海洋药物学作业
海洋药物思考题
1)海洋生物制药的主要研究内容。
海洋生物制药的定义应用现代化学和生物学技术从海洋生物中研究和开发新的药物的一门新兴交叉应用学科。
主要内容：1、以活性单体化合物作为先导化合物进行结构修饰或结构改造，以发现活性更强、毒性更小的新的活性成分，再进一步开发新药。
2、采用化学合成方法、人工养殖和生物工程（如细胞工程、基因工程等）技术解决某些要用资源不足的问题3、应用多种生物技术进行海洋生物功能基因组学、蛋白质组学、化学生态学、分子生物学及生物信息学等研究。
4、以活性单体化合物作为先导化合物进行结构修饰或结构改造，以发现活性更强、毒性更小的新的活性成分，再进一步开发新药。
5、采用化学合成方法、人工养殖和生物工程（如细胞工程、基因工程等）技术解决某些要用资源不足的问题6、应用多种生物技术进行海洋生物功能基因组学、蛋白质组学、化学生态学、分子生物学及生物信息学等研究。
2) 海洋天然产物的特点。
（1）海洋中药材的品种特点：中药有称中草药，古代记载中药的书籍称为“本草”，中药材品种以植物药占多数，动物药占少数，但海洋中药材品种中，动物性药材显著多于植物性药材；（2）海洋中药采集加工的特点：采集方法与陆生药材不同，大多与海洋渔业或养殖业有关；海洋生物含有大量水分，需经干燥处理；海洋生物含有大量盐分，需经去盐处理；由于动物性药材占多数，要特别注重冷冻防腐；（3）海洋中药的性味特点：性偏寒凉，味偏咸、甘；（4）海洋中药的功效特点：海洋中药多为动物性药材，即使是植物，亦常为海产品，营养丰富。
咸能入血、入肾；咸能软坚散结；甘能补益。
因此，补益软坚是海洋中药功效的特点。
（5）海洋中药的应用特点：讲究配伍组方。
3) 主要的海洋药用水生植物属于哪几个门？主要指绿藻门(Chlorophyta)、褐藻门(Phaeophyta)红藻门(Rhodophyta)、蓝藻门等一些多细胞的大型藻类。
海藻富含维生素、氨基酸、微量元素、不饱和脂肪酸、多糖等，许多种类还含有褐藻胶、琼胶、卡拉胶、海藻淀粉、甘露醇等。
海洋药物 期末重点
1、1967年，美国海洋技术协会在罗德岛大学主办的专题讨论会题为“向海洋要药”，从此，海洋药物研究成为一门新兴学科。
2、海洋药物研究中样品采集方法主要包括潜水采集、拖网采集和机械手深海采集等。
3、海洋药物研究常用有机溶剂中极性最大的是甲醇。
4、海洋微生物是现代海洋天然产物研究的热点，普遍认为海洋环境的特殊是造成海洋微生物次级代谢产物生物活性多样性的原因，海洋环境特殊性包括高压、高盐、低温、低光照等5、药代动力学研究是海洋药物研究的重要内容，包括吸收、分布、代谢等。
6、结构鉴定是海洋药物研究的重要环节，海洋天然产物结构鉴定的方法包括核磁共振、质谱、圆二色谱等7、活性筛选是海洋药物研究的关键技术，筛选效率与实验设计直接相关，海洋药物筛选方法包括细胞水平筛选、酶抑制剂筛选、对动物的影响活性。
8、质谱是分析样品在质谱仪中经高温气化，在离子源受到一定能量冲击产生离子，然后经质核比顺序分离并通过检测器表达的图谱，质谱离子源类型包括电子轰击、化学电离、快原子轰击。
9、海洋药物研究中对先导化合物进行绝对构型研究的方法包括Mosher法、X-ray衍射和旋光谱等10、海洋微生物数量巨大，种类繁多，其代谢产物结构各异、功能不同，因此，海洋微生物药物研究首先需要进行微生物分离，常用微生物分离方法包括稀释分离、划线分离、细胞分离11、当代海洋天然药物研究的范围主要包括海洋植物、低等无脊椎动物和海洋微生物三大种群。
12、海洋活性物质结构新颖、生物活性强烈，但其含量往往极低，因此，药源问题是制约海洋药物研究与开发的一个关键因素。
13、海洋药物抗菌活性筛选主要包括三个方面，分别为抗细菌药物筛选、抗真菌药物筛选和抗支原体药物筛选。
14、常用海洋真菌培养基包括马丁培养基、察氏培养基、马铃薯—蔗糖培养基和葡萄糖—麦麸—昆布糖海带粉琼脂培养基四种。
15、我国有着悠久的海洋药物应用历史，但通常认为美国是最早开展海洋生物活性物质研究的国家，欧洲是最早开展现代海洋药物研究的地区之一。
海洋药物的药代动力学研究
海洋药物的药代动力学研究药代动力学是药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程研究。
海洋药物作为一种特殊的药物资源，其药代动力学的研究对于有效利用海洋药物具有重要意义。
本文将从海洋药物药代动力学的研究方法、应用以及未来发展方向等方面进行论述。
一、海洋药物药代动力学的研究方法1. 基础药代动力学研究：通过体外试验，研究海洋药物的药物吸收、分布、代谢和排泄特性。
常用的方法包括溶解度测定、渗透实验、体外代谢实验等。
2. 动物药代动力学研究：通过动物实验，模拟人体内药物代谢过程，评估海洋药物的体内行为。
常用的动物模型包括小鼠、大鼠、家兔等。
3. 临床药代动力学研究：通过人体试验，研究海洋药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
通过收集血液、尿液等样本，结合药物浓度检测技术，评估药物在人体内的代谢动力学参数。
二、海洋药物药代动力学的应用1. 药物研发：药代动力学研究可为海洋药物的药代动力学参数提供依据，指导海洋药物的合理使用和研发过程。
例如，通过血药浓度监测，优化剂量和给药方案，提高药物的疗效和安全性。
