老年人药效动力学
老年人药效学的改变与合理用药
老年人药效学的改变与合理用药如前所述，老年人由于生理学的改变，引起其药物动力学发生改变，使药物在其体内的血药浓度随增龄而增高，引起药物效应增强，即药动学作用。
那老年人的靶组织、靶器官、靶细胞对药物的敏感性怎样呢？即在相同的血药浓度下，药物效应如何？即药效学作用如何？现分述如下：一、老年人对中枢神经系统药物的反应变化进入老年期后，老年人的中枢神经系统比其他系统更易发生功能障碍。
因为，增龄后，脑细胞数量减少、脑重量减轻、脑血管阻力增加、脑血流量减少、脑内酶活性降低，脑代谢降低，脑耗氧量下降，脑多巴胺（DA）和儿茶酚胺（CA）生物合成减少，单胺氧化酶活性增高，神经传导速率减慢，胆碱酯酶活性降低，M-胆碱受体数目减少。
总之，老年人中枢神经系统的变化造成老年人对中枢神经抑制药的敏感性增高。
如老年人对苯二氮类药物（如地西泮等）、吗啡、巴比妥类、乙醇、利眠宁等的敏感性高于年轻人，特别是对用于治疗帕金森病的抗胆碱和抗组胺药特别敏感。
此外，老年患者应用镇痛药和非甾体抗炎药时，不良反应的发生率也远远高于年轻患者。
因此，老年人应用中枢神经抑制药时，由于对这类药的敏感性增高，导致其药效增强、不良反应的发生率增多，一般用药剂量为年轻人的1/2。
二、老年人对心血管系统药物反应的变化老年人心血管系统无论在结构上和功能上均产生了明显的改变。
心脏渐肥大，血管硬度增加，弹性降低，心输出量减少，β受体的数量和密度减少，亲和力降低，致其功能减退，肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性降低，环腺苷酶活性也发生变化。
因此，老年人的心血管功能减退，血压调节功能降低，凝血功能减弱等，这一系列的改变均可影响到药物的效应、毒副反应的发生。
如：（1）老年人对洋地黄类强心苷的正性肌力作用的敏感性降低，而对其毒性反应的敏感性增高，从而使洋地黄类药物的治疗安全范围变得更窄，更易中毒。
因此，给老年人应用洋地黄类药物时，应特别注意剂量，个体化给药。
一般可为青壮年的1/4。
老年人药动学的改变与合理用药
老年人药动学的改变与合理用药老年人随着年龄的增大，他们机体的各重要器官都会发生明显的生理功能和解剖结构的变化、衰退。
老年人这种生理特征的变化可以引起药物在其体内的吸收、分布、代谢和排泄整个药物动力学过程的改变。
如：胃肠道组织及功能的变化会影响到口服药物吸收的速度和程度；皮肤的角质化程度也会影响到经皮吸收的药物的吸收等。
但影响最大的还是在于药物在老年人体内的分布和清除上。
一、吸收口服给药是药物使用最常用、最方便的给药途径。
水溶性药物经被动扩散和主动转运而吸收，脂溶性药物则为被动扩散而吸收。
对老年人来说，大多数药物通过被动扩散过程吸收，但也有部分药物通过主动转运过程吸收。
由于老年人胃肠道功能发生改变，所以会影响药物的吸收，其中主要是主动转运吸收过程减慢。
老年人胃肠道功能的变化有：1.胃pH升高老年人胃壁细胞功能降低，胃黏膜逐渐萎缩，使基础及最大胃酸分泌减少，胃液pH升高。
如70岁老年人，胃酸可减少20%~25%，这对药物的解离和溶解有明显的影响，因而影响药物在胃肠道的吸收。
2.胃排空速度减慢由于老年人胃肠黏膜及肌肉萎缩，可使胃的蠕动减慢，使胃排空速度变慢，因而使药物在胃肠道停留时间延长，有利于药物的吸收。
3.胃肠道血流量减少65岁以上的老年人，其胃肠道血流量约减少40%左右，因而会减少或推迟药物的吸收。
4.胃肠道吸收表面和有吸收功能的细胞减少老年人小肠绒毛变厚、变钝，黏膜的吸收面积可以减少30%左右，使有吸收功能的细胞数量减少，进而影响药物在胃肠道的吸收。
综上所述，从整体看来，对大多数通过被动转运机制吸收的药物来说，老年人对药物的吸收变化不大。
但一些通过主动转运机制吸收的药物和营养物质如半乳糖、葡萄糖、维生素B、铁及钙在老年人吸收减少。
须特别值得注意的是由于老年人易同时患多种疾病，常需同时服用多种药物，这样，药物间就可相互影响吸收，如抗酸剂和轻泻剂，可以减少其他药物的溶解与吸收。
二、分布人进入老年后，身体组织的构成会发生改变，这将影响药物在体内的分布，进而影响到药物的疗效。
老年药物治疗 老年人药效动力学特点(老年安全用药课件)
（二）心血管系统变化对药效动力学的影响
另外，由于老年人肝脏合成凝血因子的能力减 退，并且血管发生退行性病变，故对肝素和口 服抗凝血药非常敏感。一般治疗剂量可引起持 久凝血障碍，并有自发性内出血的危险。
（二）心血管系统变化对药效动力学的影响
老年人对洋地黄类强心苷也十分敏感，应用 这两类药时应控制剂量，并注意密切观察。
