第十六章 解热镇痛抗炎药及抗痛风药
第十六章解热镇痛抗炎药和抗痛风药
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临床表现
• 腹痛、恶心、呕吐、寒战、发热、黄疸
第十六章解热镇痛抗炎药和抗痛风 药
第十六章解热镇痛抗炎药和抗痛风 药
川崎病
• 皮肤粘膜淋巴结综合症(muco-cutameous lymph node syndrome,MCLS) 又称川崎病(Kawasaki diseaes),是 一种以全身血管炎变为主要病理的急性 发热性出疹性小儿疾病
痛风
• 痛风是由单钠尿酸盐(MSU)沉积所致的晶 体相关性关节病,与嘌呤代谢紊乱和(或)尿 酸排泄减少所致的高尿酸血症直接相关,特指 急性特征性关节炎和慢性痛风石疾病,主要包 括急性发作性关节炎、痛风石形成、痛风石性 慢性关节炎、尿酸盐肾病和尿酸性尿路结石, 重者可出现关节残疾和肾功能不全。痛风常伴 腹型肥胖、高脂血症、高血压、2型糖尿病及 心血管病等
第十六章解热镇痛抗炎药和抗痛风 药
• 蛔虫成虫寄生于小肠中下段,当人体全身及消 化道功能紊乱,如高热、腹泻、饥饿、胃酸度 降低、饮食不节、驱虫不当、手术刺激等,均 可激惹虫体异常活动,上窜胆道;加之蛔虫有 喜碱厌酸、有钻孔习性,在胆管炎、结石及括 约肌松弛等更易引起成虫钻胆。窜入胆道者 80%在胆管内,可为1~100余条。蛔虫进入胆 道后,其机械刺激,引起括约肌强烈痉挛收缩, 出现胆绞痛,尤其部分钻入者,刺激症状更频 发,在其完全进入胆道或自行退出,症状可缓 解或消失。进入胆道的蛔虫大多数死在胆道内, 其尸体碎片、角皮、虫卵将成为以后结石的核 心。蛔虫钻入胆道所引起的胆管阻塞是不完全 的,故甚少发生黄疸,主要是蛔虫带入的细菌 导致胆管炎症
对乙酰氨基酚
• 通常为白色结晶性粉末,有解热镇痛作 用,用于感冒发烧、关节痛、神经痛、 偏头痛、癌痛及手术后止痛等。
d第十六章解热镇痛抗炎药及抗痛风药
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思考:本类药物的解热作用与氯丙嗪的降 温作用有什么异同?
冬眠合剂1号
异丙嗪 氯丙嗪 哌替啶
23
★ NSAIDs
氯丙嗪
机制: 抑制COX, 减少PGs产生
作用特点: 降低高热体温 对正常体温影 响不大
应用: 炎性发热
抑制下丘脑 体温调节中枢 使体温随环境 变化而变化
人工冬眠
24
2.镇痛作用
25
解热镇痛抗炎药仅有中等程度镇痛作用, 对各种严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞 痛效果一般;
对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、 神经痛、肌肉或关节痛、痛经等则有良 好镇痛效果;
不产生欣快感与成瘾性,故临床广泛应 用。
26
镇痛机制
一般认为,本类药物镇痛作用部位主要在 外周,另外可能还有中枢机制参与。
15
NSAIDs对COX-1和 COX-2不同作用如下图所示
结构酶 生理作用
用
NSAIDs的抑制 作用
诱导酶, 致炎作用
生理性PGs合成减少 不良反应
致炎性PGs合成减少
解热、镇痛、抗炎等16 作用
四 、★ 药理作用
解热作用 镇痛作用 抗炎作用
17
1. 解热作用:
18
感染原和细菌内毒素等外源性致热源
易中毒
