局麻药
局麻药总结
局麻药总结引言局麻药（Local Anesthesia）是指通过在局部给药来阻断疼痛传导的药物。
它被广泛应用于手术、治疗和诊断过程中，为患者提供无痛的体验。
本文将对常用的局麻药进行分类和总结，并讨论其使用注意事项。
分类根据药物的不同作用机制和化学结构，局麻药可以分为两类：酯类和胺类。
酯类局麻药酯类局麻药的特点是具有良好的血管扩张作用和降低心跳率的效果，但持续时间相对较短。
常见的酯类局麻药有：•普鲁卡因（Procaine）：是一种最早使用的局麻药，具有较短的作用时间和中度的局部麻醉效果。
•丙胺卡因（Procainamide）：具有持久和较强的局部麻醉效果，广泛应用于手术和疼痛管理。
•苯佐卡因（Benzocaine）：常用于表面和粘膜的局部麻醉，如在牙科和喉咙炎的治疗中。
胺类局麻药胺类局麻药相对酯类来说，具有更长的作用时间和更强的局部麻醉效果。
常见的胺类局麻药有：•利多卡因（Lidocaine）：广泛使用的一种局麻药，具有快速、持久和可逆的作用特点。
•布比卡因（Bupivacaine）：具有长效的麻醉效果，常用于手术和产科分娩中。
但其毒性较大，使用时需要慎重。
•曲可卡因（Tetracaine）：作用时间长，具有很强的麻醉效果，适用于眼科和表面麻醉。
使用注意事项在使用局麻药时，应注意以下事项：1.个体差异：不同患者对局麻药的敏感性存在个体差异，医生应根据患者的具体情况和需要，权衡使用麻醉药物的剂量和方式。
2.毒性反应：某些局麻药如布比卡因具有较大的毒性，在使用时需要特别谨慎，严格掌握用药剂量。
3.过敏反应：局麻药也可能引起过敏反应，医生在使用前应询问患者有无过敏史，并进行必要的试验。
4.环境安全：在使用局麻药时，要确保使用环境安全，有完善的监测设备和紧急处理措施。
5.严格遵守操作规程：使用局麻药需要严格遵守操作规程，包括正确的注射技术、无菌操作和合理的药物管理等。
结论局麻药在医疗实践中起到了至关重要的作用，为患者提供了无痛的体验。
局麻药的名词解释
局麻药的名词解释局麻药是一种用于局部麻醉的药物，其作用是降低患者的疼痛感，使其在手术或其他疼痛性操作中保持清醒。
局麻药可以分为表面麻醉药和深层麻醉药两类，根据其作用部位可分为局部麻醉药和神经阻滞剂两种。
这些药物通过阻断疼痛信号的传递，或防止神经元兴奋，从而使患者在手术过程中不感到疼痛。
局部麻醉药是局麻药中常用的一类。
它们主要作用于局部组织，通过直接接触或注射的方式，使组织和神经末梢表面麻醉，进而达到消除疼痛的目的。
这类药物包括表面麻醉剂和局部麻醉剂。
表面麻醉剂是一种用于局部表面麻醉的药物，主要应用于皮肤、黏膜和眼结膜等表面组织。
常见的表面麻醉剂有利多卡因凝胶、琥珀酸二丁酯和苯海拉明等。
它们用于手术前的麻醉、小創伤缝合和取血等操作，可以显著减轻病人的疼痛感。
局部麻醉剂和神经阻滞剂是在手术过程中用于麻醉患者的药物。
局部麻醉剂主要通过静脉注射或肌肉注射的方式，阻断神经细胞的传导功能，达到麻醉效果。
常见的局部麻醉剂有利多卡因、布比卡因和丙胺卡因等。
神经阻滞剂则通过阻断神经传导，使神经末梢处接收不到疼痛信号，从而实现麻醉。
神经阻滞剂可根据麻醉的部位不同分为不同的类型，如脑神经阻滞、脊髓神经阻滞和周围神经阻滞等。
局麻药的作用机制是通过影响神经细胞的功能，干扰或阻断神经冲动的传递和感知。
药物通过抑制神经元的兴奋性，改变神经膜的离子通道，在兴奋性神经节上降低膜电位，从而抑制电信号的传递。
局麻药主要作用于神经末梢处，阻断疼痛信号的传递。
然而，尽管局麻药可以提供良好的麻醉效果，但它们也有一些潜在的风险和副作用。
例如，局麻药可能引发过敏反应、心血管不良反应和神经毒性反应等。
因此，在使用局麻药时，医生需要根据患者的具体情况进行综合评估，并选择适当的药物和剂量，以确保安全和有效的麻醉效果。
总结起来，局麻药是一种用于局部麻醉的药物，可以用于手术和其他疼痛操作中，以减轻患者的疼痛感。
局麻药包括表面麻醉剂和局部麻醉剂。
它们主要通过影响神经细胞的功能，阻断疼痛信号的传递，达到麻醉的效果。
局麻药-局部麻醉药
适用于四肢的外伤处理及牙科手术。
可选用利多卡因、普鲁卡因和布比卡 因， 为延长麻醉时间，也可将布比卡因和 利多卡因合用。
4.蛛网膜下腔麻醉（脊髓麻醉或腰麻，
subarachnoid anaesthesia ，spinal anaesthesia
）
将局麻药液注入腰椎蛛网膜下腔，麻醉 该部位的脊神经根。
首先被阻断的是交感神经纤维，其次是
感觉纤维，最后是运动纤维。
常用于腹部及下肢手术。
常用药物为利多卡因、丁卡因和普鲁卡
因。
腰麻的主要危险是呼吸麻痹和血压下降，血 压下降主要是由于失去神经支配的静脉和小 静脉显著扩张，其扩张的程度由管腔的静脉 压决定，静脉血容量增大时会引起心输出量 和血压的显著下降，因此维持足够的静脉血 回流心脏至关重要。