因此心脏对儿茶酚胺、高碳酸等刺激的反应明显下降，对 异丙肾上腺素反应性降低，且对β1、β2受体的反应性亦减 弱。β受体拮抗药普萘洛尔减慢心率的作用减弱，但同时也 应考虑由于老年人的首关效应减弱而使其血药浓度增高。
（二）心血管系统变化对药效动力学的影响
老年人对利尿药、亚硝酸盐类。抗高血压药等 敏感性增高，药理作用增强，在正常血药浓度 即可引起直立性低血压。
②对胰岛素和葡萄糖耐受力降低。-由于老人大脑耐受低血糖 的能力也较差，故易发生低血糖昏迷。 ③对易引起缺氧的药物耐受性差。-因为老年人呼吸、循环功 能降低，应尽量避免使用这类药物。 ④老年人肝功能下降，对利血平及异烟肼等损害肝脏的药物耐 受力下降。-对利血平及异烟肼等损害肝脏的药物耐受力下降。
（四）对某些药物的耐受性降低
第一章 概论
老年人药物效应动力学特点
01
药效学的定义
02
老年药效学 改变的特点
03
对药效学的 影响
PA R T
药物效应动力学简称药效学，是研究药物 对机体的作用及作用机制的科学。
老年药效学改变是指机体效应器官对药物 的反应随年龄而改变。
PA R T
对大多数药物的敏感性增高、作用增强， 仅对少数药物的敏感性降低，药物耐受 性下降，药物不良反应发生率增加，用 药依从性较差而影响药效。
中枢抑制药，如巴比妥类和地西泮，易引起老 年人精神异常和共济失调。
举例说明老年人药动学与药效学的特点
老年人药动学与药效学的特点1. 老年人是一群特殊的人群，他们在药物治疗中有着与其他芳龄群体不同的特点。
了解老年人药物代谢和药物效果的特点对于保障老年患者的用药安全至关重要。
2. 药动学是指药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄的规律。
老年人的药动力学特点主要表现在以下几个方面。
1) 吸收：随着芳龄增长，老年人的胃肠功能可能受到影响，消化道蠕动减慢，从而影响药物的吸收速度和程度。
2) 分布：老年人的体液含量和蛋白结合率可能发生改变，导致药物在体内的分布也会受到影响，增加药物的分布容积，从而影响药物的疗效和副作用。
3) 代谢：老年人的肝功能可能下降，药物的代谢速度减慢，使药物在体内滞留时间延长。
4) 排泄：肾功能随着芳龄的增长而逐渐减退，药物的排泄速度减慢，从而增加了药物在体内的滞留时间。
3. 药效学是指药物在体内产生治疗效果的规律。
老年人的药效学特点主要表现在以下几个方面。
1) 药效反应：由于老年人的生理功能有所减退，他们对药物的治疗效果和不良反应的敏感性可能会有所增加，需要更小心地选择药物和控制剂量。
2) 药效延迟：老年人由于药物代谢和排泄速度减慢，药效的发挥可能需要更长的时间，需要更加耐心和持续的监测。
3) 药效变化：老年人的组织和器官功能可能发生改变，对药物的作用可能会产生变化，这要求医生在用药时需要更加谨慎和细致地调整用药方案。
4. 老年人药动学和药效学的特点需要我们在临床实践中更加关注和重视。
在给老年患者用药时，我们需要更加仔细地评估他们的生理状况和用药历史，个体化地选择药物和控制剂量，并且定期监测用药效果和不良反应。
只有这样，我们才能更好地保障老年患者的用药安全和治疗效果。
结语：在医学领域，老年人药物治疗一直是一个备受关注的议题。
老年人的生理特点决定了他们对药物的代谢和作用有着独特的规律，对于老年人的药物治疗需要更加谨慎和细致地处理。
相信随着医学研究的不断深入，对老年人药物治疗的理解和应用将会越来越深入和全面，为老年患者的健康保驾护航。
药物在老年人中的药代动力学变化
药物在老年人中的药代动力学变化随着人口的老龄化趋势不断加剧，老年人所面临的健康问题也日益突出。
药物治疗在老年人中起着重要的作用，然而，老年人的身体特点使得药物的代谢和排泄过程发生了一系列的变化。
这些药代动力学上的改变对老年人的药物疗效和安全性产生了重要影响。
本文将详细阐述药物在老年人中的药代动力学变化。
一、药物吸收方面的变化老年人的胃酸分泌减少，胃排空时间延长。
这会导致药物在胃肠道的停留时间增加，吸收过程减慢，达到峰值浓度的时间延长。
因此，在给老年人使用口服药物时，需要调整剂量或给予更好的给药形式以提高药物的吸收。
二、药物分布方面的变化老年人的体脂肪含量增加，肌肉质量减少，体水含量变化不大。
这些生理改变会导致药物与组织的分布发生变化。
药物容易在脂肪组织中蓄积，而在血浆中的浓度降低。
这会导致药物的作用时间延长，药效持久。
因此，在给老年人用药时，应注意药物的脂溶性，以避免药物过度积累。
三、药物代谢方面的变化年龄增长会导致肝脏生理功能的下降，包括肝脏体积减小、肝血流量降低、肝酶活性降低等。
这些改变将直接影响药物在肝脏中的代谢过程。
