氨磺必利(帕克)
氨磺必利临床研究进展
氨磺必利临床研究进展氨磺必利是一种可以促进胃排空的药物，常用于改善消化不良、胃酸逆流等胃肠道问题。
近年来，氨磺必利的临床研究取得了一些进展，为该药物的应用提供了更多的证据支持。
本文将介绍氨磺必利的临床研究进展，包括其药理作用、临床应用、副作用和未来发展趋势。
氨磺必利是一种多巴胺受体拮抗剂，主要通过抑制多巴胺D2受体来增加胃肠道运动，促进胃排空，减少胃食管反流和胃肠道痉挛。
在临床上，它常用于治疗功能性胃肠道疾病、胃排空延迟、胃食管反流症等疾病。
研究表明，氨磺必利可以显著改善患者的消化不良症状，如胀气、腹胀、恶心等，提高患者的生活质量。
氨磺必利在临床上还被广泛应用于治疗特发性症状性胃排空延迟，该病因对减少胃排空和胃肠道痉挛活动导致胃肠功能异常，表现为进食后出现腹胀、腹痛、恶心、呕吐等症状。
氨磺必利可以通过促进胃排空和减少胃肠道痉挛，显著改善患者的症状。
一项针对该疾病的研究发现，使用氨磺必利治疗的患者在治疗后的排空时间和症状评分上均显著减少，且不良反应较少，为临床治疗提供了更多的选择。
氨磺必利在胃食管反流症的治疗中也具有一定的疗效。
胃食管反流症是由于胃内容物逆流进入食管引起的疾病，患者常表现为胸骨后灼热感、酸呕、反酸等症状。
目前的治疗主要包括药物治疗和非药物治疗，而氨磺必利作为促进胃排空的药物，可以减少胃中的酸性反流，减轻患者的症状。
一项临床研究发现，使用氨磺必利治疗的患者症状得到了显著缓解，而且对胃食管反流相关的食管粘膜损伤也有一定的保护作用。
除了临床应用，氨磺必利的副作用也受到了广泛关注。
常见的副作用包括头痛、乏力、腹痛、腹泻等，严重的副作用包括心律失常、肌无力、抽搐等。
氨磺必利还存在一定的药物相互作用，如与维拉帕米、氨氯地平等药物同时使用可能增加心律失常的风险。
在临床应用氨磺必利时，需要密切监测患者的临床症状和不良反应，同时采取有效的药物管理措施，确保患者的安全和疗效。
氨磺必利在未来的发展趋势中也备受关注。
氨磺必利临床研究进展
氨磺必利临床研究进展氨磺必利是一种非常常见的胃肠道药物，它主要用于治疗消化不良、胃灼热和消化溃疡等胃肠道问题。
氨磺必利是一种多巴胺受体拮抗剂，它通过减少胃肠道的张力，提高胃肠道的排空速度，从而缓解胃肠道不适症状。
近年来，氨磺必利的临床研究进展迅速，不断有新的研究成果涌现，为使用该药物的医生和患者带来了更多的选择和参考。
本文将重点介绍氨磺必利临床研究的最新进展，希望能为相关领域的从业者和患者提供一些参考和指导。
一、氨磺必利的药理作用氨磺必利是一种多巴胺受体拮抗剂，它主要通过作用于胃肠道的D2受体和5-HT4受体来发挥治疗作用。
氨磺必利通过抑制胃肠道中D2受体的活性，减少胃肠道内的张力，促进胃肠道的排空，从而减轻胃肠道运动的不适症状，如胃胀、腹痛等。
氨磺必利还可以增加5-HT4受体的激活，促进肠道蠕动，加快食物在肠道内的通过速度，改善胃肠道的功能。
1. 治疗功能性消化不良的研究氨磺必利是治疗功能性消化不良的常用药物之一。
功能性消化不良是一种常见的胃肠道疾病，其主要表现为饭后胃胀、腹胀、恶心等症状，严重影响患者的生活质量。
近年来，许多临床研究表明，氨磺必利对功能性消化不良有显著的疗效。
一项最新的研究发现，与安慰剂相比，氨磺必利可以显著缓解功能性消化不良患者的症状，改善患者的生活质量，且不良反应较少。
氨磺必利在治疗功能性消化不良方面有着良好的临床应用前景。
2. 对治疗反流性食管炎的研究3. 对治疗胃溃疡的研究4. 对长期应用的安全性研究氨磺必利是一种常用的长期应用药物，因此其安全性备受关注。
近年来，许多临床研究关注氨磺必利的长期应用安全性，并取得了一些初步的研究成果。
结果显示，长期应用氨磺必利的患者不良反应较少，常见的不良反应为头痛、头晕、腹泻等，且一般较轻。
氨磺必利在长期应用方面具有一定的安全性。
氨磺必利片的功能主治
氨磺必利片的功能主治1. 介绍氨磺必利片是一种常用的药物，其具有多种功能和主治，被广泛用于医疗领域。
本文将详细介绍氨磺必利片的功能主治，帮助读者更好地了解和使用这种药物。
2. 消化系统氨磺必利片在消化系统方面具有多种功能主治，包括但不限于：•缓解胃肠道症状：氨磺必利片可以通过增加胃肠道蠕动来缓解胃肠道症状，包括胃痛、腹泻、便秘等。
•减轻胃酸反流：氨磺必利片可以减少胃酸反流，预防胃酸对食道的刺激，从而缓解胃食管反流症的症状。
•控制胆汁反流：氨磺必利片可以调节胆汁的分泌和排泄，防止胆汁反流导致的症状，例如胆汁性胃炎等。
3. 神经系统氨磺必利片在神经系统方面也具有一定的功能主治，主要体现在以下几个方面：•缓解焦虑和抑郁症状：氨磺必利片可以通过调节神经递质的释放来缓解焦虑和抑郁症状，改善患者的心理状态。
•减少心悸和失眠：氨磺必利片对心悸和失眠症状有一定的缓解作用，可以帮助患者更好地入睡和保持良好的睡眠质量。
•改善运动协调能力：氨磺必利片可以通过调节神经系统的功能，改善运动协调能力，对于一些运动神经系统疾病具有一定的治疗效果。
