肾上腺素受体激动药
药理学肾上腺素受体激动药培训课件
![药理学肾上腺素受体激动药培训课件](https://img.taocdn.com/s3/m/36bfc983ac51f01dc281e53a580216fc710a5362.png)
药理学肾上腺素受体激动药
38
伪麻黄碱
是麻黄碱的立体异构物, 作用与麻黄碱相 似, 但升压作用和中枢作用较弱。主要用 于鼻粘膜充血。
药理学肾上腺素受体激动药
39
多巴酚丁胺
1、主要激动β1受体。 2、心肌收缩力增加,对心率影响较小。 3.应用:静滴用于心脏术后排出量低的休
克或心肌梗死并发心力衰竭,可增加心 排出量
来源: 神经末梢释放,药用为人工合成
给药方式: 口服不产生吸收作用,因迅速被肠 液破坏。不肌注和皮下注射,因强烈血管 收缩,可引起局部组织缺血坏死。 临床上 一般采用静脉给药。
药理学肾上腺素受体激动药
7
二、药理作用
受体选择性:α受体有强大激动作用 β1受体激动作用弱
1.血管: α1受体激活,小动脉、小静脉收缩 皮肤黏膜>肾> 其他 冠状动脉舒张、灌注压增加
药理学肾上腺素受体激动药
11
三、临床应用
1.休克
(1)休克(出血性休克不用)早期血压明 显下降时,小剂量、短时间应用,以保 证心脑等重要器官血液应。
神经源性休克、嗜铬细瘤、药物中毒 低血压
注意: 休克的关键是微循环障碍和有效循 环量下降,所以休克治疗的关键在于改 善微循环和补充血容量。
2.上消化道出血: 1 - 3mg稀释后口服
1、量大可致心律失常,血压升高,头痛等
2.禁用于:高血压、脑动脉硬化、器质性 心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症等
药理学肾上腺素受体激动药
26
肾上腺素
一、来源、给药方式
二、药理作用
三、临床应用
1、血管
心脏骤停
2、心脏
过敏性疾病(3种)
3、血压
与局麻药配伍、局部止血
肾上腺素受体激动药
![肾上腺素受体激动药](https://img.taocdn.com/s3/m/e967255076a20029bc642d6d.png)
第十章肾上腺素受体激动药第一节化学、构效关系及分类一、化学肾上腺素受体激动药(adrenoceptor agonists)与肾上腺素受体结合,激动受体,产生肾上腺素样的作用。
它们都是胺类,而作用又与兴奋交感神经的效应相似,故又称拟交感胺类(sympathomimetic amine),其基本化学结构是β-苯乙胺。
β-苯乙胺儿茶酚表10-1 肾上腺素受体激动药的化学结构和受体选择性二、构效关系1.肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等在苯环3、4位C上都有羟基形成儿茶酚,故称儿茶酚胺类(catecholamines)。
它们的外周作用强而中枢作用弱,作用时间短。
如果去掉一个羟基,其外周作用将减弱,而作用时间延长,特别是去掉3位羟基,如将两个羟基都去掉,则外周作用减弱,中枢作用加强,如麻黄碱。
2,烷胺侧链α碳原子上的氢如被甲基取代,可阻碍MAO的氧化,作用时间延长。
易被摄取1所摄入在神经元内存在时间长,从而发挥促进递质释放的作用,如间羟胺和麻黄碱。
3.氨基上氢原子如被取代,则药物对α、β受体选择性将发生变化。
取代基团从甲基到叔丁基,对α受体的作用逐渐减弱,β受体作用却逐渐加强。
三、分类按其对不同肾上腺素受体的选择性而分为三大类:①α受体激动药(α-adrenoceptor agonists)。
②α,β受体激动药(α,β-adrenoceptor agonists)。
③β受体激动药(β-adrenoceptor agonists)。
