海洋药物学-海洋动物的代谢产物
海洋药物学教学设计
海洋药物学教学设计一、背景海洋药物学是研究海洋生物及其代谢物、海洋环境等与药物相关的科学。
随着近年来现代医学与生物技术的迅速发展，海洋药物学作为一门新兴学科逐渐受到重视。
因此，开设一门专门介绍海洋药物学的课程是很有必要的。
二、目标这门课程的目标是让学生了解海洋药物学基础知识、掌握海洋药物的提取、分离和鉴定方法以及药用价值、学会动植物海洋药物的应用，全面掌握海洋药物学知识。
三、教学内容海洋药物学的课程内容包括以下部分：1.海洋生物及其代谢物1.1 海洋生物的分类与分布1.2 海洋生物中的化学成分1.3 常见海洋生物的化学成分简介2.海洋药物的提取与分离2.1 海洋生物的提取方法2.2 海洋生物成分的分离方法3.海洋药物的鉴定与应用3.1 海洋药物的鉴定方法3.2 海洋药物的药用价值3.3 动植物海洋药物的应用四、教学方法为了使学生更好地掌握海洋药物学的知识，本课程将采用如下教学方法：1.传统授课通过讲解、演示等方式向学生介绍课程内容及相关知识点。
这将有助于学生了解海洋药物学的基础知识。
2.实验授课通过分组设计实验，让学生亲身参与海洋药物的提取、分离，鉴别和鉴定等实验研究工作。
这将有助于学生掌握海洋药物学的实际应用。
3.讲座授课邀请海洋药物学专家来校内讲座，向学生介绍海洋药物学的最新动态。
这将有助于学生扩展海洋药物学的视野。
五、教学评价为了评价学生的学习水平和教学成果，本课程将采用以下方式进行教学评价：1.平时考核在课程学习过程中，每周进行一次小测验，以检测学生课程掌握情况。
同时，也会要求学生认真完成课堂作业。
2.实验考核实验课程考核包括实验设计、实验记录、实验分析以及实验报告等方面。
3.期末考试期末考试将采用笔试形式，包括本课程所学知识点的综合考察。
六、教学资源本课程所需教学资源包括海洋药物学专业图书、海洋药物提取和鉴定仪器、相关实验设备和试剂等。
其中，实验设备和试剂的购买和管理应严格按照相关管理规定进行，以确保实验安全。
海洋药物学 3. 海洋植物次级代谢产物
褐藻次级代谢产物
• 红藻门(Rhodophyta) 藻类，约3,000种。红 藻，绝大多数为多细胞 体藻 绝大部分生长于海洋中 ，分布广，种类多，据 统计有3700余种，其 中不少红藻有重要经济 价值。除食用外，还是 医学、纺织、食品等工 业的原料。
从海藻中发现了大量的化合物，包括萜类、 肽类、脂肪族化合物等， 许多化合物具有卤素取代，并且有各种生物活性。 红藻的主要次级代谢产物有以下几种。
• 苏镜娱和杨小双（1992）从耳壳藻Peyssonnelia caulifera中分离 获得高单萜内酯化合物caulilide，具有抗肿瘤活性。
• Fuller等（1992）从红藻 Portieria hornemannii中分离出 两种链状的多卤代单萜化合物。
• 环状卤代单萜的立体化学构象 通常要比链状单萜更稳定。
红藻代表植物——紫菜
• 在红藻类中，紫菜是一种食用藻类．它含有丰富 的蛋白质，不仅营养丰富，而且味道鲜美，为人 民喜爱食用。此外，江蓠、沙菜、麒麟菜等还可 制造琼胶，在食品工业和医药等方面都有广泛的 用途。广东用海萝提取的海萝胶，用以浆纱制成 的香云纱，远销国内、外已有很长的历史了，因 此，这些富有经济价值的红藻，如紫菜等在几百 年前已为我国劳动人民加以人工栽培。
特殊氨基酸
• 珊瑚藻等红藻的醇提取物可以用于治疗蛔虫病。干燥的红藻海 人草曾被广泛用作驱肠虫药，从中提取的海人草酸，又称a-红 藻氨酸，是治疗蛔虫病的一种有效成分。
《海洋药物学》考试试卷3
3 论述河豚鱼的综合药用开发的工艺流程。。（15 分） Create PDF with GO2PDF for free, if you wish to remove this line, click here to buy Virtual PDF Printer
2、简述大孔树脂进行物质分离的主要原理。
3、海洋活性物质抗肿瘤作用机制的主要类型。
三、结构解析（每题 10 分，共 10 分） 1、某化合物 A 分子式为 C9H10O， 1H-NMR 为：δH 1.2 ( t，3H )，3.4 ( q， 2H )，4.3 ( s ,2H )，7.2 ( b ,5H )ppm，推测化合物 A 的结构。
浙江海洋学院
－
学年第
学期
《 海洋药物 》课程期末考试卷
（适用班级
q
）
q
考试时间：120 分钟
一 二 三 四 五 六 七 八 九 十 总分
学号线姓名订班级装Create PDF with GO2PDF for free, if you wish to remove this line, click here to buy Virtual PDF Printer