病人取坐位或头高位时，高比重溶液可扩散到硬 脊膜腔的最低部位，相反，低比重溶液有扩散入 颅腔的危险。 由于硬脊膜被穿刺，脑脊液渗漏，易致麻醉后头 痛。
二、 临床常用局麻药
药 名 类 别 别名 麻醉 强度 1 2 10 4-5 毒性 对粘膜 穿透力 1 1-2 10 6.5 弱 作用 时间 0.5-1h 1-2h 2-3h 5-10h 主要局麻用途 表 浸 传 蛛 硬 — — 普鲁 卡因 利多 卡因 丁卡 因 布比 卡因 酯类 奴佛 卡因 赛罗 卡因 地卡 因 麻卡 因
将局麻药溶液注入手术野皮下或手术区各层 组织里，使局部神经末梢麻醉。 根据需要可在溶液中加少量肾上腺素。 优点：麻醉效果好，对机体正常功能无影响。 缺点：用量大，麻醉区域小，易产生全身毒 性反应。
适用于静脉切开、皮下肿瘤切除等小手术。
10局部麻醉药
5. 硬脊膜外麻醉（硬膜外麻）；将药 液注入硬脊膜外腔，使该处神经干麻 醉。适用范围广，可用于颈部至下肢 的手术。特别适用于上腹部手术。
【不良反应】
• 1．吸收作用 • 局麻药可从给药部位吸收入血，当达到足够浓度
【药理作用】
局麻作用：暂时、完全、可逆。
局麻药对其所接触到的神经，包括中枢和外 周围神经都有阻断作用，使兴奋阈升高，动 作电位降低，传递速度减慢，不应期延长， 直至完全丧失兴奋性和传导性。此时神经细 胞保持正常的静息跨膜电位，任何刺激都不 能引起去极化，故名非去极化型阻断。局麻 药在较高浓度时也能抑制平滑肌及骨胳肌的 活动。局麻作用是可逆的，对组织无损伤。
•
追求卓越，让自己更好，向上而生。2 020年1 2月20 日星期 日上午1 时50分 23秒01 :50:232 0.12.20
第一节┃局部麻醉药
局麻药是一类能在用药局部可逆性的阻断感 觉神经冲动发生与传递的药品，简称“局麻 药”。在保持一是清醒的情况下，可逆的引 起局部组织痛觉消失。一般的，局麻药的作 用局限于给药部位并随药物从给药部位扩散 而迅速消失。
局麻药可分两类：① 酯类，如普鲁卡因、丁 卡因等。② 酰胺类，如利多卡因、布比卡因等。
• [注意事项] 因丁卡因毒性大，作用出现慢，注 射后吸收快，所以一般不作浸润麻醉和传导麻醉， 但可与普鲁卡因或利多卡因配成混合液应用。
利多卡因
• [作用和应用]
• 1.利多卡因的局麻作用和穿透力都比普鲁卡因 强，作用较快，麻醉时间也较长，可达1以上， 但穿透力不如丁卡因。可用于表面麻醉（2－ 4％）、浸润麻醉（0.25－0.5％）、传导麻醉 （1－2％）和硬膜外麻醉（1－2％）。
局部麻醉药
对氨基苯甲酸酯类
酰胺类
局部麻醉 药的结构 类型
氨基酮类
氨基醚类
氨基甲酸酯类
脒类
第五节 局麻药
一、对氨基苯甲酸酯类—盐酸普鲁卡因
4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐
第五节 局麻药
1、对氨基苯甲酸酯类—盐酸普鲁卡因
主要临床用途：局部麻醉(浸润、阻断、脊椎麻醉)
（1）刺激性、毒性均小；无成瘾性； 主要优缺点： （2）吸收快、作用时间短，需与其它 药物配伍使用来延长作用时间，降低 毒副作用； （3）偶尔引起过敏反应
第一节 β-受体阻滞剂
按脂溶性大小可分为亲脂性和亲水性两类
亲脂性多为非心脏选择性，如普萘洛尔、希丙洛尔，
一般经肝脏代谢，易通过血脑屏障。 水溶性β受体阻断剂多属心脏选择性,并经肾脏排泄， 如阿替洛尔、索他洛尔等。
O * OH N H CH(CH 3 )2
NH2 O 阿替洛尔
普萘洛尔
根据作用时间可分为长效类、短效类和中效类。
1-(4-丁氧苯基)-3-(1-哌啶基)-1-丙酮盐酸盐
第五节 局麻药
盐酸达克罗宁的合成
第五节 局麻药
四、氨基醚类
用醚代替酯基或酰胺基，得到氨基醚类 普莫卡因
奎尼卡因:比可卡因强1000倍，毒性仅为两倍
第五节 局麻药
五、氨基甲酸酯类
地哌冬
卡比佐卡因
第五节 局麻药
六、脒类
非那卡因：眼科麻醉，起效快
传导及硬膜外麻醉）；
（2）抗心率失常（室性心动
过速）:为防治急性心肌 梗死并发室性心律失常 的首选药物。
第五节 局麻药
盐酸利多卡因合成
第五节 局麻药
利多卡因的代谢—去烷基化、氧化、水解
10.局部麻醉药
主神要经危根险麻是醉呼。吸麻痹和血压下降。
特点： 1. 毒性较小，水溶液不稳定，不耐热。 2. 脂溶性低，只作注射用药；作用短(0.5-1h) 。 3. 穿透力和局麻作用均较弱，不用于表面麻醉 。 4. 临用前应加入少量AD
(2) 心血管系统 心率↓，Bp↓，传导阻滞，抑制心肌收缩力，
心跳停止。 (3)变态反应
荨麻疹、支气管痉挛、喉头水肿。酯类发 生较多。
浸传表润导面麻麻麻醉醉醉：：：将将药将局物药麻注物药射涂注到于射皮粘到下膜外或表周手面神术，经切使