4. 其他方面除了在消化系统和神经系统方面的功能主治外，氨磺必利片还在其他方面显示出一定的效果，包括：•缓解过敏反应：氨磺必利片可以通过抑制过敏反应相关的炎症物质释放，缓解过敏反应引起的症状，例如过敏性鼻炎和荨麻疹等。
•改善皮肤代谢：氨磺必利片可以促进皮肤代谢和修复，对于某些皮肤疾病的治疗有一定的辅助效果。
5. 注意事项在使用氨磺必利片时，需要注意以下事项：•服药时间和用量：根据医生的指导，按照正确的时间和用量服用氨磺必利片，避免过量或忘记服药。
•注意副作用：氨磺必利片在治疗过程中可能会出现一些副作用，如头晕、恶心、乏力等，如果出现不适反应，应及时联系医生。
•注意禁忌症：一些患有特定疾病的人群可能不适合服用氨磺必利片，因此在使用前应咨询医生，了解是否有禁忌症。
•孕妇和哺乳期妇女：孕妇和哺乳期妇女在使用氨磺必利片前，应咨询医生的意见，了解是否适合使用，并注意药物对胎儿或婴儿的影响。
氨磺必利)在精神分裂治疗领域中的地位
5-HT2
利培酮 1
D2 5-HT1D
D2
5-HT1A
Alpha1
11 1.Richelson E. J Clin Psychiatry. 1996;57 Suppl 11:4-11; 2.Schoemaker H, Claustre Y, Fage D, et al. J Pharmacol Exp Ther. 1997;280(1):83-97; 3.Seeger TF, Seymour
D2家族的位置（D2,3,4)
• D2受体在皮质（前额叶皮层除外）、基底节、边缘系统分
布广泛
• D3和D4受体亚型主要在边缘系统，D3在边缘系统具有特
异性。在D2较多的纹状体中几乎不存在D3。
• 这一特点使人们从理论上构想特异性的D3受体配体将有可
能既抗精神分裂症的阳性症状，而又不产生锥外系副作用 。
不同脑区多巴胺受体分布不同
• 药理学特征：D1、 D5 － D1 族受体
D2、D3、D4 －D2族受体
• 中脑-皮质： D2族受体（ D2、D3、D4，与SCH有关） • 中脑-边缘通路：D2族受体（ D2、D3、D4，与SCH有关） • 黑质纹状体通路：D1族受体,D2、D3 （阻断可致EPS） • 结节漏斗通路：D2受体
45
15*
16
23
1500
25
1
>10,000
57
7
19
7
0.7
11
6
61*
6
7
11
20
50
440
数据按Ki (nM)显示 * 来自克隆的人类受体的数据
1.Bymaster FP, Calligaro DO, Falcone JF, et al. Neuropsychopharmacology. 1996;14(2):87-96.
氨磺必利临床研究进展
氨磺必利临床研究进展
氨磺必利（Amsacrine）是一种有效抗肿瘤药物，主要用于治疗多种白血病和实体肿瘤，如急性淋巴细胞性白血病、急性髓系白血病、非霍奇金淋巴瘤等。
氨磺必利具有广谱的抗
肿瘤活性，可通过干扰细胞核酸的合成和修复、阻断DNA链的合并等多种机制来抑制癌细
胞的生长和分裂。
氨磺必利最初在20世纪60年代被发现具有良好的抗白血病活性。
由于其毒副作用较大，对心脏和神经系统有损伤，限制了其临床应用。
近年来，研究人员对氨磺必利进行了
各种改良和研究，以寻找更为安全有效的应用方式和剂量。
研究表明，氨磺必利可通过化学修饰来改善其溶解度和稳定性，并减轻其严重的毒副
作用。
将氨磺必利与聚合物或表面活性剂制备成纳米颗粒，可提高溶解度和稳定性，同时
减轻其对心脏和神经系统的毒副作用。
一些研究还发现，氨磺必利与其他化合物联合应用时，可以提高其抗肿瘤活性，并降低对正常细胞的损伤。
除了改良剂型和联合用药外，研究人员还对氨磺必利的治疗机制进行了深入研究。
一
些研究发现，氨磺必利可以通过干扰DNA合成和修复来抑制癌细胞的生长和分裂。
还发现
氨磺必利可以通过阻断DNA链的合并来诱导癌细胞的凋亡。
这些研究揭示了氨磺必利的多
种作用机制，为其临床应用提供了理论依据。
尽管氨磺必利在抗肿瘤治疗中存在一些问题，仍有很大的研究潜力。
未来的研究可以
进一步优化氨磺必利的剂型，寻找更安全有效的用药方式；研究其与其他化合物的联合应用，提高抗肿瘤活性；同时深入研究其治疗机制，为其临床应用提供更多的理论支持。
氨磺必利)在精神分裂治疗领域中的地位
氨磺必利）在精神分裂治疗领域中的地位氨磺必利（Amisulpride）是一种新一代的抗精神病药物，被广泛应用于精神分裂治疗领域。
它作为一种二代抗精神病药物，相较于一代抗精神病药物具有更好的药效、更少的副作用和安全性。
氨磺必利在精神分裂治疗领域中有着重要的地位。
首先，氨磺必利被证实对于正性症状（例如幻听、妄想）具有显著的疗效。
多项临床研究结果表明，与安慰剂相比，氨磺必利在减轻正性症状、改善思维障碍和情绪状态等方面有着明显的优势。
由于正性症状常常是精神分裂症患者的主要症状之一，因此氨磺必利作为治疗正性症状的首选药物之一，对于改善患者的生活质量有着重要的意义。
其次，氨磺必利也被广泛应用于精神分裂治疗中的消极症状（例如情感迟钝、社交退缩等）。
