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黛力新 PPT
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老年患者:未在老年患者体内进行药物代谢动 力学试验。但噻吨类其他药物,如珠氯噻醇,已被 证明其药物动力学参数与患者年龄不相关。
肝功能减退患者:无相关数据。 肾功能减退患者:从药物的排泄性质推测,肾 功能减退可能对原形药物的血浆浓度影响不大。
体液药物浓度 测定方法
主要方法是:HPLC一MS法 (高效液相色谱质谱检测法)
成份规格:本品为复方制剂,其主要成份为 盐酸氟哌噻吨(0.5mg)和盐酸美 利曲辛(10mg)
性 状:本品为紫堇色糖衣片,除去糖衣 后显白色或类白色
介绍
黛力新中的氟哌噻吨和美利曲辛在治疗 作用上有很好的协同效应而在副作用方 面则有明显的拮抗效应。此外,本药对 组胺受体也有一定的拮抗作用,并且还 具有镇静、抗惊厥作用,使黛力新能有 效地抗抑郁、抗焦虑,改善躯体症状。 由于它疗效佳,起效快,副作用小,使 它成为一种新型而有效的改善抑郁焦虑 情绪,消除躯体症状,治疗神经症,神 经衰弱和植物神经功能紊乱的常用药物。
用法用量:成人通常每天2片:早晨及中午 各1片;严重病例早晨的剂量可 加至2片。每天最大用量为4片 老人通常早晨服1片
维持量:通常每天1片,早晨口服。 对失眠或严重不安的病例,建议减少服药量 或在急性期加服轻度镇静剂。
介绍
介绍
生产产家:丹麦灵北制药有限公司研制 1971年上市 进口药品注册标准JX19980123
大家应该也有点累了,稍作休息
大家有疑问的,可以询问和交流
体内过程——吸收
体内过程——分布
体内过程——代谢
体内过程——排泄
药物代谢动力学 Βιβλιοθήκη 力新属于一室模型药物口服吸收呈线性动力学。血浆浓度达到稳态需7日。若按 照每日一次口服5mg,最小稳态血药浓度为1.7ng/ml (3.9nmol/L)。
肝功能减退患者:无相关数据。 肾功能减退患者:从药物的排泄性质推测,肾 功能减退可能对原形药物的血浆浓度影响不大。
体液药物浓度 测定方法
主要方法是:HPLC一MS法 (高效液相色谱质谱检测法)
成份规格:本品为复方制剂,其主要成份为 盐酸氟哌噻吨(0.5mg)和盐酸美 利曲辛(10mg)
性 状:本品为紫堇色糖衣片,除去糖衣 后显白色或类白色
介绍
黛力新中的氟哌噻吨和美利曲辛在治疗 作用上有很好的协同效应而在副作用方 面则有明显的拮抗效应。此外,本药对 组胺受体也有一定的拮抗作用,并且还 具有镇静、抗惊厥作用,使黛力新能有 效地抗抑郁、抗焦虑,改善躯体症状。 由于它疗效佳,起效快,副作用小,使 它成为一种新型而有效的改善抑郁焦虑 情绪,消除躯体症状,治疗神经症,神 经衰弱和植物神经功能紊乱的常用药物。
用法用量:成人通常每天2片:早晨及中午 各1片;严重病例早晨的剂量可 加至2片。每天最大用量为4片 老人通常早晨服1片
维持量:通常每天1片,早晨口服。 对失眠或严重不安的病例,建议减少服药量 或在急性期加服轻度镇静剂。
介绍
介绍
生产产家:丹麦灵北制药有限公司研制 1971年上市 进口药品注册标准JX19980123
大家应该也有点累了,稍作休息
大家有疑问的,可以询问和交流
体内过程——吸收
体内过程——分布
体内过程——代谢
体内过程——排泄
药物代谢动力学 Βιβλιοθήκη 力新属于一室模型药物口服吸收呈线性动力学。血浆浓度达到稳态需7日。若按 照每日一次口服5mg,最小稳态血药浓度为1.7ng/ml (3.9nmol/L)。
黛力新基础培训之焦虑抑郁篇
![黛力新基础培训之焦虑抑郁篇](https://img.taocdn.com/s3/m/23718970941ea76e59fa0415.png)
《柳叶刀》一项覆盖全国1.13亿成年人的抽样调查显示,我国成年人群精神障碍 患病率为17.5%。其中心境障碍为6.1%,焦虑障碍5.6%,物质滥用障碍5.9%。据此推 断,则全国有2.45亿成年人患有某种精神疾病。
综合性医院就诊患者中常见焦虑、抑郁
焦虑抑郁的发病机制研究进展
A 儿茶酚胺假说
儿茶酚胺依赖的突触传导 功能低下导致抑郁发作
注意力下降
认知功能损害— —反应\计算\分 析综合判断\执行 能力迟缓\下降
焦虑、抑郁与躯体症状相互伴随
焦虑
躯体症状
抑郁
• 过度担忧
睡眠障碍
• 神经系统症状 食欲改变
(头晕、震颤) 心血管系统
• 大汗
消化系症状
• 口干 • 坐立不安 • 呼吸急促
疲倦 各种疼痛 月经紊乱 性功能障碍
• 抑郁心境 • 没有快乐感 • 自卑自责 • 无价值感 • 罪恶感 • 自杀观念
是否常感到紧
张,不能松弛 C
A
这段时间有没 有不开心,心
烦?
