药用高分子材料第一章第四节
《药用高分子材料》绪论 ppt课件
• 靶向制剂：凡能将治疗药物专一性地导向所需发 挥作用的部位（靶区），而对非靶组织没有或几 乎没有相互作用的制剂统称为靶向制剂。
缓释制剂，控释制剂与普通制剂的差异
• 普通制剂必须一 日给药几次，且 每次给药后血药 浓度都会出现峰 谷现象。
药用辅料：
广义上指的是能将药理活性物质制备 成药物制剂的各种添加剂。
其中具有高分子特征的辅料，一
般被称为药用高分子辅料。
国际药用辅料协会(IPEC)对药用辅料的定义是：
药用辅料是在药物制剂中经过合理的安全评价的不包括生理 有效成分或前体的组分，它的作用有：
1.在药物制剂制备过程中有利于成品的加工。
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
第一章 绪 论
一、课程的目的和任务 二、基本概念
目 三、药用高分子材料的历史沿革
四、高分子材料在药剂学中的应用
录 五、我国药用高分子材料的发展概况
六、药用高分子辅料发展面临的新挑战 七、有关药用高分子材料的国内外法规 和参考资料
一、课程的目的和任务
PVP 在药学领域中的应用
剂型
含 PVP 成分 PVP 含量( % )
主要作用
片剂
PVP-K30
0.5～5
黏合、增溶、赋形
颗粒
PVP-K30
0.5～5
黏合、增溶、赋形
包衣剂
PVP-K30
0.5～2
药片（丸）外衣，成膜剂
胶囊
PVP-K30
1～2
帮助成粒，保护剂，蹦解剂
共沉淀剂
PVP-K15
——
提高溶出速度
药用高分子材料教材对比
第十五章 基因药物高分子载体 第三篇 药用高分子包装材料
第十六章 药用高分子包装材料
附录 Self-Assembling Polymers（自组装高分子英文 版）
姚日生 440
第一章 绪论
第一节 高分子基 本概念
一、 高分子的 定义 二、 高聚物的 分子与命 名
第三节 聚酯及可 生物降解 类高分子 一、 聚乙二醇 二、 聚乙二醇 衍生物 第四节 有要杂原 子高分子
一、 二甲基硅 油 二、 硅橡胶 第五节 压敏胶材 料 一、 聚异丁烯
二、 硅橡校 三、 丙烯酸酯 类压敏胶 四、 水凝胶型 压敏胶 五、 亲水性的 压敏胶 六、 传统压敏 胶的共混 或共聚改 性 第六节 合成氨基 酸聚合物 一、 聚谷氨酸
药用高分子材料学（第三版）
郑俊民 第一章 绪论
一、课程的目的、任务和学习范围
二、高分子材料在药剂学中的应用 三、我国药用高分子材料的发展概 况
四、药用高分子辅料发展面临的新 挑战
药用高分子材料
郭圣荣500 第一章 药用高分子材料概论
第一节 药用高分子材料与现代药 剂学
一、高分子材料与药物制剂的关系
第二节 高分子结 构
一、 高分子近 程结构
二、 高分子远 程结构
三、 高分子聚 焦态结构
第三节 聚合与高 分子化学 反应
刘文
第一章 绪论 第一节 药用高分 子材料学 的性质和 任务 一、药用 高分子材 料学的性 质 二、药用 高分子材 料学的任 务 第二节 药用高分 子材料在 制剂中的 作用 一、作为 常规制剂 辅料，起 填充、润 滑、黏合 等作用 二、作为 缓控释制 剂材料， 调节释药 速率 三、作为 靶向和定 位制剂的 材料，增 强靶向性 和定位性 四、作为 脉冲式、 自调式给 药制剂材 料，实现 智能化给 药
药用高分子材料 第一章 第四节
药用高分子材料
第1章 绪论 第4节
概念的区分 （药物）剂型： （dosage forms ） 药物）剂型： 将药物制成方便临床应用与一定给药途径相适应的给药形式 将药物制成方便临床应用与一定给药途径相适应的给药形式 如片剂、注射剂、胶囊剂）。 （如片剂、注射剂、胶囊剂）。 （药物）制剂 ： (pharmaceutical preparations) 药物） 根据有关药品标准, 根据有关药品标准 将药物制成适合临床要求并符合一定质量 标准的药剂规定，有适应症、用法和用量的具体品种 具体品种（ 标准的药剂规定，有适应症、用法和用量的具体品种（如复方 水杨酸片、维生素C注射液、醋酸氟轻松软膏）。 水杨酸片、维生素 注射液、醋酸氟轻松软膏）。 注射液 药物剂型的分类 1.按形态分类 按形态分类 固体剂型 半固体剂型 液体剂型
药用高分子材料
第1章 绪论 第4节