一、α1,α2受体激动药去甲肾上腺素「来源及化学」去甲肾上腺素(noradrenaline ,NA;norepinephrine,NE)是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质,也可由肾上腺髓质少量分泌。
药用的是人工合成品,化学性质不稳定,见光易失效,在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变为粉红色乃至棕色失效。
在酸性溶液中较稳定。
「体内过程」1.吸收在胃内因局部作用使胃粘膜血管收缩,在肠内易被碱性肠液破坏,余者又在肠粘膜和肝被代谢,故口服不能产生吸收作用。
第八章 肾上腺素受体激动药
![第八章 肾上腺素受体激动药](https://img.taocdn.com/s3/m/55f89c1452d380eb62946d9c.png)
美托咪啶(medetomidine)
是新型高选择性α2受体激动剂,在极低的浓度 即产生效应,其有效成分是右旋异构体,目前 临床广泛应用的是右美托咪啶,术前用药可减 轻拟交感胺类药,如氯胺酮、地氟醚、异氟醚 引起的血流动力学紊乱。
第二节 α、β受体激动药
肾上腺素(adrenaline,AD)
是肾上腺髓质的主要激素。药用肾上腺素可从
家畜肾上腺提取或人工合成。
化学性质不稳定,在中性尤碱性的溶液中遇光
易氧化变色而失效,忌与碱性药伍用。
体内过程
口服无效。肌内注射吸收较快,维持时间只有
30min左右。皮下注射可使皮下血管收缩,延
缓吸收,作用维持时间长,1h左右。在体内的 摄取与代谢途径与去甲肾上腺素相似。
作用、用途
(+)α、β受体,呈现心血管、支气管α、 β效应 心脏: β1受体(+)
完
不良反应
常见的不良反应为中枢兴奋所致的不安、失眠等, 晚间服用需加服镇静催眠药,可防止失眠。禁忌症 同肾上腺素。
第三节 β受体激动药
异丙肾上腺素(isoprenaline,IPA,ISP)
又名喘息定,治喘灵
药动学
异丙肾上腺素系人工合成品,口服易在肠道破坏而 失效,气雾剂吸入给药吸收较快。舌下含化因能舒 张局部血管,可从粘膜下的舌下静脉丛迅速吸收。 不易透过脑屏障。COMT代谢异丙肾上腺素的速度 较慢,故作用维持时间较肾上腺素、去甲肾上腺素 长。
是NA能神经末梢释放的主要递质,也可由肾上 腺髓质少量分泌。药用的NA为人工合成品,化 学性质不稳定,见光、遇热易失效,在中性尤 其是碱性溶液中迅速氧化失活。忌与碱性药物
配伍。
作用
主要(+)α受体 β1 受体作用较弱 β2 受体 几无作用 心脏 β1 受体(+) 心收力↑ 传导↑ 心输量↑ BP↑收舒 血管 α受体(+) 除冠脉外都收缩 外周阻力↑ 心率 BP↑ 反射性使心率↓> 直接使心率↑ =心率↓
药理学—— 肾上腺素受体激动药知识点归纳
![药理学—— 肾上腺素受体激动药知识点归纳](https://img.taocdn.com/s3/m/0aba2be176eeaeaad1f3307f.png)
药理学——肾上腺素受体激动药知识点归纳(拟肾上腺素药/拟交感胺)一、α,β受体激动药1.肾上腺素(AD)【体内过程】【肾上腺素的药理作用、临床应用和不良反应】肾上腺素只作抢救用药,不用作心力衰竭的强心药。
【肾上腺素首选用于过敏性休克的原因】①收缩小A和毛细血管前括约肌,使血管通透性降低,减少渗出消除水肿→缓解喉头水肿;②改善心脏功能,强心→升压;③接触支气管平滑肌痉挛→改善通气功能;④抑制过敏介质释放→抑制过敏反应的发生;肾上腺素α、β受体兴奋药,肾上腺素是代表;血管收缩血压升,局麻用它延时间,局部止血效明显,过敏休克当首选,心脏兴奋气管扩,哮喘持续它能缓,心跳骤停用“三联”,应用注意心血管,α受体被阻断,升压作用能翻转。
