鸦胆子油乳具有多药耐药逆转和拓扑异构酶Ⅱ抑制作用
舒肝宁注射液治疗晚期胃癌患者DCF方案治疗所致药物性肝损伤临床疗效观察
无 效
７
１ ９
有 效 率
７ ７ ． ４ ２
３ ８ ． ７ １
疗 效标 准 治疗 前 ２ ４ ｈ抽 取 静 脉 血 肝 功 检查 ， 治 疗 结束 后 ４ ８ ｈ （ 第 ８日） 抽 取 静 脉血 功 检查 。如治 疗 后 肝 功 指 标 较 治 疗 前 有 明显 变 化 （ ＡＬ Ｔ 指 标 增 长 ≥
１ ０ ０ 或 Ｔ Ｂ Ｉ Ｌ ＞４ ２ ， ８ ｕ ｍｏ ｌ ， ／ Ｌ Ｅ ＜） ， 两 指 标 满 足 其 一 条
２ ４
１ ２
注： 治 疗 组 与 对 照 组 有 效率 比 较 Ｐ ＜０ ． ０ ５
表 ２提示 两组 治 疗后 肝 功 损 伤 情况 ， Ｔ检 验 提示
件 变化 标 准则认 为 治疗无 效 ； 剩余 样本 则 为治疗 有效 。
陕西 中医 ２ ０ １ ６年第 ３ ７卷第 ２期
表 １ 两组 患者 ＤＣ Ｆ方案 化 疗后
１ ｇ ， 加入 ５ ％葡 萄糖 注射 液 ２ ５ ０ ｍＬ中静 滴 ， ｌ ｄ １次 ， 疗
程 ７ ｄ 。 。 。
组 别
治疗 组
对 照 组
第 ８天 治疗有 效 率对 比
有 效
３ １
显影 响 ， 肝 细胞 的互 补 功 能 即 为 此＿ ４ ］ 。因此 传 统观 点
为常见 轻度 药物 性肝 炎 可无需 特 殊处 理 。但 肿 瘤 患者
药物 经 济学等 多方 面存 在一 定 临床价 值 。
胃癌 的发病 率 和死亡 率 均处 于各 种恶性 肿 瘤 的前 列， 山 期患 者 ５年生 存 率仅有 ８ ～２ Ｏ ， 多个 临床 研究
证实 ， 局 部 晚期 的 胃癌 患 者术 后 辅 助 化 疗 可 以降 低 复
鸦胆子油乳注射液
中医杂志2008年第49卷第10期
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重庆市第四人民医院呼吸内科 对照组单纯采用紫杉醇加卡铂方案： 对照组单纯采用紫杉醇加卡铂方案：紫杉 醇135-175mg/㎡静滴，卡铂 ㎡静滴，卡铂300mg/ ㎡静滴第1天；治疗组同时使用鸦胆子油乳 静滴第 天 注射液20-40ml，加入 注射液 ，加入250ml生理盐水 生理盐水 中静脉滴注，连续使用14-21天，有效率 中静脉滴注，连续使用 天 达56.5%，生活质量临床症状都要优于对 ， 照组。 照组。
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卫生部中日友好医院 吉西他滨800mg/㎡，加入生理盐水 ㎡ 吉西他滨 100ml，静脉滴注，30-60min，第1天， ，静脉滴注， ， 天 第8天，第21天为 个周期，连用2-3个周 天 天为1个周期，连用 个周 天为 个周期 期。化疗当天同时给与鸦胆子油乳注射液 30ml，加入生理盐水 ，加入生理盐水250ml，静脉滴注， ，静脉滴注， 每天1次 与化疗周期同步，共用2-3个疗 每天 次，与化疗周期同步，共用 个疗 程及其他对症治疗。总有效率为28%生活 程及其他对症治疗。总有效率为 生活 质量改善为76% 质量改善为
黑龙江中医药2004年第6期
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广东佛山市中医院 化疗采用GP方案：吉西他滨（GEM） 方案：吉西他滨（ 化疗采用 方案 ） 1000mg/㎡，第1，8天静脉滴注；顺铂 天静脉滴注； ㎡ ， 天静脉滴注 （DDP）20mg/㎡，第1-5天静脉滴注。 ） ㎡ 天静脉滴注。 天静脉滴注 鸦胆子油乳注射液40ml加入 加入250ml生理 鸦胆子油乳注射液 加入 生理 盐水中静脉滴注，每天1次 盐水中静脉滴注，每天 次。有效率为 51.8%，生活质量总评分比化疗前明显提 ， 高。
鸦胆子油的研究进展
Ｍｏｒｐｈｉｎａｎｅ Ａｌｋａｌｏｉｄ ｆｒｏｍ ＭｅｃｏｎｏｐｓｉＳ ｑｕｉｍｕｐｌｉｎｅｒｖｉ
Ｃｈｅｍ Ｌｅｔｔ，２００３，１４（６）：５９７．
显示鸦胆子油乳能特异性抑制ＴＯＰＯⅡ的活性。鸦胆子油乳
０．０２５９／Ｌ对人口腔鳞癌ＫＢ／ＶＣＲ、人白血病Ｋ５６２／Ａ０２和人 乳腺癌ＭＣＦ２７／ＡＤＭ三株耐药细胞株都有一定的耐药逆转 作用。质量浓度为０．３１ ｇ／Ｌ时部分抑制ＴＯＰＯｌＩ酶活性，质 量浓度为２．５ ｇ／Ｉ。时完全抑制ＴＯＰＯＩＩ酶活性，从而影响细
２．１
刘悦等口８１用细胞培养法观察鸦胆子油乳对体外
ｇ・Ｉ。。范围内呈良好的线性关系，ｒ一０．９９９ ９。周春
培养的人膀胱癌细胞系ＢＩＵ一８７细胞的生长有明显的抑制作