2. 药物评价：药代动力学研究可评估海洋药物的体内活性，了解其在体内的分布情况和排泄途径，为临床合理用药提供依据。
3. 药物相互作用：海洋药物可能与其他药物发生相互作用，影响其药代动力学过程。
药代动力学研究可揭示海洋药物与其他药物的相互作用机制，为药物联合应用提供指导。
三、海洋药物药代动力学研究的未来发展方向1. 技术手段的创新：随着科技的不断进步，新的药代动力学研究技术将不断涌现。
例如，体外仿真技术、分子影像技术等，可提供更准确的药代动力学参数评估。
2. 个体化治疗：药代动力学研究可以为个体化治疗提供依据。
通过评估个体的药物代谢差异，优化给药方案，提高药物疗效。
3. 药代动力学与其他科学领域的结合：药代动力学研究可以与基因组学、蛋白组学等其他科学领域进行结合，深入探索海洋药物的药代动力学机制。
总结：海洋药物药代动力学研究具有重要的意义和应用价值。
《海洋药物学》考试试卷1
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考试时间：120 分钟
一 二 三 四 五 六 七 八 九 十 总分
一、名词解释（每题 2 分，共 20 分） 1、海洋药物学：
2专业
5、色谱： 6、中药指纹图谱： 7、生物毒素：
学院
8、IR 指纹区： 9、海洋生物技术： 10、亲和层析法： 二、简答（每题 5 分，共 25 分）
4、海洋本草的主要功效？ 5、海洋次生代谢产物的特点及种类。 三、结构解析（每题 10 分，共 10 分） 1、某化合物 A 分子式为 C6H14， 1H-NMR 为：δH（ppm） 0.8 ( d，12H )；1.4 ( h，2H )；推测化合物 A 的结构。
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3、论述海洋软骨鱼类－鲨鱼资源综合药用开发的途径。（10 分） 4、论述构建海洋中药 HPLC 指纹图谱的一般程序。（15 分） Create PDF with GO2PDF for free, if you wish to remove this line, click here to buy Virtual PDF Printer
四、论述（4 题，共 45 分） 1、论述海洋药物研发过程中药源问题的解决途径。（10 分）
2、论述海洋活性物质筛选模型的分类及其优缺点。（10 分）
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海洋药物学标准答案和分数2012年
课程考试标准答案和评分标准（题目类型是指：填空、选择、判断、名词解释、简答、论述、案例分析等）一、（判断题）1、对2、错3、对4、错5、错6、错7、对8、错9、对10、对11、对12、对13、对14、对15、错16、错17、对18、对19、对20、对二、（填空题）1、②2、②3、②4、③5、①6、②7、③8、①9、①10、①11、②12、①13、②14、③15、②16、①17、③18、③19、②20、②三、简答1、河豚毒素河豚2、海兔毒素3 海兔3、海兔毒素长尾柱唇海兔4、呋喃倍半萜海绵5、石房蛤毒素石房蛤6、阿糖胞苷抗病毒作用7、壳聚糖甲壳素8、三环倍半萜、五元三环、端烯、甲基集中9、褐藻胶 β-D-甘露糖醛酸和α-L-古罗糖醛酸 10、四 叙述题1 海洋生物资源用于海洋药物研究与开发的途径 １、海洋抗癌药物研究 ２、海洋心脑血管药物研究 ３、海洋抗菌、抗病毒药物研究 ４、海洋消化系统药物研究 ５、海洋消炎镇痛药物研究 ６、海洋泌尿系统药物研究 ７、海洋免疫调节作用药物研究 ８、其他海洋药物研究９、海洋功能食品的研究开发2 分析海人草酸的结构特性，叙述从海藻分离海人草酸的基本原理和过程 酸性氨基酸HC 2COOH H 2CH 3依据分子中的极性基团进行分离3写出前列腺素的分子结构，比较PGE 和PGA 分子结构的差异，叙述从软珊瑚分离前列腺素的过程，简述前列腺素的生物活性作用。
加65%乙醇洗脱55%加乙酸铅得滤液加碱性乙酸铅得滤液通硫化氢脱铅清夜减压浓缩析出黄色粗结晶重结晶无色针状结晶为海人草酸COOH R 7R 8O R 7R 8O R 7R 8OR 7R 8HO O COOH O COOH 1357910111315171920prostaglandins PEA PGB PGE PGF PGE1 PGE24 叙述海绵和海绵化学成分的特点海绵归属于海绵动物门( Phylum porifera ），是多孔动物，群居，生活方式多样化，是多细胞动物中最原始的种类，构造简单，体壁仅两层细胞，没有神经、肌肉等器官系统，只有个别细胞在机能上的差别，营养方面还停留在单细胞动物的阶段。
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海洋药物学论文海洋药物之昆布——昆布多糖摘要：昆布是我国传统的海洋中药材，其药理在很大程度上与其所含多糖有关。
本文介绍昆布多糖的3种主要成分的理化性质，提取工艺，药理作用：抗肿瘤、抗凝血、调血脂、降血糖、抗辐射、抗氧化等。
关键词：昆布多糖药理作用理化性质提取工艺昆布为褐藻门、海带目、翅藻科昆布属植物黑昆布(E cklonia kurome Okam)的干燥叶状体,其味苦、性寒, 具有软坚散结、消痰、利水之功效，为我国传统的海洋中药材。