3.按给药途径和方法分类 按给药途径和方法分类 (1).经胃肠道给药的剂型 经胃肠道给药的剂型 口服给药：片剂、胶囊剂、 口服给药：片剂、胶囊剂、糖浆剂 (2).不经胃肠道给药的剂型 不经胃肠道给药的剂型 注射给药： 注射剂（静脉注射、肌注、皮下注射等） 注射给药： 注射剂（静脉注射、肌注、皮下注射等） 呼吸道给药：气雾剂、 呼吸道给药：气雾剂、吸入剂 皮肤给药： 洗剂、搽剂、软膏剂、 皮肤给药： 洗剂、搽剂、软膏剂、贴剂 粘膜给药： 滴眼剂、舌下片、 粘膜给药： 滴眼剂、舌下片、口腔粘贴片 腔道给药： 腔道给药： 栓剂 4.按制法分类（少用） 按制法分类（少用） 按制法分类 浸出制剂：酊剂、 浸出制剂：酊剂、流浸膏剂 灭菌制剂：注射剂、 灭菌制剂：注射剂、滴眼剂
药用高分子材料
第1章 绪论 第4节
人工肾
人造心脏
药用天然高分子
热凝胶化和昙点
热凝胶化和昙点是水溶性非离子型纤维素衍生 物的重要特征，这种特征表现为为聚合物溶解 度不随温度升高而升高。将聚合物溶液加热， 当其高过低临界溶液温度时，聚合物能从溶液 中分离出来，此时称为昙点。
液晶的形成
（一）醋酸纤维素
结构与性质
–醋酸纤维素（CA）是部分乙酰化的纤维素，含乙 酰基（CH3CO）29%~48%。
a.具有良好的黏合性、可压性、促进崩解和溶出性能，且其崩 解作用不受崩解液PH的影响；
b.改善药物溶出作用，有利于生物利用度的提高；
c.改善成粒性能，加水后有适度黏着性，故适于流化床制料， 高速搅拌制粒，并有利于粒度均匀，成粒容易。
值得注意的是，采用预胶化淀粉作为直接压片的干 燥黏合剂，应尽量不用或少用（用量不可超过0.5%） 硬脂酸镁为润滑剂，以免产生软化效应，影响片剂 的硬度。
四、羧甲基淀粉钠（CMS-Na）
1、来源与制法
又称为乙醇酸钠淀粉，为聚α-葡萄糖的羧甲基醚。 含钠量低于10%，取代度为0.5。系由淀粉在碱存在 下与一氯醋酸作用制得。
2、性质 CMS-Na能分散于水，不溶于其他有 机溶剂。具有较强的吸水性及吸水膨胀性，在 水中的体积能膨胀300倍。 3、应用
–醋酸纤维素与纤维素相比，耐热性提高，不易燃烧， 吸湿性变小，电绝缘性提高。
–醋酸纤维素或二醋酸纤维素比三醋酸纤维素更易溶 于有机溶剂。醋酸纤维素的乙酰基含量下降，亲水 性增加，水的渗透性增加，三醋酸纤维素含乙酰基 含量最高，熔点最高，限制了水的渗透。
应用：
–醋酸纤维素和二醋酸纤维素常供药用，缓释和控释 包衣材料多用后者。二醋酸纤维素不溶于水、乙醇、 碱溶液，溶于丙酮、氯仿、醋酸甲酯和二氧六环等 有机溶剂，溶液有良好的成膜性能。
药用高分子材料全解PPT课件
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第三节 纤维素衍生物概述 一、化学类别
OR
CH2OR
O
O
OR OR
n
O
O
CH2OR
OR
纤维素衍生物的化学结构通式
酯类：CA、CAP、CAB 醚类：MC、EC、HPC、HEC 醚酯类：HPMCP、HPMCAS
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二、纤维素衍生物性能的影响因素
• HPMC的制法与MC、EC相似，系以碱纤维 素为原料，与氯甲烷、环氧丙烷同时醚化而得。 HPMC属于非离子型纤维素混合醚，它与重金 属不起反应。
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2、性质
①溶解性
• HPMC溶于冷水而不溶于热水；
②粘度
浓度
粘度 分子量
温度
③凝胶化温度
④溶胶
凝胶
⑤吸湿性
⑥良好的成膜性
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1、来源和制法
羟丙甲纤维素是纤维素的部分甲基和部分
OR
聚羟丙基醚。Hale Waihona Puke CH2OROO
OR OR
n
O
O
CH2OR
OR
纤维素衍生物的化学结构通式
R= -H -CH3 or
CH2 CH O n
CH3
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• 在HPMC的末尾标上4位数即表示各种型号 的标号，分别表示不同取代基的百分含量范围 的中值，前两位数表示甲氧基含量，后两位表 示羟丙基含量。如HPMC1828、HPMC2208。
⑤其它作用。
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（2）药剂学中的应用 ①片剂的稀释剂； ②植入剂的载体； ③控释制剂的赋形剂和控释膜材料； ④用于结肠药物传递和基因传递、抗癌药物的
药用高分子材料ppt
H H C C H CH3
H H H H H H C C O C C O C C O H H H H H H
单体单元
monomer Units
聚合物分子结构中由单个单体分子生成的最大的结构单元
高 分 子 基 本 概 念
Attention!
