喜树苷类化学成分及其生物活性概述
喜树及其相关生物技术
材料：喜树悬浮细胞系为笔者潘学武的研究小组
从喜树诱导培养而来的一个普通细胞系。
o4
方法：在悬浮细胞系培养建立与优化后，用不同
的剂量的Cu2+或不同的时间加入Cu2+为变量分 别进行处理（其中Cu2+以过滤除菌的硫酸铜溶液 的形式在细胞接种后加入）细胞培养到第21天时 收获，测定生长速率和喜树碱含量。
正是由于这一 次的抗癌活性的测 试计划，喜树以不 同于景观树的角色 进入了我们的视野。
目录
一、关于喜树
喜树原名旱莲，始 记载于《植物名实图 考》木类，现在的别 名有水桐树、天梓树、 野芭蕉、旱莲木、水 漠子、南京梧桐、水 栗子、水冬瓜、秋青 树、圆木、土八角、 千丈树等。为山茱萸 目，蓝果树科喜树属 落叶乔木。
蓝果树科植物喜 树的果实或根及根皮 均是中药材。
喜树果
采收和储藏：果实于 10-11月成熟时采收， 晒干。根及根皮全年可 采，但以秋季采剥为好， 除去外层粗皮，晒干或 烘干。
喜树根
喜树果
果实披针形，长2～2.5cm，宽5～7mm，先 端尖，有柱头残基；基部变狭，可见着生在花 盘上的椭圆形凹点痕，两边有翅。表面棕色至 棕黑色，微有光泽，有纵皱纹，有时可见数条 角棱和黑色斑点。质韧，不易折断，断面纤维 性，内有种子1粒，干缩成细条状。味苦。
喜树是一种暖地速生树 种。花期7月，果熟期11月， 喜光，不耐严寒干燥。需 土层深厚，湿润而肥沃的 土壤，在干旱瘠薄地种植， 生长痩长，发育不良。深 根性，萌芽率强。较耐水 湿，在酸性、中性、微碱 性土壤均能生长，在石灰 岩风化土及冲积土生长良 好。
喜树亦可作庭荫树、 行道树，主干通直，树冠 宽展，本种生长迅速，为 优良的庭园树和行道树， 可作为绿化城市和庭园的 优良树种。且其为我国特 有。分布于长江以南、海 拔1000m以下的林边和溪 边。是【国家Ⅱ级重点保 护野生植物】：（国务院 1999年8月4日批准）
10羟基喜树碱结构式_解释说明以及概述
10羟基喜树碱结构式解释说明以及概述1. 引言1.1 概述在现代医药领域中，天然产物及其衍生物一直是研究的热点。
其中，10羟基喜树碱因其独特的结构和广泛的生理活性而备受关注。
它是一种具有杂环骨架的化合物，拥有多个羟基官能团，并且在生物体内具有重要的药理作用。
本文将详细解释10羟基喜树碱的结构式，并概述其相关概念和物理性质。
1.2 文章结构本文共分为五个部分。
首先，在引言中，我们将介绍10羟基喜树碱的背景和意义，并展示文章结构。
其次，在“10羟基喜树碱结构式解释”部分，我们将深入探讨这种化合物的基本概念、结构解析以及物理性质。
然后，在“10羟基喜树碱的作用及应用”章节中，我们将详细描述其在药理学、医学以及其他领域中的诸多应用。
接着，在“合成方法与制备工艺”部分，我们将介绍此化合物的合成路径、反应机理以及制备工艺的优化与改进。
最后，在“结论与展望”章节中，我们将总结主要研究发现，并讨论存在的问题以及未来的研究方向。
1.3 目的本文旨在对读者介绍10羟基喜树碱这一有机化合物的重要性和特点。
通过对其结构式、作用机制和应用领域的探讨，使读者能够全面了解10羟基喜树碱，并为进一步的研究和开发提供参考。
此外，本文还将着重讨论该化合物的合成方法和制备工艺，以期在工业生产中的应用得到进一步推广和提升。
最后，我们也将指出当前研究存在的问题，并对未来可能的发展方向进行展望。
通过本文内容的阐述，旨在促进科学界对10羟基喜树碱研究领域的关注和更深入地探索。
2. 10羟基喜树碱结构式解释2.1 基本概念10羟基喜树碱是一种天然产物，属于吲哚类生物碱。
它的化学式为C19H22N2O3，分子量为322.39g/mol。
其命名来源于结构中含有的十个羟基（hydroxy）和一个吲哚环（indole ring）。
