药理总结
药理的知识点怎样总结
药理的知识点怎样总结一、药物的作用机制药物的作用机制是指药物在体内产生生物学效应的机理。
药物作用机制主要包括:药物与受体的结合、药物对酶的影响、药物对细胞膜的作用等。
1. 药物与受体的结合受体是细胞表面或胞内的蛋白质,它具有特异性结合药物的能力。
药物与受体结合后,可以激活或抑制受体相关的信号转导通路,从而产生药理效应。
2. 药物对酶的影响许多药物可以通过作用于酶而产生生物学效应。
例如,抑制胆碱酯酶的药物可以增加乙酰胆碱的作用时间,从而产生抗胆碱能药理效应。
3. 药物对细胞膜的作用某些药物可以改变细胞膜对离子的通透性,从而影响细胞内外离子的平衡,产生药理效应。
二、药物的代谢药物在体内的代谢是指药物在体内经过化学反应转化成其他化合物的过程。
药物的代谢主要包括:肝代谢、肾排泄、胆排泄等。
1. 肝代谢大部分药物在肝脏经过代谢反应,主要是通过细胞色素P450系统进行代谢。
肝代谢是药物在体内降解和排泄的重要途径。
2. 肾排泄肾脏是药物代谢和排泄的重要器官,许多药物在体内经过肾脏的滤波和分泌而排泄出体外。
3. 胆排泄一些药物在体内经过胆排泄而排泄出体外,例如胆固醇降低药物就是主要通过胆排泄进行排泄。
三、药物的药效和毒性药效是指药物在体内产生的期望的生物学效应,而药物的毒性是指药物在体内产生的不良生物学效应。
1. 药效药效是药物产生的治疗或预防疾病的效果,药效的大小和时间取决于药物浓度和受体的结合程度。
2. 毒性毒性是指药物在体内产生的不良生物学效应,主要包括:急性毒性、慢性毒性、过敏毒性、致癌性等。
四、药物的合理用药合理用药是指在临床上根据疾病状态、药理特性、患者个体差异等因素,合理选用药物,正确掌握药物的用法和用量。
1. 药物的用法药物的用法包括:给药途径、给药时间、给药频率等,不同的用法能够影响药物在体内的药效和毒性。
2. 药物的用量药物的用量是指每次给药的药物剂量,药物的用量要根据患者的年龄、体重、肝肾功能等因素综合考虑,合理选用药物的用量,避免用药过量或不足。
药理知识点归纳总结
药理知识点归纳总结一、药物的分类根据药理作用机制、化学结构、临床应用等不同角度,药物可以进行不同的分类。
按照药理作用机制,药物可以分为激动剂、拮抗剂、拮抗激动剂等;按照化学结构可以分为生物碱、激素类药物、抗生素、化学合成药物等;按照临床应用可以分为心血管药物、抗生素、抗肿瘤药、抗精神病药等。
二、药物的吸收、分布、代谢和排泄药物在人体内的作用是通过被吸收、进行分布、代谢和排泄的过程发生的。
药物的吸收方式有口服、皮肤贴敷、静脉注射等;药物的分布是指药物在体内的传播过程,通常是通过血液或淋巴系统进行的;药物的代谢是指药物在体内被生物化学过程改变成更容易排泄的代谢产物的过程;药物的排泄是指药物从体内被清除的过程,可以通过尿液、粪便、呼吸、汗液等方式排出体外。
三、药物的作用机制药物是通过与生物体内的受体结合,改变受体的功能从而产生生理效应的。
药物与受体的结合可以产生激动作用、抑制作用、受体的拟拟效应等。
此外,药物还可以通过改变细胞的内部代谢、影响细胞的膜通透性、影响神经递质的合成和释放等方式产生作用。
四、药物毒性药物毒性是指药物对机体产生的不良反应或有害作用。
药物毒性主要表现为急性毒性和慢性毒性,急性毒性通常是在短时间内和大剂量下产生的毒性作用,而慢性毒性是在长时间内和小剂量下产生的毒性作用。
另外,药物的毒性还可以表现在特定器官上,比如肝脏毒性、肾脏毒性、心脏毒性等。
五、个体差异和药物相互作用不同个体对同一药物的反应可能存在差异,其中包括遗传因素、性别差异、年龄差异、疾病差异等。
此外,不同药物之间也可能存在相互作用,包括药物之间的药效相加、药效相反、药效相互抑制、药物代谢酶的相互影响等。
六、药物的临床应用根据药物的作用机制和药理作用特点,药物可以用于预防、治疗和诊断疾病。
药物的临床应用需要严格遵守药物的适应症、禁忌症、剂量和用法用量等用药原则,避免药物的滥用和误用。
综上所述,药理学作为一门重要的学科,对于药物的研发、临床应用以及药物的安全性和毒性都具有重要的意义。
药理学常考知识点总结
药理学常考知识点总结药理学是研究药物在生物体内的作用及其与机体的相互关系的学科。
了解药理学的常考知识点对于医学生来说是非常重要的。
以下是药理学常考的知识点总结。
1.药物分类:2.药物的吸收、分布、代谢和排泄:药物的吸收可以通过口服、注射、皮肤贴剂等方式进行。
吸收后,药物会分布到不同的组织和器官中。
药物代谢发生在肝脏中,通过化学变化使药物转化为可排泄物。
最后,药物通过肾脏、肺、肠道等排泄出体外。
3.药物的作用机制:药物可以通过各种不同的机制对生物体产生作用。
常见的作用机制包括激动剂、抑制剂、拮抗剂等。
4.药物与受体的相互作用:药物与受体之间的相互作用是药物发挥作用的重要机制之一、药物可以选择性地与受体结合,通过改变受体的活性来产生药理效应。
5.药物的剂量依赖性和效应依赖性:药物的剂量依赖性是指药物对生物体的反应与药物剂量之间的关系。
药物的效应依赖性是指药物对生物体产生的效应与药物浓度之间的关系。
6.药物的治疗窗口:治疗窗口是指药物在治疗疾病时所需要达到的有效血药浓度范围。
治疗窗口的确定可以帮助医生合理地调整药物剂量,以达到最佳的治疗效果。
7.药物的副作用和毒性反应:药物的副作用是指在治疗有效剂量下可能产生的不希望的效应。
药物的毒性反应是指药物对生物体产生有害作用的能力。
8.药物的相互作用:药物之间可以发生相互作用,改变对方的药物效应。
药物相互作用的形式包括添加作用、拮抗作用、代谢酶作用等。
9.药物与基因的相互作用:药物与基因之间的相互作用可以影响药物的代谢、吸收和效应。
根据个体的遗传差异,药物对不同个体的作用可能存在差异。
10.药物的治疗原则:在使用药物进行治疗时,需要遵循一些基本的治疗原则。
例如,选择适当的药物剂量、联合用药时避免相互作用、监测药物血药浓度等。
药理学是重要的医学基础学科,对于理解和应用药物具有重要的意义。
以上是药理学常考的知识点总结,希望能对学习和掌握药理学有所帮助。
药理学重点总结终极版
药理学总结第一章绪论药理学是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科,既研究药物对机体的作用及作用机制,即药物效应动力学,也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律,即药物代谢动力学。