你感觉自己和
B 以前相比(兴
趣、精力), 有什么不同?
自评量表
焦虑自评量表(SAS)
A
焦虑自评量表系William W.K. Zung编制的用于测量焦虑状态轻 重程度及其在治疗过程中变化情况的心理量表。
合医院病人中焦虑和抑郁情绪的筛查。
焦虑自评量表(SAS)
A
焦虑自评量表系William W.K. Zung编制的用于测量焦虑状态轻 重程度及其在治疗过程中变化情况的心理量表。
抑郁自评量表(SDS)
B
抑郁自评量表(Self-rating depression scale,SDS),是含 有20个项目,分为4级评分的自评量表,原型是Zung抑郁量表
抗失眠药物选择策略PPT课件
![抗失眠药物选择策略PPT课件](https://img.taocdn.com/s3/m/74da268733d4b14e852468ad.png)
苯二氮卓类(BZDs)抗失眠的不良反应
中国成人失眠诊断与治 疗指南
BZDs不良反应包括日间困倦、头昏、肌张力减退、跌倒、认知功能减 退等。老年患者须注意药物的肌松作用和跌倒风险。使用中-短效BZDs 可引起反跳性失眠。持续使用BZDs,停用可出现戒断症状。有药物滥 用风险。妊娠或泌乳期妇女、肝功损害者、阻塞性睡眠呼吸暂停综合 征及重度通气功能缺损者禁用。
英国国家卫生与临床优 化研究所(NICE)指南
地西泮等长效苯二氮卓类药物更易产生次日残留效应,这可能影响精 神功能,造成精神运动损伤,从而影响日常行为功能。
中华神经科杂志 .2012;45(07): 534-540 Guidan1c1e/2o7n/2t0h1e9 use of zaleplon, zolpidem and zopiclone for t. he short-term management of insomnia(2004) 10
.
美利曲辛(Melitracen)
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黛力新药理作用(增加DA、NE、5-HT含量)
大剂量 作用部位 突触后膜D1受 作用结果 降低DA能活性
氟哌噻吨
体
突触前膜D2受体
促进DA的合成
抗 小剂量 作用部位 (自身调节受体) 作用结果 和释放,增加突 触间隙DA含量
焦
虑 作用部位
美利曲辛
抑制突触前膜对NE
Neuros1c1ie/n2c7e/.22001095; 25(46): 10682-10688. 4. Darcourt G, et al. J Psychophar.macol. 1999; 13(1): 81-93. 5. Robert E, er al. The Journal of Pharma1co2logy
抗抑郁药的使用 ppt课件
![抗抑郁药的使用 ppt课件](https://img.taocdn.com/s3/m/f9a2743426fff705cd170a60.png)
抗抑郁药的使用 ppt课件
14
1、单胺氧化酶A抑制剂
(Monoamine oxidase imhibitor,MAOIs)
代表药物:吗氯贝胺(中枢选择性可逆性的单胺氧化酶A抑制剂) MAOIs是最早发现的抗抑郁剂。一度广泛应用于精神科。以后发现
MAOI与多种药物合用都有潜在危险,如麻醉性镇痛药、拟交感药、 抗高血压药等。甚至接受MAOIs治疗的病人某些食物也不能食用。
抗抑郁药的使用 ppt课件
22
3、选择性5-羟色胺再摄取抑制药
(selective serotonin reuptake inhibitors, SSRIs)
抗抑郁药的使用 ppt课件
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SSRIs 代表药:
– 氟西汀 – 帕罗西汀 – 舍曲林 – 氟伏沙明 – 西酞普兰
Fluoxetine Paroxetine Sertraline Flovoxamine Citalopram
抗抑郁药的使用 ppt课件
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表1 SSRIs的药代动力学参数
参数
舍曲林
氟西汀
自身抑制
半衰期 单剂量
多剂量
达稳态血药浓度时 间 (天)
血药浓度和剂量成 正比关系
无 26小时 26小时 4-5
是
是 1.9天 5.7天 30-60
无
氟伏沙明
帕罗西汀 西酞普兰
轻微 15小时 22小时 3-5
轻微
是 10小时 21小时 4-5
是篮斑核向边缘系统通路中的NE缺乏。
5-HT假说
该假说的核心内容是CNS内5-HT水平的降低是抑郁产生的主
要原因之一。认为单胺类递质 5-HT、 去甲肾上腺素、多巴胺功
能不足与抑郁症的发病密切相关
薛敏黛力新病例课件
![薛敏黛力新病例课件](https://img.taocdn.com/s3/m/1b4ec13258fafab069dc02a9.png)
心身疾病 长期反复压力 影响器官功能
各种主诉
下丘脑
消化系统
等
心血管系统
心身医疗:12月号(1996)
我国综合医院的就诊者中心身疾病约占1/3
据中华行为医学会主任委员杨菊贤教授估计,在综合性医院就诊者中,躯体 疾病、心身疾病和心理障碍者约各占1/3。
我们曾对神经内科门诊就诊者所患的病种作过一个月时间段内的统计,脑血 管病占1/3强,其它神经系统疾病占1/3弱,心身疾病(包括非精神病性精 神障碍)占1/3。
2、存在紧张刺激的因素,导致心境长期不稳定。 3、先有紧张刺激后发病。 4、刺激越大越久,心身疾病的表现就会越重。 5、单纯医学治疗而不从心理上进行调适,治疗效
果较差。
治疗原则:心身同治
应急(心理压力)导致心身疾病
心理压力或应急
理性部位 大脑皮质
情感、本能的部位 大脑边缘系统 植物神经系统
3
案例分享
既往史:2016年10月在我院行胆囊炎胆结石手术史。有高血压 病史4月余,口服氨氯地平5mgqd、缬沙坦5mgqd,美托洛尔
12.5mgqd,血压控制不理想。心慌胸闷有时服用心宝丸可缓
解。 否认家族性遗传性精神病病史,询问该患者有幽闭症病史多年未
治疗。
4
案例分享
体格检查:血压140/90mmHg,余无阳性发现 实验室及影像检查:甲状腺功能,头颅CT、心电图检查未见明显异常。 精神检查: 抑郁症状“情绪低落、快感缺失、精力下降” 焦虑症状“精神性焦虑、躯体性焦虑” 生物学症状:生物节律改变(晨重夕轻)、早醒、胃纳差、体重下降、
处方: 氟哌噻吨美利曲辛1片bid(早、中午) 米氮平 7.5mg qn 定期短程心里辅导(CBT) 门诊随访一直病情稳定,正常工作生活。 目前黛力新逐步减量中。
耿志平17日课件失眠及抑郁焦虑黛力新
![耿志平17日课件失眠及抑郁焦虑黛力新](https://img.taocdn.com/s3/m/0b4bdd28650e52ea55189844.png)
失眠的治疗
一日常生活中的方法: (1)饮食调整 (2)睡前保持心情平静 (3)生活要有规律 (4)创造良好的睡眠环境(房间、床、枕头) (5)医疗体育(瑜伽、太极) (6)温水泡脚或洗澡 ( 7 ) 自我保健按摩 (8 )和谐的性生活
失眠的治疗
二放松导眠法:
(1)呼吸放松法 (2)渐进式放松法 (3)呼吸睁闭眼法
盐酸氟西汀,然后逐渐减量至停药 减量的条件是症状基本消失方可开始,减量过程中
如出现症状反复即停止,甚至返回上一剂量
抑郁症的病程
正常心境 抑郁
?治愈
100 %?
