浅谈刺五加
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浅谈刺五加的化学成分及药理研究的相关进程
陈舒影
(辽宁中医药大学杏林学院,辽宁.沈阳,110167)
摘要:本文章对刺五加化学成分,药理药效,以及现代临床应用通过查阅文献
进行一些初步的了解和研究,为刺五加作为保健食品,绿色食品的开发提供了依据,丰富了食品化学研究内容,对充分利用我国的天然植物资源,并广泛应用于各个方面具有一定的科学意义。
关键词:刺五加;化学成分;药理作用;应用进展
中药刺五加为五加科(Araliaceae)五加属(Acanthopanax)灌木植物刺五加(Acanthopanax senticosus(Rupr.et Maxim.)Harms.)的根、根茎和茎,广泛分布于亚洲的俄罗斯远东针叶林带,中国东北、河北及山西,日本和朝鲜的北方地区均有分布[1]。在明朝李时珍《本草纲目》称刺五加,以五叶交加这良,故名五加,又名五花。五加治风湿,壮筋骨,其功良深,宁得一把五加,不用金玉满车,又“文章作酒,能成其味,以金买草,不言其贵”之说,对五加做了很高的赞誉。该药性温,味辛、微苦,无毒,入脾肾经,具补中,益精,坚精骨,强意志等功效。主要应用于脾肺气虚证、肾虚腰膝酸痛、心脾不足,失眠、健忘等症状。刺五加含有多种糖苷,为主要有效成分,还含有多糖、异秦皮定、绿原酸、芝麻素、硬脂酸、β-谷甾醇、白桦脂酸、苦杏仁苷等。因其明显的药理作用,继而被广泛应用于临床。自1950年代以来,从草本考证、资源分布、引种繁殖、生药鉴定、化学成分、生化药理、制剂生产及临床等各方面进行了有计划的研究工作,对刺五加的活性物质及其药理作用做了深入研究[2]。近年来,更是对其做了多方位的研究,并进一步推进了刺五加在医药及其他方面的多方位多层次应用。
1、相关简介
刺五加,为五加科植物刺五加Acanthopanax senticosus(Rupr.et Maxim.)Harms的根茎或茎。中文学名:刺五加、五加参,别名:五加皮、刺拐棒(中国东北),生于山坡中及路旁灌丛中;药圃常有栽培。主要产于辽宁、吉林、黑龙江、河北、山西等地。春秋二季采挖,洗净、干燥,润透,切厚片,晒干,生用。本品根茎为结节状不规则圆柱形,有分支。下部与根相接,表面灰棕色。根呈不规则圆柱形,扭曲,有分支,直径0.3-1.5cm。表面有纵皱纹,弯曲处常有密集的横皱,皮孔明显。质地硬,不易折断,断面黄白色。气微,味微辛,稍苦。药性干、微苦,温。归脾、肺、心、肾经。具益气健脾,补肾安神之功效。成分主要含有刺五加苷A、B、C、D、E等。其所含苷类成分有类似人参根中皂苷的生理活性。于《神农本草经》,列为中品。上品乃指无毒,久服可以轻身、延年益寿而无害。刺五加自古即被视为具有添精补髓及抗衰老作用的良药。
2、化学研究
刺五加根茎含有多种苷类及糖类,如三萜类皂苷、木脂素苷、鹅掌揪苷、异秦皮啶、芝麻脂素和多糖。其叶和花中含有黄酮,果实含有水溶性多糖,全株均含有挥发油[3]。刺五加的根和根茎主要成分为酚苷类化合物,实验证明这也是刺五加的主要生物活性成分。近年来,大量国内外学者经过大量的实验及研究,证实了刺五加含有的多种成分,并对其药理作用有了更深层次的了解与探索。
2.1苷类