一、名词解释（每题 4 分，共 20 分） 1、海洋生物技术：
2、红树林：
3、虚拟药物筛选技术：
4、中药指纹图谱：
5、排阻层析：
二、填空题（每空 1 分，共 20 分） １我国药典收载的最名贵的海洋中药为＿＿＿ ＿＿＿和＿＿ ＿＿＿＿，其主要的 药理用为＿＿＿ ＿＿＿＿ ＿＿＿＿。 2 海洋活性物质研发中，珊瑚和海绵是最为主要的动物类群，其中珊瑚属于___ ___门，海绵属于___ ___门。
海洋药物的天然药物生物合成途径研究
海洋药物的天然药物生物合成途径研究海洋药物一直以来都是药物研发领域的热点之一，其中天然药物的生物合成途径一直是研究者们关注的焦点。
海洋中蕴藏着丰富多样的生物资源，其中很多生物都具备着潜在的药用价值。
通过研究海洋生物的生物合成途径，我们可以更好地探索并合成具有治疗作用的化合物。
本文将从海洋药物的定义、海洋药物中的天然药物和其生物合成途径展开讨论。
一、海洋药物的定义及意义海洋药物是指来自海洋生物及其产品中具有药用价值的各类化合物。
海洋是地球上占据了绝大部分面积的生物圈，拥有着广泛的生物物种和天然资源。
因此，研究海洋药物不仅对药物研发和创新具有重要意义，还可以为人们提供更多疾病治疗的选择。
二、海洋药物中的天然药物1. 海洋中的植物药物海洋中的藻类、海草等植物资源中蕴含着丰富的天然药物。
例如，海藻中富含多种多糖类物质，具有抗氧化、抗炎以及抗肿瘤等作用。
此外，一些海洋植物还可以提取出多种活性成分，如海带中的藻胆素，具有降血脂、防治动脉硬化等功效。
2. 海洋中的动物药物海洋中的动物资源也是潜在的药物研发来源。
许多海洋动物体内含有独特的生物活性物质，如海绵中的聚酮类物质、海葵中的多肽类物质等。
这些物质具有抗菌、抗肿瘤、免疫调节等作用，被广泛应用于药物研究和生物技术领域。
三、天然药物生物合成途径的研究进展研究天然药物生物合成途径有助于揭示药物生物合成的机制，并为合成工艺的优化提供理论指导。
虽然目前对于海洋药物生物合成途径的研究还处于起步阶段，但已有一些重要的进展。
1. 基因组学和转录组学的应用基因组学和转录组学的发展为研究海洋生物的生物合成途径提供了强有力的工具。
通过对海洋生物基因组进行测序和分析，可以发现潜在的药物生物合成途径和相关基因。
同时，转录组学的应用可以帮助揭示药物生物合成过程中基因的表达调控情况。
2. 酶学研究的进展酶是催化药物生物合成的关键因素，研究酶的特性和功能对于深入理解药物合成途径至关重要。
海洋药物的药理学与理学研究
海洋药物的药理学与理学研究海洋生物资源是地球上最丰富的资源之一，其中许多物种拥有独特的生物活性化合物，对人类健康具有重要意义。
海洋药物研究是一门新兴的学科领域，它通过深入探索海洋生物的独特药理学与理学特性，旨在开发新的药物治疗方法。
本文将介绍海洋药物的药理学与理学研究的重要性，并探讨其在医学领域的应用。
一、海洋药物的药理学研究海洋药物的药理学研究主要关注海洋生物中的活性成分，包括蛋白质、多糖、生物碱等。
这些活性成分在生物体内发挥着重要的功能，如抗菌、抗病毒、抗肿瘤等作用。
1.1 抗菌作用海洋生物中的一些化合物具有强大的抗菌活性。
研究发现，海洋植物中的多糖物质具有抗菌作用，能够抑制多种病原微生物的生长。
此外，一些海洋动物通过产生抗菌肽等活性物质来保护自身免受细菌感染。
1.2 抗病毒作用海洋生物中的一些活性化合物显示出抗病毒作用，可以抑制病毒的复制和感染。
研究人员发现，海洋中的海绵和海藻等生物体内含有多种具有抗病毒活性的化合物，如硫酸多糖、酮羟基介导的脂肽等。
1.3 抗肿瘤作用海洋药物中的一些成分显示出抗肿瘤活性，对某些癌细胞有明显的抑制作用。
研究人员从海洋生物中分离出一些具有抗肿瘤活性的天然产物，如多糖、生物碱等。
这些化合物被认为具有良好的治疗潜力，并成为了抗癌药物的重要研究领域。
二、海洋药物的理学研究海洋药物的理学研究主要涉及海洋生物的分离与鉴定、药物传递途径以及药物化学特性等方面。
2.1 海洋生物的分离与鉴定海洋生物的分离与鉴定是海洋药物研究的基础工作。
研究人员通过采集海洋生物样品，使用分子生物学和生物化学技术对其进行分离和鉴定。
这一过程包括对海洋生物的形态学、生理学、生态学等方面的研究，以便了解其生物特性和药理学潜力。
2.2 药物传递途径研究海洋药物的传递途径对于药物治疗的有效性具有重要影响。
研究人员通过研究海洋生物排泄物、组织成分等来了解药物在体内的传递途径，并寻找药物传递的关键环节。
这一研究可以为药物的靶向传递和剂量设计提供指导，提高药物治疗的效果。
南海海洋真菌Fusarium sp.(#2489)的代谢产物
