药物化学简答题 (1)

药物化学简答题

1、巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何常制成粉针剂？

（1）巴比妥类药物及苯妥英分子中，存在内酯胺－内酰亚胺互变异构质子，呈弱酸性，可制成钠盐供注射用；

（2）其钠盐水溶液pH约10，不稳定，易发生水解开环反应，水解速度及产物与pH及温度有关；

（3）此类钠盐水溶液室温放置时，一般水解生成直链酰脲类化合物而失效，在加热灭菌时则更加不稳定；

2、试分析吩噻嗪类药物的稳定性。

（1）该类药物具有的吩噻嗪母核，为良好的电子给予体，易氧化；

（2）在空气中放置，逐渐变为红棕色，日光及重金属离子有催化作用；

（3）盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起氧化变质反应，使注射液pH下降；

3、.简述镇痛药的构效关系。

（1）分子结构中有一个平坦的芳香结构部分，通过范德华引力与受体的平坦区相互作用；（2）分子中应具有一个碱性中心，在生理pH条件下，大部分电离为阳离子，并能够与受体表面的阴离子部位结合；

（3）碱性中心与芳环几乎处于同一平面上，烃基部分突出于平面的前方，以便嵌入受体中的疏水腔产生疏水性结合；

4、分析吗啡不稳定性的原因及配制盐酸吗啡注射液所采取的稳定化措施。

(1)游离体吗啡分子结构中具有酚羟基及叔胺，所以呈酸碱两性，其水溶液在pH4时较稳定；

(2)在中性或碱性条件下易被氧化变色；为防止吗啡注射液氧化变质，在配制时，应调pH3.0〜4.0；加乙二胺四醋酸二钠减少重金属离子影响；

(3)使用中性玻璃安瓿，充氮气驱氧；加亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、抗坏血酸等作抗氧剂；采用100°C流通蒸气灭菌30分钟等；

5、试简述延缓和防止盐酸肾上腺素注射液氧化变质可采取的主要措施。

为了延缓本品氧化变质，因此药典规定本品注射液pH2.5〜5.0；

加金属离子配合剂乙二胺四醋酸钠；

注射用水经二氧化碳或氮气饱和；

安瓿内同时充入上述气体；100°C流通蒸气灭菌15分钟；

并且遮光，减压严封，置阴凉处贮存；

6、.配制盐酸肾上腺素注射液时需要采取哪些措施？为什么？

配制盐酸肾上腺素注射液时，常加入抗氧剂，金属离子配合剂；

安瓿和注射用水内充惰性气体；

控制pH在3.6~4.0左右；

采用流通蒸气灭菌15分钟等措施;

这是因为肾上腺素具有邻苯二酚结构，性质不稳定，极易被氧化变质；

其水溶液还可由于pH过低或过高、加热等加速其消旋化使药效降低;