对于聚烯烃类采用加成聚合的高分子单体单元与单体 的结构是一致的，仅电子排布不同 对于缩聚，开环聚合或者在聚合中存在异构化反应的 高分子单体单元与单体的结构不一致
高 分 子 基 本 概 念 什么是高分子？
高分子也叫高 分子化合物， 高分子化合物、大分子化合物、高 是指分子量很 分子、大分子、高聚物、聚合物 、 高并由多个重 聚合物分子 复单元以共价 这些术语一般可以通用 键连接的一类 化合物，并且 Macromolecules, Polymer 这些重复单元 实际上或概念 常用的高分子的分子量一般高达几万、 上是由相应的 小分子衍生而 几十万，甚至上百万，范围在104～106 来
药用高分子的定义和类型
药用高分子的定义至今还不甚明确 按其应用目的不同分为：
药用辅助材料和高分子药物
按其来源分为：
天然药用高分子和合成药用高分子
药用辅助材料
药用辅助材料是指在药剂制品加工时所用的和 为改善药物使用性能而采用的高分子材料， 例如稀释剂、润滑剂、粘合剂、崩解剂、糖包衣、胶囊壳等。 药用辅助材料本身并不具有药理作用，只是在药品的制造和 使用中起从属或辅助的作用。因此这类高分子从严格意义 上讲不属于功能高分子，但显 然属于特种高分子的范畴。
Polymerization
单 体
Monomer
单体 ——能够进行聚合反应，并构成高分子基本结构组成 单元的小分子。
药用高分子材料学
药用高分子材料学第一章绪论1、药用高分子材料指的是药品生产和制造加工过程中使用的高分子材料，包括作为药物制剂成分之一的药用辅料与高分子药物以及药物接触的包装贮运的高分子材料。
2、高分子材料在药剂学中的作用①增强和扩大主药的作用和疗效，降低毒副作用②改变药物的给药途径，提高生物利用度③调控主药的体内外释放速率与释药规律④可逆性改变人体局部生理功能，以利于药物吸收⑤改变主药的理化性质，使之更适合药效发挥⑥增强主药的稳定性，掩盖主药的不良味道及减少刺激性第二章高分子的结构、合成和化学反应1、高分子的特性：①具有很大的分子作用力②可发生相当大的可逆力学形变③在溶剂中表现出溶胀特性2、单体单元：聚合物分子结构中由单个单体分子生成的最大的单元结构。
3、单体：形成结构单元的小分子化合物，是合成聚合物的原料。
4、聚合度（DP）:代表重复单元数。
即分子式中的n。
5、均聚物：由一种单体聚合而成的高分子。
6、共聚物：由两种或两种以上的单体聚合而成的聚合物。
7、高分子的分类：①有机高分子：完全由碳原子或由C、0、N、S、P等在有机物中常见的原子组成。
有主链纯为碳原子构成的碳链高分子和主链中含有C及0、N、S、P等原子的杂链高分子。
②元素有机高分子：主链不含C原子，主要由Si、B、Al等原子构成，侧链是含C有机基团。
③无机高分子：主链和侧链都不含C原子。
8、高分子结构按其研究单元不同分为高分子链结构（即分子内结构：近程结构和远程结构）和高分子聚集态结构两大类。
9、近程结构：分子链中较小范围的结构状态，包括高分子结构单元的化学组成和键接方式、空间排列以及支化和交联等，是高分子的微管结构，而且与结构单元有着直接的链子，又称为一次结构或化学结构。
10、均聚物结构单元的键接顺序：完全对称的单体只有一种键接方式，不对称的取代结构的单体形成高分子链时有三种不同的键接顺序--头-头键接、尾-尾键接、头-尾键接（带取代基的碳原子叫做头，不带取代基的碳原子叫做尾）11、共聚物的序列结构：含M1、M2 两种单体的共聚物分子链的结构单元有一下4种典型的排列方式：无规共聚物（无规排列）、交替共聚物（严格交替）、嵌段共聚物（一段较长的M!和另一段较长的MJ、接枝共聚物（主链由M t构成，支链由M2构成）12、高分子链的构型（1 ）旋光异构若每一个链节中有一个不对称碳原子，每个链节就有两个旋光异构单元存在，它们组成的高分子链就有 3 种键接方式：全同立构---全部由一种旋光异构单元键接而成的高分子间同立构---由两种旋光异构单元交替键接成的高分子无规立构---两种旋光异构单元完全无规则键接成的高分子（2）几何异构由于双键不能内旋转而引起的异构现象综上，分子链中结构单元的空间排列是规整的，称为有规立构高分子（包括旋光异构和几何异构）13、高分子链的远程结构---是指整个分子范围内的结构状态，又称二次结构。