复燃
康复
复发
时间
急性期 6-12个周
巩固期 4-9个月
长期治疗1 年或1年以 上ห้องสมุดไป่ตู้
睡眠全过程详解
医学上,根据人睡眠时脑电图波形的不同,将睡眠 过程分成两种不同的“时相”。其一为慢波睡眠, 其二为快波睡眠,后者同时伴有快速的眼球运动, 所以又称快速眼球运动睡眠或异相睡眠。慢波睡眠 与快波睡眠是两个相互转化的时相,成年人睡眠一 开始,首先进入慢波睡眠,大约持续80—120分钟 左右转入快波睡眠,周而复始,整个夜里要反复转 化约4—5次,越接近睡眠后期,快波睡眠持续时间 越长。
个人临床用药技巧
一、怀疑有抑郁焦虑引发睡眠障碍者,可单独服用黛 立新作为试验治疗。
二、轻、中度抑郁伴焦虑 盐酸帕罗西汀20mgqd/qn 可从小剂量10mg开始,4~6天后改为20mg 如早饭后服用白天出现困倦、乏力可改为晚饭
后服用
个人临床用药技巧
三、中度抑郁伴焦虑 可用盐酸帕罗西汀/盐酸氟西汀与黛力新合用,焦虑
失眠治疗的总体目标
改善睡眠质量和(或)增加有效睡眠时间 恢复社会功能,提高患者的生活质量 减少或消除与失眠相关的躯体疾病或与躯体疾病共
黛力新在胃肠道功能紊乱中的应用PPT
![黛力新在胃肠道功能紊乱中的应用PPT](https://img.taocdn.com/s3/m/6578093ef56527d3240c844769eae009581ba28e.png)
突触间隙的单胺类递质浓度,起到抗抑郁和抗焦虑的作用。
作用机制
黛力新的作用机制是通过调节中枢神经递质5-羟色胺和多巴胺的平衡,改善情绪状态, 缓解焦虑和抑郁症状,从而达到治疗胃肠道功能紊乱的效果。
黛力新的适应症与使用方法
适应症
黛力新主要用于治疗轻、中度抑郁和 焦虑症状,以及胃肠道功能紊乱,如 功能性消化不良、肠易激综合征等。
02 胃肠道功能紊乱的概述
胃肠道功能紊乱的定义与分类
定义
胃肠道功能紊乱是指胃肠道运动 、分泌、消化、吸收等功能出现 异常,导致一系列临床症状。
分类
根据病因和症状的不同,胃肠道 功能紊乱可分为多种类型,如功 能性消化不良、肠易激综合征等 。
胃肠道功能紊乱的病因与病理机制
病因
胃肠道功能紊乱的病因较为复杂,可能与饮食、心理、生活方式等多种因素有关 。
03 黛力新在胃肠道功能紊乱 中的应用研究
黛力新对胃肠道功能紊乱的治疗效果
缓解腹痛、腹胀等症状
降低复发率
黛力新可有效缓解胃肠道功能紊乱引 起的腹痛、腹胀等症状,提高患者的 生活质量。
长期使用黛力新可降低胃肠道功能紊 乱的复发率,减少患者反复就医的困 扰。
促进肠道蠕动
黛力新能够促进肠道蠕动,改善便秘 等肠道问题,有助于恢复肠道正常生 理功能。
黛力新在胃肠道功能紊乱中的使用方法与注意事项
使用方法
黛力新通常口服给药,剂量和用药时间根据病情和医生的建议而定。
注意事项
在使用黛力新期间,应遵循医生的指导,按时按量服用,避免自行增减剂量或停药。同时,注意观察病情变化, 及时与医生沟通。
黛力新在胃肠道功能紊乱中的疗效观察与评估
观察指标
疗效观察指标包括胃肠道症状的改善情况、生活质量的变化等。
作用机制
黛力新的作用机制是通过调节中枢神经递质5-羟色胺和多巴胺的平衡,改善情绪状态, 缓解焦虑和抑郁症状,从而达到治疗胃肠道功能紊乱的效果。
黛力新的适应症与使用方法
适应症
黛力新主要用于治疗轻、中度抑郁和 焦虑症状,以及胃肠道功能紊乱,如 功能性消化不良、肠易激综合征等。
02 胃肠道功能紊乱的概述
胃肠道功能紊乱的定义与分类
定义
胃肠道功能紊乱是指胃肠道运动 、分泌、消化、吸收等功能出现 异常,导致一系列临床症状。
分类
根据病因和症状的不同,胃肠道 功能紊乱可分为多种类型,如功 能性消化不良、肠易激综合征等 。
胃肠道功能紊乱的病因与病理机制
病因
胃肠道功能紊乱的病因较为复杂,可能与饮食、心理、生活方式等多种因素有关 。
03 黛力新在胃肠道功能紊乱 中的应用研究
黛力新对胃肠道功能紊乱的治疗效果
缓解腹痛、腹胀等症状
降低复发率
