药理学作业

1、副作用：由于选择性低药理效应涉及多个器官当某一效应用做治疗目的时其他效应就成为副反应2、治疗指数：是指药物的LD50/ED50的比值用以表示药物的安全性。

3、毒性反应:是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应,一般比较严重.4、后遗效应:是指停药后血药浓度己降至阈浓度以下时残存的药理效应5、二重感染：又称重复感染，系指在一种感染的过程中又发生另一种微生物感染，通常由于使用抗菌药物所诱发。

6、耐药性：又称抗药性，系指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于化疗药物作用的耐受性，耐药性一旦产生，药物的化疗作用就明显下降。

7、肝药酶：肝细胞的平滑内质网脂质中的微粒体酶是药物代谢最重要的酶系统，称为“肝药酶”，影响药物的药效。

8、生物利用度：药物制剂中的活性药物被全身利用的程度，包括进入全身血液循环的剂量和速度。

9、受体：是一类介导细胞信号传导的蛋白质，能识别周围环境中的某些微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。

10、受体向上调节:连续应用受体激动药,使受体数目减少.11、受体向下调节:连续应用受体拮抗药会使受体数目增多.12、效能:在量反应中,继续增加浓度或剂量而效应量不再继续上升,反映药物的内在活性.13、首关消除:药物吸收后通过门静脉进入肝脏,有些药物首次通过肝脏就发生转化,减少进入体循环的量,又称首关效应.14、肝肠循环:被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔,然后随粪便排泄出去,经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏胆汁小肠间的循环.15、肝药酶抑制剂：肝药酶是动物体内一种重要的代谢酶，进入血液循环的药物基本上是经肝药酶代谢的，所以对肝药酶有影响的药物，也会影响到药物的代谢。

其中使肝药酶活性增强的药物称肝药酶诱导剂；使肝药酶活性减弱的药物称肝药酶抑制剂。

16、肝药酶诱导剂：是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性，这类药物称为肝药酶诱导剂。

17、安全范围是指药物的最小有效量与最小中毒量之间的范围，它表示药物的安全性，一般安全范围越大，用药越安全。

药理学用上95%有效剂量（ED95）到5%中毒剂量（LD5）的距离来表示。

18、拟交感活性：某些β-受体阻滞药对β1-受体或β2-受体或二者均具有部分激动作用而称之为内在拟交感活性（ISA）。

19、肾上腺素作用的翻转：α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。

它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”20、隔日疗法：皮质激素的分泌具有昼夜节律性。

每日上午8-10时为分泌高潮，随后逐渐下降，午夜12时是低潮。

这是由ADTH昼夜节律所引起。

21、抗菌谱：系泛指一种或一类抗生素（或抗菌药物）所能抑制（或杀灭）微生物的类、属、种范围。

22、化疗药物：是对病原微生物、寄生虫、某些自身免疫性疾病、恶性肿瘤所致疾病的治疗药物。

23、半衰期：血药浓度降低一半所需要的时间。

二、简答题1、药物的不良反应有哪些类型?各有什么特点答：副作用：指药物在治疗剂量时、出现和治疗目的无关的不适反应。

特点：①本身固有②一般较轻微③副作用不是固定的，随治疗目的的改变而改变。

毒性反应：指在药物剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应。

包括急性毒性、慢性毒性、三致反应。

特点：一般比较严重，可以预知，也是可以避免的。

后遗效应：指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。

特点：短暂的或是持久的。

停药反应：指长期用药，突然停药后原有疾病的加剧（反跳反应）。

特点：危险。

变态反应：指机体对药物异常的免疫反应。

特点：反应性质与药物原有效应无关；与剂量无关；反应严重程度差异很大；停药后反应逐渐消失，再用时可能再发。

特异质反应：先天遗传异常所致的反应。

特点：与药物固有药理作用基本一致，严重程度与剂量呈正比，药理拮抗药救治可能有效。

2、什么叫药物的安全范围，如何判断药物的安全性答：安全范围表明药物的安全性大小。

一般以药物产生疗效的最小有效量至最小中毒量这一段距离表示，这段距离越宽、药物的安全范围就大，反之就小。

以药物的治疗指数表示药物的安全性更准确些。

治疗指数是引起半数动物死亡的剂量（LD50）与产生50%有效反映量（ED50）之比值。

治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全，以LD50/ED50表示。

3、何谓肝药酶诱导药与肝药酶抑制药?有何临床意义?答:肝药酶是人体内一种重要的代谢酶，进入血液循环的药物基本上是经肝药酶代谢的，所以对肝药酶有影响的药物，也会影响到药物的代谢。