药用高分子材料知识点整理
第一章绪论一、高分子基本概念1、高分子的定义高分子：也常称聚合物，由一种或多种小分子通过共价键连接而成的链状或网状分子。
药用高分子材料：药品生产和加工制造过程中所使用的高分子材料，它是高分子材料的重要组成部分，具有高分子的一切通性，但有自己的特殊性。
超分子聚集体：将单体单元通过可逆和高度取向的非共价相互作用结合而形成的大尺度规则组装体结构。
单体单元：与单体分子的原子种类和各种原子的个数完全相同、仅电子结构有所改变的结构单元。
结构单元：构成高分子主链结构一部分的单个原子或原子团，可包含一个或多个链单元。
2、高聚物的分类与命名高聚物：由重复单元链接而成的高分子化合物。
（1）分类：有机高聚物（包括碳链高聚物和杂链高聚物）、元素有机高聚物、无机高聚物（2）命名1）化学名称：①以单体或假想单体名称为基础，在其前面加“聚”字。
②由两种单体通过缩聚反应合成的高分子：a.“聚”+两单体生成的产物名称：聚对苯二甲酸乙二酯、聚己二酰己二胺b.两单体名称简称加后缀“树脂”：酚醛树脂、脲醛树脂③由两种单体通过链式聚合反应合成的共聚物：两单体名称或简称之间 +“-”+“共聚物”：如，乙烯和乙酸乙烯酯的共聚产物叫“乙烯-乙酸乙烯酯共聚物”2）习惯命名：①聚合物的英文缩写，比如，EVA(乙烯-醋酸乙烯，Ethylene- Vinyl Acetate)的共聚物)。
②“聚”+高分子主链结构中的特征功能团，指的是一类的高分子，而非单种高分子，如：含酰胺键-CONH-，聚酰胺(polyamide)；含醚键-O-：聚醚(polyether)；含酯键-COO-，聚酯- ，聚砜(polysulfone)。
(polyester)；含砜键-SO2③根据功能或用途定名，比如，共聚物型的合成橡胶，从共聚单体中各取一字，后加“橡胶”：丁苯橡胶、丁腈橡胶、乙丙橡胶。
又比如纤维通常聚合物俗称后面加“纶”。
④其它，淀粉、的确良、有机玻璃、玻璃钢。
3）商品名：尼龙、卡波末4）系统命名：先确定重复结构单元，然后，按规定排出重复结构单元中的二级单元顺序，再给重复结构单元命名，最后在重复结构单元名前加“聚”字。
《药用高分子材料》教案
《药用高分子材料》教案
050923专用
主讲教师：王旭湖州师范学院生命科学学院化学系
二OO七年九月~二OO八年一月
《》课程说明
一、课程教学目标与要求
药用高分子材料学是将药物制剂学与高分子化学、物理、材料学的有关内容相结合，为适应药剂学发展需要而设置的一门课程。
本教材对药用高分子材料的研究、发展做了系统的介绍，简述了药用高分子材料的理论基础及其在药物制剂中的应用原理，对药用天然高分子及其衍生物、药用合成高分子、高分子药物进行了举例说明，并且在本书最后对药品包装与贮运材料进行了阐述。
本课程要求学生掌握高分子材料的基本理论和药物制剂中常用高分子材料的物理化学性质性能及用途，能够将高分子材料学的基础理论知识，在普通药物制剂、特别是在长效，控释及靶向制剂中应用，从而为药物新剂型的研究与开发奠定基础。
二、其它方面
1. 教学安排
36 学时
2. 考核形式
考查
3. 授课对象
2005级制药工程本科
4. 教学手段
多媒体。
5. 参考教材与参考书目
参考教材：姚日生主编《药用高分子材料》，1版，化学工业出版社，2003年。
参考书籍：郑俊民《药用高分子材料》中国医药科技出版社
陈健海《药用高分子材料与现代药剂》科学出版社
教案序号：01
课程名称：药用高分子材料。
药用高分子材料学
高分子药物
6
绪论
二、药用高分子材料在药剂学中的应用 1、药用高分子材料的分类 （2）按来源分类
天然高分子：蛋白质类，多糖类，天然树胶 半合成高分子：纤维素衍生物
合成高分子
7
绪论
2、高分子材料作为药物载体的先决条件
(1) 适宜的载药能力
