起的鼻塞等治疗。
用量过大或长期使用产生震颤，焦虑，失眠，心悸等。
具有两个结构特点：1、苯环上不带酚羟基；2、α-碳上带有一个甲基，增加了稳定性。
药物化学考试重点总结
药物化学考试重点总结
一、药物化学基础知识
1. 药物的分类与作用机制：了解各类药物的基本作用机制和分类，如抗生素、抗肿瘤药、抗炎药等。
2. 药物的化学结构与性质：理解药物的化学结构与其理化性质、稳定性及生物活性的关系。
3. 药物代谢：掌握药物在体内的代谢过程，包括代谢酶及代谢产物的性质和作用。
二、药物合成与工艺
1. 药物合成方法：掌握常见的药物合成方法和技术，如还原反应、氧化反应、酯化反应等。
2. 药物合成工艺：理解工业化生产中药物的合成工艺流程及优化方法。
3. 药物合成路线的设计与选择：了解药物合成路线的评价标准，掌握设计药物合成路线的思路与方法。
三、药物分析
1. 药物分析方法：掌握药物分析中常用的检测方法和技术，如色谱法、光谱法等。
2. 药物质量控制：理解药物质量控制的标准和要求，掌握药品质量控制的常用方法。
3. 药物制剂分析：了解药物制剂的分析方法，掌握药物制剂的质量控制标准。
四、药物设计与新药开发
1. 药物设计的原理与方法：掌握基于结构的药物设计、基于片段的药物设计等原理与方法。
2. 新药发现的途径与方法：了解新药发现的途径和策略，如高通量筛选、虚拟筛选等。
3. 新药开发的流程与评估：理解新药开发的流程和评估标准，掌握新药开发的风险与机遇。
药化的重点
药化的重点1、前药的研究目的：前体药物（prodrug），也称前药，是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。
前体药物本身没有生物活性或活性很低，经过体内代谢后变为有活性的物质，这一过程的目的在于增加药物的生物利用度，加强靶向性，降低药物的毒性和副作用。
2、环丙沙星的化学结构3、奥美拉唑的临床作用：治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征。
4、磺胺类药物的作用机制磺胺类药物与对氨基苯甲酸（PABA）相似，与其发生竞争性拮抗，干扰了细菌的酶系统对PABA的利用，干扰二氢叶酸的合成，从而影响DNA RNA和蛋白质的合成。
5、普萘诺尔的结构特点：普萘诺尔结构中含有一氨基丙醇侧链，属于芳氧丙醇胺类化合物，具有碱性，可与盐酸成盐，分子中含有一手性碳，为S构型，左旋体，活性强，对应的R构型为右旋体，活性弱，要用品为外消旋体。
6、阿司匹林的杂质：水杨酸（可采用与铁盐产生紫堇色检查）、乙酰水扬酸酐、乙酸苯酯、水杨酸苯酯和乙酰水杨酸苯酯。
7、肾上腺素的化学结构：理化性质：1、还原性：含有邻苯二酚结构，空气中的氧或其他弱氧化剂，使氧化变质。
日光、热及微量金属离子能加速氧化生成肾上腺素红，继而聚合成棕色多聚体。
2、酸碱性：在中性或碱性水溶液中不稳定，饱和水溶液显弱碱性。
3、消旋化：水溶液加热或室温放置后，可发生消旋化，消旋后活性降低。
8、盐酸哌替啶的化学结构：理化性质：1、常温下在空气中稳定，容易吸潮，应封闭保存；2、酸碱性：水溶液显酸性，与碳酸钠溶液作用，析出游离碱，干燥后成黄色或淡黄色固体。
3、水碱性：哌替啶是酯类，在酸催化下容易水解，在PH=4时最稳定，短时间煮沸不致破坏。
9、头孢类抗生素比青霉素稳定的原因由头孢菌素的结构可看出：头孢菌素类的母核中：“四元环骈六元环”的稠和体系受到的环张力比青霉素母核的环张力小，另外，C2,C3的双键可与N-1的未共用电子对共轭，因此，头孢菌素类比青霉素类稳定。
药物化学重点药物
巴比妥1.属于结构非特异性药物，药效主要受理化性质的影响。
——2解离常数（PKA）pKa↑—药物的分子形式↑—药效↑。
——3。
脂水分配系数：5位取代基碳原子总数在4-8之间，脂水分配系数合适，超过8作用过强。
——4。
M上引入甲基，酸性下，脂溶性上，起效快，失效也快，2个N 上均引入甲基，脂溶性过强，引起惊掘。
——5。
2位氧原子以S原子取代，脂溶性上，起效快，失效也快。
——6. 5位为直链或芳烃基，不易代谢，长效，为支链或不饱和烃基，易代谢失活，短效。
氯丙嗪（大题）*理化性质：1.遇光渐变色，水溶液显酸性反应；——2,母核易被氧化，在空气中或日光中放置渐变红色，注射液中加入对氢醌，连二亚硫酸钠或维生素C等抗氧化剂。
部分患者在强日光下会发生光化毒反应。
——3遇硝酸形成自由基或醌式结构，显红色。
——代谢：口服吸收不规律，个体差异大。
——2在肝脏代谢，主要有N-氧化，S原子氧化，苯环羟基化，侧链去N-甲基，侧链氧化等途径，代谢物与葡萄糖醛酸结合排出体外。