该化合物在医学、生物科学、药理学以及其他领域具有重要的研究和应用价值。
2.2 结构解析10羟基喜树碱的结构由三个主要部分组成：吲哚环、非连续的两个苯环和十个羟基官能团。
喜树碱的研究进展
喜树碱的研究进展摘要现代临床试验表明喜树碱（Camptothecin,CPT）是一种具有抗癌活性的生物碱，它对膀胱癌、脑癌、肝癌等30余种恶性肿瘤都有不同的程度的疗效。
本文从喜树碱的研究历史、喜树碱的抗癌活性、喜树(Camptotheca acuminate. Decne) 中喜树碱的资源、化学合成喜树碱以及采用生物技术获得喜树碱等方面综述了喜树碱的研究进展，旨在为今后喜树碱进一步开发利用提供依据。
关键词喜树碱；抗癌活性；喜树碱来源Abstract Modern clinical experiment shows that Camptothecin is a kind of alkaloid possessing antitumor ctivities in different cancers,such as bladder cancer 、cerebrum cancer、liver cancer and so on.. In this paper, In order to offer foundation for further researching Camptothecin hereafter,an overview is given on advances in the research of Camptothecin from the following aspects: the history of Camptothecin development、antitumor activity of Camptothecin、sources of Camptothecin in Camptotheca acuminate. Decne、composing Camptothecin in chemical method and obtaining Camptothecin in biological technology, etc.Key words Camptothecin；antitumor activity；sources喜树(Camptotheca acuminate.Decne.)为珙桐科(Nyssaceae)喜树属（Camptotheca Decne.）植物[1]，是我国的南方特有的落叶乔木树种,分布于我国长江流域及西南各省和印度部分地区，台湾、广西、河南等地也有栽培。
喜树
较好的疗效，而对小鼠移植性肝癌（皮下型）效果较差（抑制率22方）口服，可使患L-615白血病动物生存时间延长40.9％；好，缓解期1～6个月。
喜树果2克生药/急性粒细胞白血病患者的白细胞有抑制作用。
喜树碱钠盐或混悬液对小鼠肉瘤-180-37,L-615白血病及大鼠瓦克氏癌、吉田肉瘤等多种动物肿瘤有抑制作用，其中对小鼠白血病及大鼠吉田肉瘤的疗效尤为良好，采用常规治疗量可延长白血病及吉田肉瘤动物的生存时间达90％，若用3倍常规剂量，每3天给药1次，对腹水型吉田肉瘤也得到同样效果，但用10倍剂量1肉瘤瘸重抑制率60％，并显著抑制患艾氏癌小鼠的腹水及瘸细胞生长。
离得羟基喜树碱和甲氧基喜树碱对白血病L-1210抗癌的主要基团为α-羟基-内酯环。
临床上用于胃癌、肠癌、直肠癌、食道癌、气管降低肝中核糖核酸的磷含量，因而抑制核酸代谢。
【毒性】喜树果注射液于小鼠1次腹腔注入40克生药/公斤（约为成人常用量的未见动物死亡，体重无明显下降，剂置20～120克生药/公斤，腹腔注射2主要表现在肝、肾及心肌。
喜树碱对艾氏腹水癌（实体型）腹腔注射半数致死量为8.81毫克/公斤，静脉注射与此相近，倍。
静脉注射可出现轻度静脉炎。
喜树果注射液的副作用比喜树碱小。