老年人对某些药物的代谢能力降低，药物消除减慢，药物浓度持续性升高。
因此，在老年人中使用需要肝脏代谢的药物时，需要调整剂量或延长给药间隔，以避免药物的过度积累。
四、药物排泄方面的变化肾脏功能的下降是老年人最常见的生理改变之一。
肾小球滤过率降低，肌酐清除率下降，尤其是肾小球滤过率的下降对药物的排泄过程产生了明显的影响。
药物的肾脏排泄减少，半衰期延长，代谢产物排泄减慢。
因此，在给老年人用药时，要注意调整剂量或延长给药间隔，以避免药物的蓄积和毒副作用的发生。
综上所述，老年人的药代动力学变化对药物的疗效和安全性产生了重要影响。
在给老年人用药时，需要考虑到药物的吸收、分布、代谢和排泄过程中的变化，并进行相应的剂量调整，以确保药物的疗效达到最佳，同时最大限度地减少不良反应的发生。
因此，医生、药师及患者本人都应充分了解老年人的药代动力学变化，以保证药物治疗的效果和安全性。
老年人药代动力学特征与合理用药
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垒『旦：垒和说明书不得再使用非处方药专有标识进行生产。
＜通知）中还指出，国家食品药品监督管理局已明确将肺安片、朱砂莲胶囊、复方拳参片、复方甘草口服溶液４个品种按处方药管理，未明确的有关事宜，可参照该通知执行。
４如何保证非处方药安全使用的几点建议①加强民众的科普教育，尤其是常见病的自我诊断知识和安全用药知识的教育，提高民众的自我保健意识，防止药物滥用￡引。
②患者选用非处方药时，应主动获得执业药师的帮助和指导，根据症状和个体情况（尤其是过敏史和基础疾病）选择药物。
③严格按药品说明书或药剂师、医生的指导用药，按时服药，严禁擅自加大药物剂量。
④非处方药服用一个疗程后，症状没有得到控制的，应及时到医院请医生诊治。
⑤服药前认真检查药品的质量，严禁服用过期、变质的药品。
⑥服药期间出现严重的不良反应或说明书中没有叙述的不良反应，应马上与当地的药品不良反应监测中心联系，或与执业药师、医生联系，并及时到医院请医生诊治。
⑦药物应存放在儿童不能触及的地方，避免儿童误服。
药物应避光、避热、避湿，按要求贮存。
⑧切忌无病用药。
参考文献：［１］刘显玉．中美非处方药法律体系的对比研究［Ｊ］．上海医药，２００５，２６（２）：７７．７９．［２］王兰明．我国非处方药遴选工作进展与展望［Ｊ］．中国药房，２００２，１３（１０）：６３４．６３６．［３］夏东胜，李馨龄，程刚，等．我国处方药与非处方药转换的现状及展望【Ｊ】．中国药学杂志，２００５，４０（１７）：１３５７一ｔ３５９．［４］杨阳，高康．促进合理应用非处方药的几点建议［Ｊ］．中国药房，２００２，１３（４）：２５２．２５３．老年入药代动力学特征与合理用药屈统友（浙江省台州医院药剂科，浙江台州３１７０００）【摘要】老年人普遍存在一人多病、多药联用、长期用药现象，其肝、肾等脏器功能随着患者的年龄增长而减退，药物的代谢排泄也随之减弱，用药后易产生不良事件。
老年人用药问题
老年人用药问题摘要:随着世界人口老龄化,对老年人用药应研究其特殊规律性,保证其用药的合理、安全、有效性。
老年人的机体逐渐衰老,身体各系统的功能也相应减退,对药物代谢功能也随之降低,故对老年人用药问题应给予足够重视。
关键词:老年人;用药1老年人生理特点(1)生理机能老年化,各器官的生理功能较年轻人平均下降50%,新陈代谢减慢,食欲逐渐减退,易出现营养方面障碍。
(2)免疫功能逐渐减退,抵抗侵入病毒和细菌的免疫力下降,加之调节功能障碍,易患各种感染疾病。
(3)基础性疾病增多,由于大脑对葡萄糖利用减少,慢性器质性脑病、心血管和脑血管疾病增高。
(4)老年人肝脏解毒功能下降,肝内代谢能力减退,吸收增多,生物利用率增加,药物转化速度减慢,血药浓度增加,半衰期延长。
(5)肾脏排泄功能减弱,如PSP试验,静脉注射酚红15分钟排泄率,20~40岁,为35%~40%,60岁以上下降30%。
(6)机体调节功能减弱,老年人体内脂肪相对增加,亲脂性药物在脂肪组织内蓄积,药物作用持续时间延长,药物对老年人的不良反应比青年人高2~7倍。
(7)老年人蛋白摄入量减少,蛋白质分解代谢增加,血浆蛋白浓度下降,与蛋白质结合的药物减少,因而具有药理性的游离药物量相对增加,作用增加。
2 老年人的药代动力特征2.1 吸收(1)胃肠道动脉硬化,血液供应不足,据估计血液量减少约40~50%,胃肠道上皮细胞减少,吸收面积变小。
胃酸分泌减少,胃液pH增高,各种消化酶活动减弱,影响药物吸收。
(2)胃肠活动减少,胃排空速度延迟,药物进入小肠的时间推迟,吸收减慢,血药峰浓度达到时间亦推迟,同时易引起消化障碍及便秘。