用。其机理为直接破坏膀胱癌细胞膜、线粒体膜、内质网膜及
玲口５３等采用气相色谱法建立了鸦胆子油挥发部分的指纹图 谱，即对油中挥发部分的痕量成分进行了研究，并将聚类分析
中国民族民间医药杂志，１９９５，１３（３）：３９－４０．
［４］中华人民共和国卫生部药品标准藏药卷［ｓ］．第一册．
１９９５．
摘要：目的
了解目前国内外鸦胆子油研究状况。方法
过查阅文献对近１０年来鸦胆子油的化学成分、剂型研究、含
［５］尚小雅，石建功，杨永春，等．藏药五脉绿绒蒿中的生 物碱［Ｊ］．药学学报，２００３，３８（４）：２７６—２７８． ［６］王恒山，丁经业，杨海荣，等．绿绒蒿属植物生物碱成分 研究（一）——五脉绿绒蒿生物碱成分的研究［Ｊ］．高原
鸦胆子油乳注射液联合吉西他滨治疗老年晚期恶性肿瘤疗效观察论文
鸦胆子油乳注射液联合吉西他滨治疗老年晚期恶性肿瘤疗效观察【摘要】目的：探讨鸦胆子油乳注射液联合吉西他滨治疗老年晚期恶性肿瘤临床疗效与不良反应。
方法：选取不能手术或术后复发的老年晚期恶性肿瘤患者172例，随机分为治疗组88倒和对照组84例。
治疗组选用鸦胆子油乳注射液联合吉西他滨方案治疗，对照组选用单药吉西他滨化疗，每21天为1个治疗周期，2个周期后进行疗效评定。
结果：治疗组完全缓解4例，部分缓解30例，稳定36例，进展18例。
有效率、控制率、进展率分别为38.6 %、79.5% 、20.5 %；对照组完全缓解2例，部分缓解26倒，稳定20例，进展36例，有效率、控制率、进展率分别为33.3 %、57.1% 、42.9% ；主要不良反应为药物过敏性及血液学毒性和恶心、呕吐等胃肠道反应。
结论：鸦胆子油乳注射液联合吉西他滨方案是治疗老年晚期恶性肿瘤有效而且毒性较小的方案。
【关键词】恶性肿瘤；鸦胆子油乳注射液；吉西他滨；老年【中图分类号】r734.2 【文献标识码】a 【文章编号】1004-7484（2013）05-0419-02恶性肿瘤是当今危害人类健康和生命的最严重疾病。
据who统计，每年全世界新发癌症患者约1000万，死于癌症的人数约60o～700万，其中老年患者约占全部肿瘤患者的8o%以上[1]。
因为早期诊断困难，多数老年患者确诊时已到晚期，失去手术根治机会，化疗成为主要治疗手段。
吉西他滨是一种新的抗代谢抗癌药，当它被细胞摄入后可转化为活性代谢产物，抑制核糖核苷酸还原酶，减少dna 合成和修复所需脱氧核苷酸的量，并与之竞争结合进入dna链，形成所谓“掩蔽链”；加上其活性生产物导致的“自增强效应”使dna 双链合成终止、断裂，细胞死亡，从而达到高效抗癌机制[2]。
鸦胆子油乳注射液是一种新型的抗肿瘤药物，具有水溶性好，毒性低，又无蓄积中毒现象，同时还有升高白细胞、保护肝细胞及调节免疫等作用。
选择我院2010年6月一2012年6月应用鸦胆子油乳注射液联合吉西他滨治疗不能手术或术后复发的老年晚期恶性肿瘤88例，同时与单药吉西他滨化疗作对照，现报道如下。
鸦胆子油乳注射液在进展期胃癌治疗中效果意义
鸦胆子油乳注射液在进展期胃癌治疗中的效果及意义【摘要】目的探讨鸦胆子油乳注射液在进展期胃癌治疗中的效果及意义。
方法将130例进展期胃癌简单随机化法随机分为对照组65例、观察组65例，对照两组治疗前后血管内皮生长因子（vegf）、癌胚抗原（cea）水平变化、治疗前后疗效、治疗期间两组患者化疗毒性反应度。
结果两组治疗前后血管内皮生长因子（vegf）、癌胚抗原（cea）（t=2.33、3.45，p>0.05）；两组治疗后（t=4.30、5.02，p 0.05），具有可比性。
1.2 方法1.2.1 药物、器械及试剂盒来源①对照组注射用奥沙利铂（江苏恒瑞医药股份有限公司50 mg/支；国药准字h20000337）；注射用亚叶酸钙（上海恒瑞医药有限公司国药准字h32022391 0.1 g/支）；替加氟（齐鲁制药股份有限公司国药准字h30033294 0.2 g/支）；观察组鸦胆子油乳注射液（浙江九旭药业股份有限公司国药准字、 h20043831、20 ml/支）。
②血管内皮生长因子（vegf）试剂盒（上海将来生化试剂有限公司）。
③癌胚抗原（cea）试剂盒（上海将来生化试剂有限公司）。
1.2.2 治疗方法对照组采用化疗方案：奥沙利铂130 mg/m2静脉滴注2～3 h，第1天；注射用亚叶酸钙200 mg/m2，静脉滴注2 h，第1～5天；替加氟15～20 mg/kg，静脉滴注2～3 h，第1～5天。
每3周重复1次， 2个周期后进行对比试验。
以上药物均予以5%葡萄糖注射液配制。
观察组在对照组治疗基础上加用鸦胆子油乳注射液20 ml/d，以0.9%氯化钠注射液250 ml配制，三周为1个疗程，共2个疗程。
所有入组患者治疗期间不采用其他抗肿瘤药物。
