《中药药理学》

泻下药药理作用
问题：中医临床常用攻里通下法治疗急腹症（急性肠梗阻、 问题：中医临床常用攻里通下法治疗急腹症（急性肠梗阻、急性阑 尾炎、急性胆囊炎、急性胰腺炎等） 如大承气汤， 尾炎、急性胆囊炎、急性胰腺炎等），如大承气汤，其药理依据 何在？ 何在？ 攻里通下作用：增加肠蠕动→胃肠推进功能↑→ ↑→促进肠套叠还 ★ 攻里通下作用 ： 增加肠蠕动→胃肠推进功能 ↑→ 促进肠套叠还 纳，肠扭转恢复； 肠扭转恢复； 清热解毒作用：抗菌、抗炎、解热、利胆、改善循环↑→ ↑→抑 ★ 清热解毒作用：抗菌、抗炎、解热、利胆、改善循环↑→抑 制实验性脓肿形成→促进炎症吸收，减少肠粘连。 制实验性脓肿形成→促进炎症吸收，减少肠粘连。
大黄泻下作用
●有效成分 结合型蒽苷，以番泻苷A 结合型蒽苷，以番泻苷A最强 问题： 问题： 要充分发挥致泻方剂中大黄的泻下作用， ★ 要充分发挥致泻方剂中大黄的泻下作用， 大黄要用生品不用制 品？ 大黄后下或轻煎？ ★ 大黄后下或轻煎？ 其最佳煎煮时间为10 15min 10~ min？ ★ 其最佳煎煮时间为10~15min？
★ 通过抑制细胞生物氧化酶系而抑制菌体糖代谢及糖代谢中间产
物的氧化、脱氢、脱氨。 物的氧化、脱氢、脱氨。
大黄止血作用
●止血特点 作用确切；速度快；平均为2~4day；止血同时， 作用确切；速度快；平均为2~4day；止血同时，改善其它症 2~4day 状：腹胀、纳差、瘀热等。 腹胀、纳差、瘀热等。 ●有效成分 ●止血机理 使损伤的局部血管收缩； ★ 使损伤的局部血管收缩； 促进血小板粘附和聚集；增加血小板数量； ★ 促进血小板粘附和聚集；增加血小板数量； 降低抗凝血酶III活性； III活性 ★ 降低抗凝血酶III活性； 提高α 巨球蛋白含量， ★ 提高α2巨球蛋白含量，竞争性抑制纤溶酶的活性或纤溶酶原活 化素的活性，降低纤溶酶活力，增加纤维蛋白原含量。 化素的活性，降低纤溶酶活力，增加纤维蛋白原含量。 降低Cap通透性。 Cap通透性 ★ 降低Cap通透性。 儿茶素， d—儿茶素，没食与酸 儿茶素
大黄抗感染作用
有效成分：游离苷元，芦荟大黄素、大黄素、大黄酸作用较强。 ● 有效成分：游离苷元，芦荟大黄素、大黄素、大黄酸作用较强。 抗细菌：抗菌谱广，以金葡萄、 抗细菌：抗菌谱广，以金葡萄、淋球菌最敏感 抗真菌： 抗真菌：煎剂加热后较水浸剂作用弱 抗病毒：流感病毒、乙肝病毒、 抗病毒：流感病毒、乙肝病毒、单纯疮疹病毒 寄生虫：阿米巴原虫、 寄生虫：阿米巴原虫、阴道滴虫 抑菌机制： ● 抑菌机制： 抑制菌体核酸和蛋白质的生物合成； ★ ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ制菌体核酸和蛋白质的生物合成；
泻下药常用实验方法
