口服降血糖药的分类及代表药
常用的口服降糖药
常用的口服降糖药糖尿病是一种常见病、多发病。
随着医疗技术的发展，治疗糖尿病的口服药也越来越多。
总体上讲，只要能够影响血糖吸收、代谢而降低血糖的物质都可以作为治疗糖尿病的药物，目前这类药物可分为两大类：第一大类是降血糖药物，主要是促胰岛素分泌剂，单独应用可以导致低血糖，对正常人也有降血糖的作用。
第二大类是抗高血糖药物，单独应用一般不会引起低血糖的发生，对正常人的血糖没有影响，包括了双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类等。
一、降血糖药物，即促胰岛素分泌剂：这类药物主要刺激胰岛素的分泌，可分为磺脲类和格列奈类。
只适用于无急性并发症的2型糖尿病，而且要有一定数量（占总数30%以上）有功能的胰岛β细胞。
1、磺脲类：按其发明的前后可分为二代。
1942年Janbon发现磺酰脲可引起试验动物血糖降低。
1955年发现胺苯磺丁脲有降血糖作用，但毒性太大。
用生物电子等排的原理设计出甲苯磺丁脲，于1956年上市用于治疗糖尿病。
甲磺丁脲的上市促进了磺酰脲类药物的发展，相继成功开发了氯磺丙脲、妥拉磺脲。
第一代有甲磺丁脲（tolbutamideD860）、妥拉磺脲（tolazamide）、醋磺己脲（acetohexamide乙酰磺环己脲）和氯磺丙脲（chlorpropamide），通过阻断胰腺β-细胞ATP敏感的钾通道(K＋-ATPase )，导致Ca2＋内流，促进胰岛素的分泌，同时由于其对心肌和血管平滑肌钾通道有阻断作用，易发生心血管不良反应。
甲磺丁脲为第一代SU类降糖药，50年代开始用于临床，至今仍继续应用。
本药口服后迅速由胃肠道吸收，与血浆蛋白结合，口服30分钟后即可在血内检出，2-3小时达血浆浓度高峰，一次口服药可维持6-8小时，半衰期约6小时，属短效SU类降糖药。
在循环血中与血浆蛋白结合，在肝内降解氧化为羧基或羟基或羟基衍生物而失活，主要由肾脏排出。
服用本药期间如饮酒或饮含醇饮料，因抑制糖生成而易发生低血糖；如同时服用某些药物如氯霉素、双香豆素、保泰松以及磺胺药，由于这些药物竞争肝脏中的氧化酶而抑制了SU类药的代谢，使其在血中浓度增高而可致低血糖；如同时服用阿司匹林通过竞争置换出血浆蛋白中结合的SU类药，使血中游离SU类药增多而增强其降糖作用。
口服降糖药大全
口服降糖药大全口服降糖药分论西药类主要包括磺脲类、双胍类、α—葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类及诺和龙。
磺脲类药物主要用于：（1）胰岛有一定的分泌胰岛素功能者；（2）中年以上起病的II型胰岛素患者，单用饮食或饮食加运动治疗不能控制高血糖者；（3）病程不足5年者则效果更好；（4）II型糖尿病患者如用过胰岛素，但每天用量不足40单位即可控制高血糖者，可考虑换用磺脲类降糖药；（5）部分患者单用口服药物不能控制高血糖，此时可采用胰岛素加磺脲类药物治疗；（6）初患病时，血糖已在14毫摩尔/升以上者。
磺脲类药物不适用的患者：（1）完全没有胰岛素分泌能力的患者；（2）糖尿病合并严重感染、酮症酸中毒、高血糖高渗性昏迷、严重的肝肾功能障碍或休克、急性心力衰竭、大出血、大手术等严重状态时；（3）特别消瘦的患者宜用胰岛素治疗而不宜用口服降糖药；（4）特别肥胖患者在体重未下降前，用磺脲类药物治疗的效果一般不会很好。
优降糖分类：磺脲类机理：刺激胰岛素分泌特点：是所有口服药中作用最强的。
刺激胰岛素分泌的强弱与患者的血糖水平有关，血糖越高，刺激胰岛素分泌的峰值越高。
一般口服12－20分钟血糖开始下降。
规格：2.5毫克/片用量：一般2.5－15毫克/天（1－6片/天），最大量20毫克/天（8片/天）用法：每日用量2.5－5毫克（1－2片）者，可早餐前30分钟一次口服每日用量7.5－15毫克（3－6片）者，以早晚餐前各一次为宜。