1. 化学成分现代研究发现4昆布中主要成分为多糖、天然蛋白质、脂肪、纤维素、矿物质和核酸等，另含有不同比例的半乳糖、木糖、葡萄糖醛酸。
昆布药理作用在很大程度上与其多糖有成分关。
目前认为，昆布多糖主要有以下3种类型：褐藻胶(又称褐藻酸钠,在海带中含量约为19 . 7 % )、褐藻淀粉(又称昆布多糖、海藻硫酸多糖、褐藻多糖, 在海带中含量约为1 % )、褐藻糖胶(又称岩藻糖胶, 主要成分为岩藻多糖,又称岩藻聚糖) 。
多糖昆布中还含有少量的木糖、半乳糖、葡萄糖醛酸和蛋白质。
2. 昆布多糖的理化性质2.1 昆布多糖的物理性质。
研究表明：粗多糖干品为黄褐色块状固体, 有海腥味。
经H2O2 脱色后冻干得到白色纤维状固体, 可溶于水,易溶于热水, 难溶于酸碱, 不溶于高浓度乙醇、甲醇、丙酮等有机溶剂, 无挥发性, p H 值为 6 . 5 , 比旋光度为[α]D20= -1. 25(c= 0 .80 ,H2O )。
2.2昆布多糖的化学性质。
研究表明：Molish反应呈阳性,有紫色环产生,苯酚硫酸反应呈阳性,Fehling 试剂反应水解前呈阴性, 加酸水解后呈阳性, 说明粗多糖中存在还原糖; 咔唑-硫酸反应呈玫瑰红,说明含有糖醛酸; 碘- 碘化钾反应呈阴性, 说明不含有淀粉多糖。
以葡萄糖为标准糖测得粗多糖中总糖含量为66 . 58 % ,由海藻粉中提取多糖得率为18 . 31%。
3. 药理作用3.1 对甲状腺的作用昆布内含有丰富的碘。
海洋药物学李妙凤
班级：B1403 学号：0514140304 姓名：李妙凤学《海洋药物学》的收获与感受通过本学期学习海洋生物的特点和药效，提炼工艺，仪器设备等，让我慢慢地对《海洋药物学》有了初步的了解，开阔了视野，增长了见识。
海洋中的物种丰富，让我印象深刻的是海洋中的藻类的应用，所以我写下了学习有关藻类知识收获与感受。
海藻是海洋药用资源的重要组成部分。
我国是利用海藻最早的国家之一。
海洋药用藻类种类繁多，资源丰富，主要有绿藻类、褐藻类、红藻类和蓝藻类。
从海藻类植物中发现和提取得到有关抗肿瘤、防治心血管疾病、呼吸系统疾病、驱虫和辐射防护等有效活性成分及多种微量元素，该类活性成分常集中在:多糖类、氨基酸类、萜类、环状多硫化物、固醇类、大环内酯类和类胡萝卜素类。
分布范围藻类分布的范围极广，对环境条件要求不严，适应性较强，在只有极低的营养浓度、极微弱的光照强度和相当低的温度下也能生活。
不仅能生长在江河、溪流、湖泊和海洋，而且也能生长在短暂积水或潮湿的地方。
从热带到两极，从积雪的高山到温热的泉水，从潮湿的地面到不很深的土壤内，几乎到处都有藻类分布。
除轮藻门外的各门藻类都有海生种类。
生态特点一般分藻类植物为浮游藻类、飘浮藻类和底栖藻类。
有的藻类，如硅藻门、甲藻门和绿藻门的单细胞种类以及蓝藻门的一些丝状的种类浮游生长在海洋、江河、湖泊，称为浮游藻类。
有的藻类如马尾藻类飘浮生长在马尾藻海上，称为飘浮藻类。
有的藻类则固着生长在一定基质上称为底栖藻类，如蓝藻门、红藻门、褐藻门、绿藻门的多数种类生长在海岸带上；这些底栖藻类在一些地方形成了带状分布。
一般的说，在潮间带的上部为蓝藻及绿藻，中部为褐藻而下部则为红藻。
但中国海岸带海域和亚热带海域的冬春两季，高潮带常有蓝藻门的须藻，红藻门的紫菜、小石花菜，褐藻门的鼠尾藻，绿藻门的绿苔、浒苔；中潮带常有红藻门的海萝，褐藻门的萱藻和绿藻门的礁膜、石莼等。
低潮带及潮下带种类很多，如红藻门的石花菜、角叉藻、多管藻、凹顶藻，褐藻门的海带、裙带菜、海蒿子和绿藻门的海松。
中国海洋大学 海洋药物学试卷A 答题要点
《海洋药物学》试卷A答题要点药学07级、08级；2010-2011学年第1学期期末考试一、简答题（每题6分，共30分）：1．海洋天然产物的概念及其内涵海洋天然产物：源于海洋植物、动物、微生物的代谢产物。
来源：源于海洋的天然产物；源于海洋生物的天然代谢产物。
分子大小：主要指小分子次级代谢产物(相对分子质量1000以下）；也包括多糖、蛋白质等大分子。
含量与组成：一般含量低微，且易变。
生物学作用：化学防御(威胁或捕食、毒性、拒食、阻止消化)及种间化学物质(种间竞争或相克、防附着)、幼虫附着、引诱物质、信息素(生物群落)。
自我合成，摄取(修饰或不修饰)，借助其它共生物。
2．海洋天然产物的生物来源海洋天然产物研究的生物范围主要包括海洋植物、低等无脊椎动物和微生物三大种群。
迄今为止，已从海绵、海鞘、软珊瑚、软体动物、棘皮动物、苔藓虫、海藻、微藻、细菌、真菌等各类海洋生物中分离获得各种结构类型的化合物。
3．海洋天然产物研究的一般方法采样，样品鉴定，样品提取、分离，化合物结构鉴定，药理活性测试，构效关系研究。
4．例举6种热带珊瑚礁药用生物软珊瑚，柳珊瑚，海绵，海鞘，苔藓虫，海星，海参，海兔等。
5．极端微生物资源特点和对海洋药物发现的潜力海洋细菌在进化的过程中适应了不同的生存条件。
例如，深海微生物的环境：高压(最大可达1100个大气压)，低氧，深海海底温度低于0ºC, 高酸性(pH<2.8)，热泉附近海水的温度又可达到100ºC。
深海热泉环境的特殊性，其中蕴含的大量特有的微生物，是海洋天然产物开发的重要资源。
二、简述题（每题15分，共30分）：1．从海藻和海兔中卤代单萜的生源关系角度简述其化学生态学关系。