（ ．Ｅ 一 ３Ｅ ４ ）１ 朗）毗 喃 葡萄 糖 基 一 径 基 一 （ 羟 基 十＾ 碳 酰 基 ） 基 一 甲 基 ＿’４ ９ 十 ＾ 碳 ｝ ２２ － 氨 １ ３， ，
关键词
海 洋真菌 ． Ｒ…
ｓ ， ｐ 代谢产物 ， 神经鞘胺醇甙
避 海洋微 生物是近 年来 的一个研 究热 点。 越来越多 的研 究也表明， 海洋微生物，尤其是那些跟海洋动物
培 养 ２ ０ｄ
１ ４ 提 取 和 分 离 ． 发酵液过滤， 菌体和培养液分别收集 ． 菌体 晒干 甲醇浸泡． 培养液浓缩 乙酸乙酯提取 。提取浓缩 物拌
硅胶过 桂． 石油醚 乙酸 乙酯 ． 甲醇梯度淋洗。 收集 其菌体和培养物 共分离得到 ｌ ０个化 台物 。菌体 中分 各组分再经反 复柱层析． 重结晶纯化。从菌体中分离 出 Ａ－Ｃ（ １， 图 ）从培养液中分离得到 Ｄ－Ｊ图 １ 。其 得 Ａ ２０ ｇ Ｂ约 ５ ， ０ ｇ 从培养液中分离得 Ｄ （ ） １ ｍ ， Ｃ３ ｍ ， ｇ 中 （ ＇，Ｅ）１３Ｄ一 ３Ｅ ４ 一 １ －＿ 吡喃葡 萄糖基 一 轻基 ２（１羟 ３ ＿２＿
１ １ 试 剂 与 实 验 仪 器
葡萄糖为化学纯 ， 蛋白胨 Ｂ ，酵母膏 Ｂ 其他 Ｒ Ｒ， 实验 用试 剂 均 为市售 Ａ Ｒ试 剂 ，所 用 仪 器为 Ｄ － Ｏ ，
Ｈ： ０ ３，Ｎ ２ ２ １ 计算值 ： ６ ９ Ｈ １ ６ Ｎ： １ ２ ．９ ， Ｃ： ８４ ， ０５ ，
（ 山大 学 生命 科 学 学 院 广州 ５０７ ） 中 １２ ５
（ 香港城 市大学生物学 和化学系） 提要 首次 对南海海 洋真 菌 Ｆ ￣＇ ｐ（ ２ ８ ）的代谢产特进 行研 究，从 菌体和培养液 ｕ ／ ｓ ４９ ｍｎ
海洋生物医学海洋中的药物之源
海洋生物医学海洋中的药物之源海洋生物医学：海洋中的药物之源海洋是地球上最神秘、最丰富的自然资源之一。
尽管我们对陆地上的生物有相当详细的了解，但是对海洋中的生物，特别是其中的微生物和大型海洋生物，了解仍然有限。
然而，近年来，越来越多的科学家将目光投向了海洋中的生物，探索其中可能蕴藏的药物之源。
这些来自海洋的药物可能成为未来医学领域的重要突破点，为人类的健康带来巨大的改变。
1. 海洋中的微生物：小生物，大药物潜力微生物是海洋中最丰富的生物类群之一。
例如，海洋中的细菌、真菌、藻类等微生物都拥有极高的多样性和数量。
通过对这些微生物的研究，科学家们发现了许多具有潜在药物活性的化合物。
1.1 海洋细菌：海底的生命宝库海洋中的细菌是一种重要的微生物资源，它们广泛分布于各个海域，从浅海到深海，都有大量的细菌存在。
科学家们发现，海洋细菌产生的化合物具有广泛的生物活性，具有抗菌、抗肿瘤、抗炎等作用。
举例来说，一种被称为嗜盐细菌的微生物被发现能够产生一种叫做坎昔力的化合物。
坎昔力具有很强的抗生物活性，对多种革兰氏阳性和阴性细菌具有杀菌作用，甚至对耐药菌株也表现出抗性。
这种细菌是生活在高盐度海洋环境中的特殊微生物，它们的生物活性化合物正在被科学家们研究利用。
1.2 海洋真菌：未被开发的宝藏与陆地上的真菌相比，海洋真菌的物种和数量都相对较少。
然而，尽管如此，海洋真菌却被发现具有许多潜在的药物活性。
海洋真菌制备的化合物在抗真菌、抗肿瘤等领域显示出良好的应用前景。
例如，一种被称为新地霉素的海洋真菌产生的化合物被证明对一些抗生素耐药的细菌具有很强的杀菌活性。
这种化合物在实验室内的抗菌评估中表现出了与常规抗生素相似甚至更好的活性。
这个发现为抗生素耐药性的挑战提供了一个新的解决途径。
2. 海洋大型生物：海底奇迹的宝藏除了微生物，海洋中的大型生物也被证明拥有丰富的药物潜力。
海洋中的许多生物，如海绵、珊瑚、海螺、海藻等，都被发现含有各种各样的生物活性化合物，这些化合物可以用于抗癌、抗病毒、抗炎和抗菌等领域。
海洋细菌代谢产物的分离纯化与鉴定
海洋细菌代谢产物的分离纯化与鉴定海洋是一个生物多样性极高的生态系统，其中微生物数量巨大，而海洋微生物的代谢产物则是各种生物活性物质和化学品的重要来源。
其中，海洋细菌是抗生素和化合物的主要生产者。
因此，分离纯化和鉴定海洋细菌代谢产物是研究海洋微生物学和发现新药物的重要途径。
分离纯化海洋细菌分离纯化海洋细菌是鉴定其代谢产物的重要步骤。
为了确定海洋细菌的生态基础，首先需要进行采样。
海洋样品可以从许多地方采集，例如海洋底部、沿海潮汐区、沿海海洋、开阔的海洋水域等。
分离出的微生物可以通过灭菌肉汤养殖以增强生长条件，其排泄代谢产物会被累积和释放。
分离纯化海洋细菌的方法有多种，例如通过筛选、稀释、差异培养和质量分析等方法。
所有这些方法的目的是将海洋微生物从混合群体中分离出来，进一步纯化其代谢产物。
鉴定海洋细菌代谢产物鉴定海洋细菌代谢产物是海洋微生物学的重要难题之一。
这需要大量的实验，以确定侵入生物、细胞生长、当地（限制性）生态条件和代谢物的量和结构。