黛力新可有效缓解胃肠道功能紊乱引 起的腹痛、腹胀等症状,提高患者的 生活质量。
长期使用黛力新可降低胃肠道功能紊 乱的复发率,减少患者反复就医的困 扰。
促进肠道蠕动
黛力新能够促进肠道蠕动,改善便秘 等肠道问题,有助于恢复肠道正常生 理功能。
黛力新在胃肠道功能紊乱中的使用方法与注意事项
使用方法
黛力新通常口服给药,剂量和用药时间根据病情和医生的建议而定。
注意事项
在使用黛力新期间,应遵循医生的指导,按时按量服用,避免自行增减剂量或停药。同时,注意观察病情变化, 及时与医生沟通。
黛力新在胃肠道功能紊乱中的疗效观察与评估
观察指标
疗效观察指标包括胃肠道症状的改善情况、生活质量的变化等。
抗抑郁药综述培训课件
![抗抑郁药综述培训课件](https://img.taocdn.com/s3/m/ce0f96f34b35eefdc9d333b1.png)
NE能和5-HT混合型再摄取抑制剂包括:
阿米替林、阿莫沙平、氯米帕明、度硫平、多塞平、丙
米嗪和曲米帕明。--叔胺侧链
NE能倾向型再摄取抑制剂包括:
地昔帕明、马普替林、去甲替林、普罗替林。--仲胺 侧链
பைடு நூலகம்抗抑郁药综述
8
马普替林 (maprotiline)
本品具有四环结构,选择性有所改善,但临床上未 见显著优势,因此,仍属三环类。
肼、吗氯贝胺 汀、西酞普兰、
舍曲林、氟伏沙明
抗抑郁药综述
5
三、抗抑郁药的分类
1.神经递质再摄取抑制剂
a. 三环类抗抑郁药
b. 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 c. 5-羟色胺和去甲肾上腺素能再摄取抑制剂 d. 选择性去甲肾上腺素能再摄取抑制剂(应用较少,不做介绍)
2.其他抗抑郁药
抗抑郁药综述
6
1.神经递质再摄取抑制剂
抗抑郁药综述
3
抑郁症的病因:尚未阐明
monoamine deficiecy (单胺功能不足)
去甲肾上腺素学说-当脑内肾上腺素能突触部位 的去甲肾上腺素(NE)相对减少时产生抑郁症。
血清素学说-当脑内突触间隙的5-羟色胺(5-HT) 相对减少时产生抑郁症。
抗抑郁药综述
4
二、抗抑郁药的发展
SNRI
5-HT和NE重摄 取抑制剂
新型抗抑郁药治疗轻度至中度抑郁症的疗效与三 环类相当,但有证据表明三环类治疗重度抑郁症更 为有效。
抗抑郁药综述
11
b.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂
(selective serotonin reuptake inhibitors, SSRIs)
氟西汀(fluoxetine) 帕罗西汀(paroxetine) 舍曲林(sertraline) 西酞普兰(citalopram) 艾司西酞普兰(escitalopram) 氟伏沙明(fluvoxamine)
抗焦虑药 ppt课件
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ppt课件
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(8)躯体疾病伴发的焦虑 a、许多躯体疾病常伴有严重的焦虑,如心血管 疾病、哮喘、感染性疾病及内分泌疾病。
b、在处理躯体疾病或医学诊疗过程中伴发的 疼痛、紧张、恐惧时,可使用短效的苯二氮卓类 药口服或静脉注射。
ppt课件
18
注意事项
• 1、常见不良反应是中枢神经系统的过度抑制,表现为头晕、嗜睡、疲倦、 肌无力,大剂量时可有震颤、共济失调、及近记忆损害,尤以老年患者更易 出现,故老年患者使用本药剂量应谨慎。 2、本药可以影响反应速度,服药时应避免驾车和从事有危险的机械操作。 3、极少数患者可以出现激动不安、失眠等。偶见皮疹、粒细胞减少、肝细 胞损伤等过敏性反应。 4、高剂量、长期使用可以产生耐受性、依赖性,骤然停药可以出现失眠、 烦躁不安、紧张、焦虑、出汗、震颤、抽搐等戒断症状,对症处理,很快可 以控制。 5、过量中毒时应注意保持呼吸道通畅,必要时人工呼吸机予以人工通气, 维持血容量及心脏功能,促进药物从肾脏排泄,包括血液透析。