从红藻中发现了一系列环状单萜和链状单萜，而且大多为多卤素取代。
从红藻Plcamium angustum中分离出了一系列环状卤代单萜化合物；之后，在海兔Aplysia Punctata 中也发现了很多结构相似的卤代单萜化合物。
海洋药物学最终打印
一、海洋天然产物1.海洋天然产物定义：源于海洋生物的代谢产物，一般指小分子次级代谢产物，包括萜类、生物碱大环内脂、皂苷类、甾体、聚醚类、肽类、核苷类等。
一般含量低微，具有生物学和生态学作用。
2.海洋生物的特点：①生活环境与陆生生物迥然不同：有一定的水压、高盐度、小温差、有限的溶解氧、有限的光照及化学缓冲海水体系；②次级代谢产物较陆生生物独特新颖：新陈代谢、生存繁殖方式、适应机制具有显著特性；③化合物结构独特、生物活性多样；④开展海洋药物研究具有重要的理论意义与实际应用价值。
3.目前海洋生物生物活性研究的主要领域①预防、治疗心脑血管疾病的药用海洋生物②具有抗癌活性的海洋生物③抗微生物感染海洋生物（50年前第一个海洋生物抗生素—头孢菌素，开创了开发海洋新抗生素的先河）4.海洋天然产物生物来源海洋天然产物研究的生物范围：海洋植物、低等无脊椎动物和微生物5.海洋天然产物研究状况①生物来源：海绵、海鞘、软珊瑚、软体动物、苔藓虫、棘皮动物、海藻、微藻、细菌、真菌等各类海洋生物（共22门，2,000余属，3,500余种）②结构类型：萜类、生物碱、大环内酯、皂苷类、甾醇、聚醚类、生物碱、肽类、核苷类、杂环、酰胺类、喹啉酮类、有机酸类、多糖、蛋白质、脂肪酸③结构特点：多卤素（氯、溴、碘及氟）取代；多含氧、氮及硫等；多氧、氮④生物活性：靶点: 离子通道、信号转导通路（PKC）、微管蛋白、DNA等活性：抗肿瘤、抗病毒、抗真菌、镇痛、镇静、抗炎、抗辐射、抗凝、抗栓、治疗心肌缺血、脑缺血、动脉粥样硬化、动静脉炎6.海洋天然产物的特点①存在大量含卤有机物。
海水中的卤素不仅能进入各种结构的化合物中，而且在各类化合物的生物合成过程中起着非常重要的作用，特别是溴离子诱导作用产生的分子环化或重排。
②结构独特复杂多变且生物活性超强。
海洋毒素：河豚毒素（生物碱）；刺尾鱼毒素（聚醚梯类）。
二倍半萜：在陆生生物中比较罕见，但在海洋微生物和海绵中却较多。
2020年新编海洋生物制药试卷及答案名师资料
洋毒素的是 D 。
试卷海洋生物制药学年第学期 2 14 – 15 A. TTX B. STX C. CTX D. PG题号一二三四五总分核分人是毒理研究中一个重要指标，其英文缩写为 C 。
A. ED B. IC C. LD D. ID50505050得分9、活性筛选是海洋药物研究的关键技术，筛选效率与实验设计直接相关，以下选项中不属于海洋药物活性筛选方法的是 D 。
分一、选择题（本大题共15小题，每题1分，共15） A. 细胞水平筛选 B. 酶抑制剂筛选 C. 对动物的影响活性 D. 化学、不饱和脂肪酸是一类重要的海洋生物活性成分，其中二十二碳六烯酸的英文缩写1筛选为 B 。
10、质谱是分析样品在质谱仪中经高温气化，在离子源受到一定能量冲击产生离子， D. PUFAA. EPAB. DHAC. AA然后经质核比顺序分离并通过检测器表达的图谱，以下选项中不属于质谱离子源类、现代海洋药物研究中有多个具有里程碑式意义的产品，例如，第一个在海洋生物2 。
中发现并研制成功的海洋抗生素 C 型的是 B 。
B. 阿糖腺苷C. 头孢菌素D. 苔藓虫素A. 阿糖胞苷A. 电子轰击 B. 傅里叶变换 C. 化学电离 D. 快原子轰击、以下选项均为海洋药物研究中常用有机溶剂，其中极性最大的是3 C 。
11、对映体拆分是手性药物研究的重点内容，以下方法中不属于海洋药物研究中对 C. 环己烷D. 甲醇乙醇A. B. 乙酸乙酯先导化合物进行绝对构型研究的是 A 。
、海洋微生物是现代海洋天然产物研究的热点，当前学术界普遍认为海洋环境的特4A. 红外光谱 B. Mosher法 C. X-ray衍射 D. 旋光谱殊是造成海洋微生物次级代谢产物生物活性多样性的原因，以下不属于海洋环境特12、海洋微生物数量巨大，种类繁多，因此，海洋微生物药物研究首先需要进行微殊性的是 C 。
生物分离，以下不属于微生物分离方法是C 。
低光照D. 高温高盐高压A. B. C. A. 稀释分离 B. 划线分离 C. 离心分离D. 细胞分离年我国上市的第一个多糖类1985我国现代海洋药物研究起步较晚，5、但发展迅速，13、抗肿瘤研究是海洋药物研究的一个重要方面，在众多抗肿瘤文献报道中，常见。
海洋药物的药物设计与合成研究
海洋药物的药物设计与合成研究海洋药物指的是从海洋生物中提取的具有药用价值的化合物。
由于海洋生物栖息环境的特殊性，海洋药物具有独特的结构和生物活性，被广泛应用于医学和药物研究领域。
本文将探讨海洋药物的药物设计与合成研究，以及其在新药开发方面的潜力。
一、海洋药物的药物设计1. 结构优化海洋药物的结构具有多样性和复杂性，需要进行结构优化来提高其药效和药物性质。
通过合理的结构修饰和改变，可以增强海洋药物的药理活性，降低毒副作用，并改善其溶解度和稳定性。
2. 药效靶点鉴定药效靶点是药物与生物体相互作用的关键部位，对于海洋药物的设计非常重要。
通过生物信息学、蛋白质工程等技术手段，可以鉴定海洋药物的作用靶点，为药物的设计和合成提供依据。
