药物化学拟胆碱和抗胆碱药习题及答案
药物化学第 10 章 拟胆碱和抗胆碱药物
复能 H2O
RO R'O
O P
OH
+
EH (活性)
老化 H2O
-O R'O
O P
E
老化
-O -O
O P
E
(无活性)
(无活性)
碘解磷定 (Pralidoxime Iodide)
. IN+ CH NOH CH3
µâ½âÁ׶¨
为有机磷农药解毒剂,能与有机磷酸酯类直接作用,结合成 无毒的化合物由尿中排出。但它仅对形成不久的磷酰化胆碱 酯酶有复能作用,对老化的磷酰化胆碱酯酶复能效果差。
抑制钙离子通道
缺乏特异性配基
孤儿受体
缺乏特异性配基
释放乙酰胆碱
治疗早老性痴呆症药物 治疗高血压
的开发
松驰骨骼肌
第一节 拟胆碱药( Cholinergic Agents )
拟胆碱药:具有与乙酰胆碱相似作用的药物
直接作用于胆碱受体的拟胆碱药
间接作用药(乙酰胆碱酯酶抑制剂)
1. 完全拟胆碱药
卡巴胆碱
( Carbachol Chloride )又名 氯化氨甲酰胆碱
, M 和 N 胆碱 受体作用均很强
,对平滑肌作用
强,临床用于降
低平滑肌张力,
治疗青光眼。
O H2N O
N+(CH3)3 . Cl-
卡巴胆碱
2. 毒蕈碱样作用拟胆碱药
匹鲁卡品:只有 M 样 作用而无 N 样作用
是 M1 受体的部分激动 剂和弱的 M2 受体拮抗 剂
缓解或消除青光眼的 各种症状。
H2O AChE
H2NCH2CH2OH serine decarboxylase
Me3N+ CH2CH2OH + AcOH Ch
练习题(拟胆碱药和抗胆碱药)
拟胆碱药和抗胆碱药一、单项选择题1.毛果芸香碱的作用原理是()A.激动M受体B.阻断M受体C.激动N受体D.阻断N受体E.抑制胆碱酯酶2.毛果芸香碱对眼的作用是()A.缩瞳,降低眼压,调节麻痹B.缩瞳,降低眼压,调节痉挛D.散瞳,升高眼压,调节麻痹C.缩瞳,升高眼压,调节痉挛E.散瞳,降低眼压,调节痉挛3.主要用于治疗手术后肠麻痹和膀胱麻痹的药物是()A.新斯的明B.毒扁豆碱C.乙酰胆碱D.山茛菪碱E.阿托品4.毛果芸香碱滴眼后瞳孔缩小的原因是()A.使虹膜开大肌松弛B.使睫状肌收缩C.使虹膜括约肌收缩D.使抑制胆碱酯酶E.使睫状肌松弛5.阿托品导致远视的原因是松弛()A.睫状小带B.睫状肌C.瞳孔散大肌D.瞳孔括约肌E.虹膜平滑肌6.阿托品不具有的药理作用是()A.改善微循环B.加速房室传导D.松弛骨骼肌C.抑制腺体分泌E.散瞳,升高眼压,调节麻痹7.阿托品用于麻醉前给药的主要目的是()A.防止手术中出血B.镇静C.减少呼吸道腺体分泌D.抑制排尿、排便E.协助改善心脏功能8.给家兔滴眼后,可使瞳孔明显扩大的药物是()A.异丙肾上腺素B.新斯的明C.阿托品D.多巴胺E.毛果芸香碱9.阿托品治疗胃绞痛时,出现口干、心悸等反应属于()A.兴奋反应B.继发反应C.副作用D.后遗作用E.毒性作用10.胆绞痛的最佳治疗方案()A.阿托品十阿司匹林B.哌替啶C.阿托品D.阿托品十哌替啶E.阿司匹林二、简答题1.简述新斯的明的临床应用。
一、单项选择题1.A2.B3.A4.C5.B6.D7.C8.E9.C 10.D二、简答题1.简述新斯的明的临床应用答:新斯的明在临床上可用于治疗1.重症肌无力。
2.术后腹气胀和尿潴留。
3.阵发性室上性心动过速。
4.肌松药中毒。
非去极化型骨骼肌肉松弛药(筒箭毒碱)过量中毒的解救。
药综备考药物化学知识点 拟胆碱药和抗胆碱药
乙酰胆碱(Ach)的合成由丝氨酸脱羧酶和胆碱N-甲基转移酶先后将丝氨酸脱羧和甲基化生成胆碱,再经胆碱乙酰基转移酶催化,将乙酰基由乙酰辅酶A转移至胆碱,从而合成乙酰胆碱胆碱药分类(1)M胆碱受体激动剂:氯贝胆碱、毛果芸香碱(2)乙酰胆碱酯酶抑制剂:毒扁豆碱、溴新斯的明(可逆性);异氟磷、依可碘酯(不可逆性);解磷定(AchE复活剂)(3)M胆碱受体拮抗剂:阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、樟柳碱(茄科生物碱类);溴丙胺太林、哌仑西平(合成)(4)N胆碱受体拮抗剂:氯筒箭毒碱(生物碱类);泮库溴铵、苯磺阿曲库铵(合成)乙酰胆碱不能作为治疗药物从体外补充的原因(1)乙酰胆碱对所有胆碱能受体部位无选择性,副作用大(2)乙酰胆碱为季铵结构,不易透过血脑屏障,生物利用度低(3)乙酰胆碱化学性质不稳定,口服后,在水溶液、胃肠道、血液中易被水解或AchE 水解,失去活性第一节M胆碱受体激动剂构效关系结构分解:乙酰氧基、亚乙基桥、季铵基季铵基上的N若被C取代,无活性;N上取代基以甲基为最好;“五原子规则”:季铵N与乙酰基末端H之间,以不超过五个原子的距离才能获得最大活性;氯贝胆碱:引入甲基,位阻增加,酯不易水解毛果芸香碱(09年填空:匹鲁卡品)碱性条件下水解开环,生成无药理活性的毛果芸香酸钠盐而溶解碱性条件下,C-3位发生差向异构化,生成无活性的异毛果芸香碱应用:缩小瞳孔、降低眼内压,用于缓解或消除青光眼的各种症状问:写出毛果芸香碱的结构式,并分析其稳定性,如何解决?(1)Pilocarpine结构中的内酯环在碱性条件下水解开环,生成无药理活性的毛果芸香酸钠盐而溶解(2)碱性条件下,C-3位发生差向异构化,生成无活性的异毛果芸香碱解决:先将内酯环水解开环,将其-COOH,-OH酯化,制得脂溶性高的前药。
09年填空:Pilocarpine的氨甲酸酯类似物与pilocarpine作用强度相当,但因在体内水解失活较慢,故作用时间较长C-3替换为N,稳定性增加,作用时间延长选择性作用于M受体亚型的激动剂西维美林:口腔干燥症M1受体:抗痴呆第二节乙酰胆碱酯酶抑制剂(AchEI)Ach→乙酰胆碱酯酶(AchE)水解→胆碱+乙酸,失去活性AchEI:临床上用于治疗重症肌无力和青光眼、阿尔茨海默病(AD),农业杀虫剂,化学毒剂AchE催化Ach水解的机理Ach活性中心位于谷底,由三个主要区域组成:①酯解部位:含丝氨酸、组氨酸,能与Ach 的羰基C结合;②阴离子部位:至少含有一个羧基,可能来自谷氨酸,能以静电吸引Ach 的季铵阳离子基团;③疏水区域可逆性AchEI毒扁豆碱(依色林)问:毒扁豆碱遇光、热、空气易变淡红色或红色,试说明原因,写出反应式毒扁豆碱分子中有甲氨基甲酸酯结构,易被水解失去活性,生成毒扁豆酚碱;由于有游离的酚羟基,易被氧化为红色的依色林,依色林红含有醌式结构,进一步氧化生成依色林蓝、依色林棕。
[医学类试卷]拟胆碱药和抗胆碱药练习试卷1.doc
[医学类试卷]拟胆碱药和抗胆碱药练习试卷1 1 下列与硫酸阿托品性质相符的是(A)碱性较弱与酸成盐后,其水溶液呈酸性(B)呈左旋光性(C)化学性质稳定,不易水解(D)临床上用作肌肉松弛药(E)游离碱的碱较强,水溶液可使酚酞呈红色2 苯磺酸阿曲库铵临床上用作(A)镇痛药(B)非甾体抗炎药(C)肌肉松弛药(D)抗菌药(E)抗过敏药3 化学结构为的药物是(A)溴丙胺太林(B)甲溴东莨菪碱(C)丁溴东莨菪碱(D)溴新斯的明(E)溴甲阿托品4 化学结构为的药物名称是(A)氯唑沙宗(B)氯化胆碱(C)氯化琥珀胆碱(D)氯化筒箭毒碱(E)氯贝胆碱5 下列叙述中哪项与阿托品不符(A)结构中有酯键,易水解,碱性中水解加速(B)水溶液可使酚酞呈红色(C)本品可抑制腺体分泌,放大瞳孔(D)本品的水解产物为莨菪醇和莨菪酸(E)本品为左旋体6 具有下列结构式的药物为(A)多萘培齐(B)石杉碱甲(C)加兰他敏(D)溴新斯的明(E)秋水仙碱7 氯琥珀胆碱与下列叙述中的哪项不符(A)结构中具有酯键,水溶液易水解(B)为去极化型肌肉松弛药(C)化学名为氯化2,2’-[(1,4-二氧-l,4-亚丁基)双(氧))双[N,N,N-三甲乙铵)二水合物(D)两个季铵间相隔12个原子(E)作用产生迅速,持续较短8 阿托品在碱性水溶液中易被水解,这是因为化学结构中含有以下哪种结构(A)酰胺键(B)内酯键(C)酰亚胺键(D)酯键(E)内酰胺键9 下列有关莨菪类药物构效关系的叙述,哪个是错的(A)阿托品结构中6,7位上无三元氧桥(B)东莨菪碱结构中6,7位上有三元氧桥(C)山莨菪碱结构中有6β-羟基(D)中枢作用:阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱(E)中枢作用:东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱10 化学结构为的药物名称是(A)格隆溴铵(B)奥芬溴铵(C)克利溴铵(D)甲溴贝那替嗪(E)溴丙胺太林11 氢溴酸加兰他敏临床上用作(A)寄生虫病防治药(B)抗溃疡药(C)抗真菌药(D)抗病毒药(E)胆碱酯酶抑制剂用于治疗脊髓灰质炎后遗症12 下列哪种性质与硫酸阿托品相符(A)碱性较强与酸成盐后,其水溶液呈中性(B)碱性较弱与酸成盐后,其水溶液呈酸性(C)具左旋光性(D)化学性质稳定,不易水解(E)临床上用作肌肉松弛药13 下列哪项与硝酸毛果芸香碱不符(A)为一种生物碱(B)为胆碱酯酶抑制剂(C)结构中有两个手性中心(D)含有五元内酯环和咪唑环结构(E)为M胆碱受体激动剂14 在碱性条件下水解,生成托品和消旋托品酸的药物是(A)阿托品(B)山莨菪碱(C)莨菪碱(D)樟柳碱(E)东莨菪碱15 具有下列结构式的药物为(A)加兰地敏(B)石杉碱甲(C)多萘培齐(D)秋水仙碱(E)毛果芸香碱16 化学名为二氯化2,2'-[(1,4-二氧-1,4-亚丁基)双(氧)]双[N,N,N-三甲基乙铵]二水合物的肌肉松弛药是(A)氯琥珀胆碱(B)氯筒箭毒碱(C)泮库溴铵(D)维库溴铵(E)氯唑沙宗17 有关莨菪类药物构效关系的下列叙述,哪条是错的(A)6,7-位氧桥可增强中枢作用(B)6β-羟基可降低中枢作用(C)托品酸α-位上的羟基可降低中枢作用(D)中枢作用的顺序为东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱(E)中枢作用增强的顺序为樟柳碱>山莨菪碱>阿托品>东莨菪碱18 化学名为二氯化2,2’-[(1,4-二氧-1,4-亚丁基)双(氧)]双[N,N,N-三甲基乙铵)的肌肉松弛药是(A)泮库溴铵(B)维库溴铵(C)阿曲库铵(D)氯化琥珀胆碱(E)氯筒箭毒碱19 1、 ; 下列化学结构的药名为(A)加兰他敏(B)毛果芸香碱(C)多萘培齐(D)阿替洛尔(E)石杉碱甲20 下列哪项与溴新斯的明不符(A)为胆碱受体激动剂(B)为可逆性胆碱酯酶抑制剂(C)具二甲氨基甲酸酯结构,易被水解(D)注射用的是新斯的明甲硫酸盐(E)主要用于重症肌无力21 为下式化学结构的药物是(A)东莨菪碱(B)山莨菪碱(C)甲溴东莨菪碱(D)莨菪碱(E)樟柳碱22 具有下列结构式的药物为(A)桂利嗪(B)多萘培齐(C)哌唑嗪(D)特拉唑嗪(E)胺碘酮23 化学结构为的药物临床用作(A)肌肉松弛药(B)镇静催眠药(C)局部麻醉药(D)M胆碱受体激动剂(E)抗菌药24 下列叙述中哪项与丁溴东莨菪碱不符(A)分子中含有6个手性碳原子(B)含有6,7-环氧,因此中枢的作用较强(C)为季铵盐,为外周抗胆碱药(D)易溶于水和氯仿,略溶于乙醇(E)药效产生的快,持续时间较长25 下列叙述中哪项与溴新斯的明不符(A)化学名为溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二乙氨基)甲酰氧基)苯铵(B)具酯结构,在碱性水溶液中可水解(C)代谢途径之一为酯水解(D)主要用于重症肌无力,也用于腹胀气和尿潴留(E)口服剂量远大于注射剂量26 下列哪项与阿托品相符(A)为东莨菪醇与莨菪酸生成的酯(B)为莨菪醇与莨菪酸生成的酯(C)为莨菪醇与消旋莨菪酸生成的酯(D)为山莨菪醇与莨菪酸生成的酯(E)为东莨菪碱与樟柳酸生成的酯27 临床使用的阿托品是(A)右旋体(B)左旋体(C)分子中无手性中心,无旋光活性(D)分子中有手性中心,但因有对称因素为内消旋,无旋光活性(E)外消旋体28 东莨菪碱的化学结构特点是(A)6位有羟基取代(B)莨菪醇与莨菪酸所成的酯(C)6-羟基莨菪醇与左旋莨菪酸所成的酯(D)东莨菪醇与左旋莨菪酸所成的酯(E)6,7位内有双键29 化学结构为的药物是(A)氯化胆碱(B)氯化琥珀胆碱(C)氯化筒箭毒碱(D)多库氯铵(E)米库氯铵30 化学结构为的药物名称是(A)溴丙胺太林(B)溴新斯的明(C)泮库溴铵(D)格隆溴铵(E)氢溴酸加兰他敏31 下列哪项与氯化琥珀胆碱相符(A)为酯类化合物,难溶于水(B)为酰胺类化合物,难溶于水(C)为季铵盐,极易溶于水(D)为杂环化合物,难溶于水(E)为脂环化合物,难溶于水32 阿托品是由(A)东莨菪碱与樟柳酸生成的酯(B)东莨菪醇与莨菪酸生成的酯(C)莨菪醇与莨菪酸生成的酯(D)莨菪醇与消旋莨菪酸生成的酯(E)山莨菪醇与莨菪酸生成的酯33 化学结构为的药物临床上用作(A)雄性激素药物(B)雌性激素药物(C)孕激素药物(D)肾上腺皮质激素药物(E)肌肉松弛药34 化学结构为的药物名称是(A)山莨菪碱(B)莨菪碱(C)东莨菪碱(D)樟柳碱(E)甲溴东莨菪碱35 