副作用：较易引起低血糖，甚至导致严重或顽固性低血糖昏迷。
禁忌症：老年糖尿病，肝、肾功能不全和有心脑血管并发症的病人。
达美康分类：磺脲类机理：刺激胰岛素的分泌。
特点：降糖作用温和，作用时间可达24小时，并对防治糖尿病性微血管病变有利。
适应症：适用于2型糖尿病、肥胖伴血液流变学异常以及老年性糖尿病患者。
规格：80毫克/片用法：每日2次用量：一般为80－240毫克/天（1－3片/天），最大量320毫克/天（4片/天）。
降糖药物的分类及选择
降糖药物的分类及选择各类降糖药的优缺点口服降糖药主要有以下几类：双胍类、胰岛素促泌剂（磺脲类和格列奈类）、α糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类、DPP-4（二肽基肽酶-4）抑制剂、胰高血糖素样肽（肠促胰素）。
各类降糖药有具有各自特点。
1.双胍类该类药主要是通过抑制肝脏葡萄糖的输出、改善外周组织胰岛素抵抗、促进组织对葡萄糖的摄取和促进葡萄糖的无氧酵解、抑制或延缓肠道吸收葡萄糖而降低血糖。
双胍类可餐前即刻服用，若有胃肠道不适可在餐中或餐后服用。
二甲双胍作为与生活方式干预同时开始的一线治用药，是2型肥胖糖尿病患者的首选用药。
较少引发乳酸性酸中毒，仅降低已升高的血糖，对正常血糖没有影响，是一种安全可靠的口服降糖药，特别适用于高血脂和高胰岛素血症的患者。
该药主要经肾脏代谢，可于餐时或餐后服用。
常见不良反应有腹泻、恶心、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适等；其他少见不良反应为大便异常、低血糖、肌痛、头昏、头晕、胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、体重减轻等；可减少维生素B12吸收，但极少引起贫血。
2.胰岛素促泌剂主要刺激胰岛β细胞分泌胰岛素从而施展降糖感化，包括磺脲类和格列奈类。
磺脲类主要用于胰岛β细胞尚有一定分泌功能的2型糖尿病非肥胖患者。
磺酰脲类降糖药餐前30min服用疗效更好，为减轻胃肠道反应可进餐时服用。
短效磺酰脲类降糖药早餐最好于早餐前30min服用，后2次餐前或餐时服用均可。
格列奈类药物可模仿胰岛素的生理分泌，具有吸收快、起效快和作用时间短的特点，餐时用药能迅速控制餐后高血糖。
胰岛素促泌剂的常见不良反应是低血糖和体重增加，但格列奈类药物低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻。
格列奈类药物可以在肾功能不全的患者中使用。
3.噻唑烷二酮类药物噻唑烷二酮类主要进步机体胰岛素敏感性，增加骨骼肌摄取葡萄糖、减少脂肪构造分解来改善血糖，适用于肥胖或伴有“三高”并发心血管疾患的糖尿病患者。
服用方式为餐前半小时口服。
其特点为降低血糖的同时也降低血浆胰岛素、三酰甘油水平，适用于伴发高胰岛素血症或胰岛素抵抗的2型糖尿病患者,其单独使用低血糖发生率低。
糖尿病口服药物剂型
糖尿病口服药物剂型糖尿病是当今社会广泛存在的一种慢性代谢性疾病，其特征为体内胰岛β细胞功能受损，导致胰岛素分泌不足或者胰岛素的作用受阻。
为了控制血糖水平，口服药物成为了治疗糖尿病的重要方式之一。
本文将重点介绍糖尿病口服药物剂型，包括药片、胶囊和口服溶液等剂型。
一、药片剂型1. 磷酸二酮内酯类药片磷酸二酮内酯类药物是目前常用的糖尿病口服药物，如二甲双胍、格列本脲等。
这类药物多采用药片剂型，通过口服的方式进入胃肠道，由于其生物利用度高、半衰期长的特点，在控制血糖、改善胰岛素抵抗等方面具有良好的效果。
2. 糖基化合物类药片糖基化合物类药片也广泛应用于糖尿病的治疗，包括糖苷类、糖腺苷类等。
这些药物以固体药片的形式存在，能够在胃肠道中迅速分解和吸收，发挥其降血糖作用。
二、胶囊剂型胶囊剂型是一种普遍使用于口服药物的剂型，对于一些不耐磨碎的药物或具有特殊释放要求的药物来说，胶囊剂型是一种理想选择。