3. 药物相互作用研究药物相互作用研究是海洋药物设计过程中的一个重要环节。
通过分子对接、药物动力学等研究方法，可以揭示海洋药物与靶点的相互作用机制，为药效预测和优化提供基础数据。
二、海洋药物的合成研究1. 天然产物合成海洋生物中的天然产物通常具有复杂的结构和多样的活性，但其含量非常有限，不足以满足药物研究和开发的需求。
因此，开展海洋天然产物的合成研究具有重要意义。
通过有机合成和生物合成技术，可以人工合成海洋药物的结构类似物或同系物，以满足药物开发的需求。
2. 结构改造合成有时候，海洋药物的结构需要进行改造，以改变其物理化学性质和活性。
通过有机合成和生物转化等技术手段，可以对海洋药物的结构进行适当的改造，提高其在临床应用中的效果。
3. 药物探针合成药物探针是指为了研究药物作用机制和生物学过程而设计合成的分子工具。
海洋药物的合成研究还包括药物探针的合成。
通过设计和合成药物探针，可以深入研究海洋药物的作用靶点、药理学特性和治疗机制。
三、海洋药物的新药开发潜力海洋药物具有广泛的生物活性和潜在的药用价值，正在成为新药开发的热点领域之一。
许多海洋药物已经用于临床治疗，比如抗癌药物拉帕替尼和抗病毒药物阿德福韦。
海洋药物学-海洋动物的代谢产物
CN
异氰倍半萜 大都具有独特的生物活性 axisonitrile-III 具有一定的体外抗疟疾活性 倍半萜类化合物Sesquiterpenoids From 海绵Axinella cannabine
活性作用
1.细胞毒性 从海绵polyfibrosponiga austrails得到的降倍半 萜polyfibrospongols A（R=H）、B（R=OH） （5）都具有；
生物碱的药理作用：①抗肿瘤、 ②心血管、 ③胃肠道 抑制作用、④止痛退热作用
从南非海绵Haliclona tulearensis 中分离出一种不 寻常的具有细胞毒性的生物碱化合物Halitulin “Halitulin和Epibatidine的不对称全合成”
四、海绵神经酰胺类化合物
神经酰胺类化合物是由丝氨酸和十六酰辅酶A缩合而来， 广泛存在于动、植物的组织中，它们是生物膜的组成部 分，在生物系统中扮演着重要的角色。
有机胺类麻黄碱益母草碱秋水仙碱吡咯烷类古豆碱千里光碱野百合碱吡啶类菸碱槟榔碱半边莲碱异喹啉类小檗碱吗啡粉防己碱吲哚类利血平长春新碱麦角新碱莨菪烷类阿托品东莨菪碱咪唑类毛果芸香碱喹唑酮类常山碱嘌呤类咖啡碱茶碱甾体类茄碱浙贝母碱澳洲茄碱二萜类乌头碱飞燕草碱其它类加兰他敏雷公藤碱
海绵中的药理活性化合物
种类 主要是生物碱、甾醇、萜类、大环内酯、肽类等 等，其中，以萜类化合物为数最多，特别是由五个 异戊二烯单位构成的二倍半萜含量尤其丰富。
cembrane型二萜是珊瑚中最常见、种类最多、分布最广泛的一类次 级代谢常务。其结构特点是十四元环上有一个异丙基和三个甲基取代。 此类化合物有普遍的细胞毒性，而且部分化合物有较强的抗炎活性。
001
002
caldiellane型二萜
海洋药物学概论PPT课件
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8
• 1922年日本学者从异足索沙蚕（Lumbriconeris heteropoda）体内分离到具有杀虫作用的沙蚕毒素 （Nereistoxin, 1）；
及许多生命现象，如药物作用过程中配体与受体的作用机理，
药物在人体内的代谢产物，使他与内源性物质为主要研究对
象的生物化学出现了交叉。
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1
Ageladine A
多羟基甾醇
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海洋萜类
2
岩沙海葵毒素
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3
二、海洋药物学得到发展的原因
世界海洋生物约有 20万种以上，其中 海洋植物约2万种， 海洋动物约18万种。 2007年认识水平
• 第一个抗病毒海洋药物为阿糖胞苷（Cytara-bine）， 1955 年被美国FDA 批准用于治疗人眼单纯疱疹病毒感 染。
• 1956 年Jack J. Fox等报道了Spongothymidine 的全合 成工作。
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Ara-A
Ara-C
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• 1961 年，美国的Upjohn 小组合成了阿糖胞苷 Ara-C 并报道了其在动物实验中的抗白血病活 性研究。
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发展期
• 到上世纪80年代，海洋药物的研究开始进入了一个崭 新的历史时期
• 各种二维核磁技术和软离子质谱技术的逐渐应用以及 分离技术手段的快速发展，加快了微量成分和复杂结 构化合物测定、分析的研究进程，一些结构比较复杂、 生理活性独特的海洋天然产物相继被分离并完成结构 鉴定。