1.2.3 观察方法及项目入院后抽取静脉血5 ml送检，治疗2个周期后抽取静脉血5 ml送检，elasa法检测外周血血管内皮生长因子（vegf）、癌胚抗原（cea）、参照who恶性肿瘤疗效标准，判定两组治疗后疗效、参照who抗癌药物毒性反应分度标准，判定治疗期间两组药物毒性反应度。
鸦胆子油的研究进展
效果。
显效率32.1%;有效率60.7%;无效率7.1%;总有效率为92.8%。
对照组总有效率为35%,治疗组明显高于对照组。
方药组成为松石、珍珠、珊瑚、五脉绿绒蒿等。
马子琪[21]用含有藏茵陈、五脉绿绒蒿等的八味茵陈散和九味牛黄散合用,治愈1例重症肝炎。
4.2 配伍用药 绿绒蒿花或果配麻黄根、天仙子煎汤服,可治哮喘。
若配火把果根、香蒿、火绒草煎汤服,可治肠炎及久泻。
若配莨菪叶煎汤,可治胆绞痛[22]。
五脉绿绒蒿为传统藏药,在民间有广泛应用。
目前为止均为野生,虽然分布较广,但已出现药源紧张的状况。
现代研究表明,五脉绿绒蒿中含有众多的生物碱、黄酮及挥发油类化合物。
但药理作用机制尚不明确,若能对其活性成分进行更深入的研究,则能为其临床应用、资源开发与合理利用提供理论基础。
利毛才让[23]等认为根据藏药用药理论对入药频率较高的含生物碱的藏药进行研究,在分子水平上与藏药用药原理相结合,将是推动藏药理论现代化的途径。
另外,同属中有很多物种尚未进行开发,对其活性成分进行系统分析和追踪,有望开发出疗效好、毒性低的新型药物。
参考文献:[1] 中国科学院西北高原生物研究所.藏药志[M].西宁:青海人民出版社,1991,9,364.[2] 王彬,宋学华,濮社班.藏药 欧贝 和 刺儿恩 的性状鉴定研究[J].江苏药学与临床应用,2003,11(3):23 25. [3] 甘青梅,杨文莲.藏药 绿绒蒿 的粉末显微鉴定[J].中国民族民间医药杂志,1995,13(3):39 40.[4] 中华人民共和国卫生部药品标准藏药卷[S].第一册.1995.[5] 尚小雅,石建功,杨永春,等.藏药五脉绿绒蒿中的生物碱[J].药学学报,2003,38(4):276 278.[6] 王恒山,丁经业,杨海荣,等.绿绒蒿属植物生物碱成分研究(一) 五脉绿绒蒿生物碱成分的研究[J].高原生物学集刊,1994,27(8):459 460.[7] 王明安,陈绍农,张惠迪,等.藏药五脉绿绒蒿化学成分的研究 [J].兰州大学学报:自然科学版,1991,27(4):80 82.[8] 王明安,陈耀祖.五脉绿绒蒿中一个新生物碱的结构[J].天然产物研究与开发,1995,7(1):32 34.[9] 吴海峰,潘莉,丁立生,等.藏药五脉绿绒蒿的化学成分研究[J].天然产物研究与开发,2007,19(5):811 813. [10] 杨仕兵,刘德铭,刘洋,等.青海省不同地区五脉绿绒蒿总生物碱含量的比较[J].中药材,2006,29(5):430 432.[11] 尚小雅,张承忠,李冲,等.藏药五脉绿绒蒿中的黄酮类成分的分离与鉴定[J].中药材,2002,25(4):250 252. [12] 尚小雅,李冲,张承忠,等.藏药五脉绿绒蒿中非生物碱成分[J].中国药学杂志,2006,31(6):468 471. [13] XiaoYa SH ANG,HaiSheng JIAO,YongChun YANG,etal.A Morphinane Alkaloid from M econopsis quintuplinervi[J].Chin Chem Lett,2003,14(6):597.[14] 吴海峰,潘莉,邹多生,等.3种绿绒蒿挥发油化学成分的GC M S分析[J].中国药学杂志,2006,41(17):1298.[15] 丁莉,李锦萍,马妍萍.藏药五脉绿绒蒿中多糖含量的测定[J].青海师范大学学报:自然科学版,2007,1(1):74 75.[16] 彭宝珠,王涛,马骥.甘肃绿绒篙属藏药无机元素初步分析[J].中药材,1995,18(6):302 303.[17] 郭玫,赵建刚,王志旺,等.藏药五脉绿绒蒿不同溶剂提取物镇痛作用的实验研究[J].甘肃中医学院学报,2008,25(5):8 10.[18] 易平贵,胡瑞定.藏药五脉绿绒蒿碱结构和性质的理论研究[J].化学学报,2005,63(1):44 50.[19] 丁莉,李锦萍.藏药五脉绿绒蒿对小白鼠实验性肝损伤保护作用的研究[J].青海畜牧兽医杂志,2007,37(4):7 8.[20] 韩香英.藏药治疗慢性乙型肝炎的近期疗效观察[J].中国民族民间医药杂志,2004,69(4):210.[21] 马子琪.八味茵陈散治愈重症肝炎1例[J].青海医药杂志,1990,33(4):210.[22] 冯志周.绿绒蒿及其药用价值[J].云南林业,2004,25(5):24.[23] 利毛才让,刘接卿,胡文祥.藏药现代研究进展[J].西北药学杂志,2007,22(6):350 351.(收稿日期:2009 12 17)鸦胆子油的研究进展石修璞,赵浩如*(中国药科大学中药制剂教研室,江苏南京211198)摘要:目的 了解目前国内外鸦胆子油研究状况。