第二章药物代谢动力学药物分子通过细胞膜的方式有滤过(水溶性扩散)、简单扩散(脂溶性扩散)和载体转运(包括主动转运和易化扩散)。
绝大多数药物是通过简单扩散的方式通过生物膜。
药物通过细胞膜的速度与可利用的膜面积大小有关。
膜表面大的器官,如肺、小肠,药物通过其细胞膜脂层的速度远比膜表面小的器官(如胃)快。
药物的体内过程:吸收、分布、代谢、排泄;统称为ADME系统。
吸收:药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。
药物只有经吸收后才能发挥全身作用。
(一)口服大多数药物在胃肠道内是以简单扩散方式被吸收的。
首过消除:从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强,或由胆汁排泄的量大,则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少,这种作用称为首过消除。
(二)吸入(三)局部用药(四)舌下给药(五)注射给药分布:药物一旦被吸收进入血循环内,便可能分布到机体的各个部位和组织。
药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程称为分布。
大多数药物在血浆中均可与血浆蛋白不同程度地结合而形成结合型药物,它与未结合的游离型药物同时存在于血液中,并以一定百分数的结合率而达到平衡。
代谢:体内各种组织对药物的消除,肝是最主要的药物代谢器官排泄:肾是最重要的排泄器官一级消除动力学:是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变,也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比,血浆药物浓度高,单位时间内消除的药物多,血浆药物浓度降低时,单位时间内消除的药物也相应降低。
零级消除动力学:是药物在体内以恒定的速率消除,即不论血浆药物浓度高低,单位时间内消除的药物量不变。
药物消除半衰期(t1/2):是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
药理最全知识点总结
药理最全知识点总结药理学是研究药物的作用、吸收、分布、代谢和排泄的科学,它是药物治疗的理论基础。
药理学知识对于医学和药学专业的学生来说十分重要。
下面将对药理学的一些核心知识点进行总结。
一、药物的分类1. 按照作用机制的不同,药物可以分为兴奋剂和抑制剂。
兴奋剂包括兴奋性神经递质的合成激动剂和释放促进剂、受体激动剂、离子通道开放剂等;抑制剂包括酶抑制剂、受体阻断剂等。
2. 根据药物的来源,药物可以分为天然药物、半合成药物和全合成药物。
3. 根据化学结构的不同,药物可以分为酸性药、碱性药、中性药和极性药。
二、药物的作用机制1. 药理作用的基本机制包括药物与受体的结合、药物与酶的结合、药物与细胞膜的相互作用等。
2. 受体是药物作用的靶点,它是一种特异性蛋白质。
受体激动剂、受体拮抗剂和受体激动/拮抗剂是药物的三种基本类型。
3. 药物与酶的结合会影响酶的活性,从而影响生物体内的代谢过程。
酶抑制剂和酶诱导剂是两种基本类型的药物。
4. 药物与细胞膜的相互作用可以影响细胞膜的通透性和离子通道的打开和关闭。
三、药物的用药途径1. 药物的用药途径可以分为口服、注射、吸入、局部应用、皮下给药、皮内给药等。
2. 不同的用药途径会影响药物的吸收速度和程度,从而影响药物的治疗效果和毒副作用。
四、药物的代谢与排泄1. 药物在体内的代谢和排泄是决定药物作用持续时间和毒性的重要因素。
2. 药物的代谢过程包括氧化、还原、水解和甲基化等,这些过程大部分发生在肝脏中。
3. 药物的排泄方式包括尿排泄、胆汁排泄和肠道排泄。
其中,尿排泄是最主要的排泄途径。
五、药物的不良反应1. 药物的不良反应包括毒性反应、变态反应和药物相互作用等。
2. 临床上最常见的药物不良反应包括胃肠道反应、皮肤过敏反应、药物性肝炎、药物性肾病等。
六、药物的临床应用1. 非甾体抗炎药(NSAIDs)具有退热、镇痛和消炎的作用,常用于治疗风湿性关节炎、痛风等疾病。
2. 抗生素能够杀灭或抑制细菌的生长,常用于治疗细菌感染性疾病。
药理必备知识点总结
药理必备知识点总结一、药物的分类1. 按照作用机理分类根据药物的作用机理,可以将药物分为多种类型,包括激动剂、拮抗剂、激素类药物、细胞毒类药物等。
不同类型的药物通过不同的作用机理来对机体产生影响,因此在临床应用中需要根据药物的作用机理来进行选择和应用。
2. 按照药物化学结构分类药物的化学结构也是一种分类药物的方法,通过对药物的化学结构进行分析和分类,可以更好地理解药物的作用机理和相互之间的关系。
根据药物的化学结构分类,可以将药物分为多种类型,包括酚类、醚类、醇类、酸类等。
3. 按照药物的临床用途分类在临床应用中,药物可以根据其临床用途进行分类,包括抗生素、抗肿瘤药物、抗感染药物、镇痛药物等。
根据药物的临床用途进行分类,可以更好地了解药物的作用和适应症,从而更好地指导临床应用。
二、药物的作用机理1. 药物与受体结合药物的作用机理主要是通过与受体结合来产生生物效应的。
受体是一种特殊的蛋白质分子,位于细胞膜上或细胞内,药物通过与受体结合来调节受体的活性,从而产生生物效应。
2. 药物的药理学效应药物的药理学效应包括药物的作用机理、药效、毒性等方面。
药物的药理学效应决定了药物在机体内的作用和效果,是药物研究和应用的重要方面。
3. 药物的药代动力学药物的药代动力学是研究药物在机体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的科学,药物的药代动力学特性决定了药物在机体内的起效时间、持续时间、对机体的影响等方面。
4. 药物的代谢与排泄药物在机体内主要通过代谢和排泄来清除,药物代谢主要发生在肝脏,排泄主要通过肾脏、肠道和肺脏等途径。
药物的代谢与排泄过程决定了药物在机体内的浓度和持续时间,对药物的疗效和毒性起着重要的作用。
三、药物的药效学1. 药物的药效药效是药物在机体内产生的生物效应的程度和性质,包括药物的疗效、毒性等。