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海洋生物制药考试题型与资料.docx
《海洋生物制药》复习题型资料一、名词解释：1.海洋生物制药：系指应用海洋药源生物具有明确药理作用的活性物质，按制药工程进行系统研究，研制成为海洋药物的制药工程。
是药物学的分支学科，它标志着医药学与海洋学交叉形成的一门新兴学科。
2.海洋生物新药的中试生产：即中间放大试验，就是依据实验室研究的制备方法，采用尽可能与常规生产近似的设备和工艺路线进行的小批量生产实验。
它是新产品研究过程中评价实验室处方与制备方法是否适合工业化生产的重要环节。
3.药物动力学：也称药代动力学或药物代谢动力学，研究药物在体内的量变过程的规律，采用数学方法定量地研究药在体内的吸收、分布、代谢和排泄消除的量变特征，特别是研究药物在体内房室中的量变规律。
4.首过效应：在口服给药时，药物到达体内循环前在通过肝脏时，有相当大的一部分药物可被肝脏代谢或被肝组织蛋白结合，导致进入体循环的药量将少于吸收的量的现象。
5.药物动力学模型：为了描述一个复杂的体内过程，需要对药物的体内动态变化进行模拟假设，赋予一定模型，并以数学形式来表示，以简单的数学方程式反映出浓度与时间的关系，即用数学模型来拟合药物的吸分布和消除过程。
主要有房室模型、生理模型。
6.临床实验规范（GCP）：用来规范以人体为对象的临床实验设计、实施、进行和总结，以确保临床实验结果的科学性和符合医学伦理道德标准。
7.药物非临床研究质量管理规范（GLP）：是规范药品非临床研究中实验设计、操作、记录、报告、监督等一系列行为和实验室条件的管理规定，是国际上通行的对药品（人用、动物用）、工业化学品、杀虫剂、食品添加剂、化妆品等进行安全性评价的法规。
二、选择/填空：1.研发海洋生物新药的思路与途径：从海洋生物中筛选天然活性物质，研究活性物质的构效关系，结构改造（分子修饰或人工半合成），转基因生产。
2.海洋生物活性物质：蛋白质、多肽类、氨基酸及海洋生物酶，多糖类；生物碱（河豚毒素等）；不饱和脂肪酸类；不饱和烃。
海洋药物在药物代谢与药动学中的应用研究
海洋药物在药物代谢与药动学中的应用研究随着现代医学的发展，人们对于海洋药物的研究越来越深入。
海洋药物，作为一种新的治疗手段，具有许多独特的特点和潜力。
本文将探讨海洋药物在药物代谢与药动学中的应用研究，以及其在将来的发展前景。
一、海洋药物在药物代谢中的应用药物代谢是指溶解、吸收、分布、代谢和排除药物的过程。
在此过程中，药物会经历化学反应，转化为代谢产物，然后由体内排除。
海洋药物在药物代谢中的应用主要表现在以下几个方面。
1.1 代谢酶抑制剂许多海洋药物具有丰富的化学成分，其中一部分成分可以作为代谢酶的抑制剂。
这些抑制剂可以干扰药物的代谢过程，从而延长药物在人体内的作用时间，增强药物的疗效。
例如，一种名为甘露糖酸内酯的海洋药物成分被发现能够抑制肝脏中的CYP代谢酶的活性。
这种抑制剂的出现可以帮助医生更好地控制药物在患者体内的代谢速率，实现个体化的用药方案。
1.2 代谢酶诱导剂与代谢酶抑制剂相反，海洋药物中的某些成分还可以起到代谢酶诱导剂的作用。
这些诱导剂可以促进药物的代谢，加快药物在体内的消除速度。
举个例子，一种名为Prodigiosin的海洋红色色素被发现可以增加CYP2B 酶的活性，从而加速药物从体内的代谢，减少药物的毒性和副作用。
总体而言，海洋药物在代谢酶抑制和诱导剂方面的应用研究提供了新的方法和思路，可以优化药物的临床应用和疗效。
二、海洋药物在药物动力学中的应用药物动力学是研究药物在机体内吸收、分布、代谢和排泄的过程以及药物在机体内的浓度变化规律的学科。
海洋药物在药物动力学中的应用主要体现在以下几个方面。
2.1 药物吸收药物的吸收是指药物通过不同的途径进入机体内部。
对于一些难以通过常规途径吸收的药物，可以通过海洋药物的应用开发新的给药途径，提高药物吸收的效果。
例如，一种名为 Plankton 的海洋微生物被发现可通过口腔黏膜给药被有效吸收。
这种发现为新药的研发提供了新的思路和途径。
2.2 药物分布药物的分布是指药物在机体内的分布情况。
海洋药物学试卷和答案2006年
上海水产大学试卷一、单项选择题（20分，每题1分。
）1．在海绵的三大分类中，以下列哪一种种类最多，分布最广。
①钙质海绵②六星海绵●韧带海绵2．在海绵的化学成分中，下列哪一种化合物数量最多。
●萜类②甾醇③含氮化合物3．海绵中发现的C25-呋喃萜类化合物可分为两类，一类为线形的二倍半萜；另一类是①异腈类②●多环化合物③萜醌类4．下列哪一种不属于海绵醇类化合物①19-去甲基甾醇②A-原甾醇●③萜氢醌5．珊瑚纲分●八放珊瑚亚纲和六放珊瑚亚纲②柳珊瑚目和软珊瑚目③柳珊瑚目和前列腺素`6．从珊瑚分离到的第一个具有抗癌活性而没有内酯官能基的萜类化合物是：①E.tourneforti ●asperdiol ③crassin acetate7．前列腺素根据五元环的不同取代形式,主要有四类,分别是:①PHA PHB PHE PHF②PIA PIB PIE PIF●PGA PGB PGE PGF8．河豚毒素是一种●具有弱碱性的无色结晶物质②具有弱酸性的无色结晶物质③具有中性的无色结晶物质9．下列不属于海洋生物毒素的特点的是●化学结构简单②作用机理特殊③毒性强10．