1_脱氧野尻霉素_DNJ_的研究进展

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桑叶中1-脱氧野尻霉素应用分析

桑叶中1-脱氧野尻霉素应用分析

桑叶中1-脱氧野尻霉素应用分析作者:许永东来源:《湖北农业科学》2018年第22期摘要:桑叶提取物1-脱氧野尻霉素(1-deoxynojirimycin,DNJ)是一种强α-糖苷酶抑制剂,也是降血糖活性物质之一,药用开发研究前景广阔。

介绍了DNJ的提取工艺,并着重分析总结了国内外对桑叶提取物DNJ在降血糖领域的进展情况。

关键词:1-脱氧野尻霉素;提取工艺;降血糖;进展中图分类号:R284; ; ; ; ;文献标识码:A文章编号:0439-8114(2018)22-0008-03DOI:10.14088/ki.issn0439-8114.2018.22.002; ; ; ; ; ;开放科学(资源服务)标识码(OSID):Abstract: 1-Deoxynojirimycin(DNJ) is abundant in mulberry leaf,as a inhibitor of α-glycosidases,which have antidiabetic activity and have a large pharmaceutical development prospect. The paper systematically illustrates and analyzes the extraction procedures for 1-Deoxynojirimycin,meanwhile,the analysis focused on the research progresses on hypoglycemic functions of mulberry DNJ and its deveopment at home and abroad.Key words: 1-Deoxynojirimycin; extraction procedures; hypoglycemic; deveopment近年来,随着糖尿病患者逐年增长且患者呈现年轻化,如何预防和治疗糖尿病引起国内外学者的高度重视。

桑叶中1-脱氧野尻霉素研究进展

桑叶中1-脱氧野尻霉素研究进展

桑叶中1-脱氧野尻霉素研究进展作者:谢克英娄芳慧孙瑞琳钱志伟来源:《河南农业·教育版》2021年第06期关键词:桑叶;1-脱氧野尻霉素;生产工艺;研究进展桑树属于桑科植物桑属,桑叶性寒、味甘苦,具有疏风散热、润肺祛燥、清肝明目的功效,古医药著作《神农本草经》称其为神仙叶。

现代医学表明,桑叶中含有丰富的营养成分和生物活性物质,桑叶作为中药材已被国家药典正式收录,是卫生部批准的药、食两用宝贵资源[1]。

现有研究报道从桑叶中提取的生物碱,尤其是多羟基生物碱1-脱氧野尻霉素(1-deoxynojirimycin,1-DNJ)具有良好的降血糖、降血脂和抗氧化等作用[2]。

一、1-DNJ的来源日本Yoshiaki等人在1976年首次从桑根皮中分离提纯得到1-DNJ[3]。

桑树各个器官均含有1-DNJ,但其含量因品种、栽培区域以及树体药用部位不同存在差异。

对桑叶来说,叶位、发育阶段、采收时间和季节这些因素都对1-DNJ 含量有影响。

1-DNJ 来源于植物和微生物[4],除桑树外,野跖草、风信子、沙参属植物也含有1-DNJ及其类似物,但其含量均低于桑树;微生物发酵产生的1-DNJ含量更低,在0.01mg/mL左右。

二、1-DNJ的药理学功能1-DNJ的结构与α-1,4-葡萄糖近似,在机体内与葡萄糖竞争酶上的催化位点。

1-DNJ不仅能够调节餐后血糖水平异常升高,亦可改善糖尿病常见并发症。

降低食物中碳水化合物分解速率,抑制餐后血糖升高,减少葡萄糖摄入的关键是抑制α-葡萄糖苷酶活性[5]。

1-DNJ可以促进B细胞分泌胰岛素,从而起到降血糖的效果。

糖尿病小鼠的血糖、血甘油三酯水平在1-DNJ 作用下显著降低,提高小鼠肝脏的葡萄糖代谢酶活力和蛋白质表达水平,从而提高动物的脂联素水平,激活β-氧化系统,抑制肝脏脂质积累。

利用糖尿病小鼠开展的降糖机理研究表明,1-DNJ可以降低肠道对葡萄糖吸收,调节参与糖转运、糖酵解及糖异生代谢过程的酶,有利于肝内葡萄糖代谢,血糖浓度得以降低。

桑叶中1—脱氧野尻霉素提取纯化及检测方法研究进展

桑叶中1—脱氧野尻霉素提取纯化及检测方法研究进展

桑叶中1—脱氧野尻霉素提取纯化及检测方法研究进展桑叶中1—脱氧野尻霉素(1-Deoxynojirimycin,DNJ)是一种重要的生物活性物质,具有抗糖尿病、抗癌、抗病毒等多种药理活性。

对于桑叶中DNJ的提取纯化和检测方法的研究具有重要的临床应用价值。

本文将对桑叶中DNJ的提取纯化和检测方法的研究进展进行综述。

桑叶中DNJ的提取一般采用溶剂提取法和超声波辅助提取法。

溶剂提取法是将桑叶与适量的溶剂(如甲醇、乙醇、水等)混合,通过搅拌、浸泡等方法将DNJ溶解到溶剂中。

超声波辅助提取法则是在溶剂的基础上,利用超声波的作用产生剪切力和振荡力,从而促进DNJ与溶剂的充分接触,提高提取效率。

这两种方法都可以有效地提取桑叶中的DNJ,但超声波辅助提取法更加快速、高效。

桑叶中DNJ的纯化方法主要有溶剂萃取法、树脂吸附法、柱层析法等。

溶剂萃取法是通过控制溶剂的极性和挥发性,将DNJ与其他杂质分离。

树脂吸附法则是利用树脂对DNJ 的亲和性,通过溶液与树脂的接触,将DNJ吸附到树脂上,再通过洗脱等步骤将DNJ从树脂上获得。

柱层析法是将提取物注入到柱中,利用固定相、流动相以及样品的分配系数等原理,将DNJ与其他成分分离。

这些方法能够有效地提高DNJ的纯度和产率。

对于桑叶中DNJ的检测方法,主要有高效液相色谱法(HPLC)、气相色谱法(GC)、质谱法(MS)等。

HPLC是最常用的方法,可以通过样品的色谱保留时间和峰面积来定量分析DNJ的含量。

GC法则是将DNJ转化为易于气相色谱分析的衍生体,再通过GC的蒸发、分离等步骤得到DNJ的含量。

质谱法则是通过将DNJ溶解在溶剂中,利用质谱仪分析DNJ的质荷比和相对丰度,从而获得DNJ的含量。

这些方法可以对桑叶中的DNJ进行准确、快速的检测。

桑叶中DNJ的提取纯化和检测方法的研究进展取得了显著的成果。

这些方法不仅能够获得高纯度和高产率的DNJ,还能够对桑叶中的DNJ进行准确、快速的检测。

桑叶中1—脱氧野尻霉素提取纯化及检测方法研究进展

桑叶中1—脱氧野尻霉素提取纯化及检测方法研究进展

桑叶中1—脱氧野尻霉素提取纯化及检测方法研究进展摘要:桑叶中的1-脱氧野尻霉素 (1-deoxynojirimycin, DNJ) 是一种重要的生物活性物质,具有降血糖、抗肿瘤、抗氧化、抑制糖化等多种药理活性。

