第十五章 栓剂

三、栓剂的制备工艺流程及制备设备
（一）栓剂制备的工艺流程：
药物
基质 熔化 混匀 注模 冷却成型
包装
质检
脱模
削平
三、栓剂的制备工艺流程及制备设备
（二）栓剂制备的常 用设备 手工灌模（小剂量）
全自动栓剂灌封机组 （大剂量）
四、栓剂的质量控制
1、重量差异
平均重量 1.0g及1.0g以下 重量差异限度 ±10％
二、栓剂制备中基质用量的确定
置换价（DV）：药物的重量与同体积基质重量 的比值。
G：空白栓重（纯基质重） M：含药栓重 W：含药栓中的主药重量
二、栓剂制备中基质用量的确定
X=(G-
Y DV
)Leabharlann Baidu×n
Y：每枚栓剂中药物的剂量
n：栓剂枚数
实例
用可可豆脂制备的空白栓重2g， 鞣酸置换值为1.6，制备每粒含鞣 酸2g的栓剂10粒，可可豆脂的用 量为多少？
四、栓剂的常用基质及附加剂
（二）栓剂常用基质
可可豆脂：β型最稳定，熔点为34℃ 油脂性基质 半合成或合成脂肪酸甘油酯：半合成椰子油酯、半合成 山苍子油酯、半合成棕榈油酯等
甘油明胶：明胶:甘油:水=70:20:10 水溶性基质 PGE 聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类（S-40）
四、栓剂的常用基质及附加剂
二、栓剂的作用特点
优点： ①用法简便； ②剂量一定； ③肛门栓经直肠吸收，避免了肝脏的首过效应； ④不受肠道pH、酶或细菌分解破坏； ⑤适用于不能或者不愿口服给药的患者。 缺点： ①吸收不稳定； ②使用不方便。
直肠给药栓剂中药物的吸收途径
①直肠上静脉—→经门静脉—→肝脏—→ 大循环 ②直肠下静脉+肛门静脉—→髂内静脉 （绕过肝脏）—→下腔大静脉—→大循 环； ③直肠淋巴系统。
（三）栓剂中的附加剂 1、硬化剂：白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸等 2、增稠剂：氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯 3、乳化剂 4、吸收促进剂：表面活性剂 5、着色剂 6、抗氧剂：BHA、BHT 7、防腐剂：对羟基苯甲酸酯
第二节 栓剂的制备
一、栓剂的制备技术
1、冷压法：主要用于油脂性基质栓剂。 2、热熔法：
直肠给药栓剂中药物的影响因素
1、吸收途径：距肛门口2cm处最好 2、生理因素 3、pH值及直肠液缓冲能力 4、药物的理化性质 5、基质对药物作用的影响
（一）油脂性基质
特点：
（1）润滑、无刺激性，涂于皮肤能形成封闭性油膜， 促进皮肤水合作用，对表皮增厚、角化、皲裂有软化保 护、柔润作用； （2）能与多种药物配伍，不易长霉； （3）油腻性、疏水性强，释药能力差，不易与水性液 体混合，不易用水洗除，不适用于有渗出液的皮损； （4）主要用于遇水不稳定的药物制备软膏剂。一般不 单独用于制备软膏剂，为克服其疏水性常加入表面活性 剂或制成乳剂型基质来应用。
第十五章 栓剂
第一节 概述
一、含义与分类
(一）含义 栓剂：系指将药物与适宜基质制成供腔道给药 的制剂。 （二）分类（按给药途径分类）
直肠栓：鱼雷形、圆锥形或圆柱形 阴道栓：鸭嘴形、球形或卵形 尿道栓：棒状
二、栓剂的作用特点
局部作用： 止痛，止痒，抗菌消炎；
全身作用： 通过直肠给药，由腔道 吸收至血液循环起全身 治疗作用。
分类：烃类、类脂类、油脂类
三、栓剂的质量要求
1、药物与基质应混合均匀，外形应完整光滑； 2、塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶 化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局 部或全身作用； 3、应有适宜的硬度； 4、应在30℃以下密闭贮存。
四、栓剂的常用基质及附加剂
（一）栓剂基质的要求 1、在室温下应有适当的硬度，塞入腔道时不变形、 不碎裂，在体温下易软化、熔融或溶解； 2、与药物混合后不起反应，不妨碍主药的作用与含 量测定； 3、对黏膜无刺激性、无毒性、无过敏性； 4、理化性质稳定； 5、具有润湿或乳化能力； 6、适用于冷压法和热熔法制备栓剂； 7、油脂性基质酸价应在0.2以下，皂化价200~245， 碘价低于7。
1.0g以上至3.0g 3.0g以上
±7.5％ ±5％
2、融变时限 脂肪性基质：30min 水溶性基质：60min 3、微生物限度
热熔法制备栓剂的处理与混合
不溶性药物：细粉，过6号筛 油溶性药物：直接混入已熔化的油脂性基质中 水溶性药物： 与已溶化的水溶性基质混合； 或用适量羊毛脂吸收后，与油脂性基质混合均 匀； ③ 制成干浸膏粉，直接与已熔化的油脂性基质混 匀。 ① ②
膜孔内涂的润滑剂
1 油脂性基质：软肥皂、甘油各1份与95％乙醇5份 混合制成的醇溶液 2 水溶性：液状石蜡、植物油