【性味】①江西《中草药学》："苦涩。
"②上海《中草药学》："苦，寒，有毒。
"【功能主治】试治各种癌症，急、慢性白血病，银屑病以及血吸虫病引起的肝脾肿大等。
①江西《中草药学》："制癌，消结。
对胃癌、直肠癌、膀胱癌有效；对慢性粒细胞白血病亦效。
"②《新编中医学概要》："效；对急性白血病只能暂时缓解症状。
"【用法用量】内服：煎汤，根皮3～5钱；果实1～3钱；或制成针、片剂用。
【注意】上海《中草药学》："一般认为果的作用较根皮佳，但毒性较大。
"【临床应用】①治疗肿瘤喜树制剂治疗胃癌及结肠、直肠癌，据部分病例观察，有效病例多在用药2～4状改善，如食欲增进，体重增加，肿块缩小或钡餐检查病灶变小等。
喜树碱类抗癌药物纳米制剂的研究进展
喜树碱类抗癌药物纳米制剂的研究进展喜树碱是一种从喜树科植物中提取的天然产物，具有抗肿瘤活性。
喜树碱的应用受到其生物利用度低、溶解度差和药物分布不均等问题的制约。
为了克服这些问题，研究人员开始将纳米技术应用于喜树碱类抗癌药物的制剂研究中。
研究人员通过纳米载体来增加喜树碱类药物的溶解度，并提高其生物利用度。
常用的纳米载体有脂质体、聚合物纳米粒子和无机纳米粒子等。
这些载体可以将喜树碱类药物封装在内部，形成稳定的纳米制剂。
这样一方面能够提高药物在体内的溶解度，从而提高生物利用度；纳米制剂还可以增加药物在肿瘤组织中的积累，从而增强治疗效果。
研究人员还利用纳米技术来调控喜树碱类药物的释放行为。
通过控制纳米载体的结构和性质，可以实现药物的缓释和靶向释放。
研究人员可以通过改变纳米粒子的大小、表面电荷和表面修饰等方式，来调控药物的释放速率和位置。
这样可以使药物在体内更加稳定地释放，同时还可以减少对健康组织的损伤。
研究人员还利用纳米技术来增强喜树碱类药物的靶向性。
通过在纳米粒子表面修饰上相关的靶向配体，可以使纳米载体更容易与肿瘤细胞特异性结合。
这样不仅可以增加药物在肿瘤组织中的积累，还可以减少对正常组织的副作用。
相关研究还表明，纳米粒子的表面修饰还可以提高药物的血液循环时间，从而进一步增强药物的疗效。
纳米技术在喜树碱类抗癌药物纳米制剂的研究中发挥了重要的作用。
通过纳米载体的设计和修饰，可以增加药物的溶解度和生物利用度，调控药物的释放行为以及增强药物的靶向性。
目前相关研究还处于实验室研究阶段，还需要进一步的临床实验验证其安全性和疗效。
相信随着纳米技术的不断发展和完善，喜树碱类抗癌药物纳米制剂将成为未来肿瘤治疗的重要手段之一。
喜树碱
谢谢观看
Байду номын сангаас
3 喜树碱的合成
O
OH O
O
NH 2
+
CHO
N O O
酸性
N
N
O
O
1975年，Cory等人以呋喃衍生物为原料，经过17步以0.03%的总产率得到了（ S ） —Camptothecin 。该步骤产率低，但创新之处在于二元环结构的化合物 4 是 经过光学拆分得到的，并且内酯呋喃化合物4具有光活性，可以在氧气、光照的 作用下发生氧化，接着在氯化亚砜、DMF的作用下形成氯代化合物5，进而合成 了喜树碱7
O
O Na
2.2 10-羟基喜树碱
O N N O
HO
O N N
HOAc，H2/PtO2 Pb(OAc)4,HOAc
O
O
O
喜树碱经氧化可得10-羟基喜树碱，淡黄色结晶性粉末， 不溶于水，溶于稀碱溶液，微溶于乙醇、氯仿等有机溶剂； 微有引湿性，在氯仿8份与甲醇2份的溶液中有右旋性；遇光 易变质。其抗肿瘤活性高于喜树碱
O N N O
O
1.1喜树碱的性质
理化性质： 浅黄色针状结晶(甲醇-乙腈) ，分解点： 264℃～267℃，[α]25D +31.3。(氯仿-甲醇) 。在紫外 光下表现强烈的蓝色荧光，和酸不能生成稳定的盐。 药理作用： 抗肿瘤，免疫抑制，抗病毒，抗早孕， 改变皮肤表皮的角化过程。喜树碱 camptothecin 临床应用： 用于恶性肿瘤，银屑病，治疣，急慢性 白血病以及血吸虫病引起的肝脾肿大等。 抗癌机理：喜树碱的抗癌活性是由于对拓扑异构酶1 的抑制。通过与DNA与与拓扑异构酶1形成的复合物 结合，从而抑制蛋白合成和细胞分化