本文综述了目前桑叶中 DNJ 的提取、纯化和检测方法的研究进展,包括常规离子交换层析、高效液相色谱、质谱、毒素结合试验、酶联免疫吸附法、近红外光谱及其对 DNJ含量测定的检测方法,并对其各项优缺点进行了分析比较和展望。

1.引言DNJ 分子式为 C6H13NO4,分子量为 163.18 Da,是一种丝氨酸葡萄糖苷酶(α-glucosidase) 抑制剂,具有降低血糖的作用。

此外,DNJ 还具有一定的抗肿瘤[2]、抗氧化[3]和抑制糖化[4]等生物活性。

由于 DNJ 具有广泛的生物活性和较高的药理学研究价值,因此其在药物、保健品、化妆品等领域中的应用前景广阔,已成为当前国内外研究的热点之一。

本文旨在综述桑叶中 DNJ 的提取、纯化和检测方法的研究进展,并尝试对其优缺点进行评价和展望,以期为该领域的后续研究提供参考依据。

2.DNJ 的提取和纯化方法2.1 常规离子交换层析法常规离子交换层析法是目前 DNJ 提取和纯化的主流方法之一,其主要原理是利用固定在层析柱填料上的离子交换基团与待提取化合物的亲和性差别,通过电荷相互作用和竞争吸附来实现分离纯化[5]。

具体方法为:先提取桑叶中的总黄酮和 DNJ ,用超滤膜切分黄酮体系,然后在经过提取的细胞滤液中加入硫酸铵粉末,沉淀时间 2 h,收集沉淀,用常规离子交换层析柱进行纯化[6]。

其优点是简单易行,可扩展性好,但存在一定的操作难度和效率低的缺点。

2.2 高效液相色谱法高效液相色谱法 (High Performance Liquid Chromatography, HPLC) 是 DNJ 分离、纯化和检测的一种高效且常用的方法。

与常规离子交换层析方法相比,其分离能力更强、杂质排除率更高、精度和效率更高,适用于大规模生产和高标准纯化[7]。

1一脱氧野尻霉素的生物特性及功能

1一脱氧野尻霉素的生物特性及功能
生物碱,其化学名称是3,4,5-三羟基-2-羟甲基四氢吡啶,分子式为C6H13NO4,分子量为8
163
[44-45]

1.2.1.2 DNJ的来源
野尻霉素首先由Inoue等作为抗生素从链霉菌中得到,DNJ是由野尻霉素氢化得到
的。DNJ的来源有两大类:植物来源和微生物来源。植物来源包括:桑(Morus alba L.),
野拓草是野拓草科(commelianceae)植物,它在中药中作为非传染性感冒的退热药及
治疗腹水、浮肿和睑腺炎的主要成分,最近这种草药被用于治疗糖尿病。Hang Sub,Kim
等首次从野拓草中分离并鉴定出DNJ,4 kg干的野拓草中含DNJ 450 mg,其含量为
0.01125%
[50]

风信子是百合科(Hyacinthaceae)植物。Asano等从风信子鳞茎的甲醇提取物中分离到

离子色谱法具有样品处理简单、易操作等优点,但分离效果和可靠性不够理想。而
且该方法对于设备要求高,一般实验室不具备实验条件。在可供查阅的资料中也没有对
该方法进行色谱分析方法认证的相关试验。
1.2.4.2高效液相色谱法
(1)高效液相色谱法-蒸发光散射检测法(HPLC-ELSD)
姜永涛[75],杨梅[76]等人曾分别用高效液相色谱法-蒸发光散射检测法(HPLC-ELSD)
的,甚至有人称其为万能检测器,不过目前还在发展摸索的阶段,技术不是很成熟,价
及蚕沙冲剂中的DNJ进行了定量分析。主要方法是,先将家蚕幼虫或蚕沙粉碎后经过
超声处理1h,然后在60℃水中抽提1h,12 000 r/min离心取上清液,之后进行离子色谱
检测。检测结果得到黄血蚕中DNJ的含量是0.1890%,蚕沙中DNJ含量是0.1071%,

1-脱氧野尻霉素的研究进展

1-脱氧野尻霉素的研究进展

1-脱氧野尻霉素的研究进展梁明;王鹏;张会慧;张秀丽;孙广玉【摘要】1-脱氧野尻霉素(DNJ)是一种多羟基哌啶生物碱,具有降血糖、抗病毒、抗肿瘤等生物活性.文中从DNJ的来源、生物活性及作用机理,应用研究等方面综述了其研究进展,并对其未来研究方向进行了展望.%1-deoxynojirimycin (DNJ) is a kind of piperidine alkaloid with much hydroxyl,which can regulate blood sugar level,resist the virus and tumor and so on. The research progress of DNJ was reviewed from its sources,bioactivity, mechanism and applications,and finally its future research prospect was forecasted.【期刊名称】《安徽农业科学》【年(卷),期】2012(040)017【总页数】2页(P9222-9223)【关键词】1-脱氧野尻霉素;研究进展【作者】梁明;王鹏;张会慧;张秀丽;孙广玉【作者单位】东北林业大学生命科学学院,黑龙江哈尔滨150040;东北林业大学生命科学学院,黑龙江哈尔滨150040;东北林业大学生命科学学院,黑龙江哈尔滨150040;东北林业大学生命科学学院,黑龙江哈尔滨150040;东北林业大学生命科学学院,黑龙江哈尔滨150040【正文语种】中文【中图分类】S1881-脱氧野尻霉素(1-deoxynojirimycin,DNJ)是一种存在于桑树及其他植物和微生物中的多羟基哌啶生物碱,化学名称为 3,4,5-三羟基-2-羟甲基四氢吡啶,分子式为C6H13NO4,分子量为163,可用于治疗糖尿病、肥胖症、病毒感染等疾病,药用价值高,应用前景可观。