口部粘干位膜 附组下 近织神 ，，经 阻使纤 断局维神部麻经的醉冲神。动经用传纤于导维眼，麻、使醉鼻该。、 神咽 经 喉、气管、食道、生殖器粘膜手术的麻 醉支配的区域麻醉。
术前肌注麻黄碱、间羟胺
用药监护
1.高血压、心脏病、甲亢禁用AD 指、趾、阴茎等末梢部位禁用AD ！
2.不宜与磺胺类药物（代谢物PABA能对抗磺 胺药物的抗菌作用）
3.不宜与胆碱酯酶抑制药、琥珀胆碱合用 4.防治过敏反应
分类及药物
酯 普鲁卡因 类（奴佛卡因）
丁卡因 （地卡因） 酰 利多卡因 胺（昔罗卡因） 类 布比卡因 （麻卡因）
【药理作用】
1.局麻作用及作用机制
局麻药对神经冲动的产生和传导有阻滞作用。 局麻药对神经、肌肉的麻醉顺序: 痛、温觉> 触、压觉> 中枢抑制性N元> 中枢 兴奋性N元> 植物N元> 运动N元> 心肌> 血管 平滑肌> 胃肠平滑肌> 子宫平滑肌> 骨骼肌。
局部麻醉药对神经干动作电位的影响
局部麻醉药
4.血管收缩药
局部麻醉药液中加入微量肾上腺素（1/100 000～1/200 000）可收缩用药局部的血管， 减慢药物吸收，既能延长局麻作用维持时间， 又可减少吸收中毒的发生。但在手指、足趾 耳廓、及阴茎等末梢部位用药时，应禁加肾 上腺素，否则可因血管剧烈收缩引起局部组 织缺血坏死。
局部麻醉药
局部麻醉药（local anesthetics） ：
是一类应用于神经末梢或神经干周围，能
可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在 意识清醒的条件下，使局部痛觉消失，便 于进行手术的药物。
【分类】
常用局麻药均由人工合成，根据化学结构 可分为两类： 酯类局麻药，如普鲁卡因和丁卡因等； 酰胺类局麻药，如利多卡因、布比卡因 等。 根据局麻药作用持续时间可分为三类： 短效局麻药，如普鲁卡因； 中效局麻药，如利多卡因； 长效局麻药，如丁卡因。
局麻药作用示意图
2.吸收作用
局部麻醉药吸收入血并达到足够浓 度，即可影响全身神经肌肉的功能， 这实际上是局部麻醉药的毒性反应。
（1）中枢神经系统
局部麻醉药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑 制，初期表现为眩晕、烦躁不安、肌肉震颤。进 一步发展为神志错乱及全身性强直-阵挛性惊厥。 最后转入昏迷，呼吸麻痹。中枢神经抑制性神经 元对局部麻醉药比较敏感，首先被局部麻醉药所 抑制，因此引起脱抑制而出现兴奋现象。局部麻 醉药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散所致。苯 二氮 类能加强边缘系统GABA能神经元的抑制作 用，有较好的对抗局部麻醉药中毒性惊厥的效果。 而中毒昏迷时应着重维持呼吸及循环功能。
局部麻醉药
常用局麻药
利多卡因（lidocaine）
特点： 1.与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较强，局麻时
间、效应及毒性与药物浓度有关。 2.全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均有效。 3.本品毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激，无局部血管扩
张作用。 4.无过敏反应，对普鲁卡因过敏者可选用此药。 5.具有抗心律失常作用。
• 胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的负电荷氨基酸残基结合 形成横桥关闭Na+通道。
• 局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存在受pH的影响。
（二）吸收作用
1. 中枢神经系统 先兴奋后抑制，
初期表现为兴奋、烦躁不安、肌肉震颤、焦虑 甚至惊厥等，如吸收量过大，则中枢系统普遍抑制， 出现昏迷、呼吸麻痹甚至呼吸衰竭死亡
局麻药局麻作用
1 在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲 动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。
2 大剂量 (高浓度)的局麻药对各类神经纤维均有阻 断作用，如交感神经、副交感神经、运动神经及中 柜神经系统；此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌 均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。
一、构效关系与分类
局麻药在化学结构上由三部分组成：亲脂性芳 香基团、中间链和亲水性胺基团
依中间链的不同，局麻药可分为两大类：
酯类局麻药：中间链为酯键者构成，常用药 物有普鲁卡因、丁卡因等，所含的对氨基化合物可 形成半抗原，以致引起变态反应