(2) 载药后有适宜的释药能力
(3) 无毒、无抗原性，并具有良好的生物相容性 (4)具备适宜的分子量和物理化学性质
可归于此列。
2
绪论
药用辅料：在药物制剂中经过合理的安全评价的
不包括生理有效成分或前体的组分。广义上指将 药理活性物质制备成药剂的各种添加剂，若为高
分子则称为药用高分子辅料。
3
绪论
药用高分子材料作为药用辅料和药物时，主
要用于提高药剂的稳定性、增强药剂在贮藏或应 用时的安全和有效；提高药物的生物利用度和药 效，改善药物的成型加工性能，改变给药途经以 开发新药、实现智能给药；
聚苯乙烯、脲醛树脂 聚乙烯、硅橡胶、尼龙
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第一章：概论
塑料
纤维 性 质 和 用 途 橡 胶 涂 料
粘胶剂
以聚合物为基础，加入（或不加）各种助剂 和填料，经加工形成的塑性材料或刚性材料。 纤细而柔软的丝状物，长度至少为直径的 100倍。 具有可逆形变的高弹性材料。 涂布于物体表面能成坚韧的薄膜、起装饰和 保护作用的聚合物材料 能通过粘合的方法将两种以上的物体连接在 一起的聚合物材料
功能高分子
具有特殊功能与用途但用量不大的精细 高分子材料
26
第一章：概论
（二）科学分类法
碳链高分子：主链（链原子）完全由C原子组成。 主链元素 （链原子） 组成 杂链高分子：链原子除C外，还含O,N,S等杂原子。
药用高分子材料学(完整版)
一．名词解释1.药用高分子材料：指药物生产和加工过程中使用的高分子材料，药用高分子材料包括作为药物制剂成分之一的药用辅料高分子药物，以及药物接触的包装贮运高分子材料2.聚合度：单个聚合物分子所含单体单元的数目3.聚合物：小分子通过化学反应，高分子化合物习惯上又称为聚合物，是指相对分子质量很高的一类化合物4.均聚物：由一种（真实的隐含的或假设的）单体聚合而成的聚合物5.共聚物：由一种以上（真实的隐含的或假设的）单体聚合而成的聚合物6.聚集态结构：晶态、非晶态、取向态、液晶态及织态等，是在聚合物加工成型过程中形成的，决定着材料的性能7.玻璃态：分子链节或整个分子链无法产生运动，高聚物呈现如玻璃体状的固态8.高弹态：链节可以较自由的旋转但整个分子链不能移动，高弹态是高聚物所独存的罕见的一种物理形态，能产生形变9.粘流态：高聚物分子链节可以自由旋转整个分子链也能自由转动，从而成为能流动的粘液10.生物降解：是聚合物在生物环境中（水、酶、微生物等作用下）大分子的完整性受到破坏产生碎片或其他降解产物的现象11.多分散性：聚合物是由一系列的分子是（或聚合度）不等的同系物高分子组成，这些同系物高分子之间的分子量差为重复结构单元分子量的倍数，这种同种聚合物分子长短不一的特征称为聚合物的多分散性12.缩合聚合：指单体间通过缩合反应脱去小分子，聚合成高分子的反应，所得产物称为缩聚物13.凝胶化现象：在交联型逐步聚合反应中，随着聚合物反应的进行，体系粘度突然增大失去流动性，反应及搅拌所产生的气泡无法从体系逸出，可看到凝胶及不溶性聚合物的明显生成14.共混聚合物：将两种或两种以上的高分子材料加以物理混合，使之形成混合物，此混合物称为共混聚合物15.重复单元结构：重复组成高分子分子结构的最小的结构单元16.单体：形成结构单元的小分子化合物称为单体17.昙点：将聚合物溶液加热，当其高过低临界溶液温度时，聚合物能从溶液中分离出来，此时称为昙点二．简答题1. 简述逐步聚合反应的反应特征？（1）反应是通过单体功能基之间的反应逐步进行的（2）每一步反应的速率和活化能大致相同（3）反应体系始终由单体和分子量递增的一系列中间产物组成，单体以及任何中间产物两分子之间都能发生反应（4）聚合产物的分子量是逐步增大的最重要特征：聚合体系中任何两分子（单体或聚合产物）间都能相互反应，生成聚合度更高的聚合产物2. 简述链式聚合反应特征？