桑叶中1-脱氧野尻霉素的研究

2 不同季节
桑叶中DNJ含量与生长季节、温度有关，七、八月含量最高，桑叶 随着发育成熟，含量降低。
3 光照强度
通过控制相对光照强度的方法，探讨光强对桑叶DNJ含量的影响。 结果表明，遮阴处理能显著增加桑苗叶片DNJ含量。
提取检测方法
检 测
分离 纯化
分光光度法、高效液相色谱、高效液相 色谱-荧光检测器、反相高效液相色谱 法-荧光检测器、柱前衍生化-反相高效 液相紫外检测法、气相色谱 大孔树脂吸附法、高效逆流色谱技术、 超声波萃取技术、超临界萃取法
DNJ的生物活性研究
DNJ的降血糖作用 DNJ的降血糖作用 食物与DNJ 食物与DNJ 一起摄入 时，食物 也到达小 肠被分解 成二糖
DNJ是所有哺乳动物α DNJ是所有哺乳动物α-糖苷 是所有哺乳动物 酶的有效抑制剂, 酶的有效抑制剂,对α-糖苷酶 表现为竞争性抑制, DNJ与 竞争性抑制 表现为竞争性抑制,且DNJ与 α-糖苷酶的亲和力大于二糖 糖苷酶的亲和力。 与α-糖苷酶的亲和力。
1-脱氧野尻霉素是一种生物碱，其化学名称 脱氧野尻霉素是一种生物碱， 生物碱 一三羟基一2一羟甲基四氢吡啶， 是3，4，5一三羟基一2一羟甲基四氢吡啶，简 DNJ。DNJ的化学结构如图所示 的化学结构如图所示， 称DNJ。DNJ的化学结构如图所示，分子式为 分子量为163 163。 C6H13NO4 ，分子量为163。
其详细的 作用机理 尚不清楚, 尚不清楚, 有待于进 一步研究
DNJ的应用前景
可用于食品工业中 从桑叶中提取有效成分加工成全疗粉添加到面粉等食品中， 或者是利用其原料制作保健酒等，开发降血压、供糖尿病 人食用、减肥美体等有保健功能的食品，响应了现在注重 研究开发新的功能食品素材的号召。 在制药工业的应用 DNJ及其衍生物具有降血糖、预防肿瘤、抗病毒等作用，且 毒性小，服用安全，作为抗糖尿病新药开发利用应具有广 阔前景，也可生产一些针剂和口服液等。
体外试验表明,艾滋病的病原体HIV是借助外膜糖蛋白 体外试验表明,艾滋病的病原体HIV是借助外膜糖蛋白 HIV是借助 (gp120)附着于 辅助细胞的CD4+细胞受体上 附着于T CD4+细胞受体上, (gp120)附着于T辅助细胞的CD4+细胞受体上,通过细胞融 的抑制剂, 合形成合胞体启动感染环。DNJ是 的抑制剂 合形成合胞体启动感染环。DNJ是α-糖苷酶的抑制剂,可 干扰gp120N一侧链多聚糖结构的合成 从而阻断gp120 gp120N一侧链多聚糖结构的合成, gp120和 干扰gp120N一侧链多聚糖结构的合成,从而阻断gp120和 CD4+之间的结合 减少或阻止合胞体形成,减弱HIV 之间的结合, HIV的感染 CD4+之间的结合,减少或阻止合胞体形成,减弱HIV的感染 力。
DNJ的生物活性研究
降血糖 抑制病毒活性 抑制肿瘤转移
DNJ的生物活性研究
DNJ的降血糖作用 DNJ的降血糖作用
二糖运送到小 二糖运送到小 肠时,借存在于 小肠上部的微 纤毛膜表面的 糖苷酶水解 α-糖苷酶水解 为葡萄糖和果 糖等单糖， 糖等单糖，通 过肠壁吸收进 人体内。 人体内。
血 液 中 葡 萄 糖 浓 度 急 剧 上 升
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提 取
溶剂：蒸馏水、0.05mol/L盐酸、65%乙醇 方法：煎煮法、浸渍法、渗漉法、超声法和回 流法、微波辅助
提取检测方法
在提取分离的技术上，前人进行了很多的探索， 最终却都只是初步纯化，未得到真正的DNJ纯品。 在定性定量的检测方面，从普通分光光度计发展 到利用HPLC，将柱前衍生和荧光检测相结合，精 度得到了很大的提高。
1
来源及含量 提取检测方法 DNJ的生物活性研究 DNJ的生物活性研究 DNJ的应用前景 DNJ的应用前景
2
3
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来源及含量
DNJ
植物来源
桑叶及桑根皮 、野跖草、风 信子、沙参属 植物、爵床科 植物
微生物来源
浅紫灰链霉 菌GC一148、 芽孢杆菌
来源及含量
1 不同产地不同品种
海南的琼41和陕西的猪桑DNJ的含量最高,而江苏的湖桑32号和新 疆的疏勒白桑DNJ含量较少。
DNJBaidu Nhomakorabea生物活性研究
DNJ对肿瘤转移的抑制作用 DNJ对肿瘤转移的抑制作用
Tsutomu Tsuruoka等 Tsuruoka等 以小鼠β 以小鼠β16肺黑色细 16肺黑色细 胞肿瘤为模 型,研究了 DNJ抗肿瘤 DNJ抗肿瘤 转移活性, 转移活性, 表明它对肿 瘤转移的抑 制率是 80.5%
DNJ对肺肿瘤转移的抑制机理 DNJ对肺肿瘤转移的抑制机理 可能是DNJ通过抑制糖苷酶的 可能是 活性在肿瘤细胞表面产生未成 熟的碳水化合物链,削弱了肿 , 瘤的转移能力。 瘤的转移能力。这些表面活性 发生改变的肿瘤细胞被寄主免 疫系统攻击而使这些肿瘤细胞 不能结合到寄主细胞上。 不能结合到寄主细胞上。
二糖不能 水解成葡 萄糖， 萄糖，直 接进入大 肠，进入 血液的葡 萄糖减少 血糖值降 低。 text 1
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DNJ的生物活性研究
DNJ对病毒活性的抑制作用 DNJ对病毒活性的抑制作用 经DNJ对莫洛尼鼠白血病毒(MoLV)的抑制实验表明，DNJ具 DNJ对莫洛尼鼠白血病毒(MoLV)的抑制实验表明，DNJ具 对莫洛尼鼠白血病毒(MoLV)的抑制实验表明 有显著的抗逆转录酶病毒活性 且随DNJ剂量的增加, 抗逆转录酶病毒活性, DNJ剂量的增加 有显著的抗逆转录酶病毒活性,且随DNJ剂量的增加,其抑制 力增强。 力增强。
饮食中的糖类， 饮食中的糖类， 由于唾液α由于唾液 -淀 粉酶的作用， 粉酶的作用，边 水解边进入胃 水解边进入胃中 ，到了胃内尚未 与唾液混合的部 分约70 70％ 分约70％仍在进 行水解。 行水解。
十二指肠， 十二指肠，在 胰液α 胰液 -淀粉 酶作用下继续 加水分解， 加水分解，生 成蔗糖、 成蔗糖、麦芽 糖等二糖