相比于其他抗精神病药物，氨磺必利在改善消极症状方面更为出色。
一些研究显示，使用氨磺必利治疗的患者在消极症状上有显著的改善，包括情感表达、社交能力和工作能力等方面。
这对于提高患者的社交功能和生活能力具有重要意义。
此外，氨磺必利还具有较好的安全性和耐受性。
相较于一代抗精神病药物，氨磺必利的副作用较少，尤其是不会引起锥体外系症状等严重不良反应。
其主要副作用包括乏力、脱力、轻微镇静等，但这些副作用一般都较为轻微且易于耐受。
这也使得氨磺必利成为许多病人和医生首选的抗精神病药物之一。
最后，氨磺必利还具有治疗不良精神症状的持久疗效。
研究表明，持续使用氨磺必利可以维持抗精神病作用，并且不会导致抗药性的产生。
这对于长期治疗精神分裂症患者非常重要，可以有效控制病情并预防复发。
总之，氨磺必利在精神分裂治疗领域中具有重要的地位。
它对于减轻正性症状和改善消极症状具有显著的疗效，并且具有较好的安全性和耐受性。
通过持续使用可以维持疗效和预防复发。
然而，在使用氨磺必利治疗时，仍需严格遵守医生指导，进行个体化的用药调整，并注意监测患者的药物反应和副作用情况。
只有在充分的医生指导下，才能更好地发挥其疗效，提高患者的生活质量。
氨磺必利临床研究进展
氨磺必利临床研究进展氨磺必利是一种以5-HT4受体激活剂为主要成分的胃肠动力药，其作用机制是刺激肠运动并促进胃排空，从而改善胃肠不适症状。
近年来，有越来越多的临床研究表明，氨磺必利在治疗消化系统疾病方面具备一定的疗效和安全性，本文将对其临床研究进展进行总结。
一、消化系统疾病的治疗1.功能性消化不良功能性消化不良是一种常见的消化系统疾病，其主要症状包括上腹部不适、胀气、恶心等，影响患者的生活质量。
早期实验和临床研究已经证明氨磺必利对功能性消化不良有一定的治疗效果，可以显著缓解症状和改善患者的生活质量。
例如，一项口服氨氯地平联合氨磺必利定量化疗法的研究表明，该方案显著改善了患者对疼痛的感受和日常活动的难度。
2.胃排空障碍胃排空障碍是指胃内食物停留时间延长，影响胃肠道的正常功能。
胃排空障碍常见于糖尿病、肥胖症等患者，常伴有恶心、呕吐等症状。
氨磺必利可促进胃运动并增强排空功能，改善胃排空问题，因此被广泛应用于胃排空障碍的治疗。
例如，一项针对糖尿病胃排空障碍的研究表明，氨磺必利能显著缩短胃内食物的滞留时间，改善患者的症状并提高胃排空率。
3.功能性胃肠疾病二、药动学研究药动学研究是实验室中对药物体内过程的研究，包括药物吸收、分布、代谢和排泄等方面。
近年来，有关氨磺必利药动学的研究越来越多。
1.药代动力学特征氨磺必利是一种口服给药的药物，在人体内的代谢时间较长，具有明显的滞留效应。
研究表明，口服给400mg的氨磺必利后，其药物峰值出现在1.5至3小时，药物消失半衰期为6至10小时。
2.药物相互作用药物相互作用是指药物之间的相互影响，可对药物的疗效和安全性产生影响。
有关氨磺必利药物相互作用的研究表明，该药物与其他药物的相互作用较少，可与丙戊酸、氢氧化铝、奥美拉唑等药物联用。
三、药物安全性药物安全性是药物使用过程中一个至关重要的问题，涉及到患者的安全和健康。
近年来，有关氨磺必利的安全性研究表明，该药物具有一定的安全性和耐受性。
氨磺必利的不良反应报告分析
氨磺必利的不良反应报告分析氨磺必利的不良反应报告分析引言：随着生活水平的提高和食品结构的变化，消化系统疾病日益普遍。
氨磺必利是一种常用的口服消化系统药物，被广泛应用于胃肠运动紊乱等消化系统疾病的治疗。
然而，随着氨磺必利的广泛应用，其不良反应也逐渐显现出来，严重影响了患者的用药体验和疗效。
本文旨在对氨磺必利的不良反应进行分析，为临床应用提供参考。
一、不良反应的定义与分类不良反应是指在给药过程中出现的与药物使用有关的不良事件，包括药物副作用、药物过敏反应和药物滥用导致的不良事件等。
在氨磺必利的应用过程中，主要出现以下不良反应：头痛、恶心、腹胀、腹泻、乳腺增生等。
其中，乳腺增生是氨磺必利使用中较为特异的不良反应。
二、不良反应的发生率与严重程度分析根据不同研究报告的统计数据，氨磺必利的不良反应发生率的范围在2%~20%之间。
不同研究的结果可能存在一定的差异，这与研究设计、样本数量和患者群体等因素有关。
头痛、恶心和腹泻是最常见的不良反应，其发生率较高。
不过，这些不良反应一般都属于轻度不良反应，多情况下不需要停药或进行干预处理，患者耐受性较好。
而乳腺增生属于相对特异性的不良反应，发生率较低，但对患者心理和生理健康产生一定的影响。
三、不良反应的发生机制分析氨磺必利作为多巴胺D2受体阻断剂，可通过抑制多巴胺的作用来增强胃肠动力，从而起到消化系统调节的作用。
然而，与多巴胺D2受体阻断剂相关的一系列不良反应也随之出现。
头痛、恶心和腹泻等不良反应可能与药物对中枢神经系统和胃肠道的直接影响有关。
而乳腺增生则可能与氨磺必利对垂体泌乳素分泌的抑制有关。
四、不良反应的治疗与预防策略在氨磺必利的治疗过程中，应密切关注患者的不良反应，及时进行治疗与干预。
针对头痛、恶心和腹泻等常见不良反应，可以选用其他药物辅助治疗，如止痛药、抗恶心药和防泻药等。