（1）聚合过程一般由多个基元反应组成（2）多基元反应的反应速率和活化能差别大（3）单体只能与活性中心反应生成新的活性中心，单体之间不能反应（4）反应体系始终是由单体、聚合产物和微量引发剂及含活性中心的增长链所组成（5）聚合产物的分子量一般不随单体转化率而变（活性聚合除外）3. 纤维素的重要性质？（1）化学反应性（氧化、酯化、醚化）（2）氢链的作用（3）吸湿性（4）溶胀性（5）机械溶解特性（6）可水解性（酸水解、碱水解）4. 乳化剂的主要作用？（1）降低表面张力，便于单体分散成细小的液滴，即分散单体（2）在单体液滴表面形成保护层，防止凝聚，使乳化稳定（3）增溶作用：当乳化剂浓度超过一定值时会形成胶束，胶束中乳化剂分子的极性基团朝向水相，亲油基指向油相，能使单体微溶于胶束内5. 共混与共聚化合物的主要区别？共混化合物是将两种或两种以上的高分子材料加以物理混合形成的混合物，只是简单的物理混合。
药用高分子材料概论
（一）高分子链结构单元的键接 顺序
键接顺序是指高分子链中各结 构单元相互连接的方式。对于缩聚 高分子来讲，其键接顺序比较简单。 但对于加成聚合高分子来讲，即使 是一种单体的聚合（均聚）也会复 杂的多，例如：
缩合共聚
O O C OH
[ CH2 CH ] n [ CH2 CH ]m OH NH C O CH3 CH N C O C CH CH NH3 CH3 S
利用分子中羧基和胺基的缩聚反应,可制得 药理活性基团位于主链的聚青霉素.
O HOOC CH N C O CH3 C CH CH NH2 CH3 S C CH N C O CH3 C CH CH NH CH3 S
三、高分子链的远程结构
远程结构是在整个高分子链范围内的 结构状态，又称为二次结构。 通常远程结构包括：高分子链的长短 （即分子量大小与分布）和分子链的构象。
（一）高分子链的内旋转与构象
高分子主链中的单键可以绕键轴旋转，我 们将其称为单键内旋转。由于单键的内旋转而 使同一构型分子中原子的相互空间位置发生变 化，并产生了分子的各种内消旋异构体，我们 将其称为分子的构象。在没有外力作用且温度 一定时，高分子内消旋异构体的相对含量达到 平衡，并使高分子呈现出伸展链无规线团，折 叠链，螺旋链等构象。高分子链的内消旋现象 及其程度与它们的高分子链柔性密切相关。
血药浓度谷峰图
传统药用高分子材料多来自天然， 目前则以合成高分子或改性天然高分 子材料为其主要来源。
药用高分子材料必须满足： 1）无 毒、无抗原性；2)良好的生物相容性 和物理化学性能； 3 ）适宜的载药与 释药能力。
CONTROLLED RELEASE OF DRUGS
【精品课件】药用高分子材料
1.4 高 分 子 链 结 构
（2） 间同立构高分子：主链上的C*的立体构型各 不相同, 即D型与L型相间连接，LDLDLDLDLDLD；
C3 H
C3 H
C2 H CH C2 H CH C2 H CH C2 H CH
C3 H
C3 H
立构规整性高分子（tactic polymer): C*的立体构型 有规则连接，简称等规高分子。
苯酚和甲醛的缩聚产物叫“酚醛树脂”
（3）由两种单体通过链式聚合反应合成的共聚物： 两单体名称或简称之间 +“-”+“共聚物”
乙烯和乙酸乙烯酯的共聚产物：乙烯-乙酸乙烯酯共聚物
1.3 高 分 子 的 命 名
（4） “聚”+高分子主链结构中的特征功能团：
指的是一类的高分子，而非单种高分子，如：
聚酯：
O
1.1 高分子材料的基本概念
一个大分子往往是由许多相同的、简单的重复 结构单元连接而成。
C2-H CC H 2-H CC H2-H CH又如：
Cl
Cl Cl
结构单元
CH2 CH OH
聚乙烯醇
H2C
CH Cl
聚氯乙烯
单体
乙烯醇 CH2 CH OH
1.1 高分子材料的基本概念
单 体（Monomer）
1.4 高 分 子 链 结 构
（3） 无规立构高分子：主链上的C*的立体构型 紊乱无规则连接。
C3 H
C3 H C3 H
C2 H CH C2 H CH C2 H CH C2 H CH
C3 H
1.4 高 分 子 链 结 构
II. 几何异构
丁二烯：
药用高分子材料学PPT.