(3)肝微粒体代谢酶活性下降,肝血流量减少。
经肠道主动运转的药物氨基酸、钙和铁盐、维生素B1等受影响较大。
2.2 分布人的体积随年龄增长而减少,脂肪与体重的比例逐渐增加,血浆蛋白含量比例亦改变,如白蛋白下降,球蛋白升高,由于血浆蛋白数量下降,某些与蛋白结合的药物,如磺胺、保泰松、苯妥英钠等与血浆蛋白结合量减少,从而影响它们的作用和分布。
从药物代谢动力学谈老年人用药特点及其合理用药
关键 词 ： 年 人 ： 代 动 力 学 ： 理 用 药 老 药 合
据我国全国老龄办于 ２０ 年 ２ ２ ０６ 月 ３日首次发布 的 《 中国人 口 老龄化 发展趋势趋势研究报告》 的研 究成果显示 ， 中国已经于 １９ ９９
年进人老龄社会 ， 是较早进入老龄社会的发展 中国家 之一 。中国是
即药物 动力学研究药物对机体 的作用 。口服 、 注射 或经皮肤吸收药 物后 ， 大多数药物进入血循环遍布全身并 与靶器官 相互作用。然 绝 而， 药物本 身的性质或给药途径决定 了该药 只作用 于机体 某一特定
重的增加却比男性 明显。故在脂 肪分 布的药物 ， 在女性老年人有特
殊的意义 ， 如地西泮在老年人 的分布与性别就有很大 的关系 。 老年人血浆蛋 白含量随年龄增长而有所 降低 ， 年人为 ４％， 青 ９ 而 ６—０岁者可减 至 ３％左右（ ５７ ９ 视营养状态 、 膳食及疾病状态而定） ，
吸收
代谢
排泄
消化道 一 血液 一 代谢器官 一 尿液
ｔ』分布
组织 ２老 年 人 用 药 的药 代 动 力 学 特 点
肾脏的重量在 ４— ０ ０ ８ 岁之间要减少 １％ ２％， ０ 一 ０ 主要是由于。肾 单位 的数量和大小减少了 ， 肾小球表面积减少， 如 近曲小管长度及容
变可影响药物的吸收。
老年人与青年人相 比。 胃酸分泌减 少， 排 空时间延长 ， 其 胃 肠蠕 动减弱 ， 流量减少。这些变化虽 可影 响药物的吸收 ， 血 但经研究表 明， 大多数药物在老 年人无论其吸收速率或 吸收量方面 ， 与青年人并
无显著差异。
世界上老年人 口最多的国家 ， 中国的人 口老龄化不仅是 中国 自身的
老年人药效学特点
老年人药效学特点随着人口老龄化的加剧，老年人健康问题日益突出，药物治疗也成为老年人常见疾病治疗的重要手段。
然而，老年人药效学特点与年轻人存在显著差异，因此老年人在药物治疗中需要特别注意。
一、老年人药代动力学特点1.吸收：老年人的胃肠道功能下降，消化道蠕动减慢，胃酸分泌减少，肠道黏膜血流量减少，导致药物吸收速度减缓，吸收率下降。
例如，口服抗生素头孢曲松钠的吸收率在老年人中比年轻人低30%以上。
2.分布：老年人的体脂肪含量增加，血浆蛋白质含量降低，药物分布容积减少，药物在体内的分布范围变窄。
例如，老年人使用苯妥英钠治疗癫痫时，药物在体内的分布范围较狭窄，容易发生药物过量。
3.代谢：老年人的肝脏功能下降，药物代谢速度减缓，药物在体内的半衰期延长，药物的血浆浓度增高。
例如，老年人使用苯巴比妥治疗癫痫时，药物的半衰期延长，容易发生药物过量。
4.排泄：老年人的肾脏功能下降，药物排泄速度减缓，药物在体内的半衰期延长，药物的血浆浓度增高。
例如，老年人使用氨茶碱治疗慢性阻塞性肺疾病时，药物的排泄速度减缓，容易发生药物过量。
二、老年人药效学特点1.药物作用强度：老年人对药物的作用强度较年轻人更敏感，容易发生药物过量。
例如，老年人使用镇静催眠药地西泮时，药物的作用强度较年轻人更强，容易发生药物过量。
2.药物副作用：老年人对药物的副作用更敏感，容易出现药物不良反应。
例如，老年人使用非甾体抗炎药物时，容易出现肠胃道不适、肾功能损害等副作用。
三、老年人药物治疗的注意事项1.避免滥用药物：老年人身体机能下降，药物代谢和排泄能力减弱，容易发生药物过量，因此要避免滥用药物。
2.合理用药：老年人在用药时应根据个体情况进行药物剂量和用药时间的调整，避免发生药物不良反应。
3.定期监测：老年人在药物治疗期间应定期进行生化指标、肾功能、肝功能等检查，及时发现药物不良反应。
总之，老年人药效学特点与年轻人存在显著差异，因此在老年人药物治疗中需要特别注意。
老年人肌松药的药动学和药效学
老年人肌松药的药动学和药效学年龄因素对肌松药药代动力学和药效动力学的影响一直是临床麻醉中受到关注的一个研究领域。
近年来，随着老年病人全身麻醉比例的提高，肌松药在老年病人中的应用也越来越广，因此，增龄对肌松药的影响更加受到重视。
本文就肌松药的体内过程以及老年人药代动力学和药效动力学的特点作一概述。
一、肌松药的体内过程1、肌松药的分布和起效肌松药是高度解离的极性化合物，溶于水而相对不溶于脂肪，细胞膜的类脂质层阻止其进入细胞内，因此其在体内的分布容积有限，其分布容积接近细胞外液容积。