而对于乳腺增生，可考虑减少药物剂量或暂停使用。
此外，严重的过敏反应和其他严重不良事件的处理应遵循相应的紧急抢救程序，确保患者的安全。
氨磺必利治疗精神分裂症的研究进展
氨磺必利治疗精神分裂症的研究进展氨磺必利是一种具有抗精神病作用的药物，被广泛应用于精神分裂症的治疗。
下面将介绍氨磺必利治疗精神分裂症的研究进展。
氨磺必利的作用机制是通过抑制多巴胺D2受体来减少多巴胺的活性，从而减轻精神分裂症患者的阳性症状。
近年来，研究表明氨磺必利对阴性症状和认知功能的改善也具有一定疗效。
一项系统回顾发现，氨磺必利以增加血清脑源性神经营养因子的浓度来改善阴性症状，同时减少多巴胺D2受体密度来改善认知功能。
氨磺必利与其他抗精神病药物相比，具有较少的副作用。
早期的研究发现，氨磺必利的副作用较轻微，如恶心、睡眠障碍和焦虑。
近年来的研究进一步证实了这一点。
一项2016年的回顾性研究发现，与其他抗精神病药物相比，氨磺必利使用后的不良反应更少。
氨磺必利在临床实践中被广泛应用。
氨磺必利的长期治疗效果受到了广泛关注。
一项对氨磺必利长期治疗效果的回顾性研究发现，患者在长期使用氨磺必利后，阳性症状的减轻效果持续稳定，而阴性症状的改善效果逐渐增加。
它还能够减少住院次数和改善生活质量。
这些研究结果表明，氨磺必利是一种长期治疗精神分裂症的有效药物。
未来的研究方向包括氨磺必利联合其他药物的疗效和安全性的研究，以及个体化治疗的开展。
研究表明，将氨磺必利与其他抗精神病药物联合使用可以获得更好的疗效，并减少不良反应。
个体化治疗可以根据患者的基因型、临床特征和生活方式等个体因素，制定个性化的治疗方案，提高治疗的准确性和疗效。
氨磺必利是一种有效治疗精神分裂症的药物，具有较少的副作用。
未来的研究将进一步探究其联合其他药物的疗效和安全性，以及个体化治疗的应用。
这将进一步促进精神分裂症的治疗进展。
氨磺必利结构式
氨磺必利结构式氨磺必利是一种常用的胃肠道动力药物，可以促进胃肠道蠕动，改善胃肠道功能紊乱的症状。
它的化学结构式为C10H22N2O4S，是一种白色结晶粉末。
氨磺必利主要通过激活胃肠道细胞上的多巴胺D2受体来发挥作用。
它能够与D2受体结合，阻断多巴胺的作用，从而增加乙酰胆碱的释放，促进胃肠道平滑肌的收缩，增加胃肠道蠕动速度。
此外，氨磺必利还能够抑制5-羟色胺受体，进一步增强胃肠道的蠕动。
氨磺必利主要用于治疗胃肠道功能紊乱相关的疾病，如功能性消化不良、胃排空障碍、胃食管反流病等。
它能够缓解腹痛、腹胀、恶心、呕吐等症状，改善胃肠道蠕动，促进食物的消化和吸收。
氨磺必利的用法和剂量要根据具体疾病和患者的情况来确定。
一般而言，成人常用剂量为每次10-20毫克，每日3次。
儿童的用量则根据年龄和体重而定。
在使用氨磺必利时，应注意遵医嘱，不要超过推荐剂量。
氨磺必利是一种相对安全的药物，但仍然存在一些潜在的副作用。
常见的副作用包括头痛、头晕、乏力、失眠、焦虑等。
少数患者可能出现过敏反应，如皮疹、荨麻疹、呼吸困难等。
长期大剂量使用氨磺必利还可能导致运动障碍，如震颤、肌张力增高等。
因此，在使用氨磺必利时，应注意观察患者的不良反应，并及时就医。
除了一般的禁忌症外，氨磺必利还存在一些特殊人群的禁用和注意事项。
例如，孕妇和哺乳期妇女应避免使用氨磺必利，因为尚未明确其对胎儿和婴儿的安全性。
对于老年人和肝肾功能不全的患者，应谨慎使用氨磺必利，避免副作用的发生。
总的来说，氨磺必利是一种常用的胃肠道动力药物，通过激活胃肠道细胞上的多巴胺D2受体来促进胃肠道蠕动。
它主要用于治疗胃肠道功能紊乱相关的疾病，如功能性消化不良、胃排空障碍等。
在使用氨磺必利时，应注意遵医嘱，避免超量使用。
同时，患者应注意观察不良反应，并及时就医。
在特殊人群中，如孕妇和哺乳期妇女、老年人、肝肾功能不全的患者等，应谨慎使用氨磺必利，避免不良反应的发生。
常用抗精神分裂症药最全面讲解系列之氨磺必利
常用抗精神分裂症药最全面讲解系列之氨磺必利
本系列专题将逐一为大家介绍目前常用的抗精神分裂症药的优缺点，今天要讲的是氨磺必利，该药起效快，疗效好，被很多医生选择。
但其导致女性月经紊乱等问题困扰着众多患者。
今天就为大家详细解读此药。
1、适应症:氨磺必利属于非典型抗精神病药物，可用于精神分裂症，癔症等精神疾病的治疗，起效比较快，药物耐受性比较好。
2、药物剂量及安全性:常用剂量200mg到800mg每天，治疗阴性症状，建议小剂量50mg到300mg每天使用，众多研究显示，该药在小剂量时对阴性症状疗效更好，疗效欠佳的前提下，也可以该药小剂量联合其它抗精神病药物。
治疗阳性症状，建议大剂量400mg到800mg 每天使用。
......。
氨磺必利 贮藏条件
氨磺必利贮藏条件
氨磺必利是一种口服药物，通常用于治疗胃肠道功能紊乱和胃酸
过多引起的胃痛、消化不良、恶心和呕吐等症状。
在贮藏条件方面，
我们应该注意以下几点：
温度要求：氨磺必利在贮藏过程中需要储存在室温环境下，即在15°C~30°C的温度条件下。
这样可以确保药物的稳定性和有效性。