——用途；为多巴胺受体拮抗剂，用于精神分裂症和躁狂症，大剂量用于镇吐、强化麻醉，人工冬眠，——有口干，上腹部不适，乏力，奢睡，便秘等副作用，对产生光化毒的病人，服药期间避免强光照射。
镇痛药构效1苯环和哌啶环是基本结构。
——2酚羟基被醚化或酰化，活性降低，成瘾性降低，酚羟基为必需基团。
——36位醇羟基被烃基化，酯化，氧化成酮或去除，活性增加，成瘾性加大，——47,8位双键可被还原，活性增加，成瘾性加大。
——5,17位N原子为活性必需，当R2为大基团时，可从激动剂转为拮抗剂。
肾上腺素理化性质：为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦，与空气和日光接触易被氧化变质，在水中极微溶解，在乙醇，乙醚，氯仿，脂肪油和挥发油中不溶，在矿酸和氢氧化钠溶液中易溶，在氨溶液和碳酸碱溶液中不容，在中性或碱性水溶液中不稳定，饱和水溶液显弱碱性反应。
——2具有邻苯二酚结构，遇空气的氧或其他弱氧化剂，日光，热及微量金属离子均能使其氧化变质，生成红色的肾上腺素红，继而聚合成棕色多聚体，其水溶液露置在空气及日光中也会氧化变色——3左旋体活性大于右旋体，左旋体水溶液在室温或加热条件下，可消旋化导致活性降低，消璇化速度与PH有关，PH4以下，速度加快。
药物化学重点笔记（打印版）
药物化学重点笔记（打印版）中枢神经系统药物第⼀节镇静催眠药5-⼄基-5-(3-甲基丁基)-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮与硝酸银试液作⽤-⽣成银盐沉淀，沉淀溶于过量氨试液中与吡啶和硫酸铜溶液作⽤-⽣成紫蓝⾊络盐肝脏，50％羟基化后再与葡萄糖醛酸化合物结合，经肾排出R1 =巴⽐妥类构效关系：1．丙⼆酰脲的衍⽣物，5位碳原⼦的总数在4-8，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。
碳数超过8，具有惊厥作；2．引⼊亲脂基团，将C-2上的氧以硫代替，硫喷妥钠酸性降低，脂溶性增⼤，起效快、短。
3．在酰亚胺氮引⼊甲基，也可降低酸性和增加脂溶性，起效快；两个氮上都引⼊甲基，产⽣惊厥。
苯巴⽐妥：5-⼄基-5-苯基-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮苯巴⽐妥的⽤法注意事项：1. 久⽤能成瘾2. 肝功能严重减退者慎⽤。
3. 注射剂⽤注射⽤⽔配成5-10％溶液，现配现⽤。
静注宜缓慢。
给药过程中应注意观察病⼈的呼吸及肌⾁松弛程度，以恰能抑制惊厥为宜。
9结构与作⽤时间长短的关系：与5位上的取代基的氧化性质有关：5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃不易被氧化⽽吸收，作⽤时间长5位取代基为⽀链或不饱和时，代谢迅速,主要以代谢产物形式排出体外, 镇静、催眠作⽤时间短。
影响药效的另外两个因素1. 解离常数：以分⼦形式透过⽣物膜；以离⼦形式产⽣作⽤2. 脂⽔分配系数：脂溶性和⽔溶性的相对⼤⼩。
P = C0/C w⼀定的脂⽔分配系数：保证药物既能在体液中转运，⼜能透过⾎脑屏障到达作⽤部位溶于⽔：在体液中转运；溶于脂：透过细胞膜1-甲基-5-苯基- 7-氯-1,3-⼆氢-2H-1,4-苯并⼆氮杂卓-2-酮七元亚胺内酰胺环是活性必需；4,5双键被饱和或并⼊四氢唑环可增加镇静和抗抑郁作⽤；在C-7位和C-2’位有强的吸电⼦基团存在时，⽔解反应⼏乎都在4，5位上进⾏，安定作⽤加强；N-1以长链烃基取代，如环氧甲基，可延长作⽤较好的抗焦虑和镇静催眠作⽤酒⽯酸唑吡坦N，N，6-三甲基-2-（4-甲基苯基）咪唑[1,2-a]并吡啶-3-⼄酰胺.（半酒⽯酸盐）10第⼆节抗癫痫药5,5-⼆苯基-2,4-咪唑烷⼆酮钠盐长期应⽤苯妥英钠可致⽛龈增⽣5H-⼆苯并[ b,f ]氮杂卓-5-甲酰胺⽩⾊或类⽩⾊结晶性粉末，⼏乎不溶于⽔，⼄醇中略溶，易溶于⼆氯甲烷卤加⽐(Halogabide) 11第三节抗精神失常药（强⼤的多巴胺受体阻滞剂）N，N-⼆甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐2-位氯原⼦的作⽤：引起分⼦不对称性——抗精神病作⽤药物的重要的结构特征于含氯原⼦的苯核、失去氯则⽆抗精神病作⽤）副作⽤：⼝⼲、上腹部不适、乏⼒、嗜睡、便秘等产⽣光毒化反应的病⼈，应避免阳光过渡照射⼄酰丙嗪、奋乃静（作⽤强6-10倍）、氟奋乃静（脂溶性↑长效）、三氟拉嗪、哌泊塞嗪、美索达嗪氟哌啶醇(Haloperidol)1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁1213普鲁卡因的衍⽣物：苯甲酰胺类：主要作⽤于多巴胺受体舒必利氯氮平（Clozapine ）苯并⼆氮杂卓类⾮典型的抗精神病药⼴谱抗精神病药，作⽤强；临床⽤以治疗多种类型精神分裂症（锥体外系反应轻、对其它药物治疗⽆效的病⼈也可能有效）。