目录
苷的药物化学名词解释
苷的药物化学名词解释药物化学领域涉及到许多复杂的化学名词，其中之一就是“苷”。
如何解释苷这个名词以及其在药物领域中的重要性呢？本文将就此展开介绍。
一、苷的定义和结构苷，是一类生物大分子的化合物。
它由两部分组成：一个是糖类，另一个是含氮的碱基。
糖类是由五碳糖寡聚体组成的，常见的糖基有葡萄糖、核糖等。
而碱基则包括腺嘌呤和嘌呤等。
苷的结构可简单表示为：糖基-碱基。
不同的碱基与不同的糖基组合在一起，可以形成不同种类的苷。
二、苷在药物研究中的重要性苷在药物研究中具有重要的地位和应用。
首先，它是一种常见的天然产物。
许多植物和动物体内都存在着各种各样的苷化物。
这些苷化物具有重要的生物活性，因此受到了广泛的关注。
其次，苷还是一种重要的药物前体。
许多药物都是通过苷化反应合成得到的。
三、苷化反应及其应用苷化反应是指将糖基与碱基在特定条件下结合的化学反应。
苷化反应通常发生在生物体内，也可以通过化学手段人工合成。
苷化反应在药物研究中具有广泛的应用。
首先，苷化反应可用于合成药物。
例如，抗病毒类药物阿昔洛韦就是通过苷化反应合成得到的。
其次，苷化反应还可以用于制备研究生物大分子的工具。
许多基因工程研究中，需要合成含有特定基因序列的DNA或RNA链。
通过苷化反应，可以将氮碱基与糖基结合，从而构建出特定序列的核酸链。
四、苷的生物活性及应用案例苷化物具有多种生物活性，因此被广泛应用于药物研究和临床应用中。
苷化物可以通过和特定受体结合，影响细胞信号传导、代谢和增殖等生理过程。
一个著名的例子就是阿司匹林，它是一种抗炎镇痛药，也是一种苷化物。
阿司匹林通过抑制环氧酶，影响花生四烯酸代谢，从而发挥其药理学作用。
同样，还有一些著名的抗肿瘤药物，例如紫杉醇、阿霉素等，都是苷化物。
这些药物通过与细胞中的特定靶点相互作用，抑制肿瘤细胞的增殖和生长，起到抗肿瘤作用。
另外，苷还可以用于生物标记和荧光探针的发展。
将苷与荧光染料结合，可以使其具有生物目标的选择性，从而用于细胞成像和荧光检测等领域。
喜树碱（Camptothecin）参数说明相关研究
喜树碱（Camptothecin）参数说明相关研究
喜树碱是一种有效的细胞毒性五环生物碱，以其强大的细胞凋亡诱导特性而闻名。
喜树碱及其类似物已被证明能抑制拓扑异构酶I （topo I），导致S期细胞凋亡。
喜树碱结合并稳定拓扑I-DNA骨架复合物（共价二元复合物）。
这种稳定的复合物降低了断裂链中topo I的释放速率，从而减缓了再聚合和随后的DNA合成过程。
在凋亡检测实验中使用喜树碱创建阳性对照。
喜树碱(Camptothecin)是一种具有抗肿瘤特性的细胞毒性植物生物碱，是一种原型DNA拓扑异构酶I抑制剂。
在凋亡检测实验中使用喜树碱创建阳性对照。
喜树碱(Camptothecin)基本参数：
中文名称：喜树碱
英文名字：Camptothecin
编号：ICT-6208
规格：25mg
保存建议： -20°C
目标：DNA拓扑异构酶I
样品类型：细胞培养
喜树碱(Camptothecin)相关研究：
FAM-FLICA®Caspase-1（YVAD）检测试剂盒
焦下垂/Caspase-1测定，绿色
FLICA 660 Caspase-1检测试剂盒
FAM FLICA®Caspase-1（WEHD）检测试剂盒
Magic Red®Cathepsin-B分析试剂盒
Magic Red®组织蛋白酶L检测试剂盒
重组小鼠IL-1α
重组人IL-8
NIR-FLIVO 690游离染料对照试验