40mg/d,戒断症状表现为严重焦虑症状者可静脉注射,症状改善后 逐渐减药、停药。
(7)精神疾病伴随的焦虑状态
a、精神分裂症、情感性精神病及其他精神障碍常出现焦虑症状 b、服用抗精神病药物时也可出现焦虑,苯二氮卓类药物能有效减
轻伴随的焦虑,每日用药2~4次,用药原则与方法参见本节“广泛性
焦虑症”的治疗。
7
记忆损害包括
l降低学习新知识的能力,但对已获得的知识几 乎无影响。 l 严重损害注意力和即刻记忆。 l 不损害语意记忆(概念、词语或物体的回忆) l 影响情景记忆(已发生的事件)并需要治疗, 但是很少影响自主回忆。 l判断记忆是否正确的主观感受不受影响。
ppt课件
8
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老年患者:未在老年患者体内进行药物代谢动 力学试验。但噻吨类其他药物,如珠氯噻醇,已被 证明其药物动力学参数与患者年龄不相关。
肝功能减退患者:无相关数据。 肾功能减退患者:从药物的排泄性质推测,肾 功能减退可能对原形药物的血浆浓度影响不大。
优选
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体液药物浓度 测定方法
主要方法是:HPLC一MS法 (高效液相色谱质谱检测法)
表观分布容积未知。大鼠 的血浆蛋白结合率约为89%
优选
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体内过程——代谢
● 氟哌噻吨
● 美利曲辛
顺式(Z)-氟哌噻吨在体内主 要通过三个途径进行代谢—磺 化氧化作用、侧链N-脱羟作用 以及与葡萄糖醛酸结合。代谢 产物没有精神药理学活性。
主要通过去甲基化和羟基 化两条途径。主要活性代 谢产物为仲胺利曲辛。
用法用量:成人通常每天2片:早晨及中午 各1片;严重病例早晨的剂量可 加至2片。每天最大用量为4片 老人通常早晨服1片
维持量:通常每天1片,早晨口服。 对失眠或严重不安的病例,建议减少服药量 或在急性期加服轻度镇静剂。
优选
介绍
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介绍
生产产家:丹麦灵北制药有限公司研制 1971年上市 进口药品注册标准JX19980123
谨慎配伍
中枢神经系统抑制剂:本品会增强酒精、巴比妥类和其他 中枢神经抑制药物的抑制作用
镇静剂(氟哌噻吨)与锂合用会增加发生神经毒性的风险。
本品会降低左旋多巴的作用,而增加其心脏不良反应的风
险
优选
15
THANK YOU
优选
16
恶心
上腹痛
嗳气
食欲不振
呕吐
上腹胀
优选
1
优选
2
中枢神经系统药物
氟哌噻吨美利曲辛片 (黛力新)
优选
3
黛力新
● 介绍 ● 体内过程 ● 药物代谢动力学 ● 体液药物浓度测定方法 ● 药物相互作用
优选
4
适 应 症:轻、中度抑郁和焦虑 神经衰弱、心因性抑郁,抑郁性神经官
能症,隐匿性抑郁,心身疾病伴焦虑和情感 淡漠,更年期抑郁,嗜酒及药瘾者的焦躁不 安及抑郁
0.22mL·min-1 4.5kV
1.5 L·min-1 10 L·min-1
250℃ 1.6kV
40℃
10mmol·L-1乙酸铵溶液( pH=4.0):甲醇:乙腈 =41.5:5.5:54
0.26mL·min-1
4.5kV
1.5 L·min-1
10 L·min-1
250℃
1.6kV
13
药物 相互作用
氟哌噻吨在脑及其他组织的浓
度高于其代谢产物。
优选
10
体内过程——排泄
● 氟哌噻吨
● 美利曲辛
消除半衰期约为35小时,平均血浆 清除率约为 0.29L/min。氟哌噻吨主 要是通过粪便排泄,也有部分通过尿 排泄。人服用氚标记的氟哌噻吨提示 其人体主要排泄途径为粪便排泄,约 为尿排泄量的4倍。
消除半衰期约为19小时(范围 为12~24小时)。血浆清除率 (Cls)未知。在大鼠体内,美 利曲辛主要通过粪便排泄,也 有部分通过尿排泄。排泄模型