其中使肝药酶活性增强的药物称肝药酶诱导剂；使肝药酶活性减弱的药物称肝药酶抑制剂。

常见的肝药酶诱导剂:巴比妥类、灰黄霉素、氨甲丙酯、利福平等。

常见的肝药酶抑制剂:氯丙嗪、西咪替丁、环丙沙星、甲硝唑、保泰松，异烟肼等。

4.试述毛果芸香碱的作用机理和临床用途。

答：1)作用：能直接激动M胆碱受体，产生M样作用，对全身多种器官组织有影响，尤其对眼睛和腺体作用明显。

A：眼睛：①缩瞳：激动瞳孔括约肌上的M胆碱受体，使瞳孔缩小。

②降低眼压：通过缩瞳，使虹膜向瞳孔中心方向拉紧，使眼压降低。

③调节痉挛：激动眼睫状肌上的M受体，使睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体借自身弹性回缩变凸，屈光度增加，视物成像于视网膜前，故成近视状态。

B：腺体：激动腺体的M胆碱受体，使腺体分泌增加，尤以唾液腺和汗腺明显。

2)用途①青光眼：尤其对闭角型青光眼疗效好。

对开角型青光眼也有一定疗效。

②虹膜炎：与扩瞳药交替应用，可有效防止虹膜与晶状体因炎症导致的粘连。

③解除胆碱受体阻断药中毒时的全身症状：用于阿托品过量使用导致中毒症状的解救，但须全身用药。

5、新斯的明的主要临床用途有哪些？答：1、重症肌无力2、术后腹气胀和尿潴留3、阵发性室上性心动过速4、对抗竞争性神经肌肉阻滞过量时的毒性反应6、阿托品的药理作用、临床应用及主要不良反应的关系如何?答：作用：（1）抑制腺体分泌；（2）松弛内脏平滑肌；（3）扩瞳；（4）升高眼内压；（5）调节麻痹；（6）心率加快、传导加速；（7）扩张血管。

用途：麻前给药、盗汗、严重流涎；内脏平滑肌痉挛、膀胱刺激症；缓慢型心率失常；抗休克；有机磷中毒；眼科的某些疾病。

7、有机磷酸酯中毒为什么要合用阿托品和碘解磷定？答：有机磷能与体内的乙酰胆碱酯酶结合，抑制乙酰胆碱水解，引起乙酰胆碱堆积，出现M、N受体兴奋的表现和中枢神经系统表现。

阿托品只能对抗M样表现和部分中枢神经系统表现，不能复活乙酰胆碱酯酶，也不能对抗N样表现；碘解磷定能复活乙酰胆碱酯酶，对骨骼肌作用强，但不能对抗M样表现，所以要两者合用。

8、地西泮的体内过程特点、临床应用及不良反应有哪些？答：体内过程：口服吸收迅速，肌注缓慢，必要时静脉注射。

不良反应：1.常见有嗜睡、乏力、记忆力下降、大剂量使用共济失调。

2有.耐受性、依赖性3.急性中毒9、氯丙嗪的药理作用、作用机制、临床应用及主要不良反应是什么？答：【药理作用】①对中枢神经系统作用，包括抗精神病作用（也称神经安定作用）、镇吐作用、对体温调节的作用（对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用）；②对植物神经系统的作用，氯丙嗪能阻断肾上腺素α受体和M胆碱受体；③对内分泌系统的影响。