Drug Application, NDA）中已有完全或部分应用的辅 料。
4、国际药用辅料协会（IPEC）和药用辅料 一体化
国际药用辅料协会 （International Pharmaceutical Excipients Council,
IPEC） 致力于药用辅料及其药典标准一体化的全球性、 非官方、非赢利的制药工业组织，在美国、欧洲 和日本各有相互联系但又独立的分会。
新的药用辅料指在我国首次生产并应用的药用辅料。
原来分类：
我国辅料审评办法中将辅料分为2类
❖ 一类辅料系指全新的、目前尚未在任一 先进国家被批准使用的辅料；
❖ 二类辅料则是指已在国外药典收载或已 经在正式批准的制剂中使用、国内进行 仿制开发的辅料。
2、日本的辅料审批法规
新辅料除全新化合物外还包括： （1）已批准的食品添加剂或已批准的化妆品材
料申请用于口服或外用且从未用作药用辅料者； （2）在国外已有应用但未在日本使用者； （3）在日本已有应用，但改变给药途径或超过
原用量者。
3、美国食品和药品管理局（FDA）对辅料的 管理
FDA主张使用符合以下一项条款或一项以上条款的辅料： 即FDA认定为“GRAS”类型的辅料（即“通常被确认安
全”，generally recognized as safe) 这些辅料包括: 药典、官方文件及权威出版物中收录的辅料 在药品中已广泛使用的辅料 已批准用作食品添加剂或化妆品添加剂的辅料 因某种特殊作用在已批准的特定剂型的新药（New
肠溶衣材料
纤维素衍生物
取代
虫胶
丙烯酸树脂 纤维素衍生物
薄膜包衣工艺
贡献ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
制剂包衣工艺
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•影响高分子材料性能的主要因素
化学因素 结构单元的特性 立体规整性 共聚物组成 交联 端基 结构缺陷 支化程度
物理因素 分子量及其分布 结晶性 粒径与粒度分布 成型时取向 粘度与成型性
制造方法 聚合方法 反应挤出法 聚合物的反应性 合金化技术 填充型复合物 低分用于血液透析。
• 1949年，美国首先发表了医用高分子的展望性论文。 在文章中，第一次介绍了利用有机玻璃作为人的头盖骨、 关节和股骨，利用聚酰胺纤维作为手术缝合线的临床应用 情况
• 50年代，有机硅聚合物被用于医学领域，使人工器官 的应用范围大大扩大，包括器官替代和整容等许多方面。
•医药高分子发展
• 药用高分于作为一门边缘学科，融和了高分子化学、高 分子物理、生物化学、合成材料工艺学、病理学、药理学、 解剖学和临床医学等多方面的知识，还涉及许多工程学问题 ，如各种医疗器械的设计、制造等。上述学科的相互交融、 相互渗透，促使医药用高分子材料的品种越来越丰富，性能 越来越完善，功能越来越齐全。
•概念的区分
•（药物）剂型： （dosage forms ） • 将药物制成方便临床应用与一定给药途径相适应的给药形式 （如片剂、注射剂、胶囊剂）。
•（药物）制剂 ： (pharmaceutical preparations) • 根据有关药品标准, 将药物制成适合临床要求并符合一定质 量标准的药剂规定，有适应症、用法和用量的具体品种（如复 方水杨酸片、维生素C注射液、醋酸氟轻松软膏）。
•
高分子药物
•纤维素衍生物 •淀粉衍生物
•聚乙烯醇
•聚乳酸
•聚乙烯吡咯烷酮
•硅橡胶 •聚乙二醇
•肝素钠
•硫酸软骨素
•三、医药对高分子材料的基本要求 •1.药用辅料的定义
•——在药物制剂中经过合理的安全评价的不包括生理有效成分 或前体的组分。
•2.作用 •（1）在药物制剂制备过程中有利于成品的加工。 •（2）加强药物制剂稳定性，提高生物利用度或病人的适应性 。 •（3）有助于从外观鉴别药物制剂。 •（4）增强药物制剂在贮藏或应用时的安全性和有效性。
•发展现状与趋势
•重点开发工作展望