不推荐的配伍
拟交感神经药:美利曲辛可能会加强下述药物对心血管的 影响,包括肾上腺素、麻黄素、异丙肾上腺素、去甲肾上 腺素、去氧肾上腺素及苯丙醇胺(局麻药、全麻药和鼻去 充血药中含有的成份)
肾上腺素能神经阻断剂:本品可降低胍乙啶、倍他尼定、 利舍平、可乐定、甲基多巴的抗高血压作用。在使用三环 抗抑郁药物治疗期间建议回顾所有的抗高血压治疗
氟哌噻吨
美利曲辛
色谱柱
C18(150×2.1mm,5μm) C18(150×2.1mm,5μm)
色谱条件
柱温 流动相
40℃
50mmol·L-1乙酸铵溶液( pH=4.0):甲醇:乙腈 =45:36:19
流速
电离源电压
质谱条件 电喷雾电离(ESI)
喷雾气氮气流速 干燥气体氮气气流速
脱溶剂温度
检测器电压 优选
成份规格:本品为复方制剂,其主要成份为 盐酸氟哌噻吨(0.5mg)和盐酸美 利曲辛(10mg)
Hale Waihona Puke 性 状:本品为紫堇色糖衣片,除去糖衣 后显白色或类白色
优选
6
介绍
黛力新中的氟哌噻吨和美利曲辛在治疗 作用上有很好的协同效应而在副作用方 面则有明显的拮抗效应。此外,本药对 组胺受体也有一定的拮抗作用,并且还 具有镇静、抗惊厥作用,使黛力新能有 效地抗抑郁、抗焦虑,改善躯体症状。 由于它疗效佳,起效快,副作用小,使 它成为一种新型而有效的改善抑郁焦虑 情绪,消除躯体症状,治疗神经症,神 经衰弱和植物神经功能紊乱的常用药物。
优选
7
体内过程——吸收
● 氟哌噻吨
● 美利曲辛
口服用药,氟哌噻吨的血 药浓度的达峰时间约4~5 小时。口服的生物利用度 约为40%。
口服给药血药浓度的达峰 时间约为4小时。口服生 物利用度未知。
优选
8
体内过程——分布
● 氟哌噻吨
● 美利曲辛
表观分布容积约为14.1L/kg 血浆蛋白结合率约为99%
母乳中也含有少量氟哌噻吨,其乳汁 /血浆浓度比平均为1∶3。
显示经由粪便排泄美利曲辛的 量大约为尿排泄量的2.5倍。美 利曲辛是否通过乳汁分泌未知
优选
11
药物代谢动力学 黛力新属于一室模型药物口服吸收
呈线性动力学。血浆浓度达到稳态需7日。若按 照每日一次口服5mg,最小稳态血药浓度为1.7ng/ml (3.9nmol/L)。
抗胆碱药物:三环抗抑郁药会增强此类药物在眼、中枢神
经系统、肠道、膀胱的作用,可能会增加发生麻醉性肠梗
阻、高烧等的风险,应避免合用
优选
14
药物 相互作用
配伍禁忌
禁止与单胺氧化酶抑制剂(包括非选择性抑制剂、选择性 单胺氧化酶-A抑制剂(如吗氯贝胺)和单胺氧化酶-B抑制 剂(司来吉兰))同时使用,合用有导致五羟色胺综合征 的风险
肝功能减退患者:无相关数据。 肾功能减退患者:从药物的排泄性质推测,肾 功能减退可能对原形药物的血浆浓度影响不大。
优选
12
体液药物浓度 测定方法
主要方法是:HPLC一MS法 (高效液相色谱质谱检测法)
表观分布容积未知。大鼠 的血浆蛋白结合率约为89%
优选
9
体内过程——代谢
● 氟哌噻吨
● 美利曲辛
顺式(Z)-氟哌噻吨在体内主 要通过三个途径进行代谢—磺 化氧化作用、侧链N-脱羟作用 以及与葡萄糖醛酸结合。代谢 产物没有精神药理学活性。
主要通过去甲基化和羟基 化两条途径。主要活性代 谢产物为仲胺利曲辛。
用法用量:成人通常每天2片:早晨及中午 各1片;严重病例早晨的剂量可 加至2片。每天最大用量为4片 老人通常早晨服1片
维持量:通常每天1片,早晨口服。 对失眠或严重不安的病例,建议减少服药量 或在急性期加服轻度镇静剂。
优选
介绍
5
介绍
生产产家:丹麦灵北制药有限公司研制 1971年上市 进口药品注册标准JX19980123
谨慎配伍
中枢神经系统抑制剂:本品会增强酒精、巴比妥类和其他 中枢神经抑制药物的抑制作用
镇静剂(氟哌噻吨)与锂合用会增加发生神经毒性的风险。
本品会降低左旋多巴的作用,而增加其心脏不良反应的风
险
优选
15
THANK YOU
优选