在糖尿病治疗中，一些胶囊剂型的糖尿病口服药物也得以广泛应用。
1. 控释胶囊剂型一些糖尿病药物需要控制释放速率，以保持药物血浓度的稳定。
这种情况下，控释胶囊剂型就显得特别重要。
这种胶囊剂型能够在胃肠道中渐进地释放药物，确保糖尿病患者血糖稳定。
2. 胶囊内混悬剂有些糖尿病口服药物需要胶囊剂型中的混悬液，以达到更好的口服溶解和吸收效果。
这类胶囊剂型能够使药物更好地被人体吸收，提高疗效。
三、口服溶液剂型1. 口服液口服液剂型广泛应用于儿童等特殊人群的糖尿病治疗中。
相对于药片和胶囊剂型，口服液药物更容易被儿童接受，吸收速度也较快。
2. 口腔喷雾剂对于一些无法进行口服的病人，如口干的老年患者，口腔喷雾剂成为了糖尿病治疗的选择之一。
这种剂型能够让药物通过喷雾直接进入口腔，提高吸收速度。
总结：糖尿病口服药物的剂型多样化，包括药片、胶囊和口服溶液等。
药片剂型适用于那些需要持续治疗的患者，如二甲双胍等；胶囊剂型适用于一些不耐研磨的药物以及需要控制释放速率的药物；口服溶液剂型适用于特殊人群如儿童和口干患者。
糖尿病药物分类及代表药物
糖尿病药物分类及代表药物文章目录*一、糖尿病药物分类及代表药物*二、口服降糖药的6大误区*三、糖尿病患者六大禁忌药糖尿病药物分类及代表药物糖尿病是一种常见病,还是一种终身疾病,很难彻底治愈。
糖尿病是由于体内的胰岛素绝对缺乏或相对不足,或是该物质本身质量及其他原因造成不能发挥正常生理作用,而引起的以糖代谢为主的糖、脂肪、蛋白质三大物质的代谢混乱的一种综合病症。
那么糖尿病有哪些治疗药物呢?1、磺脲类药物常见药物:达美康、优降糖、美吡达、糖适平。
作用机理:磺脲类药物是2型糖尿病的主要口服降糖药物,它是通过与β-细胞表面特异受体的相互作用,刺激胰岛素分泌,当细胞外液中葡萄糖浓度上升时,胰岛β-细胞内 ATP/ADP比值上升,细胞膜上K+通道关闭,细胞膜去极化,Ca+ +通道开放,Ca+ +内流并启动胰岛素β-细胞释放胰岛素。
2、双胍类药物常见药物:美迪康、格华止、迪化糖锭。
作用机理:二甲双胍类药物能改善胰岛素的敏感性,能减少肝糖的输出,增强周围葡萄糖的摄取,减少脂肪酸氧化和增加葡萄糖转运载体的数量,不刺激内源胰岛素分泌,单独使用不引起低血糖,不仅可降低空腹血糖及糖化血红蛋白,还可使HbA1c进一步降低,并能降低2型糖尿病患者的胰岛素用量。
3、α-葡萄糖苷酶抑制剂常见药物:如拜糖苹、倍欣等。
作用机理:α-葡萄糖苷酶是一种能使不被吸收的复合碳水化合物分解成小肠可吸收的单糖,而葡萄糖苷酶抑制剂则通过抑制该酶作用,而延迟或减少餐后血糖升高。
4、胰岛素分类:动物胰岛素、人胰岛素、胰岛素。
作用机理:胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素,同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成。
外源性胰岛素主要用来糖尿病治疗,糖尿病患者早期使用胰岛素和超强抗氧化剂如(注射用硫辛酸、口服虾青素等)有望出现较长时间的蜜月期。
口服降糖药的6大误区1、胰岛素依靠型糖尿病病人不宜单用口服降糖药,当然双胍类降糖药及拜糖平与胰岛素合用还是很有效的。
2、糖尿病孕妇应一律停用口服降糖药,以免目前血糖控制不佳,同时引起胎儿发育有异常。
十大类降糖药物的特点与用药注意事项
十大类降糖药物的特点及用药注意事项随着糖尿病患病率的逐年递增，大家对如何正确服用降糖药物也越来越关注。
口服降糖药物种类较多，因作用机制不同和作用特点也不同，在药物的选择上应因人因病因药而异，不能一概而论，接下来逸仙药师介绍十大类降糖药的特点及用药注意事项，其中口服降糖药八类，注射用降糖药两类。
一、双胍类药物代表药物：二甲双胍作用机制：改善胰岛素敏感性，还可减少肝糖输出、改善肌肉糖原合成和减少小肠内葡萄糖吸收。
优点：降糖效果好，尤其降空腹血糖效果好，且单独使用不发生低血糖，可降低体重，有心血管的获益；是国内外指南推荐的2型糖尿病患者首选（一线）用药。