药物的药效决定了药物的临床应用价值和安全性,是药物研究和评价的重要方面。
2. 药物的剂量-反应关系药物的剂量-反应关系是研究药物剂量与药效之间的关系,可以通过实验和临床观察来确定药物的最佳剂量和给药途径,从而达到最佳的治疗效果和安全性。
药理课知识点归纳总结
药理课知识点归纳总结一、药物的吸收1. 药物的吸收影响因素药物的物理性质、药物剂型、给药途径、生物利用度等因素都会影响药物的吸收。
比如药物的溶解性、分子大小、分子结构等会影响其在胃肠道内的溶解和吸收情况;而口服给药、静脉注射、皮下注射等不同的给药途径也会对药物吸收产生影响。
2. 药物的吸收途径药物的吸收可以通过口服、静脉注射、皮下注射、肌肉注射、直肠给药等多种途径进行。
其中口服给药是最常见的途径,因此对于口服药物的吸收特点和影响因素需要特别关注。
3. 药物的吸收动力学药物的吸收动力学主要包括吸收速率和吸收程度。
吸收速率反映了药物在单位时间内从给药途径到达血液循环的速度;而吸收程度则反映了给定剂量的药物有多少被吸收到血液中。
了解药物的吸收动力学有助于合理选择给药途径和调整给药方案。
二、药物的分布1. 药物的分布特点药物分布是指药物在体内的分布情况,包括药物在血液、组织、器官、细胞内的分布情况。
药物的分布特点受到血液供应、血脑屏障、蛋白结合、脂溶性等因素的影响。
2. 药物的分布影响因素药物的蛋白结合率、脂溶性、血流情况、组织通透性等因素都会影响药物的分布。
理解这些影响因素有助于预测药物在体内的分布情况,指导药物的合理应用。
3. 药物的分布动力学药物的分布动力学表现为药物在组织内的浓度随时间的变化规律。
了解药物的分布动力学可以帮助优化给药方案,减少不良反应和提高疗效。
三、药物的代谢1. 药物的代谢机制药物在体内会经过代谢作用,主要发生在肝脏中。
药物代谢的主要作用是使药物更容易排泄,同时也可以增加或减少药物的活性。
2. 药物代谢的影响因素药物代谢的影响因素包括个体差异、酶系统的活性、药物之间的相互作用等。
了解药物代谢的影响因素有助于合理选择用药方案,预防不良反应的发生。
3. 药物代谢的动力学药物代谢的动力学主要表现为药物在体内的代谢速率和代谢产物的生成情况。
了解药物代谢动力学可以指导合理用药,避免药物积累和中毒。
药理知识点全部总结
药理知识点全部总结一、药物的吸收1. 药物的吸收机制药物的吸收可以通过口服、皮肤贴敷、吸入、注射等方式进行。
药物的口服吸收可以经过胃肠道通过被动扩散、主动运输、膜通透、吞咽等方式进行。
而皮肤贴敷、吸入、注射等方式也各有其特殊的吸收机制。
2. 影响药物吸收的因素药物的吸收受到很多因素的影响,包括药物本身的性质、药物的剂量、给药途径、患者自身因素等。
其中,肠道黏膜、肝脏、肾脏等器官的健康状态对药物的吸收影响较大。
3. 药物吸收的应用药物的吸收机制及其影响因素对于临床用药有着重要意义。
临床上可以根据药物的吸收特点来选用不同的给药途径,以提高药物的疗效和减轻不良反应。
二、药物的分布1. 药物的分布机制药物分布到组织器官内,可以通过血液循环或淋巴系统进行。
在血液循环中,药物主要通过毛细血管的间质空间向组织器官内分布,靶向组织也可能受到药物蛋白的结合影响。
2. 影响药物分布的因素影响药物分布的因素主要包括药物本身的性质、组织器官的灌注情况、蛋白结合状态等。
不同性质的药物在体内的分布率也会有所不同。
3. 药物分布的应用分布机制对于药物在体内的血浆浓度分布有着重要影响。
在临床上,可以根据药物的分布特点来合理调整给药剂量,以提高药物在靶组织器官内的浓度,从而提高药物的疗效。
三、药物的代谢1. 药物的代谢途径药物在体内主要通过肝脏和肾脏等器官进行代谢,其中肝脏是药物代谢的主要器官。
在肝脏内,药物可以通过氧化、还原、羟基化、脱甲基化等酶系统进行代谢。
2. 影响药物代谢的因素影响药物代谢的因素主要包括肝脏功能状态、药物的结构特点、酶系统活性状态等。
有些药物可以通过诱导或抑制肝脏的酶系统来影响其他药物的代谢。
3. 药物代谢的应用药物代谢可以影响药物的药效和毒性。
在临床上,可以根据药物的代谢特点来调整给药剂量,以提高药物的疗效和减轻不良反应。
四、药物的排泄1. 药物的排泄途径药物在体内主要通过尿液、粪便、呼吸和汗液等方式进行排泄。
药理知识点总结精华
药理知识点总结精华一、药物的分类药物按其化学结构和治疗作用可分为化学药物和生物制剂。
化学药物包括有机化合物和无机化合物,常见的有解热镇痛药、抗生素、抗肿瘤药等;生物制剂包括蛋白质药物、基因工程药物等。
根据药物的来源,药物可分为天然药物、半合成药物和全合成药物。
二、药物的作用机制药物在体内的作用机制一般包括三个方面:靶点、结构活性关系和其与生物体内相关物质的相互作用。
药物的靶点是指在细胞中起作用的原子级别的靶标志物,不同种类的药物在体内的作用靶点不同,如受体、酶、离子通道等。
药物的结构活性关系是指药物分子结构和其生物学活性之间的关系,这种关系决定了药物的药效学特性。
药物与生物体内相关物质的相互作用是指药物在体内与生物体内的其他分子发生相互作用,从而产生生物学效应。
三、药物的药效学药物的药效学是指药物在体内的作用效果,主要包括药理效应和药动学效应。
药理效应是指药物处理靶点产生的生物学效应,如解热药具有降低体温和镇痛作用;抗生素具有抑制细菌生长的作用。
药动学效应是指药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等动力学过程,这些过程决定了药物在体内的浓度和作用持续时间。
四、药物的药代动力学药物的药代动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等动力学过程的科学,它反映了药物在体内的药效和毒性。
药物的吸收是指药物通过体内膜屏障进入血液或淋巴液的过程,通常分为口服给药、皮肤贴剂给药、肌肉注射给药等多种形式。
药物的分布是指药物在体内各个组织器官之间的分布和积累过程,它取决于药物的生物利用度、蛋白结合率和体积分布等因素。
药物的代谢是指药物在体内经过肝脏等器官的代谢过程,产生活性代谢产物或无活性代谢产物。
药物的排泄是指药物在体内的清除和排除过程,包括肾脏排泄、胆汁排泄等。
五、药物的毒理学药物的毒理学是研究药物对生物体产生毒性作用的科学,它包括急性毒性、亚急性毒性和慢性毒性等。
药物的急性毒性是指药物在一次剂量给药后所产生的毒性反应,通常通过LD50来评价。