药化全部重点(仅供参考)
1.苯二氮卓类药物是7位和1,2位有强电子基团（如硝基，三唑环）存在时，4,5位重新环合特别容易进行。
2.苯二氮卓类的作用机制与GABA神经能递质有关。
在4,5位骈入四氢噁唑环，得到后缀为唑仑的一系列作用较强的苯并氮卓类药物。
在苯并氮卓的1,2位骈上五元杂环如咪唑和三唑环，得到的药物命名仍以唑仑为后缀。
3.苯二氮卓类药物的代谢途径主要有N-甲基、C-3位上羟基化、苯环酚羟基化、氮氧化合物还原、1,2位开环等。
4.苯二氮卓类药物的副作用为疲倦、思睡和昏睡。
突然停药后的反跳作用会引起癫痫发作，长期应用会形成耐受性。
5.巴比妥又称环状丙二酸酰脲。
6.巴比妥类药物结构式。
7.巴比妥酸本身无生理活性，只有当5位次甲基上的两个氢原子被烃基取代后才呈现活性。
8.巴比妥类镇静催眠药物分类：①长时效：巴比妥，苯巴比妥。
②中时效：异戊巴比妥，环己烯巴比妥。
③短时效：司可巴比妥，戊巴比妥。
④超短时效：海索比妥，硫喷妥钠。
9.巴比妥药物当5位取代基为饱和直链烷烃或苯环时，不易被氧化而作用时间较长。
当5位取代基为支链烷烃或不饱和烷基时，氧化代谢较易发生。
2位S-取代的硫巴比妥类代谢往往是脱硫生成相应的O-取代物。
10.巴比妥类药物5位的两个取代基是不同的，一般采用先引入体积大的基团，再引入体积小的基团的合成方法，以控制生成的中间体质量。
11.异戊巴比妥钠水溶液呈碱性反应（25页最下面的方程式）12.异戊巴比妥久用可成瘾，对严重肝肾功能不全者禁用。
13.酒石酸唑吡坦在正常治疗周期内，极少产生耐受性和身体依赖性，现已成为主要的镇静催眠药。
14.苯巴比妥是最早用于治疗抗癫痫的巴比妥类药物。
其作用机制为抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，导致神经细胞兴奋性降低，也增加运动皮质的电刺激阀值，因而提高发作的阀值。
15.苯妥英钠因个体差异大，需进行血药浓度的监测，以决定患者每日的给药次数和用量。
16.苯妥英钠有致畸性的副作用。
17.奥卡西平在胃肠道几乎完全吸收，吸收后在体内迅速还原成具有治疗活性的代谢产物10,11-二氢-10-羟基卡马西平，该代谢产物除少量氧化成无活性的反式10,11-二羟基代谢物外，其余的在肝微粒体酶催化下，与体内葡萄糖醛酸结合后排出。
药物化学重点
第二章中枢神经系统药物••异戊巴比妥的用途：中枢镇静催眠药。
•异戊巴比妥的体内代谢：主要发生在5位、氧化。
•比拟同类药物：得出结论1、5－位取代基的不同，构成不同的巴比妥类药物。
2、巴比妥类药物的作用强弱和起效快慢与药物的理化性质有关。
－－解离度对之的影响：Pka越大，药物的未解离率越大，分子态药物越多，药物越易进入中枢，起效快。
－－脂水分配系数对之的影响：P越大，药物越易进入中枢，起效快。
3、巴比妥类药物的作用时间长短，与药物的体内代谢速度有关。
•5位取代基构造为饱和烷烃或芳烃－长效药物•5位取代基构造为有支链烷烃－－－中效药物•5位取代基构造为不饱和烷烃－－－短效药物•巴比妥类药物的5位取代基必须为双取代•名词解释：构效关系、前药•地西泮的构造归属、用途。
•地西泮构造特征：1、母体为苯并-(1,4)-二氮卓2、1，2位为酰胺键3、4，5位为亚胺键•地西泮的理化性质：1、1，2位酰胺水解为不可逆反响〔酸性条件下水解〕2、4，5位亚胺水解为可逆反响〔酸性条件水解，中性和碱性条件下缩合〕•口服地西泮，4，5位造成的开环不影响生物利用度，为什么？•口服地西泮，1，2位水解造成的开环是该类药物不稳定，作用时间短的原因。
•地西泮的构造改造，主要是增加1，2位的稳定性。
方法主要有在7位引入吸电子基团和在1，2位引入环•其它的镇静催眠药：三唑仑〔苯并二氮卓类〕，唑吡坦•通过体内代谢发现的药物：奥沙西泮、替马西泮、劳拉西泮第四节抗抑郁药•1、抑郁症的生化病因为：脑内5－HT、NA的浓度降低。