海洋细菌代谢产物包括抗生素、生物硅石、环境尤为适合的化合物等。
这些化合物的特性会随着海洋环境和海洋生物的质量量和变化而发生变化。
因此，只有通过多个实验技术来鉴定海洋微生物学和代谢物学的目的。
其中，从海洋细菌过滤液、生长底物和培养物中分离代谢物是鉴定海洋细菌代谢物的重要途径之一。
利用多种技术进行筛选、分离、纯化和鉴定海洋细菌代谢物是发现新药物和化学品的主要途径之一。
海洋细菌代谢物是一些重要的生物活性物质，例如抗生素、生长因子和抗肿瘤化合物等。
随着科学技术的不断发展，人们将有更多的机会去发现这些化合物，并将它们加以应用，使其为人类健康和经济带来更多的福利。
海洋药物
药物定义药物是指可以暂时或永久改变或查明机体（或病原体）的生理生化功能及病理状态，具有医疗、诊断、预防疾病、计划生育和保健作用的一切物质。
理论上讲，凡能影响机体器官生理功能活细胞代谢活动的物质都属于药物海洋药物特指以海洋生物和海洋微生物为药源，由于其生存在高盐、高压、缺氧等艰难而苛刻的环境中，而形成并产生了一些结构独特而药理作用显著的海洋次生代谢产物，他们对人类多种疾病具有明显的疗效，运用现代科学方法和技术将其研制成的药物现在的海洋药物大多属于天然药物范畴，即直接从海洋生物中提取的有效成分，也有一些是海洋生物活性成分经过人工合成或生物技术转化而获得的药物分类天然药物：未或稍微加工药物合成药物:以化学合成制得的药物生物技术药物：通过细胞工程、基因工程、酶工程和发酵工程的新技术生产的药物区别生物制品和生化药物生物制品：可分为氨基酸、肽及蛋白质、酶、核酸、多糖、脂类、激素、细胞因子等。
生化药品：以海洋生物为药源，利用传统和现代生物技术获得的微生物、细胞及各种动物和人的组织和液体等生物材料制备，用于人类疾病预防、治疗和诊断的药品，如疫苗、克隆抗体、球蛋白等临床前毒理学评价目的和意义1 新药评价的核心内容之一2 目的：确保临床用药安全新药研究的两个阶段：药物的发现和药物的研发新药申报和审批阶段：临床研究和生产上市海洋药物研究程序前期准备-药物发现-药物开发-申报-审批一般程序海洋生物样品采集→活性筛选与活性先导化合物的发现→化合物的结构优化及构效关系研究→临床前药理和毒理研究→临床试验新药筛选技术1 原始时期药物筛选技术，通过亲身尝试认识和发现药物2 现代药物筛选技术，以实验动物作为药物筛选的观察对象，以动物对药物的反应验证某些物质的药理作用，评价其药用价值3 高通量和超高通量筛选技术，随着近几年来分子生物学和细胞生物学技术的快速发展，使药物筛选的实验系统不断向微量、快速和自动化方向发展现代筛选技术高通量筛选技术（HTS）虚拟药物筛选技术（virtual screening）高内涵筛选技术（HCS）海洋药物发现的新途径（海洋化学生态学）海洋化学生态学是结合海洋天然产物化学和生态学方法，探讨海洋生物化学防御机制、追组活性天然产物的生物源头及其生态学作用，揭示海洋生态系统的化学本质，研究海洋生态环境中活性化学物质在生物间的信息传递方式，化学防御机制、生物间的相互关系以及食物链关系等，从生态的宏观角度来探讨生物活性物质的作用机制发展趋势：单个海洋生物→复杂生态系统化学防御策略引起了药物学家的注意，化学防御物质具有各种生物活性或毒性，对药物发现的筛选具有重要指导作用检查纯度的方法1 外观、颜色、形态是否均一2 测定各种物理常数（熔点、沸点、比旋光度、折光率）3 与已知结构的对照品进行对照测定或测定共熔点4 对照文献中的数值（注意测定条件的一致性）5 薄层分析、高效液相色谱分析鉴定未知化合物的一般程序1 得到单一化合物（外形、颜色、晶型）2 物理常数测定（固体：熔点、比旋度；液体：沸点、折光率、比旋度）3 分子测定（HRMS MS EA）4 功能团及分子骨架测定：不饱和度、化学反应、IR UV NMR MS 综合分析，与已知物进行比较5 NMR新方法，X-射线衍射，CD等测试、分离所得样品与成品全面比较安全性评价参数LDs——基本无害量 LD1——肯定无害量 ED95——基本有效量ED99——肯定有效量药物剂型液体：针、乳、煎和浸剂等气体：喷雾剂半固半液：软膏、糊剂固体：粉剂、片型和胶囊剂临床安全性评价要求1 找出毒性剂量。
海洋药物
三、几种重要的海洋药物
具有抗肿瘤作用的海洋药物 具有心血管系统药理作用的海洋药物 具有神经系统药理作用的海洋药物 具有抗病毒作用的海洋药物 具有抗菌作用的海洋药物 具有抗衰老作用的海洋新药
1、具有抗肿瘤作用的海洋药物
抗肿瘤作用的机制主要是：（1）干扰肿瘤细胞有丝分裂 和微管聚合；（2）调节蛋白激酶C合成；（3）抑制蛋白 质合成；（4）增强机体自身防御体系；（5）抑制肿瘤新 生血管形成。