药理知识点总结归纳
药理知识点总结归纳药物的作用机制包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄,以及药物对受体的作用和药物与受体的结合等。
药物的吸收是指药物在体内的转运过程,通常包括口服给药、注射给药、吸入给药、皮肤给药等。
吸收过程受到许多因素的影响,如药物的特性,给药途径,患者的生理状态等。
药物的分布是指药物在体内的分布情况,通常包括在血浆、组织和细胞内的分布。
药物的代谢是指药物在体内发生化学转化的过程,通常包括药物的氧化、还原、水解、甲基化等反应。
药物的排泄是指药物从体内排出的过程,通常包括尿排泄、粪便排泄、呼吸排泄等。
药物对受体的作用是指药物通过与受体结合来产生生物学效应的过程。
受体通常是位于细胞膜表面的蛋白质,在受体与药物结合后,会引起细胞内的一系列生物学反应,从而产生药理学效应。
药物与受体的结合通常是具有选择性和亲和性的,这也是药物选择性作用的基础。
药物与受体的结合通常遵循一些基本的原则,如药物与受体之间存在特异性结合位点,药物与受体的结合通常是可逆性的,药物与受体的结合通常是饱和性的等。
药物的剂量-效应关系是指药物剂量与药理学效应之间的关系。
通常来说,药物剂量越大,药理学效应就越明显,但也存在一个最大效应值,当达到这个值之后,再增加剂量也不能增加效应。
药物的剂量-效应关系通常可以用剂量-反应曲线来描述,常见的曲线模型有S形曲线和双S形曲线等。
药物的安全性和毒性是指药物使用过程中可能产生的不良反应和毒性效应。
药物的安全性和毒性是药物应用过程中需要特别关注的问题,因为药物的不良反应和毒性效应可能对患者的健康产生严重影响。
通常来说,药物的毒性效应是剂量依赖性的,意味着在一定范围内,药物剂量越大,产生的毒性效应就越明显。
因此,在临床应用过程中,合理控制药物剂量是非常重要的。
药物的药代动力学是指药物在体内的代谢和排泄过程,是药物在体内的动态过程。
药代动力学通常包括药物的半衰期、清除率、生物利用度等参数。
药代动力学参数对于合理用药和药物剂量的选择具有重要意义,也是药物安全性和毒性评价的重要依据。
药理重要知识点归纳总结
药理重要知识点归纳总结一、药物的吸收药物的吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。
药物可以通过口服、注射、吸入、经皮等途径给药。
吸收的速度和程度取决于药物的特性(如溶解度、离子性等)、给药途径、给药部位以及生物体的生理状态等因素。
药物吸收的主要途径包括被动扩散、主动转运和内吞作用。
二、药物的分布药物的分布是指药物在生物体内的分布和扩散过程。
药物可以通过血液循环和淋巴系统到达不同的组织和器官,然后经过细胞膜进入细胞内部。
药物的分布受到血流量、血液-组织分配系数、蛋白结合率、毛细血管通透性等因素的影响。
药物在分布过程中可能出现组织库效应和毒性积累等现象。
三、药物的代谢药物的代谢是指药物在生物体内经过化学反应转化成代谢产物的过程。
药物代谢的主要部位是肝脏,也可以在肠道、肺、肾和其他组织中发生。
药物代谢的主要作用是增加药物的水溶性和活性,同时减少毒性和排泄速度。
药物代谢受到遗传因素、性别、年龄、饮食、疾病等因素的影响。
药物代谢通常分为两个阶段,包括相对水解和偶氮化反应。
四、药物的排泄药物的排泄是指药物及其代谢产物从生物体内被排除的过程。
主要的药物排泄途径包括肾脏排泄、肠道排泄、肺排泄和乳腺排泄等。
肾脏排泄是主要的药物排泄途径,包括肾小球滤过、近曲小管分泌、远曲小管重吸收等过程。
其他排泄途径是药物在体内的循环,通过呼吸、汗液、胃肠道、唾液、乳腺分泌、皮肤和毛发等途径排泄。
五、药物的作用机制药物的作用机制是指药物在生物体内产生治疗效应的方式和过程。
药物的作用机制包括直接作用和间接作用两种。
直接作用是指药物与靶标分子结合产生生物效应,如激活受体、抑制酶、杀死细菌等。
间接作用是指药物通过改变生物体内的生理过程产生治疗效应,如改变细胞膜的通透性、改变细胞内信号传导等。
六、药物的剂量-效应关系药物的剂量-效应关系是指药物剂量和药物效应之间的关系。
剂量-效应关系的曲线通常是S形曲线或饱和曲线,其中包括最低有效剂量、最大有效剂量、半数效应剂量、半数抑制剂量等参数。
药理必考知识点总结
药理必考知识点总结1. 药物吸收药物吸收是指药物被机体吸收到血液循环中的过程。
药物吸收受多种因素的影响,例如药物的性质、给药途径、药物的剂量等。
吸收速度和程度对药物的治疗效果有着直接的影响。
药物吸收的途径主要有口服、皮肤吸收、注射和吸入等。
口服是最常见的给药途径,用药后药物通过胃肠道吸收到血液中。
而皮肤吸收是一种局部给药的途径,药物可以通过皮肤直接进入血液中。
注射是将药物直接注入体内,快速达到药效的方法。
吸入是将药物通过呼吸道吸入体内,可以直接作用于呼吸道和肺部。
2. 药物分布药物分布是指药物在机体内的分布和扩散的过程。
药物的分布受到很多因素的影响,例如药物的脂溶性、蛋白结合率、血管灌注率等。
药物通过循环系统输送到全身各个组织和器官中,药物的分布差异对其药效产生影响。
药物在分布过程中可以局部作用也可以全身作用,这取决于药物本身的性质以及分布的特点。
药物分布的不均匀性是药物治疗效果的一个重要影响因素。
3. 药物代谢药物代谢是指药物在体内发生的化学反应的过程,主要是在肝脏中进行的。
药物经过代谢后往往会产生活性代谢产物或者无活性代谢产物,影响药物的药效和毒性。
药物代谢是一个复杂的过程,受到遗传、环境、疾病等因素的影响。
药物代谢的种类主要有氧化、还原、水解和酰基转移等。
药物代谢对于药物的作用时间、毒性和药效有着重要的作用。
4. 药物排泄药物排泄是指药物在体内的清除和排出的过程,主要通过肾脏、肝脏、胆道、肺和肠道等途径进行。
药物排泄速度和途径影响着药物在体内的浓度,从而影响着药物的药效和毒性。
药物在排泄过程中会发生药动学参数的变化,例如清除率、半衰期等。
药物在排泄过程中还会发生药物之间的相互作用,影响着药物的药效和毒性。
5. 药物的作用机制药物的作用机制是指药物在体内发挥作用的具体过程。
药物有着多种作用机制,例如激动、抑制、拮抗等。
药物在体内的作用机制主要是通过与受体、酶、离子通道等生物分子发生相互作用而实现的。
药理学知识点详细汇总总结