下列哪项与阿托品相符(A)以左旋体供药用(B)分子中无手性中心,无旋光活性(C)分子中有手性中心,但因有对称因素为内消旋,无旋光活性(D)为左旋莨菪碱的外消旋体(E)以右旋体供药用36 莨菪碱类药物在结构中具有中枢作用最强的基团是(A)6,7位上有氧桥(B)6,7位上无氧桥(C)6-位有β羟基,6,7位上无氧桥(D)6-位无β羟基,6,7位上无氧桥(E)6-位无β羟基,6,7位上有氧桥37 氯琥珀胆碱的理化性质是(A)本品在结晶状态和水溶液中均稳定(B)难溶于水,易溶于乙醚(C)两个酯键的水解分步进行(D)以氯化琥珀胆碱的形式从尿中排泄(E)化学性质稳定,不易发生水解反应38 具下列结构式的药名为(A)阿曲库铵(B)维库溴铵(C)泮库溴铵(D)米库溴铵(E)粉肌松39 化学结构为的药物名称是(A)硫酸特布他林(B)硫酸沙丁胺醇(C)丁溴东莨菪碱(D)溴甲阿托品(E)硫酸阿托品40 硫酸阿托品的特点是(A)含叔胺结构,碱性较强,硫酸阿托品水溶液呈中性(B)为左旋莨菪碱在提取过程中消旋化,生成的外消旋体(C)化学结构中有4个手性碳原子,具左旋光性(D)分子结构中含有哌啶环(E)是3α-莨菪醇与消旋莨菪酸成的酯41 丁溴东莨菪碱的结构特点是(A)化学结构中6-位有6β-羟基(B)化学结构中3α-羟基与托品酸酯化生成酯(C)化学结构中有酯键(D)化学结构中6,7-位有三元氧环(E)东莨菪碱的溴化丁基季铵盐42 下列哪些与丁溴东莨菪碱相符(A)为东莨菪碱季铵化得到(B)化学结构中6,7-位有三元氧环(C)化学结构中6位有6β-羟基(D)化学结构中有酯键(E)又名解痉灵43 氯化琥珀胆碱具有以下哪些性质(A)又名司可林(B)碱性条件下更易被水解为2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸(C)可与硫喷妥钠合用(D)本品注射液用丙二醇作溶剂(E)为去极化型肌松药44 下列与阿托品性质相符的是(A)具有碱性,可与酸成盐(B)为M胆碱受体拮抗剂(C)临床常用作解痉药和散瞳药(D)分子中含有酯键,碱性条件下更易被水解(E)硫酸阿托品的水溶液呈中性45 属非去极化型肌肉松驰药是(A)氯化琥珀胆碱(B)苯磺酸阿曲库铵(C)泮库溴铵(D)氯唑沙宗(E)溴苯胺太林46 下列叙述中哪些与阿曲库铵相符(A)结构中含有氢化异喹啉环(B)结构中含有酯键(C)体内代谢为Hofmann消除及酯解(D)为去极化型肌肉松弛剂(E)临床使用各旋光异构体的混合物47 以下哪几个药物为乙酰胆碱酯酶抑制剂(A)石杉碱甲(B)山莨菪碱(C)氢溴酸加兰他敏(D)多萘培齐(E)溴新斯的明48 氯化琥珀胆碱是(A)为乙酰胆碱酯酶抑制剂(B)为胆碱受体激动剂(C)为胆碱受体拮抗剂(D)用作肌肉松弛药(E)体内易被胆碱酯酶水解,作用时间短49 下列哪些与丁溴东莨菪碱相符(A)化学结构中含有6,7-环氧托烷(B)化学结构中含有环戊基(C)具有手性碳原子(D)显莨菪酸的特征反应(E)临床用作解痉药50 下列哪些与泮库溴铵相符(A)化学结构为5α-雄甾烷衍生物(B)具有雄性激素的生理活性(C)无雄激素作用(D)化学结构中2位和16位各有一个1-甲基哌啶基取代(E)化学结构中3位和17位各有一个乙酰氧基取代51 以下与溴丙胺太林相符的是(A)又名普鲁本辛(B)为肌肉松弛药(C)具有M胆碱受体拮抗作用(D)化学结构中含有呫吨环(氧杂蒽环)(E)化学结构属苯乙酸酯类52 以下哪些与溴丙胺太林相符(A)季铵类抗胆碱药(B)又名普鲁本辛(C)为肌肉松弛药(D)具有M胆碱受体拮抗作用(E)用于胃及十二指肠溃疡的辅助治疗53 泮库溴铵的特点是(A)化学结构中3位和17位各有一个乙酰氧基取代(B)化学结构为5α-雄甾烷衍生物(C)化学结构中2位和16位各有一个1-甲基哌啶基取代(D)属非去极化型肌肉松弛药(E)具有雄性激素的生理活性。
药物化学习题及答案(不全_简版)_3924
一、单项选择题E 3-2 、以下相关乙酰胆碱酯酶克制剂的表达不正确的选项是E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶克制剂D 3-3 、以下表达哪个不正确D.莨菪醇构造中有三个手性碳原子 C1、C3和 C5,拥有旋光性C 3-4 、以下合成 M胆碱受体拮抗剂分子中,拥有 9- 呫吨基的是 C. Propantheline bromideD 3-5 、以下与 epinephrine肾上腺素不符的表达是D. - 碳以 R构型为活性体,具右旋光性C 3-6 、临床药用 ( -)- ephedrine 的构造是 C.OH HN(1R2S)E 3-7 、Diphenhydramine 盐酸苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂的哪一种构造种类E. 氨基醚类A 3-8 、以下哪一个药物拥有显然的中枢冷静作用 A.ChlorphenamineC 3-9 、若以以下图代表局麻药的基本构造,则局麻作用最强的X 为O C.- S-CnAr X NE 3-10 、Lidocaine (利多卡因)比procaine (普鲁卡因)作用时间长的主要原因是 E. 酰氨键比酯键不易水解B 4-2.属于钙通道阻滞剂的药物是HB.NO OO O NO2D 4-3.华法林(Warfarin sodium)在临床上主要用于: D.抗凝血A 4-4. 以下哪个属于 Vaughan Williams抗心律失态药分类法中第Ⅲ类的药物A.盐酸胺碘酮E 4-5.属于AngⅡ受体拮抗剂是: E. Losartan(氯沙坦)D 4-7.口服汲取慢,起效慢,半衰期长,易发生积蓄中毒的药物是:D.盐酸胺碘酮A 4-9.属于非联苯四唑类的 AngⅡ受体拮抗剂是: A. 依普沙坦E 4-10 .以下他汀类调血脂药中,哪一个不属于2- 甲基丁酸萘酯衍生物?E.阿托伐他汀C 5-1 、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是 C. 西咪替丁B 5-2 、以下药物中,不含带硫的四原子链的H2- 受体拮抗剂为 B. 罗沙替丁E 6-1 、以下药物中那个药物不溶于 NaHCO溶液中 E. 萘丁美酮3C 6-2 、以下环氧酶克制剂中,哪一个对胃肠道的副作用较小 C. 塞来昔布E 6-3 、以下非甾体抗炎药物中,那个药物的代谢物用做抗炎药物 E. 保泰松A 6-4、以下非甾体抗炎药物中,那个在体外无活性 A. 萘丁美酮D 6-5 、临床上使用的布洛芬为何种异构体 D. 外消旋体D 6-6 、设计吲哚美辛的化学构造是依于 D. 赖氨酸E 6-7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 E. 消炎镇痛C 6-8 、以下哪一种性质与布洛芬切合 C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中D 6-9 、对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可致使肝坏死? D. N- 乙酰基亚胺醌D 6-10 、以下哪一个说法是正确的 D. COX-2 克制剂能防止胃肠道副反响E 7-1烷化剂类抗肿瘤药物的构造种类不包含 E. 硝基咪唑类A 7-2环磷酰胺的毒性较小的原由是A.在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物B 7-3阿霉素的主要临床用途为 B. 抗肿瘤A 7-4抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A. 亚硝基脲类烷化剂E 7-5环磷酰胺体外没有活性 , 在体内经代谢而活化。
《药物化学基础(中职药剂专业)》第7章:拟胆碱药和抗胆碱药
A 发烟硝酸,乙醇,固体氢氧化钾; B 碘化铋钾试液; C 三氯化铁试液; D 氢氧化钠溶液,重氮苯磺酸试液;
E 重铬酸钾试液,过氧化氢试液;
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8.配制硫酸阿托品注射液时通常要调 pH=3.5~4.0,并需用流通蒸气灭菌30分 钟,这是因为本品易被
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拟胆碱药和抗胆碱药
O H3C O
N(CH3)3
胆碱受体的分类
➢ M胆碱受体(毒蕈碱样胆碱受体)
HO
H3C O
N(CH3)3
m usca rin e
➢ N胆碱受体(烟碱样胆碱受体)
N
N
CH3
nicotine
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神经系统组成
神经系统
胆碱能药物 肾上腺素能药物
外周神经系统
中枢神经系统
E 含有酯键易被水解;
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阿托品在碱性条件下可水解生成莨菪醇 和消旋莨菪酸而失效的水解反应:
O CH2OH
O CH2OH
N-CH 3
O C CH
H2O
N-CH 3
OH + HO C CH
莨菪醇
消旋莨菪酸
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阿托品的维他立( Vitali )反应 ——莨菪 酸的专属反应:
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胆碱能药物的分类
❖ 拟胆碱药
直接作用的 拟胆碱药
M受体激动剂:氯贝胆碱、毛果芸香碱
胆碱酯酶抑制剂:毒扁豆碱、溴新斯
的明 促乙酰胆碱释放药
间接作用的 拟胆碱药
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抗胆碱药 M受体拮抗剂:阿托品、溴丙胺太林、
哌仑西平 N受体拮抗剂:氯筒箭毒碱、泮库溴
药物化学拟胆碱和抗胆碱药习题及答案
拟胆碱和抗胆碱药一、选择题:A型题(最佳选择题)(1题—20题)1.关于硝酸毛果芸香碱的叙述不正确的是A 能兴奋M-胆碱能受体;B 又名硝酸匹鲁卡品;C 遇光易变质;D 水溶液较稳定不易水解;E 显硝酸盐的鉴别反应;2.分子中含有内酯环结构而易被水解的药物是A 硝酸毛果芸香碱;B 溴新斯的明;C 碘解磷定;D 硫酸阿托品;E 氢溴酸山莨菪碱;3.其水解产物可与重氮苯磺酸试液作用生成红色偶氮化合物的药物是A 溴丙胺太林;B 溴新斯的明;C 氢溴酸山莨菪碱;D 碘解磷定;E 盐酸苯海索;4.在碱性条件下能分解出极毒氰离子的药物是A 硝酸毛果芸香碱;B 氢溴酸山莨菪碱;C 碘解磷定;D 硫酸阿托品;E 溴新斯的明;5.分子中含有结晶水,在空气中易风化的药物是A 溴丙胺太林;B 溴新斯的明;C 氢溴酸山莨菪碱;D 硝酸毛果芸香碱;E 硫酸阿托品;6.关于硫酸阿托品的叙述不正确的是A 为平滑肌解痉药;B 具有旋光性;C 分子中有一叔胺氮原子;D 具Vitali反应;E 含有酯键易被水解;7.关于氢溴酸山莨菪碱的叙述正确的是A 不溶于水;B 具有右旋性;C 水溶液稳定不易水解;D 具Vitali反应;E 为中枢性抗胆碱药;8.配制硫酸阿托品注射液时通常要调pH=3.5~4.0,并需用流通蒸气灭菌30分钟,这是因为本品易被A 氧化;B 还原;C 水解;D 脱水;E 聚合;9.盐酸苯海索为A 拟胆碱药;B 抗胆碱酯酶药;C 平滑肌解痉药;D 中枢性抗胆碱药;E 骨胳肌松驰药;10.结构中含有肟的结构,其水溶液可与三氯化铁试液生成肟酸铁使溶液显黄色的药物是A 硝酸毛果芸香碱;B 碘解磷定;C 硫酸阿托品;D 氢溴酸山莨菪碱;E 盐酸苯海索;11.属于胆碱酯酶复活剂的药物是A 溴新斯的明;B 溴丙胺太林;C 氢溴酸山莨菪碱;D 氯化琥珀胆碱;E 碘解磷定;12.水溶液加入重铬酸钾试液和过氧化氢试液后再加入氯仿振摇,氯仿层显紫堇色的药物是A 硫酸阿托品;B 氢溴酸山莨菪碱;C 盐酸苯海索;D 硝酸毛果芸香碱;E 溴新斯的明;13.分子中虽含有酯键,但在一般条件下较稳定,不易水解的药物是A 硝酸毛果芸香碱;B 溴新斯的明;C 碘解磷定;D 硫酸阿托品;E 氢溴酸山莨菪碱;14.碘解磷定注射液常加5%的葡萄糖主要是A 起助溶作用;B 延缓水解;C 作稳定剂以防游离碘析出;D 调pH以防分解出氰化物;E 增加其解毒作用;15.硫酸阿托品分子中含莨菪酸可发生Vitali反应,所需的试剂为A 发烟硝酸,乙醇,固体氢氧化钾;B 碘化铋钾试液;C 三氯化铁试液;D 氢氧化钠溶液,重氮苯磺酸试液;E 重铬酸钾试液,过氧化氢试液;16.下列药物中具有左旋性的是A 硝酸毛果芸香碱;B 硫酸阿托品;C 氢溴酸山莨菪碱;D 盐酸苯海索;E 溴新斯的明;17.又名安坦的药物是A 氯化琥珀胆碱;B 盐酸苯海索;C 氢溴酸山莨菪碱;D 硝酸毛果芸香碱;E 碘解磷定;18.