鸦胆子油
鸦胆子油经动物和人体实验，对多、种肿瘤有抑制作用，可见药液的小油滴与癌细胞有较好的亲合力，癌周粘附时间长，在体内有定向分步的作用，为其网状内皮系统的吞噬细胞所和潴留，使肿瘤药物在该处有较高的浓度。
对体液免疫有促进作用，对癌细胞的G1、S、G2期均有一定的损伤或抑制作用，抑制癌细胞DNA合成，因而可能属于细胞周期非特异性药物。
除直接杀伤癌细胞外，对维持人正常代谢功能的骨髓有保护和升高白细胞作用，在体内分布比较广，主要从尿和粪便中排泄，24小时排出46%。
主要用于治疗肺癌及肺癌脑转移、消化道肿瘤等。
由于疗效确切，副作用少，在临床上也得到了广泛应用。
其主要成分为油酸，是抗肿瘤的活性成分。
新型的鸦胆子油乳注射液和市场上同类产品相比，不仅外源毒性低,乳剂“粒度”也达到了世界先进水平（≤2um）（中华人民共和国卫生部药品标准WS3-B-2739-97其最大粒度不超过15um），稳定性也得到很大提高。
1．鸦胆子油乳（包括注射液和口服液）的主要成分油酸，它能够抑制拓扑异构酶（TOPOII）活性，从而抑制细胞DNA的合成及生长，阻断癌细胞的增殖。
2．鸦胆子油乳对肿瘤癌细胞具有选择性，即选择性破坏癌细胞膜和线粒体等膜性系统，使癌细胞变性坏死，而对正常细胞无损害。
3．鸦胆子油乳对肿瘤癌细胞具有靶向性，用药后药物浓度集中，并与癌细胞具有特异性紧密的亲和力。
4．它对体液免疫和细胞免疫都有促进作用。
5．它具有促进骨髓干细胞的造血功能作用。
乌骨藤神奇的“乌骨藤”“乌骨藤”是产于西南云贵高原地区的珍贵藤科植物药材，早在几千年前就被收载《滇南本草》等中药名典，由于其药用价值极高，被当地人奉为治病的“神藤”。
中国医学科学院药理研究所在对“乌骨藤”进行了长达10年的药理研究后发现：“乌骨藤”中含有一种神秘的抗肿瘤物质——乌骨消癌素（C21-甾体甙和乌骨总碱），它可以对肿瘤细胞分裂的根源——微管排列有很强的破坏作用，能阻断肿瘤细胞的有丝分裂，进而切断肿瘤细胞扩散、转移的根源。
浅论亚微乳给药系统及其在现代中药研究的应用
◇小专论◇浅论亚微乳给药系统及其在现代中药研究的应用赵 林(安徽省淮南市药品检验所,安徽淮南 232007)摘要:通过检索亚微乳给药系统近年来的国内外文献,对其进行分析、归纳,从亚微乳给药系统的亚微乳形成机制、制备方法、稳定性相关因素、在现代中药的应用情况等方面进行论述,并指出亚微乳给药系统具有广阔的发展前景。
关键词:亚微乳;胃肠外给药;现代中药;应用随着医药工业的不断发展,许多技术被广泛的应用于医药研究,一些新的制剂技术相继出现。
亚微乳(Sub m icr one2 mulsi on)作为胃肠外给药的载体,是一种以油相、乳化剂、水相制成粒径在0.1～1μm范围的稳定的水包油(O/W)乳剂,可供静脉注射,给药方便,安全性好,无刺激性,能完全被机体代谢和利用,是临床治疗中广泛使用的胃肠外给药体系[1];而且,亚微乳是一种新型靶向制剂,可选择性地在病变部位聚积,将治疗药物最大限度地运送到靶区[2,3],使治疗药物在靶区浓度超出传统制剂的数倍至数百倍,治疗效果明显;同时药物在正常组织分布量极少,药物的毒副作用和不良反应会明显减轻,达到高效低毒的效果[4]。
本文从亚微乳形成机制、制备方法、稳定性相关因素、在现代中药的应用情况等方面对近年来亚微乳的研究进行浅述。
1 亚微乳的形成机制亚微乳乳化时形成的膜多半为单层膜、复合凝聚膜或液晶膜,其形成比普通乳需要做更大的功[5]。
1.1 单层膜理论 表面活性剂作乳化剂时往往在油2水界面形成单层膜(monolayerfil m),并明显地降低界面张力或界面能,从而使系统的稳定性大为提高;此外,形成的单层膜在乳滴周围起机械性的保护作用,膜上有电荷又有电的斥力,都阻止乳滴的聚集合并而使乳剂稳定。
例如,用Plur onic F68或大豆卵磷脂做成全氟碳注射用亚微乳,具有乳滴小、加热灭菌也不被破坏、稳定的特点。
1.2 复合凝聚膜理论 使用混合型乳化剂可形成更结实的复合凝聚膜(comp lex condensed fil m),即由两种或两种以上的乳化剂组成的密集的界面膜,还可以调节HLB值。
卡培他滨联合鸦胆子油乳治疗老年晚期胃癌的疗效观察
卡培他滨联合鸦胆子油乳治疗老年晚期胃癌的疗效观察卡培他滨(capecitabine)是治疗胃肠恶性肿瘤疗效较好且不良反应较轻的经典化疗药物[1]，江阴市人民医院采用卡培他滨联合鸦胆子油乳方案治疗晚期胃癌患者29 例，取得了较好的疗效，结果总结报道如下。