家蚕幼虫体中1-脱氧野尻霉素含量的变化

家蚕幼虫体中1-脱氧野尻霉素含量的变化
t e n t s i n t h e l a r v a e o f t h e s i l k w o r m, Bo mb y x mo r i we r e d e t e r ma i n e d wi t h d i f f e r e n t r a c e s a n d s e x . T h e r e wa s r i c h DNJ i n s i l k w o r m l a r v a e ,a n d DN J c o n t e n t v a r i e d s i g n i f i c a n t l y wi t h d i f f e r e n t r a c e s ,h i g h l y u p t o 2 . 0 4 t i me s a mo n g t h e 2 5 t e s t e d r a c e s .Ma l e s i l k wo m r l a va r e h a d h i g h e r DNJ c o n t e n t t h a n f e ma l e o n e s .T h e s p in r g r e a r i n g s i l k wo r m l a va r e h a d h i g h e r DNJ c o n t e n t t h a n a u t u mn r e a r i n g s i l k w o r m l a va r e a n d s u mme r r e a i r n g s i l k w o m r l a r v a e . T h e s e r e s u l t s ma y p r o v i d e s c i e n —
委亲遍窳

第4 4 卷 第3 期

桑叶中1-脱氧野尻霉素(DNJ)的气相法测定

桑叶中1-脱氧野尻霉素(DNJ)的气相法测定

症 的有 效治 疗 ; 它具 有 显 著 的抗 病 毒 逆 转 录酶 活 性 的作 用 ; 肿 瘤转 移具 有抑 制作 用 ; 对 还可 以作 为 工 业化 生产 药 用 高 纯 度 麦 芽 糖 的 有 效 载 体[ 。 1 ] 由于 D 分 子结 构 中缺 少发 色基 团 , 紫外 波 长 NJ 在
检 测 到 。 目前 , NJ的检 测方 法 主要 为离 子 色谱 D 法 和柱 衍 生后 的液相 色谱[ ] 5 。本 研 究 尝试 建立

an ri。打 印 出标 准 样 品 图 谱 , 标 准 样 品第 出峰 对
面积 进行 归一 化处 理 。
1 2 3 桑 叶样 品 处理 ..
维普资讯
3 2 Biblioteka 此 方 蚕 业 ★O (总2卷 1 ★ 2 6) 7 第1 期 O3 o
按照 1 2 2和 1 2 3方法处 理后 得到 的试验 .. ..
院周 乐教授 在 试 验 中给 予的 细 心 的 指 导 , 此 表 在
7h 冷却 至常 温后 , 入 2 5 , 加 . mL的 甲醇 ,20 0 1 0
rmi 、 心 5ml , / n离 n 取上 清 液后 , 次 加 入 2 5 再 . mL 的甲醇 , 离心 2 n合并 两 次 的 溶 液 , 甲醇 定 容 mi 用 至 1mL的容量 瓶 中作 为测 试样 品备 用 。 0
种 利 用 气 相 的 方 法 快 速 简 便 的 检 测 桑 叶 中
DN J的新 方法 , 为今后 DN J的 提取 以及该方 面 的
取桑 叶粉 0 5g于 1 的烧 杯 , . 0ml 先后 加 入 l 吡 啶待 D ml NJ溶 解 后 , 入 ・ OH 0 mg 振 加 Na 1 ,

HPLC-ELSD法测定家桑野桑植株中1-脱氧野尻霉素的含量

HPLC-ELSD法测定家桑野桑植株中1-脱氧野尻霉素的含量

HPLC-ELSD法测定家桑野桑植株中1-脱氧野尻霉素的含量宋婕;邓洁丽;周光雄【摘要】采用HPLC-ELSD法对桑植株各部位所含的1-脱氧野尻霉素(DNJ)进行了含量测定,使用TSKgel Amide-80(4.6 nm×250 mm,5 μm)色谱柱,流动相为:乙腈-水(84:16,6.5 mM醋酸铵),流速为1.00mL/min,柱温:30℃,线性范围为0.505μg~20.2 μg(r=0.9991,n=6),平均回收率为94.95%(n=5),RSD=1.98.测定结果表明,野桑叶、嫩枝和根皮部位的DNJ含量较高,而家桑的叶、枝皮和根皮中含量较高.本方法准确度高、重现性好,能快速检测桑树资源及类似植物和相关产品中1-脱氧野尻霉素的含量.%The content of 1-deoxynojirimyein (DNJ) in mulberry resources was determined by HPLC with an evaporative light seattering detector (ELSD). The HPLC method was established using TSKgel Amide-80 (4. 6 mm x 250 mm,5 μm) column with acetonitrile-water (84:16 containing 6.5 mM ammonium acetate) as mobile phase. The flow rate was 1.00 mL/min, column temperature 30 ℃. The standard c urve for DNJ using ELSD was linear in the range of 0.505 μg ~20.2 μg,r =0.9991 (n=6). The average recovery was 94.95% (n=5) ,RSD= 1.98%. The results showed that the contents of DNJ in mulberry leaves,rcot barks,and twigs were higher than other parts of Morus australis. And the contents of DNJ in mulberry leaves,branch bark,and root barks were higher than other parts of M. alba. The method was accurate and reproducible. It could be used for the rapid determination of DNJ in mulberry resources and other related products.【期刊名称】《天然产物研究与开发》【年(卷),期】2011(023)003【总页数】5页(P490-493,516)【关键词】1-脱氧野尻霉素;高效液相色谱法;蒸发光散射检测器;桑【作者】宋婕;邓洁丽;周光雄【作者单位】暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东省高校中药药效物质基础与创新药物研究重点实验室,广州,510632;暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东省高校中药药效物质基础与创新药物研究重点实验室,广州,510632;暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东省高校中药药效物质基础与创新药物研究重点实验室,广州,510632【正文语种】中文【中图分类】Q946.91;R284.1桑是我国广泛栽植的经济作物,并且有悠久的用药历史。