毛果芸香碱的结构是O O N +3CH(CH 3)2CH(CH 3)2COOCH 2CH 2NHOH 2CCHN CH 3CH H 2C CH 2CH 2CH O C O CHCH 2OH CH HO CHH 2C N CHCH 3CH 2CH CH 2OCO CHCH 2OH NCH 2CH 2COHBCDE.Br-19.阿托品的结构是CH 3H 5C 2CH 2O O N N +3CH(CH 3)2CH(CH 3)2COOCH 2CH 2NHOH 2CCHN CH 3CH H 2C CH 2CH 2CH O C O CHCH 2OH CH HO CHH 2C N CHCH 3CH 2CH 2OCO CHCH 2OH NCH 2CH 2COHABCDE.Br -20.山莨菪碱的结构是O O N +3CH(CH 3)2CH(CH 3)2COOCH 2CH 2NHOH 2CCHN CH 3CH H 2C CH 2CH 2CH O C O CHCH 2OH CH HO CHH 2C N CHCH 3CH 2CH CH 2OCO CHCH 2OH NCH 2CH 2COHBCDE.Br-B 型题(配伍选择题) (21题—25题)A 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药;B 抗胆碱酯酶药;C 胆碱酯酶复活剂;D 平滑肌解痉药;E 中枢性抗胆碱药; 21.硫酸阿托品是 22.盐酸苯海索是 23.氢溴酸山莨菪碱是 24.硝酸毛果芸香碱是 25.溴新斯的明是 (26题—30题)HNO3.CH 3H 5C 2CH 2O O N N2H 2CCHN CH 3CH H 2C CH 2CH 2CH O C O CHCH 2OH .H 2SO 4.H 2OCH HO CHH 2CN CH 3CH 2CH 2OCO CHCH 2OH .HBrBr -CH 3CH 3NO +CH 3H 3CH 3C CON I -+NOHCH 3N .ABCDE26.易被水解成毛果芸香酸而失效的药物是 27.溴新斯的明的结构是28.1-甲基-2-吡啶甲醛肟碘化物是 29.可被水解出左旋莨菪酸的药物是 30.可被水解出莨菪醇的药物是 C 型题(比较选择题) (31题—35题)A 旋光性;B Vitali 反应;C 两者均有;D 两者均无; 31.硫酸阿托品具有32.氢溴酸山莨菪碱具有33.硝酸毛果芸香碱具有34.碘解磷定具有35.溴新斯的明具有(36题—40题)A 硝酸毛果芸香碱;B 硫酸阿托品;C 两者均有;D 两者均无;36.分子中含有酯键易被水解的药物是37.阻断M-胆碱能受体的药物是38.兴奋M-胆碱能受体的药物是39.水溶液pH=4稳定,但配制滴眼液时,为减少对眼部的刺激,通常控制pH接近6.0的药物是40.其注射液需要检查游离碘及氰化物的药物是X型题(多项选择题)(41题—48题)41.分子中含有酯键的药物有A 硝酸毛果芸香碱;B 溴新斯的明;C 碘解磷定;D 硫酸阿托品;E 氢溴酸山莨菪碱;42.下列抗胆碱药中按其作用部位分为平滑肌解痉药的有A 溴丙胺太林;B 硫酸阿托品;C 氢溴酸山莨菪碱;D 盐酸苯海索;E 氯化琥珀胆碱;43.阿托品的水解产物为A 莨菪碱;B 莨菪醇;C 山莨菪碱;D 莨菪酸;E 消旋莨菪酸;44.可以发生Vitali反应的药物有A 溴丙胺太林;B 氢溴酸山莨菪碱;C 溴新斯的明;D 碘解磷定;E 硫酸阿托品;45.遇光易变质需遮光、密封保存的药物有A 硝酸毛果芸香碱;B 溴新斯的明;C 碘解磷定;D 硫酸阿托品;E 盐酸苯海索;46.配制硫酸阿托品注射液时要求A 用0.1mol/L盐酸液调pH为3.5~4.0B 加入1%氯化钠作稳定剂C 加入亚硫酸钠作抗氧剂D 灌封于硬质中性玻璃的安瓿中E 采用流通蒸气灭菌30分钟47.分子中含有酯键,其水溶液不稳定易水解失效的药物有A 硝酸毛果芸香碱;B 溴新斯的明;C 硫酸阿托品;D 氢溴酸山莨菪碱;E 盐酸苯海索;48.关于溴新斯的明的叙述不正确的有A 可直接作用于胆碱受体;B 分子中含有酯键易被水解破坏;C 水溶液显溴化物的鉴别反应;D 为季铵盐的化合物;E 与氢氧化钠液共热,其水解产物二甲氨基苯甲酸可与重氮苯磺酸试液作用生成红色偶氮化合物;二、填空题49.能引起类似胆碱能神经兴奋效果的药物称为______;能阻断胆碱受体,使神经递质不能激动受体而发生效应的药物称为______。
第七章 抗胆碱药
19.目前用于治疗感染(中毒)性休克且副作用较低的药物是( )
A.山莨菪碱 B.东莨菪碱 C.阿托品 D.异丙肾上腺 E.去甲肾上腺素
20.具有中枢抑制作用的M受体阻断药是( )
A.阿托品 B.山莨菪碱 C.东莨菪碱 D.毒扁豆碱 E.新斯的明
21.阿托品可用于( )
A.缓解内脏绞痛,治疗快速型心律失常 B. 治疗流涎症和青光眼
②升高眼内压:散瞳使前房角变窄,阻碍房水回流。
③调节麻痹:通过阻断睫状肌M受体,使睫状肌松驰,悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度降低,以致视近物模糊,视远物清楚。
用途:①虹膜睫状体炎;②散瞳检查眼底;③验光配镜,仅在儿童验光时用。
(2)毛果芸香碱对眼的作用与用途:
作用:①缩瞳:激动虹膜括约肌M受体。
②M受体激动药 毛果芸香碱
③N受体激动药 烟碱
④抗胆碱酯酶药 新斯的明
(2)、胆碱受体阻断药
分类 代表药
M受体阻断药:
①M1、M2受体阻断药 阿托品
②M1受体阻断药 哌仑西平
③M2受体阻断药 戈拉碘胺 N体阻断药 ①N1受体阻断药 美加明
②N2受体阻断药 琥珀胆碱
5、(1)、除极化型肌松药的作用特点:!
8.可治疗内脏绞痛的药物是( )
A.新斯的明 B.654-2 C.毛果芸香碱 D.解磷定 E.肾上腺素
9.可解除胃肠道平滑肌痉挛的药物是( )
A.异丙肾上腺素 B.多巴胺 C.麻黄碱 D.阿托品 E.东莨菪碱
10.654-2与Atropine比较,前者的特点是( )
A.易透过血脑屏障,兴奋中枢作用较强 B.抑制腺体分泌和扩瞳作用较强
A.抑制脊髓γ运动神经元 B.抑制中枢多突触反射
初级药士-基础知识-拟胆碱药和胆碱受体拮抗药练习题及答案详解(6页)
药物化学第六节拟胆碱药和胆碱受体拮抗药一、A11、临床应用的阿托品是莨菪碱的A、右旋体B、左旋体C、外消旋体D、内消旋体E、都在使用2、阿托品临床作用是A、治疗各种感染中毒性休克B、治疗感冒引起的头痛、发热C、治疗各种过敏性休克D、治疗高血压E、治疗心动过速3、关于硫酸阿托品结构叙述正确的是A、结构中有酯键B、莨菪碱和莨菪酸成酯生成阿托品C、莨菪碱和莨菪酸成酯生成托品D、莨菪醇即阿托品E、托品酸与莨菪碱成酯生成阿托品4、关于茄科生物碱结构叙述正确的是A、全部为氨基酮的酯类化合物B、结构中有6,7-位氧桥,对中枢作用增强C、结构中有6-位羟基,对中枢作用增强D、莨菪酸α-位有羟基,对中枢作用增强E、以上叙述都不正确5、关于哌仑西平说法错误的是A、为吡啶并苯二氮(艹卓)类化合物B、为选择性M胆碱受体拮抗剂C、治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体,控制胃酸分泌D、它易透过血脑屏障,对中枢神经系统副作用大E、常以其二盐酸盐一水合物供药用6、符合硫酸阿托品理化性质的叙述是A、不溶于乙醇B、不易被水解C、水溶液呈中性D、呈旋光性,供药用的为左旋体E、酸性较强7、关于阿托品的叙述,正确的是A、以左旋体供药用B、分子中无手性中心,无旋光性C、分子为内消旋,无旋光性D、为左旋莨菪碱的外消旋体E、以右旋体供药用8、氯化琥珀胆碱遇碱及高温易发生的变化是A、氧化B、水解C、重排D、异构化E、还原9、关于硫酸阿托品的叙述不正确的是A、结构中有酯键B、阿托品碱性较强,在水溶液中能使酚酞呈蓝色C、Vitali反应,为托品酸的专属反应D、阿托品能与多数生物碱显色剂及沉淀剂反应E、为左旋莨菪碱的外消旋体10、关于茄科生物碱类构效关系的叙述不正确的是A、均为氨基醇的酯类化合物B、结构中有6,7位氧桥,对中枢作用增强C、东莨菪碱有氧桥,中枢作用最强,对大脑皮层明显抑制D、阿托品无氧桥,无羟基,仅有兴奋呼吸中枢作用E、山莨菪碱有6位羟基,中枢作用是最强的11、茄科生物碱中枢作用强弱的比较顺序为A、东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱>樟柳碱B、东莨菪碱>阿托品>樟柳碱>山莨菪碱C、阿托品>东莨菪碱>樟柳碱>山莨菪碱D、樟柳碱>阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱E、山莨菪碱>阿托品>东莨菪碱>樟柳碱12、有机磷农药中毒解救主要用A、硝酸毛果芸香碱B、溴化新斯的明C、加兰他敏D、碘解磷定E、盐酸美沙酮13、对硝酸毛果芸香碱的表述正确的是A、为萜类药物B、本品是N胆碱受体激动剂C、本品是M胆碱受体激动剂D、对汗腺有影响,对眼压无影响E、临床上利用其眼压升高治疗青光眼14、下列哪项与硝酸毛果芸香碱不符A、为一种生物碱B、为乙酰胆碱酯酶抑制剂C、结构中有两个手性中心D、含有五元内酯环和咪唑环结构E、为M胆碱受体激动剂15、下列哪项与溴新斯的明不符A、为M胆碱受体激动剂B、主要用于重症肌无力C、为可逆性胆碱酯酶抑制剂D、为季铵类化合物E、胃肠道难于吸收16、对硝酸毛果芸香碱的表述不正确的是A、可缩小瞳孔,降低眼内压B、本品是M胆碱受体激动剂C、本品是N胆碱受体激动剂D、临床上可用于原发性青光眼E、通过直接刺激位于瞳孔括约肌、睫状体及分泌腺上的毒蕈碱受体而起作用二、B1、A.绿奎宁反应B.Vitaili反应C.紫脲酸胺反应D.Marquis反应E.双缩脲反应<1> 、咖啡因A B C D E<2> 、硫酸阿托品A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】 C【答案解析】虽然左旋体的莨菪碱抗M胆碱作用较消旋体强2倍,但左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8~50倍,毒性更大,所以临床上用其更安全、也更易制备的外消旋体。
药物化学拟胆碱和抗胆碱药习题及问题详解
拟胆碱和抗胆碱药一、选择题:A型题(最佳选择题)(1题—20题)1.关于硝酸毛果芸香碱的叙述不正确的是A 能兴奋M-胆碱能受体;B 又名硝酸匹鲁卡品;C 遇光易变质;D 水溶液较稳定不易水解;E 显硝酸盐的鉴别反应;2.分子中含有酯环结构而易被水解的药物是A 硝酸毛果芸香碱;B 溴新斯的明;C 碘解磷定;D 硫酸阿托品;E 氢溴酸山莨菪碱;3.其水解产物可与重氮苯磺酸试液作用生成红色偶氮化合物的药物是A 溴丙胺太林;B 溴新斯的明;C 氢溴酸山莨菪碱;D 碘解磷定;E 盐酸苯海索;4.在碱性条件下能分解出极毒氰离子的药物是A 硝酸毛果芸香碱;B 氢溴酸山莨菪碱;C 碘解磷定;D 硫酸阿托品;E 溴新斯的明;5.分子中含有结晶水,在空气中易风化的药物是A 溴丙胺太林;B 溴新斯的明;C 氢溴酸山莨菪碱;D 硝酸毛果芸香碱;E 硫酸阿托品;6.关于硫酸阿托品的叙述不正确的是A 为平滑肌解痉药;B 具有旋光性;C 分子中有一叔胺氮原子;D 具Vitali反应;E 含有酯键易被水解;7.关于氢溴酸山莨菪碱的叙述正确的是A 不溶于水;B 具有右旋性;C 水溶液稳定不易水解;D 具Vitali反应;E 为中枢性抗胆碱药;8.配制硫酸阿托品注射液时通常要调pH=3.5~4.0,并需用流通蒸气灭菌30分钟,这是因为本品易被A 氧化;B 还原;C 水解;D 脱水;E 聚合;9.盐酸苯海索为A 拟胆碱药;B 抗胆碱酯酶药;C 平滑肌解痉药;D 中枢性抗胆碱药;E 骨胳肌松驰药;10.结构中含有肟的结构,其水溶液可与三氯化铁试液生成肟酸铁使溶液显黄色的药物是A 硝酸毛果芸香碱;B 碘解磷定;C 硫酸阿托品;D 氢溴酸山莨菪碱;E 盐酸苯海索;11.属于胆碱酯酶复活剂的药物是A 溴新斯的明;B 溴丙胺太林;C 氢溴酸山莨菪碱;D 氯化琥珀胆碱;E 碘解磷定;12.水溶液加入重铬酸钾试液和过氧化氢试液后再加入氯仿振摇,氯仿层显紫堇色的药物是A 硫酸阿托品;B 氢溴酸山莨菪碱;C 盐酸苯海索;D 硝酸毛果芸香碱;E 溴新斯的明;13.分子中虽含有酯键,但在一般条件下较稳定,不易水解的药物是A 硝酸毛果芸香碱;B 溴新斯的明;C 碘解磷定;D 硫酸阿托品;E 氢溴酸山莨菪碱;14.碘解磷定注射液常加5%的葡萄糖主要是A 起助溶作用;B 延缓水解;C 作稳定剂以防游离碘析出;D 调pH以防分解出氰化物;E 增加其解毒作用;15.硫酸阿托品分子中含莨菪酸可发生Vitali反应,所需的试剂为A 发烟硝酸,乙醇,固体氢氧化钾;B 碘化铋钾试液;C 三氯化铁试液;D 氢氧化钠溶液,重氮苯磺酸试液;E 重铬酸钾试液,过氧化氢试液;16.下列药物中具有左旋性的是A 硝酸毛果芸香碱;B 硫酸阿托品;C 氢溴酸山莨菪碱;D 盐酸苯海索;E 溴新斯的明;17.