缺点：胃肠道反应多见。
注意事项：餐中或餐后服用可减轻胃肠道不良反应，长期使用的患者应适当补充维生素B12。
二、α-糖苷酶抑制剂代表药物：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇作用机制：抑制糖苷键水解，延缓碳水化合物的吸收，降低餐后血糖。
优点：不引起低血糖，有降体重作用，尤其适用于我国以碳水化合物摄入为主的人群。
是当前MD诊治指南中推荐使用的一线药，也是我国唯一获得葡萄糖耐量受损适应证的药物。
缺点：初用时有腹胀、排气增多的胃肠道不良反应。
注意事项禁用于慢性胃肠功能紊乱者、患肠胀气而可能恶化的疾患、严重肾损的患者，18岁以下患者及孕妇不应使用。
三、磺酰脲类药物代表药物：格列苯脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲等。
作用机制：促进胰岛素的分泌。
因此，用此类药的前提是患者有一定的胰岛功能。
优点：降糖效果好。
主要用于有一定β细胞功能、无磺脲类药物使用禁忌的2型糖尿病患者；作为不适合使用二甲双胍的 2 型糖尿病患者的治疗首选，或其他口服降糖药物治疗血糖控制不佳的 2 型糖尿病患者联合用药方案首选。
缺点：易发生低血糖风险及体重增加。
肝功能不全者原则上禁用磺脲类药物。
肾功能不全者原则上禁用磺脲类药物，但格列喹酮例外。
注意事项：对于半衰期较长的药物更容易发生低血糖，比如格列本脲、格列美脲、格列齐特等。
口服降糖药的分类及代表药物
口服降糖药的分类及代表药物
一、口服降糖药的分类及代表药物二、口服降糖药的注意事项三、口服降糖药的服用时间
口服降糖药的分类及代表药物1、口服降糖药的分类有促胰岛素分泌剂
磺脲类药物的特点:品种有优降糖(格列本脲)、美吡哒(格列吡嗪)、达美康(格列齐特)、糖适平(格列喹酮)、亚莫力(格列美脲)等。
主要通过刺激胰岛β细胞产生胰岛素发挥降糖作用。
对胰岛功能完全破坏的患者,本类药物的治疗效果不佳。
本类药物起效慢,故一般提前在餐前半小时服用,而且该类药物作用时间长,均易引起低血糖反应。
2、口服降糖药的分类有双胍
品种有盐酸二甲双胍,苯乙双胍(降糖灵)已少用。
主要是抑制肝糖原的分解,并增加胰岛素在外周组织(如肌肉)的敏感性。
单独使用本类药物不会引起低血糖,但可引起胃肠系统的不适感而减少食欲,故可降低体重。
本类药物尤其适合肥胖的2型糖尿病患者。
应于餐中服用,苯乙双胍可引起乳酸性酸中毒,要谨慎使用;二甲双胍(如格华止)比较好,但对容易缺氧的呼吸系统疾病患者及肝肾功能差者不宜用。
3、口服降糖药的分类有葡萄糖苷酶抑制剂
品种主要有拜糖苹、卡博平(阿卡波糖)、倍欣(伏格列波糖),主要可抑制小肠的0c一糖苷酶,导致食物中碳水化合物不能在此段肠腔全部分解成单个葡萄糖,从而延缓葡萄糖的肠道吸收、降低餐后高血糖。
本类药物应于吃第一口饭时服用。
口服降糖药的分类及每类药物说明书
口服降糖药物的分类一磺脲类： (一) 作用机制：1胰腺内作用机制：促使B 细胞ATP 敏感的钾离子通道关闭是胰岛素释放的主要机制， 磺脲类药物以及葡萄糖(通过转运、 磷酸化、氧化代谢产生ATP )均可通过此机制刺激胰腺B 细胞释放胰岛素。
2、 胰腺外作用机制：磺脲类药物除了对B 细胞有直接刺激作用外，还可使外周葡萄糖利用 增加 10% -52 %(平均 29%)。
第一代磺脲类药物与第二代磺脲类药物相比， 亲合力低，脂溶性差，对细胞膜穿透性差， 需口服较大剂量才能达到与之相同的降糖效果；第一代比第二代磺脲类药物所引起的低血糖反应及其他不良反应发生率高，因此第一代磺脲类药物在临床上应用越来越少。
3、 磺脲类药物的用药特点：磺脲类药物每日使用剂量范围较大， 在一定剂量范围内，磺脲类 药物降糖作用呈剂量依赖性， 但超过最大有效浓度后降糖作用并不随之增强， 相反副反应明 显增加。