酰胺类局麻药：中间链为酰胺键者构成，常 用药物有利多卡因、布比卡因等。
局麻作用
3.局麻药对神经纤维的作用是： 提高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈)，降
低兴奋性及动作电位幅度，延长不应期，直至 动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部 丧失而产生麻醉作用。
第五章 局部麻醉药
血压、甲亢等病人进行局麻时禁加肾上腺素。
利多卡因
Lidocaine
利多卡因是目前应用最广的局麻药，与普鲁
卡因相比，具有起效快、穿透力强、作用强 而持久的特点。有全能麻醉药之称。临床常 用于表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉以及硬 膜外麻醉。一般不做腰麻。此外本品尚有抗 心律失常作用，毒性反应比普鲁卡因大，变 态反应罕见。
第五章 局部麻醉药
局部麻醉药简称局麻药，是一类能在用药的局 部可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识 清醒的状态下，使局部痛觉暂时消失的药物。
用药后，痛觉、温觉、触觉、压觉依次消失， 恢复时顺序相反。
局部麻醉药
在用药局部阻断感觉神经
意识完全清醒而局部无痛觉
一、局麻药的给药方法
1．表面麻醉
1．表面麻醉
弱 弱
除表面麻醉以外， 浸润、传导、腰麻、 硬膜外麻醉 浸润麻醉、传导麻 醉、脊椎麻醉 表面麻醉、浸润麻 醉、传导麻醉、 除浸润麻醉以外， 表面麻醉、传导麻 醉、腰麻、硬膜外 麻醉
布比卡因
10～18 2 10
6.5 2 10～12
5～10
强
利多卡因
丁卡因 1~2 2～ 3
强
思考题：
1．局麻药中加入少量肾上腺素的目的是 什么？
(3)一旦有过敏症状时，立即停药，静脉注射肾
上腺素，给氧和给抗过敏药物，对本药过敏者可 用利多卡因代替。
3．其他
（1）腰麻和硬膜外麻醉时可引起血压下降，术前肌注
麻黄碱可预防。
（2）局麻药液不得与碱性药液配伍应用。不与磺胺类
药物、强心苷类药物、胆碱酯酶抑制药合用。与葡萄
糖配伍，局麻效力降低。
（3）指、趾、鼻和阴茎环行浸润麻醉时、心脏病、高
4.局麻药
P158
局麻药与受体结合相互作用
R
+ δ
P159
CH2CH3
C O CH2CH2 N H CH2CH3 δ O
受体表面 范德华力 范德华力 电性吸引 范德华力
永久偶极-偶极吸引
给电子取代基使羰基极化加强
RO
..
C O O
吸电子取代基使羰基极化减弱
O2N
C O O
一. 盐酸普鲁卡因 (Procaine Hydrochloride)
NO2 Fe, HCl pH 4.2
NH2 HOCH2CH2N(C2H5)2 C6H4(CH3)2 COOH
NH2
COOH
COOCH2CH2N(C2H5)2
酯化反应为亲核性取代反应，吸电子的NO2使反应易进行， 而给电子的NH2使反应难进行
问题：成酯的方法有哪些？
酯化法： 收率低，反应时间长 酯交换法： 两次酯化，麻烦 酰氯法： 收率高，腐蚀性大，无水，设备要求高
OCOC6H5
无活性
有活性
托哌可卡因:
N CH3
局麻作用
N CH3 COOCH3
OCOC6H5
OCOC6H5
托哌可卡因
爪哇古柯树叶中提取出 生物碱托哌可卡因
N CH3
②托哌环的改造：
COOCH3
OCOC6H5
合成一些与可卡因结构相似的开环化合物， 发现了两个六氢吡啶的衍生物——α-优卡因和β-优卡因， 有类似可卡因的局麻作用，毒性低。
CH3 O
★ 3.罗哌卡因
NHC CH3
CH3 O
*
N C3H7
4.布比卡因
NHC CH3
*
局麻药
传导麻醉常用于四肢及口腔手术，常选用利多卡因、布比卡因、罗哌卡因、 普鲁卡因。
蛛网膜下腔麻醉因麻醉范围较广，常用于下腹部及下肢手术，常选用布比卡 因、利多卡因、普鲁卡因。
硬膜外麻醉适用于颈部到下肢的手术，特别适用去上腹部手术，常选用利多
卡因、布比卡因、罗哌卡因。
不良反应
局麻药的不良反应可分为局部和全身性两方面。
药物及 分类
酰胺类
作用机 制
阻断Na+通 道 阻断Na+通 道 阻断Na+通 道 阻断Na+通 道
药理作 用
阻滞神经 冲动产生 于传导
阻滞神经 冲动产生 于传导
临床应用
药动学
不良反 应
利多卡因
中效局部麻醉，表面麻醉、 起效快作用维持 浸润麻醉、腰麻、硬膜外 30~60分钟，可加 麻醉 肾上腺素
长效局部麻醉，浸润麻醉、 麻醉
变态反应
局麻药本身并不是抗原，但是当药物或者代谢产
物与血浆蛋白结合后却可转变为半抗原，引起变 态反应。临床主要表现为荨麻疹、支气管痉挛、 呼吸困难、低血压及血管性水肿等。酯类局麻药 引起变态反应远比酰胺类要多，同类局麻药可能 交叉引起变态反应，故对酯类局麻药过敏者可选 用酰胺类局麻药。