抗体夹心ELISA开发试剂盒
ELISA板密封盖
Monster Block ELISA阻断缓冲液。
喜树碱
喜树碱【英文名】Camptothecine,CPT【结构式】【作用特点】本品系从珙桐科落叶植物喜树的种子和根皮中提出的一种生物碱，能直接抑制DNA拓扑异构酶I而影响DNA的复制，使DNA单键断裂，破坏DNA结构使DNA易受内切酶的攻击，主要对增殖细胞敏感，为细胞周期特异性药物，作用于S期，并对G2/M 边界有延缓作用。
与常用抗肿瘤药无交叉耐药性，与甘草酸单胺盐合用，能降低毒性而不降低疗效。
本品静注后大部分药物与血浆蛋白结合，在胃肠道停留时间可长达6天以上。
主要由尿中以原型排出，48h排出量为17％。
【功能主治】主要用于胃肠道肿瘤，对胃癌、直肠及结肠癌疗效较好，可提高晚期胃癌手术切除机会。
对头颈部圆柱型腺癌、膀胱癌和肺腺癌有一定的疗效。
对原发性肝癌可使肿瘤缩小，喜树碱乳剂静注可使肝癌手术切除机会增加，对恶性葡萄胎及绒毛膜上皮癌亦有效。
【用法用量】1.口服：每次5mg，每日2次，0.5g为一个疗程，一般作为维持治疗用。
肌内注射：每次5 mg,每日1～2次，0.14～0.2g为一个疗程。
2.静脉注射：每次10mg,每日1次；或每次20mg,隔日1次;或每次30mg，每周2次，均用生理盐水20ml稀释，0.2～0.3g为一个疗程，疗程间隔需数月；混悬针剂每次5mg,用葡萄糖注射液稀释作静脉注射，每周2次，0.05～0.1g为一个疗程。
3.静脉滴注：每次20mg,加生理盐水250ml，隔日1次，一个疗程7～10日。
动脉注射：肝动脉或胃网膜动脉插管，每日或隔日注射lOmg 加生理盐水2Oml，每周1次。
4.瘤体内注射：每次5～lOmg 每日或隔日1次。
5.膀胱灌注：每次20mg,加生理盐水20ml，每日1次，连用3日为一个疗程;或每次30～4O mg,加生理盐水50ml，每周2次，4周为一个疗程。
【不良反应】1.可致血尿、尿频、尿急等泌尿系统反应，多在用到100-140mg时出现；一般可持续数周，出现时应立即停药；多饮茶水以使排尿量增多，则其对膀胱毒性反应减少。
喜树的化学成分及药理活性研究进展
湖北 、 河南 、 广西 、 广东、 江西 、 江苏 、 浙江 、 福建 等省 、 区， 该树种性 喜温 暖湿 润 ， 树干高大 ， 树冠 姿态优美可作庭 园绿化树种 ， 也可作为防风林树 种 。颜 玉蓉等（ ２ ０ ０ ８ ） 研 究报 道喜 树果 实 、 根、 树 皮、 树枝、 叶均可人 药 ， 具有 抗癌 、 清热解 毒 、 杀
喜树（ Ｃ ａ ｍ ｐ ｔ ｏ ｔ ｈ ｅ ｃ ａ ａ ｃ ｕ ｍ ｉ ｎ ａ ｔ ａ ） 是 蓝 果 树 科
（ Ｎｙ ｓ ｓ ａ ｃ ｅ ａ ｅ ） 喜 树 属植 物 ， 为 中国特 有植 物 ， 国家 Ｉ Ｉ 级重点保 护野生植物 ， 分 布 于 云南 、 四川 、 湖南 、
１ ． １生 物 碱
Ｅ ｅ ｔ ａ ｌ ａ ｎ ｄ Ｃ ｏ ｏ ｋ ｅ Ｃ Ｅ （ １ ９ ６ ６ ） 从 喜树茎的提取物中 分离得到喜树碱 ， 并经实验证 明该化合物具有独 特 的抗癌活性 ， 从而引起 了人们极大 的关注。近 年来 ， 国内外 学者在喜树 的有效 成分 、 提取物分 析、 药理及应用方面做 了大量的研究 ， 已从喜树植
生物碱是存在于生物体 （ 主要为植物 ） 中的一 类含氮的碱性有机化合物 ， 大多数有复杂的环状 结构 ， 氮素多包含在环 内， 有显著的生物活性 ， 是 中草药 中重要 的有效成分之一。到 目前为止 ， 研 究人员从喜树中分离得到了喜树亭、 喜树宁、 喜树
碱等 １ ５ 种 生物碱 。见 表 １ 。
喜树 的化学成分及 药理活性研 究进展
田 玲 吴 汉 福 白新 伟
（ 六盘水师范学院 化学与化学工程系 ， 贵州 六盘水 ５ ５ ３ ０ ０ １ ）