治疗青霉素引起的过敏性休克,首选药物是A.多巴胺B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.麻黄碱『正确答案』B抢救溺水、麻醉意外引起的心脏停搏,最好选用的药物是A.地高辛B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素『正确答案』E2.多巴胺(DA)【体内过程】口服无效,主要静脉给药;5min内起效,t1/2约为2min,持续5~10min,作用时间的长短与用量不相关。
本药不易透过血脑屏障,故外周给予的多巴胺无明显中枢作用。
【多巴胺的药理作用、临床应用和不良反应】急性肾功能衰竭时,可与利尿剂配合使用以增加尿量的是A.异丙肾上腺素B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素『正确答案』D临床对血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克病人用何药抢救A.麻黄碱B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.肾上腺素E.异丙肾上腺素『正确答案』B多巴胺舒张肾血管的机制是通过兴奋A.D1受体B.α1受体C.α2受体D.β2受体E.β1受体『正确答案』A3.麻黄碱【麻黄碱的作用特点】①性质稳定,口服有效;②作用较AD和DA,缓和持久;③有中枢兴奋作用;④连续使用可发生快速耐受性。
快速耐受性——在短期内反复应用,作用可持续减弱,停药后可恢复。
肾上腺素受体激动药 ppt课件
![肾上腺素受体激动药 ppt课件](https://img.taocdn.com/s3/m/d5bb7532cfc789eb172dc8d1.png)
医学资源
2
医学资源
3
根据它们对肾上腺素受体选择性差
别可分为:
1. 主要激动 受体的拟肾上腺 素药(去甲肾上腺素、间羟胺和新福
林等)。
医学资源 4
2 主要激动 受体的拟肾上腺素药 (异丙基肾上腺素和多巴酚丁胺)。
3 激动和受体的拟肾上腺素药
(肾上腺素、麻黄碱和多巴胺)。
医学资源 5
外周阻力明显增加,舒张压升高更
为明显,脉压差降低(图)。
4.其他:大剂量时可使血糖升高
医学资源 10
医学资源
11
临床应用:
(1)休克:用于休克的早期和神经性、过敏性休克的低血压,以维 持心、脑等重要器官的血流供应。注意事项:避免长时间或大剂 量用于抗休克,如长时间或大剂量应用反而加重微循环障碍。因 可使肾血管强烈收缩,产生肾衰,用药期间尿量应保持在25ml/h
,βl和β2受体,收缩血管,兴奋心
脏,升高血压。
医学资源 24
同时舒张支气管平滑肌,消除粘膜
水肿,缓解呼吸困难,故能迅速解
除休克症状。由药物(如青霉素、链 霉素、普鲁卡因等 ) 或异性蛋白 ( 免
疫血清等)引起的过敏性休克,肾上
腺素是主要的抢救药物。
医学资源 25
(3) 支气管哮喘. (4)局部应用:减少局麻药吸收和延长局麻药作用时间及局部止 血。
医学资源 22
[用途]
(1) 抢救心脏骤停:因麻醉过量、 药物中毒、溺水、传染病、心脏传导
阻滞引起的心脏骤停,可心室内注射 肾上腺素,同时须配合人工呼吸和心
脏挤压进行抢救。
医学资源 23
(2)
过敏性休克:主要由于小血管
第八章 肾上腺素受体激动药
![第八章 肾上腺素受体激动药](https://img.taocdn.com/s3/m/ac7c8a156bd97f192279e981.png)
拟肾上腺素药一、名词解释:1. 肾上腺素受体激动药2.肾上腺素升压作用的翻转二、填空题1. 肾上腺素对支气管哮喘的作用是_______、_______和_______。