又名安坦的药物是A 氯化琥珀胆碱;B 盐酸苯海索;C 氢溴酸山莨菪碱;D 硝酸毛果芸香碱;E 碘解磷定;18.毛果芸香碱的结构是O O N +3CH(CH 3)2CH(CH 3)2COOCH 2CH 2NHOH 2CCHN CH 3CH H 2C CH 2CH 2CH O C O CHCH 2OH CH HO CHH 2C N CHCH 3CH 2CH CH 2OCO CHCH 2OH NCH 2CH 2COHBCDE.Br-19.阿托品的结构是CH 3H 5C 2CH 2O O N N +3CH(CH 3)2CH(CH 3)2COOCH 2CH 2NHOH 2CCHN CH 3CH H 2C CH 2CH 2CH O C O CHCH 2OH CH HO CHH 2C N CHCH 3CH 2CH CH 2OCO CHCH 2OH NCH 2CH 2COHABCDE.Br -20.山莨菪碱的结构是O O N +3CH(CH 3)2CH(CH 3)2COOCH 2CH 2NHOH 2CCHN CH 3CH H 2C CH 2CH 2CH O C O CHCH 2OH CH HO CHH 2C N CHCH 3CH 2CH CH 2OCO CHCH 2OH NCH 2CH 2COHBCDE.Br-B 型题(配伍选择题) (21题—25题)A 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药;B 抗胆碱酯酶药;C 胆碱酯酶复活剂;D 平滑肌解痉药;E 中枢性抗胆碱药; 21.硫酸阿托品是 22.盐酸苯海索是 23.氢溴酸山莨菪碱是 24.硝酸毛果芸香碱是 25.溴新斯的明是 (26题—30题)HNO3.CH 3H 5C 2CH 2O O N N2H 2CCHN CH 3CH H 2C CH 2CH 2CH O C O CHCH 2OH .H 2SO 4.H 2OCH HO CHH 2CN CH 3CH 2CH 2OCO CHCH 2OH .HBrBr -CH 3CH 3NO +CH 3H 3CH 3C CON I -+NOHCH 3N .ABCDE26.易被水解成毛果芸香酸而失效的药物是 27.溴新斯的明的结构是28.1-甲基-2-吡啶甲醛肟碘化物是 29.可被水解出左旋莨菪酸的药物是 30.可被水解出莨菪醇的药物是 C 型题(比较选择题) (31题—35题)A 旋光性;B Vitali 反应;C 两者均有;D 两者均无; 31.硫酸阿托品具有 32.氢溴酸山莨菪碱具有 33.硝酸毛果芸香碱具有 34.碘解磷定具有 35.溴新斯的明具有(36题—40题)A 硝酸毛果芸香碱;B 硫酸阿托品;C 两者均有;D 两者均无;36.分子中含有酯键易被水解的药物是37.阻断M-胆碱能受体的药物是38.兴奋M-胆碱能受体的药物是39.水溶液pH=4稳定,但配制滴眼液时,为减少对眼部的刺激,通常控制pH接近6.0的药物是40.其注射液需要检查游离碘及氰化物的药物是X型题(多项选择题)(41题—48题)41.分子中含有酯键的药物有A 硝酸毛果芸香碱;B 溴新斯的明;C 碘解磷定;D 硫酸阿托品;E 氢溴酸山莨菪碱;42.下列抗胆碱药中按其作用部位分为平滑肌解痉药的有A 溴丙胺太林;B 硫酸阿托品;C 氢溴酸山莨菪碱;D 盐酸苯海索;E 氯化琥珀胆碱;43.阿托品的水解产物为A 莨菪碱;B 莨菪醇;C 山莨菪碱;D 莨菪酸;E 消旋莨菪酸;44.可以发生Vitali反应的药物有A 溴丙胺太林;B 氢溴酸山莨菪碱;C 溴新斯的明;D 碘解磷定;E 硫酸阿托品;45.遇光易变质需遮光、密封保存的药物有A 硝酸毛果芸香碱;B 溴新斯的明;C 碘解磷定;D 硫酸阿托品;E 盐酸苯海索;46.配制硫酸阿托品注射液时要求A 用0.1mol/L盐酸液调pH为3.5~4.0B 加入1%氯化钠作稳定剂C 加入亚硫酸钠作抗氧剂D 灌封于硬质中性玻璃的安瓿中E 采用流通蒸气灭菌30分钟47.分子中含有酯键,其水溶液不稳定易水解失效的药物有A 硝酸毛果芸香碱;B 溴新斯的明;C 硫酸阿托品;D 氢溴酸山莨菪碱;E 盐酸苯海索;48.关于溴新斯的明的叙述不正确的有A 可直接作用于胆碱受体;B 分子中含有酯键易被水解破坏;C 水溶液显溴化物的鉴别反应;D 为季铵盐的化合物;E 与氢氧化钠液共热,其水解产物二甲氨基苯甲酸可与重氮苯磺酸试液作用生成红色偶氮化合物;二、填空题49.能引起类似胆碱能神经兴奋效果的药物称为______;能阻断胆碱受体,使神经递质不能激动受体而发生效应的药物称为______。
药物化学 1-3章习题及答案
第1-3章习题一、写出下列药物的结构地西泮奥沙西泮三唑仑苯巴比妥异戊巴比妥硫喷妥钠酒石酸唑吡坦苯妥英钠普洛加胺氯丙嗪氟哌啶醇吗啡纳洛酮盐酸哌替啶盐酸美沙酮乙酰胆碱氯贝胆碱溴新斯的明阿托品肾上腺素盐酸麻黄碱沙丁胺醇马来酸氯苯那敏盐酸西替利嗪可卡因普鲁卡因利多卡因1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出___沉淀,加热后产生___和___,加盐酸酸化析出___白色沉淀。
2.巴比妥酸无催眠作用,当___位碳上的两个氢原子均被取代后,才具有镇静催眠作用。
3.药物中的杂质主要来源有:__________和__________。
4.吗啡结构中B/C环呈___,___环呈反式,___环呈顺式,环D为___构象,环___呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。
5.托品结构中有___个手性碳原子,分别在___,但由于___无旋光性。
6.东莨菪碱是由东莨菪醇与___所成的酯,东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7位间有一个___。
7.H1受体拮抗剂临床用作______,H2受体拮抗剂临床用作______。
8. 药物的命名按照中国新药审批办法的规定包括(化学名称)、(通用名)、(商品名)9. 巴比妥类药物具有(5,5-二取代基环酰脲)结构,因而具有水解性。
10. 盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质,其pH往往(降低)12. 吩噻嗪类最容易发生的副反应:氧化反应。
氯丙嗪光敏毒性是因此类药物易被氧化。
13.镇静催眠药随剂量由小到大,依次出现、、、等作用。
(镇静、催眠、抗惊厥、麻醉)(参考答案:1. 普鲁卡因;对氨基苯甲酸钠;二乙氨基乙醇;对氨基苯甲酸2. 53. 在生产过程中引入,在贮存时产生4.顺式;C/D;C/E;椅式;C5. 3;1位、3位、5位;内消旋6. (-)莨菪酸;氧桥基团7. 抗过敏,抗溃疡)1. 在胃中水解主要为4,5位开环,到肠道又闭环成原药的是( C )A. 马普替林B. 氯普噻吨C. 地西泮D. 丙咪嗪2. 下列对地西泮的性质描述不正确的是( D )A. 含有七元亚胺内酰胺环B. 在酸性或碱性条件下,受热易水解C. 水解开环发生在七元环的1,2位和4,5位D. 代谢产物不具有活性E. 为镇静催眠药3. 奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物,主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化(C )A. 1位去甲基B. 3位羟基化C. 1位去甲基,3位羟基化D. 1位去甲基,2位羟基化E. 3位和2位同时羟基化4. 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用,生成( B) P23A. 绿色络合物B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液5. 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜试液作用生成(B)`P23A. 绿色络合物B. 紫堇色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色6. 下列巴比妥类药物中,镇静催眠作用属于超短时效的药物是( E )A. 巴比妥B. 苯巴比妥C. 异戊巴比妥D. 环己巴比妥E. 硫喷妥钠7. 为超短效的巴比妥类药物是(D )A. 奋乃静B. 艾司唑仑C. 氟哌啶醇D. 硫喷妥钠E. 氟西汀8. 巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀( E )A 氧气 B. 氮气 C. 氮气 D. 一氧化碳 E. 二氧化碳9. 奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被( B )P41,42A. 水解B. 氧化C. 还原D. 脱胺基E. 开环10. 氟西汀按作用机制属于(A )A. 5-HT重摄取抑制剂B. NE重摄取抑制剂C. 非单胺摄入抑制剂D. MAO抑制剂E. DA重摄取抑制剂11. 属于单胺氧化酶抑制剂的为( D )A. 阿米替林B. 卡马西平C. 氯氮平D. 异丙烟肼E. 舍曲林12. 不属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物是( D )A. 吲达品p53B. 氟伏沙明p53C. 氟西汀p53D. 盐酸丙咪嗪p56E. 舍曲林p5313. 抗精神失常药中哪种药物最初是从抗组胺药异丙嗪的结构改造而来的( C ) p38A. 丙咪嗪B. 氯氮平C. 氯丙嗪D. 阿米替林E. 奋乃近14. 下列药物水解后能释放出氨气的是( C ) p31A 阿司匹林 B. 地西泮 C. 苯妥英钠 D. 氯丙嗪 E. 哌替啶15. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是( D) P43A. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 与硝酸共热后显红色D. 与三氧化铁试液作用,显蓝紫色E. 在强烈日光照射下,发生光化毒反应16. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为( D) P42,43A. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子E. 侧链去N-甲基17. ( - )-吗啡分子结构中的手性碳原子为( D )P58A. C-5, C-6, C-10, C-13, C-14B. C-4, C-5, C-8, C-9, C-14C. C-5, C-6, C-9, C-10, C-14D. C-5, C-6, C-9, C-13, C-14E. C-6, C-9, C-10, C-13, C-1418. 吗啡的化学结构中不含( B ) p59A. N-甲基哌啶环B. 甲氧基C. 酚羟基D. 呋喃环E. 醇羟基19. 下列哪项描述和吗啡的结构不符( C )A. 含有N-甲基哌啶环B. 含有环氧基C. 含有两个苯环D. 含有醇羟基E. 含有五个手性中心20. 盐酸吗啡的氧化产物主要是(A )A. 双吗啡B. 可待因C. 阿朴吗啡D. 苯吗喃E. 美沙酮21. 盐酸吗啡加热的重排产物主要是(D ) P62A. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡22. 盐酸吗啡注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( B )P62A. 水解反应B. 氧化反应C. 还原反应D. 水解和氧化反应E. 重排反应23. 盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色,是由于结构中含有哪种基团( A )A. 酚羟基B. 醇羟基C. 双键D. 叔氨基E. 醚键24. 吗啡易变色是由于分子结构中含有以下哪种基团( A )A. 酚羟基B. 醇羟基C. 双键D. 醚键E. 哌啶环25. 磷酸可待因的主要临床用途为( C )P59A. 镇痛B. 祛痰C. 镇咳D. 解救吗啡中毒E. 消炎26. 纳洛酮17位上有以下哪种基团取代( D )P61A. 甲基B. 环丙烷甲基C. 环丁烷甲基D. 烯丙基E. 3-甲基-2-丁烯基27. 下列药物中,哪一个为阿片受体拮抗剂( C)A. 盐酸哌替啶B. 喷他佐辛C. 盐酸纳洛酮D. 枸橼酸芬太尼E. 酒石酸布托啡诺28. 遇钼硫酸试液显紫色,继变为蓝色,最后变为绿色的是(B )A. 盐酸哌替啶B. 盐酸吗啡C. 盐酸美沙酮D. 枸橼酸芬太尼E. 喷他佐辛29. 结构中没有含氮杂环的镇痛药是(D )A. 盐酸吗啡P61B. 枸橼酸芬太尼P65C. 二氢埃托啡P60D. 盐酸美沙酮P67E. 喷他佐辛P6330. 关于盐酸哌替啶,叙述不正确的是( D)A. 白色结晶性粉末,味微苦B. 易吸潮,遇光易变质C. 