常用抗病毒药物的临床应用
抗病毒药物的研发与临床应用研究
抗病毒药物的研发与临床应用研究一、前言病毒性疾病是指由病毒感染人体所引起的病症,其中包括众所周知的乙型肝炎、流感、艾滋病等疾病。
这些传染病具有传播范围广、易感人群多、临床表现不一、易反复发作等特点,给公共卫生带来了严重威胁。
虽然目前世界卫生组织及各国政府采取了一系列有力措施来控制疫情的扩散,但病毒性疾病仍然是人类面临的重大挑战。
抗病毒药物的研发与临床应用研究在此背景下显得尤为重要。
本文将介绍抗病毒药物的分类、研发及临床应用研究。
二、抗病毒药物的分类根据抗病毒药物的作用机制及广谱性质,可将其分为4类:核苷类似物、非核苷类似物、蛋白酶抑制剂、抗病毒免疫增强剂。
1. 核苷类似物核苷类似物具有与生物体内核苷(如腺苷、鸟苷)相似的结构和化学性质,能够通过抑制病毒RNA或DNA的合成来达到抗病毒的目的。
目前,临床上使用的核苷类似物主要有:优昔洛韦、阿昔洛韦、利巴韦林、托泊糖等。
2. 非核苷类似物非核苷类似物又称为非结构抑制剂,是指一类可选择性干扰病毒复制过程中非结构蛋白的合成,进而抑制病毒生长的化合物。
目前,临床上使用的非核苷类似物主要有:奈福韦、拉米夫定、依夫韦洛等。
3. 蛋白酶抑制剂在病毒生命周期的某个阶段,需要通过蛋白酶的功能切割产生的多个功能蛋白,从而完成病毒粒子的成熟和复制。
因此,抗病毒蛋白酶抑制剂在阻断病毒生命周期方面具有重要作用。
目前,临床上使用的蛋白酶抑制剂主要有:洛匹那韦、里瑞洛韦等。
4. 抗病毒免疫增强剂抗病毒免疫增强剂是指通过增强人体自身免疫力抵抗病毒,而非直接抑制病毒的一类药物。
目前临床上使用的抗病毒免疫增强剂主要有:干扰素、铝羟胶体等。
三、抗病毒药物的研发抗病毒药物的研发始于20世纪60年代,随着生物技术的发展,病毒结构的分析和抗病毒药物的设计方法逐渐成熟,抗病毒药物的研究也进入了快速发展阶段。
抗病毒药物的研发过程包括以下几个主要步骤:病毒生物学研究、靶点鉴定、分子结构设计、化合物合成、药物性质和活性筛选、体内和体外有效性等评价。
抗病毒药的临床应用
药理科
病毒是什么?
病毒是由以一种单链或双链的核酸(DNA或RNA)为核心 ,外间被称为衣壳的蛋白质所包裹,形成病毒粒子。病 毒没有完整的酶系统、核糖体、线粒体或其他细胞器, 因此无法独立进行繁殖,必须寄生在宿主活细胞内,利 用宿主的核酸、蛋白质、酶等作为自身繁殖必需的物质 和能源。病毒在寄生细胞内的增殖称为复制。
抗病毒药物:
碘苷 马啉胍 三氟胸苷 环胞苷 阿糖腺苷 阿糖胞苷 利巴韦林 金刚烷胺
齐多呋啶(第一个抗艾 滋病HIV药)
膦甲酸钠 阿昔洛韦 金刚乙胺
➢ 贲昔洛韦 ➢ 泛昔洛韦 ➢ 伐昔洛韦 ➢ 更昔洛韦 ➢ 西多福韦 ➢ 去羟肌苷 ➢ 二脱氧肌苷 ➢ 司他夫定
拉夫咪啶(治疗乙肝的抗HIV药) 沙奎那韦 茚地那韦 瑞妥拉韦 奈非那韦 依非韦伦 责纳米韦(扎那米韦) 奥司他韦(奥塞米韦) 帕拉米韦
对付病毒的主要手段
➢抑制病毒复制的抗病毒药 ➢增强机体免疫功能的免疫调节剂 ➢针对临床症状的止咳、镇痛、解热和消炎等
治疗药 ➢防止继发感染的抗感染药 ➢预防病毒感染的疫苗及阻断病毒传播的消毒
药等。
抗病毒药的现状
对病毒性疾病的治疗至今仍缺乏专属性强的药物。 抗病毒药在某种意义上说只是病毒抑制剂,不能直接杀灭 病毒和破坏病毒体,否则也会损伤宿主细胞。 抗病毒药的作用在于抑制病毒的繁殖,使宿主免疫系统抵 御病毒侵袭,修复被破坏的组织,或者缓解病情使之不出 现临床症状。 某些病毒性疾病如脊髓灰质炎和狂犬病还没有抗病毒治疗 药,只能靠疫苗预防,一旦错过防疫期,后果十分严重。
合物而丧失活性,在寻找腺苷脱氨酶抑制剂的过程 中,通过对糖基进行修饰发现了一些开环的核苷有 较好的抗病毒活性。
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抗病毒药物的临床应用综述
抗病毒药物的临床应用综述摘要】抗病毒药师病毒性感染治疗的主要药物,近年,随着抗逆转录病毒药物的开发,治疗其他病毒感染的药物也得到了发展。