2. 阿托品扩瞳的机制是_______,去甲肾上腺素扩瞳的机制是_______.3. 去甲肾上腺素的用途是_______和_______。
4. 肾上腺素的主要禁忌证是_______、_______、_______、_______。
5. 治疗心脏骤停可选用的拟肾上腺素药物是_______或_______。
6. 长时间静脉滴注去甲肾上腺素的主要不良反应是:_______、_______。
7. 肾上腺素对皮肤粘膜血管_______,对骨骼肌血管_______。
8. 多巴胺对肾脏的作用是:_______、_______和_______。
9. 反复给药,易产生快速耐受性的药物是_______和_______。
10. 对β1、β2受体均有激动作用的是_______、_______和_______。
三、是非题1.肾上腺素可以升高血压,可以纠正氯丙嗪引起的血压降低。
2.异丙肾上腺素、阿托品和酚妥拉明都是扩张血管的抗休克药。
3.麻黄碱和肾上腺素的作用机制完全一样,都是直接兴奋αβ受体o4.低血容量性休克患者禁用去甲肾上腺素。
5.麻黄碱作用较肾上腺素持久,是因为其代谢排泄都慢6.阻断肾上腺素能神经未梢突触前膜β受体与兴奋α2受体的效应是相同的。
7.去甲肾上腺素、肾上腺素和异丙肾上腺素,均具有扩张骨胳肌血管的作用。
8.肾上腺素对代谢的影响为升高血糖、升高血乳酸、升高血游离脂肪酸和降低血钾。
9.异丙肾上腺素治疗哮喘是由于激动支气管平滑肌β受体,提高组织内CAMP 水平。
10.给犬静脉注射肾上腺素引起血压升高后,接着出现短时间比给药前水平更低的血压,这是因为肾上腺素作用于β受体引起的血压下降。
四、选择题:A型题:1. 去甲肾上腺素治疗上消化道出血时的给药方法是( )A. 静脉注射B.皮下注射C. 肌内注射D.口服稀释液E.以上都不对2. 具有间接拟肾上腺素作用的药物是( )A. 麻黄碱B.多巴酚丁胺C. 肾上腺素D. 异丙肾上腺素E.以上都不是3. 关于去甲肾上腺素的叙述,下列错误的是( )?A. 有正性肌力作用B. 兴奋β1受体C. 兴奋α受体D.兴备β2受体E.被MAO和COMT灭活4. 多巴胺舒张肾血管是由于( )。
第4节 肾上腺素受体激动药
![第4节 肾上腺素受体激动药](https://img.taocdn.com/s3/m/9822ae040740be1e650e9a2f.png)
去甲肾上腺素的不良反应
1、局部组织缺血坏死:静脉滴注时间过长、 药液浓度过高或药液漏出血管而引起;处理办 法是更换注射部位,并用酚妥拉明或普鲁卡因 作局部浸润注射。 2、急性肾衰竭:应用去甲肾上腺素过量或过 久而出现的尿少和尿闭等现象,故用药期间尿 量至少保持在每小时25ml以上。 禁忌证:高血压、动脉粥样硬化症和器质性心 脏病。
其它α受体激动药
去氧肾上腺素(phenylephrine,neosynephrine;新福林) 主要激动α1受体而有以下几方面作用和用途: 1、升高血压:用于防治椎管内麻醉、全身麻醉和药 物所致的低血压。 2、减慢心率:用于治疗阵发性室上性心动过速。 3、散大瞳孔:作用弱、起效快而维持时间短,一般 不引起眼内压升高,滴眼用于眼底检查。 可乐定主要激动α2受体,主要用于高血压,还可用于 青光眼。
2、兴奋心脏:心肌收缩力增强,传导加 速;在整体情况下,心率可因血压升高 而反射性减慢;心排出血量可因外周阻 力的升高而无明显增加,有时甚至有所 下降;大剂量也引起心率失常,但比肾 上腺素少见。
去甲肾上腺素的药理作用
3、升高血压:小剂量(人以10ug/min的 速度静脉滴注时)收缩压升高而舒张压 升高不多,脉压增大;较大剂量时收缩 压升高,舒张压也明显升高,脉压变小。
