执业药师考试辅导《中药药剂学》第九章 外用膏剂
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第九章外用膏剂
答疑编号:NODE70093300109100000101
第一节概述
学习要点:
1.外用膏剂的特点
2.外用膏剂的分类
3.药物透皮吸收的途径
4.影响药物透皮吸收的因素
答疑编号:NODE70093300109100000102
一、外用膏剂的含义、特点与分类
外用膏剂:药物与适宜的基质制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。
具有保护、润滑、局部治疗等作用,也可透过皮肤和黏膜起全身治疗作用。后者亦称经皮给药系统
(TDDS),或经皮治疗系统(TTS)。
TDDS特点:药物透过皮肤进入体循环,能避免肝脏的首过效应,避免药物在胃肠道的破坏,减少血药
浓度的峰、谷变化,降低药物的副作用。
分类☆:
答疑编号:NODE70093300109100000103
二、药物透皮吸收的途径及其影响因素
1.药物透皮吸收过程:皮肤→血液
释放:药物从基质中脱离并扩散到皮肤或黏膜表面
穿透:药物通过表皮进入真皮、皮下组织,对局部起作用
吸收:药物透过皮肤或黏膜通过血管或淋巴管进入体循环而产生全身作用
答疑编号:NODE70093300109100000104
最佳选择题:
外用膏剂中药物的透皮吸收过程为
A.释放、穿透、吸收
B.释放、溶出、吸收
C.浸润、渗透、吸收
D.渗透、穿透、吸收
E.解吸、溶解、吸收
【正确答案】A
答疑编号:NODE70093300109100000105
2.药物透皮吸收的途径
完整表皮——主要途径
皮肤的附属器:毛囊、皮脂腺和汗腺
答疑编号:NODE70093300109100000106
3.影响药物透皮吸收的因素——皮、药、基
(1)皮肤条件
应用部位、病变、温度与湿度、清洁
(2)药物性质
理想:具有适宜的油、水分配系数
(具有极性基团和非极性集团)
分子量较小,药理作用强。
答疑编号:NODE70093300109100000107
(3)基质的组成与性质
①基质的组成、类型和性质,直接影响药物的释放、穿透和吸收。乳剂型基质>吸水性软膏基质(凡士林+羊毛脂)、硅酮、豚脂>烃类
②基质的pH影响弱酸/弱碱性药物的穿透与吸收
弱酸性药物pK a>基质pH>弱碱性药物pK a
根据pK a调整基质ph值,使分子型显著增加而利于穿透吸收
答疑编号:NODE70093300109100000108
③附加剂
表面活性剂、透皮促进剂增加穿透、吸收
④增加皮肤的水合作用的基质:增加药物的渗透性。
油脂性强的基质封闭性强,可显著增加皮肤水合作用。
(4)其他因素
药物浓度、应用面积、应用次数及与皮肤接触时间
答疑编号:NODE70093300109100000109
最佳选择题:关于外用膏剂的基质对药物透皮吸收影响的叙述,错误的是
A.基质的组成与皮脂分泌物相似时,有利于某些药物的透皮吸收
B.聚乙二醇基质软膏中的药物释放较快且较易透皮吸收
C.油脂性基质可增加皮肤的水合作用而提高药物的渗透性
D.基质的pH小于弱酸性药物的pK a时可增加药物的吸收
E.基质的pH大于弱碱性药物的pK a时可增加药物的吸收
【正确答案】B
答疑编号:NODE70093300109100000110
多项选择题:下列影响药物透皮吸收因素说法错误的是
A.基质对皮肤的水合作用大而有利于吸收
B.解离型药物易渗透入皮肤,疗效好
C.聚乙二醇对皮肤的渗透促进作用强
D.药物分子量>600的易透皮吸收
E.挥发油有较强的透皮促渗作用
【正确答案】BCD
答疑编号:NODE70093300109100000111
第二节软膏剂
学习要点:
1.软膏剂的特点
2.基质的质量要求与类型
3.油脂性基质、乳剂型基质、水溶性基质的特点、代表品种及选用
4.乳剂型基质的类型与基本处方分析☆
5.药物加入基质的一般方法☆
6.研合法、熔合法、乳化法的操作方法及其适用性
答疑编号:NODE70093300109200000101
一、软膏剂的含义与特点
软膏剂:提取物、饮片细粉与适宜基质均匀混合制成的半固体外用制剂。
特点:
1.多用于慢性皮肤病,具有保护创面、润滑皮肤和局部治疗作用。
2.药物透皮吸收,也可产生全身治疗作用。
答疑编号:NODE70093300109200000102
二、软膏剂常用的基质
油脂性-油膏
水溶性
乳剂型-乳膏(水包油型、油包水型)
理想的基质要求:
①黏稠度:易于涂布于皮肤或黏膜
②良好载体:能与药物的水溶液或油溶液互相混合,有利于药物的释放和吸收
③性质稳定:与药物无配伍禁忌
④无刺激性:不妨碍皮肤的正常功能与伤口的愈合
⑤易洗除,不污染衣物
答疑编号:NODE70093300109200000103
(一)油脂性基质
1.特点
优点:
①润滑、无刺激性
②能封闭皮肤表面,促进皮肤的水合作用,对皮肤的保护及软化作用比其他基质强
③能与多种药物配伍
缺点:
①油腻性及疏水性较大