本文对临床常用的抗病毒药物的药理、临床、毒副反应等进行了综述,并对临床常见病毒性感染的治疗方案以及抗病毒药物发展做以介绍。
【关键词】抗病毒药核苷类似药神经氨酸酶抑制剂抗病毒药物发展1 常用抗病毒药物1.1利巴韦林广谱抗病毒药,药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化,其产物作为病毒合成酶的竞争抑制剂,使病毒的复制与生长有抑制作用,进入体内对呼吸道合胞病毒也可具免疫及中和抗体作用。
口服吸收迅速完全,生物利用度45%,在呼吸道分泌物中的浓度高于血药浓度,长期用药后脑脊液内药浓度可达同时期血药浓度的67%,药物可透过胎盘,也能进入乳汁。
在肝内代谢,主要经肾脏排泄。
利巴韦林适用于腺病毒性肺炎的早期治疗及呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎、流行性出血热合拉沙热的预防和治疗。
滴眼液可治疗HSV性角膜炎。
利巴韦林与α-干扰素联合用药治疗丙型肝炎,效果较单用α-干扰素佳。
较常见的不良反应有贫血、乏力等,停药后即消失。
较少见的有疲倦、头痛、失眠、食欲减退、恶心等。
1.2 阿昔洛韦本品为脱氧鸟苷的无环类似物,系化学合成的核苷酸累抗病毒药,在组织培养中队单纯疱疹病毒具有高度的选择性抑制作用。
进入被感染的细胞后,抑制病毒DNA的合成。
阿昔洛韦对HSVI型的活性比阿糖腺苷强160倍,比碘苷强10倍,比阿糖胞苷强2倍。
对HSVⅡ型、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒和EB病毒也有抑制作用。
阿昔洛韦口服吸收差,一般静脉滴注。
药物能广泛分布组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、脑脊液、疱疹液中,可通过胎盘。
肝内代谢,半衰期约2.5h。
阿昔洛韦适用于HSV、VZV感染、免疫缺陷者水痘的治疗。
不良反应少,常见轻度头痛,长期口服本药可出现恶心、呕吐、腹泻、轻度肝损害、偶见急性肾功能不全、血尿等。
药物化学中抗病毒药物
抗病毒药物的发展历程
抗病毒药物的发展经历了漫长的历程。最早 的抗病毒药物主要是一些天然产物,如植物 提取物、抗菌药等。随着分子生物学和药理 学的发展,人们开始针对病毒的特定靶点进 行药物设计和筛选,发现了许多具有抗病毒 活性的小分子化合物。
提供基础。
药物筛选
利用高通量筛选技术, 从大量化合物中筛选出 具有抗病毒活性的候选
药物。
结构优化
根据抗病毒活性测试结 果,对候选药物进行结 构优化,以提高疗效和
降低副作用。
临床试验
对新药进行多阶段临床 试验,评估其在人体内
的安全性和有效性。
抗病毒药物的生产工艺
01
ห้องสมุดไป่ตู้
02
03
04
发酵工程
利用微生物发酵技术生产抗病 毒药物,如抗生素。
要点二
详细描述
干扰素是一类具有广谱抗病毒作用的蛋白质,通过激活宿 主细胞的抗病毒蛋白合成而抑制病毒复制。干扰素主要用 于治疗丙型肝炎病毒感染和慢性乙型肝炎。金刚烷胺主要 用于预防和治疗甲型流感病毒感染。
03
抗病毒药物的研发与生 产
抗病毒药物的研发流程
靶点发现
确定病毒的特异性靶点 ,如病毒酶、受体或关 键蛋白质,为药物设计
化学合成
通过化学合成方法制备抗病毒 药物,如核苷类似物。
基因工程
利用基因工程技术生产重组蛋 白或多肽类抗病毒药物。
细胞培养
通过细胞培养技术生产病毒抗 体或细胞因子类抗病毒药物。
抗病毒药物的质量控制
抗病毒药
疱疹
抗病毒药
水 痘 带 状 疱 疹
单 纯 疱 疹
-
抗病毒药
疱疹脑炎
眼部疱疹
抗病毒药 阿糖腺苷
为腺嘌呤核苷类衍生物,通过抑制DNA多聚酶而抑 制DNA的合成。 对疱疹病毒与痘病毒均有作用。 临床应用: 1、单纯庖疹病毒性脑炎、角膜炎、新生儿单纯庖 疹; 2、也可用于免疫抑制病人的带状庖疹和水痘染; 3、乙肝病人。
抗病毒药
常用抗病毒药的类型及临床应用
抗病毒药
抗病毒药
抗病毒药