肾上腺素临床应用之二
2、过敏性休克: 皮下或肌内注射0.5~1mg/次,或用 0.1~0.5mg加入0.9%氯化钠溶液10ml中, 缓慢静脉注射,可用于青霉素等所致过 敏性休克的抢救。皮下注射0.2~0.5mg也 可用于其他过敏性疾病:如荨麻疹、枯 草热和血清反应等。
肾上腺素临床应用之三
NE、AD、Iso及Dp作用比较
药理学10肾上腺素受体激动药
![药理学10肾上腺素受体激动药](https://img.taocdn.com/s3/m/6b64292f4b35eefdc8d333ba.png)
29
5.代谢:
能提高机体代谢,可使耗氧量增加20% ①血糖升高: a.激动α和β2受体,肝糖原分解。 b.降低外周组织对葡萄糖的摄取: 部分原因与胰岛素的释放有关。 ②血中游离脂肪酸升高: 与激动β1、β3受体有关。
30
【临床应用】为临床急救药物。
1.心脏骤停: 溺水、麻醉和手术意外,药物中毒、 传染病和心脏传导阻滞等所致。 心室内注射。 同时人工呼吸、心脏挤压和纠正酸中 毒。
滴注时间过长或剂量过大,收缩肾血管, 肾血流量减少。故用药期间尿量至少保持在 每小时25ml以上。
15
【禁忌证】
高血压、动脉硬化症及器质性心脏病及少 尿、无尿、严重微循环障碍的病人禁用。
16
间羟胺(metaraminol)(阿拉明)
【特点】
1、通过直接和间接(置换作用,促进囊泡释放NA)
发挥作用;
3. 作用时间短。
22
【药理作用】
激动α和β受体,产生较强的α型
和β型作用。
23
1. 心脏:兴奋
激动心脏β1受体 ①有利方面: 舒张冠状血管,心肌供血增加;心排出 量增加。 ②不利方面: 心肌耗氧量增加;大剂量或静注过快, 可引起心律失常。
24
2.血管:
①血管收缩:兴奋α1-R 主要作用于小动脉,毛细血管前括约肌。 a.皮肤粘膜血管:收缩最强烈。 b.内脏血管:尤其肾血管,收缩显著。 c.脑、肺血管:收缩十分微弱。 ②血管舒张:兴奋β2-R a.骨骼肌血管: b.肝脏血管: c.冠状血管: β2激动;灌注压增加;代谢产物增加。
②鼻粘膜充血引起的鼻塞:
0.5%-1%溶液滴鼻。
③防治某些低血压状态。
④缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状。
肾上腺素受体激动药PPT课件
![肾上腺素受体激动药PPT课件](https://img.taocdn.com/s3/m/b7c1568a4128915f804d2b160b4e767f5bcf8015.png)
.
20
肾上腺素【临床应用】
4. 与局麻药配伍(浓度1:250000),少于0.3mg。
作用: 1.收缩局部血管,延长局麻药作用时间; 2.减少吸收量,防止中毒。
注意:手指、足趾、阴茎等手术不加肾上腺素, 以免影响局部血液循环,造成局部组织坏死。
心脏兴奋,代谢产物增加引起)。
.
11
3.血压
小剂量:收缩压升高
(心脏β1受体兴奋),舒张压不变 或稍下降。
大剂量:收缩压和舒张压均升高。
注意:在低浓度时β受体对肾上腺 素的敏感性高 于α受体;高浓度 时α受体对肾上腺素敏感性高于β 受体。
.
12
4.代谢
代谢增强,耗氧量增加,肝糖原分解增加, 血糖升高等;脂肪分解增强,脂肪酸水平增高。
.
29
麻黄碱(ephedrine) 【临床用途】
(1)防止某些低血压 (腰麻时预防血压下降) (2)鼻黏膜充血引起的鼻塞(0.5%浓度滴鼻) (3)支气管哮喘:预防或轻症治疗 (4)缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状
.