80 年代后期，科学技术的进步，尤其是现代生物工 程技术，使海洋药物的广泛开发成为可能。对海洋药 物的研究与开发获得不少具有突破性的成果，已从海 葵、海绵、腔肠动物、被囊动物、棘皮动物和微生物 体内分离得到具有抗菌、抗病毒、止血、镇痛、抗炎、 抗肿瘤和心血管等生物活性的多种新型化合物。
如从海蛤提取的蛤素 (mercenene) 有很好的抗癌作 用；存在于海鞘中的膜海鞘素 (didemnin) 为强的抗 肿瘤、免疫抑制剂；
由于现代分离分析技术的发展与应用，使复杂的 海洋生物微量活性成分得以快速地分离和鉴定。
新的基因工程、细胞工程和酶工程等生物技术的 研究与应用，进一步促进了海洋药物的研究与开 发。
海洋药物这一新生领域已成为世界关注的热点。
国内概况
我国是世界上最早应用海洋药物的国家。
写成于公元一世纪的《神农本草经》中收载 海洋药物约为10种。
2、具有心血管系统药理作用的海洋药物
我国已有多种海洋抗心血管疾病药物投入临 床或使用，如藻酸双酯钠（PSS）、血海灵、 甘糖酯和D-聚甘酯、鱼肝油酸钠、海星胶 代血浆、褐藻淀粉硫酸酯、褐藻酸钠、紫菜 多糖、甘露醇烟酸酯、甲壳质及其衍生物、 珍珠母注射液、鱼油多烯酯等药物。
3、具有神经系统药理作用的海洋药物
87101海洋药物的概述天然药物化学
2. 来源
我国海洋生物资源高达20278种，其中鱼类3032种、螺贝类 1923种，蟹类734种、虾类546种，藻类790种。 目前已知具有药用作用的海洋生物有1556种，其中动物 1431种，藻类125种，它们分别隶属海洋细菌、真菌、植物 和动物的含义
“海洋天然产物”一词最早出现在1973年 J. Chem. Edu.的一 篇文章中，意指从海洋生物中获取的化合物。 ➢ 广义：海洋生物中获得的所有化合物，包括蛋白质、多糖
等初级代谢产物，也包括无机物，但主要是指有机化合物。 ➢ 狭义：海洋生物中获得的小分子次生代谢产物。（M 100-
2000）。
海洋药物学
应用现代科学化学和生物学技术从海洋生物中研究和开 发新的药物的一门新兴的交叉应用学科。 ➢ 涉及药物化学、药理学、分子生物学、基因工程、生物资
源学、临床医学等学科。 ➢ 形成了完整的学科体系，研究领域不断扩展、水平不断提
高。
2.海洋药物来源
一切海洋生物：动物、植物、微生物。 ➢ 主要是低等无脊椎动物（海绵、海鞘等）、藻类植物、
从海绵中提取的倍半萜manoalide，它是磷酸酯酶A2抑制 剂，在上世纪80年代中期它已被作为一个典型的抗炎剂 在临床试用。
3. 海洋药物的生物活性
神经作用： 主要为海洋毒素：海兔毒素、河豚毒素、海参毒素、芋 螺毒素等。
其它作用： 免役调节作用 、功能性食品等。
4.海洋药物的结构特点
多卤素取代：氯、溴、碘、氟； 高含氧：多个氧原子取代； 多含氮：生物碱、多肽占一半以上； 多含硫； 结构复杂：大环、多环、多个手性中心。
SS
SS
S
S
S
S
产生卤代物和合成大量的含氮化合物是海洋生物的两个重要特点。
海洋药物学教学大纲-中国海洋大学医药学院
中国海洋大学本科生课程大纲课程属性：公共基础/通识教育/学科基础/专业知识/工作技能，课程性质：必修、选修一、课程介绍1.课程描述：海洋药物学是药学专业的一门核心课程，属于药学专业特色课程。
本课程是运用现代药学等理论和方法研究、开发海洋药物的一门新兴的药学分支学科，涉及海洋药物的发现、发展、应用和确证，并在动物、细胞和分子水平上阐释药物作用机制。
2.设计思路：本课程采用课堂教学为主，辅以专家报告、课堂讨论和学生讲坛进行教学。
介绍海洋药物的概念和相关理论，具体介绍海洋药物的研究思路、方法和技术，着重介绍海洋药物研究的最新成果，分析未来发展趋势，展望未来发展方向。
3. 课程与其他课程的关系：本课程是在有机化学、生物化学、药物化学、天然药物化学、天然产物化学、药理学、生物学等相关课程群基础上的专业知识层面课程，适合于药学相关本科专业高年级学生学习，要求学生具有扎实、宽厚的化学、生物学、药学及相关医学的基础。
二、课程目标通过本课程的学习，使学生能够系统掌握药学特别是海洋药物学的基本知识、基本理论和基本技能；熟悉海洋药物发现、研究、开发的过程、思路和途径；熟练掌握典型海洋药物及药物先导化合物的化学结构、生物活性、药理作用、作用机制、临床研究及应用价值；了解海洋药物领域重要和最新研究成果，并了解海洋药物领域国际国内最新动态，前瞻未来发展前景。
通过教学，使得学生体会和把握海洋药物的特色，- 1 -启发学生进行创新思维，激发学生对药学专业的学习和工作热情。
三、学习要求课前：要求学生预习，并利用网络平台了解海洋药物相关背景知识。
课中：随堂认真听讲，特别是对课堂拓展的内容，详细记录笔记，并积极参与讨论。
课后：利用网络平台资料，拓展海洋药物相关知识和信息。