4、 磺脲类药物的选药原则：(1) 非肥胖2型糖尿病的一线用药；(2) 老年或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮； (3) 轻-中度肾功能不全患者可选用格列喹酮；(4) 病程较长，空腹血糖较高的2型糖尿病患者可选用中-长效类药物(如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片)。
5代表药物有：AD)阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。
使用磺脲类药物治疗血糖控制不能达标时,可以合并使用双胍类、噻唑烷二酮类、a —糖苷酶抑制剂、胰岛素。
同一患者一般不同时联 合应用两种磺脲类药物。
6、副作用 (1 ) •低血糖反应：高龄，饮酒，肝/肾疾病，多种药物相互作用。
(2 ) •体重增加：长期使用磺脲类药物过程中出现体重增加。
(3 ) •其他:恶心，呕吐，胆汁淤积性黄疸，肝功能异常，白细胞减少，粒细胞缺乏，贫血, 血小板减少，皮疹等。
7、禁忌证和注意事项(1) 禁忌证：1型糖尿病患者不可单独使用；有急性严重感染、手术、创伤或糖尿病急性并 发症者；有严重的肝、脑、心、肾、眼等并发症者；对磺胺类药物过敏者。
口服降血糖药物分类及代表药论文
口服降血糖药物的分类及代表药【中图分类号】r977 【文献标识码】a 【文章编号】1672-3783（2013）03-0401-01糖尿病（diabetes mellitus，dm）是一种糖蛋白和脂肪代谢障碍性疾病，严重危害人类健康。
据中华医学糖尿分会统计，截至2012年11月，我国有超过9600万糖尿病患者，是全球糖尿病患者数最多的国家，并且，我国各地糖尿病发病情况呈现人数增长、患者年轻化的趋势。
因此，降血糖药物的研究与开发已成为医药学发展中的一项重要任务。
糖尿病分为胰岛素依赖型（iddm，即ⅰ型糖尿病）和非胰岛素依赖性（niddm，即ⅱ型糖尿病）两种类型。
胰岛素依赖型糖尿病人的体内胰岛素细胞受损，致使血浆胰岛素水平远低于正常水平，该类疾病主要用胰岛素及代用品的制剂进行治疗。
而非胰岛素依赖型病人的体内胰岛素分泌障碍较轻，血浆中胰岛素水平正常或稍低，体内靶组织对胰岛素的反应不敏感，使得胰岛素相对不足，造成响应的高血糖症状，治疗用的主要药物是磺酰脲类、双胍类降血糖药和α-葡萄糖苷酶抑制剂等。
本文将介绍常见口服降血糖药物的分类及代表药。
1 胰岛素分泌促进剂1.1 磺酰脲类在磺胺类抗菌药的临床应用中，患者服用磺胺异丙噻哒唑（iptd）后出现不同程度的低血糖，进而研究发现了磺酰脲类药物可以刺激胰岛β细胞触发胰岛素分泌增加，并开发出了具有磺酰脲结构的口服降糖药。
该类降血糖药物只适用于胰岛β细胞功能尚未完全丧失的患者。
磺酰脲类降糖药通常分为三代[1]，第一代磺酰脲类降糖药发现于20世纪50年代，代表药有甲苯磺丁脲和氯磺丙脲。
第二代磺酰脲类降糖药发现于20世纪70年代，代表药有格列本脲、格列吡嗪等。
第二代磺酰脲类降糖药由于降血糖活性大于第一代，并且具有口服吸收快，作用强等优点，已经基本取代第一代磺酰脲类降糖药，但是该类药物降糖作用维持时间长达24h，长时间的降糖作用极有可能导致低血糖。
第三代磺酰脲类降糖药于20世纪90年代上市，代表药有格列美脲和格列喹酮，二者克服了前两代的缺点，具有作用强、起效快、不易导致低血糖等优点。
谈谈常用口服降糖药的种类、特点、注意事项
谈谈常用口服降糖药的种类、特点、注意事项临床上常用口服降糖药有很多种，每种降糖药物的作用原理，发挥作用的时间，代谢方式等都不同，药物的选择要根据病人情况和疾病特点而定，不能一概而论。
下面我们一起了解下常用口服降糖药的种类、特点以及需要注意哪些问题。
1.促胰岛素分泌剂类降糖药1、磺脲类药物主要有格列本脲、格列齐特、格列美脲、格列吡嗪以及格列喹酮等。
该类药物是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素进而达到降糖功效。
