降糖药物综述

对降糖药的研究的综述崔鹏飞（郑州轻工业学院，450002）【摘要】前言正文参考文献降糖药目录简介西药种类降糖药的副作用中药种类降糖药的服用时间适合儿童的降糖西药食疗降血糖降糖药与以下药物合用可引起药物相互作用简介西药种类降糖药的副作用中药种类降糖药的服用时间适合儿童的降糖西药食疗降血糖降糖药与以下药物合用可引起药物相互作用辨别非法降糖药展开简介当糖尿病患者经过饮食和运动治疗以及糖尿病保健教育后，血糖的控制仍不能达到治疗目标时，需采用药物治疗。

按照中西医的划分，降糖药物也分为中药降糖药和西药降糖药。

降糖西药大致分为口服降糖药物和注射降糖药物。

其中目前国内常用的口服降糖药物以非胰岛素类药物为主，分为非胰岛素类促胰岛素分泌剂类、双胍类、α-糖苷酶抑制剂类、胰岛素增敏剂类。

其中促胰岛素分泌剂类又分为磺脲类和非磺脲类（格列奈类）。

注射降糖药物主要以胰岛素及其类似药物为主（详见百度“胰岛素”词条）。

降糖中药分类比较复杂，最简单的是按照药物组成分为单方制剂和复方制剂。

需要说明的是，由于传统中药方剂的抓取、存放、煎煮比较麻烦，所以中药成药（中成药）的使用比传统煎煮方剂的使用更为普遍。

但传统煎煮方剂的疗效更为理想。

无论中药降糖药还是西药降糖药，在使用中都应根据不同病情选择合适的降糖药物，并注意各类药物的适应症和禁忌症。

同时必须特别强调的是饮食疗法和饮食控制是糖尿病患者的治本方法，需要终身坚持，不能因口服降糖药或加大降糖药用量而放松或放弃饮食治疗。

编辑本段西药种类促胰岛素分泌剂这类药有磺脲类以及非磺脲类。

主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素分泌。

此外，还可加强胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。

磺脲类（一）格列吡嗪（美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达）：为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于其代谢产物无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。

（二）格列齐特（达美康、优哒灵）：为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变。

适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。

老年人及肾功能减退者慎用。

（三）格列本脲（优降糖）：为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的200-500倍，其作用可持续24小时。

可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。

（四）格列波脲（克糖利）：较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖；其作用可持续24小时。

可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

（五）格列美脲（亚莫利）：为第三代口服磺酰脲类药，其作用机制同其它磺酰脲类药，但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其他口服降糖药更少影响心血管系统；其体内半衰期可长达 9小时，只需每日口服1次。

适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

（六）格列喹酮（糖适平等）：第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。

口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度，很快即被完全吸收。

血浆半衰期为1.5小时，代谢完全，其代谢产物不具有降血糖作用，代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。

适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，且病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。

以上为目前常用的磺脲类降糖药，其降糖强度从强至弱的次序为：格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列奇特。

非磺脲类新型口服非磺酰脲类抗糖尿病类药物，对胰岛素的分泌有促进作用，其作用机制与磺酰脲类药物类似，但该类药物与磺酰脲受体结合与分离均更快，因此能改善胰岛素早时相分泌、减轻胰岛β细胞负担。

其常用药物有瑞格列奈。

瑞格列奈（诺和龙）：该药不引起严重的低血糖、不引起肝脏损害，有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性，药物相互作用较少，适用于餐后血糖的控制双胍类本类药物不刺激胰岛β细胞，对正常人几乎无作用，而对2型糖尿病人降血糖作用明显。

它不影响胰岛素分泌，主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、降低肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道吸收，由此达到降低血糖的作用。

常用药物有二甲双胍。

二甲双胍（格华止，美迪康）：其降糖作用较苯乙双胍弱，但毒性较小，对正常人无降糖作用；与磺酰脲类药比较，本品不刺激胰岛素分泌，因而很少引起低血糖；此外，本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用，还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用，有利于缓解心血管并发症的发生与发展，是肥胖型非胰岛素依赖型2型糖尿病的首选药。

主要用于肥胖或超重的2型糖尿病患者，也可用于1型糖尿病患者，可减少胰岛素用量，也可用于对胰岛素抵抗综合征的治疗；由于它对胃肠道的反应大，应于进餐中或餐后服用。

肾功能损害患者禁用。

α-糖苷酶抑制剂本类药物竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶，阻断1，4—糖苷键水解，延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分解为葡萄糖，降低餐后血糖。

其常用药物有：阿卡波糖、伏格列波糖。

（一）阿卡波糖（拜唐平）：单独使用不引起低血糖，也不影响体重；可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。

可用于各型糖尿病，以改善2型糖尿病病人餐后血糖，亦可用于对其它口服降糖药药效不明显的患者。

（二）伏格列波糖（倍欣）：为新一代α糖苷酶抑制剂。

该药对小肠黏膜的α—葡萄苷酶（麦芽糖酶、异麦芽糖酶、苷糖酶）的抑制作用比阿卡波糖强，对来源于胰腺的α—淀粉酶的抑制作用弱。

可作为2型糖尿病的首选药，也可与其它类口服降糖药及胰岛素合用胰岛素增敏剂本类药物通过提高靶组织对胰岛素的敏感性，提高利用胰岛素的能力，改善糖代谢及脂质代谢，能有限降低空腹及餐后血糖。