关于刺五加所含成分,实验证明刺五加总苷是其生物活性成分之一。Ovodov等人从刺五加根中提取分离到刺五加A、B、B1、C、D、E、F、G等。分别为刺五加苷A(Eleutheroside A,β-谷甾醇葡萄糖苷,胡萝卜苷)、刺五加苷B(Eleutheroside B,丁香苷,Syringin)、B1(Eleutheroside B1,异秦皮啶葡萄糖苷)、刺五加苷C(Eleutheroside C,乙基半乳糖苷)、刺五加苷D、E(Eleutheroside D,E,紫丁香树脂酚二糖苷)、刺五加苷F和G。其中刺五加苷D和刺五加苷E为立体异构体[4]。刺五加苷A-G在茎中含量要多于根中,分别占干药材质量的0.6%-0.9%和0.6%-1.5%。层析分析证明根中刺五加苷A、B、C、D、E、F、G的含量比为8:30:10:12:4:2:1[5]。最新研究证明茎中刺五加苷B、苷E的含量高于根部。。
2.1.1三萜类皂苷
刺五加叶中含有大量的三萜类皂苷,据报道以从中共分离得到29种三萜类皂苷[6]。20世纪90年代初Kujawa等[7]又从刺五加根的甲醇提取物中分离到两种三萜皂苷。这些年对刺五加茎叶的研究不断深入,从叶中分离到齐墩果酸为配基的五加叶苷I、K、L和M等[8]。而齐墩果酸被认为是我国目前首次从植物发掘而来的治疗急性黄疸性肝炎和慢性病毒性肝炎较为理想的药物,研究也表明齐墩果酸也存在于刺五加茎皮中。邵春杰等[9]在刺五加叶中发现了13种新的化合物,命名为Ciwujianoside(刺五加苷)-A1、A2、A3、A4、B、C1、C2、C3、C4、D1、D2、D3和E,均为三萜皂苷,A3、A4、D3的苷元为首次从天然界中分离出来。Sang-Yong Park[10]等人从无刺刺五加(Acanthopanax senticosus forma inermis)叶的甲醇提取物获得4种新的三萜类化合物,均为3,4-开环-羽扇豆烷-三萜苷。其中D1和C1能显著抑制抗免疫球蛋白E诱导的组胺释放,且呈浓度依赖性。此外,体外抗胰脂肪酶实验研究发现,刺五加苷C1、taurosideH1、3-O-α-吡喃鼠李糖基-(1,2)-α-吡喃阿拉伯糖基-松叶菊萜酸,刺五加苷C、sessiloside和chiisanoside可抑制胰脂肪酶活性,与此相反的是,刺五加苷C2、C3、C4、D2及常春藤皂苷B可使胰脂肪酶活性增强[11]。
2.1.2木脂素类
吴立军等[12-13]先后从刺五加茎叶中分离出两个新的木脂素类化合物,即刺五加酮(Ciwujiatone)和新刺五加酚(Neociwujiaphenol),并首次分得阿魏葡萄苷(fereloylsucrose)以及4个已知化合物异秦皮啶、五加苷B1、阿魏酸葡萄糖苷和丁香苷。
2、2多糖
刺五加多糖(Acanthopanas senticosusPolysacharides,ASPS)包括葡萄糖、果糖、阿拉伯糖等,为免疫活性成分之一[18]。刺五加含2%-6%碱性多糖及2.3%-5.7%水溶性多糖。我国也从刺五加中提取出刺五加多糖PES,其中两种多糖被命名PES-A和PES-B,分子量分别为7000和7600,PES-A的组成比,葡萄糖:半乳糖:阿拉伯糖=33:2:1,主要为1-3α-D-葡萄吡喃糖(Pyranoglucose)及一些1→2与1→4连接的吡喃型己醛糖。刺五加果中也含有与根多糖组成极为相似,也具有一定保肝作用的水溶性多糖。
2.3黄酮类
刺五加的各个部位均含有黄酮类化合物,其中在刺五加叶中黄酮类含量最高。史久良等[14]首次从刺五加的叶中分离到一种黄酮苷,经鉴定为金丝桃苷。陈貌连等[15]利用点喷雾质谱发现刺五加叶存在槲皮素苷(槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖),金丝桃苷(槲皮素-3-O-β-D-半乳糖),槲皮素和芦丁(槲皮素-3-O-