• 病毒是一种体积最小的原始微生物,是引起人类 感染性疾病的主要病原体(临床感染性疾病中 80%~85%是由病毒引起的)。常见的有流感、麻 疹、天花、单纯疱疹、流行性乙型脑炎、腮腺炎、 脊髓灰质炎、病毒性心肌炎、狂犬病等。尤其是 80年代初发现的人类免疫缺陷病毒(HIV)所致 的艾滋病即获得性免疫缺陷综合症(AIDS)。本 世纪初发现的乙型冠状病毒引起的SARS病毒等 危害性极大,死亡率极高,严重危害人类健康。 因此合理应用抗病毒药具有极其重大的意义。
抗病毒药 二.抗RNA病毒的药 金刚烷胺
口服易吸收,体内分布广,基本以原形经肾排泄。 能特异性地抑制甲型流行性感冒病毒,影响病毒的 吸附、穿入和脱壳过程,干扰病毒RNA转录的早期 阶段。 主要用于甲型流感的防治,亦可治疗帕金森病。 不良反应有恶心、厌食、头晕、失眠等。孕妇慎用。
抗病毒药
三.作用于DNA和RNA病毒的药
抗病毒药 碘苷(疱疹净)
为碘化胸腺嘧啶的衍生物。在体同化胸苷激酶磷 酸化后掺入病毒DNA,影响病毒DNA的合成。因其 全身应用毒性大,仅限短期局部用药。 临床应用 1、治疗单纯疱疹病毒性角膜炎; 2、30%的碘苷溶于二甲亚砜后外用治疗生殖器单纯 疱疹病毒的感染。 长期应用可致局部疼痛、眼睑过敏、角膜损伤等。
第六节抗病毒药物的临床应用
第六节抗病毒药物的临床应用[学习目标及重点内容提示]1.掌握抗病毒药物的作用机制。
2.熟悉杭病毒药物临床应用的适应证、疗效和耐药特点。
3.了解杭病毒药物的分类及特点。
病毒性疾病是危害人类健康的一类很重要的疾病,如病毒性肝炎、艾滋病等,尤其是慢性乙型肝炎,全世界乙肝病毒(HBV)携带者3.5亿人,我国人群HBsAg阳性率达9.09%,约1.2亿人,慢性乙型肝炎病人约为3000万人,如无正确治疗,12%-20%可发展为肝硬化,约20%的肝硬化发展为失代偿肝硬化,6%-15%发展为肝细胞性肝癌。
5年生存率:代偿期肝硬化为55%,失代偿期肝硬化为14%。
每年死于乙肝相关性肝病约为30万人。
婴儿时期感染HBV者,90%以上形成慢性HBV携带者,危害极大。
成为重大的公共卫生问题。
目前大多数病毒感染尚无有效抗病毒药物,而肾上腺皮质激素又能影响机体的防御功能且有促使病毒扩散和继发细菌及真菌感染的危险。
因此,皮质激素原则上不用于一般病毒感染,对某些病毒感染甚至是禁忌的,因而对某些病毒性疾病是否应用皮质激素仍存争议。
慢性乙型肝炎抗病毒治疗难度很大,影响因素很多,治疗的最终目的是阻止或延缓病情进展,防止肝硬化及并发症,延长寿命,提高生活质量。
一些长期的随访研究表明,抗病毒治疗获得持续应答的病人,能显著降低肝硬化和肝细胞癌的发生率,提高生存率和生活质量。
目前主要的抗病毒药物如下:1.干扰素一直是治疗病毒性肝炎的主要药物,其疗效已得到肯定。
干扰素具有广泛的抗病毒活性及免疫调节活性,尤其是IFN-a,作用机制可能是通过细胞内多种多肤信号的转导引起细胞核内基因表达的变化,从而产生一些抗病毒蛋白,以降解病毒RNA,随之反转录停止,DNA复制消失;抑制病毒蛋白合成而使一些抗原消失,病毒酶活性亦降低。
干扰素还作为细胞因子,激活巨噬细胞,调节细胞毒性T细胞和NK 细胞活性,以调节免疫应答,从而协同抗病毒效应。
IFN的抗病毒活性有种属特异性,即进人人体产生的IFN在动物细胞中无活性,反之亦然。
抗病毒药物的临床
本品与齐多夫定在体外有相加或协同抗病毒作用。可与其他抗HIV 药联合用于HIV感染者的治疗。
不良反应多见,主要的严重毒性反应是周围神经病变引起的剧痛。
核苷类HIV逆转录酶抑制剂
司他夫定(Stavudine, 3’-deoxy-2’,3’didehydrothymidine, d4T)
人工合成的逆转录酶抑制剂,阻止HIV感染新的细胞,可通过血
本品为各期艾滋病患者包括3个月以上婴儿的首选药物。 主要不良反应为抑制骨髓,患者可出现贫血、粒细胞减低,但对 巨核细胞影响小。 不能与醋氨酚、阿司匹林、西米替丁、保泰 松、吗啡、磺胺药、
阿昔洛韦、丙磺舒联合应用。
核苷类HIV逆转录酶抑制剂
去羟肌苷(2’,3’-dideoxyinosine, ddI)志军
病毒
病毒是能感染所有生物细胞的微小有机体 利用宿主细胞的代谢系统进行寄生和增殖 病毒一旦进入宿主细胞立即开始循环式感染或停 留在宿主细胞内 被某种发病因子激活,就可以在动物或人体内产 生细胞毒性或引起各种疾病