•2、抗抑郁药按照作用机制分类：•（1）NA（去甲肾上腺素）重摄取抑制剂•（2）5－HT重摄取抑制剂•（3）单胺氧化酶抑制剂•3、丙咪嗪的结构归属，用途•4、氟西汀的化学结构、作用机制、用途第五节：镇痛药•1、吗啡的结构特征•2、吗啡的理化性质：酸碱两性，有还原性（氧化产物：伪吗啡（毒性）、N－氧化吗啡），在酸性条件下较稳定•3、吗啡的作用机制：阿片受体激动剂•4、阿片受体的分类及活性•5、镇痛药的研究方向•6、吗啡的结构修饰产物：可待因•7、吗啡的结构改造产物：（1）保留A、D环，哌替啶，阿片μ受体激动剂（2）保留A环、D环开环，美沙酮，阿片受体激动剂（3）保留A、B、D环，喷他佐辛，阿片k受体激动剂•8、镇痛药的共同结构特征•8、阿片受体拮抗剂：纳洛啡第三章外周神经系统药物第三章外周神经系统药物1、作用于外周神经系统的药物的分类：〔1〕作用于传入神经系统的药物：局麻药〔2〕作用于传出神经系统的药物：影响传出神经系统的递质、受体【拟〔抗〕胆碱药、拟肾上腺素药、H1受体拮抗剂】2、拟胆碱药：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物按作用机制分：胆碱受体冲动剂、乙酰胆碱酯酶抑制剂用途：用于治疗胆碱能神经兴奋性低下引起的病理状态3、胆碱受体分为：M 受体和N 受体，M受体又称为〔〕受体；N受体又称为〔〕受体。
药物化学重点(整理版)
引言概述：药物化学是一门研究药物的化学特性、结构和合成方法的学科，为药物的设计、合成和改进提供了理论基础和技术支持。
本文旨在整理药物化学的重点内容，包括药物的物理化学性质、药物合成方法、药物设计和改进等方面，以期为药物化学领域的学习者和从业者提供参考和帮助。
正文内容：一、药物的物理化学性质1. 药物的溶解性：讨论药物溶解度与体内吸收的关系、影响药物溶解度的因素以及溶解度的测定方法等。
2. 药物的离子化平衡：探讨药物的离子性质，如酸碱性、离子化度以及离子化平衡对药物活性和药效的影响。
3. 药物的晶体结构：介绍药物的晶体结构和多态性的基本概念，以及晶体结构对药物的稳定性、溶解度和生物利用度的影响。
二、药物合成方法1. 有机合成反应：详细解析有机合成反应的分类，如加成、消除和取代反应，并重点介绍在药物化学中广泛应用的常见有机合成反应。
2. 绿色合成技术：介绍绿色合成在药物化学领域的应用，包括微波辅助合成、超声辅助合成和催化合成等，以及其优点和发展前景。
3. 不对称合成：阐述不对称合成在药物化学中的重要性，包括手性药物的合成、不对称催化和药效的关系等内容。
三、药物设计与改进1. 药物活性与结构关系：探讨药物的分子作用机制、构效关系以及药物活性与分子结构的定量关系，为药物设计和优化提供理论指导。
2. 三维药物构象：讲解三维构象在药物设计中的重要性，包括构象选择、构象稳定性和构象活性的关系，并介绍分子模拟方法在三维构象分析中的应用。
3. 药物代谢与药效改进：介绍药物代谢的基本过程和机制，以及通过代谢途径优化药物性质和增强药效的方法和策略。
四、药物分析与质量控制1. 药物分析方法：介绍常用的药物分析方法，如色谱法、质谱法和核磁共振法等，以及它们在药物分析中的应用。
2. 药物质量控制：讨论药物质量控制的基本原则和方法，包括药物含量、纯度、稳定性和微生物检测等方面的质量控制。
五、药物化学的前沿研究和应用1. 抗癌药物研究：介绍抗癌药物研究的最新进展，如靶向治疗、免疫治疗和基因编辑等，以及它们在临床应用中的前景。
药物化学重点(整理版)
药物化学重点重点第一章绪论1药物的概念药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。
3药物化学的研究内容及任务既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。
为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。
(3) 药物合成也是药物化学的重要内容。
第二章中枢神经系统药物一、巴比妥类1 异戊巴比妥中等实效巴比妥类镇静催眠药，【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。
异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。
【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。
久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。
二、苯二氮卓类1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓)【结构】结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N-1去甲基、C-3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。
形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。