1临床资料1.1一般资料:2010.01.01~2010.10.01，江阴市人民医院采用卡培他滨联合鸦胆子油乳方案治疗晚期胃癌患者29例，男17例，女12例。
年龄55～84岁，平均年龄62.4岁，中位年龄61岁。
低分化腺癌6例，中分化腺癌5例，高分化腺癌17例，印戒细胞癌1例。
29例患者均经病理学或细胞学确诊为胃癌。
6例为首诊，23例为化疗后，化疗前经CT、B超、X线或同位素扫描等检查确诊为ⅢB～Ⅳ期。
化疗前PS<2，检查血常规、肝肾功能和心电图等均正常，预计患者生存期>3个月。
1.2方法:卡培他滨(1500～2000)mg／(m2·d)，2次／d，口服，连服14 d，同时联合鸦胆子油乳注射液30 mL(广州白云山明兴制药有限公司，国药准字Z44021325)加入生理盐水250 mL中静滴，每日1次，连用14 d。
完成4个周期后评价疗效及观察不良反应。
1.3疗效及不良反应评定标准：按照WHO(1979)制定的实体瘤治疗近期疗效标准进行评价，完全缓解(CR)、部分缓解(PR)、稳定(SD)、进展(PD)，分别计算有效率(CR+PR)及临床受益率(CR+PR+SD)；按照WH0(1979)抗癌药物急性、亚急性毒副反应标准进行评价，将毒副反应分为1～4级。
1.4结果1.4.1临床疗效：本组患者完全缓解(CR)0例(0%)，部分缓解(PR)14例(48.3％)，稳定(SD)8例(27.6％)，进展(PD)7例(24.1％)．有效率(CR+PR)为14例(48.3％)，临床受益率(CR+PR+SD)为22例(75.8％)。
1.4.2不良反应：本组患者不良反应均较轻。
鸦胆子油乳注射液在治疗肝癌中的价值与安全性问题
鸦胆子油最显著的药理作用是抗肿瘤[1]，一方面它是中西医结合临床常用的治疗肿瘤的药物之一，对多种恶性肿瘤均有一定的抑制作用，常用于肝癌、肺癌以及宫颈癌等癌症的治疗[2]。
另一方面它的原药材却是一种有毒物质，易损害肝肾功能，不可过量[3-4]。
但有学者[5] 使用鸦胆子油乳注射液联合肝动脉插管化疗栓塞术（TACE）治疗原发性肝癌的临床观察认为，鸦胆子油乳对肝脏并无毒副作用。
当前，关于鸦胆子油乳注射液抗肿瘤机制的相关研究也较多，有效性已得到普遍认可[6-7]，但其不良反应等安全性的相关研究较少[8]，尚未形成临床用药规范指南或相关影响因素情况下推荐的个性化用药方案。
1 抗癌机制研究文献鸦胆子油抗癌机制研究一般为细胞、药理和动物实验研究。
细胞实验证明鸦胆子油能够抑制Hep G2细胞；鸦胆子油乳对多药耐药有一定的逆转作用，并能明显抑制 TOPOⅡ的活性。
动物实验也证明鸦胆子油乳注射液在正常光节律和异常光节律下均有一定抑制肿瘤的作用， 药物在暗相期给药治疗效果更佳。
白冰等[9]采用MTT法分析不同浓度鸦胆子油对人肝癌细胞增殖的抑制作用，并用流式细胞仪进行细胞周期和细胞凋亡分析，结果鸦胆子油能够使Hep G2细胞和Huh7细胞的存活率降低，细胞周期实验中细胞G0/G1期比例升高，细胞凋亡实验中Hep G2和Huh7细胞早期凋亡和晚期凋亡的比例均有增加，结论是鸦胆子油能够抑制Hep G2细胞（见图1）。
汤涛等[10]通过MTT 法测定鸦胆子油乳体外对敏感和耐药细胞株的杀伤作用；TOPOⅠ介导的负超螺旋 pBR322 解旋反应和TOPOⅡ介导的 kDNA 去连环反应检测鸦胆子油乳对TOPOⅠ和TOPO Ⅱ催化活性的影响，结果发现鸦胆子油乳浓度为 0.025 g/L时能在一定程度上逆转 K562/ A02、MCF-7/ ADM 和KB/ VCR 等细胞的耐药性。
鸦胆子油乳能抑制 TOPOⅡ酶活力，而且随着浓度的增加其抑制作用加强。
鸦胆子油乳联合化疗治疗晚期食管癌的临床观察
鸦胆子油乳联合化疗治疗晚期食管癌的临床观察【摘要】目的：探讨鸦胆子油乳联合化疗治疗晚期食管癌患者的应用效果及不良反应。
方法：选取2010年5月至2015 年4月于宝应县人民医院治疗的晚期食管癌患30例，采用随机数字表法分为两组：对照组（15例）给予奈达铂及5-FU治疗，观察组（15例）在此治疗基础上加用鸦胆子油乳。
观察两组患者的疗效及不良反应发生情况。
结果：治疗后，观察组近期缓解率为52.5％，对照组为47.5％，两组比较差异无统计学意义（P＞0.05）；观察组治疗后生活质量提高＋稳定率为60.0％，明显高于对照组的47.5％，差异有统计学意义（P＜0.05）；观察组白细胞下降程度显著低于对照组，差异有统计学意义（P＜0.05）。
结论：鸦胆子油乳联合化疗治疗晚期食管癌能够增强化疗药物的治疗作用，同时能显著提高患者的生活质量，减轻白细胞下降程度。