病毒
病毒感染,特别是 “非典”的肆虐,已成为现代社会 人们关注的一个沉重话题。有数据显示,约60%的流行 性传染病是由病毒感染引起的。 迄今,全世界已发现的病毒超过3000种,而且新的 病毒还在不断被发现。2002年8月在巴黎召开的世界病 毒学大会上,由国际病毒分类委员会提出的第7份报告 收录了3600多种病毒,其中使人类致病的病毒有1200 多种,分为29个科,7个亚科,53个属。
HIV蛋白酶抑制剂
蛋白酶抑制剂 (PIs)本类药物有 6个品种 ,即沙奎那韦 (I NV)、茚地那韦、利托那韦 (RTV)、奈非那韦、安普那韦、 Kaletra(洛匹那韦 +利托那韦 )。HIV - 1蛋白酶含 9 9个氨基酸、是HIV复制的关键酶 ,具有促进病毒成熟的作 用 ,此酶被抑制后 ,病毒不能进行复制 ,因此抑制HIV的作用 较强 ,19 9 5年第一个PIs沙奎那韦上市后 ,与NRTIs联 用 ,疗效非常显著 ,成为联合疗法首选方案。但PIs毒副反应 较大 (如脂肪代谢障碍 ,高脂血症 ),同时服药量也较大 ,需要 多次服药 ,因此患者的依从性较差。沙奎那韦须与高脂餐同服 , 以利于吸收 ,茚地那韦须空腹时服药 ,而且每天饮水 2升以上 , 以预防肾结石。近期上市的Kaletra是复合制剂 ,其中l opinavir为新一代PIs,其抗HIV活性比利托那韦 强 10倍 ,毒副反应较少 ,每天只须服药 2次 ,而且利托那韦可 增加lopinavir的血药浓度 ,增强抗病毒作用。
抗病毒药物临床应用及研究进展
2 4 泛昔洛韦 ( C F V为 P V的二 甲酯前 体药 , . F V) C C 主要
用于治疗无合并症的带状疱疹 , 可加速伤 口愈合 、 短疱疹 缩
性 神经 痛 病 程 , 复 发 性 生 殖 器 疱 疹 也 有 较 好 疗 效 2 1 . C 一82 R 20 0 )
B X11 C 一8 2为 新 型 神 经 氨
酸 酶 抑 制 剂 , 环 戊 烷 衍 生 物 。前 期 临 床 试 验 已 结 束 , 属 目前 正 在 进 行 与 奥 塞 米韦 和扎 那 米韦 相 比较 的 三期 临 床 试验 。 2 抗 单 纯 疱 疹 、 痘一 带 状 疱 疹 病毒 药 水
2 1 阿昔洛韦 ( C . A V)A V是 目前抗疱 疹病毒感 染的首选 C 药物 , 在体 内可被转化为三磷酸化合物 , 干扰疱 疹病毒 D A N 聚合酶的作用 , 抑制病毒复制 。口服生 物利用 度低 , 血浆半 衰期短 , 常用预 防剂量为 4 g ( gd , 0m / k . ) 4次/ , 5d 治疗 d共 ; 水痘剂量为 8 g ( g・ )4次/ , 5d 0m / k d , d 共 。静 脉给药主要 用于治疗新 生儿单 纯疱疹 病毒感 染、 纯疱疹 病 毒性 脑炎 单 ( 疗程 1 2 ) 4~ 1d 和免疫抑制儿 童的原发性水 痘一 带状疱疹
发 性生 殖 器 疱 疹 , 效 优 于 A V 不 良反 应 包 括 头 痛 、 疗 C。 恶 心 、 吐 、 泻 等 , 疫 抑 制 者 可发 生 血 小 板 减少 性 紫 癜 。 呕 腹 免
近 1 来 , 病 毒 药 物 成 为 当 前 研 究 热 点 之 一 。 现 将 0年 抗 抗 病 毒 药 物 的 临 床应 用 及 研 究进 展 综 述 如 下 。 1 抗 流 感病 毒药 物 1 1 扎 那 米韦 ( aa ii 扎 那 米 韦 为 首 个 抗 流 感 病 毒 的 . Z nm ̄ ) r
常用抗病毒药物及应用
一、 化 学 制 剂 金刚烷胺( 金刚烷胺(Amantadine, Symmetrel) )
适应证: 预防感冒,在发病1~2天内使用 剂 量:成人每次100mg,1次/12h×5~7天 预防为成人每次100mg,1次/日 禁忌证:孕妇和哺乳期妇女
膦甲酸钠 (Foscarnet sodium) )
反义寡核苷酸
以人工合成的寡核苷酸片段象“封条”一样 与 病毒的调控基因或其他功能基因牢固地互补结合, 从而阻断病毒的基因复制表达。 由于其技术复杂,正在研究中。