肌松药口服吸收慢且不规则。
而静脉给药起效快，肌松药经血流稀释，部分与血浆蛋白结合，同时有部分透过毛细血管壁。
肌松药的血药浓度一般在静注后1~2分钟即达到高峰，但其作用的峰值多数要在注药后5,7分钟才能达到。
达到血药浓度峰值与作用峰值之间的时间差异受多种因素影响，这取决于影响肌松药由血液进入神经肌肉接头以及由神经肌肉接头再回至血液的各种因素。
肌松药以不同速度分布到不同部位的细胞外液，静脉注药后，早期肌松药分布到各组织的量与该组织的血流量有密切关系。
血管丰富灌流量大的组织，如肝、肾、心、肺等，其血流量占心排量的70%~75%，而其重量仅占体重的9%，肌松药在这些组织内的浓度迅速达到峰值。
而占体重50%，血流量仅占心排量17%左右的肌肉组织，肌松药在其细胞外液与血浆浓度之间相平衡的时间较血流量高的组织所需时间长。
此外，不同部位肌肉组织内的肌松药浓度达到峰值时间，也因受心排血量、心脏至该肌肉之间的距离和其血流量等因素的影响而有所不同，并非全身各部位肌肉在同一时间内肌松药作用均达到峰值。
肌松药的起效时间还与肌松药的再分布速率以及肌松效能有关，再分布速率快的肌松药如琥珀胆碱、米库氯铵起效较快，肌松效能弱的肌松药其起效相对肌松效能强的肌松药要快。
一般肌松药注药后5,7分钟肌松作用即达峰值，而肌松效能强的杜什溴铵，在临床上作用达到峰值的时间在静注后10分钟，甚至更长。
老年人药物代谢的特点
老年人药物代谢的特点老年人机体各系统的功能慢慢消退，其对药动学和药效学的阻碍是当前药学研究的重要课题。
1．老年人药物动力学的特点药物动力学进程可随年龄的增加而转变，故老人与年轻人之间，药物的体内进程存在必然不同，对药物疗效和不良反映都会产生阻碍。
1．1药物的吸收绝大多数的药物口服后通过简单扩散的方式吸收。
老年人胃肠活动消退，胃酸分泌减少，胃肠血流量下降，但是对药物通过扩散方式吸收进程并无明显阻碍。
如阿斯匹林、扑热息痛、保太松和磺胺甲基异恶唑的吸收均正常。
对经主动转运方式吸收的药物，则随年龄的增加吸收减慢。
1．2药物的散布随着年龄的增加，人体的脂肪组织相对增加，整体液与非脂肪组织下降，血浆蛋白含量改变f白蛋白降低，球蛋白升高1。
这些改变对老年人的药物散布产生阻碍，例如，血浆蛋白低就使某些药物f保太松、苯妥因钠等)与血浆蛋白的结合量减少，从而阻碍它们的作用和散布。
据报导，别离给年轻患者(1640岁)和老年患者(70岁以上)肌注杜冷丁(15mg／kg)，后者血清药物浓度明显高于前者。
1．3药物的转化很多药物须通过肝脏转化成水溶性化合物后经肾脏排泄。
老年人由于肝脏重量下降，脂褐质f酶)合成减少，酶活性降低，药物的转化速度减慢。
临床证明，老年患者利用利多卡因、咖啡因、安替匹林、心得安、保太松和异戊巴比妥后，它们的关衰期延长。
例如，青年组(20--40岁)与老年组f65岁以上)日服200mg异戊巴比妥，24小时后，起要紧代谢产物3一羟异戊巴比妥经肾脏排泄的数量有明显不同，青年组排出口服剂量的25．0％，而老年组仅排出12．9％。
表明老年人对异戊巴比妥的代谢速度减慢。
1．4药物的排泄多数药物要紧通过肾脏排泄，而排泄速度也随年龄而降低。
据报告20岁以后每增1岁肾小球滤过率约lml／1．73m2的速度递减，在7O一8O岁时约有1／3的肾单位发生结构转变而失去功能，有效肾血流量减少为4773％。
80岁以上老人，肾小球滤过率可下降到6070％，肾小管的分泌与吸收功能也同时减弱。
老年人药物相互作用的药效学、药代动力学分析
万方数据
＜中国老年保健医学》杂志２００９年第７卷第２期
表ｌ常见药物相互作用
是引起氢氯吡格雷抵抗的外在原因中最重要的因素Ｈ】。
３．５
ＡＣＥＩ类、氢氯噻嗪、ＣＣＢ类为临床常用抗高血压药物。
ＡＣＥＩ类与氢氯噻嗪合用，易引起直立性低血压。ＡＣＥＩ类与门 冬氨酸镁钾合用使血钾增高，应监测血钾。ＣＣＢ类与钙增补剂 合用，有发生高钙血症、代谢性碱中毒危险。氢氯噻嗪与胺碘 酮合用，使后者作用及毒性增大，应避免合用，必须合用应采 用相应措施。 ３．６抗菌素的相互作用集中体现在克拉霉素与氟喹诺酮 类。本次调查中克拉霉素为缓释胶囊，克拉霉素为时问依赖性 抗菌素，制成缓释制剂有利于提高杀菌效能。而多潘立酮为胃 动力药，促进胃蠕动、减少药物在小肠的吸收，与克拉霉素联 用，既影响合并药物的吸收，更大大影响了缓释制剂的作用。 当与茶碱合用时，因其抑制了后者的代谢，使其清除率下降， 造成茶碱中毒。克拉霉素既是ＣＹＰ３Ａ４也是Ｐ一糖蛋白的抑制 剂，当与地高辛合用时，也因抑制了地高辛的代澍而易发生地 高辛中毒。