易溶于乙醇或水,溶于氯仿,几乎不溶于乙醚D. 本品结构中含有酯键,极易水解E. 其水溶液用碳酸钠试液碱化后,可析出油状的哌替啶,放置后渐凝为黄色或淡黄色固体第三章1. 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符(B)(ABC选项见p86,D选项见p85,92)A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代,M样作用大大增强,成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物2. 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系不相符(B)(B选项应改为“乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,则转变为抗胆碱作用”p86)A. 季铵氮原子为活性必需B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,活性增强C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳,当主链长度增加时,活性迅速下降D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好E. 亚乙基桥上氢原子被甲基取代,会导致作用时间延长3. 以下对氯贝胆碱的描述哪个是错误的( D)A. 对乙酰胆碱进行结构改造得到B. 具有氨基甲酸酯结构C. 具有三甲基季铵结构D. 体内易被胆碱酯酶水解E. 为M胆碱受体激动剂4. 下列叙述哪个不正确(D )(A选项见p92, BC选项见p93,D选项中:由于莨菪醇结构内消旋,整个分子无旋光性)A. Scopolamine分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子,S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性E. 莨菪醇结构中虽有三个手性碳原子C1、C3和C5,但是由于有对称面,因此无旋光性p935. 临床使用的阿托品是( B )A. 左旋体B. 外消旋体C. 内消旋体D. 右旋体E. 40%左旋体+60%右旋体6. 下列与硫酸阿托品性质相符的是(C )P93A. 化学性质稳定,不易水解B. 临床上用作镇静药C. 游离碱的碱性较强,水溶液可使酚酞呈红色D. 碱性较弱与酸成盐后,其水溶液呈酸性E. 呈左旋光性7. M胆碱受体拮抗剂的主要作用是( A )P94A. 解痉、散瞳B. 肌肉松弛C. 降血压D. 中枢抑制E. 抗老年痴呆8. 下列哪个与硫酸阿托品不符( B )A. 化学结构为二环氨基醇酯类B. 具有左旋光性C. 显托烷生物碱类鉴别反应D. 碱性条件下易被水解E. 为(±)-莨宕碱9. 下列哪项与阿托品相符(D )A. 以左旋体供药用B. 分子中无手性中心,无旋光活性C. 分子中有手性中心,但因有对称因素为内消旋,无旋光活性D. 为左旋莨菪碱的外消旋体E. 以右旋体供药用10. 莨菪碱类药物,当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强? (C )p94A. 6位上有β羟基,6,7位上无氧桥B. 6位上无β羟基,6,7位上无氧桥C. 6 位上无β羟基,6,7位上有氧桥D. 6, 7位上无氧桥E. 6, 7位上有氧桥11.下列哪个是盐酸麻黄碱的化学名(B )P110A.(1S,2R)- 2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐B.(1R,2S)- 2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐C.(1R ,2S )- 3- 甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐D.(1R ,2S )- 1-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐E.(1R ,2S )- 2-甲氨基-苯丙烷-2-醇盐酸盐12. 肾上腺素(如下图)的a 碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为( D ) HO HOH N OHaA. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢13. 哪个是药用(1R,2S )(-)麻黄碱( B ) (要掌握推理过程)A. B. C.D. E.14. 化学结构如下的药物为( A ) P93A. AtropineB. ScopolamineC. Anisodamine E. Tacrine15. 化学结构如下的药物为( A ) P108 A. Epinephrine B. Ephedrine C. Dipivefrin D. PhenylpropanolamineE. Dopamine16. 下列哪种性质与肾上腺素相符( B )A. 在酸性或碱性条件下均易水解B. 在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变红色C. 易溶于水而不溶于氢氧化钠D. 不具旋光性E. 与茚三酮作用显紫色17. 若以下图表示局部麻醉药的通式,有关构效关系的描述,不正确的是( D ) P141n ( )R 1YZ N R 2R 3A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换,但活性有差别B. Z 部分可用电子等排体置换,并对药物稳定性和作用强度产生不同影响C. n 等于2-3为好D. Y 为杂原子可增强活性E. R 1为吸电子取代基时活性下降18. 氯苯那敏属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型(C ) P122A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类HO H NOH HO CH 3N O OH O CH 319. 与普鲁卡因性质不符的是( C )A. 具有重氮化-偶合反应B. 与苦味酸试液产生沉淀C. 具有酰胺结构易被水解D. 水溶液在弱酸性条件下较稳定,中性及碱性条件下易水解E. 可与芳醛缩合生成Schiff’s碱20. 下列叙述与盐酸利多卡因不符的是( E )A. 含有酰胺结构B. 酸胺键邻位有2个甲基C. 具有抗心律失常作用D. 与苦味酸试液产生沉淀E. 稳定性差,易水解21. 盐酸普鲁卡因与NaNO2试液反应后,再与碱性β-萘酚偶合成猩红色沉淀,是因为( C )A. 叔胺的氧化 D. 苯环上的亚硝化 C. 芳伯氨基的反应 D. 生成二乙氨基乙醇E. 芳胺氧化22. 局部麻醉药的基本骨架中,X为以下哪种电子等排体时局麻作用最强( C )P141A. -NH-B. -CH2-C. -S-D. -O-E. -CH=CH-23. 局麻药普鲁卡因在体内很快失活的原因是(C )A. 在体内代谢成亚砜B. 代谢后产生环氧化物,与DNA作用生成共价键化合物C. 在体内代谢时,绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D. 在体内有10%的药物经O-脱甲基后生成吗啡E. 进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物24. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是 EA. 普鲁卡因有芳香第一胺结构B. 普鲁卡因有酯基C. 利多卡因有酰胺结构D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短E. 酰胺键比酯键不易水解1. 镇静催眠药随剂量由小到大药理作用依次表现为:AA.镇静、催眠、抗惊厥、麻醉B.催眠、抗惊厥、镇静、麻醉C.催眠、抗惊厥、麻醉、镇静D.镇静、催眠、麻醉、抗惊厥E.催眠、麻醉、抗惊厥、镇静2.下列关于地西泮描述错误的是:BA.小于镇静剂量即有抗焦虑作用B.对快动眼睡眠时相无影响C.久用可产生依赖性D.肌内注射吸收不规则,血药浓度较低E.过量引起呼吸抑制3.地西泮的中枢抑制作用部位是:DA.边缘系统多巴胺受体B.中枢α受体C.直接抑制中枢D.苯二氮卓结合位点E.中枢GABA结合位点4.地西泮不具有的不良反应是:DA.嗜睡、乏力B.共济失调C.心血管抑制D.白细胞减少E.呼吸抑制5.地西泮的体内过程特点是:AA.其代谢物仍具有药理活性B.其代谢物t1/2更短C.肌注吸收较口服快而完全D.老年患者t1/2可缩短E.不透过胎盘屏障6.常用苯二氮卓类药物中,口服吸收最快、作用时间短的药物是:CA.地西泮B.氯氮卓C.三唑仑D.奥沙西泮E.氟西泮7.下列哪种药物属于苯二氮卓类?AA.三唑仑B.氯丙嗪C.甲丙氨酯D.苯巴比妥E.水合氯醛8.苯二氮卓受体阻断剂是:AA.氟马西尼B.阿托品C.三唑仑D.硫喷妥钠E.甲丙氨酯9.苯二氮卓结合位点的分布与哪种中枢抑制性递质的分布一致? DA.多巴胺B.脑啡肽C.乙酰胆碱D.γ-氨基丁酸E.去甲肾上腺素10. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是:DA. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 遇硝酸后显红色D. 与三氧化铁试液作用,显兰紫色E. 在强烈日光照射下,发生严重的光化毒反应11. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为DA. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子E. 侧链去N-甲基12.下列何药脂溶性最高?AA.硫喷妥钠B.戊巴比妥C.异戊巴比妥D.司可巴比妥E.苯巴比妥13.静脉注射硫喷妥钠作用维持时间短暂的主要原因是:DA.迅速从肾排出B.迅速在肝破坏C.难穿透血脑屏障D.从脑组织再分布到脂肪等组织中E.迅速与血浆蛋白结合14.巴比妥类药物进入脑组织快慢主要取决于:DA.药物分子大小B.给药途径C.用药剂量D.药物脂溶性E.药物剂型15. 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成BA. 绿色络合物B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液16. 异戊巴比妥不具有下列哪些性质CA. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液,可生成银沉淀17. 盐酸吗啡加热的重排产物主要是:DA. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿朴吗啡E. N-氧化吗啡18. 结构上不含氮杂环的镇痛药是:DA. 盐酸吗啡B. 枸橼酸芬太尼C.二氢埃托啡D. 盐酸美沙酮E. 盐酸普鲁卡因19. 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药DA. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂D. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂20. 苯并二氮卓类的结构中1,2位并入三唑环,活性增强的原因( E )A. 药物对代谢的稳定性增加B. 药物对受体的亲和力增强C. 药物的极性增大D.药物的亲水性增大E. 药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大21. 氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的(E )A.增加水溶性B.使之难吸收C.改变用途D.作用于特定部位E.延长作用时间22. 药物成酯修饰后,发挥作用的方式通常为(C )A.直接发挥作用B.不发挥作用C.代谢成原药形式发挥作用D.氧化成其他结构发挥作用E.不确定23. 为了改善药物吸收性能,提高其生物利用度,需要(C )A.尽量增加水溶性B.尽量增加脂溶性C.使脂溶性和水溶性比例适当D.与脂溶性无关E.与水溶性无关24. 不属于苯并二氮卓的药物是:CA. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑25. 苯巴比妥钠溶液放置易水解,其水解产物是( E )A.尿素B.丙二酸C.苯乙酸脲D.苯丁酰胺E.