桑叶中1—脱氧野尻霉素提取纯化及检测方法研究进展

桑叶中1—脱氧野尻霉素提取纯化及检测方法研究进展

桑叶中1—脱氧野尻霉素提取纯化及检测方法研究进展一、引言1—脱氧野尻霉素(1-DNJ)是一种天然存在的生物碱,最早发现于桑属植物中,如桑树、桑叶等。

1-DNJ因其独特的生物活性和药用价值而备受关注,已经被发现可用于治疗糖尿病、肥胖症、高血压和高血脂等疾病。

对桑叶中1-DNJ的提取纯化及检测方法的研究已经成为当前的研究热点之一。

二、桑叶中1-DNJ的提取方法1. 传统提取方法传统的桑叶提取法是将新鲜桑叶晒干,然后用水浸泡,再用乙醇提取。

传统提取方法存在操作简单,但提取效率低、提取时间长、消耗溶剂多、不利于大规模生产等缺点。

2. 新型提取方法目前,研究者们提出了一些新型的桑叶提取方法,如超声波提取法、微波提取法、酶解法等。

这些方法在提取效率、提取时间、溶剂消耗等方面都有较大的优势,逐渐受到研究者的关注。

三、桑叶中1-DNJ的纯化方法1. 分配提取纯化法分配提取法是指将桑叶提取液用有机溶剂与水相分离,再用有机溶剂去除不必要的物质,最后通过蒸发浓缩得到1-DNJ的提纯物。

分配提取法操作简单,但不易获得高纯度的1-DNJ。

2. 柱层析纯化法柱层析法是将桑叶提取液通过填料柱进行分离,不同成分在柱中的分配系数不同,在柱层析过程中进行洗脱,从而获得高纯度的1-DNJ。

柱层析法具有提纯效果好、操作简单等优点,目前已成为桑叶中1-DNJ纯化的主要方法。

四、桑叶中1-DNJ的检测方法1. 高效液相色谱(HPLC)法目前,HPLC法是检测桑叶中1-DNJ含量的主要方法。

HPLC法操作简单,准确度高,重复性好,已经成为工业化生产中对1-DNJ含量进行验证的主要手段。

2. 质谱法质谱法是一种高灵敏度的分析方法,可以用于1-DNJ的结构鉴定和含量分析。

质谱法操作复杂,但对于一些特殊的样品或者微量的1-DNJ含量进行检测时具有独特的优势。

3. 生物传感器法生物传感器法是利用生物体对1-DNJ的特异性反应来进行检测。

这种方法操作简单,对样品的前处理要求低,但灵敏度及特异性相对较低。

桑1-脱氧野尻霉素降血糖作用的研究进展

桑1-脱氧野尻霉素降血糖作用的研究进展

桑1-脱氧野尻霉素降血糖作用的研究进展胡金寿【摘要】1-脱氧野尻霉素是桑树中的一种生物碱,是哺乳动物α-葡萄糖苷酶的有效抑制剂,具有降糖、降脂、抗病毒、抗肿瘤等药理作用。

本文针对已报道的1-脱氧野尻霉素功能,综述了近年来1-脱氧野尻霉素降糖作用研究的最新进展,为更好利用和开发桑叶1-脱氧野尻霉素提供参考。

%1-deoxynojirimycin (DNJ), as one of alkaloid in Mulberry, is a potent inhibitor of intestinal α-glycosidases in mammalian, with the hypoglycemic, lowering lipid, antiviral, antitumor and other pharmacological effects. This paper summarized the latest research advances in hypoglycemic effects of DNJ in recent years based on the previously report-ed function of DNJ, to provide the reference for better use and development of mulberry leaf DNJ.【期刊名称】《蚕桑通报》【年(卷),期】2014(000)002【总页数】4页(P6-9)【关键词】桑叶;1-脱氧野尻霉素;降糖作用【作者】胡金寿【作者单位】开化县特产局茶叶局,浙江衢州 324300【正文语种】中文【中图分类】S886.9现代药理学研究表明,桑叶提取液具有良好的降血糖、血脂等作用,可用于治疗糖尿病及糖尿病并发症、肥胖症和相关的机能紊乱[1,2]。

Asano等从桑叶中检测出DNJ(1-脱氧野尻霉素)、N-Me-DNJ N-甲基-1-脱氧野尻霉素)等多种物质[3]。

DNJ—1-脱氧野尻霉素

DNJ—1-脱氧野尻霉素

DNJ—1-脱氧野尻霉素DNJ是源自桑叶的一种天然生物碱DNJ是从桑树(Morus alba L.)发现的一种天然生物碱。

除桑树外,风信子、野拓草和芽孢杆菌等几种植物与微生物体内也发现含有少量的DNJ。

然而,桑树中的DNJ含量远远高于其他已发现的植物与微生物。

桑树中的DNJ主要分布在桑树的叶、根和枝,其中桑叶中的DNJ含量较高(约占干重的千分之一)。

而且,桑叶占整个桑树干物质的比重最大,约65%。

因此,桑叶已经目前成为获取天然DNJ的主要来源。

图1 桑树图DNJ是桑叶降血糖的主要功效分子在各种天然产物中,桑叶是公认的一种具有调节血糖疗效的食材,自古以来就作为一种治疗糖尿病的中药应用于临床。

在《本草图经》中,桑叶被称为“神仙草”。

《本草纲目》记载:桑叶“汁煎代茗,能止消渴”。

然而,桑叶降糖的活性成分及其作用机理却一直未能得到解答。

历经20多年的研究,科学家们才逐渐揭开桑叶降糖的秘密。

1976年,Yoshiaki从桑树的根和枝条中首次检测到DNJ分子。

1994年,Asano等从桑树的叶子中分离出包含DNJ分子在内的6种生物碱,1995年,Kimura等证实了DNJ分子的降血糖作用最为显著。

也就是说,DNJ分子是桑叶降血糖的主要活性成分。

1997年,Kato确定了DNJ的分子结构。

桑叶提取物是源自桑叶的天然产物,不含有任何人工色素与防腐剂,不添加任何西药的成分。

利用先进的HPLC(高效液相色谱)分析技术,能够成功检测桑叶提取物的主要组成成分。

桑叶提取物中不仅含有降血糖的主要功效分子DNJ,还有其他种类的、且具备一定降糖功效的生物碱与桑叶多糖等活性分子,如Fagomine、DAB和4-Hydroxyhygrinic acid 等。