药理学知识点详细汇总总结一、药物的分类:1.根据作用部位:中枢神经系统药物、心血管系统药物、抗感染药物等2.根据作用性质:促进剂、抑制剂、舒张剂、收缩剂等3.根据化学结构:抗生素、激素、酶制剂、细胞毒药物等二、药物的作用机制:1.受体结合:激动剂和拮抗剂通过与受体结合来调控生理功能2.酶作用:酶制剂通过抑制或激活特定酶发挥作用3.通道调节:离子通道药物通过调控细胞膜上的离子通道来影响神经肌肉的兴奋性4.细胞膜效应:膜稳定药物通过影响细胞膜的物理化学性质来干预生理功能三、药物的代谢和排泄:1.肝脏代谢:大部分药物在肝脏中经过代谢而达到活性或失活状态2.肾脏排泄:肾脏是主要的药物排泄器官,药物及其代谢产物通过尿液排出体外3.其他排泄途径:肠道、肺泌物等也是药物排泄途径四、药物的副作用和相互作用:1. 药物的不良反应:包括药理作用之外的有害效应,如过敏反应、药物中毒等2. 药物的相互作用:药物之间相互作用可能增强或减弱其疗效,甚至产生新的不良反应五、个体差异对药物反应的影响:1. 遗传因素:基因型差异可能导致药物代谢酶活性差异,从而影响对药物的反应2. 年龄性别:不同年龄段和性别对药物的代谢、排泄也有影响3. 疾病状态:疾病、器官功能损害可能影响药物的代谢和排泄,增加药物不良反应的发生六、药物的临床应用:1. 药物用途:治疗、预防、诊断等2. 药物的用量、用法和给药途径:不同药物在临床上有不同的用药规范和给药途径3. 药物与药物之间的配伍性:有些药物不宜与其他药物混合使用,可能导致不良反应或降低疗效七、未来药理学的发展趋势:1. 个体化药物治疗:结合基因组学和药代动力学,实现对不同个体的个体化治疗2. 药物新疗法研究:不断探索新的治疗方法,如基因治疗、RNA干预等3. 药物安全性评价:加强对新药物的药物安全性评价和监测,预防不良反应的发生总的来说,药理学作为临床医学重要的一部分,对于理解药物的作用机制、合理用药以及预防药物不良反应等方面都有着重要的意义。
500个药理知识点总结
500个药理知识点总结1. 药物代谢药物代谢是指药物在机体内经过化学反应而发生生化转化的过程。
主要发生在肝脏微粒体和线粒体内。
药物代谢可分为两种类型,一种是直接作用在药物上的化学反应,另一种是通过酶促反应进行的间接代谢。
药物代谢的结果往往是药物失活或活化,其中失活主要是通过药物的转化为水溶性代谢产物而实现的。
2. 药物吸收药物吸收是指药物从给药部位进入机体内的过程。
主要是通过口服、皮肤吸收、直肠给药、肌肉注射等途径实现的。
药物吸收的速度和程度受到多种因素的影响,如药物的理化特性、给药方式和给药部位等。
3. 药物分布药物分布是指药物在机体内的分布情况。
药物分布的影响因素有药物的理化特性、给药途径、血浆蛋白结合率、脂溶性、药物在组织内的亲和力等。
4. 药物排泄药物排泄是指药物从机体内被排除的过程,主要通过尿液排泄、胆汁排泄、乳汁排泄、呼吸排泄等途径实现。
药物排泄对于清除机体内的药物及其代谢产物是非常重要的。
5. 药物与受体的相互作用药物与受体的相互作用是药物的作用机制之一,通常药物通过与特定的受体结合来产生生物学效应。
受体通常是蛋白质大分子,它们位于细胞膜上或细胞内,通过与药物的结合来触发特定的信号传导通路,从而产生生物效应。
6. 药物的作用机制药物的作用机制是指药物与机体内的生物大分子(如受体、酶、核酸等)相互作用而引起生物学效应的过程。
药物的作用机制通常包括激活或抑制受体、调节酶活性、影响细胞内信号传导通路等多种方式。
7. 药物的药效学药物的药效学是指药物的效果和副作用对比研究的学科。
药物的主要效应包括治疗效果、毒性和不良反应等。
8. 药物的药理学相互作用药物的药理学相互作用是指两种或两种以上的药物同时在机体内,由于相互作用而引起某一方药物效果发生变化的现象。
药物相互作用主要包括药物-药物相互作用和药物-食物相互作用等。
9. 药物的代谢动力学药物的代谢动力学是指药物在机体内的代谢速率和代谢途径的定量研究。
药理最全知识点总结归纳
药理最全知识点总结归纳一、药物的吸收、分布、代谢和排泄1、药物吸收(1)肠道吸收:大部分药物在小肠内受到吸收,小肠对药物的吸收率较高。
药物的吸收受到pH值、溶解度、肠道蠕动、肠道表面积等因素的影响。
(2)肝循环:通过门静脉系统的药物被带至肝脏,部分药物在这里发生首过效应,降低血液中药物的浓度。
2、药物分布药物分布受到组织血流、血管通透性、蛋白结合等因素的影响。
有些药物可以穿过血脑屏障,进入中枢神经系统,而有些则无法穿过导致治疗效果不佳。
3、药物代谢药物在体内经过肝脏的代谢作用,化学结构改变后易于排泄。
药物代谢的主要方式有氧化、还原、水解和酰化等。
4、药物排泄大部分药物从肾脏排泄,少部分从肠道、肝脏、肺、皮肤等排泄。
药物排泄受到肾小管分泌、被肝脏再次代谢以及肾脏滤过等影响。
二、药物的作用机制1、药物与受体的作用药物可以通过与受体结合,改变受体的构象或结合活性,从而产生生物学效应。
例如,激动剂类药物通过激活受体而产生效应,拮抗剂类药物通过阻止受体的激活而产生效应。
2、酶的抑制和激活一些药物可以抑制或激活酶的活性,从而影响代谢过程。
例如,抗生素可以抑制细菌体内的蛋白合成酶,从而杀死细菌。
3、细胞膜通透性的调节有些药物可以改变细胞膜的通透性,使得某些物质能够通过细胞膜,从而产生生物学效应。
三、药物的不良反应和毒性1、药物的不良反应药物的不良反应是指在临床应用过程中,药物产生的与治疗目的无关的有害效应。
常见的不良反应包括过敏反应、中毒反应、耐药性等。
2、药物的毒性药物的毒性是指药物对机体产生有害作用的能力,通常包括急性毒性、慢性毒性和致畸性等。
对一些高毒药物,应该严格控制剂量,避免造成严重的不良影响。
四、药物的临床应用1、抗微生物药物(1)抗生素:用于治疗细菌感染,包括青霉素、四环素、氨基糖苷类等。
(2)抗病毒药物:用于治疗病毒感染,包括对流感病毒、艾滋病病毒等的抑制。
2、抗肿瘤药物抗肿瘤药物是用于治疗肿瘤的药物,包括细胞毒性药物、激素类药物、靶向治疗药物等。
药理必考知识点总结归纳
药理必考知识点总结归纳药理学是研究药物与生物体相互作用的科学,包括药物的作用机制、药效学和药动学。
以下是药理学必考知识点的总结归纳:1. 药物的定义和分类:- 药物是指用于预防、治疗和诊断疾病,或调节生理功能的物质。
- 分类包括抗感染药物、心血管药物、神经系统药物等。