16
恶心
上腹痛
嗳气
食欲不振
呕吐
上腹胀
优选
1
优选
2
中枢神经系统药物
氟哌噻吨美利曲辛片 (黛力新)
优选
3
黛力新
● 介绍 ● 体内过程 ● 药物代谢动力学 ● 体液药物浓度测定方法 ● 药物相互作用
优选
4
适 应 症:轻、中度抑郁和焦虑 神经衰弱、心因性抑郁,抑郁性神经官
能症,隐匿性抑郁,心身疾病伴焦虑和情感 淡漠,更年期抑郁,嗜酒及药瘾者的焦躁不 安及抑郁
0.22mL·min-1 4.5kV
1.5 L·min-1 10 L·min-1
250℃ 1.6kV
40℃
10mmol·L-1乙酸铵溶液( pH=4.0):甲醇:乙腈 =41.5:5.5:54
0.26mL·min-1
4.5kV
1.5 L·min-1
10 L·min-1
250℃
1.6kV
13
药物 相互作用
氟哌噻吨在脑及其他组织的浓
度高于其代谢产物。
优选
10
体内过程——排泄
● 氟哌噻吨
● 美利曲辛
消除半衰期约为35小时,平均血浆 清除率约为 0.29L/min。氟哌噻吨主 要是通过粪便排泄,也有部分通过尿 排泄。人服用氚标记的氟哌噻吨提示 其人体主要排泄途径为粪便排泄,约 为尿排泄量的4倍。
消除半衰期约为19小时(范围 为12~24小时)。血浆清除率 (Cls)未知。在大鼠体内,美 利曲辛主要通过粪便排泄,也 有部分通过尿排泄。排泄模型
不推荐的配伍
拟交感神经药:美利曲辛可能会加强下述药物对心血管的 影响,包括肾上腺素、麻黄素、异丙肾上腺素、去甲肾上 腺素、去氧肾上腺素及苯丙醇胺(局麻药、全麻药和鼻去 充血药中含有的成份)
肾上腺素能神经阻断剂:本品可降低胍乙啶、倍他尼定、 利舍平、可乐定、甲基多巴的抗高血压作用。在使用三环 抗抑郁药物治疗期间建议回顾所有的抗高血压治疗
氟哌噻吨
美利曲辛
色谱柱
C18(150×2.1mm,5μm) C18(150×2.1mm,5μm)
色谱条件
柱温 流动相
40℃
50mmol·L-1乙酸铵溶液( pH=4.0):甲醇:乙腈 =45:36:19
流速
电离源电压
质谱条件 电喷雾电离(ESI)
喷雾气氮气流速 干燥气体氮气气流速
脱溶剂温度
检测器电压 优选
成份规格:本品为复方制剂,其主要成份为 盐酸氟哌噻吨(0.5mg)和盐酸美 利曲辛(10mg)
Hale Waihona Puke 性 状:本品为紫堇色糖衣片,除去糖衣 后显白色或类白色
优选
6
介绍
黛力新中的氟哌噻吨和美利曲辛在治疗 作用上有很好的协同效应而在副作用方 面则有明显的拮抗效应。此外,本药对 组胺受体也有一定的拮抗作用,并且还 具有镇静、抗惊厥作用,使黛力新能有 效地抗抑郁、抗焦虑,改善躯体症状。 由于它疗效佳,起效快,副作用小,使 它成为一种新型而有效的改善抑郁焦虑 情绪,消除躯体症状,治疗神经症,神 经衰弱和植物神经功能紊乱的常用药物。
优选
7
体内过程——吸收
● 氟哌噻吨
● 美利曲辛
口服用药,氟哌噻吨的血 药浓度的达峰时间约4~5 小时。口服的生物利用度 约为40%。
口服给药血药浓度的达峰 时间约为4小时。口服生 物利用度未知。
优选
8
体内过程——分布
● 氟哌噻吨
● 美利曲辛
表观分布容积约为14.1L/kg 血浆蛋白结合率约为99%
母乳中也含有少量氟哌噻吨,其乳汁 /血浆浓度比平均为1∶3。
显示经由粪便排泄美利曲辛的 量大约为尿排泄量的2.5倍。美 利曲辛是否通过乳汁分泌未知
优选
11
药物代谢动力学 黛力新属于一室模型药物口服吸收
呈线性动力学。血浆浓度达到稳态需7日。若按 照每日一次口服5mg,最小稳态血药浓度为1.7ng/ml (3.9nmol/L)。
抗胆碱药物:三环抗抑郁药会增强此类药物在眼、中枢神
经系统、肠道、膀胱的作用,可能会增加发生麻醉性肠梗
阻、高烧等的风险,应避免合用
优选
14
药物 相互作用
配伍禁忌
禁止与单胺氧化酶抑制剂(包括非选择性抑制剂、选择性 单胺氧化酶-A抑制剂(如吗氯贝胺)和单胺氧化酶-B抑制 剂(司来吉兰))同时使用,合用有导致五羟色胺综合征 的风险