同理，诺氟沙星当与茶碱合用时，也会因其抑制了 后者的代谢，使其清除率下降，造成茶碱中毒。 ３。７值得引起医师与药师关注的是对于老年人二甲双胍 的用药。其说明书有特殊的要求：“６５岁以上应用需谨慎，应定 期检查肾功能，不推荐８０岁以上患者使用。”本次调查发现，在 ２３位服用二甲双胍的７０岁以上患者中就有７位８０岁以上患者。 并且有的患者因患有抑郁症联用帕罗西汀，这两种药物都主 要经过肾脏排泄，会进一步加重肾负担。联用瑞格列奈增加发 生低血糖的危险，这对老年人都极为不利。 ３．８双氢麦角碱、多巴丝肼为脑血管常用药，联用时会导 致外周血管痉挛，特别是肢体远端的血管收缩［１］，应避免同服。 西洛他唑经ＣＹＰ２Ｃ９代谢，当同服ＣＹＰ２Ｃ９抑制剂奥美拉唑时， 因竞争性抑制了西洛他唑的代谢，使其血药浓度增高，需减少 剂量服用。 本次调查发现：有的相互作用具有明确的理论依据，但无 明显的临床症状或存有异议，有的相互作用具有广泛的个体 结合，使受变药格列类降糖药从血浆蛋白结合部位游离出来， 而增加降糖药的作用与毒性。 ３．３地高辛是老年人最常用药物中治疗窗窄的药物。一种 药物使另一种药物的敏感性增强的敏感化现象和副作用的相 加，理论上当属药效学范畴。地高辛与呋噻米联用时，呋噻米 造成的低钾极易使地高辛中毒。另外，使用地高辛的患者中， 有部分人群是经肠道代谢失活，若同服抗菌药可因限制了地 高辛的代谢而易使地高辛中毒。另外，阿司匹林、ＡＣＥＩ类也使 地高辛的作用增加，发生中毒的危险。因而老年人用量应为成 造成更多的、不利的相互作用。 参考文献
老年人用药特点—老年人药物代谢动力学特点
脏排泄药物减少，药物消除延缓，易发生蓄积中毒。如庆大霉素， 应减量
四、药物的排泄
• 药物排泄途径：肾、呼吸道、皮肤汗腺、乳汁排泄。 • 老人肾体积减小，功能减退，肾血流减少至50%，药物排泄速度慢，
化、直肠灌注、滴眼、鼻腔喷雾、口腔喷雾，也可皮肤局部或全身 用药。 • 药物吸收的速度：静脉>呼吸道吸入>肌肉>皮下>肠粘膜>皮肤。
影响老年人胃肠道药物吸收的因素
• 胃肠环境对药物吸收很关键 1.胃酸分泌减少，胃液PH值升高——影响药物溶解，解离；酸性药物离子 化程度增大，不易吸收，碱性药物吸收增加，如药物阿司匹林 2.胃排空速度减慢——影响药物到达小肠的时间，血药浓度到达的时间推迟。 • 3.肠肌张力增加，活动减少——药物吸收增加 • 4.胃肠道和肝血流减少——药物吸收减慢，分解减少，血药浓度升高
地高辛、华法林
（2）细胞内液↓ 水溶性药分布↓ 血药浓度↑副作用或毒性反应
（3）脂肪↑ 脂溶性药分布↑
消除慢，易引起蓄积中毒↑
三、药物的代谢
• 药物的代谢：指药物在体内发生的化学变化。 • 肝脏是药物代谢的主要器官。 • 肝血流量和细胞量比成年人降低40％～65％。 • 肝脏微粒体酶系统的活性也随之下降，肝脏代谢速度只有年轻人
的65％。 • 老年人使用利多卡因、普萘洛尔、保泰松和异戊巴比妥后，代谢
能力下降，血药浓度增高，消除延缓，半衰期延长，易蓄积中毒。 治疗剂量应是成人量的1/2~1/3. 注意：肝功不能代表代谢药物的能力，但肝功能减退的老年患者用
药一定要提高警惕。
四、药物的排泄
老年人的药物代谢动力学和药物效应动力学特点
老年人的药物代谢动力学和药物效应动力学特点
1.2 老年人的药物效应动力学特点
1
老年人对药物的敏感性
2
老年人对药物的耐受性
老年人的药物代谢动力学和药物效应动力学特点
1.老年人对药物的敏感性
随着年龄的增长，老年人体内组织的结构或功能 发生改变，体内受体部位的敏感性也有变化，导致对 药物的敏感性发生改变。敏感性强的药物应用常规药 量就可使老年人出现药物过量的不良反应，故老年人 需适当减少这些药物的应用剂量。
老年人的药物代谢动力学和药物效应动力学特点
1.2 老年人的药物效应动力学特点
药物效应动力学（pharmacodynamics）简称药 效学，是研究药物对机体的作用及作用机制的科学。 老年人药效学特点为对大多数药物的敏感性增高、作 用增强，对少数药物的敏感性降低，药物耐受性下降， 药物不良反应发生率增加，用药依从性降低。
老年人的药物代谢动力学和药物效应动力学特点
1.老年人对药物的敏感性
（1）对中枢神经系统药物的敏感性改变。 （2）对心血管系统药物的反应性改变。 （3）对内分泌药物反应性改变。 （4）对抗凝药物的敏感性改变。 （5）对耳毒性药物的敏感性改变。
老年人的药物代谢动力学和药物效应动力学特点
2.老年人对药物的耐受性
老年护理学
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药物的代谢（metabolism）是指药物在体内发生的化 学变化，又称生物转化。肝脏是药物代谢的主要器官，凡 影响肝脏功能的因素也将影响药物的代谢。