【关键词】晚期食管癌；化疗；鸦胆子油乳【中图分类号】R735.1 【文献标识码】B 【文章编号】1003-5028（2015）8-0615-02食管癌是我国最常见的恶性肿瘤之一，手术为早期食管癌患者的主要治疗方法，疗效较好，然而大部分患者在确诊时已经为局部晚期，已无法进行手术切除, 预后较差, 在对于晚期食管癌进行治疗时, 以姑息化放疗为主。
常用化疗方案为氟尿嘧啶(5-Fu) 与顺铂(DDP) 联合治疗, 其治疗总有效率可达25%～50%, 由于化疗的胃肠道反应,等相关毒副作用较强, 因此影响化疗计划正常进行，导致患者依从性差，从而影响预后，因此笔者采用奈达铂与氟尿嘧啶结合鸦胆子油乳治疗，观察治疗效果与不良反应，现报道如下。
1 资料与方法1.1一般资料选取2010 年5月至 2015 年4月在本院治疗的晚期食管癌患者60例。
其中男性40例、女性20例，年龄45-72岁，平均（60 ±5）岁。
本研究病例均经病理证实为鳞癌；病理分期：III期40例、IV期20例。
鸦胆子油乳致肝损害9例临床分析
◇药物不良反应◇鸦胆子油乳致肝损害9例临床分析梁 晶(温州医学院附属第一医院药剂科,浙江温州 325000)摘要:目的 通过对静脉滴注鸦胆子油乳导致肝损害特点的分析,提高认识,注意临床观察,采用相应治疗措施,尽量避免肝损害的发生。
方法 对9例肿瘤患者在静脉滴注鸦胆子油乳注射剂后致肝损害的临床资料进行分析。
结果 9例患者静脉滴注鸦胆子油乳后出现乏力纳差,恶心呕吐、黄疸等症状,并且血清学检查ALT、AST、总胆红素等均有升高,经停药并给予保肝解毒治疗,预后良好。
结论 静脉滴注鸦胆子油乳引起肝损害比较严重,临床医师应重视中草药物所致的肝损害,避免盲目使用。
关键词:鸦胆子油乳;肝损害鸦胆子油为苦木科植物鸦胆子(B rucea Javanica)的成熟果实经石油醚提取的脂肪油,其制剂鸦胆子油乳剂由鸦胆子油与适量乳化剂制成。
该药有使癌细胞变性、破碎和坏死的作用,并对癌细胞具有定向分布作用,是一种抗癌的纯中药制剂。
本品副作用小,偶见消化道反应和静脉炎,药物性肝损害未见报道。
本文就我院肿瘤外科2005年2～8月应用鸦胆子油乳注射液治疗后,发生了不同程度的肝功能损害,现报道如下。
1 资料与方法1.1 一般资料 9例病例皆为肿瘤患者,肺癌6例、胃癌3例。
男性7例,女性2例,年龄46～70岁。
入院查体,B超肝、胆、胰正常,肝炎病毒血清标志物均为阴性,肝功能化验指标均正常。
8例无既往药物不良反应情况,1例有青霉素过敏史。
1.2 方法 9例患者的给药方案均为30m l的鸦胆子油乳注射液(广州光明制药有限公司生产,批号:040401)溶于250m l 灭菌生理盐水中静脉滴注,一天一次。
观察9例患者用药前后的临床表现及实验室检查结果。
2 结果2.1 临床表现及实验室检查结果 9例患者于给药后的1周～2周相继出现不适反应,其中疲乏3(33.33%)例,纳差4 (44.44%)例,恶心、腹胀2(22.22%)例,黄疸3(33.33%)例,皮肤瘙痒1(11.11%)例,肝区叩击痛5(55.56%)例。
中药鸦胆子油乳辅助化疗治疗晚期胃癌的临床观察
中药鸦胆子油乳辅助化疗治疗晚期胃癌的临床观察王剑【摘要】目的观察中药鸦胆子油乳辅助化疗治疗晚期胃癌的临床疗效.方法 60例晚期胃癌患者随机分为两组,对照组患者采用FOLFOX4方案化疗,治疗组在此基础上加用中药鸦胆子油乳静滴,比较两组近期疗效、不良反应发生情况及对患者生存质量的影响.结果治疗组化疗的近期总有效率明显高于对照组,患者生存质量评价结果、生存质量比较明显优于对照组.结论中药鸦胆子油乳辅助化疗治疗晚期胃癌的临床疗效满意,不良反应少,且能有效改善机体细胞免疫功能.【期刊名称】《中国中医急症》【年(卷),期】2013(022)006【总页数】2页(P1005-1006)【关键词】鸦胆子油乳;胃癌;化疗【作者】王剑【作者单位】浙江省上虞市人民医院,浙江上虞312300【正文语种】中文【中图分类】R730.59笔者近年来对晚期胃癌患者在化疗中加用中药鸦胆子油乳静滴，发现其疗效优于单纯使用化疗者。
现报告如下。
1 资料与方法1.1 临床资料选择本院2009年1月至2012年6月收治的60例晚期胃癌患者为观察对象，所有患者均经详细查体及术后病理或纤维胃镜等辅助检查明确诊断，本次化疗前预计生存期超过3个月，病理组织学诊断为腺癌，本次化疗距上次化疗及其他生物治疗时间在1个月以上。
按入院先后随机分为两组。
治疗组31例，男性20例，女性11例；年龄34～73岁，平均（52.35±12.71）岁；低分化腺癌12例，管状腺癌 7例，黏液腺癌6例，未分化腺癌6例；肿瘤TNM分期属Ⅲa期20例，Ⅲb期11例；肿瘤直径4.5～7.0 cm，平均（4.92±0.30）cm。