单独使用不引起低血糖，常与其它类口服降糖药合用，能产生明显的协同作用。

其常用药物有罗格列酮、吡格列酮。

（一）罗格列酮（文迪雅）：新型胰岛素增敏剂，对于因胰岛素缺乏引起的1型糖尿病患者和胰岛素分泌量极少的2型糖尿病无效。

老年患者及肾功能损害者服用时无需调整剂量。

贫血、浮肿、心功能不全患者慎用，肝功能不全患者不适用。

作为常用的降糖药，文迪雅由于存在引发心血管疾病风险，英国葛兰素史克公司已停止了该药在中国的推广工作，专家建议酌情慎用。

（二）吡格列酮：噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，属胰岛素增敏剂，作用机制与胰岛素的存在有关，可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗，增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理，并减少肝糖的输出。

适用于2型糖尿病（或非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）。

在临床对照试验中，吡格列酮与磺酰脲、二甲双胍或胰岛素合用，能提高疗效。

同时随着同类药罗格列酮（文迪亚）在全球的使用受到限制或者禁止，吡格列酮的市场将有所扩大。

胰岛素及其类似药物胰岛素是最有效的糖尿病治疗药物之一，胰岛素制剂在全球糖尿病药物中的使用量也位居第一。

对于1型糖尿病患者，胰岛素是唯一治疗药物，此外，约有30-40%的2型糖尿病患者最终需要使用胰岛素。

目前国内外多家研究机构都在加紧对胰岛素非注射剂的研发。

目前国内市场使用广泛的胰岛素制剂有：诺和灵（丹麦诺和诺德公司）优泌林（美国礼来公司）来得时（法国赛诺菲安万特公司）甘舒霖（吉林通化东宝药业股份有限公司）万邦林（江苏万邦生化医药股份有限公司）编辑本段降糖药的副作用降糖药共同的严重副作用为低血糖。

α-糖苷酶抑制剂、双胍类及胰岛素增收剂单独使用一般不会引起低血糖，但与其他药物连用时仍可能发生。

患者用药期间出现强烈空腹感、出冷汗、全身无力、心悸、手脚发抖、眼睛发花、头疼和发呆等现象，应立即服用葡萄糖或含葡萄糖饮料。

双胍类双胍类的降糖药对肠胃的伤害较大，容易导致消化不良，严重时可能会导致酮尿和乳酸酸中毒。

磺脲类1、白细胞减少。

可出现嗓子痛，伴有寒战的高热，有口腔炎、全身酸懒等症状。

应去医院检查白细胞，如白细胞减少，则更换药物。

2、溶血性贫血。

尿呈黄褐色或红色，皮肤及眼睛有黄染，发热，颜面发白，疲劳无力。

α－糖苷酶抑制剂阿卡波糖（拜唐苹）等α－糖苷酶抑制剂除腹内气体增加外，其他不良反应较少。

胰岛素增敏剂水潴留：颜面和手脚浮肿，体重迅速增加，应停药。

编辑本段中药种类现代药理研究证明，很多单味中药具有降糖作用。

但中医药治疗糖尿病，与治疗其他疾病一样，其特点是重视患者的个体差异性和复方的使用。

中医药治疗糖尿病不仅在于降低血糖，更重要的是注重防治糖尿病并发症，起到提高生活质量和延长寿命的作用。

单味降糖中药（一）黄芪：黄芪多糖具有双向调节血糖作用。

临床常用黄芪配合滋阴药如生地、玄参、麦冬等治疗糖尿病。

（二）黄连：煎剂有降低血糖作用。

从黄连整药中提炼的小檗碱（黄连素）可减少体重，显著改善葡萄糖耐量，还可增加脂肪燃烧，减少脂肪合成。

（三）黄精：有明显的降血糖作用。

（四）地黄（包括生地、熟地）：具有降低血糖作用，且可改善血脂异常。

临床应用于糖尿病时，多以生地配天冬、枸杞子等。

（五）人参：人参多糖有降血糖作用。

人参还能增强胰岛素对糖代谢的影响。

对轻症糖尿病，人参可与生地合用，人参每日用量为3～9克。

（六）山药：可显著降低实验小鼠的血糖，并可明显对抗血糖升高。

（七）鬼箭羽：有降血糖及增加体重的作用，并促使胰岛细胞增殖，胰β细胞增生。

（八）麦冬：可降低血糖，并促使胰岛细胞恢复，肝糖原增加。

单药有降糖作用的还有葛根、枸杞子、山萸肉、茯苓、玉竹、桑叶、桑白皮、桑椹、菟丝子、玄参、丹参、知母、仙鹤草、地骨皮、花粉、肉桂等。

复方降糖方剂中国历代用于治疗糖尿病的方子数不胜数，现选录一部分，供患者参考。

以下方剂主要用于治疗2型糖尿病轻型患者，病情严重者仍需配合其他治疗措施。

（一）神仙减水法方（见《奇效良方》，此为现代剂量）人参、花粉、知母、黄连、苦参、麦门冬、浮萍、白扁豆、黄芪各等份，研末混匀，每次服6克，每日2次。

适用于气虚为主的糖尿病。

（二）合沉汤（见《石室秘录》，此为现代剂量）熟地90克，山萸肉、麦冬各60克，玄参30克，车前子15克，水煎，代茶频饮。

适用于肾阴亏虚型糖尿病。

（三）二冬汤（见《医学心悟》，此为现代剂量）天冬、麦冬各6克，花粉、黄芩、知母、荷叶各3克，人参、甘草各1.5克。

水煎服，每日1剂。

适用于气阴两虚型糖尿病。

（四）引龙汤（见《辨证录》，此为现代剂量）玄参90克，肉桂9克，山萸肉12克，麦冬30克，北五味3克，水煎服，每日1剂。

适用于阴阳两虚型糖尿病。

（五）白龙散（见《中藏经》，此为现代剂量）寒水石、甘草、葛根各等份，研末混匀，每次服6克，用麦冬煎浓汤送下，每日1剂。