大剂量治疗风湿、类风湿时应根据患者的反 应及血药浓度监测确定给药的剂量及间隔时间。
44
病例
某病人口服上海信谊制药厂生产的阿司匹 林肠溶片治疗风湿病,每次0.6g,每日3次未 获满意疗效,遂增加剂量每日4次,每次0.6g, 症状控制良好。但后来改用改用南京第二制药 厂出品的阿司匹林,每日亦服2.4g,却出现了 耳鸣、腹痛等中毒症状,降低用量为每日1.8g, 毒性症状消失,疾病控制。
16解热镇痛抗炎药
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用于剧痛
用于各种饨痛
有镇痛、镇静、镇咳止泻等作用 有解热、镇痛抗炎等作用 易成瘾 不易成瘾
解热镇痛抗炎药
药理作用
3. 抗炎 (除苯胺类外)
• • PGs致血管扩张和组织水肿。 与缓激肽, 组胺等协同致炎。 • • • 对抗急性风湿热。 减轻风湿性、类风湿性关节炎。 不能根治,不能阻止疾病发展。
大多数 NSAIDs有抗炎作用:
非选择性环氧酶抑制药
常用解热镇痛药作用强度比较
药物 阿司匹林 解 热 +++ 镇 痛 +++ 抗炎抗风湿 ++
扑热息痛
布洛芬
++
++
+
++
+++
消炎痛
保泰松 炎痛喜康
+++
+ ++
+++
+ +++
+++
+++ +++
选择性环氧酶抑制药
塞来昔布(celecoxib) 具有解热、镇痛、抗炎作用 其抑制COX-2的作用较COX-1强375倍
抑制尿酸生成药(别嘌醇)
促进尿酸排泄药(丙磺舒)
间歇期和慢性期痛风
痛风的饮食治疗 痛风的饮食治疗十分重要。蛋白质摄入量限制在1g/(kg· d)左右;不进食高嘌呤食物,如动物心、肝、肾、脑等内 脏,鱼虾类、海蟹类、豆类及酵母等; 严格戒酒,包括含大量嘌呤的啤酒;
多饮水,使尿量在2000ml/d以上。
治疗剂量对COX-1无明显影响,也不影响TXA2的合成,但 可抑制PGI2的合成
解热镇痛抗炎、抗痛风药解热处方药资料
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解热镇痛抗炎、抗痛风药一、非麻醉性镇痛药盐酸曲马多[基](舒敏)Tramadol Hydrochloride【制剂规格】注射液:2ml:100mg;缓释片剂:100mg*10s【适应证】用于癌症疼痛,骨折或术后疼痛等各种急、慢性疼痛。
【用法用量】口服。
常用量每次100mg,12小时一次或遵医嘱。
肌内注射,一次50~100mg,必要时可重复。
日剂量不超过400mg。
【不良反应】偶见出汗、思睡、头晕、恶心、呕吐、纳差及排尿困难为多见。
个别病例有皮疹、心悸、体位性低血压等,在疲劳时更易产生。
【药物相互作用】本品与乙醇,镇静剂,镇痛药或其他精神药物合用会引起急性中毒,本品与中枢神经系统抑制剂(如地西泮)合用时应适当减量。
与巴比妥类药物合用可延长作用时间。
【注意事项】对阿片类药物敏感者、肝肾功能不全者、心脏病患者及孕妇、哺乳期妇女、机械操作人员慎用。
不用于轻度疼痛,不宜作为对阿片有依赖性的患者的代用品。
罗通定(颅痛定)Rotundine【制剂规格】片剂:30mg*100s【适应证】消化系统疾病引起的内脏疼痛和一般的头痛、痛经、分娩疼痛及疼痛失眠。
【药动学】口服吸收完全,10~30min起效,维持2~5h。
皮下注射后12h由尿排出约80%。
【不良反应】有嗜睡、眩晕、乏力、恶心等,大剂量时对呼吸中枢有一定的抑制作用。