对照组29例，男性20例，女性9例；年龄 33～73 岁，平均（51.62±12.39）岁；低分化腺癌 11例，管状腺癌7例，黏液腺癌6例，未分化腺癌5例；肿瘤TNM 分期属Ⅲa期19例，Ⅲb期10例；肿瘤直径4.0～7.0 cm，平均（4.72±0.54）cm。
鸦胆子油乳具有多药耐药逆转和拓扑异构酶 抑制作用
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逆转倍数 W ’!49不加逆转剂 7 ’!49加逆转剂
［D］ 的方法 ! K # 拓扑异构酶的提取 按照 ’0-Y"##- 等 改进， 简要步骤如下： 取接种 5 Z D ( 的艾氏腹水癌
用和对拓扑异构酶 （ @ABA29A0*C19*， 活性的影响。方法 ).D.） E)) 法测定鸦胆子油乳体外对敏感和耐药细胞株的杀伤 作用； ).D. !介导的负超螺旋 BF<#!! 解旋反应和 ).D." 介导的 GHI? 去 连 环 反 应 检 测 鸦 胆 子 油 乳 对 ).D. ! 和 ).D. "催化活性的影响。结果 鸦胆子油乳浓度为 ">"!& 6 ・ J K $ 时能在一定程度上逆转 L&,! M ?"!、 ENO%( M ?HE 和 LF M PN< 等细胞的耐药性。鸦胆子油乳能抑制 ).D. " 介导的 浓度为 ">#$ 6 ・J K $ 时鸦胆子油乳可部分 GHI? 去连环作用， 抑制 ).D."酶活力， 浓度为 !>& 6 ・J K $ 则完全抑制 ).D." 酶活力； 对 ).D.!介导的 BF<#!! 解旋作用无影响， 对 HI? 也无直接作用。结论 鸦胆子油乳对多药耐药有一定的逆 转作用， 并能明显抑制 ).D."的活性。 关键词 鸦胆子油乳；多药耐药；HI? 拓扑异构酶
鸦胆子油乳注射液
建议按疗程使用，本品1个月为1疗程，推荐至少连续使用2-3个疗程，连续使用本品疗效更好，并能延长患者的生存期及提高生存期
射液5-10ml，宫颈局部注射，每2-3日一次，10次为一疗程。
密闭、避光，在冷暗处保存（不超过20℃）.
局部外用
治疗皮肤癌：10%鸦胆子油乳注射液涂敷于皮肤或粘膜病损创面，每日3-4次，直至创面愈合
❖鸦胆子油主要成分为油酸、 亚油酸、硬脂酸、软脂酸及 花生烯酸
鸦胆子油乳注射液成分
甘油
精制 豆磷脂
鸦胆子油乳 注射液
精制 鸦胆子油
药理作用
❖ 1、鸦胆子油乳主要成分为油酸，它能够抑制拓扑 异构酶（TOPOII）活性，从而抑制细胞DNA的 合成及生长，阻断癌细胞的增殖。诱导干扰素的 生成，促使癌细胞的凋亡。对各期癌细胞均有杀 伤和抑制作用。
❖广州中山大学附属第一医院
肝癌
鸦胆子油乳注射液30ml加入250ml生理盐水静脉滴注，每日一次。
我们拥有先进的生产设备和管理体系，符合GMP标准的生产车间，专业的技术研发生产人员，严格的质量控制流程，完善的营销队伍
及销售网络。
本产品由沈阳药科大学姚崇舜教授于1978年开始研制，公司采用现代高新纳米技术，成功将鸦胆子油制成静脉给药和口服给药的乳剂
❖对照组单纯采用紫杉醇加卡铂方案：紫杉 醇135-175mg/㎡静滴，卡铂300mg/ ㎡静滴第1天；治疗组同时使用鸦胆子油乳 注射液20-40ml，加入250ml生理盐水 中静脉滴注，连续使用14-21天，有效率 达56.5%，生活质量临床症状都要优于对 照组。
重庆医学 年2月第37卷第4期
胸腹腔积液
上海医学1991年5月第14卷第5期
河南郑州中医院肿瘤科
❖化疗采用NP方案：去甲长春花碱（NVP） 30mg/㎡，静脉滴注第1，8天；顺铂 （DDP）50mg静脉滴注第2，3，4天， 21天为一周期。鸦胆子油乳注射液30ml 加入250ml生理盐水静脉滴注，每日一次。
鸦胆子油乳剂对人胃癌细胞株HGC-27细胞迁移和侵袭的体外实验研究
鸦胆子油乳剂对人胃癌细胞株HGC-27细胞迁移和侵袭的体外实验研究张奇峰【摘要】目的:探讨鸦胆子油乳剂对人胃癌细胞株HGC-27细胞迁移和侵袭能力的影响及其机制.方法:采用MTT法检测鸦胆子油乳剂对HGC-27细胞增殖的影响.分别采用Transwell迁移和侵袭实验法检测鸦胆子油乳剂对HGC-27细胞迁移和侵袭的影响及其机制.结果:鸦胆子油乳剂能够明显抑制HGC-27细胞的增殖(P＜0.05);鸦胆子油乳剂体外能够显著抑制HGC-27细胞的迁移和侵袭,且呈现剂量依赖关系,25 üg· m1-1剂量时迁移和侵袭抑制率分别为53.73％和54.41％.结论:鸦胆子油乳剂对HGC-27细胞增殖有明显抑制作用,并可有效抑制人胃癌细胞株HGC-27的迁移和侵袭能力.【期刊名称】《中国民康医学》【年(卷),期】2016(028)007【总页数】3页(P52-54)【关键词】鸦胆子油乳剂;人胃癌细胞株HGC-27细胞;迁移;侵袭【作者】张奇峰【作者单位】南阳市中心医院,河南南阳473000【正文语种】中文【中图分类】R735.2胃癌是高发的消化道恶性肿瘤，发病率和死亡率较高，临床上胃癌患者多死于肿瘤的侵袭及转移。