这些活性分子在人体内会协同作用,有效地调节血糖水平。

表1 DNJ是桑叶提取物中的主要活性成分DNJ 5%Fagomine 1%DAB 0.5%4-Hydroxyhygrinic acid 3%DNJ的化学性质【中文名称】1-脱氧野尻霉素【英文名称】1-Deoxynojirimycin【化学名称】(2R,3R,4R,5S)-2-羟甲基哌啶-3,4,5-三醇【分子式】C6H13NO4【分子量】163.17【CAS 号】19130-96-2图2 DNJ分子结构式DNJ是通过多重途径的联合作用,来保持人体内健康的血糖水平多年来的研究结果表明,DNJ的降糖机理十分复杂,其具备多重的药理与生理作用。

桑叶中1—脱氧野尻霉素提取纯化及检测方法研究进展

桑叶中1—脱氧野尻霉素提取纯化及检测方法研究进展

桑叶中1—脱氧野尻霉素提取纯化及检测方法研究进展桑叶中1—脱氧野尻霉素(1-DNJ)是一种天然生物碱,具有多种生物活性,包括抗糖尿病、抗肿瘤、抗病毒等作用。

由于其在医药和保健品领域的广泛应用前景,目前对于桑叶中1—脱氧野尻霉素的提取纯化及检测方法研究进展已经引起了人们的广泛关注。

一、提取纯化方法1. 溶剂提取法溶剂提取法是目前较为常用的提取1-DNJ的方法之一。

其原理是利用有机溶剂与桑叶中的1-DNJ发生相互作用,从而将1-DNJ分离出来。

常用溶剂包括乙醇、甲醇等,提取时需要考虑溶剂与1-DNJ的相容性及溶剂挥发性等因素。

2. 超声波辅助提取法超声波辅助提取法是利用超声波在液体中产生空化现象,加速溶剂对样品的渗透和溶解,从而提高提取效率的一种方法。

其优点是操作简单,提取效率高,适用于大批量桑叶中1-DNJ的提取。

3. 分离纯化方法分离纯化方法主要包括凝胶过滤、离子交换、凝胶层析、反相高效液相色谱等。

这些方法可以将提取得到的1-DNJ进一步纯化,得到高纯度的1-DNJ。

二、检测方法1. 高效液相色谱法高效液相色谱法是目前检测1-DNJ的主要方法之一。

该方法通过在高效液相色谱仪上使用适当的色谱柱和检测条件,可以快速、准确地分离和检测1-DNJ。

该方法还可以实现对1-DNJ的定量分析。

2. 薄层色谱法薄层色谱法是另一种常用的检测1-DNJ的方法。

该方法通过在薄层色谱板上将样品进行分离,然后利用显色剂进行显色,从而可以观察到1-DNJ的条带,并进行半定量或定性分析。

3. 质谱法质谱法是一种快速、高灵敏度的检测方法,可以对1-DNJ进行精确的定性和定量分析。

主要包括质子化电喷雾质谱(ESI-MS)和电喷雾离子化质谱(ESI-MS)等。

三、研究进展目前,关于桑叶中1—脱氧野尻霉素的提取纯化及检测方法研究已经取得了一定进展,但仍存在一些问题需要解决。

提取纯化方法在提取效率和纯度方面还有待进一步提高;检测方法需要更加灵敏、准确和快速;还需要不断深入研究1-DNJ在医药和保健品领域的应用前景,促进其产业化生产和应用。

桑叶中1-脱氧野尻霉素分离纯化的工艺研究

桑叶中1-脱氧野尻霉素分离纯化的工艺研究
LUO Le i - l e i . W U J un
( Q u a r t e r ma s t e r D e p a r t me n t o f Mi l i t a r y E c o n o mi c s Ac a d e my , Wu l l a l 1 4 3 0 0 3 5 , C h i n a )
1 BV H2 O一 1 . 5BV 0 _ 3M NH3 — 2 BV 0 . 5M NH3 . Th ef i n a l o u t p u t Wa s o b t a i n e db yc o l l e c i t n gt h ef r a c t i o nwi hp t H9 . O 一1 0 . 0 . h ef T i n a l t o t a l DNJ c o n t e n t Wa s 1 6 . 7 %. h e T t e c h n o l o y i g s s u i t a b l ef or l a r g e s c a l ema n u f a c t o r yo f e x t r a c t r i c ho f DNJ .
A b s t r a c t : T h i s p a p e r s t u d i e d t h e t e c h n o l o g y f o r i s o l a i t o n a n d p u r i i f c a t i o n o f 1 - D e o x y n o j i r i my c i n㈣ f r o m a l b a L . 1 e a v e s b y
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1一脱氧野尻霉素的生物特性及功能