【用法用量】口服,镇痛60mg~120mg/次,1次~4次/日;催眠30mg~90mg/次,临睡前20~30min服。
【注意事项】孕妇慎用。
高乌甲素片【制剂规格】片剂:10mg*20s【适应症】用于中度以上疼痛。
【用法用量】口服成人:一次5~10mg,一日1~3次。
【不良反应】个别患者出现荨麻疹、心慌、胸闷、头晕等,停药后很快消失。
【注意事项】本品中毒的早期表现是心电图的变化(可逆性)。
复方氯唑沙宗片(鲁南贝特)【制剂规格】片剂:每片含氯唑沙宗125mg,对乙酰氨基酚150mg。
【适应症】用于各种急慢性软组织(肌肉韧带、筋膜)扭伤、挫伤以及运动后肌肉劳损所引起的疼痛。
《药理学》第16章-解热镇痛抗炎药
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PHARMACOLOGY药理学第十六章解热镇痛抗炎药学习目标●掌握:解热镇痛抗炎药的作用及作用机制;阿司匹林的作用特点、临床应用、不良反应及注意事项。
●熟悉:对乙酰氨基酚、吲哚美辛的作用特点及临床应用。
●了解:其他解热镇痛抗炎药的作用特点及临床应用。
2常用解热镇痛抗炎药一、定义解热镇痛抗炎药(antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs)是一类具有解热、镇痛,且大多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。
因其化学结构及抗炎机制与甾体类抗炎药糖皮质激素不同,故又称为非甾体类抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)。
二、作用及作用机制(一)解热作用人体正常体温的维持是下丘脑体温调节中枢通过对产热和散热两个过程精细调节的结果。
当各种外热原(如病原微生物及其毒素、组织损伤、抗原—抗体复合物等)刺激中性粒细胞产生并释放内热原,内热原作用于下丘脑体温调节中枢,刺激该处PG合成酶,增加PG(主要为PGE2)合成和释放,使体温调定点上调至37℃以上,这时机体产热增加、散热减少,从而引起发热。
NSAIDs通过抑制体温调节中枢PG合成酶活性,减少PG的合成,阻断内热原对体温调节中枢的作用,使体温调定点恢复到正常水平,通过散热增加而降低发热者体温。
二、作用及作用机制(二)镇痛作用当组织受损或有炎症时,局部产生和释放某些致痛化学物质,如缓激肽、PG、组胺等,作用于神经末梢,可以致痛。
NSAIDs通过抑制外周组织及炎症局部PG的合成,对此类由致痛化学物质所致的慢性钝痛(如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛及月经痛等)有良好的镇痛效果,但对严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。
目前认为本类药的镇痛作用部位主要在外周。
无呼吸抑制作用,长期应用一般不产生耐受性和依赖性,临床应用较广。
二、作用及作用机制(三)抗炎抗风湿作用炎症是机体对外界伤害性刺激产生保护性病理反应的一种复杂过程。
第十六章 解热镇痛抗炎药及抗痛风药00
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• 甾体抗炎药
• (non –steroidal anti – inflammatory drugs, NSAIDs )