大型海藻主要有红藻、褐藻和●绿藻②琼胶③紫藻11．红藻所含碳水化合物主要有高分子量的多糖和低分子量的糖醇及①低聚糖●糖苷③萜类12．卡拉胶在食品中的一般用量范围为①0.1～0.2% ●0.1～1% ③4～5%13．在3种主要海藻胶（褐藻胶、卡拉胶和琼胶）中，分子量最大的是①琼胶 ●卡拉胶 ③褐藻胶14．为了防止藻体干燥，褐藻都含有的糖醇是：①卫矛醇 ②山梨醇 ●甘露醇 15．褐藻胶是①以葡萄糖组成的葡聚糖②由褐藻糖结合成的含硫酸基多糖 ●由糖醛酸结合成的线形聚合物 16．甲壳素与下列哪一种物质相似●纤维素 ②褐藻糖胶 ③海带淀粉17．用来提取甲壳素的虾、蟹甲壳中的杂质主要是①无机盐、多糖、色素 ②有机酸、蛋白质、色素 ③●无机盐、蛋白质、色素18．海带淀粉是哪一种海藻代谢的贮存产物①红藻 ②●褐藻 ③蓝藻19．从褐藻提取卡拉胶时,可用下列物质沉淀：①●氯化钾沉淀 ②乙醚沉淀 ③硫酸铅沉淀 20．卡拉胶的构成糖为D-半乳糖，常常内醚化的部位是：①2，4位 ②●3，6位 ③2，6位二、写出下列化合物的名称或类属 30分（每题3分） 1． 呋喃倍半萜类化合物或pallescensin-12． 卡拉胶或（1→3）-β-D-半乳糖基-（1→4）-3，6内醚-α-D-半乳糖3. (+)-β-揽烯或(+)-β-elemeneOOOHCOOHSSNMeMeCH OH22OH4.前列腺素E或PGE15.河豚毒素或Tetrodoxin6.沙蚕毒素或Nerextoxin7. D-甘露醇或D-Mannitol8．糖苷或α-D-半乳糖基-（1→2）-D-甘油或2-D-甘油-α-D-半乳糖苷nN O O H 9．甲壳素或chitin10.生物碱或Alkaloids三、简答题 （总分20分，每小题5分）1、何谓海洋毒素，概述海洋毒素的特点及发展前景。
海洋生物制药试卷及答案
14 – 15 学年第 2 学期海洋生物制药试卷一、选择题（本大题共15小题，每题1分，共15分）1、不饱和脂肪酸是一类重要的海洋生物活性成分，其中二十二碳六烯酸的英文缩写为 B 。
A. EPAB. DHAC. AAD. PUFA2、现代海洋药物研究中有多个具有里程碑式意义的产品，例如，第一个在海洋生物中发现并研制成功的海洋抗生素 C 。
A. 阿糖胞苷B. 阿糖腺苷C. 头孢菌素D. 苔藓虫素3、以下选项均为海洋药物研究中常用有机溶剂，其中极性最大的是 C 。
A. 乙醇B. 乙酸乙酯C. 甲醇D. 环己烷4、海洋微生物是现代海洋天然产物研究的热点，当前学术界普遍认为海洋环境的特殊是造成海洋微生物次级代谢产物生物活性多样性的原因，以下不属于海洋环境特殊性的是 C 。
A. 高压B. 高盐C. 高温D. 低光照5、我国现代海洋药物研究起步较晚，但发展迅速，1985年我国上市的第一个多糖类海洋药物是 B 。
A. 甘糖酯B. 藻酸双酯钠C. 多烯康D. 烟酸甘露醇6、结构鉴定是海洋药物研究的重要环节，以下选项中不属于海洋药物研究对海洋天然产物结构鉴定的方法是 C 。
A. 核磁共振谱B. 质谱C. 色谱D. 圆二色谱7、海洋毒素具有强烈的生理活性，是现代海洋药物研究的热点之一，以下不属于海洋毒素的是 D 。
A. TTXB. STXC. CTXD. PG8、海洋活性成分研究中，通常用缩写来代表相应研究指标，模型动物的半数致死量是毒理研究中一个重要指标，其英文缩写为 C 。
A. ED50B. IC50C. LD50D. ID509、活性筛选是海洋药物研究的关键技术，筛选效率与实验设计直接相关，以下选项中不属于海洋药物活性筛选方法的是 D 。
A. 细胞水平筛选B. 酶抑制剂筛选C. 对动物的影响活性D. 化学筛选10、质谱是分析样品在质谱仪中经高温气化，在离子源受到一定能量冲击产生离子，然后经质核比顺序分离并通过检测器表达的图谱，以下选项中不属于质谱离子源类型的是 B 。
海洋药物的药物给药途径研究
海洋药物的药物给药途径研究在医学领域中，药物给药途径是指药物从外界进入机体内部的途径，用以达到治疗效果。
而作为地球上最广阔的生态系统之一，海洋中蕴含了大量的生物资源，其中包括许多潜在的药用物质。
因此，研究海洋药物的药物给药途径，对于开发新的药物治疗方案具有重要的意义。
一、口服给药口服给药是目前临床应用最广泛、最常见的一种给药途径。
通过口腔将药物直接送入胃肠道，然后被吸收进入血液循环系统，起到治疗作用。
对于海洋药物的口服给药途径研究，主要涉及药物的提取和纯化过程。
海洋药物的提取方法包括萃取、酸碱处理等，而纯化则需要使用色谱、电泳等技术手段。
二、注射给药注射给药是将药物通过注射器等器械直接注入体内，绕过胃肠道，使药物迅速生效并达到治疗效果。
对于海洋药物的注射给药途径研究，需要考虑药物的溶解度、稳定性以及对组织和器官的刺激作用等。
此外，还需要进行药物的生物利用度和药代动力学等研究，以确保药物在体内能够发挥最佳疗效。
三、外用给药外用给药是指将药物直接应用于人体表面，通过经皮吸收或局部作用发挥治疗作用的一种给药途径。
海洋药物的外用给药途径研究主要涉及药物制剂的设计和优化。
例如，将海洋药物制成乳膏、凝胶等形式，以增加药物在皮肤上的附着性和渗透性，并提高疗效。
四、吸入给药吸入给药是将药物通过呼吸道送入肺部，通过肺组织的吸收达到治疗效果的一种给药途径。
对于海洋药物的吸入给药途径研究，需要考虑药物的粒径和溶解度等因素。