2. 药物作用机制:- 药物通过与生物体内的受体结合,影响细胞功能和代谢过程。
- 包括激动剂和拮抗剂,前者增强受体功能,后者抑制受体功能。
3. 药物的药效学:- 药效学是研究药物在生物体内产生效应的科学。
- 包括药物的疗效、副作用、毒性和治疗指数。
4. 药物的药动学:- 药动学是研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄的过程。
- 包括药物的生物利用度、半衰期、血药浓度曲线等。
5. 药物的剂量和给药途径:- 剂量是指药物达到治疗效果所需的量。
- 给药途径包括口服、注射、吸入等。
6. 药物的相互作用:- 药物之间可能存在协同作用或拮抗作用。
- 药物与食物、其他药物或疾病状态之间也可能发生相互作用。
7. 药物的不良反应:- 包括副作用、毒性反应、过敏反应等。
- 需要了解如何预防和处理不良反应。
8. 药物的临床应用:- 包括药物的选择、用药指导、药物监测等。
- 强调个体化治疗和合理用药。
9. 药物的安全性和有效性评价:- 包括药物的临床试验、药品审批流程和药品监管。
10. 药物的储存和保管:- 了解不同药物的储存条件,如温度、湿度和光照等。
11. 药物的法律和伦理问题:- 包括药品专利、药品广告、药品价格和药品可及性等。
12. 新药研发:- 了解新药研发的流程,包括药物设计、合成、筛选、临床前研究和临床试验。
13. 药物治疗的基本原则:- 包括合理用药、最小有效剂量、药物经济学等。
14. 药物的监测和评价:- 如药物的疗效监测、药物不良反应监测和药物利用评价。
15. 药物的未来发展:- 包括个性化医疗、精准医疗、药物基因组学等新兴领域。
药理课知识点总结
药理课知识点总结一、药物的分类根据药物的化学结构、作用机制和临床用途,药理学将药物分为不同的类别,包括化学性质分类、作用机制分类和临床用途分类。
1. 化学性质分类根据药物的化学结构特点,可以将药物分为化学成分相同或相似的一类药物,例如抗生素、抗肿瘤药、激素类药物等。
2. 作用机制分类根据药物的作用机制,可以将药物分为不同的类别,例如肾上腺素类药物、乙醇类药物、阿片类药物等。
3. 临床用途分类根据药物的临床用途,可以将药物分为不同的类别,例如抗生素、抗病毒药、镇痛药等。
二、药物的吸收、分布、代谢和排泄药物在体内经历吸收、分布、代谢和排泄过程,这些过程的性质和机制对药物的临床疗效和不良反应有着重要影响。
1. 吸收药物通过口服、皮肤吸收、静脉注射等途径进入体内,其中口服是最常用的给药途径。
药物的吸收过程受到生理因素、化学因素和药物本身特性的影响,例如胃肠道吸收、肝脏首过效应等。
2. 分布药物在体内通过血液循环分布到各组织器官中,分布过程受到血脑屏障、血-脑脊液屏障和胎盘屏障等的影响。
3. 代谢药物在体内经过一系列化学反应,在肝脏等组织中转化成代谢产物,影响药物的活性和毒性。
4. 排泄药物在体内通过尿液、胆汁、呼吸、乳汁等途径排泄,其中肾脏是药物排泄的重要器官。
三、药物的作用机制药理学研究了药物与机体的相互作用机制,包括药物的作用靶点、作用方式和作用效应等内容。
1. 药物的作用靶点药物能够作用于机体内的生物分子,例如酶、受体、离子通道等,产生药理效应。
2. 药物的作用方式药物通过与其作用靶点结合,改变靶点的结构和功能,影响细胞的信号传导、代谢和功能。
3. 药物的作用效应药物对机体的作用效应包括治疗效果、不良反应、副作用等,这些作用效应受到药物的剂量、给药途径和药代动力学等因素的影响。
四、药物的剂量和给药方案药物的剂量和给药方案对药物的疗效和不良反应有着重要的影响,药理学对药物的剂量和给药方案进行了系统的研究和探讨。
药理学重点知识归纳总结
问题回答:第一章总论基础知识1、药物运转的基本规律:方式:①被动转运:指药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧转运的过程。
简单扩散是被动转运的主要方式。
(影响药物简单扩散的主要因素有:药物分子量的大小、脂溶性高低和极性大小。
pH值对弱酸(碱)性药物转运的影响(弱酸性药物喜欢碱性环境,反之亦然)。
)②主动转运:指药物从浓度低的一侧向浓度高的一侧转运的过程。
体内过程:吸收、分布、生物转换、排泄2、首关消除:指药物经过肠粘膜及肝脏时被部分灭活,使进入体循环的药量减少的现象。
舌下给药和直肠给药无首关消除。
3、药物与血浆蛋白结合:特点:①两者结合具有可逆性和饱和性,其在血液中维持结合与游离的动态平衡;②结合后分子变大,不能通过毛细血管壁而暂时“储存”在血液中,不能到达靶位发生作用;③结合具有非特异性,而可供药物结合的血浆蛋白及结合位点有限,多个物质可能竞争结合同一蛋白或相同位点而发生置换现象。
4、肝微粒体酶:肝微粒体酶主要存在于肝细胞内质网中,是一个酶系统。
可催化数百种药物的氧化过程,又名单加氧酶。
特点是专一性低,活性有限,个体差异大和活性可受药物影响5、酶诱导和抑制:可使肝药酶的活性增强或减弱,增强的为酶诱导剂,减弱的为酶抑制剂。
酶诱导可引起合成的底物代谢速率加快,血药浓度下降,因此药理作用减弱。
6、一级消除动力学:特点:单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。
单位时间内消除的药量与体内药物浓度比值恒定,也称恒比消除。
其药—时曲线在坐标图上为曲线,但在半对数坐标图上为直线,也称线性动力学过程。
7、零级消除动力学:特点:药物在体内以恒定的速率消除,不论血药浓度高低,单位时间内消除的药物量不变。
在半对数坐标图上药—时曲线下降部分呈曲线,又称非线性动力学。
半衰期不稳定,与给药剂量或血药浓度有关。
8、药物消除动力学的重要参数(1)药物半衰期(t1/2):血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
根据其可以确定给药间隔时间,通常间隔一个t1/2。
药理学总结知识点
药理学总结知识点药理学是研究药物的吸收、分布、代谢和排泄过程,以及药物与生物体的相互作用和药效学的学科。
药理学是药学、医学和生物学的重要基础学科,对于临床用药、药物研发和新药发现具有重要的意义。
以下是药理学的一些重要知识点总结:1.药物的吸收药物吸收是指药物从给药部位(口服、皮下、静脉等)进入血液循环的过程。