第三节抗精神病药1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride)【结构】【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N-氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N-甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。
药物化学重点
1、药物（drug）：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。
2、药物化学（medicinal chemistry）：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科.3、锥体外系反应（effects of extrapyramidal system，EPS）：指震颤麻痹，静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的症状，常是抗精神病药物的副反应。
4、构效关系（structure- activity relationship，SAR）：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。
其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。
5、血脑屏障（blood-brain barrier；BBB）：为保护中枢神经系统，使其具有更加稳定的化学环境，脑组织具有特殊的构造，具有选择性的摄取外来物质的能力，被称作血脑屏障。
通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障，而离子化的药物不能通过。
6、拟胆碱药（cholinergic drugs）：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。
按作用环节和机制的不同，主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。
7、乙酰胆碱酯酶抑制剂（AChE inhibitors）：通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，增强乙酰胆碱的作用。
不与胆碱受体直接作用，属于间接拟胆碱药。
在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼，及抗早老性痴呆。
溴新斯的明。
8、局部麻醉药（local anesthetics）：在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导，在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。
普鲁卡因。
9. 钙通道阻滞剂（calcium channel blocker）：钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。
药物化学重点药物总结
一种常用的抗高血压药，通过抑制Ca²⁺通道来扩 张血管。
氯噻酮
一种利尿剂类抗高血压药，通过减少血容量来降 低血压。
调血脂药
调血脂药
用于调节血脂水平的药物，主要通过降低血脂水平来预防心血管 疾病。
洛伐他汀
一种常用的调血脂药，通过抑制HMG-CoA还原酶来降低胆固醇水 平。
非诺贝特
一种常用的调血脂药，通过抑制脂肪酶来降低甘油三酯水平。
04
神经系统药物
中枢兴奋药与镇静药
中枢兴奋药
这类药物能够提高中枢神经系统 的兴奋性，主要用于治疗中枢抑 制和神经衰弱。例如，苯丙胺、 莫达非尼等。
镇静药
这类药物能够抑制中枢神经系统 的兴奋性，主要用于治疗焦虑、 失眠等症状。例如，地西泮、氯 硝西泮等。
抗癫痫药
传统抗癫痫药
这类药物通过抑制神经递质的释放来 控制癫痫发作。例如，苯妥英钠、卡 马西平等。
杂环类
如噻替派，用于治疗乳腺癌、 卵巢癌等。
抗代谢药
01
02
03
嘧啶拮抗剂
如氟尿嘧啶，用于治疗乳 腺癌、卵巢癌、宫颈癌和 膀胱癌等。
嘌呤拮抗剂
如巯嘌呤，用于治疗白血 病、绒毛膜上皮癌和恶性 葡萄胎等。
叶酸拮抗剂
如甲氨蝶呤，用于治疗急 性淋巴细胞白血病和恶性 葡萄胎等。
抗生素类
蒽环类抗生素
如阿霉素，用于治疗急性 淋巴细胞白血病、恶性淋 巴瘤和乳腺癌等。
抗心律失常药
抗心律失常药
用于治疗心律失常的药物，主要 通过改变心脏电生理特性来纠正
心律失常。
利多卡因
一种常用的抗心律失常药，通过 抑制Na⁺通道来降低心肌细胞的