如果病人胰岛功能已经受到破坏，此类药物治疗效果不明显。
该类降糖药起效较慢，所以通常需要在用餐前30分钟左右服下，此外要注意，磺脲类降糖药的作用时间比较长，比较容易发生低血糖反应。
2、非磺脲类药物常用的有那格列奈和瑞格列奈。
该药物也是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素进而达到降糖功效。
药物优缺点：该类药物作用时间较快，被称作是餐前血糖调节药，多用于餐后血糖控制不理想和一些不按时用餐的病人，通常要在用餐前即刻服用，服用后大概一个小时左右就可发挥理想的降糖功效。
所以这类药物只是在用餐时增强胰岛素的分泌，这样避免在空腹时刺激到胰岛β细胞，使用期间多不会造成低血糖，也不会增加体重。
不足之处是该类药物属于一种超短效的降糖药，降糖作用持续时间较短，空腹血糖控制情况不理想。
用药注意事项：如果糖尿病病人胰岛素功能已经完全破坏或是使用磺脲类降糖药治疗无效，使用非磺脲类降糖药治疗可达到明显效果，该类药物的低血糖反应相对会比服用磺脲类药物出现的少。
如果病人患有轻、中度的肾功能不全时，可在医生指导下选择瑞格列奈，该药产生的代谢产物几乎都是经过胆汁排泄，只有很少部分是通过肾脏排泄的。
二、促进葡萄糖代谢剂常用的代表药物是二甲双胍作用机制：可增强胰岛素的敏感性，避免肝糖输出太多，还可改善肌肉糖原合成情况，避免小肠吸收太多的葡萄糖，降低血糖。
药物优缺点：优点是降糖效果非常好，特别是对于空腹血糖降糖效果尤为明显，在单独使用此药时不用担心会发生低血糖的危险，还可帮助减轻体重，有利于心血管的健康，该药是降糖药物指南中2型糖尿病的首选一线类药物。
口服降血糖药分类及不良反应
口服降血糖药分类一、磺酰脲类：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、格列本脲、格列美脲、格列吡嗪、格列齐特二、双胍类：二甲双胍、苯乙双胍三、胰岛素增敏剂：罗格列酮，环格列酮、曲格列酮、吡格列酮、恩格列酮等。
四、α-葡萄糖甙酶抑制剂：阿卡波糖（拜糖平）五、餐时血糖调节剂：瑞格列奈（诺和龙）（一）磺酰脲类：1.分类第一代：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲第二代：格列本脲（优降糖）、格列美脲（亚莫利）、格列吡嗪、格列齐特（达美康）2.药理作用：（1）降血糖：特点：对正常人及胰岛功能尚存的糖尿病患者均有降糖作用，但对1型糖尿病患者及胰岛功能完全丧失的病人无效。
机制：①刺激胰岛B细胞释放胰岛素，使血中胰岛素增多。
②可增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目和亲和力等。
③抑制胰高血糖素的分泌，降低血糖。
（2）抗利尿：格列本脲、氯磺丙脲能促进抗利尿激素的分泌并增强其作用而产生抗利尿作用。
（3）影响凝血功能：格列齐特：抑制血小板粘附，促进纤溶酶原合成，恢复纤溶活性，降低对血管活性胺类敏感性，有微血管并发症有意义。
3.临床应用：（1）糖尿病：用于单用饮食控制无效的2型糖尿病患者。
也可以用于胰岛素抵抗患者，用药后可刺激内源性胰岛素的分泌而减少胰岛素的用量。
（2）尿崩症：应用氯磺丙脲，可使尿崩症患者尿量明显减少。
【格列本脲】【用法用量】口服开始2.5mg，早餐前或早餐及午餐前各1次，轻症者1.25mg，一日 3次，三餐前服，7日后递增每日2.5mg。
一般用量为每日5～10mg，最大用量每日不超过15mg。
【安全用药提示】①本品为长效药物，更易发生低血糖反应，应从小剂量用药。
②乙醇本身具有致低血糖作用，可延缓本品的代谢。
与乙醇合用，可引起腹痛、恶心、头痛、呕吐、面部潮红。
且更易发生低血糖反应，故用药期间应戒酒。
③餐前服药效果较好。
为减少胃肠道反应，也可于进餐时服用。