学生讲坛：同学自由分组，每组5-8人，围绕海洋药物、海洋天然产物、海洋药用生物资源等主题，在课余搜集资料，形成思路，制作ppt；每组成员在课堂上介绍自主学习报告，全体同学和老师一起讨论报告内容，提高同学自主学习能力，拓展思路和视野。
第一章海洋药物学概论1
发展期
• 到上世纪80年代，海洋药物的研究开始进入了一个崭 新的历史时期 • 各种二维核磁技术和软离子质谱技术的逐渐应用以及 分离技术手段的快速发展，加快了微量成分和复杂结 构化合物测定、分析的研究进程，一些结构比较复杂、 生理活性独特的海洋天然产物相继被分离并完成结构 鉴定。
1980年从海绵（Luffariella variabilis）中分离得到的 线型二倍半萜类化合物Manoalide（18，图8）是第一 个具有选择性作用于磷酯酶A2（PLA2）及对磷脂酶C、 鸟氨酸脱羧酶、醛糖还原酶等多种酶具有抑制作用的 活性化合物，其对细胞膜上Ca2+通道也有阻滞作用， 现已成为研究阻断PLA2的常规工具药。
• 1922年日本学者从异足索沙蚕（Lumbriconeris heteropoda）体内分离到具有杀虫作用的沙蚕毒素 （Nereistoxin, 1）； • 1934年明确了它的化学结构； • 1961年完成人工合成。并以沙蚕毒素为先导化合物， 开发成功一系列拟沙蚕毒素杀虫剂如杀虫双 （Dimehypo）、杀螟丹（Cartap）、杀虫环 （Tiocyclam）和新农药巴丹（Padan）
• 上世纪60 年代中期美国科学家．W．Halstead 总结整 理了海洋有毒生物的资料并出版了《世界海洋有毒和 有毒腺的生物》一书，开创了海洋药物专著的先声。 • 1967 年在美国罗得岛大学召开了第一届海洋药物研讨 会（Drugs from the Sea），标志着海洋药物研究国际 合作的开始。 • 1969 年美国科学家M.H. Baslow 主编的《Marine Pharmacology》和H.W. Youngken 主编的《FoodDrug from the Sea》分别出版。 • 1973 年美国科学家Paul J. Scheuer 编著的第一本海 洋天然产物化学专著《Chemistry of Marine Natural Products》出版。
海洋药物化学PPT
海洋保健品“海选”法则
海洋保健品虽然具有纯种绿色营养优势，但不能代替药物和正 常饮食，合理膳食，必要时选择治疗性药物同样是维护健康的理性 选择。 法则一：恰当选择 法则二：特点人群要当心 法则三：看清成分 法则四：了解你的需要
三、海洋天然产物的应用——化妆品
海洋护肤主要取材于三大类群，即海洋植物、海洋动物及矿物， 海洋产物富含维他命和矿物质，因其特有的功效性、安全性和精 致的理念己成为化妆品活性物中的精华。
• 大环内酯是海洋生物特别是海洋微生物中常见的一类化合物， 要分布在苔藓虫、海绵、藻类、软体动物和被囊动物中。
• 大环内酯类化合物对大多数肿瘤细胞具有良好的抗肿瘤活性， 有望成为抗肿瘤药物先导化合物。
4、聚醚类化合物
• 聚醚类化合物结构中含有多个以六元环为主的醚环，醚环间反式 骈合，氧原子相间排列。
脊椎动物，如海绵、海鞘等 • 海水、海底沉积物 3、海洋天然产物化学
海洋化学的一个分支。研究从海洋生物中提取的有机物质，包 括脂肪族、芳香族、萜类、甾醇和含氮、含硫等各种类型的有机 化合物，及其分离、提纯、性质以及利用现代方法技术，确定化 学结构的一门科学。
海洋是生命之源，地球物种的80%栖息在海洋中。由于海洋生 态环境的特殊性（高压、高盐、缺氧、避光），使得海洋生物次生 代谢产物与陆地生物相比有着很大的化学多样性，并且结构和生理 功能均与陆地生物有很大不同，主要表现在分子骨架的重排、迁移 和高度氧化，分子结构庞大，复杂、分子手性原子多等，故海洋天 然产物的特异结构和药理作用是其他化合物无可比拟的。 随着结构
• 研究表明, 聚醚类毒素有望在研制新型心血管药物和抗肿瘤药物 中发挥重要作用。
5、肽类化合物
• 海洋肽类化合物常见的有直链肽、环肽等，其中环肽化合物的发 现是近年对海洋天然产物研究的一个重要成果，目前已从海洋生 物中分离出 300多种海洋环肽类化合物。
海洋药物在骨科疾病治疗中的应用
海洋药物在骨科疾病治疗中的应用骨科疾病是指影响骨骼系统的各种疾病和损伤，包括骨折、骨质疏松症、关节炎等。
随着科学技术的发展和研究的深入，人们发现海洋药物在骨科疾病治疗中具有巨大的潜力和广阔的发展前景。
本文将探讨海洋药物在骨科疾病治疗中的应用及其相关研究进展。
一、海洋药物在骨折治疗中的应用骨折是骨骼系统最常见的疾病之一，对于骨折的治疗，传统的方法主要是外科手术和传统的骨折固定方法。
然而，这些方法存在一些不足之处，如手术创伤大、术后恢复慢等。