兴奋性。
胺碘酮
药化重点知识归纳
药化重点知识归纳（中英文版）英文文档：Pharmacology Key Knowledge SummarizationPharmacology is a branch of medicine that deals with the study of how drugs interact with the body.It is an essential field for healthcare professionals to understand the mechanism of action, dosage, side effects, and interactions of various medications.The following document summarizes some of the key concepts in pharmacology.1.Drug classification: Drugs are classified into various categories based on their mode of action, such as anti-inflammatory, analgesics, antibiotics, and cardiovascular agents.Understanding these classifications helps in identifying the appropriate medication for a specific condition.2.Mechanism of action: Each drug has a specific mechanism of action that explains how it produces its therapeutic effects.For example, aspirin works by inhibiting the production of prostaglandins, which are involved in inflammation and pain.3.Dosage and administration: The dosage of a drug depends on various factors, including the patient"s age, weight, and medical condition.It is crucial to administer the correct dosage to achieve the desired therapeutic effect and minimize the risk of adverse reactions.4.Side effects and adverse reactions: Drugs can produce unwanted effects known as side effects.Adverse reactions are more severe and can be life-threatening.Understanding the potential side effects and adverse reactions of a drug is essential for preventing and managing them appropriately.5.Drug interactions: Some drugs can interact with each other, altering their effects or increasing the risk of adverse reactions.It is essential to be aware of potential drug interactions to optimize treatment plans and avoid harmful outcomes.6.Pharmacokinetics: This branch of pharmacology studies how drugs are absorbed, distributed, metabolized, and excreted by the body.Knowledge of pharmacokinetics helps in determining the appropriate dosing regimen and predicting the drug"s duration of action.7.Therapeutic drug