• 代表镇痛作用和抗炎作用。
(一)解热作用
特点:
①高热——作用强,正常体温——无影响 低热——作用弱
②无病因治疗作用。主要通过抑制体温调 节中枢,影响散热。(作用部位在中枢)
常与其他药配伍用于感冒发热、头痛等;
3.胃肠反应较轻,凝血系统障碍影响很 小; 4.过量(成人1次10~15g)急性中毒可致 肝损伤甚至肝坏死;
吲哚美辛(消炎痛)
---乙酸类 [特点] 1.最强的COX抑制药之一 ,有显著 解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用;
2.仅对炎性疼痛有显效,对非炎性疼痛 无效; 3.不良反应多(胃肠反应、CNS症状、造 血系统损害)。一般不作为常用的解热 镇痛药使用。 4.用于其他药物不能耐受或疗效不佳者. 对骨关节强直性脊椎炎、骨关节炎、癌 性发热均有效。
解热、镇痛、抗炎作用均与抑制COX2, 使PG合成减少有关。
分类:按化学结构不同分
水杨酸类,如阿司匹林;
苯胺类,如扑热息痛;
吡唑酮类,如保泰松;
其他有机酸类,如吲哚美辛。
乙酰水杨酸(阿斯匹林,Aspirin)
——水杨酸类
【体内过程】
1.PO易吸收,其吸收度与胃肠内pH有关。
2.吸收后被水解为乙酸和水杨酸。
第十六章 解热镇痛抗炎药
第一节┃解热镇痛抗炎药
(非麻醉性镇痛药)
[定义] 是一类具有解热、镇痛作用的 药物,大多数还有抗炎、抗风湿作用。 其抗炎作用与糖皮质激素不同,故称为 非甾体类抗炎药(NSAIDS)。
【非甾体抗炎药与甾体抗炎药】
解热镇痛抗炎药与抗痛风药
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解热镇痛抗炎药与抗痛风药一、解热镇痛抗炎药【概念】解热镇痛抗炎药(antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs)是一类具有解热、镇痛、大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。
由于其结构与甾体类抗炎药物不同,又称为非甾体抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)。
阿司匹林是此类药物的代表。
【作用机制】NSAIDs一起的作用机制是抑制环氧酶(cyclooxygenase,COX),干扰体内前列腺素(PG)的生物合成。
COX有COX-1和COX-2两种同工酶。
COX-1为结构型,要紧存在于血管、胃、肾等组织中,参与血管舒缩、血小板聚集、胃粘膜血流、胃粘液分泌及肾功能等的调剂。
COX-2为诱导型,多种损伤因子和细胞因子可诱导其表达,参与发烧、疼痛、炎症等病理进程。
NSAIDs对COX-2的抑制作用为其医治作用的物质基础,对COX-1的作用那么成为其不良反映的缘故。
最近几年进展的选择性COX-2抑制剂,解热镇痛抗风湿作用犹存,胃肠道不良反映大大减轻。
【药理作用】。
1.解热作用:通过抑制中枢PG合成而发挥解热作用,只对高温,对正常体温几无阻碍。
2.镇痛作用:强度中等,经常使用于医治慢性钝痛,部位要紧在外周,通过抑制炎症时PG的合成,减轻PG的致痛作用及痛觉增敏作用。
3.抗炎作用:除苯胺类外,大多数解热镇痛药都有抗炎抗风湿作用,抑制炎症反映时PG合成,而减缓炎症反映,对操纵风湿性及类风湿性关节炎的临床病症有确信疗效,但不能根治,也不能避免疾病进展及归并症的发生。