【不良反应及用药监护】①胃肠道反应较常见，表现为上腹部不适、恶心、腹痛、腹泻等。
②低血糖较严重的不良反应为持久性的低血糖症，常因药物过量所致，老人及肝、肾功能不全者较易发生。
口服降糖药有四种
口服降糖药有四种：促进胰岛素分泌剂，双胍类，α葡萄糖苷酶抑制剂，胰岛素增敏剂。
现又有新药已研究出来，但临床应用不广，主要是高血糖素样肽（GLP-1）类似物，DPP-Ⅳ抑制剂。
这里主要介绍前四种。
一、促进胰岛素分泌剂，只适用于无急性并发症的T2DM（一）磺脲类（sulfonylureas,SUs) 使钾通道关闭，B细胞膜去极化，刺激胰岛素的分泌。
其作用不依赖血糖浓度，其降血糖作用有赖于机体尚保存有相当数量有功能的胰岛B细胞组织。
此外，还可加强胰岛素与受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。
常用的药物有：格列吡嗪，格列齐特，格列本脲，格列喹酮，格列美脲等。
磺脲类药物临床应用广泛，目前在各类降糖药物中占重要地位，特别适用于消瘦的2型糖尿病患者，尤其是胰岛B细胞功能较差的患者。
除单独应用外，还可与双胍类、α-糖苷酶抑制剂、噻唑脘二酮联合应用。
肾功能不全者首选糖适平和胰岛素治疗。
对于老年患者，应尽可能避免低血糖的发生。
在应用过程中应注意监测肝肾功能、血糖等的变化。
特别需要强调的是，磺脲类药物之间不宜同时应用。
磺脲类药物不适合于以下情况：1．1型糖尿病。
2．妊娠及哺乳期。
3．严重肝、肾功能不全。
轻度肾功能不全只能使用糖适平、诺和龙，不能使用其他磺脲类降糖药。
4．糖尿病病人发生严重感染、急性心肌梗死、严重创伤及手术期间。
5．糖尿病发生急性代谢紊乱，如酮症酸中毒或高渗性昏迷期间。
6．已出现严重的糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变，或糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变进展迅速时应采用胰岛素治疗，严格控制血糖。
肥胖的2型糖尿病病人服用磺脲类降糖药物，可能使体重进一步增加，一般首选双胍类降糖药或糖苷酶抑制剂。
1. 格列吡嗪（美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达）：第二代磺酰脲类药，起效快，药效持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于代谢物无活性，且排泄较快，因此比格列本脲较少引起低血糖反应；作用持续24小时。
口服降血糖药物简介.
口服降血糖药物简介一、促胰岛素分泌剂（一）磺脲类：1、服用药物时间：早餐前服用，每日一次；2、作用机制：与胰岛β细胞膜的药物受体结合，促使胰岛素分泌。
此外，磺脲类药物尚可改善外周组织和肝脏对胰岛素的敏感性。
3、分类：第一代磺脲类：甲磺丁脲、氯磺丙脲第二代磺脲类：格列苯脲（优降糖）、格列奇特（达美康）、格列吡嗪（美吡达）、格列喹酮（糖适平）第三代磺脲类：格列美脲（亚莫利、伊瑞）4、磺脲类药物治疗适应症：（1）胰腺β细胞仍旧有功能---胰腺仍能分泌足够的胰岛素；（2）在18岁以后被诊断为2型糖尿病的患者；（3）新诊断的非肥胖的2型糖尿病患者；（4）能够规律进食不会忘记进餐的2型糖尿病患者，并且对饮食治疗掌握较好的患者；（5）不需要胰岛素治疗的糖尿病患者；（6）肥胖的2型糖尿病患者服用双胍类、噻唑烷二酮类、α糖苷酶抑制剂效果不满意或不能耐受。
5、不宜应用磺脲类药物的患者：（1）1型糖尿病患者；（2）妊娠或哺乳期妇女；（3）需要接受大手术的糖尿病患者；（4）处于严重创伤或者应激状态的糖尿病患者；（5）以往服用磺脲类药物出现问题的患者，或者对磺脲类药物过敏的患者；（6）存在肝肾功能不全的患者；（7）急性心梗、脑血管意外等应激状态；（8）糖尿病视网膜病变至增殖期，糖尿病肾脏病变，糖尿病神经病变导致严重腹泻吸收不良综合症；（9）患者同时使用糖皮质激素；（10）显著消瘦的病人。