monitoring: In some cases, the concentration ofa drug in the blood must be monitored to ensure that it remains within the therapeutic range.This is particularly important for drugs with a narrow therapeutic index, such as digoxin and warfarin.8.Drug resistance: Bacteria, viruses, and other microorganisms can develop resistance to drugs over time.Understanding the mechanisms of drug resistance helps in selecting appropriate treatment options and preventing the spread of drug-resistant organisms.In conclusion, a solid understanding of the key concepts inpharmacology is essential for healthcare professionals to provide safe and effective patient care.The knowledge summarized in this document serves as a foundation for further learning and application in clinical practice.中文文档：药化重点知识归纳药理学是医学的一个分支，研究药物与身体相互作用的规律。
药物化学复习重点(药学类)
第二章 中枢神经系统药物 第一节 镇静催眠药异戊巴比妥 ①②③镇静、催眠、抗惊厥③本品与中枢苯二氮卓受体结合而发挥安定、镇静、催眠、肌肉松弛及抗惊厥作用。
临床上主要用于治疗神经官能症 ④P19构效关系酒石酸唑吡坦 主要的镇静催眠药 第二节 抗癫痫药物苯妥英钠 ①②③治疗癫痫大发作和局限性发作的主要用药，对小发作无效卡马西平 ①②③治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作 卤加比 治疗癫痫 化学名】N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐（冬眠灵）③治疗精神分裂症 、躁狂症，大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 氟哌啶醇 治疗精神分裂症 、躁狂症 氯氮平 治疗多种类型精神分裂症 第四节 抗抑郁药盐酸丙咪嗪 治疗内源性抑郁症、反应性抑郁症及更年期抑郁症、小儿遗尿 盐酸氟西汀 治抑郁症 第五节 镇痛药H吗啡①N②【结构特点】(1) 为含有部分氢化菲核的由五个环并合的刚性分子。
(2) 分子中有五个手性中心(5R，6S，9R，13S和14R)，共16种光学异构体。
天然吗啡为左旋体。
(3) B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈顺式。
(4) C-5、C-6、C-14上的氢均与乙胺链呈顺势；C-4、C-5的氧桥与C-9、C-13的乙胺链呈反式。
(5) 整个分子呈T型。
③产生镇痛、镇咳、镇静作用，临床上主要用于抑制剧烈疼痛，亦可用于麻醉前给药③本品为阿片受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。
用作镇痛药，用于创伤、癌症剧痛及术后镇痛，并有显著镇咳作用。
主要用于海洛因成瘾的戒除治疗喷他佐辛镇痛为吗啡的三分之一第六节中枢兴奋药咖啡因用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制吡拉西坦可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力，但对重度痴呆者无效。
还可用于脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童第三章外周神经系统药物第一节拟胆碱药一胆碱受体激动剂氯贝胆碱用于手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常毛果芸香碱临床用其硝酸盐或盐酸盐制成滴眼液，用于治疗原发性青光眼③供口服。