药物吸收的速度和程度受到多种因素的影响,包括药物的性质、剂型、给药途径、生物利用度等。
药物吸收的方式有被动扩散、主动转运、细胞内代谢等。
2.药物的分布药物分布是指药物在体内各组织器官之间的分布过程。
药物分布受到血液流动、毛细血管通透性、药物蛋白结合等多种因素的影响。
药物在体内的分布不均匀可能导致药物的浓度不足或过高,从而影响药物的药效和毒性。
3.药物的代谢药物代谢是指药物在体内经过酶促作用的化学变化过程。
药物代谢主要发生在肝脏,也可发生在肠道、肺、肾脏等组织器官。
药物代谢的主要作用是降解药物分子,使其易于排泄,并产生活性代谢产物。
药物代谢可以增加、减少或改变药物的药效,也可导致药物相互作用。
4.药物的排泄药物排泄是指药物及其代谢产物从体内排出的过程。
药物排泄主要通过肾脏、肠道、肝脏、肺等途径进行。
药物排泄的速度和程度受到药物的性质、剂量、肾功能、肝功能等因素的影响。
药物排泄不足可能导致毒性反应,排泄过快可能降低药物的疗效。
5.药物的药物动力学药物动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的学科。
药物的药物动力学参数包括清除率、半衰期、体积分布等。
这些参数可以用来评估药物的药效、毒性和用药方案。
6.药物的药效学药物的药效学是研究药物的作用机制、作用部位、作用时间和效果的学科。
药物的药效学参数包括最大效应、半数最大效应浓度、剂量反应关系等。
这些参数可以用来评估药物的疗效和毒性。
7.药性与指标药性是指药物的性质和特点,包括物理化学性质、药代动力学、药效学等。
药性的认识有助于合理用药和避免不良反应。
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第一章绪论第二章药效学药理学(pharmacology):研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律。
药效动力学/药效学(pharmacodynamics):研究药物对机体的作用及作用原理,不良反应的作用及机制。
药代动力学/药动学(pharmacokinetics):研究药物在体内的过程,即机体对药物处置的动态变化。
包括药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的演变过程和血液浓度随时间的变化。
药物(drug):用于治疗、预防和诊断疾病或计划生育,能影响机体(包括病原体)的生理机能和生化过程以及细胞生物学过程的化学物质。
药物作用(drug action):药物与机体组织之间的初始作用。
[动因]药理效应(pharmacologic effect):在药物作用下,引起机体原有生理生化功能或形态的变化。
[结果]按基本类型分:兴奋:原有功能的增强;抑制:原有功能的减弱选择性:药物在适当剂量时,只对少数组织器官发生比较明显的药理效应, 而对其它器官或组织的作用较小或不发生药理效应。
选择性强——范围窄,针对性强;选择性差——范围广,针对性差,副作用多。
治疗作用:药物产生的符合临床用药目的的作用。
按效果分:对因治疗:治疗病因,治本;对症治疗:改善症状,治标。
补充疗法/替代疗法: 补充体内营养或代谢物质不足。
不良反应(adverse drug reaction/ADR):药物引起的不符合药物治疗目的,并给病人带来痛苦或危害的反应。
引起的疾病称药源性疾病。
副作用(side reaction)药物在治疗剂量引起的与治疗目的无关的作用。
毒性反应(toxic reaction)用量过大或用药时间过长,药物在体内积蓄过多引起的严重不良反应。
特殊毒性:致癌、致畸胎、致突变。
后遗效应(after reaction)停药后血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残留的药理效应。
变态反应(allergic reaction)药物引起的免疫反应,反应性质与药物原有性质无关。
停药反应(withdrawal reaction)长期用药后突然停药,原有疾病加剧(回跃反应)。
继发反应(secondary reaction):药物的治疗作用引起的不良后果。
如长期应用广谱抗生素造成的二重感染。
K D的概念:表示D与R的亲和力,即引起最大效应一半时(50%受体被占领时)所需药物的剂量(浓度)。
K D 与D和R的亲和力成反比;若将K D取负对数(-log K D)= PD2,则:pD2与药物和受体的亲和力成正比——pD2越大,亲和力越大。
剂量—效应关系/量效关系(dose-effect relationship)在一定范围内药理效应的强弱与其剂量的大小呈一定关系。
最小有效量/最小有效浓度(minimal effective dose/concentration):引起效应的最小药量或最小药物浓度,即阈剂量或阈浓度。
最小中毒量:出现中毒症状的最小剂量。
治疗量(常用量,therapeutic dose)比最小有效量大比最小中毒量小得多的量;极量(最大治疗量 maximal dose)疗效最大的剂量;量反应:效应强弱随剂量增减呈连续性量的变化;形成足直型曲线。
质反应:效应强弱随剂量增减呈连续性质变。
用阳性率或阴性率表示效应。
形成S型曲线。
半数有效量(ED50):量反应中能引起50%最大效应强度的药量;质反应中引起50%实验对象出现阳性反应的药量。
(尽可能小则好)半数致死量(LD50):引起50%实验对象死亡的药量。
(尽可能大则好)治疗指数(therapeutic index/TI):以药物LD50与ED50的比值来表示药物的安全性。
一般TI值大于3称药物安全。
最大效应(E max)/效能(efficacy):药理效应达到的不再随剂量或浓度的增加而增强的极限效应。
反应了药物本身的特性。
效价强度(potency):引起等效应的相对浓度或剂量。
剂量越小,效价强度越大。
亲和力:药物与受体结合的能力。
内在活性:药物与受体结合时发生效应的能力。
激动药(agonist):既有亲和力又有内在活性的药物。
与受体结合并激动受体产生效应。
吗啡,Adr,ACh完全激动药:较强的亲和力和较强的内在活性;特点:结合的Ra>> R i,足量使完全转为Ra ,产生Emax;α=1;部分激动药:较强的亲和力但内在活性不强(α<1)。