பைடு நூலகம்
拉米夫定( 3TC) 拉米夫定(Lamivudine, 3TC)
最初用于HIV感染,以后发现其对HBV DNAP有抑制作用,细胞毒性作用小,动物实验 无致癌性。 适应证:HIV,近年主要用于HBV感染。 剂 量:每日一次,每次100mg口服,不能间断
副作用:较小,但可引起YMDD变异等,影响疗 效。
有抑制疱疹病毒DNA聚合酶的作用。 适应证:主要用于艾滋病患者细胞肥大性鼻炎 也可用于HSV、EBV、VZV等感染。 剂 量:初始剂量60mg/kg,1次/8h ,维持量每日 90~120mg/kg。必须在1h 恒速滴入。以 后根据肾功能调整剂量。 副作用;可引起多系统不良反应,宜慎用。
二、核 苷 类 似 药 利巴韦林(病毒唑, 利巴韦林(病毒唑,Ribavirin, Virazole) )
脱氧胞苷( ,3 ,3’ddC) 脱氧胞苷(2’,3 -dideoxycytidine, ddC)
三磷酸化后具抑制HIV逆转录酶活性,可口服,生物 利用度达80%以上,对宿主细胞增殖作用和骨髓毒性小, 易产生抗药性,与AZT伍用可减少毒性反应。 适应证:HIV感染 剂 量:每次0.03mg/kg,6次/d;与AZT交替使用 副作用:主要为末梢神经炎(灼痛、刺痛),其他有皮疹、 发热等
抗病毒药物的研究与应用
抗病毒药物的研究与应用近年来,全球范围内多种新型病毒的爆发引起了广泛的关注与重视。
特别是像新型冠状病毒这样的高传染性和高致死性病毒更是给全球人类的生命健康和市场经济带来了巨大的威胁。
就在这时,研究和应用抗病毒药物成为了各个国家的紧急任务,也成为了当下世界医学科学发展的核心研究领域之一。
一、抗病毒药物的研究进展抗病毒药物的研究是一个历史悠久的领域,在不同时期和不同国家都有不同的研究经历和成果。
在全球病毒大爆发的背景下,各国科学家和医学专家更加密切地合作,在抗病毒药物的研究与开发上建立了广泛的国际合作机制和体系。
这些年来,各种抗病毒药物的研究不断取得进展。
目前,抗病毒药物主要分为四大类:病毒复制酶抑制剂、病毒解离剂、病毒RNA核苷酸酶抑制剂和病毒蛋白酶抑制剂。
在这些抗病毒药物中,病毒复制酶抑制剂是目前应用广泛的一类,例如抗艾滋病药物洛匹那韦和利托那韦,此外还有抗HCV药物厄洛替尼、索菲布韦等。
另外,为了更好地研究和开发抗病毒药物,国际上也建立了多个技术平台和科研合作机构。
例如在中国,目前已经有了具有国际领先水平的“病毒性疾病药物研发中心”等科研平台;在美国,美国国立卫生研究院(NIH)下属研究所也在积极开展新型病毒治疗的研究工作。
这些平台和机构为抗病毒药物科研的合作与交流提供了良好的机会和平台,也为世界各国更好地合作、共同应对疫情提供了宝贵的资源和经验。
二、抗病毒药物的应用现状抗病毒药物的研究、开发和推广需要大量时间和资金,但是抗病毒药物的应用也与研究和生产同等重要。
抗病毒药物的有效治疗并不能保证疫情得到全面地控制,但可以缩短患者的治疗周期,缓解患者的症状,甚至可以降低病毒的传染性。
目前,抗病毒药物的应用已成为治疗病毒性疾病的重要手段。
在当前的新型冠状病毒应对中,中国和其他国家都已经策略性地使用了若干种抗病毒药物,如广谱抗病毒药物阿比多尔、洛匹那韦等。
虽然抗病毒药物的应用在防治新型冠状病毒方面仍然存在许多问题,如药物剂量的合理性、药物品质的差异性等,但总体来说,抗病毒药物的应用在当前疫情应对中仍然体现出了其重要地位和作用。
抗病毒药物研发及其临床应用
抗病毒药物研发及其临床应用一、病毒的基本特征及其传播方式病毒是一种极小的生物体,它只有核酸和蛋白质两部分组成,缺乏细胞结构和代谢功能。
病毒有多种不同类型,包括RNA病毒和DNA病毒。
它们侵入人体后,会依靠宿主的代谢机制进行复制,繁殖和扩散。
传播方式主要有空气传播,血液传播,飞沫传播等。
二、抗病毒药物的基本分类及其作用机制1. 鸟苷类似物:鸟苷类似物是一类经过化学合成的化合物,能模拟自然鸟苷的结构和功能,从而抑制病毒的复制。
常见的鸟苷类似物有:法昔韦、昔奴单抗、阴道塞布他汀等。
2. 奈替肯类药物:奈替肯类药物主要用于治疗肝炎病毒感染和HIV病毒感染,它通过阻止病毒的逆转录,从而阻止病毒复制。