相比之下，海洋药物在骨折治疗中的应用显示出了很大的优势。
1.1 海洋动物骨骼提取物海洋动物骨骼提取物是指从海洋生物中提取的一种富含骨胶原和矿物质的物质。
研究表明，海洋动物骨骼提取物富含胶原蛋白和钙质，这些成分对于骨骼修复和再生具有重要作用。
可以将海洋动物骨骼提取物应用于骨折部位，促进骨折的愈合和骨骼再生。
1.2 海洋微生物代谢产物海洋微生物代谢产物是指海洋中微生物在代谢过程中产生的一种物质。
研究发现，海洋微生物代谢产物具有抗炎、抗氧化和促进骨细胞增殖等多种生物活性。
这些特性使得海洋微生物代谢产物成为治疗骨折的潜在药物。
将海洋微生物代谢产物应用于骨折部位，有助于促进骨折的愈合和骨细胞的再生。
二、海洋药物在骨质疏松症治疗中的应用骨质疏松症是一种常见的骨科疾病，主要特征是骨量减少、骨质疏松和骨脆性增加。
海洋药物在骨质疏松症治疗中的应用成为了一种新的研究方向。
2.1 海洋藻类提取物海洋藻类是一类富含矿物质和生物活性物质的植物。
研究表明，海洋藻类提取物具有促进骨细胞增殖、抑制骨吸收和提高骨密度的作用。
这些特性使得海洋藻类提取物成为治疗骨质疏松症的潜在药物。
将海洋藻类提取物应用于骨质疏松症患者，有助于促进骨密度的增加和骨质的增强。
2.2 海洋矿物质补充剂海洋矿物质补充剂是指从海洋中提取的一种富含矿物质的补充剂。
研究发现，海洋矿物质补充剂富含钙、镁等对维持骨骼健康有益的元素。
海洋药物的药代动力学和药物相互作用
海洋药物的药代动力学和药物相互作用随着科技的进步和人们对药物领域的深入研究，海洋药物作为一种新型药物资源，受到了越来越多的关注。
海洋药物的药代动力学和药物相互作用是研究海洋药物的重要方面。
本文将就海洋药物的药代动力学和药物相互作用进行探讨。
一、海洋药物的药代动力学1. 药物吸收海洋药物的吸收是指药物进入人体循环系统的过程。
海洋药物的吸收方式主要有口服、注射、外用等，其中口服是最常见的一种方式。
海洋药物的吸收速度和程度受多种因素影响，包括剂型、给药途径、药物性质等。
2. 药物分布海洋药物吸收后进入血液循环，通过血液将药物输送到全身各个组织和器官。
海洋药物的分布受到血液流动、蛋白结合和组织亲和力等因素的影响。
有些海洋药物可能会选择性地富集在某些特定组织中，这为药物的疗效和毒副作用带来了巨大的挑战。
3. 药物代谢海洋药物在体内会经过代谢过程，被转化成代谢产物或被清除出体外。
代谢主要发生在肝脏中，也可能在其他组织或器官中进行。
海洋药物的代谢途径和速度对药物的药效和药物的毒性具有重要影响。
4. 药物排泄海洋药物代谢后，产生的代谢产物和一部分未被代谢的药物会通过尿液、粪便、汗液等形式被排出体外。
药物排泄的途径多样，其中肾脏扮演着重要角色。
其他器官或系统也可能参与到药物的排泄过程中。
二、海洋药物的药物相互作用药物相互作用是指当两种或更多的药物同时使用时，彼此之间的相互作用引起的药效、药代动力学或安全性发生改变。
海洋药物的药物相互作用可能会对药物的疗效和药物的毒副作用产生重要影响。
1. 药物-药物相互作用海洋药物与其他药物的同时使用可能会导致药物-药物相互作用。
这种相互作用可能会改变药物的吸收、分布、代谢和排泄等药代动力学参数。
例如，海洋药物可能会与其他药物竞争肝脏中的代谢酶，从而改变其他药物的代谢速度，影响其疗效或安全性。
2. 药物-食物相互作用海洋药物与食物之间的相互作用也是一个重要的研究方向。
某些食物成分可能干扰海洋药物的吸收或降低其生物利用度。
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3.强烈的抗生性 从海绵Dysidea herbacea中得到的三环倍半萜γhydroxybutenolide（7）可以作为防污剂。
3,7-Dimethyl-1,6-
octadien-3-ol
O OH
直链二萜化合物 牻牛儿基伽罗木醇衍生物
O
环状二萜呋喃化合物 O isoagathicacide
由5个异戊二烯结构单元构成的二倍半萜在天然有机化 合物是较少的一种萜类化合物。其总数约为200多个， 其中70％来自海绵，这些化合物的发现在理论上具有 重要意义。
4、倍半萜化合物
可以分为呋喃倍半萜和异氰倍半萜两大类
O
来自海绵
Dichostereum pallescens
呋喃倍半萜
pallescensin-A
6,6,9a--三甲基- 4 ,5,5a,6,7,8,9,9a - octahydronaphtho [ 1,2 - b ]呋喃 6,6,9a-Trimethyl-4,5,5a,6,7,8,9,9a-octahydronaphtho[1,2-b]furan
CN