摘 要： 喜树 的化 学成分主要 有 生物碱 、 苷类 、 鞣花酸类等 ， 具有抗癌 、 抗病毒和杀 虫灭螺等功效 。文章 阐述 了 喜 树化 学成分和 药理作 用的研 究进展 ， 为进一 步开发利 用喜树 资源提供 参考。
喜树碱构效关系-概述说明以及解释
喜树碱构效关系-概述说明以及解释1.引言1.1 概述概述部分的内容可以介绍喜树碱的背景和相关研究的重要性。
可以参考以下内容：喜树碱是一种具有丰富植物化学活性的天然产物，广泛存在于喜树科植物中。
它们以其独特的化学结构和广泛的生物活性受到了科学家们的广泛关注。
喜树碱被发现具有多方面的药理活性，包括抗炎、抗菌、抗氧化、抗肿瘤、抗HIV等。
这些活性使得喜树碱成为了药物研发领域的重要研究对象。
随着现代科学技术的发展，人们对喜树碱的研究也取得了显著的进展。
通过对喜树碱进行结构活性关系研究，可以揭示其生物活性的结构基础，并为药物设计和优化提供理论指导。
喜树碱构效关系的研究对于挖掘更多有潜力的药物候选物、改进现有药物的性能以及阐明喜树科植物的药用价值具有重要意义。
本篇文章将综述喜树碱的构效关系研究，旨在全面地总结和分析已有的研究成果，并对未来的研究方向和可能的应用进行展望。
通过深入研究喜树碱的定义、特性、生物活性以及结构与活性的关系，我们可以更好地理解这一类天然产物的潜力和应用前景，为药物研发和临床治疗提供有力支持。
1.2 文章结构本文将围绕喜树碱的构效关系展开讨论。
文章分为引言、正文和结论三个主要部分。
引言部分将对本文的内容进行概述，首先介绍喜树碱的定义和特性，然后阐述文章结构和目的。
正文部分将详细讨论喜树碱的构效关系。
其中，2.1小节将介绍喜树碱的定义和特性，包括其化学结构、分子量、理化性质等。
2.2小节将探讨喜树碱的生物活性，包括其抗肿瘤、抗炎症等生物活性表现。
2.3小节将重点研究喜树碱的结构与活性关系，探讨不同结构因素对喜树碱生物活性的影响。
结论部分将总结喜树碱构效关系的重要性，并展望未来研究的方向。
3.1小节将对本文中探讨的喜树碱构效关系进行总结，并分析其在药物研发领域中的应用前景。
3.2小节将给出未来研究的展望，指出需要进一步深入研究喜树碱的构效关系，并提出值得关注的研究方向。
最后，3.3小节将进行总结，重申文章的主要观点和结论。
喜树CaSLS_基因的克隆、表达分析和功能鉴定
恒 平 科 学 仪 器 有 限 公 司;HPLC-LTQ Orb
i
t
r
ap
XL 线性离子阱-高 分 辨 液 质 联 用 仪,赛 默 飞 科 技
有限公司。
1.
2 方
法
1.
2.
1 喜树组织总 RNA 的提取和反转录
取野生型喜树 各 组 织 于 研 钵 中,用 液 氮 进 行
研磨至粉末状,取相同质量的粉末于 2 mLEP 管
为构 建 克 隆 质 粒 pGM-TCaSLS 将 获 得 的
CaSLS 基因胶回收与 克 隆 载 体 pGM-T 在 T4 连
Copyright©博看网. All Rights Reserved.
王
第2期
瑶等:喜树 CaSLS 基因的克隆、表达分析和功能鉴定
表 1 引物序列
Tab.
1 Se
e
so
尽管喜树碱广泛 存 在 于 喜 树 的 各 组 织 中,但 喜 树
碱及其衍生物的产量却不高 [3]。由于喜树碱生物
合成的机制尚未 被 完 全 解 析,环 烯 醚 萜 途 径 下 游
阶段仍有几个步骤值得探索 [4]。所以如何快速有
效地鉴定 喜 树 碱 生 物 合 成 途 径 关 键 酶 基 因 的 功
-RT-PCR 结 果 表 明,
CaSLS
基因在植物体内的表达量呈明显的组织特异性和时空特异性,在嫩叶中表达量最高,在老茎中表达量最
低,推测其主要在嫩叶中发挥作用。
关键词:喜树碱;裂环马钱子苷合酶;酵母;异源表达
中图分类号:Q946.