苯基乙基乙酰脲26. 苯妥英钠水溶液与碱共热,水解开环产物为( C )A.二苯基甲烷B.二苯基乙酸C.α一氨基二苯基乙酸D.尿素E.苯乙酸27. 下列对巴比妥类药物描述不正确的是(E )A. 具有5, 5-二取代基的环丙酰脲结构B.合成通法为丙二酸二乙酯合成法C. 作用强弱和起效时间快慢与药物的解离常数及脂水分配系数有关D. 多在肝脏代谢E. 性质很稳定28. 抗精神失常药中哪种药物最初是从抗组胺药异丙嗪的结构改造而来的( C )A. 丙咪嗪B. 泰尔登C. 氯丙嗪D. 阿米替林E. 奋乃近29. 下列对地西泮的性质描述不正确的是( D )A.含有七元亚胺内酰胺环B.在酸性或碱性条件下,受热易水解C.水解开环发生在七元环的1,2位和4,5位D.代谢产物不具有活性E.为镇静催眠药30. 下列药物水解后能释放出氨气的是( C )A. 阿司匹林B. 地西泮C. 苯妥英钠D. 氯丙嗪E. 哌替啶31. 下列对苯妥英描述不正确的是( B )A. 为乙内酰脲类抗癫痫药B. 酸性比碳酸强C. 为治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药D. 为肝酶的强诱导剂,可使合并应用的一些药物代谢加快E. 为巴比妥药物的结构改造而得32. 有关苯妥英钠的叙述不正确的是( C)A.水溶液呈碱性B.是为治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药C.水溶液对热稳定,不易水解D.具引湿性E.本品水溶液加入二氯化汞试液,可生成白色沉淀33. 盐酸氯丙嗪属于哪一类抗精神病药(B )A.苯二氮卓类B.吩噻嗪类C.丁酰苯类D.噻吨类E.巴比妥类34. 地西泮的化学结构中所含的母核是( A )A.1, 4-苯二氮卓环B.1, 2-苯二氮卓环C.1, 3-苯二氮卓环D.1, 5-苯二氮卓环E.1, 6-苯二氮卓环35. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是:DA. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 遇硝酸后显红色D. 含有哌嗪环E. 在强烈日光照射下,发生严重的光化毒反应36. 苯巴比妥不具有下列哪种性质: CA.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色37. 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物: EA.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)38. 有关苯二氮卓类药物的代谢途径不正确的有(E)A. N-去甲基B. C3的羟化C. 芳环的羟化D. 1,2位水解开环E. 2位羰基的还原39. 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符BA. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代,M样作用大大增强,成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物40. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是EA. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物,水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂41. 下列叙述哪个不正确DA. Scopolamine分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子,S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6,具有旋光性E.紫脲酸胺反应42. 下列与Adrenaline不符的叙述是DA. 可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构,易氧化变质D. β-碳以R构型为活性体,具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢43. 临床药用(-)- Ephedrine的结构是CA. (1S2R)H NOHB.C.D.E. 上述四种的混合物44. Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型EA. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类45. 下列何者具有明显中枢镇静作用AA. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine46. 若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X为CX ArO CnNA. -O -B. -NH -C. -S -D. -CH2-E. -NHNH -47. Lidocaine 比Procaine 作用时间长的主要原因是E A. Procaine 有芳香第一胺结构 B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构 D . Lidocaine 的中间部分较Procaine 短 E. 酰胺键比酯键不易水解(1) 吗啡易变色是由于分子结构中含有以下哪种基团 ( A ) A.酚羟基 B.醇羟基 C.双键 D.醚键 E.哌啶环 (2) 磷酸可待因的主要临床用途 ( C )A.镇痛B.祛痰C.镇咳D.解救吗啡中毒E.预防偏头痛 (3) 下列药物属于氨基酮类合成镇痛药的是 (E )A.枸橼酸芬太尼B.左啡诺C. 镇痛新D.盐酸哌替啶E.盐酸美沙酮 (4) 下列哪项描述和吗啡的结构不符 ( C )A.含有N-甲基哌啶环B.含有环氧基C.含有两个苯环D.含有醇羟基E.含有五个手性中心(5) 关于盐酸哌替啶,叙述不正确的是 ( D)A.白色结晶性粉末,味微苦B.易吸潮,遇光易变质C.易溶于乙醇或水,溶于氯仿,几乎不溶于乙醚D.本品结构中含有酯键,极易水解E.其水溶液用碳酸钠试液碱化后,可析出油状的哌替啶,放置后渐凝为黄色或淡黄色固体 (6) 芬太尼通常与以下哪种酸做成盐在临床上使用 (A ) A.枸橼酸 B.酒石酸 C.盐酸 D.磷酸 E.马来酸 (7) 下列药物中,哪一个为阿片受体拮抗剂 ( C)A.盐酸哌替啶B.喷他佐辛C.盐酸纳洛酮D.枸橼酸芬太尼E.酒石酸布托啡诺 (8) 盐酸吗啡的氧化产物主要是 (A )A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮 (9) 关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是 CA. 白色、有丝光的结晶或结晶性粉末B.天然产物C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性(10) 经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是BA.可待因B.氢氯噻嗪C.布洛芬D.咖啡因E.苯巴比妥(11) 吗啡具有的手性碳个数为A.二个B.三个C.四个D.五个(12) 属于不可逆性抗胆碱酯酶药解毒剂的是( E)A.硫酸阿托品B.氢溴酸东莨菪碱C.溴新斯的明D.毒扁豆碱E.碘解磷定(13) 下列哪种药物属于胆碱酯酶抑制剂( B )A.硫酸阿托品B.毒扁豆碱C.泮库溴铵D.东莨菪碱E.毛果芸香碱3. 阿托品( C )A.以左旋体供药用B.以右旋体供药用C.为左旋莨菪碱的外消旋体D.分子中无手性碳原子,故没有旋光性E.为内消旋体,无旋光活性(4) 下列对溴新斯的明描述不正确的是(E )A. 白色结晶性粉末B. 性质较稳定,不易水解C. 为可逆性抗胆碱酯酶药D. 与氢氧化钠溶液共热可发生水解E. 为不可逆性抗胆碱酯酶药解毒剂(5) 氢溴酸山莨菪碱的结构中不含有(D )A.山莨菪醇B.莨菪酸C.6位上有一个羟基D.莨菪酸苯环上有甲基取代E.N上有甲基取代6. 下列药物不能用Vitali反应进行鉴别的是(E )A.阿托品B.东莨菪碱C.山莨菪碱D.樟柳碱E.毛果芸香碱7. 与毒扁豆碱性质描述不相符的是(C )A.分子中含有两个叔氮原子B.主要用于治疗青光眼C.分子中具有季铵离子,脂溶性较大,易于穿过血脑屏障D.在碱性条件下不稳定,暴露在空气中可变红E.白色针状结晶8. 氢溴酸山莨菪碱临床主要用于(A)A.抗胆碱药B.免疫调节C.抗病毒感染D.质子泵抑制剂E.抗滴虫药(1) 与肾上腺素性质相符的是( B )A.在酸性或碱性条件下均易水解B.在空气中放置可被氧化.C.易溶于水而不溶于氢氧化钠溶液D.不具旋光性E.与茚三酮试液作用显紫色(2) 麻黄碱常用药用形式的构型为( A)A.1R,2SB.1S,2RC.1S,2SD.1R,2RE.1R(3) 可能成为制备冰毒原料的药物是(B )A. 盐酸哌替啶B. 盐酸伪麻黄碱C. 盐酸克仑特罗D.盐酸普萘洛尔E.阿替洛尔(4)下列药物中,(D )不易被空气氧化A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.多巴胺D.麻黄素E.异丙肾上腺素(5)下列药物中,不具有儿茶酚胺结构的是(C )A.肾上腺素B.多巴胺C.盐酸克仑特罗D.去甲肾上腺素E.异丙肾上腺素(6)儿茶酚胺类药物的代谢酶主要有(A )A.MAO和COMTB.胆碱酯酶C.COXD.ACEE.无特定酶(7)下列对肾上腺素稳定性描述不正确的是(D )A.含有儿茶酚胺结构,易氧化B.溶液的PH增大可加速氧化C.光照和加热均促进其氧化D.氧化是含有巯基的缘故 E.注射液的PH为2.5~5.0较稳定(8)盐酸普萘洛尔合成中的杂质可用什么方法检查(E )A.Vital反应B.紫脲酸胺反应C.与三氯化铁试液反应D.与硫酸铜试液反应E.重氮化、偶合反应(9. 肾上腺素氧化后的主要产物为(D )A.去甲肾上腺素B.异丙肾上腺素C.去甲肾上腺素红D.肾上腺素红E.二羟吲哚(10)盐酸哌唑嗪的结构主要由哪三部分组成(A )A.喹唑啉,哌啶,呋喃甲酰基B.萘环,2-丙醇,取代氨基C.1,2,5-噻二唑,邻苯二酚,取代氨基D.喹唑啉,2-丙醇,氨基 E.萘环,哌啶,取代氨基(1) 盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后,再与碱性β-萘酚偶合成猩红染料,其依据为(D )。
药物化学拟胆碱药和抗胆碱药
N CH3
H OH
莨菪醇(托品醇)
N CH3
H
OH H
O
O
(-)-莨菪碱(天仙子胺)
1. 硫酸阿托品
N CH3
H OH O*
O
.1/2H2SO4 .H2O
本品是选择性的M受体阻断剂,副作用较多,临床上主要用于各种内脏绞痛 (如胃痛、肠绞痛、肾绞痛)和散瞳,有机磷酸酯中毒的解救等。
2. 其它药物
H3C
二、乙酰胆碱酯酶抑制剂
在胆碱能神经兴奋过程中,神经末梢释放的乙酰胆碱,立刻被体内的乙酰 胆碱酯酶催化水解成醋酸和胆碱而失去活性,传递神经冲动的作用也随之 消失:
C H 3 C O O C H 2 C H 2 N + ( C H 3 ) 3乙酰胆H 2 碱O 酯酶 C H 3 C O O H + H O C H 2 C H 2 N + ( C H 3 ) 3
1. 叔胺类
⑴ 二环丙醇胺类
为中枢性抗胆碱药,用以抑制中枢内乙酰胆碱的作用,改善因多巴胺含量
减少而失调的状态;用于治疗帕金森症引起的震颤、肌肉强直和运动功能
障碍。
盐酸苯海索:
C CH2CH2 N .HCl OH
本品能阻断中枢神经系统和周围神经系统中的M-胆碱受体,外周作用较弱。 临床用于治疗震颤麻痹和震颤麻痹综合症,也可用于斜颈、颜面痉挛等。
4. 氮原子可以为叔胺,也可以为季铵,后者活性更大。质子化的叔胺或 季铵可以与M受体的负离子结合部位结合。
5. 一般碳链长度为n=2~4,但n=2时活性最大。
合成M胆碱受体拮抗剂的结构特征为分子具有含氮正离子基团,与M受体 负离子结合部位作用;同时还具有较大的阻断基团(环状基团),与M受体上
药物化学拟胆碱和抗胆碱药习题与答案