鸦胆子为苦木科鸦胆子属植物鸦胆子[Brucea javanica (Linnaeus) Merrill]的干燥成熟果实，主产于我国广东、广西、海南、云南、福建和台湾等地。
鸦胆子油乳剂临床上试用于治疗消化管癌和肺癌，此外对宫颈癌、卵巢癌和结直肠癌均有一定的治疗作用[1-3]。
本研究初步探讨鸦胆子油乳剂在未分化的人胃癌细胞株HGC-27(简称为HGC-27细胞)体外迁移和转移的药效研究，以期发现其抑制胃癌细胞侵袭与转移的能力。
1.1 细胞人胃癌细胞株HGC-27购自中国医学科学院基础医学研究所细胞资源中心。
1.2 仪器Axiovert 135A倒置显微镜(德国ZEISS公司)；5417D台式高速离心机(德国Eppendorf公司)；MCO-15A 型 CO2 培养箱(日本三洋电机国际贸易有限公司公司)；Model 680 型酶联免疫检测仪(美国 BIO-RAD 公司)；KQ2200B超声仪(昆山市超声仪器有限公司)；96 孔培养板、24 孔 Transwell 细胞培养板(8.0 μm)及培养瓶(美国 Corning 公司)。
鸦胆子油乳治疗40例恶性胸腔积液
鸦胆子油乳治疗40例恶性胸腔积液
章霓;徐丽君;黄静;刘跃华
【期刊名称】《肿瘤学杂志》
【年(卷),期】2006(12)6
【摘要】[目的]观察鸦胆子油乳剂胸腔内注射治疗恶性胸腔积液的疗效和副作用。
[方法]对40例恶性胸腔积液患者,采用胸腔穿刺或放置引流管排尽胸水后,胸腔内每次注入鸦胆子油乳剂50￣100ml,隔4日1次,最多4次为1个疗程。
1个月后观察疗效和副作用。
[结果]鸦胆子油乳剂治疗恶性胸腔积液的有效率为85%(34/40),不良反应为发热(<38℃)4例,轻度胸痛1例。
[结论]鸦胆子油乳剂腔内注射治疗恶性胸腔积液疗效显著,副作用轻。
【总页数】1页(P513-513)
【关键词】胸腔积液;药物疗法;鸦胆子油乳
【作者】章霓;徐丽君;黄静;刘跃华
【作者单位】杭州市第四人民医院
【正文语种】中文
【中图分类】R730.53
【相关文献】
1.鸦胆子油乳胸腔注射联合吉非替尼治疗肺腺癌恶性胸腔积液的临床研究 [J], 陈州华;黄立中;龚辉;周胜涟;徐婪;丁佩
2.鸦胆子油乳注射液联合重组人白介素-2治疗恶性胸腔积液的临床分析 [J], 褚代
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3.鸦胆子油乳注射液配合恩度治疗恶性胸腔积液的临床分析 [J], 李雪芹;王存德;龚泉;李仕娟;陈曦
4.鸦胆子油乳联合全身化疗治疗恶性胸腔积液的疗效观察 [J], 陆国军;张宇
5.鸦胆子油乳联合重组人血管内皮抑制素治疗恶性胸腔积液临床疗效 [J], 张丽静因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
鸦胆子油乳滴注液的临床药理研究的开题报告
鸦胆子油乳滴注液的临床药理研究的开题报告
一、研究背景和目的
鸦胆子油乳滴注液是一种新型的治疗肝功能不全的药物，鸦胆子油
是从鸟嘌呤中提取的一种成分，具有明显的抗氧化和抗炎作用，可以保
护肝细胞，延缓肝细胞损伤的进程。
本研究旨在通过临床药理研究，探
讨鸦胆子油乳滴注液的药效和药理作用，以推广其在临床应用中的优势。
二、研究内容和方法
本研究将采用随机、盲法、双盲、对照试验的方法对鸦胆子油乳滴
注液进行临床药理研究，在开展了前期的安全性和药代动力学研究的基
础上，确定了研究的药物剂量和治疗方案，目标是评估该药物对肝功能
不全患者的治疗效果和安全性。
研究主要内容包括：
1. 药物剂量的确定：根据产生良好治疗效果的最小有效剂量，确定
鸦胆子油乳滴注液的剂量范围。
2. 治疗疗效的评估：通过对临床数据的收集和统计分析，评估鸦胆
子油乳滴注液对肝功能不全患者的治疗效果，包括患者的生命体征、肝
功能指标、生化指标等。
3. 安全性的评估：对临床试验期间产生的不良反应进行收集和分析，评估该药物的安全性。
三、预期结果
本研究预计可以证实鸦胆子油乳滴注液具有显著的抗氧化和抗炎作用，能够保护肝细胞，延缓肝细胞损伤的进程，从而改善肝功能不全患
者的症状和生化指标；同时，鸦胆子油乳滴注液的治疗效果与其他治疗
方法相比具有优势，安全性较高。
该研究成果可以为肝功能不全的治疗
提供新的方向和理论基础。