5
文献标志码:A
文章编号:1674-1404(
2023)
02
0079
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【 关键词 】 喜树 ；苷类成分 ；生物活性
【 中图分类号 】Ｒ６ ９２
【 文献标识码 】 Ａ
【 文章编号】１０ — ５７ （０ １ ７— ０６— ３ ０７ ８１ ２１）１ ０３ ０
珙桐科植物喜树是 提取抗癌药 物成分喜树碱 和羟基喜 树碱的重要来 源。喜树碱 和 １ ０一羟基 喜树碱 的含 量较 低 ， 如在喜树 的果实 中含量分别约 为 ０ １５ 和 ０ ０ ６ ．３ ％ ．７ ％… ，因
个苷类 化合 物从喜树植物中分离或分析得到 。
１ 喜 果 苷 （ｉｅｓｍｉｅ ｖｎｏａ ｄ ）
喜 果苷分子量为 ４ ８ ９ ，分子式 为 Ｃ Ｎ ０ ，为吲哚类 Ｈ 。
６ ，６ ） ０分钟后 ，解 剖纹状体 ，匀浆 ，并用高效 液相 一电化
学检测色谱 系统测定 。观察结 果显示 ，５ 一 羟色胺 的水平 减少 ２ ． ％ ，同时 ５一羟吲哚 乙酸水平 增加 ２ ． ％ ；多 巴 ８７ ９４ 胺水平下降 ８０ ，并且代 谢产 物 ３ ．％ ，４一二 羟基苯 乙酸和
Ａ ｉ 挥 了 类似 的镇 痛 活 性 并 具有 显着 的解 热 作 用 。 ｃ ｄ发
２ １ Ｆ ｆ ｓＦ Ｍ．等研 究者 从 Ｐ ｙｈｔａ功 ａｔａ ００年 ａ ａ Ｊ ｉ ｓｃｏ ｉ ｎｈ ｒ
植物叶 中分 离 出 ｓ ｉｏｉ ｎ ｃ ，将其 经大 鼠腹 腔 注射 ， ｔｃ ｓ ｉｉ ａｉ ｒｔ ｄ ｃ ｄ 测定大 鼠纹 状 体 中单 胺 类 神 经递 质 的水 平 。ｓ ｉｏｉ ｎ ｔｃ ｓ ｉｉ ｒｔ ｄ ｃ ａｉ （Ｏ ｇｋ ）经腹腔给药于 Ｗｉａ 雄性 大 鼠 （ ＝５— ｃ １ ｍ／ ｇ ｄ ｓｒ ｔ Ｎ
的作用下用扭体 和热板 试验观察 小 鼠对疼 痛的反应 。解 热
活 性 实 验 方 法是 在 药 物 作 用 下 观 察 小 鼠 的 酵 母 性 发 热 、戊 巴 比妥 诱 导 的睡 眠 ，以 及 运 动 活 性 。试 验 结 果 显 示 ， 口服
Ｈ ｚｙ ｎ ａ ．ｅｌ ｉ 提取 物显著 降低 了醋 酸诱导 的身体扭 曲和拉伸 ａｃ 数 ，无 热致痛 。Ｓｒ ｔ ｉｉ ｃＡ ｉ ｔｃ ｓ ｎ ｃ ｉｏｄ ｉ ｄ也产 生类似的效果 ，但显
中 国 民 族 民 间 医 药
・
药 物 研 究
Ｔ ｅ ｍｅ ｉｉ ｅ ｔ ｄ ｈ ｄ ｃｎ ｓ ｙ ｕ
３ ・ ６
Ｃ ｉｅ ｅ ｊ ｒ ａ ｏ ｔｎ ｍｅ ｉ ｎ ｎ ｔｎ ｐ ａｍ ｃ ｈｎ ｓ ｏ ｎ ｌ ｆ ｅ ｏ ｄｃ ｅ ａ ｄ ｅ ｏ ｈ ｒ ａ ｙ ｕ ｈ ｉ ｈ
喜 树 苷 类化 学成 分及 其 生物 活 性 概 述
郭 群 万 军 梅
武汉 ４０ ７ ３０ ４ 湖北省武汉职业技术学院 ，湖北
【 摘
要 】 对珙桐科植物喜树 （ａ ｐ ｔ ｃ ａｕ ｉ ｔ Ｄｃｅ 中的苷类化学成分的结构及其生物活性进行了概述 。 Ｃｍ ｔｈ ａ ｃｍｎ ａ ｅ ） ｏ ｅ ａ ｎ