30
麻黄碱不良反应
1.产生中枢兴奋症状,特别是过量时,可出现焦虑、 精神兴奋;
2.可致血压过高和心律失常等。 3.甲亢患者禁用,失血性休克慎用。
体几无作用。
1. 血管:主要是小动脉和小静脉收缩。 皮肤黏膜血管收缩最明显,肾血管次之。此外脑、肝、 肠系膜、骨骼肌血管均呈收缩状态。冠状血管扩张。
2. 心脏:激动心脏 β1受体,使心脏兴奋。 但在整体情况下,由于血压升高,反射性兴奋迷走神经, 使心率减慢。 心博出量变化不大,这是由于外周阻力增加,增加心脏 的射血阻力所致。
第10章 肾上腺素受体激动药
![第10章 肾上腺素受体激动药](https://img.taocdn.com/s3/m/ca5b3c3eeefdc8d376ee328c.png)
大剂量:(双相)收缩压 、舒张压 ,脉压↓或变化不大。 2. 呼吸道等平滑肌 激动支气管、胃肠道、子宫及膀胱逼 尿肌上的β受体,引起平滑肌舒张。 激动α受体,导致膀胱三角肌和括约 肌收缩,引起排尿困难。
3. 对代谢的影响: 促进肝糖原的分解,降低外周对葡 萄糖的摄取→血糖升高; 加速脂肪 分解→血游离脂肪酸升高。 【临床应用】 1. 心脏骤停, 2. 过敏性休克, 3. 支气管哮喘, 4. 与局麻药配伍及局部止血。
【临床应用】 1. 各种类型休克:使用时宜与补充血 容量、纠正酸中毒等治疗手段相配合。 2. 与利尿剂合用治疗肾衰。 3. 用于急性心功能不全。
多巴胺(Dopamine,DA)
为合成NA的前体,口服易遭破坏,一 般静脉滴注给药。
【药理作用】 随着浓度的增加,多巴胺依次主要作 用于DA、 β1、 α受体。 小剂量多巴胺(10 μg/kg)主要激动位 于肾脏、肠系膜、冠脉处的DA 受体, 产生血管舒张效应。
中剂量多巴胺激动β1受体和大剂量激 动α受体,导致心脏兴奋,血管收缩, 血压升高。
1.2 α1受体激动药 苯肾上腺素 (Phenylephrine)、甲氧胺(Methoxamine) 1.3 α2受体激动药 羟甲唑啉 2、主要激动α、β肾上腺素受体的药 物 肾上腺素(Adrenaline)、麻黄碱 (Ephedrine) 、多巴胺(Dopamine)
3、 主要激动β肾上腺素受体的药物
反射性心率 3. 血压:小剂量:收缩压↑(兴奋心脏) 大剂量:收缩压↑ ↑ ,舒张 压↑ ↑,(血管收缩+++) 外周总阻力:明显增加。 4.其他:对糖代谢影响小,但大剂量使 血糖增高。其中枢兴奋作用弱。
【临床应用】
1、抗休克 用于休克早期,以维持 血压(SAP: 90mmHg). 2、上消化道出血 释后用)。 口服1~3mg( 稀
肾上腺素受体激动药(拟肾上腺素药)
![肾上腺素受体激动药(拟肾上腺素药)](https://img.taocdn.com/s3/m/0e5fb27da22d7375a417866fb84ae45c3b35c29b.png)
与全麻药如氯仿、环丙烷、 氟烷等合用,可引起室性心 律失常,应避免同时使用。
禁忌症及注意事项
01
禁用于高血压、脑动脉硬化、器 质性心脏病、糖尿病和甲状腺功 能亢进症患者。
02
慎用于青光眼、前列腺肥大患者 。
03
孕妇及哺乳期妇女慎用。
04
儿童及老年患者应在医生指导下 使用。
合理用药建议
严格遵医嘱用药,注意用药剂量和时间间 隔。
肾上腺素受体激动药(拟肾上腺 素药)
汇报人:文小库
2024-01-21
CONTENTS
• 药物概述 • 药理作用及机制 • 临床应用与适应症 • 药物相互作用与禁忌 • 不良反应与安全性评价 • 研究进展与未来趋势
01
药物概述
定义与分类
定义
肾上腺素受体激动药是一类能够激动肾上腺素受体的药物,也称为拟肾上腺素 药。它们通过模拟内源性儿茶酚胺(如肾上腺素和去甲肾上腺素)的作用,激 活肾上腺素受体,从而产生一系列生理效应。
THANKS
药物与受体结合过程