● 肠内容物推进的速度 炭未推进实验：以炭末为指示剂，测定用药后50min 50min内炭未在小 ★ 炭未推进实验：以炭末为指示剂，测定用药后50min内炭未在小 肠内推进的距离。（实验前24h，禁食不禁水） 肠内推进的距离。（实验前24h，禁食不禁水） 。（实验前24h 炭未排出时间：炭未从给予至排出体外所需时间。 ★ 炭未排出时间：炭未从给予至排出体外所需时间。 湿粪计数：测定一定时间内动物（小鼠）排出湿粪粒数。 ★ 湿粪计数：测定一定时间内动物（小鼠）排出湿粪粒数。 ● 在体肠管运动实验 在体肠管悬吊实验： ★ 在体肠管悬吊实验 ： 观察用药前后肠管运动在记录装置上所引 起的曲线幅度、频率变化。 起的曲线幅度、频率变化。 肠内压测定实验：测定置肠腔内的球囊压力变化， ★ 肠内压测定实验：测定置肠腔内的球囊压力变化，观察药物对 肠运动影响。 肠运动影响。
大黄治疗氮质血症和尿毒症
●氮质血症、尿毒症成因 氮质血症、 慢性肾功能不全时→肾脏代谢产物的能力降低→尿素， 慢性肾功能不全时→肾脏代谢产物的能力降低→尿素，肌酐等含 氮物质在体内蓄积→高氮质血症→进一步发展为尿毒症。 氮物质在体内蓄积→高氮质血症→进一步发展为尿毒症。 大黄：降低血中尿素氮和肌酐含量并加速期排出。 大黄：降低血中尿素氮和肌酐含量并加速期排出。 ●机理 泻下作用使肠道吸收氨基酸减少； ★ 泻下作用使肠道吸收氨基酸减少；
大黄泻下作用机理
★ 大部分结合型蒽苷 直接到达大肠 结合型蒽苷 细菌酶 直接刺激肠粘膜 游离苷元 兴奋肠平滑肌M-R 兴奋肠平滑肌M 阻断肠壁细胞膜Na ATP酶 阻断肠壁细胞膜Na+,K+-ATP酶 ★ 小部分结合型蒽苷→在小肠被吸收→ 血流或经胆汁 →至大肠→发挥泻下作用 至大肠→ 蠕动↑ 蠕动↑
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第三章
泻下药
泻 下 药 概述
● 定义 凡能引起腹泻或滑利大肠、 凡能引起腹泻或滑利大肠、促使排便的药物称 ● 功效
★ 泻下通便（治疗里实证） 泻下通便（治疗里实证）
清热泻火（治疗某些实热证） ★ 清热泻火（治疗某些实热证）
★ 逐水退肿
● 分类
泻下药药理作用
●泻下 本类药物虽成分有别， 本类药物虽成分有别，但都能通过不同的作用机理使肠蠕动增加 而致泻，均有明显的泻下作用。 而致泻，均有明显的泻下作用。 ●利尿 峻泻药大多有利尿作用。 峻泻药大多有利尿作用。 ●抗菌、抗炎 抗菌、 泻下药性味苦寒，具清热药的某些特点（抗菌、抗炎作用） 泻下药性味苦寒，具清热药的某些特点（抗菌、抗炎作用）。 ●抗肿瘤
大黄泻下作用思考题
苷元是刺激大肠运动与引起泻下的直接因素， ● 苷元是刺激大肠运动与引起泻下的直接因素 ， 这与泻下有效成 分是结合型蒽苷而非苷元是否矛盾？ 分是结合型蒽苷而非苷元是否矛盾？ 解释二种临床用药现象： ● 解释二种临床用药现象： 大黄的泻下效果因人而异？ ★ 大黄的泻下效果因人而异？ 服用能抑制肠道菌群生长的抗生素（如氯霉素） ★ 服用能抑制肠道菌群生长的抗生素 （ 如氯霉素） 后再服用大 黄，其泻下作用减弱或消失？ 其泻下作用减弱或消失？
大黄
●功用 消积导滞、泻火凉血、活血祛瘀、 消积导滞、泻火凉血、活血祛瘀、利胆退黄 ●主要成分
★ 蒽醌衍生物 （2~5%） 结合型蒽苷（大部分） 结合型蒽苷（大部分） 蒽醌苷 双蒽酮苷：番泻苷 、 、 、 、 、 双蒽酮苷：番泻苷A、B、C、D、E、F 游离苷元（少数） 大黄酸、大黄素、大黄酚、 游离苷元（少数） 大黄酸、大黄素、大黄酚、芦荟黄素 ★ 鞣质