常用局麻药总结
CNS兴奋， 过敏反应 CNS兴奋， 心脏毒性
丁卡因
病人自控镇痛
定义： 病人自控镇痛（Patient Controlled Analgesia, PCA） 指 病人感觉疼痛时，主动通过计算机控制的微量泵按压按 钮向体内注射医生事先设定的药物剂量进行镇痛。
病人自控镇痛的优点
1、使用镇痛药物能真正做到及时、迅速 2、基本消除不同病人对镇痛药物需求的个体差异，具有 更大的疼痛缓解程度和更高的病人满意度
药理学局部麻醉药
药理学局部麻醉药
第7页
临床应用
5.硬膜外麻醉。将药品注入硬膜外腔，麻 醉药品伴随神经鞘扩散，穿过椎间孔阻断 神经。惯用药品有布比卡因、利多卡因、 罗哌卡因。
2. 浸润麻醉。将局麻药溶液注入皮下或手术视 野附近组织。麻醉效果好，对机体正常功效 无影响，不过用量大、麻醉区域小。惯用药 品有利多卡因、普鲁卡因。
药理学局部麻醉药
第6页
临床应用
3.传导麻醉。将局麻药注射到外周神经干附近使 该神经部分区域麻醉。用量小，麻醉区域大。 惯用药品布比卡因、利多卡因、普鲁卡因。
药理学局部麻醉药
第14页
惯用局麻药 ——布比卡因
又名麻卡因，属酰胺类局麻药。 化学结构与利多卡因相同。 局麻作用比利多卡因强45倍，作用时间可达 5~10h。适合长时间手术局麻，且镇痛效果较长。 主要用于浸润麻醉和硬膜外麻醉。 与等剂量利多卡因相比，可产生严重心脏毒性， 并难以治疗。
药理学局部麻醉药
分类： 1. 脂类，含有—COO—基团。 代表药品：普鲁卡因，丁卡因
1. 酰胺类，含—CONH—基团。 代表药品：利多卡因、布比卡因、 罗哌卡因
药理学局部麻醉药
第3页
局部麻醉药构效关系
（1）亲脂基团：以苯环作用最强，是局 部麻醉药必要部分。
（2）中间链：这部分是由羰基部分与烷基 部分共同组成。
（3）亲水基团：这部分大多为叔胺，易形 成可溶性盐类
重复使用后产生快速耐受性
对普鲁卡因过敏者可选取此药
药理学局部麻醉药
第13页
惯用局麻药 ——丁卡因
局部麻醉药
2.吸收作用
局麻药的剂量或浓度过高，或误将药物注入血管，血中药物达到 一定浓度时，即对全身神经、肌肉等产生影响，表现出局麻药的 毒性反应。
细的神经纤维比粗的神经纤维对局麻药的作用更敏感，对无髓鞘的交 感、副交感神经节后纤维也很敏感。
✓ 麻醉顺序： 植物神经→感觉神经→运动神经
痛觉→冷觉→温觉→触觉→压觉
神经冲动传导的恢复则按相反顺序进行。
• 神经受刺激，使膜的通透性改变，引起 Na＋内流， K+外流， 产生动作电位。局麻药是阻止膜的通透性改变，使 Na＋不能 内流，使神经细胞膜不能发生去极化，动作电位不能产生， 使神经冲动的传导受到阻滞。
局部麻醉药
1 局部麻醉药简介 2 药理作用和作用机制 3 体内过程及影响因素 4 临床应用 5 不良反应与注意事项
一、局部麻醉药简介
局部麻醉药概念
简称局麻药，当局部应用于神经末梢或神经干周围时，能短时、完全 和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的状态下，使局 部的痛觉暂时消失。局麻作用消除后，神经功能可完全恢复。
二、药理作用和作用机制
1.局麻作用
• 在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲动和 传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。
• 大剂量(高浓度)时，对神经系统任何部分和各类神经纤 维均有阻断作用，此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌 均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。
• 提高产生神经冲动所需的阈电位，抑制动作电位去极化上 升的速度，延长不应期，甚至丧失兴奋性及传导性。
局麻药常见类型剂型及不良反应
局麻药常见类型剂型及不良反应1、局麻药分类通常根据化学结构分类，分为酯类和酰胺类。
（1）酯类局麻药酯类局麻药是对氨基苯甲酸的酯类衍生物，由血浆胆碱酯酶代谢，代谢产物为对氨苯甲酸，是一种变应原，使酯类局麻药有发生过敏反应的可能。
常用酯类局麻药有普鲁卡因、氯普鲁卡因、丁卡因、可卡因。
（2）酰胺类局麻药酰胺类局麻药是含有酰胺键的化合物，主要由肝脏代谢，发生过敏反应的可能性极小。
常用酰胺类局麻药有利多卡因、布比卡因、左旋布比卡因、罗哌卡因。
2、常用局麻药介绍（1）普鲁卡因①短效脂类，毒性较小，亲脂性低，黏膜穿透性强；②一般不用于表面麻醉，常局部注射用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉；③注射给药后1～3 min 起效，可维持30～45 min；④单次最大剂量（即中毒剂量）：1000 mg。