6、磺脲类药物的不良反应：（1）低血糖；（2）胃肠道反应小；（3）肝肾功能不全的病人慎用；（4）少数病人发生皮疹、多形性红斑；（5）水肿。
7、目前市场畅销药物：（1）商品名：达美康，通用名：格列齐特，生产厂家：天津施维雅制药；（2）商品名：糖适平，通用名：格列喹酮，生产厂家：北京万辉双鹤药业；（3）商品名：美吡哒，通用名：格列吡嗪，生产厂家：海南赞邦制药有限公司；（4）商品名：瑞易宁，通用名：格列吡嗪控释片，生产厂家：辉瑞制药有限公司（二）格列奈类：1、作用机制：是苯丙氨酸的衍生物。
六大类口服降糖药课件
促进葡萄糖利用，抑制肝糖原 分解。
罗格列酮、吡格列酮 二甲双胍
α-糖苷酶抑制 延缓葡萄糖吸收，控制餐后血 阿卡波糖、伏格列波糖、米格
剂类
糖。
列醇
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类别 二代磺脲类促泌剂
代表药物 格列本脲
格列齐特 格列吡嗪 格列喹酮
三代磺脲类促泌剂 格列美脲
口服降糖药按作用机理分类
规格
作用机理
2.5mg
80mg 2.5mg 30mg 1mg
分病人会出现腹 泻。
用。
15
糖尿病药物按作用时间分类
根据作用时间，口服药可分为: 短效（桔色）、中效（深红）、长效（红）、超短
效（黄色）、超长效（蓝色）、
特别提示: 所有的降糖药，不论长效短效，对空腹血糖和餐后血糖均有改善，只是侧重点不
同
16
糖尿病口服药
超短效药物: 以控制餐后血糖为主； 作用时间: 约2-4小时，每天3次； 代表药物: 瑞格列奈、那格列奈、米格列奈钙、
其半衰期不足2分钟。
7
糖尿病口服降糖药的分类
胰岛素增敏剂
主要作用
增加胰岛素受体的“亲和力” 增加机体对胰岛素的敏感性 改善胰岛素抵抗 需2-3周明显见效, 但作用持久
适用对象
各型糖尿病及糖尿病前期者 胰岛素抵抗较重者 经济条件较好者
类别
代表药物
不良反应
禁忌症
胰岛素增敏 剂 噻唑烷二
酮类
罗格列酮
1、所有1型糖尿病人；
2、伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸
中毒患者；
易致低血糖，但发生 3、12岁以下儿童；
率很低且程度较轻。 4、严重肾功能或肝功能不权者；
5、与CYP3A4抑制剂合并治疗；
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口服降血糖药的分类及代表药
一、口服降血糖药的分类及代表药二、降血糖的食物三、血糖高对身体的危害
口服降血糖药的分类及代表药1、口服降血糖药的分类及代表药
1.1、双胍类
双胍类药物主要药理作用是通过减少肝脏葡萄糖的输出而降低血糖,目前临床上使用的双胍类药物主要是盐酸二甲双胍。
这类药物包括降糖灵(苯乙双胍、DBl)、二甲双胍(二甲双胍片、美迪康、迪化糖锭、格华止)。
1.2、磺脲类
磺脲类药物属于促胰岛素分泌剂,主要药理作用是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,增加体内的胰岛素水平。
磺脲类如果使用不当可以导致低血糖,特别是在老年患者和肝、肾功能不全者,磺脲类药物还可以导致体重增加。
属于磺脲类的药品按每片剂量从小到大包括优降糖、美吡达(优达灵)、克糖利、达美康(格列齐特)、糖适平(格列喹酮)等。
1.3、胰岛素增敏剂
主要是增加机体对胰岛素敏感性,从而提高胰岛素的利用率而发挥作用的。
主要品种有文迪雅(罗格列酮)或艾汀(吡格列酮)等。
体重增加和水肿是此类药物的常见副作用。
2、用降糖药要了解药物禁忌如果排泄某种药物的脏器有障碍,这种药就不能用,否则会引起药物在体内的蓄积,降糖药蓄积可以造成低血糖,肾功能不全者用苯乙双胍(降糖灵)产生的乳酸排不出去会引起乳酸性酸中毒。
所以,当第一次看病的时候,首先要检查肾功能和肝功能,保证用药的安全。