著性低于提 取物 。Ｓｆ ｔ ｉｉｉ Ａ ｉ ｔｃ ｓ ｎｃ ｃｄ解热 作用 强于提取 物。 ｉ ｏｄ
Ｈ ｅｌ ｉ ．Ｚ ｙ ｎｃ ａ ａ提取物延长戊 巴比妥引起 的睡眠的持续时 间并 有剂量依赖性。实验结果表 明 ，Ｈ＿Ｚ ｙ ｎ ａ提取物具有外 ｅｌ ｉ ａｃ 周镇痛 和 温和 的解 热 作用 ，并且 其 主要 成 分 Ｓｒｔｓ ｉ ｃ ｔｃ ｉ ｎ ｉｏ ｄ ｉ
的茎 皮 中提 取 总 生 物 碱 ，其 中主 要 成 分 为 Ｓ ｉ ｏｉ ｎｃ ｔｃ ｓ ｉｉ ｒｔ ｄ
Ａ ｉ，用该生物碱提取物和 Ｓｆ ｔ ｉｉｉ Ａ ｉ ｃｄ ｔｃ ｓ ｎｃ ｃ ｉ ｏ ｄ ｄ单体成分做了
镇 痛 和 解 热 的 药 理 活 性 实 验 ，镇 痛 活 性 实 验 方 法 是 在 药 物
得 多 。 二 十 世 纪八 十 年代 就 有 人 发 现 喜果 苷对 Ｐ ａｉ 在 中枢神经系统具有 良好预期 的效果。 ｏｉ ｎ ｃｄ ｄｉ ３ 短小蛇根草苷 （Ｐ ｍｉ ｓ ｅ ｕ ｌｉ ） ｏｄ 短小蛇根草苷 的分子量 为 ５ ２ 分子 式为 Ｃ 镐Ｎ ０ ， １， Ｈ ， 为喹啉类生物碱单葡萄糖苷。Ｐ ｍｌ ｉｅ ｕ ｉｓ 为喜树碱 的生物合 ｏｄ 成前体。１９ ９ ０年 Ｂａ ．Ｃ ｒｄＫ ．等从喜树 的提取物 中分离得 到
酸和苷类等 多种 化学成 分从喜树 中提 取分 离得到 。 ，其
中苷类成分 因为水溶 性大 ，结构 复杂 ，提 取难 度大 ，研究 相 对滞后 。苷类成分 是一类重 要 的活性 物质 ，其水溶 性大 的性质 ，也为其应用 提供一些 有利 的因素。喜树 中苷类成 分 的药用价值 ，已经在 相关 的研 究 中有 一些报道 ，对其 进 行 一个综合牲的 认识 ，为进一步 研究这 些成分 ，充分利 用 喜树资源 ，提供有意义的参考信 息。研究资料显示 ，共有 ９
胞有细胞毒活性… ，但后续 的研究一 直未见 关于 喜果苷 细 胞毒活性的报道 。２０ ０ ８年有学者对 从钩藤 叶中提取得到 的 生物碱类化合物进 行 了脂 多糖 激活 的小胶质 细胞 Ｎ Ｏ产 生 的抑制活性测 定 ，结果表 明 ，喜 果苷显示 出在原 代培养大 鼠皮层小胶质 细胞上 脂多 糖诱 导 Ｎ Ｏ释放 的抑 制 活性 ，
此植物原料的利 用率非 常低。生产企 业期待从 喜树植物 中 分离喜树碱和羟基喜树 碱之后 ，在其 残余 的母 液 中能够 继
续提取其他有价值 的化学 成分 ，使植 物原料得 到综合 的利 用 ，降低生产成本 ，节约植物 资源 。 迄今为止，已有生 物碱 、黄 酮、鞣 花 酸衍生 物 、有机
高香 草 酸 分 别 增 加 ２ ．％ 和 ５． ％ 。实 验 结 果 表 明 ，ｓｉ－ １５ ２５ ｔｃ ｒ
生物碱单葡 萄糖 苷。 目前 的研 究 已经从 喜树 的果实 。 和
叶 中提 取 或 分 析得 到 喜 果 苷 。有 资 料 认 为 在 从 喜 树 分 离
出的 ２ ０多种化学成分中 ，喜果苷含量较高 。亦有研究显 示 在 乙 醇 提 取 物 中 ，喜 果 苷 的 质 量 分 数 比 喜 树 碱 高