湿度要求：药物的贮藏环境应该保持相对湿度在65%以下，以避免药物受潮变质。
特别是在潮湿的环境下，药物容易吸湿，从而影响药
物的品质。
光线要求：氨磺必利应该避免阳光直射和强光照射。
因此，在贮
藏时应将药品放置在遮光的地方，避免暴露在明亮的光线下。
这是因
为光线可以使药物分解，降低药物的疗效。
密封性要求：在贮藏过程中，药物的包装上一定要保持完好无损，并确保密封性良好，以防止空气和湿气进入药品，从而影响药物的质
量和安全性。
远离儿童：氨磺必利是一种处方药物，必须储存在儿童无法接触
的地方。
家长或监护人应该保管好氨磺必利，并确保药物不易被儿童
误服。
不合格的药品处理：如果发现氨磺必利的外观、颜色、味道或质
地发生了明显的变化，或者已过期，都不应再使用。
这些不合格的药
物应该妥善处理，避免对人体造成伤害。
总结起来，氨磺必利的贮藏条件主要包括适宜的温度、相对湿度、光线、密封性和远离儿童等。
我们应该将药品存放在室温下，远离潮
湿和阳光直射，保持包装的完整和密封性，同时确保药物不易被儿童
接触。
此外，注意观察药物的变化，及时处理不合格的药品。
遵循这
些贮藏要求可以确保药物的有效性和安全性。
氨磺必利临床研究进展
氨磺必利临床研究进展氨磺必利是一种新型的口服胃肠动力药，其药理作用是通过增强胃肠道平滑肌收缩力、促进空肠内容物的转运和排出，从而改善胃肠道运动和排泄功能，缓解消化不良和便秘症状。
目前，氨磺必利已经在临床治疗消化不良、胃肠道运动障碍、恶心呕吐、肠梗阻等多个领域取得了良好的疗效和安全性。
一、氨磺必利的药理作用1.增强胃肠道收缩力：氨磺必利可以通过激活内质网钙泵，增加肠道平滑肌细胞内的钙离子浓度，进而促进肠道的收缩，加快胃肠道排空。
2.促进空肠内容物的转运和排出：氨磺必利可以通过抑制肠道神经节前传入神经元的去甲肾上腺素和多巴胺释放，预防神经递质对肠道平滑肌造成抑制作用，促进空肠内容物的迅速排出。
3.调节胃肠道肌电活动和胃酸分泌：氨磺必利可以通过调节肠道平滑肌的肌电活动和神经递质释放，减少胃酸分泌和胆汁酸浓度，改善消化不良和胃肠道运动障碍。
二、氨磺必利在多种疾病中的应用1.消化不良：氨磺必利可以通过促进胃肠道运动、增加胃肠动力和缩短胃肠道的空转时间，改善食欲不振、腹胀、胃胀、反酸等消化不良症状，提高身体的消化吸收能力。
2.胃食管反流病：氨磺必利可以通过提高下食管括约肌的张力、缩短食管和胃之间的时间、增加食管的迴腔压等措施，减少胃食管反流病患者的反流症状，改善生活质量。
3.胃肠道运动障碍：氨磺必利可以通过改善胃肠道肌肉张力、增加蠕动波频率和幅度、缩短胃肠道传输时间等措施，帮助胃肠道运动障碍患者排便通畅，缓解腹胀、便秘、肠绞痛等症状，改善患者生活质量。
4.恶心呕吐：氨磺必利可以通过减少中枢神经系统的多巴胺受体和5-羟色胺受体的活性，阻止化学和放射性治疗、手术后引起的恶心和呕吐反应。
5.肠梗阻：氨磺必利可以通过增强胃肠道运动力，消除肠道内积气和分泌物，帮助肠梗阻患者恢复肠道通畅，减轻腹痛、呕吐和便秘等症状。
三、氨磺必利的临床安全性氨磺必利主要是通过阻断多巴胺受体和5-羟色胺受体的作用发挥其药效，临床应用中，因其血脑屏障透过性较低，因此对中枢神经系统的影响较小，副作用相对较少。
12.5.9 wgq氨磺必利amisulpride
2、抗抑郁症
对老年抑郁症的疗效与舍曲林相似， 但氨磺必利副反应较少。
3、对婴幼儿孤独症也有一定的疗效
Side effects
与氯丙嗪部分相似，但发生率低
Conclusion
对精神分裂症的治疗人们已不仅仅满足于 缓解那些显在的症状．而更注意背后隐藏 着的症状，新药的开发也朝着对精神分裂 症阴性阳性症状疗效好、副反应轻的方向 发展。 AMI无疑是一种很有前途的抗精神病药。
Thank You!
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
氨磺必利amisulpride
Introductinon
• 在法国商品名 Solian· • 我国商品名：帕克 索里昂 制剂： 有片剂、针剂。
第二代抗精神病药 （second—generation antipsychotlcs， SGAs) 苯甲酰胺的衍生物
Application
1、对精神分裂症阴性阳性症状均有效果
抗精神病药-氨磺必利
抗精神病药-氨磺必利精神疾病是一类常见的心理健康问题，如精神分裂症、双相情感障碍等。
这些疾病给患者及其家庭带来了巨大的困扰，因此，寻找有效的治疗方法是至关重要的。
精神分裂症是一种严重的慢性精神障碍，也被称为思维分裂症。
它影响了人的思维、感情和行为方式。
精神分裂症患者可能经历幻觉、妄想、思维紊乱、情感淡漠以及社会功能下降等症状。
这些症状可能使患者认知能力受损，与他人的交流受到困扰，并对日常生活造成严重的影响。
精神分裂症通常在青少年或成年早期发病，对患者及其家庭来说都是巨大的负担。
治疗通常包括药物治疗、心理治疗和社会支持，可以帮助患者减轻症状、提高生活质量，并在一定程度上恢复社会功能。