【分类】NSAIDs按化学结构分为水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类及其他有机酸等四类.阿司匹林(aspirin),又称乙酰水杨酸(acetylsalicylic acid)【药动学】一、口服小剂量(1g以下)乙酰水杨酸时,其代谢按一级动力学进行,半衰期约2~3小时。
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第十六章解热镇痛抗炎药及抗痛风药一、单项选择题:1.阿司匹林发挥镇痛作用的主要部位和机理是()A.在外周抑制前列腺素的合成B.在中枢抑制前列腺素的合成C.在中枢激活吗啡受体D.在外周抑制感觉神经末梢E.阻断神经干2.保泰松的特点是()A.解热镇痛作用弱,抗炎作用强,毒性较小B.解热镇痛作用强,抗炎作用弱,毒性较小C.解热镇痛作用强,抗炎作用强,毒性较小D.解热镇痛作用强,抗炎作用强,毒性较大E.解热镇痛作用弱,抗炎作用强,毒性较大3.临床上不用于消炎抗风湿作用的药物是()A.阿司匹林B.保泰松C.对乙酰氨基酚D.吲哚美辛E.布洛芬4.预防心肌梗塞可用()A.消炎痛B.阿司匹林C.醋氨酚D.保泰松E.萘普生5.阿司匹林预防血栓形成的机理是()A.直接对抗血小板聚集B.抑制环加氧酶的活性,减少血小板中TXA2生成C.加强维生素K的作用D.降低凝血酶活性E.溶解血栓6.APC的组成是下列哪一项()A.阿司匹林+非那西丁+咖啡因B.阿司匹林+非那西丁+可待因C.阿司匹林+氨基匹林+咖啡因D.阿司匹林+苯巴比妥+咖啡因E.阿托品+非那西丁+可待因7.感冒发热头痛可用()A.吗啡B.阿托品C.哌替啶D.阿司匹林E.可待因8.保泰松不宜长期用于风湿性关节炎,其原因是()A.抗风湿作用不强B.不良反应较多C.口服吸收不完全D.代谢产物毒性过大E.血浆半衰期长而致蓄积中毒9.阿司匹林的解热作用原理是由于()A.直接作用于体温调节中枢的神经元B.对抗cAMP直接引起的发热C.抑制产热过程和促进散热过程D.抑制中枢前列腺素合成E.对抗前列腺素直接引起的发热10.抑制脑内前列腺素合成的药物是()A.阿司匹林B.苯巴比妥C.安定D.氯丙嗪E.吗啡11.关于阿司匹林不正确的描述是()A.其抗炎作用与其抑制前列腺素生物合成有关B.可抑制血小板聚集C.胃肠道反应为其常见不良反应D.急性中毒时,可酸化尿液加速其排泄E.小剂量长期服用可预防心绞痛12.阿司匹林对哪类炎症有效()A.化学性炎症B.物理性炎症C.细菌性炎症D.风湿性炎症E.各种炎症都有效13.消化性溃疡者并不禁用的药物是()A.阿司匹林B.安定C.保泰松D.水合氯醛E.乙酰水杨酸14.不属于慎用或禁用阿司匹林的情况是()A.过敏体质B.维生素K缺乏C.甲状腺机能亢进D.低凝血酶原血症E.十二指肠溃疡15.应用阿司匹林病人不易耐受的常见不良反应是()A.凝血障碍B.过敏反应C.水杨酸钠反应D.胃肠道反应E.心血管损害16.对解热镇痛药的描述哪点错误()A.解热作用是由于抑制体温调节中枢前列腺素的合成B.镇痛作用是由于抑制中枢前列腺素的合成C.羟基保秦松为保泰松体内代谢物D.吲哚美辛虽然对前列腺素合成酶有很强的抑制作用,但不良反应多,仅用于其他药疗不显的患者E.布洛芬对胃肠道的不良反应轻17.抑制前列腺素合成而发挥药理作用的药物是()A.镇痛药B.解热镇痛药C.