1一脱氧野尻霉素的生物特性及功能

1一脱氧野尻霉素的生物特性及功能一脱氧野尻霉素(Doxorubicin)是一种广谱抗肿瘤药物,属于蒽环类抗生素。

它具有强烈的细胞毒性和抗肿瘤活性,可用于治疗多种癌症,包括乳腺癌、子宫颈癌、肺癌、卵巢癌、结直肠癌等。

1.生物特性一脱氧野尻霉素是一种合成化合物,外观为橘红色针状结晶。

它能够溶解在水中,并在生物体内能够迅速吸收和分布到各个器官和组织中。

2.功能2.1抗肿瘤作用一脱氧野尻霉素通过多种机制表现出其抗肿瘤活性。

首先,它可抑制肿瘤细胞的DNA合成,并阻断其DNA链的延伸,从而阻止肿瘤细胞的增殖和分裂。

其次,它还可以干扰肿瘤细胞的RNA和蛋白质的合成过程,进一步抑制肿瘤细胞的功能。

此外,一脱氧野尻霉素还可以通过生成自由基,引发DNA的氧化损伤,导致肿瘤细胞的凋亡。

2.2免疫调节作用一脱氧野尻霉素还具有一定的免疫调节作用,可以增强机体的免疫功能。

研究发现,一脱氧野尻霉素能够促进免疫细胞的增殖和分化,增强其对肿瘤细胞的杀伤作用。

此外,一脱氧野尻霉素还能够增加免疫细胞的活性氧产生,从而加强对肿瘤细胞的氧化损伤作用。

2.3血管生成抑制一脱氧野尻霉素还可以通过抑制血管生成,阻断肿瘤的血液供应。

研究发现,一脱氧野尻霉素可以抑制肿瘤细胞释放的血管生成因子,阻断其对血管内皮细胞的刺激作用,从而抑制血管生成过程。

2.4耐药性逆转一脱氧野尻霉素可通过逆转多药耐药性,提高化疗的疗效。

许多肿瘤细胞表现出对化疗药物的耐药性,而一脱氧野尻霉素可以通过阻断肿瘤细胞中的多药耐药相关蛋白的功能,提高化疗药物的药物浓度,增强对肿瘤细胞的杀伤作用。

总结起来,一脱氧野尻霉素具有广泛的抗肿瘤活性,并通过多种机制表现出其治疗肿瘤的功能。

然而,由于其细胞毒性较强,一脱氧野尻霉素也可能给患者带来一定的副作用,如心脏毒性、骨髓抑制等。

因此,在临床使用过程中需注意剂量的控制和患者的监测,以提高治疗效果同时减少副作用的发生。

1-脱氧野尻霉素衍生物的研究进展

1-脱氧野尻霉素衍生物的研究进展
O.1坤mL/L)。Yoshim啦等…以烯丙甘氨酸为原料,通过交
叉羟醛缩和及酶催化的动力学拆分,合成一系列c5.位羟甲
ChiD
基转化为羧基的DNJ衍生物。其中化合物19(IC幻=78肛咖L/
L)和20(IC∞=跖弘mol/L)是p葡糖醛酸糖苷酶有效的竞争性
抑制剂,可抑制抗癌药喜树碱衍生物cnll所产生的黏膜
摘要:1.脱氧野尻霉素(DNJ)是一种多羟基哌啶生物碱。DNJ及其衍生物具有降血糖、抗病毒、抑制肿瘤转移
等作用。此文综述了近年来DNJ及其衍生物的研究进展。
关键词:1.脱氧野尻霉素;1.脱氧野尻霉素衍生物;酶抑制刺;抗糖尿病;抗肿瘤;抗HBv
中图分类号:1Q163;R979.1
文献标识码:A 文章编号:1005.1678(2010)01.I一05
b.R=
c.舡
2∞8年,办∞等u刮在研究血管生成性疾病时,尝试将具 有抑制两种或更多生物靶点的活性基团组合在一个分子上, 以降低人体耐药性。在DNJ上引入苯并咪唑,合成一系列 DNJ长链衍生物。其中苯并咪唑片断可抑制甲硫氨酸氨肽 酶Ⅱ,而DNJ衍生物片段可抑制a.葡萄糖苷酶,因而该类化
合 6,物IC可卯抑=1制.内15皮删细L)胞对表芽面胞聚杆糖菌的a.合葡成萄。糖其苷中酶化的合抑物制12活(n性= 优于DNJ(IC蚰=1.67删L),同时12(n=6,IC∞=O.105

2009年,胁li咿等[15]通过DNJ还原氨化,合成~系列
Ⅳ.烃基DNJ衍生物13,其中含叠氮基的DNJ衍生物13b在体
外活性最强(1C卯=17 nnmL/L),可达到纳摩尔级,是至今对p 葡萄糖苷酶I最有效的抑制剂,可作为潜在抗病毒药物。
酶17b亲(I和c∞性=下6·降6。_5其0畔中L化)对合a物.1葡7a萄(糖IC蔑卯声=9有.一2一定1抑50制删性L)。和