拟胆碱和抗胆碱药一、选择题:A型题(最佳选择题)(1题—20题)1.关于硝酸毛果芸香碱的叙述不正确的是A 能兴奋M-胆碱能受体;B 又名硝酸匹鲁卡品;C 遇光易变质;D 水溶液较稳定不易水解;E 显硝酸盐的鉴别反应;2.分子中含有酯环结构而易被水解的药物是A 硝酸毛果芸香碱;B 溴新斯的明;C 碘解磷定;D 硫酸阿托品;E 氢溴酸山莨菪碱;3.其水解产物可与重氮苯磺酸试液作用生成红色偶氮化合物的药物是A 溴丙胺太林;B 溴新斯的明;C 氢溴酸山莨菪碱;D 碘解磷定;E 盐酸苯海索;4.在碱性条件下能分解出极毒氰离子的药物是A 硝酸毛果芸香碱;B 氢溴酸山莨菪碱;C 碘解磷定;D 硫酸阿托品;E 溴新斯的明;5.分子中含有结晶水,在空气中易风化的药物是A 溴丙胺太林;B 溴新斯的明;C 氢溴酸山莨菪碱;D 硝酸毛果芸香碱;E 硫酸阿托品;6.关于硫酸阿托品的叙述不正确的是A 为平滑肌解痉药;B 具有旋光性;C 分子中有一叔胺氮原子;D 具Vitali反应;E 含有酯键易被水解;7.关于氢溴酸山莨菪碱的叙述正确的是A 不溶于水;B 具有右旋性;C 水溶液稳定不易水解;D 具Vitali反应;E 为中枢性抗胆碱药;8.配制硫酸阿托品注射液时通常要调pH=3.5~4.0,并需用流通蒸气灭菌30分钟,这是因为本品易被A 氧化;B 还原;C 水解;D 脱水;E 聚合;9.盐酸苯海索为A 拟胆碱药;B 抗胆碱酯酶药;C 平滑肌解痉药;D 中枢性抗胆碱药;E 骨胳肌松驰药;10.结构中含有肟的结构,其水溶液可与三氯化铁试液生成肟酸铁使溶液显黄色的药物是A 硝酸毛果芸香碱;B 碘解磷定;C 硫酸阿托品;D 氢溴酸山莨菪碱;E 盐酸苯海索;11.属于胆碱酯酶复活剂的药物是A 溴新斯的明;B 溴丙胺太林;C 氢溴酸山莨菪碱;D 氯化琥珀胆碱;E 碘解磷定;12.水溶液加入重铬酸钾试液和过氧化氢试液后再加入氯仿振摇,氯仿层显紫堇色的药物是A 硫酸阿托品;B 氢溴酸山莨菪碱;C 盐酸苯海索;D 硝酸毛果芸香碱;E 溴新斯的明;13.分子中虽含有酯键,但在一般条件下较稳定,不易水解的药物是A 硝酸毛果芸香碱;B 溴新斯的明;C 碘解磷定;D 硫酸阿托品;E 氢溴酸山莨菪碱;14.碘解磷定注射液常加5%的葡萄糖主要是A 起助溶作用;B 延缓水解;C 作稳定剂以防游离碘析出;D 调pH以防分解出氰化物;E 增加其解毒作用;15.硫酸阿托品分子中含莨菪酸可发生Vitali反应,所需的试剂为A 发烟硝酸,乙醇,固体氢氧化钾;B 碘化铋钾试液;C 三氯化铁试液;D 氢氧化钠溶液,重氮苯磺酸试液;E 重铬酸钾试液,过氧化氢试液;16.下列药物中具有左旋性的是A 硝酸毛果芸香碱;B 硫酸阿托品;C 氢溴酸山莨菪碱;D 盐酸苯海索;E 溴新斯的明;17.又名安坦的药物是A 氯化琥珀胆碱;B 盐酸苯海索;C 氢溴酸山莨菪碱;D 硝酸毛果芸香碱;E 碘解磷定;18.毛果芸香碱的结构是O O N +3CH(CH 3)2CH(CH 3)2COOCH 2CH 2NHOH 2CCHN CH 3CH H 2C CH 2CH 2CH O C O CHCH 2OH CH HO CHH 2C N CHCH 3CH 2CH CH 2OCO CHCH 2OH NCH 2CH 2COHBCDE.Br-19.阿托品的结构是CH 3H 5C 2CH 2O O N N +3CH(CH 3)2CH(CH 3)2COOCH 2CH 2NHOH 2CCHN CH 3CH H 2C CH 2CH 2CH O C O CHCH 2OH CH HO CHH 2C N CHCH 3CH 2CH CH 2OCO CHCH 2OH NCH 2CH 2COHABCDE.Br -20.山莨菪碱的结构是O O N +3CH(CH 3)2CH(CH 3)2COOCH 2CH 2NHOH 2CCHN CH 3CH H 2C CH 2CH 2CH O C O CHCH 2OH CH HO CHH 2C N CHCH 3CH 2CH CH 2OCO CHCH 2OH NCH 2CH 2COHBCDE.Br-B 型题(配伍选择题) (21题—25题)A 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药;B 抗胆碱酯酶药;C 胆碱酯酶复活剂;D 平滑肌解痉药;E 中枢性抗胆碱药; 21.硫酸阿托品是 22.盐酸苯海索是 23.氢溴酸山莨菪碱是 24.硝酸毛果芸香碱是 25.溴新斯的明是 (26题—30题)HNO3.CH 3H 5C 2CH 2O O N N2H 2CCHN CH 3CH H 2C CH 2CH 2CH O C O CHCH 2OH .H 2SO 4.H 2OCH HO CHH 2CN CH 3CH 2CH 2OCO CHCH 2OH .HBrBr -CH 3CH 3NO +CH 3H 3CH 3C CON I -+NOHCH 3N .ABCDE26.易被水解成毛果芸香酸而失效的药物是 27.溴新斯的明的结构是28.1-甲基-2-吡啶甲醛肟碘化物是 29.可被水解出左旋莨菪酸的药物是 30.可被水解出莨菪醇的药物是 C 型题(比较选择题) (31题—35题)A 旋光性;B Vitali 反应;C 两者均有;D 两者均无; 31.硫酸阿托品具有 32.氢溴酸山莨菪碱具有 33.硝酸毛果芸香碱具有 34.碘解磷定具有 35.溴新斯的明具有(36题—40题)A 硝酸毛果芸香碱;B 硫酸阿托品;C 两者均有;D 两者均无;36.分子中含有酯键易被水解的药物是37.阻断M-胆碱能受体的药物是38.兴奋M-胆碱能受体的药物是39.水溶液pH=4稳定,但配制滴眼液时,为减少对眼部的刺激,通常控制pH接近6.0的药物是40.其注射液需要检查游离碘及氰化物的药物是X型题(多项选择题)(41题—48题)41.分子中含有酯键的药物有A 硝酸毛果芸香碱;B 溴新斯的明;C 碘解磷定;D 硫酸阿托品;E 氢溴酸山莨菪碱;42.下列抗胆碱药中按其作用部位分为平滑肌解痉药的有A 溴丙胺太林;B 硫酸阿托品;C 氢溴酸山莨菪碱;D 盐酸苯海索;E 氯化琥珀胆碱;43.阿托品的水解产物为A 莨菪碱;B 莨菪醇;C 山莨菪碱;D 莨菪酸;E 消旋莨菪酸;44.可以发生Vitali反应的药物有A 溴丙胺太林;B 氢溴酸山莨菪碱;C 溴新斯的明;D 碘解磷定;E 硫酸阿托品;45.遇光易变质需遮光、密封保存的药物有A 硝酸毛果芸香碱;B 溴新斯的明;C 碘解磷定;D 硫酸阿托品;E 盐酸苯海索;46.配制硫酸阿托品注射液时要求A 用0.1mol/L盐酸液调pH为3.5~4.0B 加入1%氯化钠作稳定剂C 加入亚硫酸钠作抗氧剂D 灌封于硬质中性玻璃的安瓿中E 采用流通蒸气灭菌30分钟47.分子中含有酯键,其水溶液不稳定易水解失效的药物有A 硝酸毛果芸香碱;B 溴新斯的明;C 硫酸阿托品;D 氢溴酸山莨菪碱;E 盐酸苯海索;48.关于溴新斯的明的叙述不正确的有A 可直接作用于胆碱受体;B 分子中含有酯键易被水解破坏;C 水溶液显溴化物的鉴别反应;D 为季铵盐的化合物;E 与氢氧化钠液共热,其水解产物二甲氨基苯甲酸可与重氮苯磺酸试液作用生成红色偶氮化合物;二、填空题49.能引起类似胆碱能神经兴奋效果的药物称为______;能阻断胆碱受体,使神经递质不能激动受体而发生效应的药物称为______。
药物化学复习题—拟胆碱药和抗胆碱药
影响胆碱神经系统的药物肾上腺素能受体激动导致交感神经兴奋(白天为主),有利于机体运动、观察、应激等。
表现为:心脏兴奋,心率加快,血管收缩,血压上升。
新陈代谢亢进。
支气管、膀胱和胃肠道平滑肌松弛,胃蠕动减弱。
(膀胱和胃肠道括约肌收缩)眼瞳孔括约肌、睫状肌扩张,瞳孔扩大。
交感神经的活动主要保证人体紧张状态时的生理需要。
副交感神经系统可保持身体在安静状态下的生理平衡,其作用有三个方面:①增进胃肠的活动,消化腺的分泌,促进大小便的排出,保持身体的能量。
②瞳孔缩小以减少刺激,促进肝糖原的生成,以储蓄能源。
③心跳减慢,血压降低,支气管缩小,以节省不必要的消耗,协助生殖活动,如使生殖血管扩张,性器官分泌液增加。
乙酰胆碱的作用乙酰胆碱(acetylcholine, ACh)神经递质—神经节前纤维—全部副交感神经—运动神经胆碱受体的分类M胆碱受体(毒蕈碱样胆碱受体)N胆碱受体(烟碱样胆碱受体)胆碱能药物的分类:拟胆碱药(cholinergic drugs) M受体激动剂N受体激动剂抗胆碱酯酶药促乙酰胆碱释放药抗胆碱药(anticholinergic drugs) M受体拮抗剂N受体拮抗剂第一节M胆碱受体激动剂乙酰胆碱不能直接从体外补充的原因:对所有胆碱能受体无选择性,副作用多。
生物利用度低,极性大,不易透过生物膜。
稳定性较差,易水解。
设计开发性质较稳定、选择性较高的合成药物乙酰胆碱的化学结构修饰乙酰胆碱分子三个部分:季铵基、亚乙基桥和乙酰氧基季铵基部分:带正电荷的季铵氮原子是活性必需的,若-N(CH3)3被-S(CH3)2, -P(CH3)3, -As(CH3)3, -Se(CH3)3取代后,活性降低氮上取代基以甲基为最好:若以氢或大基团取代则活性降低,当为三个乙基时为抗胆碱活性亚乙基部分“五原子规则”:(1)在季铵氮原子和乙酰氧基末端氢之间,不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)能获得最大M样作用。
药物化学拟胆碱和抗胆碱药习题及答案
拟胆碱和抗胆碱药一、选择题:A型题(最佳选择题)(1题—20题)1.关于硝酸毛果芸香碱的叙述不正确的是A 能兴奋M-胆碱能受体;B 又名硝酸匹鲁卡品;C 遇光易变质;D 水溶液较稳定不易水解;E 显硝酸盐的鉴别反应;2.分子中含有内酯环结构而易被水解的药物是A 硝酸毛果芸香碱;B 溴新斯的明;C 碘解磷定;D 硫酸阿托品;E 氢溴酸山莨菪碱;3.其水解产物可与重氮苯磺酸试液作用生成红色偶氮化合物的药物是A 溴丙胺太林;B 溴新斯的明;C 氢溴酸山莨菪碱;D 碘解磷定;E 盐酸苯海索;4.在碱性条件下能分解出极毒氰离子的药物是A 硝酸毛果芸香碱;B 氢溴酸山莨菪碱;C 碘解磷定;D 硫酸阿托品;E 溴新斯的明;5.分子中含有结晶水,在空气中易风化的药物是A 溴丙胺太林;B 溴新斯的明;C 氢溴酸山莨菪碱;D 硝酸毛果芸香碱;E 硫酸阿托品;6.关于硫酸阿托品的叙述不正确的是A 为平滑肌解痉药;B 具有旋光性;C 分子中有一叔胺氮原子;D 具Vitali反应;E 含有酯键易被水解;7.关于氢溴酸山莨菪碱的叙述正确的是A 不溶于水;B 具有右旋性;C 水溶液稳定不易水解;D 具Vitali反应;E 为中枢性抗胆碱药;8.配制硫酸阿托品注射液时通常要调pH=3.5~4.0,并需用流通蒸气灭菌30分钟,这是因为本品易被A 氧化;B 还原;C 水解;D 脱水;E 聚合;9.盐酸苯海索为A 拟胆碱药;B 抗胆碱酯酶药;C 平滑肌解痉药;D 中枢性抗胆碱药;E 骨胳肌松驰药;10.结构中含有肟的结构,其水溶液可与三氯化铁试液生成肟酸铁使溶液显黄色的药物是A 硝酸毛果芸香碱;B 碘解磷定;C 硫酸阿托品;D 氢溴酸山莨菪碱;E 盐酸苯海索;11.属于胆碱酯酶复活剂的药物是A 溴新斯的明;B 溴丙胺太林;C 氢溴酸山莨菪碱;D 氯化琥珀胆碱;E 碘解磷定;12.水溶液加入重铬酸钾试液和过氧化氢试液后再加入氯仿振摇,氯仿层显紫堇色的药物是A 硫酸阿托品;B 氢溴酸山莨菪碱;C 盐酸苯海索;D 硝酸毛果芸香碱;E 溴新斯的明;13.分子中虽含有酯键,但在一般条件下较稳定,不易水解的药物是A 硝酸毛果芸香碱;B 溴新斯的明;C 碘解磷定;D 硫酸阿托品;E 氢溴酸山莨菪碱;14.碘解磷定注射液常加5%的葡萄糖主要是A 起助溶作用;B 延缓水解;C 作稳定剂以防游离碘析出;D 调pH以防分解出氰化物;E 增加其解毒作用;15.硫酸阿托品分子中含莨菪酸可发生Vitali反应,所需的试剂为A 发烟硝酸,乙醇,固体氢氧化钾;B 碘化铋钾试液;C 三氯化铁试液;D 氢氧化钠溶液,重氮苯磺酸试液;E 重铬酸钾试液,过氧化氢试液;16.下列药物中具有左旋性的是A 硝酸毛果芸香碱;B 硫酸阿托品;C 氢溴酸山莨菪碱;D 盐酸苯海索;E 溴新斯的明;17.又名安坦的药物是A 氯化琥珀胆碱;B 盐酸苯海索;C 氢溴酸山莨菪碱;D 硝酸毛果芸香碱;E 碘解磷定;18.毛果芸香碱的结构是O O N +3CH(CH 3)2CH(CH 3)2COOCH 2CH 2NHOH 2CCHN CH 3CH H 2C CH 2CH 2CH O C O CHCH 2OH CH HO CHH 2C N CHCH 3CH 2CH CH 2OCO CHCH 2OH NCH 2CH 2COHBCDE.Br-19.阿托品的结构是CH 3H 5C 2CH 2O O N N +3CH(CH 3)2CH(CH 3)2COOCH 2CH 2NHOH 2CCHN CH 3CH H 2C CH 2CH 2CH O C O CHCH 2OH CH HO CHH 2C N CHCH 3CH 2CH CH 2OCO CHCH 2OH NCH 2CH 2COHABCDE.Br -20.山莨菪碱的结构是O O N +3CH(CH 3)2CH(CH 3)2COOCH 2CH 2NHOH 2CCHN CH 3CH H 2C CH 2CH 2CH O C O CHCH 2OH CH HO CHH 2C N CHCH 3CH 2CH CH 2OCO CHCH 2OH NCH 2CH 2COHBCDE.Br-B 型题(配伍选择题) (21题—25题)A 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药;B 抗胆碱酯酶药;C 胆碱酯酶复活剂;D 平滑肌解痉药;E 中枢性抗胆碱药; 21.