拟肾上腺素药物进入体内 后,通过血液运输到达靶 器官。
药物与靶器官上的肾上腺 素受体结合,形成药物-受 体复合物。
药物-受体复合物激活腺苷 酸环化酶,促进细胞内环 磷酸腺苷(cAMP)的合成。
生理效应及作用机制
心血管系统
呼吸系统
代谢系统
眼睛
拟肾上腺素药物通过激活β1受 体,增加心肌收缩力、心率和 传导速度,从而增加心输出量 和血压。同时,通过激活血管 平滑肌上的β2受体,使血管扩 张,降低外周阻力。
01
个体化用药方案
02 根据患者的具体情况,制定个体 化的用药方案,包括剂量、给药 途径、用药时间等。
肾上腺素受体激动药类型与常见药物
![肾上腺素受体激动药类型与常见药物](https://img.taocdn.com/s3/m/eba6e6347c1cfad6185fa714.png)
【来源及化学】 神经末梢释放,肾上腺髓质分泌。 药用人工合成,易氧化,酸性溶液稳定。
【药理作用】 激动α1、α2受体, 对β1受体作用较弱,对β2 无作用
1. 血管收缩 激动α1受体,小动脉、小静脉、皮肤粘膜血
管最明显,肾血管→ 外周阻力增加。
+
α ++ ±
±
α ++ -
-
αβ ++++ +++ +++
作用方式 作用于 释放 受体 递质
+
+
+
+
±
+-
+
多巴胺
αβ + ++ ±
+
+
麻黄碱
αβ ++ ++ ++
+
+
异丙肾上腺素 β - +++ +++ +
多巴酚丁胺 β + ++ +
+
±
第二节 受体激动药
( -adrenoceptor agonists ) 一. 去甲肾上腺素
不利因素: 心肌氧耗量增加。 剂量过大、过快,可引起心律失常,出现
期前收缩,甚至引起心室纤颤。
2. 血管 主要作用点— 小动脉及毛细血管前括约肌
(α受体密度高)。 全身血流重分布现象: 即皮肤粘膜、腹腔内脏血管,尤其是肾血
管收缩强烈; 脑和肺血管收缩作用微弱; 骨骼肌血管舒张,(β2占优势)
第9章 肾上腺素受体激动药
![第9章 肾上腺素受体激动药](https://img.taocdn.com/s3/m/799b8404b7360b4c2e3f648c.png)
0.1%肾上腺 素棉球堵塞
[药理作用和用途]**
肾上腺素
3.血压 1) 小剂量或慢滴→收缩压↑/舒张压±or↓ 脉压↑(β-R敏感) 2) 较大剂量或快速滴注→收缩压↑ (心脏兴奋) → 舒张压↑(α-R兴奋占优) 血压变化特点: 以升压为主,后期有一个低压时相。 若先给予α-R 阻断药,再给予AD,出现血压翻转现象。
NA
【禁忌症】高血压,动脉硬化症,器质性心脏病及少
尿、无尿,严重微循环障碍者以及孕妇禁用。
二.间羟胺(阿拉明) 直接:兴奋α,β1-R (弱) 间接:促N末梢释放NA。 特点: ①作用持久 ②快速耐受性 ③可以肌内注射 ④不易引起肾衰,少尿及心律失常
第二节 αβ-R激动药
一、肾上腺素** (Adrenaline , AD,Adr) 来源: 肾上腺髓质的嗜铬细胞合成
二、多巴胺(dopamine,DA)**
兴奋DA受体,弱兴奋β-R、α-R。
[药理作用]**
1.兴奋心脏 (大剂量)
多巴胺
3.血压升高 2.血管 小剂量—→↑/±; 小剂量: D-R兴奋→肾、肠系膜血管扩张 α-R兴奋→皮肤黏膜血管收缩。 总体外周阻力不变。 大剂量—→↑/↑ 大剂量: α-R兴奋→血管收缩(占优势)
2、洋地黄和利尿剂无效的心功能不全。
多巴胺
[不良反应]
治疗量:恶心、呕吐。 滴注过快用量过大:心律失常。 肾血管收缩引起的肾功能损害等。
三.麻黄碱ephedrine
是从中药草麻黄、中麻黄或木贼麻黄干燥草质茎提取 的生物碱,现已人工合成。麻黄中尚可提取出伪麻黄 碱等生物碱和麻黄油。20世纪20年代,对麻黄碱进行 了系统的药理研究,使之成为最早的肾上腺素受体激 动药之一。伪麻黄碱是麻黄碱的同分异构体。 因可通过血脑屏障,故具有明显的中枢作用。