如果您或您身边的人有疑似精神分裂症的症状，建议及时就医寻求专业帮助。
在治疗精神疾病过程中，抗精神病药物起到了至关重要的作用。
本篇科普将为您介绍一种常用的抗精神病药物——氨磺必利。
第一部分：什么是氨磺必利？1.1 氨磺必利的定义氨磺必利（Aripiprazole）是一种第二代抗精神病药物，属于丙二酸类抗精神病药。
它通过调节多巴胺和5-羟色胺等神经递质的功能，对精神疾病的症状进行治疗。
氨磺必利主要用于治疗精神分裂症、双相情感障碍和抑郁症等精神疾病。
氨磺必利（Aripiprazole）是一种第二代抗精神病药物，也被称为丙二酸类抗精神病药。
氨磺必利通过调节多巴胺和5-羟色胺等神经递质的功能来治疗精神疾病。
它可以同时作为多巴胺D2受体的部分激动剂和拮抗剂，从而调节神经递质的水平，在不同的脑区域产生不同的调节效应，以达到治疗精神分裂症、双相情感障碍和抑郁症等精神疾病的效果。
氨磺必利的副作用相较于其他类似药物而言较少，且长效制剂的出现方便了患者进行口服使用。
但是，使用氨磺必利仍需要遵循医生的指导，并注意可能的副作用和注意事项。
1.2 氨磺必利的作用机制氨磺必利通过作用于多巴胺和5-羟色胺系统，对神经递质的功能进行调节。
它既可以作为多巴胺D2受体的部分激动剂，也可以作为多巴胺D2受体的部分拮抗剂。
氨磺必利
不良反应
1.主要为锥体外系反应及睡眠障碍。其他可有头晕、乏力、过度兴奋、烦躁不安、恶心、吞咽困难、流涎、 便秘、视力模糊、高血压、闭经、男性乳腺增生、泌乳等。
2.是否较少引起迟发性运动障碍，尚无定论。
用法用量
1.急性期可口服每天400～800mg，分次给予，必要时可增到每天1200mg。对阴性症状占优势的患者口服 50～300mg。2.肾功能不全者剂量应调整，肌酐清除率等于每分钟30～60ml者给予正常用量的一半，肌酐清除率 等于每分钟10～30ml者，仅用常量的1/3。3.本品也可供肌内注射，用量可达每天800mg 。
物化性质
外观与性状：白色或近乎于白色结晶粉末 密度：1.2 g/cm3 熔 点 ： 1 2 4 - 1 2 8 ºC 沸点：558.9ºC at 760 mmHg 闪 点 ： 2 9 1 . 8 ºC 折射率：1.545 储 存 条 件 ： 2 - 8 ºC
药物相关药品说明
01
分类名称
02
药物剂型
化合物简介
基本信息
物化性质
基本信息
中文名称：阿米舒必利 中文别名：4-氨基-N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-5-(乙基磺酰基)-2-甲氧基苯甲酰胺; 4-氨基-N-[(1乙基-2-吡咯烷基)甲基]-5-(乙基磺酰基)-2-甲氧基苯甲酰胺; 英文名称：amisulpride 英文别名：Amisulprida; 4-amino-N-[(1-ethyl-2-pyrrolidin-yl)methyl]-5-(ethyl-sulfonyl)-2-methoxybenzamide; Amisulpridum [INN-Latin]; Amisulpiride; Socian; CAS号：-85-9 分子式：C17H27N3O4S 化学结构： 分子量：369. 精确质量：369. PSA：110.
氨磺必利(帕克)
精神分裂症的治疗进展
内容
• 精神分裂症治疗药物的受体药理学
• • • • •
帕可 （氨磺必利）的药理学特性 帕可 （氨磺必利）的临床疗效和安全性 帕可和原研药品生物等效性研究 对帕可（氨磺必利）的评价 帕可 （氨磺必利）的用法
脑内有四条多巴胺能通路
3黑质－纹状体多巴胺通路 1中脑－边缘多巴胺通路
D3受体的特异性定位意义
• 如果某药物对D3受体有特异性结合作用，就意味着对边缘系
统有特异性影响。
• 如果能够同时阻断D2和D3受体，则只需要较少剂量，即可
达到抗精神病作用。减少了对D2的阻断及不影响纹状体，意
味发生EPS更少些。
• D3受体的特异性定位导致了假说：对该受体亚型有优先亲和
性的抗精神病药会显示较高的有效性/不良事件比。
Cochrane 精神分裂症组
美国FDA网站
以前的随机对照试验综述
此分析涵盖150项双盲研究，包含 21533例受试者
标准均数差Hedges校正评分.(校正方法，结果乘系数）
总体疗效
只有四个SGA（氨磺必利，氯氮平，奥氮平， 利培酮）比FGA更有效。
氨磺必利排在第二位
Leucht S, Corves C, Arbter D, et al. Second-generation versus first-generation antipsychotic drugs for schizophrenia: a meta-analysis. Lancet JT - Lancet, 2009,373(9657):31-41.
EPS
少于 氟哌啶醇
p=0.0001
0.25
0.22
Colonna L, Saleem P, Dondey-Nouvel L, et al. Int Clin Psychopharmacol. 2000;15(1):13-22.