特点:只引起较弱的激动效应,增加浓度也达不到Emax;拮抗药(antagonist):有较强的亲和力而无内在活性(α=0)的药物,与受体结合不激动受体,反因占据受体而拮抗激动药效应。
竞争性拮抗药:可逆性地与激动药竞争相同的受体;增加激动药的浓度可与拮抗药竞争结合部位,可使激动药量效曲线平行右移,但斜率和最大效应不变。
非竞争性拮抗药:与受体结合是相对不可逆的;通过增加激动药剂量也不能恢复到无拮抗药时的最大效应( Emax ),随着此类拮抗药剂量的增加,激动药量效曲线逐渐下移,斜率、最大效应降低。
第三章药动学转运速率(R)主要决定于:药物的溶解性(脂溶性或水溶性);膜两侧药物浓度,膜面积,膜厚度;药物的解离性(度)。
简单扩散(simple diffusion):又称被动扩散、单纯扩散和脂溶性扩散。
药物转运中最常见、最重要的形式,速度决定于膜两侧的药物浓度梯度、药物脂溶性和药物解离度。
pKa 药物在溶液中解离50%时,该溶液的pH值;当pH值与pKa值的差值以数学值增减时,药物的解离型与非解离型的浓度比值,却以指数值变化。
酸性溶液pKa越小酸性越大;碱性溶液pKa越大,碱性越大。
酸性环境中,弱碱性药物解离多而不易扩散;碱性环境中,弱酸性药物解离多而不易扩散。
吸收(absorption ):药物从给药部位进入血循环的过程。
速度比较:静注>吸入>舌下>直肠>肌注>皮下注射>口服>皮肤、粘膜首关效应/首关消除(first-pass effect/elimination ):某些药物首次通过肠壁或经肝门静脉进入肝脏时,被其中的酶所代谢,致使进入体循环的药量减少的一种现象。
分布(distribution ):吸收入血的药物随血流转运到组织器官的过程。
血液中:药物与血浆蛋白结合能限制药物经生物膜的转运,是药物体内的一种暂时贮存形式。
在血浆蛋白结合部位上,药物间或药物与内源性物质间能相互竞争。
组织中:肾毛细血管内皮膜孔大,肝静脉窦缺乏完整的内皮—药物从肾、肝消除—药物中毒时肝肾器官首先受累;是药物对某些细胞成分具有特殊亲和力的结果,例如脂肪;多是一种贮存现象。
生物转化:代谢或药物转化。
药物在体内发生的化学结构的改变。
最终目的是使药物排除体外。
I 相反应(phase I reactions ):氧化、还原、水解(多数丢失活性或产生活性、毒性) Ⅱ相反应(phase Ⅱreactions ):结合反应,与体内水溶性大的物质结合,利排泄。
主要部位:肝脏。
肝微粒体细胞色素P 450酶系(与一氧化碳结合后其吸收光谱主峰在450nm 处)及非微粒体酶系(胆碱脂酶、单胺氧化酶)催化。
酶诱导药:提高药酶的活性,增加自身或他药代谢速率。
苯巴比妥、利福平 酶抑制药:抑制药酶的活性,减慢他药的代谢速率。
西米替丁、环丙沙星 排泄(excretion ):体内药物或其他代谢物排出体外的过程。
肾脏排泄:肾小管细胞的有机酸转运载体和有机碱转运载体。
分泌机制相同的两药合用,可发生竞争性抑制,使药效增强延长。
肝肠循环(hepatoenteral circulation ):随胆汁分泌的药物及其代谢产物经小肠上皮吸收,再由肝门静脉重新进入全身循环。
时量关系(time-concentration relationship ):血浆药物浓度随时间的改变而发生变化的规律。
时量曲线下面积(AUC ):反映进入体循环药物的相对量。
峰浓度(Cmax ) 一次给药后血浆的最高浓度。
吸收和消除达平衡 生物利用度(bioavailability/F ):给予一定剂量的药物后,能被吸收进入体循环的药物相对量及速度。
(反应吸收速率和程度)D 为用药剂量,A 为体循环中药物总量绝对生物利用度(absolute bioavailability ):静脉注射(iv )与血管外给药(ev)时AUC 比值。
用于评价同一种药物的不同给药途径吸收情况。
相对生物利用度(relative bioavailability ):某药“标准制剂”与同种药物的不同或相同制剂,在相同给药途径下的AUC 相除,所得值;评价:同一厂家生产的同一品种的不同批号;同一品种的不同剂型不同药厂生产的相同剂型之间的吸收情况是否相近或等同;表观分布容积(apparent volume of distribution ,V d ):体内药物总量达到平衡后,按此时测得的血浆药物浓度计算该药应占有的体液总容积(体内药量与血药浓度的比值)。
(单位为L 或L/kg )。
不是真正的容积空间,是假设药物在体内所有部位都是按血浆药物浓度均匀分布的一个理论容积。
意义:推算药物的分布范围; 推算药物排泄速度;V d 越小,排泄越快,体内存留时间短。
计算体内药物总量或欲到达某一有效血浆药物浓度时应该用的剂量。
一级消除动力学特点:(1)单位时间内消除的药量与血药浓度正相关(恒比消除)(2)半衰期恒定(t=0.693/Ke 是恒定值,不随药物浓度高低改变,与血药浓度无关)。
零级动力学特点:(1)单位时间内消除药量不变,与血药浓度无关(恒量消除)。
(2)半衰期不恒定(t 1/2=0.5C 0/k 0) 。
随药物浓度的变化而改变,剂量大半衰期长;反应机体消除药物的能力已饱和如乙醇、苯妥英钠、阿司匹林等。
半衰期(half-life,t 1/2):药物在体内分布达平衡状态后血浆药物浓度降低一半所需的时间。
半衰期的意义:⑴ 反应药物消除快慢的程度,以及机体消除药物的能力。
⑵ 了解t 1/2有助于设计最佳给药间隔、预计停药后药物从体内消除的时间以及预计连续给药后达到稳态血药浓度的时间。
① 按每隔1个半衰期用药一次,则经过4-5个半衰期后体内药量可达稳态水平。
② 1次用药后经过4-5个半衰期,药物可从体内基本消除。
房室模型:分析药物在体内的动力学过程,系统内部按动力学特点分为若干房室,划分主要取决于药物体内转运速率。
血药浓度衰减速率与时间的关系(C-t 曲线)始终成一直线的为一室模型;曲线由几个不同斜率的线段组成则为二室或多室模型。
二室模型:由两房室(中央室、周边室)组成,时量曲线初段血药浓度迅速下降为α相(分布相),分布平衡后较慢衰落进入β相(消除相)。
稳态浓度 (Css ,坪浓度):按一级动力学规律消除的药物,其体内药物总量随着不断给药而逐步增多,直至从体内消除的药物量和进入体内的药物量相等时,体内药物总量不再增加而达到稳定状态。