【临床应用】 1.精神分裂症 2.呕吐和顽固性呃逆3.低温麻醉与人工冬眠常见不良反应：中枢抑制症状（嗜睡、淡漠、无力等）；M受体阻滞症状（视力模糊、口干、便秘、无汗和眼内压升高等）；α受体阻断症状（鼻塞、血压下降、体位性低血压及心悸等）。

青光眼患者禁用。

本药局部刺激性较强，宜深部肌肉注射。

静脉注射可致血栓性静脉炎。

为防止体位性低血压，注射氯丙嗪后应卧床休息1～2h，然后缓慢起立。

10、吗啡的药理作用、临床应用及主要不良反应是什么答：（1）镇痛（2）镇静（3）呼吸抑制（4）镇咳（5）其他：可引起瞳孔缩小，中毒时可产生针尖样瞳孔。

此外还可引起恶心、呕吐。

11、阿司匹林的药理作用、临床应用及主要不良反应是什么？与吗啡、氯丙嗪分别在镇痛、解热方面相比较有何异同点？答：本品属于非甾体抗炎药。

1镇痛作用2抗炎作用3解热作用4抗风湿作用5抑制血小板聚集作用临床上主要用于1．镇痛、解热。

2．抗炎、抗风湿3．关节炎：4．儿童皮肤粘膜淋巴结综合征（川崎病）。

不良反应：较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应。

.12、治疗慢性心功能不全的药物有哪些种类，其代表药强心苷的药理作用、临床应用、体内过程特点及主要不良反应与防治是什么？答：1）强心苷：以洋地黄、地高辛、毒毛花苷K分别为慢效、中效、速效药代表，能增强心肌收缩力，增加心搏出量。

（2）非苷类强心药：主要为磷酸二酯酶抑制剂，如氨力农，具有增强心肌力和扩张血管作用。

（3）血管扩张剂：主要有血管紧张素转换酶抑制剂（如卡托普利）、钙拮抗剂（如硝X地平），α受体阻滞剂（如酚妥拉明）和直接松弛血管平滑肌的药物（如硝普钠）。

（4）利尿剂：如双氢克尿塞等。

13、抗高血压药物有哪些种类？各有何代表药答：可以分为利尿剂、β－阻滞剂、α－阻滞剂、β－受体拮抗剂。

其中利尿剂是使用最早、最常用的抗高血压药物。

利尿剂：分为高效利尿剂（速尿、利尿酸）、中效利尿剂（双氢克尿噻、氯噻酮）、低效利尿剂（安体舒通、氨苯喋啶），都有保钾的作用。

β－阻滞剂：常用的有阿替洛尔、美托洛尔（倍他乐克、美多心安）、拉贝洛尔（柳安苄心啶）、比索洛尔（博苏）。

α－阻滞剂常用的药物有短效的哌唑嗪，长效的多沙唑嗪、特拉唑嗪等。

β－受体拮抗剂其代表药普萘洛尔。

14、硝酸甘油的药理作用、临床应用及不良反应是什么？答：【药理作用】对血管平滑肌有直接松弛作用、改变心肌血液的分布。

1.扩张外周血管，改善心肌血流动力学2.改善缺血区心肌血液供应①明显舒张较大的心外膜血管、狭窄的冠状动脉、侧支血管，对阻力血管作用较弱。

②使冠状动脉血流重新分配。

③抑制血小板聚集，有利于冠心病的治疗。

临床应用：硝酸甘油制剂广泛用于治疗和缓解急性心肌梗死后心绞痛及顽固不稳定型心绞痛。

除消除疼痛外，它主要主要是通过扩张全身小动脉、小静脉，使外周阻力和血压下降，减轻心脏前负荷，舒张容量血管，增加冠状动脉血流。

降低心肌耗氧量而发挥抗心绞痛作用。

舌下含化硝酸甘油后1—2分钟起效，药物作用时间可维持20—30分钟15、.试述高效、中效、低效利尿药的作用特点及作用机制，三类利尿药的临床应用与不良反应有何不同？答：高效利尿药：作用特点：1．利尿作用强大、迅速而短暂。

2．扩张血管能扩张肾血管，降低肾血管阻力，增加肾血流量，改变肾皮质内血流分布。