（2）丁卡因①麻醉效能强普鲁卡因10 倍，毒性强其10～12 倍，一般用于表面麻醉；②作用迅速，1～3 min 即生效，维持2～3 h；③单次最大剂量：60 mg。
（3）、利多卡因①局麻作用较普鲁卡因强，其维持时间较长，且有较强的组织穿透性和扩散性；②其毒性较普鲁卡因大，局麻时用量应比普鲁卡因少；③单次最大剂量：400 mg。
（4）布比卡因①起效快，作用时间长，多用于神经阻滞、硬膜外阻滞；②胎儿/母亲血浓度比率为0.3 左右，所以产科应用较安全，对新生儿无明显抑制；③可用于酯类局麻药过敏患者；④单次最大剂量：150 mg。
（5）高乌甲素①强效镇痛，与哌替啶相当，持续作用更长，为曲马多替代品；②作用持久，有较强的由深至浅的麻醉作用；③高度安全性；④降温消热，作用类似于阿斯匹林；⑤抗炎消热；⑥可抑制毛细血管通透性，消除耳廓、足趾、关节、下肢肿胀、抑制肉芽肿形成。
3、新剂型局麻药（1）局麻药微球是将局麻药充分溶解或分散于高分子材料基质中，将药剂制备成为直径为1～40 pm 的微小球状实体，微球具有生物相容性，可被生物降解。
麻醉学考试资料-常用局部麻醉药
麻醉学考试资料-常用局部麻醉药
局部麻醉也称部位麻醉，是指将局麻药应用于身体局部，使机体某一部位的感觉神经传导功能暂时被阻滞，运动神经传导保持完好或者同时有程度不等的被阻滞状态。
局部麻醉的优点：安全性大，并发症少，对患者生理功能影响最小。
今天总结医疗卫生事业单位考试麻醉学考试资料-常用局部麻醉药。
局麻药分类
按化学结构不同可分为酯类和酰胺类两大类:
(1)酯类：普鲁卡因、氯普鲁卡因和丁卡因。
(2)酰胺类：利多卡因、布比卡因、左旋布比卡因和罗哌卡因。
按局麻药的作用时间分类
(1)短效局麻药：普鲁卡因。
(2)中效局麻药：利多卡因。
(3)长效局麻药：丁卡因、布比卡因、左旋布比卡因、罗哌卡因。
各局麻药特点
(1)普鲁卡因毒性作用小，但其扩散和穿透力均差，仅常用于局部浸润麻醉。
(2)丁卡因毒性作用强，脂溶性高，穿透性能较强，麻醉效能强，但起效缓慢，多用于表面麻醉、神经阻滞、硬膜外阻滞和蛛网膜下隙阻滞。
(3)利多卡因性能稳定，起效较快，扩散穿透能力均强，其毒性与药物浓度有关，因此可用于各种局麻。
(4)布比卡因起效快，作用时间长，可改变药液浓度而产生感觉神经和运动神经分离阻滞，其心脏毒性明显，如误入静脉或用药量过大，可致心脏停搏，且难以复苏，尤其对产妇更是如此。
(5)左旋布比卡因毒性作用明显比布比卡因弱。
(6)罗哌卡因是一种新型的长效酰胺类局麻药，其特点：①产生运动阻滞与感觉阻滞分离的程度大于布比卡因;②较布比卡因心脏毒性低;③有血管收缩作用，因此无需再加肾上腺素;④对子宫胎盘血液无影响。
常用局麻药的分类及应用
常用局麻药的分类及应用局麻药是用于局部麻醉的药物，作用于神经系统的特定部位，阻断神经冲动的传导，从而产生局部无痛的效果。
根据药物的作用机制和应用范围，常用的局麻药可以分为以下几类。
1. 局麻药的分类（1）酯类局麻药：包括利多卡因、布比卡因等。
这些药物通过抑制神经元细胞膜上的钠通道，阻断神经冲动的产生和传导，从而产生麻醉效果。
（2）酰胺类局麻药：包括丁卡因、利多卡因等。
这类药物作用机制类似酯类局麻药，但比酯类局麻药的作用持续时间更长。
（3）芳香族酚类局麻药：如普鲁卡因。
这类药物阻断血管壁上的肾上腺素转运体，从而抑制肾上腺素的释放，使局部血管扩张，延长局部麻醉时间。
（4）非局部麻醉药：如氯胺酮、依托咪酯等。
这些药物虽然不具有直接的局部麻醉效果，但可以通过麻醉或镇静作用，来改善患者的局部麻醉耐受性和舒适度。
2. 局麻药的应用（1）神经阻滞：局麻药最常见的应用形式就是神经阻滞，通过直接注射或局部浸润的方式，将药物送入靠近神经根或周围神经的位置，达到阻断神经冲动传导的目的。
神经阻滞广泛应用于外科手术、产科、骨科等领域，能够提供较长时间的无痛效果，同时减少手术期间对全身麻醉的需求。
（2）硬膜外麻醉：通过将局麻药注射入硬膜外间隙，使其作用于脊神经后根，达到麻醉效果。
硬膜外麻醉广泛应用于分娩镇痛、腹部手术、疼痛治疗等领域。
（3）脊柱镇痛：将局麻药注射入蛛网膜下腔或硬脊膜内腔，使其作用于骶髂神经丛和神经根，从而实现疼痛的缓解。
脊柱镇痛常用于分娩镇痛和术后疼痛管理。
（4）表面麻醉：将局麻药涂抹或喷洒于皮肤或黏膜表面，使其透过表皮或黏膜吸收，产生局部麻醉效果。
表面麻醉常用于皮肤手术、口腔手术、内窥镜检查等。
需要注意的是，局麻药使用时需遵循相应的安全操作规范，避免过量使用，以免造成中毒或其他不良反应。
此外，局麻药可能对某些患者产生过敏反应，使用时需密切观察患者的反应，及时处理并记录。
常用局麻药
常用局麻药（一）普鲁卡因1.药理作用普鲁卡因化学结构为对氨基苯二乙胺乙醇，短时效局麻药，时效45～60min，离解常数（pKa）高，在生理pH范围呈高解离状态，扩散和穿透力都较差。