1_脱氧野尻霉素_DNJ_的研究进展

1_脱氧野尻霉素_DNJ_的研究进展

1_脱氧野尻霉素_DNJ_的研究进展
首先,DNJ在糖尿病研究中显示出了潜在的应用前景。

研究表明,DNJ能够抑制α-葡萄糖苷酶的活性,从而减缓或预防糖的吸收,降低血糖水平。

此外,DNJ还具有保护胰岛β细胞,促进胰岛素分泌和改善胰岛素抵抗等作用。

这些研究结果表明,DNJ可能成为一种新型的糖尿病治疗药物。

其次,DNJ还具有抗肿瘤和抗病毒活性。

研究发现,DNJ能够抑制肿瘤细胞的生长和扩散,并通过调节细胞周期和凋亡途径发挥抗肿瘤作用。

此外,DNJ还可以抑制病毒入侵和复制,对多种病毒感染具有抑制活性,包括乙型肝炎病毒、人类免疫缺陷病毒和寨卡病毒等。

因此,DNJ在抗肿瘤和抗病毒药物研发中具有潜在的应用价值。

此外,DNJ还显示出一定的抗炎和抗氧化作用。

研究表明,DNJ能够抑制炎症因子的产生和释放,减缓炎症反应,并通过清除自由基和增强抗氧化能力来抵御氧化应激。

这些作用使得DNJ可能成为一种治疗炎症和氧化应激相关疾病的潜在药物。

此外,DNJ还具有高血压调节、抗血小板凝聚和降血脂等多种生物活性。

这些活性使得DNJ在心血管疾病、血小板疾病和高脂血症等研究中也显示出了一定的应用潜力。

总的来说,DNJ具有多种生物学活性和药理学作用,并且在糖尿病、肿瘤、病毒感染、炎症和氧化应激等领域展示了广阔的研究前景。

然而,目前对DNJ的研究仍处于初级阶段,还需要进一步的临床和基础研究来验证其药理作用、安全性和治疗效果。

相信随着对DNJ研究的不断深入,DNJ在多个领域的应用前景将会更加广泛。

1-脱氧野尻霉素对秀丽隐杆线虫的抗衰老作用

1-脱氧野尻霉素对秀丽隐杆线虫的抗衰老作用

1-脱氧野尻霉素对秀丽隐杆线虫的抗衰老作用张孟丽;束成杰;张卫明【期刊名称】《食品工业科技》【年(卷),期】2018(039)021【摘要】研究1-脱氧野尻霉素(DNJ)对秀丽隐杆线虫的抗氧化、抗衰老作用.考察10、100、1000 mg/L DNJ对秀丽隐杆线虫的寿命、运动能力、排泄周期、吞咽频率、热应激能力的影响,探索DNJ对秀丽隐杆线虫的抗氧化酶活力以及衰老相关基因的作用.结果表明,10、100 mg/L DNJ能够显著(p<0.05)延长秀丽隐杆线虫寿命、极显著(p<0.01)降低肠道氧自由基水平、提高体内抗氧化酶活力、提高运动能力、缩短排泄周期并提高吞咽频率;同时,秀丽隐杆线虫在35℃热激6h条件下,100 mg/L DNJ处理的线虫也能显著提高热应激能力,延长寿命.结果表明,100 mg/L DNJ处理也能延长突变体daf-2和daf-16的寿命、提高热应激能力、极显著(p<0.O1)提高运动能力、缩短排泄周期.然而,突变体与野生型在100 mg/L DNJ处理下,寿命、运动能力、排泄周期、热应激能力各项指标差异不显著(p>0.05).因此,1-脱氧野尻霉素对秀丽隐杆线虫起到了抗衰老作用,但其作用机制与daf-2和daf-16基因无关.【总页数】7页(P280-286)【作者】张孟丽;束成杰;张卫明【作者单位】南京师范大学生命科学学院,江苏南京210023;南京野生植物综合利用研究院,江苏南京211100;南京野生植物综合利用研究院,江苏南京211100;南京野生植物综合利用研究院,江苏南京211100【正文语种】中文【中图分类】Q50【相关文献】1.1-脱氧野尻霉素对α-葡萄糖苷酶的抑制作用机制 [J], 郭时印;李林;周虹;唐忠海;苏小军;李清明2.1-脱氧野尻霉素对肥胖小鼠肝细胞线粒体合成与自噬能力的改善作用 [J], 李思远;宁俊丽;丁晓雯;黄先智3.桑叶中1-脱氧野尻霉素的抗病毒作用研究进展 [J], 吴劲轩;夏文银;蒲军;王香君;夏川林;莫西;冯俊4.基于网络药理学探究1-脱氧野尻霉素治疗2型糖尿病作用机制 [J], 李俊峰;吴力超;王进;孙腾飞;赵俊慧;张婷婷;刘文洪5.1-脱氧野尻霉素对高脂饮食肥胖小鼠脂代谢的改善作用 [J], 杨忠敏;曾艺涛;丁晓雯;黄先智因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。

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刘韦鋆等[19] 用 70%乙醇提取桑叶,浓缩、过 大孔吸附树脂、过阳离子交换树脂、蒸馏水洗、 0.5mol/L 氨水洗脱、浓缩后通过硅胶纯化,合并 含 DNJ 较纯的组分,浓缩、真空干燥。获得的 DNJ 含量为 23.2%,收率为 0.355%。李宇亮等[20]
研究比较了不同因素对 DNJ 提取率的影响,得到 乙醇提取的最佳条件是:以 65%的乙醇为提取剂, 料液比 1:8,超声强化细胞破碎 20min(1800W),提 取率为 95.8%;用阳离子交换树脂纯化,DNJ 的 获得率为 124.54mg/100g,纯度为 92.3%以上。
John J. [42] 等研究发现 DNJ 可作为药理分子伴 侣辅助治疗庞贝氏症,一种由编码酸性 α- 葡糖 苷酶(GAA)基因突变引起的溶酶体储藏变质(LSD)。 实验结果表明,DNJ 显著增加了 16 种不同的、在 患者衍生的纤维细胞和暂时转染的 COS-7 细胞中
第3期
1- 脱氧野尻霉素(DNJ)的研究进展
摘 要:1- 脱氧野尻霉素 (DN)J 是一种哌啶类多羟基生物碱,作为 α-葡糖苷酶抑制剂,具有降
血糖、抗肿瘤及抗病毒作用,成为当前的研究热点。本文对 1- 脱氧野尻霉素的来源、提取和分离纯化方
法以及生理活性的研究进展进行综述。
关键字:1- 脱氧野尻霉素 提取;分离纯化方法;生理活性
中图分类号:S886.9
47
的 GAA 变异体的蛋白质含量和酶活性,并加快这 些 GAA 变异体成为成熟的溶酶体的过程,提出通过 分泌途径促进运输,即 DNJ 可辅助治疗庞贝氏症, 具有开发成为相关药物的潜力。 4.2 DNJ 的抑瘤作用及机理
王然君等[43]报道,DNJ 能明显抑制 B16F10 细胞 的入侵、转移、细胞粘附,抑制率分别达到 50%、 35%、60%;对 MMP-2 的抑制活性仅在 50μg /ml 剂量处有明显抑制,对 MMP-9 的抑制在 50μg /ml 剂量处达到 20%;对 MMP-2 和 MMP-9mRNA 表 达的抑制率分别为 60%和 28%;对 TIMP1 mRNA 表达无明显作用,TIMP2 mRNA 表达则明显增加 31%;此外 DNJ 增加细胞表面 α- 甘露糖的水平 49%、降低低聚糖的水平 21%和甲基化水平 30%。 这些结果表明,DNJ 可作为抑制癌细胞转移的辅 助药剂。 4.3 DNJ 对病毒活性的抑制作用
李佑贵等[39]以四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠作为 模型研究 DNJ 的降血糖作用,通过口服添食 DNJ 和多糖,观察小鼠的反应。研究发现 DNJ 和多糖 混合添食处理的糖尿小鼠病血糖、糖化血红蛋白、 甘油三酯、天冬氨酸转氨酶和丙氨酸转氨酶水平 明显下降,体重、血浆胰岛素水平和高密度脂蛋白 明显的增加。逆转录聚合酶链反应结果表明,DNJ 和多糖混合添食处理区能通过正 / 负调节限速酶 (GCK 型,PEPCK 和 G-6-Pase)在肝脏中的表达和正 调节胰腺和十二指肠同源因子 -1(PDX-1),insulin-1
杨海霞[16]把桑叶粉碎后放入蒸馏水中进行回流 加热,2~2.5h 后过滤去水溶液再次提取,合并两 次提取液并过滤加热浓缩。然后用阳离交换树脂 纯化,获得的提取物中 DNJ 的含量为 2.2%,回收 率为 63.16%。杨梅等[17]用 6 倍量去离子水分别煎 煮 3 次,每次时间分别为 3h、2h、1.5h。合并 3 次滤液浓缩后加入等体积 95%乙醇,静置 1 夜后 过滤去沉淀,减压回收乙醇获得 DNJ 粗提液,回 收率为 95.98%。姜永涛[18]等先用去离子水煎煮法 提取 DNJ,然后用过 732(H 型)离子交换树脂,纯 化,DNJ 的平均回收率为 96.1%。
46
广东蚕业
第 46 卷
表 2 DNJ 的不同检测方法及具体参数
测定方法
衍生剂或显色剂
检测器
高效液相色谱 - 荧光检测法[22]
芴甲氧酰氯
荧光检测器
高效液相色谱 (HPLC-ELDS) [16-17, 21, 23-25]