老年人的药物代谢动力学和药物效应动力学特点
4.药物的排泄
药物的排泄（excretion）是指药物在人体内经吸 收、分布、代谢后，最后以药物原形或其代谢物的形 式通过排泄器官或分泌器官排出体外的过程。肾脏是 药物排泄最主要的器官，其次是肺、胆道、肠道、唾 液腺、乳腺和汗腺等。
老年人药效特点与合理用药
老年人药效特点与合理用药摘要】探讨老年人药用药效学与老年人的用药原则，了解老年人的生理生化特点的基础上，考虑衰老过程改变了靶器官的反应性，另一方面要考虑年龄引起的药动学改变，同时要全面分析可能影响药动学的因素，更好地掌握老年人的药物治疗。
选用药物治疗时还须考虑药物所具有的危险性是否小于得益。
【关键词】老年人药效特点合理用药老年是生命过程中的一个特殊时期，伴随着神经、内分泌和脏器生理功能的降低及体内代偿机制的减弱，老年人患病率也逐渐增加，且慢性病和器质性疾病较多、病程较长。
老年人生理上的变化，身体功能衰退，药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄均与年轻人不同，因此在药物品种和剂量上均有特殊要求。
往往同时患有一种以上的疾病，需要多种药物治疗[1]。
老年人合并用药的机会和种类显著多于年轻人，出现药物相互作用和药物不良反应亦相应增多，不仅影响疗效，还会有中毒危险。
1 老年人药效学的改变老年人对大多数药物效应的变化，主要属药物动力学方面的改变，是血浆和组织药物浓度改变的结果。
但是，目前已有一些证据表明，老年人机体某些效应器官对药物反应性以及自身稳定机制调节，也随年龄增长而改变，这种改变与药物动力学因素无关，也不同于组织退化或疾病引起的变化。
1.1对药物耐受性降低老年人药物敏感性有改变，中枢神经系统有些受体处于高敏状态，小剂量就可起治疗作用，通常剂量即可引起过强的药理反应，出现耐受性降低的现象。
如老年人对三环类抗抑郁药、抗惊厥药、安定药和吗啡、乙醇等均较敏感[2]。
这些药可能严重干扰老年人中枢神经系统的功能，从而在临床上引起老年人精神错乱、烦躁、抑郁、激动、幻觉及失眠等。
1.2受体敏感性药物发挥作用多需通过与专特性受体结合。
受体敏感性改变可表现为受体数目或效能的改变。
人们对老年人β肾上腺素能受体功能进行广泛研究，发现老年人异丙肾上腺素的正性变率作用敏感性下降、β受体阻滞剂普萘洛尔的减慢心律作用亦钝化。
这可能与老年人β受体亲和力下降，继发引起血浆儿茶酚胺浓度升高有关[2]。
老年药物代谢动力学
老年药物代谢动力学老年人是特殊的人群，他们的生理和代谢功能下降，因此对药物的代谢动力学和药效产生重要影响。
老年人机体结构改变，肝脏、肾脏、肠道等器官功能发生变化，进而影响药物的吸收，分布，代谢，排泄过程，从而导致药物的代谢动力学与年轻人不同。
老年人的肝脏功能下降是导致药物代谢动力学变化的主要因素。
肝脏是药物的主要代谢器官，在老年人中，肝脏重量、肝细胞数目和肝酶活性都会下降，因此药物代谢速度下降。
临床常用的强制药物代谢酶（CYP450）的活性降低，导致药物代谢降解速度减缓，AUC （药物面积）增大，药物的半衰期变长，从而导致药物过量积累，容易引起毒副作用。
肾脏也是药物代谢和排泄的重要器官，但老年人的肾功能下降，药物排泄能力减弱。
老年人的肾小球滤过率下降，肾小管排泄功能降低，改变了药物的排泄速率，药物在体内的半衰期也随之增长。
因此，使用药物时应选择合适的剂量和使用频次，避免药物在体内积聚，增加不良反应的发生率。
老年人肠道摄取能力减弱，对口服药物吸收的影响也不容忽视。
长期接受抗生素、抗生素后的肠道菌群紊乱、营养摄入不足、慢性疾病等因素也会影响肠道对药物的吸收，影响药物的生物利用度和代谢动力学。
较大的肠胃pH值会影响酸度离子和碱性药物的吸收，使得这些药物在体内积聚，增加半衰期。
药物间相互作用也是影响药物代谢动力学的重要因素。
在老年人中，往往采用多种药物治疗，药物之间的相互作用直接影响药物的代谢、吸收和排泄，导致药物的半衰期加长或缩短。
如老年人长期使用洋地黄类心脏药与非甾体类抗炎药联合用药时，会导致洋地黄类药物的血浓度升高，增加药物毒性。
因此，在老年人使用药物时，应避免多种药物之间的相互作用和冲突。
综上所述，老年人药物代谢动力学的变化是多方面的，机体对药物的吸收、分布、代谢和排泄都发生改变。
因此，老年人药物治疗应严格按照医生的处方和建议，选择合适的药物和剂量，避免药物的不良反应和药物相互作用，从而达到更好的治疗效果。