开发性能优良的，国外已载入法定文件的药用聚合物； 利用天然资源及化学修饰方法，寻找新的可供药用的高分 子材料； 针对现已开发的高分子辅料规格不齐和型号不全的情况， 开发多种型号的产品； 开发新的化学实体； 开展再加工辅料产品的研究和生产，以改善各种常用辅料 的应用性能； 完善药用高分子辅料的质量标准，全面开展工艺和物理化 学性能的研究，缩短与国外质量的差距。
•药物剂型的分类
•1.按形态分类 •固体剂型 半固体剂型 液体剂型
气体剂型
•药物剂型的分类
•2.按分散系统分类：
• 真溶液类剂型： <1nm
溶液剂
• 胶体溶液类剂型： 1~100nm 胶浆剂
• 乳浊液类剂型： 0.1~50m 乳剂
• 混悬液类剂型： 0.1~100 m 混悬剂
• 气体分散类剂型：
气雾剂
适宜的载药能力和适宜的释药能力
包装贮运材料
物理性能和机械性能
•用途不同对材料的要求也不同
•药用高分子材料必须具备：
•靶向制剂
•高分子辅料
•在病灶部位停留时间长 •缓释、控释 •与高分子表面结合
•辅料不积聚或产生毒副 作用
•性质稳定 •合适的释药速率 •配伍性 •无毒、无刺激性 •强度和可塑性 •生物降解、生物相容 •粘度、渗透、亲水性
•第四节 药用高分子材料通论
•一、定义 •——药品生产和制造加工过程中使用的高分子材料。 •包括作为药物制剂之一的药用辅料与高分子药物，以及与药 物接触的包装贮运高分子材料。 •要求：安全、有效、稳定
•二、分类
•按原料来源分： 天然高分子材料
•
合成高分子材料
•
半合成高分子材料
•按应用性质分： 药用高分子化合物
•3.作为药用的高分子材料必须具备的条件：
纯度高
能经受消毒处理
导入方式进入循环 系统的药物
体内包埋药物
亲水性或水溶性、生物可降解性、能被 人体吸收或排出体外、具有抗凝血性并 不会引起血栓
持久性
口服药物与制剂用
高分子前药 药物载体
可以不被人体吸收，但最好具有可生物 降解性
在体内能水解为具有活性的基团
药用高分子材料第一章 第四节
2020年7月27日星期一
•医药高分子发展
• 公元前3500年，埃及人就用棉花纤维、马鬃缝合伤口 。墨西哥印地安人用木片修补受伤的颅骨。
• 公元前500年的中国和埃及墓葬中发现假牙、假鼻、 假耳。
• 进入20世纪，高分子科学迅速发展，新的合成高分 子材料不断出现，为医学领域提供了更多的选择余地。 1936年发明了有机玻璃后，很快就用于制作假牙和补牙， 至今仍在使用。
•人工肾
•人造心脏
•人造关节
• 此后，一大批人工器官在50年代试用于临床。如人工 尿道（1950年）、人工血管（1951年）、人工食道（1951 年）、人工心脏瓣膜（1952年）、人工心肺（1953年）、 人工关节（1954年）、人工肝（1958年）等。
• 1950年人们逐渐开始配戴 材质是聚甲基丙烯酸甲酯（ PMMA）的隐形眼镜，具有优 越的光学特性，又能矫正角膜 性散光。1960年捷克学者利用 十年的时间发明了软性隐形眼 镜的材料，就是一直延用至今 的聚甲基丙烯酸羟乙酯（ HEMA）。
•地位与作用 ： •（1）增强药效，降低毒副作用。 •（2）改变药物的给药途径并提高生物利用度 。 •（3）调控主药的体内外释药速与释药规律。 •（4）可逆性改变人体局部生理某些机能，以利于药物吸收。 •（5）改变主药的理化性质，使之更适合于药效的发挥 。 •（6）增强主药的稳定性，掩盖主药不良味道及减少刺激性 。
•4.按制法分类（少用） •浸出制剂：酊剂、流浸膏剂 •灭菌制剂：注射剂、滴眼剂
•药剂学的发展：
• 1.传统制剂： 膏、丹、丸、散；
• 2. 近代制剂：普通制剂（第一代）
• 3. 现代制剂： 缓释制剂（第二代）
•
控释制剂（第三代）
•
靶向制剂（第四代）
•四、药用高分子材料在制药工业中的地位和作用、发展现状
• 固体分散类剂型：
散剂、片剂
• 微粒分散型:
微球
•3.按给药途径和方法分类 • (1).经胃肠道给药的剂型 • 口服给药：片剂、胶囊剂、糖浆剂 • (2).不经胃肠道给药的剂型 • 注射给药： 注射剂（静脉注射、肌注、皮下注射等） • 呼吸道给药：气雾剂、吸入剂 • 皮肤给药： 洗剂、搽剂、软膏剂、贴剂 • 粘膜给药： 滴眼剂、舌下片、口腔粘贴片 • 腔道给药： 栓剂