蒸发光散射检测器
HPLC-DAD[7, 16]
芴甲氧羰酰氯
DAD 检测器
柱前衍生反相高效液相色谱荧光检测法[26-27]
文献标识码:A
文章编号:2095-1205(2012)03-13-06
DNJ 是一种哌啶类多羟基生物碱,化学名称是 (2R,3R,4R,5S)-2- 羟甲基哌啶 -3,4,5- 三醇((2R,3R,4R,5S) -2-Hydroxymethyl-piperidine-3,4,5-trio)l ,分子式为 C6H13NO4,分子量为 163.17。DNJ 最早是由 Yagi 等[1]从桑根皮中分离得到,之后其他学者又在桑 树的其他部位— ——桑枝、桑叶和其他植物及细菌 分泌物中发现。DNJ 具有与 α-1,4- 葡萄糖类似的 结构,是强效的 α-葡糖苷酶抑制剂,具有降血 糖功能,此外还具有抗肿瘤及抗病毒活性。本文 对 1- 脱氧野尻霉素的来源、提取和分离纯化方法 以及生理活性的研究进展进行了综述。
和 insulin-2 在胰腺的表达,调控和肝糖元代谢和 糖异生作用。由于 DNJ 没有清羟基自由基和超氧 自由基的作用,不能修复被破坏的胰岛 β 细胞, 所以只能将血糖降低到一定水平但不能回复到原 先的状态,需要多糖的辅助。
Kong Won-Ho 等 [40]通 过 动 物 模 型 研 究 发 现 , DNJ 能明显改善患者空腹血糖水平和葡萄糖耐量, 特别是明显增加胰岛素敏感性。Kim Ji-Yeon 等[41] 等的研究也表明,桑树水提取物可以通过增加肌 肉和脂肪组织中胰岛素受体的表达水平,明显改 善高脂肪或高蔗糖饮食引起的肥胖大鼠的胰岛素 敏感性。
作者简介:冉艳萍 (1990-),女,硕士。E-mail:iranyanping@ 通讯作者:廖森泰 (1962-),男,研究员,E-mail:Liaost@
第3期
1- 脱氧野尻霉素(DNJ)的研究进展
45
表 1 不同植物中 DNJ 含量
名称
种属
含 DNJ 的部位 DNJ 含量 /%
3 DNJ 的检测方法
常用的DNJ 含量的检测方法有柱前衍生化高 效液相色谱法、高效液相色谱法、分光光度计法、 高效液相色谱 - 示差折光检测法、雷氏盐比色法、 气象色谱法等等,各个检测法由于色谱条件的差 异 , 线 性 范 围 各 有 不 同 (见 表 2)。 其 中 , HPLC-ELDS 法的报道最多,该方法较为方便快 捷,敏感性也较好。HPLC–MS/MS 是由 Nitra 等[36] 开发的一种新的桑叶中 DNJ 定量测定方法,其检 测限(S/N = 3)为 75pg、定量限(S/N = 10)为 100pg, 检测更敏感。
根[4]
0.624
桑 桑科 /Moraceae
枝[5]
0.0825-0.2382
叶[6-7]
0.08-0.344
野跖草科 / 野跖草
Commelianceae
0.01125
风信子
百合科 /
Hyacinthaceae
鳞茎
0.0012
沙参属植物 桔梗科 / Hyacinthaceae
0.00086
Jacobinia
胡瑞君等[21]以无菌过滤水为溶剂,以微波处理 为辅助条件提取桑叶的 DNJ,获得最佳工艺:微 波功率为 406W、微波处理时间为 1.5min、固液比 (g:mL)为 1:40 的条件下提取 2 次,DNJ 的提取率 为 0.024%;Chaluntorn 等在微管中以乙腈和水 1 比 1 混合液 1ml (含 6.5 mM 醋酸铵,pH 5.5) 为溶 剂用超声处理 1min,提取冻干桑叶粉中的 DNJ, 后 离 心 取 上 清 液 过 滤 。 DNJ 的 提 取 率 为 0.1~0.14%。
爵床科 /

/
suberecta Acanthaceae
的产生。 利用人工合成的方法也可生产 DNJ。
2 DNJ 的提取、分离纯化
桑中 DNJ 的提取方法主要有蒸馏水提取法、 盐酸提取法、去离子水煎煮法、乙醇提取法及微 波辅助提取法等。在纯化技术上,多数采用阳离 子交换树脂法,反向色谱纯化技术也有少量研究 报道。
芴甲氧羰酰氯
荧光检测器
反相高效液相色谱法[17]
9- 芴基氯甲酸甲酯
荧光检测器
高效液相色谱 - 串联四极杆质谱法[28]

大气压化学电离源
毛细管柱气相色谱法[29]
醋酸苷
6- 氨基喹啉基 -N- 羟基琥 柱前衍生化高效液相色谱 - 荧光检测法[30-32]
珀酰亚氨基甲酸酯
柱前衍生化反相高效液相色谱 紫外检测法 [33]
1 DNJ 的来源
DNJ 的来源有两大类:植物来源和微生物来 源。
植物中的来源主要是桑科植物桑 (Morus alba L). ,桑树的各个部位几乎都发现含有 DNJ,但其
含量受到所属品种、栽培区域及采摘时间、采摘 部位而不同 。 [2-5] 另外野跖草( Commelina communis) [6]、风信子(Hyacinthus orientalis) [7]、桔梗科植物沙 参属植物(Adenophora triphyllavar. japonica) [8]及爵 床科植物(Jacobniai suberecta) [9]等植物中也分离得到 DNJ。从目前已报道的文献中,桑树中 DNJ 的含量 最为丰富 (见表 1)。
第 46 卷 第 3 期
44 2012 年 9 月
广东蚕业 GUANGDONG CANYE
Vol.46, No.9 STB. 2012
DOI:10.3969/j.issn.2095-1205.2012.03.13
1- 脱氧野尻霉素(DNJ)的研究进展
冉艳萍 1, 2 廖森泰 2 刘吉平 1
(1 华南农业大学动物科学学院,广东广州 510642; 2 广东省农业科学院蚕业与农产品加工研究所,广东广州 510610)
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