常见的奈替肯类药物有:拉米夫定、茚地那韦、艾德福韦等。
3. 细胞色素P450抑制剂:细胞色素P450抑制剂是能够影响肝脏细胞色素P450系统代谢的一类药物,在肝脏细胞中作用,能够促进病毒降解,从而抑制病毒的复制。
常见的细胞色素P450抑制剂有:利巴韦林,西吡氟胍等。
三、抗病毒药物的研发过程1.抗病毒药物的发现:抗病毒药物的发现通常是通过新药基于现有的药物经过微小的化学结构修饰,改变其结构和性质,从而提高新药的效果。
此外,也有一些通过发现天然来源中药物对病毒的抑制作用,从中提取出有效成分作为抗病毒药。
2.抗病毒药物的筛选与评估:新发现的抗病毒药物要经过一系列灵敏度和特异性实验的筛选和评估,以确定它们对特定病毒的抗病毒效果及其副作用和安全性。
3.抗病毒药物的临床研究: 通过动物实验,进一步验证新药的安全性和有效性,确定最佳剂量和给药途径。
然后进行临床III期试验,在大规模人群中进一步验证新药的安全性和有效性。
经过严密的试验,确定新药的剂量和使用方法,进而通过药物注册获得上市许可。
四、抗病毒药物的临床应用抗病毒药物的临床应用可以参考以下几个方面。
1.治疗宫颈癌:艾滋病毒会导致宫颈癌的发生,因此抗HIV药物可以作为宫颈癌的一种治疗手段。
抗病毒药—常用药物(药理学课件)
仅限于局部用药,主要制成滴眼液或眼膏,治疗单纯疱疹性角膜炎, 牛痘病毒性角膜炎和带状疱疹病毒感染
三、抗肝炎病毒药
【药理作用及临床应用】
1、抗病毒作用
治疗乙型和丙型肝炎
2、免疫调节作用 3、抗肿瘤作用
小剂量对细胞及体液免疫都有调节 作用,大剂量则产生抑制作用
治疗毛状细胞白血病、多发 性骨髓瘤
常与核苷类HIV反转录酶抑制 胃肠不适、胃酸反流、腹泻、
剂联合治疗HIV感染
口干、味觉障碍
一、抗呼吸道病毒药
1、神经氨酸酶的特异性抑制剂,抑制成熟的流感病毒脱离宿主细胞,从而抑制流感病毒 在人体内的传播。 2、对由H5N1、H9N2等亚型流感病毒引起的流行性感冒有治疗和预防的作用。 3、主要的不良反应为消化道的不适,包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛等消化道症状。
奥司他韦
二、抗疱疹病毒药
药物 阿昔洛韦
更昔洛韦
伐昔洛韦
泛昔洛韦 碘苷
特点及应用
对单纯疱疹病毒作用最强,治疗单纯疱疹病毒感染的首选药。局部应 用治疗疱疹性角膜炎、单纯疱疹和带状疱疹病毒感染
作用较阿昔洛韦强,防治免疫缺陷和免疫抑制患者的巨细胞病毒感染, 毒性较大,可诱发骨髓抑制
抗病毒谱广,用于病毒性感染疾病,如单纯疱疹、水痘、带状疱疹、 初发及复发的生殖器疱疹、肝炎、病毒性脑膜炎
流感病毒
呼吸道合胞病毒
带状疱疹病毒
丙型肝炎病毒
一、抗呼吸道病毒药
【不良反应及用药注意】
胃肠道反应、过敏反应等, 表现为恶心、呕吐、腹痛、头痛、皮疹、血清胆红素升高 等。长期大剂量可致可逆性贫血, 白细胞减少。动物实验有致畸作用,且少量药物由乳 汁排泄,故孕妇、哺乳期妇女禁用。
抗病毒药物的合理应用
➢ 不良反应除皮疹和肝功能异常外,与奈韦拉平治疗有关的最常见 的不良反应有恶心、疲劳、发热、头痛、嗜睡、呕吐、腹泻。
.
依非韦伦
➢ 本药适用于 HIV-I 感染的成人、青少年和儿童的抗病 毒联合治疗。
Ø 【适应证】主要用于单纯疱疹病毒感染 、免疫缺陷患者 的水痘的治疗、带状疱疹。
Ø 【用量】静脉滴注:成人1、重症生殖器疱疹:每8小时 5mg/kg,共5日;2、免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹或严重 带状疱疹每8小时5~10mg/kg,共7~10日;3、单纯疱疹脑 炎:每8小时10mg/kg,共10日
Ø 【不良反应】注射部位炎症或静脉炎、皮肤瘙痒或荨麻 疹。一时性肌酐升高、皮疹、血尿、低血压、头痛、恶 心等。
那韦浓度与相应血浆浓度比(量很少),可以 忽略。
.
反义寡核苷酸
Ø 以人工合成的寡核苷酸片段象“封条”一样与病毒的调 控基因或其他功能基因牢固地互补结合,从而阻断病毒 的基因复制表达。
Ø 由于其技术复杂,目前正在研究中。
.