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四、老年人对药物治疗的依从性下降
依从性（compliance）系指谨 慎地遵照医嘱服药。老年人慢性病 的治疗效果与患者是否依从治疗方 案服药密切相关。
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老年人对药物治疗的依从性较差，有统 计资料显示近半数老年患者不遵医嘱服 药。原因可能是记忆力减退，对药物了 解不足及忽视按规定服药的重要性等。 因此，老年人用药应尽量减少用药 种类，治疗方案简单明了，用药方法及 意义向患者交待清楚，以求病人理解与 配合。
1
系统阐明这些变化规律，还需 大量工作。已有的研究主要在心血
管系统和中枢神经系统。
2
一、神经系统功能改变与药效学
老年人脑血流量减少，脑内酶活性减 弱，一些受体数量及亲和力发生变化均会 影响药效。伴随增龄出现的神经递质代谢 及功能的改变也会对药效产生影响。 已有研究指出，老年人脑内儿茶酚胺 浓度降少，单胺氧化酶的活性增强等
13
9
老年人对药物耐受性的降低，女 性比男性更甚，单一用药比多药合用 耐受较好。口服用药比其它用药途径 耐受较好。 老年人呼吸系统及循环系统的储 备力降低对易引起缺氧的药物应避免 使用。老年人肾脏调节能力及酸碱平 衡的调节能力较差，输液时应随时注 意调节。
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对排泄缓慢或易致电解质及酸碱 平衡失调的药物应减少剂量，减少用 药间隔时间。条件具备者应定期检查 其排出量。一般来讲，50岁以上的患 者，每增加一岁，剂量应减少成人量 的1%。
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另外，老年人凝血功能减弱， 因此抗凝血药的用量须相应减少。 老年人对洋地黄类强心药敏感性增 加，应适当调整剂量，密切注视洋 地黄中毒反应。
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三、药物耐受性减低
与年轻人相比老年人对药物的敏感性 增加而耐受性降低。老年人中枢神经系 统有些受体处于高敏状态，小剂量即可 引起治疗作用，常规剂量即可出现较强 的药理效应，出现耐受性降低的现象。 如老年人对三环类抗抑郁药、抗惊厥药、 镇静催眠药等都较敏感。用药后可能严 重干扰中枢神经系统的功能，出现精神 错乱、烦躁、抑郁、过度激动、幻觉及 失眠等不良反应。
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老年人对苯二氮卓类的敏感性高于年 轻人，老年人服用地西泮后的宿睡不良反应 比年轻人多2倍。
老年人易患情绪抑郁症，可使原无器 质性病变而感到有病，原有慢性病加重，而 要求用药，此时心理治疗更重要。老年人睡 眠时间缩短，睡眠障碍发生率比年轻人多， 因此服用镇静催眠药的机会比年轻人大，且 对该类药物反应的敏感性增强，半衰期延长， 不良反应发生率也比年轻人高。
老年人药效学的研究远不及药代动力 学研究那样详细和深入。随增龄而出现 的改变是比较复杂的，这其中既有由于 老年人机体各器官结构和功能退化、适 应能力下降、内环境稳定的调节能力下 降、肝肾功能减退、血浆蛋白功能改变 等导致药代动力学的改变，也与组织器 官的反应性变化、受体数量与功能的改 变、酶活性改变等因素有关。
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苯巴比妥和苯二氮卓类在老年人 易出现精神错乱和共济失调，跌倒 致骨折。
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二、心血管系统功能改变与药效学 老年人心血管系统功能减退。交感 神经控制的血管感受器敏感性下降， 心脏本身和植物神经系统反应障碍， 故血压调节机能不全。因此，在使用 利尿药、β受体阻断药、亚硝酸酯类、 吩噻嗪类、抗高血压药等时，即使血 药浓度在正常范围也可能引起长时间 明显的体位性低血压。
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老年人心脏对儿茶酚胺最大效应降低， 经肾上腺素能β受体介导的功能减弱，这 可能与β受体数量或密度随增龄而减少， 亲和力减低或受体后腺苷环化酶活性改变 有关。这些变化使老年人对异丙肾上腺素 所致的心率加快效应减弱，但对β受体阻 滞剂作用增强。普萘洛尔通过对β受体的 阻断可使糖尿病病人服用降糖药后引起致 死性的低血糖症。