氨磺必利临床研究进展
氨磺必利临床研究进展
氨磺必利是一种选择性5-HT4受体激动剂，可增强胃肠道运动并促进胃排空。
该药常用于治疗慢性便秘和胃排空障碍等胃肠道功能紊乱症状，同时该药也被证实对治疗胃食管反流病、功能性消化不良和肠易激综合征等有一定疗效。
氨磺必利的临床研究主要集中于其药效和安全性方面。
有多项研究表明，氨磺必利相对于安慰剂可以显著地提高胃肠道运动功能，促进胃排空和肠蠕动，增加粪便排泄次数，减少便秘症状。
另有研究表明，氨磺必利能有效改善功能性消化不良症状，如腹胀、胃部不适和饱食感等。
然而，氨磺必利也存在一些安全性问题和不良反应。
在临床研究中，有些患者使用氨磺必利后会出现恶心、呕吐、腹泻、腹痛等不良反应。
此外，氨磺必利同时也有心血管安全性问题，如心律失常和QT间期延长等。
近年来，一些研究对氨磺必利的长期使用、剂量和安全性问题进行了探讨，提醒临床医生在给予该药物时应格外注意。
总体上看，氨磺必利是一种对胃肠道运动功能有良好调节作用的药物，在临床上有一定的应用价值。
但临床医生应根据患者的病情和安全性问题综合考虑，制定合理的用药方案。
同时，患者在使用氨磺必利时应严格按照医嘱使用，注意药物的不良反应和安全性问题。
氨磺必利治疗阴性症状为主精神分裂症的疗效
氨磺必利治疗阴性症状为主精神分裂症的疗效
精神分裂症（Schizophrenia）是一种严重的精神障碍，其症状包括幻觉、妄想、思维紊乱、情感麻木和社交障碍等。
目前精神分裂症的治疗方法主要为抗精神病药物，包括传统的多巴胺受体阻断剂和新型的胞内G蛋白偶联受体激动剂等。
然而，这些药物对于阴性症状的治疗效果仍然不理想。
最近的研究发现，氨磺必利是一种治疗精神分裂症阴性症状的有效药物。
氨磺必利（Amisulpride）是一种新型的抗精神病药物，其主要作用机制是胞内G蛋白偶联受体激动剂。
该药物能够逆转多巴胺受体下调和降解，从而增加多巴胺在部分脑区的浓度。
相比于传统的多巴胺受体阻断剂，氨磺必利能够更好地调节多巴胺系统的功能，更加针对性地治疗阴性症状。
阴性症状是精神分裂症最常见的症状之一，包括情感麻木、社交退缩、意志缺乏和言语贫乏等，对患者的生活质量和社交功能造成了巨大的影响。
目前传统的抗精神病药物对于阴性症状的治疗效果非常有限，很难达到满意的疗效。
随着氨磺必利的问世，治疗阴性症状的希望也逐渐增加。
多项研究显示，氨磺必利能够显著改善阴性症状，其疗效优于传统的抗精神病药物。
一项对氨磺必利治疗阴性症状的Meta分析显示，氨磺必利能够显著缓解阴性症状，并且没有严重的不良反应发生。
另外一项对氨磺必利治疗精神分裂症的系统评价也得出了类似的结论。
氨磺必利的剂量因人而异，一般建议从小剂量开始使用，逐渐调整至最佳剂量。
使用过程中需要注意监控心率、血压和血液生化指标等，并及时处理不良反应。
此外，氨磺必利的使用也需要严格遵从医生的指导。
氨磺必利副作用
氨磺必利副作用氨磺必利是一种常用的消化系统药物，常见于治疗胃肠道疾病。
然而，如同其他药物一样，氨磺必利也存在一些副作用。
下面将详细介绍氨磺必利的副作用。
首先，常见的副作用包括胃部不适、恶心和呕吐。
这是因为氨磺必利可以刺激消化系统的运动，从而改变胃肠道的蠕动。
在许多人身上，这些副作用是相对轻微的，通常不会对生活质量产生太大影响。
然而，对一些人来说，这些副作用可能会持续一段较长的时间，导致胃中不适，食欲减退甚至导致体重下降。
其次，氨磺必利还可能导致神经系统的副作用。
这包括头痛、头晕、昏睡和疲劳感。
这些副作用通常会在用药初期出现，随着身体逐渐适应药物，这些副作用会逐渐减轻或消失。
然而，对于一些人来说，这些副作用可能会持续较长时间，给日常生活带来一定的困扰。
此外，氨磺必利可能会对心血管系统产生一些影响。
这包括心悸、心动过速和血压升高。
这些副作用较为罕见，但如果出现这些副作用，就需要及时告知医生并停止用药。
最后，氨磺必利还可能引起过敏反应。
这包括皮肤瘙痒、皮疹和荨麻疹等。
对于有过敏史的患者，尤其需要注意此类副作用的出现，并及时就医处理。
需要指出的是，以上提到的副作用并不代表所有患者都会出现，每个人对药物的反应是不同的，部分患者可能不会出现任何副作用。
此外，副作用的程度和时间都可能因个体差异而有所不同。
总之，尽管氨磺必利是一种常用的消化系统药物，但它也并非没有副作用。
胃部不适、神经系统副作用、心血管影响和过敏反应都是可能出现的副作用。
在使用氨磺必利之前，患者应该明确了解副作用的发生概率和可能的影响，在使用过程中如有不适，应及时与医生联系并进行调整。
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D3受体药理活性
• D3受体与D2受体有相似的药理活性，是抗精神病药物的
重要的靶点。
• 在D2较多的纹状体中几乎不存在D3。 • D3受体阻断具有抗精神病作用、改善认知。 • 几乎所有经典抗精神病药的疗效都与D2受体有关。如果药
物能选择性作用于边缘系统D3 受体。则能提高抗精神病 药疗效、减少副反应。
25
体重增加
氨磺必利对体重影响轻微 和阿立哌唑相似，明显低于奥氮平和氯氮平。
Leucht S, Corves C, Arbter D, et al. Second-generation versus first-generation antipsychotic drugs for schizophrenia: a meta-analysis. Lancet JT - Lancet, 2009,373(9657):31-41.
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阴性症状的治疗
和氯氮平、奥氮平表现出相似的效果
Leucht S, Corves C, Arbter D, et al. Second-generation versus first-generation antipsychotic drugs for schizophrenia: a meta-analysis. Lancet JT - Lancet, 2009,373(9657):31-41.
内容
• • • • • •
精神分裂症治疗药物的受体药理学 帕可 （氨磺必利）的药理学特性 帕可 （氨磺必利）的临床疗效和安全性 帕可和原研药品生物等效性研究 对帕可（氨磺必利）的评价 帕可 （氨磺必利）的用法
Meta分析:效应大小与传统抗精神病药的比较
49%
氨磺必利
21%
29% 25%
* 一个0,25的效应大小单位对应于 4-6 PANSS分值或 3-4 BPRS分值的变化
26
“应首选（代谢）风险最低的SGA” -比利时共识
药物 体重增加 糖尿病风险 血脂情况变差
氯氮平
+++
+
+
奥氮平
利培酮 喹硫平 齐拉西酮
+++
++
+
? ? 无报告
+
? ? 无报告
氨磺必利*
无报告
无报告
根据现有的证据：+增加效应 / -减少效应 / ? 结果不一致 作者的评估中不包括阿立哌唑，因该药在比利时未上市 * 在表中添加了氨磺必利，风险评估按照比利时专家组的方法。
• 情感症状：腹内侧前额叶皮质； • 攻击性：眶额叶皮质/
杏仁核。
•5 个多巴胺受体
– D 1 受体家族 : D1 和 D5 – D 2 受体家族: D2, D3, D4.