展望
抗病毒药物发展的未来时代将反映许多正在进行的生物医 学研究努力的结果。
Ø 【用法用量】静脉滴注:成人每日500~1000mg,分2次给药 口服:病毒性呼吸道感染,150mg 3次/日;皮肤疱疹病毒感染, 300mg 3次/日
Ø 【不良反应】 最主要的毒性是溶血性贫血、血红蛋白减低及贫血, 停药及消失。
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阿昔洛韦(Aciclovir,无环鸟苷)
Ø 口服吸收差,广泛分布至各组织与体液中,可透过胎盘、 血脑屏障。在肝内代谢,主要经肾排泄。
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药物临床疗效总结范文
随着医药科技的不断发展,新药研发和临床应用取得了显著成果。
本文将对近年来部分药物的临床疗效进行总结,以期为临床医生和患者提供参考。
一、抗病毒药物
1. 磷酸氯喹:作为抗疟药物,磷酸氯喹在体外实验中显示出对新冠病毒的良好抑制作用。
目前,该药物已在多个地区开展临床试验,初步结果显示,磷酸氯喹对新冠肺炎具有一定的诊疗效果。
2. 法匹拉韦:治疗流感的境外上市药物,目前在深圳开展临床试验。
初步结果显示,法匹拉韦对新冠肺炎具有一定的治疗效果。
二、降脂药物
1. 瑞舒伐他汀钙片:作为他汀类药物的代表,瑞舒伐他汀钙片能有效降低总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白(LDL),降低三酰甘油(TG),升高高密度脂蛋白(HDL)。
该药物适用于大多数患者,相对安全。
三、抗菌药物
1. 氨咖黄敏胶囊:该药物含有体外培育牛黄,能够显著改善轻型新冠肺炎患者的发热、咽痛、鼻塞、头痛、肌肉酸痛等临床症状。
临床观察结果显示,氨咖黄敏胶囊在治疗轻型新冠肺炎方面具有初步的临床疗效。
四、抗癌药物
1. 抗体药物偶联物(ADC):ADC是一类由抗肿瘤单克隆抗体与细胞毒性药物偶联而成的新型抗癌药物。
ADC药物耐受性好、靶点识别准确、对非癌细胞影响小。
目前,已有13款ADC获得FDA批准,100多款ADC处于临床试验的不同阶段。
五、总结
近年来,新药研发和临床应用取得了显著成果,部分药物在治疗多种疾病方面显示出良好的疗效。
然而,药物的临床应用仍需谨慎,临床医生应根据患者的具体情况选择合适的药物,并在治疗过程中密切监测药物疗效和不良反应,以确保患者的安全和健康。
【实用】云南省抗病毒药物临床应用分级管理目录
【实用】云南省抗病毒药物临床应用分级
管理目录
简介
该目录旨在规范云南省内抗病毒药物的临床应用,并分级管理以确保药物的安全和有效性。
分级管理标准
分级共分为三级,每一级别都有其特定的适应症、使用限制和注意事项。
一级
适用于一般病例的基本治疗,这些药物的安全性已得到证明,使用也相对简单。
二级
适用于一般病例及一些特殊病例的治疗,这些药物有一定的毒副作用且需要严密监测。
三级
适用于严重病例的救治,这些药物有较大的毒副作用,但对于患者的治疗效果明显。
目录
以下为云南省内常用的抗病毒药物的分级管理目录:
一级
- 阿昔洛韦口服片
- 恩替卡韦口服片
- 奥司他韦口服片
- 磷酸奥司他韦口服片
二级
- 丙酚注射液
- 奥扎那韦胶囊
- 利巴韦林注射剂
- 磷酸奥司他韦注射液
三级
- 烟酰胺注射液
- 利巴韦林口服液
- 约旦西奈注射液
注意事项
- 对于三级药物的使用需严格遵循临床操作规范,并在尽可能的范围内控制用药的剂量;
- 二级和三级药物的使用需获得主治医生的批准,患者需签署知情同意书;
- 政府有关部门将根据该目录的要求,加强药品的监管和质量控制,以确保患者安全。
以上便是云南省抗病毒药物临床应用分级管理目录,医务人员和患者在使用药物时应妥善操作,以确保医疗效果和患者健康。
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常用抗病毒药物的临床应用
发表时间:2012-08-01T09:30:55.550Z 来源:《中外健康文摘》2012年第15期供稿作者:王淑贞
[导读] 预防流感推荐用量为每次75mg,每日1次,与感染者密切接触后预防用药的时间为至少7天。
王淑贞(新疆库尔勒市第二人民医院新疆库尔勒 841000)
【中图分类号】R969【文献标识码】A【文章编号】1672-5085(2012)15-0018-02
【摘要】抗病毒药师病毒性感染治疗的主要药物,近年,随着抗逆转录病毒药物的开发,治疗其他病毒感染的药物也得到了发展。
本文对临床常用的抗病毒药物(不包括艾滋病和病毒性肝炎)的药理、临床、毒副反应等进行了综述,并对临床常见病毒性感染的治疗方案以及抗病毒药物发展做以介绍。
【关键词】抗病毒药利巴韦林核苷类似药神经氨酸酶抑制剂抗病毒药物发展
1 常用抗病毒药物
1.1利巴韦林
广谱抗病毒药,药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化,其产物作为病毒合成酶的竞争抑制剂,使病毒的复制与生长有抑制作用,进入体内对呼吸道合胞病毒也可具免疫及中和抗体作用。