抗震颤麻痹药D.抗癫痫药E.镇静催眠药18.乙酰氨基酚过量可致()A.消化道出血B.肝坏死C.心力衰竭D.呼吸抑制E.水钠潴留19.解热镇痛药镇痛作用的主要作用部位是()A.脊髓胶质区B.脑室与导水管周围灰质C.外周病变部位D.脑干网状结构E.大脑皮层中枢20.小剂量阿司匹林用于预防心肌梗塞的机制是()A.抑制丘脑下部前列腺素合成B.抑制周围组织前列腺素合成C.抑制血小板TXA2合成,防止血小板聚集D.增加血小板TXA2合成,防止血小板聚集E.增加前列环素前列腺素I2合成21.关于阿司匹林的描述,不正确者是()A.具有解热、镇痛、抗风湿作用B.其解热、镇痛抗风湿作用与其抑制前列腺素生物合成有关C.可抑制血小板聚集D.常的见的不良反应有胃肠道反应和心律失常E.哮喘病人禁用22.下列描述哪项错误()A.中枢兴奋药过量引起惊厥B.保泰松临床用于退热C.颅通定镇痛作用比解热止痛药D.阿司匹林可用于风湿性关节炎鉴别诊断E.醋氨酚没有治疗风湿性关节炎的功效23.胃肠道不良反应较轻的退热止痛药()A.醋氨酚(扑热息痛)B.保泰松C.羟基保泰松D.消炎痛E.阿司匹林24.能抑制血小板聚集的药物是()A.阿司匹林B.苯巴比妥C.氯丙嗪D.苯妥英钠E.安定25.阿司匹林的降温作用与下列哪个部位有关()A.中枢神经系统B.外周神经系统C.交感神经系统D.副交感神经系统E.以上都不对26.解热镇痛作用较强、消炎抗风湿作用很弱的药物()A.保泰松B.扑热息痛C.阿司匹林D.布洛芬E.水杨酸钠27.不属于阿司匹林的不良反应是()A.胃肠道反应B.溶血性贫血C.凝血障碍D.过敏反应E.水杨酸反应28.下列哪药对胃肠道的刺激性最大()A.阿司匹林B.强心苷C.对乙酰氨基酚D.苯巴比妥E.安定29.不具有成瘾性的药物是()A.吗啡B.哌替啶C.扑热息痛D.可待因E.芬太尼二、多项选择题1.阿司匹林的不良反应有()A.胃肠道反应B.过敏反应C.凝血障碍D.水钠潴留E.溶血性贫血2.禁用于支气管哮喘的药物()A.吗啡B.阿司匹林C.普萘洛尔D.氯丙嗪E.去甲肾上腺素3.长期使用可致消化性溃疡者有()A.利血平B.阿司匹林C.保泰松D.可乐定E.消炎痛4.用于抗风湿的药有()A.阿司匹林B.保泰松C.吲哚美辛D.对乙酰氨基酚E.罗痛定5.阿司匹林哮喘的产生是()A.与阿司匹林抑制外周前列腺素的生物合成有关B.以抗原一抗体反应为基础的过敏反应C.白三烯等内源性支气管收缩物质生成增加D.促进前列腺素生成增多E.与阿司匹林抑制中枢前列腺素的生物合成有关6.阿司匹林与某些药物合用,产生的效应是()A.与双香豆素合用,增强其抗凝作用B.与速尿合用,水杨酸排泄增加,不易蓄积中毒C.与甲磺丁脲合用,增强其降血糖作用D.与皮质激素合用,抗炎与诱发溃疡作用均增强E.与氨甲蝶呤合用,可降低其毒性三、判断题1.对乙酰氨基酚除用于解热镇痛外,还可用于抗炎抗风湿。
()2.水杨酸类药物过量中毒,通过酸化尿液,可促其排泄。
()3.吗啡和阿司匹林对创伤剧痛和内脏绞痛均有效。
(),4.阿司匹林常见的不良反应是过敏反应。
()5.对乙酰氨基酚可抑制下丘脑前列腺素合成酶而发挥解热作用。
()6.治疗风湿性或类风湿性关节炎常用布洛芬,因其疗效比阿司匹林强。
()7.APC常用于防治胃肠绞痛。
()8.解热镇痛药与巴比妥类药物合用时,其镇痛作用增强。
()四、填空题1.抑制前列腺素合成而起作用的药物有、和等。
这类药物中,对消化道不良反应较轻的药物是。