异氰倍半萜 大都具有独特的生物活性 axisonitrile-III 具有一定的体外抗疟疾活性 倍半萜类化合物Sesquiterpenoids From 海绵Axinella cannabine
活性作用
1.细胞毒性 从海绵polyfibrosponiga austrails得到的降倍半 萜polyfibrospongols A（R=H）、B（R=OH） （5）都具有；
生理活性作用： 人体肿瘤细胞有毒性 蛋白致活酶的抑制剂 抗炎剂
salmahyrtisol A 细胞毒性 小鼠白血病性（ p - 388 ） ， 人肺癌（ 1 - 549 ） ，与人类 结肠癌（羟色胺- 29 ） 红海海绵hyrtios
7 三萜化合物
海绵的代谢产物虽然以丰富的萜类化合物为特征，但 是三萜类却很罕见 对结肠肿瘤细胞都表现出较好的毒性和选择性 抗白血病活性 磷脂酶C抑制剂 抑制海星原胚胎的形成。
2其结构特点可分 呋喃萜、异氰萜、spongiane型萜、scalarane型萜、 类胡萝卜素萜等
根据组成分子的异戊二烯单位的数目可将萜分成以 下几类：
单萜（C10）：2个异戊二烯单位 倍半萜（C15）：3个异戊二烯单位 双萜（C20）：4个异戊二烯单位 三萜（C30）：6个异戊二烯单位 四萜（C40）：8个异戊二烯单位
Adriadysiolide, the First Monoterpenoid Isolated from a Marine Sponge
亚德里亚霉素, 阿霉素(一种抗
肿瘤药)
Adriamicin stimulated composition phospholipids antioxidation activity
(33) R=OH
ROO
8 萜类化合物的分离 海绵→乙醇提取→回收乙醇→浸膏加水→环己
烷萃取→5%醋酸水溶液洗涤→环己烷部分→回收 环己烷→浸膏→硅胶柱层析→石油醚、乙酸乙酯、 甲醇依次洗脱→不同洗脱部位→混合溶剂石油醚乙酸乙酯洗脱→多种单体化合物。
二、海绵甾醇化合物
甾醇是生物膜的重要组成部分，也是某些激素的前体。 海绵中富含具有生理活性的甾醇化合物，目前已从海绵 中分离出200多种新的单羟基甾体化合物。与陆生植物 甾醇相比，这些海绵甾醇一般具有更为丰富多样的碳骨 架和支链，其中有些独特的结构是陆生植物中所未发现 的。
3 目前在海绵中仅发现一个单萜Adriadysiolide， 其结构如下：
9 4
8
3
7
O
61
O
O
6,7-环氧呋喃-4,7-二 甲基-3-烯-2-酮-呋喃
Spectra and chemical
transformations allow to establish the gross structure 6,7-epoxy-4,7-dimethyl-1oxa-spiro[4.4]non-3-en-2-one for adriadysiolide, the first monoterpenoid isolated from a marine sponge, a Dysidea sp. of the Adriatic Sea.
许多甾体化合物出这三个侧链外，甾 核上还有双键、羟基和其他取代基。
Clathsterol 从Clathria属海绵中得到抗HIV-1 RT的磺化甾醇 clathsterol
三、海绵生物碱化合物
海绵中的生物碱种类繁多，结构独特，生理活性表现 各异，其生理活性大致分为细胞毒性、抗肿瘤活性、 抗菌活性、抗炎活性及对心血管和神经系统的活性等。
5 二萜化合物
种类： 一类是牻牛儿基伽罗木醇的衍生物， 一类是环状的isoagathicacide的衍生物。
生理作用： 尽管目前从海绵中得到的二萜化合物还较少，但它 们也具有多样的生物活性，如具有抑制藤壶幼虫沉 降及变形的活性；对脂肪氧合酶有抑制作用；具有 微弱的细胞毒性。
牻牛儿基
伽罗木醇 3,7-二甲基-1,6-辛二烯3-醇
海绵中的药理活性化合物
种类 主要是生物碱、甾醇、萜类、大环内酯、肽类等 等，其中，以萜类化合物为数最多，特别是由五个 异戊二烯单位构成的二倍半萜含量尤其丰富。
生理作用 具有显著的生物活性
抗菌、抗肿瘤(细胞毒性)、抗真菌、抗病毒(甚至 HIV)、抗炎、心血管等活性
一、海绵萜类化合物
1 按含有异戊二烯单元的数目分 单萜、倍半萜、二萜类、二倍半萜、三萜类等化合物。
甾体化合物主要包括单羟基、多羟基甾醇，甾酮及甾醇 的硫酸盐、硫酸酯，甾醇皂苷、甾醇苷等甾体衍生物
官能团和成键类型
R3 R2 R1
20
19
12
17
11
18 1
13
C
D
14
16 15
2 3
9
A
10
B
8
5
7
4
6
R1、R2一般为甲基，称为角甲基， R3为其它含有不同碳原子数的取代基。
甾是个象形字，是根据这个结构而来 的，“田”表示四个环，“R ”表示为三个 侧链。