具有扩张血管作用，能从注射部位迅速吸收。
普鲁卡因经血浆胆碱酯酶水解，半衰期仅8min。
2.适应证和禁忌证用于浸润麻醉、神经阻滞麻醉和蛛网膜下腔阻滞。
一般不用于表面麻醉。
持续输注小剂量普鲁卡因可与静脉全麻药、吸入全麻药或麻醉性镇痛药合用施行普鲁卡因静吸复合或静脉复合全麻。
3.剂量和用法针剂可用于局麻，粉剂可用于脊麻。
浸润麻醉浓度为0.25%～1.0%，极量1g；神经阻滞浓度为1.5%～2.0%，极量1g；蛛网膜下腔阻滞浓度为3.0%～5.0%，极量0.15g。
（二）丁卡因1.药理作用丁卡因化学结构是以丁氨根取代普鲁卡因芳香环上的对氨基，并缩短其烷氨尾链。
长时效局麻药，起效时间10～15min，时效超过3h，药效与毒性均为普鲁卡因的10倍，常与起效快的局麻药合用。
2.适应证用于表面麻醉、硬膜外阻滞和蛛网膜下腔阻滞。
3.剂量和用法表面麻醉时，眼科浓度为1%；鼻腔、咽喉和气管浓度为2%，极量40～60mg；尿道浓度为0.1%～0.5%，极量40～60mg；硬膜外阻滞较少单独应用，常用是0.1%～0.2%丁卡因与1.0%～1.5%利多卡因合用。
（三）氯普鲁卡因1.药理作用氯普鲁卡因与普鲁卡因相似，短时效局麻药，起效短6～12min，时效30～60min。
在血内水解的速度比普鲁卡因快4倍，毒性低，胎儿、新生儿血内浓度低。
2.适应证和禁忌证多用于硬膜外阻滞，尤其是产科麻醉。
不适用于表面麻醉和神经阻滞。
含有防腐剂的氯普鲁卡因制剂不能用于蛛网膜下腔阻滞。
3.剂量和用法局部浸润为1%，极量0.8～1.0g。
二、酰胺类局麻药（一）利多卡因1.药理作用利多卡因（lidocaine）是氨酰基酰氨类中时效局麻药，起效快，时效60～90min，弥散广，穿透力强，对血管无明显扩张作用。
第十章 局部麻醉药
应用
1．局部麻醉（除表面麻醉外）
2．封闭疗法
0.25~0.5%
头晕、烦躁不安、 肌肉震颤、惊厥
不良反应和应用注意
1．过量
入血
中毒
先兴奋后抑制
防止吸收：
呼吸衰 竭，乃 至昏迷
注射局麻药时加入微量AD（100ml加 入0.1%AD0.2~0.4ml）
手指、足指、耳廓、阴茎等禁用，高血压、心 脏病禁用
能够尽早离床活动并缩短住院时间，对心肌的
毒性比布比卡因小，有明显的收缩血管作用， 使用时无需加入肾上腺素。适用于硬膜外、臂 丛阻滞和局部浸润麻醉。它对子宫和胎盘血流 几乎无影响，故适用于产科手术麻醉。
表10-1 常用局麻药的比较
药 名 作用特点 稳定 穿透 毒性 性 性 差 小 主 要用途
普鲁卡因 快、弱、短(0.5~1h) 较差
传导，而动作电位的产生又取决于Na+内流。
局麻药以非解离型进入神经细胞内，以解离型
（带电的阳离子）作用在神经细胞膜的内表面， 与Na+通道的一个或多种特异性结合位点结合， 产生Na+通道阻断作用，阻滞Na+内流，降低 动作电位，从而阻断N冲动的产生和传导，产
生局麻作用。
2．吸收作用 主要呈现中枢与心血管作用
除表面麻醉外 的各种局麻
利多卡因 快、中、中(1~2h)
良好
强
中 各种局部麻醉
丁卡因
慢、强、长(2~3h)
较差
强
大
除浸润麻醉外 的各种局麻
布比卡因 强、长(5~10h)
良好 较强
大 浸润麻醉、传 导麻醉、硬膜 外麻
教学病例
1．男，55岁。因手术需行硬膜外麻醉，麻醉 过程中出现血压下降，此时应采用何药治疗？
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软脊膜
•硬脊膜与椎管骨膜的间隙 —— 硬膜外腔 •蛛网膜与软脊膜 —— 蛛网膜下腔
常用局麻药
普鲁卡因 （普卡安全不表麻）
因穿透力差，一般不用于表面麻醉
加入AD可延长作用时间，手指、足趾等末梢 麻醉时，禁止加入AD，以免导致局部坏死。 毒性反应：误入血管或剂量过大所致
过敏反应：皮试
丁卡因
●穿透力强
常用局部麻醉药
药物
酯类 普鲁卡因 丁卡因 酰胺类 利多卡因 布比卡因 局麻 强度 1 10 相对 毒性 1 10 穿 显效 维持 透 (min) (h) 力 弱 强 10 1~3 0.5 2~3
其它
易过敏，需皮试；可降低 磺胺药的作用和增加强心 苷的毒性 不宜作浸润麻醉 易扩散，兼有抗心律失常 作用。 心脏毒性强
(丁卡表麻毒性大)
●长效局麻药，但毒性也大
●最常做表面麻醉等，一般不用于浸润麻醉 利多卡因(利多全能慎腰麻，室性律乱首选它) ●作用快而强
抗心律失常
●全能麻药,腰麻慎用。
布比卡因 ●作用强，时效长，毒性较小
●浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉
局麻药 普鲁利多丁卡因， 钠流受阻麻神经。 穿透强度有差别， 临床使用防过敏。 局麻药 普卡安全不表麻， 丁卡表麻毒性大， 利多全能慎腰麻， 室性律乱首选它。