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3.理化性质
4.作用和用途
合计：11个
熟悉：20%
1.结构式
2.化学名
3.作用和用途
合计：18个
了解：10%
1.结构式
2.作用和用途
合计：10个
第九章
化学治疗药
第一节喹诺酮类
环丙沙星
（合成）
诺氟沙星
氧氟沙星
第二节抗结核药
异烟肼
（合成）
利福平
对氨基水杨酸
乙胺丁醇
第四节磺胺类药
第五节抗真菌药
氟康唑
7
5
12
第一节
β-受体阻滞剂
盐酸普萘洛尔
艾司洛尔
酒石酸美托洛尔、阿替洛尔
第二节
钙通道阻滞剂
硝苯地平
氨氯地平
盐酸维拉帕米、
氟桂利嗪
盐酸地尔硫卓
第三节
钠、钾通道阻滞剂
盐酸胺碘酮
盐酸美西律
硫酸奎尼
第四节
血管紧张素转化酶抑制剂
卡托普利
马来酸依那普利
氯沙坦
第五节
NO供体药物
硝酸甘油
硝酸异山梨醇
第六节
强心药
地高辛
米力农
第七节
调血脂药
洛伐他汀
吉非贝齐
阿伐他汀
第八节
抗血栓药
氯吡格雷
第五章
消化系统药
2
1
1
第一节
抗溃疡药
分类
西咪替丁雷尼Biblioteka 丁奥美拉唑法莫替丁
第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药
5
2
第一节
解热镇痛药
阿司匹林
对乙酰氨基酚
第二节
非甾体药
吲哚美辛
布洛芬
吡罗昔康
双氯芬酸钠
塞利西布
第七章
抗肿瘤药
3
4
第一节
烷化剂
环磷酰胺
雌二醇（合成）
丙酸睾酮
醋酸甲羟孕酮
左炔诺孕酮
米非司酮
己烯雌酚
枸橼酸他莫昔芬
氢化可的松
第十二章
维生素
维生素A醋酸酯
维生素E醋酸酯
维生素C
维生素D3
拟胆碱药
氯贝胆碱
盐酸多萘哌齐
第二节
抗胆碱药
硫酸阿托品
氢溴酸东莨菪碱、
氢溴酸山莨菪碱、溴丙胺太林
氯化琥珀胆碱
第三节
肾上腺素类药
肾上腺素
沙丁胺醇
盐酸麻黄碱
盐酸异丙肾上腺素
去甲肾上腺素
第四节
H1受体拮抗剂
马来酸氯苯那敏
盐酸西替利嗪
氯雷他定
第五节
局部麻醉药
盐酸普鲁卡因
盐酸利多卡因
构效关系
盐酸达克罗宁
第四章
循环系统药
益康唑（合成）
第六节抗病毒药
利巴韦林
阿昔洛韦
盐酸金刚烷胺
第七节抗寄生虫药
阿苯达唑
（驱肠虫）
磷酸氯喹
（抗疟）
吡喹酮
（抗血吸虫）
青蒿素
(抗疟)
第十章
利尿药及合成降血糖药
第一节降糖药
甲苯磺丁脲
格列本脲
盐酸二甲双胍
马来酸罗格列酮
那格列奈
第二节利尿药
氢氯噻嗪
螺内酯
乙酰唑胺
呋噻米
第十一章
激素
醋酸地塞米松（合成）
2009级《药物化学》教学大纲
掌握：包括结构式、化学名、性质、(合成)、药理作用和用途40个
熟悉：包括结构式、化学名、药理作用和用途
了解：包括结构式、药理作用和用途
全哲山讲课中，掌握38个、熟悉20个、了解40个
第二章
中枢神经系统药
掌握
熟悉
了解
10
5
10
第一节
镇静催眠药
分类
异戊巴比妥
地西泮
巴比妥类
苯二氮卓类
化学治疗药
3
9
5
第一节喹诺酮类
环丙沙星（合成）
诺氟沙星
第二节抗结核药
异烟肼（合成）
对氨基水杨酸
乙胺丁醇
利福平
第四节磺胺类药
磺胺嘧啶
甲氧苄啶
第五节抗真菌药
氟康唑
益康唑（合成）
第六节抗病毒药
利巴韦林
阿昔洛韦
盐酸金刚烷胺
第七节抗寄生虫药
阿苯达唑
磷酸氯喹
吡喹酮
青蒿素
第十章
利尿药及合成降血糖药
4
2
3
第一节降糖药
甲苯磺丁脲
格列本脲
盐酸二甲双胍
马来酸罗格列酮
那格列奈
第二节利尿药
氢氯噻嗪
螺内酯
呋噻米
乙酰唑胺
1
5
3
第十一章
激素
醋酸地塞米松
雌二醇（合成）
丙酸睾酮
醋酸甲羟孕酮
左炔诺孕酮
米非司酮
己烯雌酚
枸橼酸他莫昔芬
氢化可的松
3
1
第十二章
维生素
维生素A醋酸酯
维生素E醋酸酯
维生素C
维生素D3
教学大纲
章
节
掌握：70%
1.结构式
顺铂
白消胺
卡莫司汀
第二节
抗代谢药
氟尿嘧啶
巯嘌呤
紫杉醇
第八章抗生素
5
1
8
第一节ß-内酰胺类
耐酸、耐酶、广谱青霉素类的结构特点
青霉素
阿莫西林
头孢塞肟钠
青霉素V
哌拉西林
头孢哌酮钠
头孢氨苄
克拉维酸钾、
舒巴坦钠
第二节四环素类
四环素
第三节氨基糖苷类
第四节大环内酯类
红霉素
罗红霉素、
阿齐霉素
第五节氯霉素类
氯霉素
第九章
构效关系
酒石酸唑吡坦
苯巴比妥
奥沙西泮
阿普唑仑
第二节
抗癫痫药
苯妥英钠
卡马西平
丙戊酸钠
第三节
抗精神失常药
氯丙嗪
氯氮平
奋乃静
奥氮平
舒必利
氟哌啶醇
第四节
抗抑郁药
分类
丙咪嗪
氟西汀
第五节
镇痛药
吗啡
盐酸哌替啶
盐酸美沙酮
镇痛药构效关系
枸橼酸芬太尼
纳洛酮
第六节
中枢兴奋药
咖啡因
吡拉西坦
第三章
外周神经系统用药
7
6
5
第一节