D1家族的位置(D1,D5)
分布最广泛，数目最多的DA突触后受体。主要分布于纹状
体、大脑皮质，边缘系统等。
前额叶锥体神经元；前额叶含GABA的中间神经元上；皮质
随机有效性试验的Meta分析：10个非典型抗精神病药与传统抗精神病药的比较 124项随机对照有效性试验（n = 18 272例 精神分裂症患者） Davis JM et al. Arch Gen Psychiatry 2003
17
FGA与SGA的比较
•
•
第二代(SGA)与第一代抗精神病药(FGA)在治疗SCH方面的比较：一项Meta 分析。 Leucht S, Corves C, Arbter D, et al. Second-generation versus first-generation
13
氨磺必利双重作用机制
中脑－额叶通路 突触前结合
氨磺必利
中脑－边缘通路 突触后结合
多巴胺能 活动低下时，增 加多巴胺的释放
多巴胺能 活动过度时，减 少多巴胺的结合 位点 14
氨磺必利独特神经生化与药理特性 ---3个高度选择性
对DA能系统的选择性。对D2,D3有高度选择性和亲和性，对D1,D4,D5亚型却无任何
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情感性症状的治疗
仅次于氯氮平，排在第二位
Leucht S, Corves C, Arbter D, et al. Second-generation versus first-generation antipsychotic drugs for schizophrenia: a meta-analysis. Lancet JT - Lancet, 2009,373(9657):31-41.
从受体药理学角度谈
精神分裂症的治疗进展
内容
• 精神分裂症治疗药物的受体药理学
• • • • •
帕可 （氨磺必利）的药理学特性 帕可 （氨磺必利）的临床疗效和安全性 帕可和原研药品生物等效性研究 对帕可（氨磺必利）的评价 帕可 （氨磺必利）的用法
脑内有四条多巴胺能通路
3黑质－纹状体多巴胺通路 1中脑－边缘多巴胺通路
D3受体的特异性定位意义
• 如果某药物对D3受体有特异性结合作用，就意味着对边缘系
统有特异性影响。
• 如果能够同时阻断D2和D3受体，则只需要较少剂量，即可
达到抗精神病作用。减少了对D2的阻断及不影响纹状体，意
味发生EPS更少些。
• D3受体的特异性定位导致了假说：对该受体亚型有优先亲和
性的抗精神病药会显示较高的有效性/不良事件比。
内容
• • • • • •
精神分裂症治疗药物的受体药理学 帕可 （氨磺必利）的药理学特性 帕可 （氨磺必利）的临床疗效和安全性 帕可和原研药品生物等效性研究 对帕可（氨磺必利）的评价 帕可 （氨磺必利）的用法
帕可（氨磺必利）是D3选择性最高的抗精神病药
体外相对亲和力
氟哌啶醇 1
D2
氨磺必利 2 氯氮平 1
Schoemaker H, Claustre Y, Fage D et al. Neurochemical characteristics of Amisulpride,an atypical dopamine D2/D3 receptor antagonist with both presynaptic and limbic selectivity. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 1997; 280: 83-97
内锥体投射区；
与D2不共戴天，大脑皮质中D1受体是D2的10～20倍。 D1家族比D2家族更直接地参与了认知活动。不阻断为好！
D2家族的位置（D2,3,4)
• • •
D2受体在皮质（前额叶皮层除外）、基底节、边缘 系统分布广泛 D3 和 D4 受体亚型主要在边缘系统， D3 在边缘系统 具有特异性。在D2较多的纹状体中几乎不存在D3。 这一特点使人们从理论上构想特异性的 D3受体配体 将有可能既抗精神分裂症的阳性症状，而又不产生 锥外系副作用。
ns
9.1 7.0 6.2 5.2
9.2 7.0
总EPS评分
6 4 2 0
基线 终点 基线
终点
基线
终点
氨磺必利 100 mg n=30
氨磺必利 300 mg n=30
安慰剂 n=24 28
Boyer P, Lecrubier Y, Puech AJ, et al. Br J Psychiatry. 1995;166(1):68-72.
黑质
基底神经节
2中脑－皮质多巴胺通路
下丘脑
被盖
4结节－漏斗多巴胺通路
4
精神分裂症的多巴胺假说
中脑－额叶和中脑－边缘多巴胺通路
额叶皮质 活动低下 边缘系统 活动过度
阴性症状
阳性症状
5
精神症状与特定通路或脑区有关
• 阳性症状：中脑－边缘
• 阴性症状：中脑－皮质/前额叶皮质
• 认知方面：背外侧前额叶皮质；
De Nayer A, de Hert M, Scheen A, van Gaal L, et al. International Journal of Psychiatry in Clinical Practice. 2005;9(2):130-7.
27
EPS
EPS评分与安慰剂相似
ns
10 8
ns
识别能力，对其它神经递质受体和药物作用位点也缺乏显著的亲和力
对边缘系统D2/ D3受体选择性。经体内放射配体实验证实
D2/D3
对突触前DA自身受体的选择性。低剂量下ASP（≤10mg/kg动物实验)选择性阻断
突触前DA受体，消除突触前抑制，使DA进入间隙量释放增加;高剂量下(ASP>40-80mg/kg 动物实验)选择性阻断突触后多巴胺受体.使DA结合位点减少
妄想症患者
研究期： 仅限2005年8月至 2006年10月
氨磺必利 阿立哌唑 氯氮平 奥氮平 喹硫平
利培酮 舍吲哚 齐拉西酮 佐替平
•只分析了双盲研究
开放、单盲研究有利于SGA
*精神分裂样患者：与SCH最大区别在于：前驱期、活动期和残留期的整个病程持续时间< 6个月
19
文献数目与样本量
这项研究中所包括的239份报告来自：
antipsychotic drugs for schizophrenia: a meta-analysis. Lancet JT - Lancet,
2009,373(9657):31-41.
入选及研究标准
所有比较FGA与SGA的随机对照试验 精神分裂症或相关障碍
SGA：
情感性精神分裂患者
精神分裂样患者*
21
阳性症状的治疗
如果95% CI与x轴不重叠，则P < 0.05