死亡
腰麻和硬膜外麻醉时致低血压: 麻黄碱 术前肌注麻黄碱,术后去枕平卧 8-12h(以免引起直立性低血压)
【不良反应】
1.毒性反应：因过多吸收所致
防治： （1）注意剂量与浓度； （2）注射时不要误入血管； （3）在局麻药中加入少量AD以延缓吸收，延长 作用时间，减少中毒； （4）出现中枢兴奋时可静注地西泮防止惊厥发生
2 10
1~2 6.5
强 弱
1~3 1~2 5~10 5~10
局麻药的作用机理示意图
返回 内
BH+ BH+
外
B Na+ BH+
Summary
局部麻醉药是一类能在应用局部暂时性、可逆性 地阻断神经冲动的产生与传导，从而使用药局部的感 觉暂时消失的药物。
本类药能在不影响意识的条件下使局部感觉消失， 以利手术顺利进行。 常用麻醉药的分类如下：
网膜下腔。 用量较小,麻醉区域较大 适于下腹部及下肢手术
后两种麻醉方法首先要阻断交感神经，致 BP ，故应使用麻黄碱防治
将局麻药注入手术 将局麻药涂于 部位或手术野周围，以 粘膜表面，以麻醉 麻醉局部神经末梢。 粘膜下神经末梢。
缺点 :用量较大,麻醉区域较小 常用穿透力强的丁卡因
常用局麻方法
传导麻醉
2.过敏反应：表现为荨麻疹、支气管痉挛、喉
头水肿等。使用普鲁卡因前应先做皮试。
将局麻药注入硬脊 将局麻药注入神经 也称腰麻，将局麻 膜外腔以麻醉脊神经 干周围，以阻断神经 药注入腰椎蛛网膜下 根。各种局麻药均可 冲动的传导，麻醉其 腔，麻醉该部位的脊 用，但 应 防 止 误 入 蛛 神经根、脊髓等。 支配的区域。
突触部位对之最敏感；细神经比粗神经敏感；无髓鞘神 经比有髓鞘神经敏感。
4. 腰麻时还要注意局麻药的比重及病人体位： 一般用
蒸馏水配制的溶液比重低于脑脊液；用脑脊液或10％葡 萄糖液配制的溶液比重高于脑脊液；普鲁卡因溶液比重 高于脑脊液。调节病人体位可调节麻醉平面。
2.吸收作用(毒性反应)：
（1）对CNS的作用：先兴奋后抑制
普鲁卡因、丁卡因、利多卡因 的特点、用途。 常用局麻方法。
了解
局部麻醉药
局部麻醉药是一类能在应用局部暂时性、 可逆性地阻断神经冲动的产生与传导，从而 使用药局部有关 N支配区域的感觉 (痛、温、触、 压、冷)暂时消失的药物。 在局麻作用消失后，N功能可完全恢复。
本类药能在不影响意识的条件下 ( 意识清 醒)使局部感觉消失，以利手术顺利进行。
【分类】按化学结构分
酯类：普鲁卡因、丁卡因 酰胺类：利多卡因、布比卡因 一般对酯类过敏者可换用酰胺类。
【作用】
1.局麻作用：即在用药局部阻断神经神经冲
动的产生与传导作用。 麻醉顺序：痛觉先消失，其次是冷觉、温 觉、触觉和压觉。 恢复顺序：相反。 机理：局麻药能在神经细胞膜内侧阻断电压 门控性 Na+通道，抑制神经细胞膜 Na+内流， 阻止动作电位的产生和传导。此作用有频率 依赖性。
全身麻醉药
酯类
局部麻醉药
酰胺类
Questions
普鲁卡因、利多卡因、丁卡因各有何特点？
Preview
镇静催眠药
See you!
腰椎穿刺
蛛网膜下 腔麻醉的 针头
第3、4或第4、5腰椎间进行
内含疏松结缔组织、脂肪、淋巴管和静脉丛
脊髓的被膜
（一）硬脊膜: 硬膜外隙
由致密结缔组织构成，厚而坚韧，包裹着脊髓
【影响局麻药作用的因素】
1.浓度：浓度高麻醉效果好，但易吸收中毒。
2. 药物 pKa 与局部 pH 值： 大多数局麻药的 pKa 为 7.9-8.9 ，
它们在酸性环境中解离多，不易透过神经细胞膜，故作 用减弱。不同局麻药在生理pH条件下，其解离度不同， 故作用强度不同。
3.神经纤维的解剖学特点：神经末梢、神经节、中枢的
兴奋时表现：眩晕、惊恐不安、多言、震颤、 焦虑、神志错乱、惊厥等
抑制时表现：昏迷、呼吸衰竭、呼吸麻痹而死亡
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
（2）对CVS的作用：（膜稳定作用）抑制
心脏：收缩力降低、传导减慢、不应期延长。
血管：小动脉扩张、BP↓(低血压) 重者可出现虚脱、心室纤颤
血管扩张会加速局麻药的吸收,使其作用 时间缩短,血药浓度升高,易引起毒性反应
Review
β－R阻断的作用、用途和ADR？
第10章
局部麻醉药
Local Anesthetics
成都医学院药理教研室 彭延娟
麻醉药 (anaesthetics)
是一类能暂时性、可逆性地干扰机体的意 识、感觉及反射活动,以利手术顺利进行的药物 分类：全身麻醉药 局部麻醉药
Objectives
掌握
脑脊液
棘突
硬脊膜
半透明的薄膜
黄韧带 硬膜外隙
蛛网膜
蛛网膜下隙 软脊膜
紧贴在脊髓的表面
（二）蛛网膜: 蛛网膜下隙 终池 （三）软脊膜: 齿状韧带
紧贴在脊髓的表面
•硬脊膜与椎管骨膜的间隙 —— 硬膜外腔 •蛛网膜与软脊膜 —— 蛛网膜下腔
椎体