2.解热镇痛作用很强,而消炎抗风湿作用很弱的药物;具有抑制血小板聚集的解热镇痛药是。
3.乙酰水杨酸(阿司匹林)引起的出血可用对抗。
4.阿司匹林通过抑制而产生、和作用。
5.急性风湿性关节炎选用治疗。
6.内源性前列腺素对胃粘膜具有,阿司匹林抑制胃粘膜合成,故可诱发与。
7.较大量保泰松可减少肾小管对,故可促进可用于。
8.内源性PG对胃粘膜具有,阿司匹林抑制胃粘膜合成,故可诱导与。
五、名词解释1.水杨酸反应2.阿司匹林哮喘。
六、问答题1.试述阿司匹林的不良反应。
2.阿司匹林与氯丙嗪对体温的影响在机制、作用和应用上有何不同?3.解热镇痛抗炎药的镇痛作用和吗啡类镇痛药有何异同?4.乙酸水杨酸通过什么机制防止血栓形成、有何临床意义?5.与阿司匹林比较,对乙酰氨基酚在作用与应用有何特点?6.常用解热镇痛抗炎药的分类,每类举一药名。
7.阿司匹林引起胃肠道反应的机理与防治。
药理学习题集答案第十六章解热镇痛抗炎药及抗痛风药一、单项选择题1、A2、E3、C4、B5、B6、A7、D8、B9、D 10、A11、D 12、D 13、B 14、C 15、D 16、B 17、B 18、B 19、C20、C 21、D 22、B 23、A 24、A 25、A 26、B 27、B 28、A 29、C二、多项选择题1、ABC2、ABC3、ABCE4、ABC5、 AC6、ACD三、判断题1、Ⅹ2、Ⅹ3、Ⅹ4、Ⅹ5、√6、Ⅹ7、Ⅹ8、√四、填空题1、阿司匹林:扑热息痛;保泰松;扑热息痛2、醋氨酚;阿司匹林3、Vit.K4、PG合成酶;解热镇痛;抗风湿;抗血小板聚集5、阿司匹林6、保护作用;PG;胃溃疡;胃出血7、尿酸盐的再吸收;尿酸排泄;急性痛风8、保护作用;PG;胃溃疡;胃出血五、名词解释1、水杨酸反应:水杨酸类药物大剂量使用时,出现的恶心、呕吐、眩晕、耳鸣、重听、头痛,甚至精神错乱等,称之。
2、阿斯匹林哮喘:某些哮喘患者服用阿斯匹林或其他解热镇痛药后可诱发哮喘,称之。
六、问答题1、(1)胃肠道反应,常见上腹不适,恶心,严重可致胃溃疡或胃出血。
(2)凝血障碍,可使出血时间延长。
(3)变态反应,等麻疹和哮喘最常见。
(4)水杨酸反应,每天5g以上,可致恶心、眩晕、耳鸣等。
(5)肝肾损害,表现肝细胞坏死、转氨酶升高、蛋白尿等。
2、药物机制作用应用阿司匹林抑制下丘脑PG合成使发热体温降至正常,感冒发热只影响散热氯丙嗪抑制下丘脑体温调使体温随环境温度改变,人工冬眠节中枢能使体温降至正常以下。
影响产热和散热过程3、药物镇痛强度作用部位机制成瘾性呼吸抑制应用解热镇痛药中等外周抑制PG合成无无慢性钝痛镇痛药强中枢激动阿片受体有有急性剧痛4、抑制PG合成酶,以至血小板中血栓烷A2(TXA2)减少,从而抑制血小板聚集,防止血栓形成。
临床上,小剂量服用,可防治缺血性心脏病、心绞痛、心肌梗塞等。
5、(1)、对外周PG合成酶的抑制作用远比阿司匹林弱;(2)、解热镇痛强度似阿司匹林,但作用缓和持久;(3)、抗炎作用很弱,不用于风湿性及类风湿性关节炎;(4)、过量急性中毒可致肝肾坏死。
6、按化学结构分为:水杨酸类,如阿司匹林;苯胺类,如醋氨酚;吡唑酮类,如保泰松;其他抗炎有机酸类,如吲哚美辛。
7、口服直接刺激胃粘膜,可致上腹不适、恶心呕吐。
血浓度高的刺激CTZ致恶心、呕吐。
较大量抑制在胃粘膜PG的合成,致胃溃疡与胃出血。
防治:将药片嚼啐,饭后服,同服抗酸药或用阿斯匹林肠溶片。
胃溃疡者禁用。