口服吸收迅速完全,生物利用度45%,在呼吸道分泌物中的浓度高于血药浓度,长期用药后脑脊液内药浓度可达同时期血药浓度的67%,药物可透过胎盘,也能进入乳汁。
在肝内代谢,主要经肾脏排泄。
利巴韦林适用于腺病毒性肺炎的早期治疗及呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎、流行性出血热合拉沙热的预防和治疗。
滴眼液可治疗HSV性角膜炎。
利巴韦林与α-干扰素联合用药治疗丙型肝炎,效果较单用α-干扰素佳。
较常见的不良反应有贫血、乏力等,停药后即消失。
较少见的有疲倦、头痛、失眠、食欲减退、恶心等。
1.2 阿昔洛韦
本品为脱氧鸟苷的无环类似物,系化学合成的核苷酸累抗病毒药,在组织培养中队单纯疱疹病毒具有高度的选择性抑制作用。
进入被感染的细胞后,抑制病毒DNA的合成。
阿昔洛韦对HSVI型的活性比阿糖腺苷强160倍,比碘苷强10倍,比阿糖胞苷强2倍。
对HSVⅡ型、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒和EB病毒也有抑制作用。
阿昔洛韦口服吸收差,一般静脉滴注。
药物能广泛分布组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、脑脊液、疱疹液中,可通过胎盘。
肝内代谢,半衰期约2.5h。
阿昔洛韦适用于HSV、VZV感染、免疫缺陷者水痘的治疗。
不良反应少,常见轻度头痛,长期口服本药可出现恶心、呕吐、腹泻、轻度肝损害、偶见急性肾功能不全、血尿等。
1.3更昔洛韦
又称丙环鸟苷,属鸟嘌呤类抗病毒药,其抗病毒作用与阿昔洛韦相似,但作用更强,尤其对艾滋病患者的CMV有强大抑制作用。
药物在已感染CMV的细胞内,其磷酸化的过程较正常细胞中更快。
本品口服吸收差,空腹吸收后,生物利用度为15%,进食后服药为6%-9%.静脉地滴注的半衰期2.5-3h,口服则为3.1-5.5h,主要以原型经肾脏排泄。
更昔洛韦主要用于免疫缺陷患者并发CMV视网膜炎的治疗。
注射剂可用于接受器官移植以及CMV血清试验阳性的艾滋病患者预防CMV感染。
1.4伐昔洛韦
本品是阿昔洛韦的L-缬氨酸酯,阿昔洛韦为其抗病毒活性成分,本药水溶性好,生物利用度为65%,口服吸收后在肝脏迅速水解成阿昔洛韦,半衰期小于30min,血浆中测不出伐昔洛韦,但阿昔洛韦的血浆浓度很高。
伐昔洛韦适用于病毒性感染的疾病,如单纯疱疹、水痘、带状疱疹、生殖器疱疹、肝炎、病毒性脑炎等。
1.5喷昔洛韦
为无环鸟苷类抗病毒药,作用机制与阿昔洛韦相似,体外对HSVI型和Ⅱ型、VZV及EB病毒均有效,且其三磷酸酯在雪旺细胞中半衰期长,可保持长时间高效抗病毒作用,明显减少带状疱疹后神经痛的发生。
喷昔洛韦抑制HSV的有效浓度与阿昔洛韦相似,但耐阿昔洛韦的病毒对喷昔洛韦仍敏感。
本药口服难吸收,外用几无吸收。
外用于口唇及面部单纯疱疹、水痘、生殖器疱疹、带状疱疹。
1.6泛昔洛韦[1]
为喷昔洛韦的前药,体内转化为喷昔洛韦发挥抗病毒作用。
体外实验证实,泛昔洛韦和喷昔洛韦对病毒的作用谱与阿昔洛韦相似,两者对抗HSV及VZV的活性均好。
泛昔洛韦适用于免疫功能正常的带状疱疹感染和复发性生殖器单纯疱疹感染的治疗、免疫功能正常和免疫缺陷患者复发粘膜和皮肤单纯疱疹的治疗。
成人常用口服剂量为150-750mg,每日2-3次,肾功能不全患者需调整剂量。
不良反应包括恶心、腹泻、腹痛、消化不良、便秘、胀气等。
1.7金刚烷胺与金刚乙胺
抗RNA病毒药物,体外组织培养对粘病毒,副粘病毒、披病毒等有抑制作用,但临床仅对甲型流感有效。
2 神经氨酸酶抑制剂
磷酸奥司它韦
为活性药物GS-4071的前体药物。
口服吸收后转变为活性形式。
具有强效特异性甲、乙型流感病毒神经氨酸酶抑制剂,通过与神经氨酸酶的疏水部分结合,改变病毒复制所必需的神经氨酸酶活性位点结构,从而阻止流感病毒复制。
对其他病毒、细菌、或人类的神经氨酸酶没有或几乎没有抑制作用。
本品只适用于甲型和乙型流感的治疗和预防,成人口服给药每次75mg,每日2次,连用5天。
预防流感推荐用量为每次75mg,每日1次,与感染者密切接触后预防用药的时间为至少7天。
3 干扰素
本品可分为INF-α、INF-β、INF-γ[2],具有抗病毒、抗肿瘤和免疫调节作用,INF-α和INF-β 的抗病毒作用强于INF-γ,INF-γ具有免疫调节作用,能活化巨噬细胞,表达组织相容性抗原,介导局部炎症反应。
4 抗病毒药物的发展
满足临床治疗病毒性感染成为抗病毒药物研究发展的动力,随着现代生物技术的发展,现代信息技术应用以及人类基因组学研究深入,有关病毒学病毒性疾病发病机制、人体抗病毒免疫、新药技术开发手段等相关技术发展,新的抗病毒药物将会不断被开发。
目前我国抗病毒性药物种类较少,也即抗病毒靶位利用尚不充分,大多药物为核苷类似物,抗病毒机制相似,如能全面了解病毒感染人体过程,如:粘附、穿透、脱壳、复制、释放等,将确立更多关键环节作为抗病毒靶点进行药物开发;另一方面,利用人体抗病毒机制所进行的药物开发也大有成效,如各种干扰素、细胞因子。
总之随着相关科学的发展,抗病毒药物的发展也将进入一个新的发展热潮。
参考文献
[1]李正化主编.药物化学,人民卫生出版社出版,第三版.
[2]杨宝峰,苏定冯.药理学,人民卫生出版社出版,第六版.。