此外，还需要进行药物的吸入动力学和肺组织的代谢研究，以提高药物在体内的吸收和利用率。
五、局部给药局部给药是将药物直接应用于特定的器官或组织表面，通过局部作用发挥治疗效果的一种给药途径。
在海洋药物的局部给药研究中，需要考虑药物的渗透性和吸附性等因素。
同时，还需要进行药物的组织相容性和药效学研究，以确保药物在局部能够发挥最佳疗效。
总结起来，海洋药物的药物给药途径研究非常重要，可以通过口服给药、注射给药、外用给药、吸入给药以及局部给药等不同途径，达到最佳治疗效果。
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海洋药物学作业--简述皂苷类的结构鉴定手段
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皂苷类的结构鉴定手段
皂苷（saponin）别称：碱皂体，皂素等。
皂苷是苷元为三萜或螺旋甾烷类化合物的一类糖苷，为棘皮动物的主要次生代谢产物，在动物体内的主要功能可能是作为一种化学防御物质，主要存在于海星和海参等海洋生物中。
迄今发现的200多种皂苷中的苷元都具有相似的化学结构。
随着现代科学技术的迅速发展，使得许多微量的海参皂苷类活性成分得以快速的分离和鉴定，接下就海参皂苷、海星皂苷的结构鉴定手段展开描述。
结构的鉴定从化学方法与光谱方法两方面入手分析，海参皂苷和海星皂苷都具有较复杂的化学结构，分子量较大，一般都在1000以上，分子中连有多个取代基，常有羟基、乙酰氧基取代、羰基取代；海参皂苷的糖链部分常由葡萄糖、木糖、甲氧基葡萄糖等组成，常具有1至数个硫酸酯基取代；海星皂苷只有3位硫酸基，所连接的糖的种类和数量均不相同，先从海参皂苷分析：
1、化学方法
（1）定性鉴别反应：醋酸-浓硫酸反应显紫色；Molish反应显紫色；
（2）脱硫反应（取适量皂苷，溶于两倍的吡啶-二氧六环的混合溶剂中，加热回流3~4小时，反应物加水稀释，以正丁醇萃取，萃取液减压回收，残留物经硅胶柱层析或ODS反相色谱分离纯化，即得皂苷脱硫衍生物）通过比较脱硫前后分子中碳原子的化学位移的改变，确定硫酸酯基的数目和连接位置；
（3）水解反应
①强酸水解：经反应后得糖腈乙酰脂衍生物，进行GC-MS分析，与标准的糖腈乙酰脂衍生物对照，比较保留时间确定皂苷中所含糖的种类，根据峰面积，推测单糖的比例；
②温和酸水解：通过测定反应生成的各种不同的次级苷的结构，推测结构复杂的海参皂苷的糖的连接顺序；
③酶水解反应：进过反应后得到脱二分子葡萄糖的次级苷；
（4）甲基化反应：生成的甲基化皂苷用氯仿萃取，再进行酸水解和乙酰化，得到的衍生物进行GC-MS分析，根据乙酰化的位置，推测皂苷中各个单糖之间的连接位置；
（5）乙酰化反应：通过分析乙酰基信号，推测糖的数目；
海星皂苷：
（1）定性鉴别反应：醋酸-浓硫酸反应显绿色；Molish反应显紫色；
（2）脱硫反应通过比较脱硫前后分子中碳原子的化学位移的改变，确定硫酸酯基的数目和连接位置；
（3）水解反应酸水解与海参皂苷的类似
2、光谱方法
皂苷的分子量比较大，结构复杂，特别是寡糖基的鉴定存在一定困难，需综合运用到各种波谱学分析
（1）紫外光谱
海参皂苷和海星皂苷一般含有1至数个孤立的双键，在210nm处出现吸收带，
少数海参皂苷在230~250nm左右出现吸收带；
（2）红外光谱在有机物分子中，组成化学键或官能团的原子处于不断振动的状态，其振动频率与红外光的振动频率相当。
所以，用红外光照射有机物分子时，分子中的化学键或官能团可发生震动吸收，不同的化学键或官能团吸收频率不同，在红外光谱上将处于不同位置，从而可获得分子中含有何种化学键或官能团的信息。
皂苷类一般在3500cm-1(羰基），1640cm-1(双键），1750cm-1（酯羰基），1244cm-1(酯键），1070cm-1(硫酸酯基），1000cm-1(苷键）等出现吸收带；
（3）核磁共振氢谱用核磁共振仪可以记录到有关信号，处在不同环境中的氢原子因产生共振时吸收电磁波的频率不同，在图谱上出现的位置也不同，各种氢原子的这种差异被称为化学位移。
利用化学位移，峰面积和积分值以及耦合常数等信息，进而推测其在碳骨架上的位置；在核磁共振氢谱图中，特征峰的数目反映了有机分子中氢原子化学环境的种类；不同特征峰的强度比（及特征峰的高度比）反映了不同化学环境氢原子的数目比。
利用核磁共振图谱可分析皂苷结构中的氢原子位置和数目；
（4）核磁共振碳谱其工作原理与核磁共振氢谱的相似，烯碳信号由于位置不同，有不同的化学位移，借此可用于确定双键在结构中的位置，不同的糖的端基碳化学位移均有所差异；
（5）质谱质谱分析是一种测量离子荷质比（电荷-质量比）的分析方法，其基本原理是使试样中各组分在离子源中发生电离，生成不同荷质比的带正电荷的离子，经加速电场的作用，形成离子束，进入质量分析器。
在质量分析器中，再利用电场和磁场使发生相反的速度色散，将它们分别聚焦而得到质谱图，从而确定其质量。
质谱法在一次分析中可提供丰富的结构信息，将分离技术与质谱法相结合。
由于皂苷连接多个糖分子，没有挥发性且高温易分解，故不能采用EI-MS进行测定，采用FAB-MS或ESI-MS进行测定，可以帮助推测糖的数目、连接顺序及糖的种类。
应用高分辨ESI-MS可以得到精密的分子量，从而能较准确的推测出皂苷的分子式。