硫酸阿托品是 22.盐酸苯海索是 23.氢溴酸山莨菪碱是 24.硝酸毛果芸香碱是 25.溴新斯的明是 (26题—30题)HNO3.CH 3H 5C 2CH 2O O N N2H 2CCHN CH 3CH H 2C CH 2CH 2CH O C O CHCH 2OH .H 2SO 4.H 2OCH HO CHH 2CN CH 3CH 2CH 2OCO CHCH 2OH .HBrBr -CH 3CH 3NO +CH 3H 3CH 3C CON I -+NOHCH 3N .ABCDE26.易被水解成毛果芸香酸而失效的药物是 27.溴新斯的明的结构是28.1-甲基-2-吡啶甲醛肟碘化物是 29.可被水解出左旋莨菪酸的药物是 30.可被水解出莨菪醇的药物是 C 型题(比较选择题) (31题—35题)A 旋光性;B Vitali 反应;C 两者均有;D 两者均无; 31.硫酸阿托品具有 32.氢溴酸山莨菪碱具有 33.硝酸毛果芸香碱具有 34.碘解磷定具有 35.溴新斯的明具有(36题—40题)A 硝酸毛果芸香碱;B 硫酸阿托品;C 两者均有;D 两者均无;36.分子中含有酯键易被水解的药物是37.阻断M-胆碱能受体的药物是38.兴奋M-胆碱能受体的药物是39.水溶液pH=4稳定,但配制滴眼液时,为减少对眼部的刺激,通常控制pH接近6.0的药物是40.其注射液需要检查游离碘及氰化物的药物是X型题(多项选择题)(41题—48题)41.分子中含有酯键的药物有A 硝酸毛果芸香碱;B 溴新斯的明;C 碘解磷定;D 硫酸阿托品;E 氢溴酸山莨菪碱;42.下列抗胆碱药中按其作用部位分为平滑肌解痉药的有A 溴丙胺太林;B 硫酸阿托品;C 氢溴酸山莨菪碱;D 盐酸苯海索;E 氯化琥珀胆碱;43.阿托品的水解产物为A 莨菪碱;B 莨菪醇;C 山莨菪碱;D 莨菪酸;E 消旋莨菪酸;44.可以发生Vitali反应的药物有A 溴丙胺太林;B 氢溴酸山莨菪碱;C 溴新斯的明;D 碘解磷定;E 硫酸阿托品;45.遇光易变质需遮光、密封保存的药物有A 硝酸毛果芸香碱;B 溴新斯的明;C 碘解磷定;D 硫酸阿托品;E 盐酸苯海索;46.配制硫酸阿托品注射液时要求A 用0.1mol/L盐酸液调pH为3.5~4.0B 加入1%氯化钠作稳定剂C 加入亚硫酸钠作抗氧剂D 灌封于硬质中性玻璃的安瓿中E 采用流通蒸气灭菌30分钟47.分子中含有酯键,其水溶液不稳定易水解失效的药物有A 硝酸毛果芸香碱;B 溴新斯的明;C 硫酸阿托品;D 氢溴酸山莨菪碱;E 盐酸苯海索;48.关于溴新斯的明的叙述不正确的有A 可直接作用于胆碱受体;B 分子中含有酯键易被水解破坏;C 水溶液显溴化物的鉴别反应;D 为季铵盐的化合物;E 与氢氧化钠液共热,其水解产物二甲氨基苯甲酸可与重氮苯磺酸试液作用生成红色偶氮化合物;二、填空题49.能引起类似胆碱能神经兴奋效果的药物称为______;能阻断胆碱受体,使神经递质不能激动受体而发生效应的药物称为______。
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拟胆碱和抗胆碱药一、选择题:A型题(最佳选择题)(1题—20题)1.关于硝酸毛果芸香碱的叙述不正确的是A 能兴奋M-胆碱能受体;B 又名硝酸匹鲁卡品;C 遇光易变质;D 水溶液较稳定不易水解;E 显硝酸盐的鉴别反应;2.分子中含有酯环结构而易被水解的药物是A 硝酸毛果芸香碱;B 溴新斯的明;C 碘解磷定;D 硫酸阿托品;E 氢溴酸山莨菪碱;3.其水解产物可与重氮苯磺酸试液作用生成红色偶氮化合物的药物是A 溴丙胺太林;B 溴新斯的明;C 氢溴酸山莨菪碱;D 碘解磷定;E 盐酸苯海索;4.在碱性条件下能分解出极毒氰离子的药物是A 硝酸毛果芸香碱;B 氢溴酸山莨菪碱;C 碘解磷定;D 硫酸阿托品;E 溴新斯的明;5.分子中含有结晶水,在空气中易风化的药物是A 溴丙胺太林;B 溴新斯的明;C 氢溴酸山莨菪碱;D 硝酸毛果芸香碱;E 硫酸阿托品;6.关于硫酸阿托品的叙述不正确的是A 为平滑肌解痉药;B 具有旋光性;C 分子中有一叔胺氮原子;D 具Vitali反应;E 含有酯键易被水解;7.关于氢溴酸山莨菪碱的叙述正确的是A 不溶于水;B 具有右旋性;C 水溶液稳定不易水解;D 具Vitali反应;E 为中枢性抗胆碱药;8.配制硫酸阿托品注射液时通常要调pH=3.5~4.0,并需用流通蒸气灭菌30分钟,这是因为本品易被A 氧化;B 还原;C 水解;D 脱水;E 聚合;9.盐酸苯海索为A 拟胆碱药;B 抗胆碱酯酶药;C 平滑肌解痉药;D 中枢性抗胆碱药;E 骨胳肌松驰药;10.结构中含有肟的结构,其水溶液可与三氯化铁试液生成肟酸铁使溶液显黄色的药物是A 硝酸毛果芸香碱;B 碘解磷定;C 硫酸阿托品;D 氢溴酸山莨菪碱;E 盐酸苯海索;11.属于胆碱酯酶复活剂的药物是A 溴新斯的明;B 溴丙胺太林;C 氢溴酸山莨菪碱;D 氯化琥珀胆碱;E 碘解磷定;12.水溶液加入重铬酸钾试液和过氧化氢试液后再加入氯仿振摇,氯仿层显紫堇色的药物是A 硫酸阿托品;B 氢溴酸山莨菪碱;C 盐酸苯海索;D 硝酸毛果芸香碱;E 溴新斯的明;13.分子中虽含有酯键,但在一般条件下较稳定,不易水解的药物是A 硝酸毛果芸香碱;B 溴新斯的明;C 碘解磷定;D 硫酸阿托品;E 氢溴酸山莨菪碱;14.碘解磷定注射液常加5%的葡萄糖主要是A 起助溶作用;B 延缓水解;C 作稳定剂以防游离碘析出;D 调pH以防分解出氰化物;E 增加其解毒作用;15.硫酸阿托品分子中含莨菪酸可发生Vitali反应,所需的试剂为A 发烟硝酸,乙醇,固体氢氧化钾;B 碘化铋钾试液;C 三氯化铁试液;D 氢氧化钠溶液,重氮苯磺酸试液;E 重铬酸钾试液,过氧化氢试液;16.下列药物中具有左旋性的是A 硝酸毛果芸香碱;B 硫酸阿托品;C 氢溴酸山莨菪碱;D 盐酸苯海索;E 溴新斯的明;17.又名安坦的药物是A 氯化琥珀胆碱;B 盐酸苯海索;C 氢溴酸山莨菪碱;D 硝酸毛果芸香碱;E 碘解磷定;18.毛果芸香碱的结构是O O N +3CH(CH 3)2CH(CH 3)2COOCH 2CH 2NHOH 2CCHN CH 3CH H 2C CH 2CH 2CH O C O CHCH 2OH CH HO CHH 2C N CHCH 3CH 2CH CH 2OCO CHCH 2OH NCH 2CH 2COHBCDE.Br-19.阿托品的结构是CH 3H 5C 2CH 2O O N N +3CH(CH 3)2CH(CH 3)2COOCH 2CH 2NHOH 2CCHN CH 3CH H 2C CH 2CH 2CH O C O CHCH 2OH CH HO CHH 2C N CHCH 3CH 2CH CH 2OCO CHCH 2OH NCH 2CH 2COHABCDE.Br -20.山莨菪碱的结构是O O N +3CH(CH 3)2CH(CH 3)2COOCH 2CH 2NHOH 2CCHN CH 3CH H 2C CH 2CH 2CH O C O CHCH 2OH CH HO CHH 2C N CHCH 3CH 2CH CH 2OCO CHCH 2OH NCH 2CH 2COHBCDE.Br-B 型题(配伍选择题) (21题—25题)A 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药;B 抗胆碱酯酶药;C 胆碱酯酶复活剂;D 平滑肌解痉药;E 中枢性抗胆碱药; 21.硫酸阿托品是 22.盐酸苯海索是 23.氢溴酸山莨菪碱是 24.硝酸毛果芸香碱是 25.溴新斯的明是 (26题—30题)HNO3.CH 3H 5C 2CH 2O O N N2H 2CCHN CH 3CH H 2C CH 2CH 2CH O C O CHCH 2OH .H 2SO 4.H 2OCH HO CHH 2CN CH 3CH 2CH 2OCO CHCH 2OH .HBrBr -CH 3CH 3NO +CH 3H 3CH 3C CON I -+NOHCH 3N .ABCDE26.易被水解成毛果芸香酸而失效的药物是 27.溴新斯的明的结构是28.1-甲基-2-吡啶甲醛肟碘化物是 29.可被水解出左旋莨菪酸的药物是 30.可被水解出莨菪醇的药物是 C 型题(比较选择题) (31题—35题)A 旋光性;B Vitali 反应;C 两者均有;D 两者均无; 31.硫酸阿托品具有 32.氢溴酸山莨菪碱具有 33.硝酸毛果芸香碱具有 34.碘解磷定具有 35.溴新斯的明具有(36题—40题)A 硝酸毛果芸香碱;B 硫酸阿托品;C 两者均有;D 两者均无;36.分子中含有酯键易被水解的药物是37.阻断M-胆碱能受体的药物是38.兴奋M-胆碱能受体的药物是39.水溶液pH=4稳定,但配制滴眼液时,为减少对眼部的刺激,通常控制pH接近6.0的药物是40.其注射液需要检查游离碘及氰化物的药物是X型题(多项选择题)(41题—48题)41.分子中含有酯键的药物有A 硝酸毛果芸香碱;B 溴新斯的明;C 碘解磷定;D 硫酸阿托品;E 氢溴酸山莨菪碱;42.下列抗胆碱药中按其作用部位分为平滑肌解痉药的有A 溴丙胺太林;B 硫酸阿托品;C 氢溴酸山莨菪碱;D 盐酸苯海索;E 氯化琥珀胆碱;43.阿托品的水解产物为A 莨菪碱;B 莨菪醇;C 山莨菪碱;D 莨菪酸;E 消旋莨菪酸;44.可以发生Vitali反应的药物有A 溴丙胺太林;B 氢溴酸山莨菪碱;C 溴新斯的明;D 碘解磷定;E 硫酸阿托品;45.遇光易变质需遮光、密封保存的药物有A 硝酸毛果芸香碱;B 溴新斯的明;C 碘解磷定;D 硫酸阿托品;E 盐酸苯海索;46.配制硫酸阿托品注射液时要求A 用0.1mol/L盐酸液调pH为3.5~4.0B 加入1%氯化钠作稳定剂C 加入亚硫酸钠作抗氧剂D 灌封于硬质中性玻璃的安瓿中E 采用流通蒸气灭菌30分钟47.分子中含有酯键,其水溶液不稳定易水解失效的药物有A 硝酸毛果芸香碱;B 溴新斯的明;C 硫酸阿托品;D 氢溴酸山莨菪碱;E 盐酸苯海索;48.关于溴新斯的明的叙述不正确的有A 可直接作用于胆碱受体;B 分子中含有酯键易被水解破坏;C 水溶液显溴化物的鉴别反应;D 为季铵盐的化合物;E 与氢氧化钠液共热,其水解产物二甲氨基苯甲酸可与重氮苯磺酸试液作用生成红色偶氮化合物;二、填空题49.能引起类似胆碱能神经兴奋效果的药物称为______;能阻断胆碱受体,使神经递质不能激动受体而发生效应的药物称为______。
50.硝酸毛果芸香碱为______盐,其1%水溶液pH为4.8。
水溶液pH为______时比较稳定,在碱性溶液中分子中的______水解生成______而失去药理作用。
51.碘解磷定水溶液不稳定,置空气中见光可被缓慢______析出______,其注射液常加5%______作稳定剂,以防游离______析出。
52.阿托品的分子中有一______氮原子,呈较强的______性,______分子阿托品可与______分子硫酸形成稳定的中性______,并含一分子______。
三、名词解释53.Vitali反应四、问答题54.碘解磷定注射液为什么禁与碱性药物配伍?写出有关反应式。
55.硫酸阿托品水溶液不稳定易被水解失效,配制注射液应采取哪些措施防止水解?第九章拟胆碱药和抗胆碱药一、选择题A型题(1题—20题)1.D;2.A;3.B;4.C;5.E;6.B;7.D;8.C;9.D;10.B;11.E;12.D;13.B;14.C;15.A;16.C;17.B;18.A;19.B;20.C;B型题(21题—30题)21.D;22.E;23.D;24.A;25.B;26.C;27.A;28.B;29.E;30.D;C型题(31题—40题)31.B;32.C;33.A;34.D;35.D;36.C;37.B;38.A;39.A;40.D;X型题(41题—48题)41.ABDE;42.ABC;43.BE;44.BE;45.AC;46.ABDE;47.ACD;48.ABE;二、填空题49.拟胆碱药抗胆碱药50.强酸弱碱 4.0~5.5 酯环毛果芸香酸51.氧化碘葡萄糖碘52.叔胺碱二一盐结晶水三、名词解释53.分子中含有莨菪酸的化合物,与发烟硝酸共热,可生成黄色的三硝基衍生物,放冷,再加入乙醇及固体氢氧化钾少许,即生成深紫色的醌型化合物,此反应称Vitali反应。
四、问答题54.答:因碘解磷定在碱性或强酸性条件下均能分解失效;尤其在碱性条件下能分解出极毒的氰离子,故禁与碱性药物配伍。
反应式为:`Word文档..NNN3CH NOH+I OH-CH3C+INCH3CN-+55.答:配制硫酸阿托品注射液时,常用0.1mol/L的盐酸液调最稳定pH3.5~4.0之间,加1%氯化钠作稳定剂,灌封于硬质中性玻璃的安瓿中,采用流通蒸气灭菌30分钟。