药物化学重点
药物化学考试重点
2019药物化学第二章新药研究的基本原理与方法一、先导化合物的发现（选择）1.天然产物：青蒿素、β内酰胺酶抑制剂克拉维酸、HMG-COA还原酶抑制剂他汀类、猪胰岛素2.现有药物：（1）副作用：氯丙嗪由抗组胺药异丙嗪镇静副作用发展而来；磺胺类降糖和利尿由抗菌药发展而来（2）代谢：羟布宗是保泰松的活性代谢物；奥沙西泮是地西泮的活性代谢物（3）现有突破性药物：me too ，兰索拉唑由奥美拉唑发展而来3.活性内源性物质：避孕药的先导化合物是甾体激素黄体酮；抗炎药吲哚美辛先导化合物是炎性介质5-羟色胺4.组合化学和高通量筛选5.计算机靶向筛选二、先导化合物的优化（简答）在新药研究过程中:发现的先导化合物可能存在某些缺陷如活性不够高,化学结构不稳定，毒性较大，选择性不高,药代动力学性质不合理等,需要对先导化合物进行结构修饰或改造，使之成为理想的药物,这一过程称为先导化合物的优化。
先导化合物的优化方法：传统的药物化学方法和现代的方法。
1.传统的药物化学方法1)利用生物电子等排体原理优化先导化合物生物电子等排体是具有相似的分子形状和体积、相似的电荷分布并由此表现出相似的物理性质（如疏水性），对同一靶标产生相似或拮抗的生物活性的分子或基团。
分为经典和非经典的生物电子等排体。
经典的生物电子等排包括外层价电子相同的原子或基团，元素周期表中同主族的元素，以及环等价体。
非经典的生物电子等排体是具有相似的空间排列、电性或其他性质的分子或基团，相互替换会产生相似或相反生物活性的分子或基团。
利用生物电子等排体对先导化合物中的某一个基团逐个进行替换得到一系列的新化合物，是药物化学家设计研究药物的经典方法，有许多成功例子。
例如将H2受体拮抗剂西味替丁 (aimetidine)结构中的咪唑环用呋喃环和噻唑环替换得到雷尼替丁( rnitidine )和法莫替丁 ( famotidine) ,它们的H2受体拮抗作用均比西咪替丁强。
2)通过前药设计优化先导化合物。
《药物化学》复习重点资料整理总结
《药物化学》复习重点资料整理总结名词解释：1.稳态血药浓度：以半衰期为给药间隔时间，连续恒量给药后，体内药量逐渐累积，给药4、5次后，血药浓度基本达到稳态水平。
2.药物：是指调节机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的物质。
3.药理学：是研究药物与机体之间相互作用及其规律的一门学科，包括药物效应动力学、药物代谢动力学两个方面。
4.首关消除：有些口服药物在经胃肠壁及肝脏时，会被此处的酶代谢失活。
5.肝肠循环：有的药经胆汁排泄再经肠黏膜上皮细胞吸收，由门静脉重新进入全身循环，这种在小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肝肠循环。
6.治疗指数：药物的半数致死量LD5a与半数有效量ED50的比值。
7.处方药：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配。
8.肾上腺素升压作用的翻转：预先给予α受体阻断药能阻断肾上腺素激动α受体的缩血管作用，保留激动β受体的血管舒张作用，使升压作用翻转为降压作用。
9.耐受性：机体对药物的敏感性降低，需增加剂量才能发挥原有药效。
10.反跳现象：长期大剂量使用某药物后突然停药，导致原有病情再现或加重。
11.二重感染：长期使用广谱抗菌药，使得敏感菌被抑制，不敏感菌大量繁殖，引发新的感染。
模块－1、在机体方面，影响药物作用的因素有哪些？（填空题）年龄性别个体差异病理状态心里精神因素遗传因素2、“三致”反应致畸致癌致突变3、药物的二重作用包括什么？P5~防治作用和不良反应4、药物作用的主要类型包括哪些？P4-5兴奋作用和抑制作用局部作用和吸收作用选择性作用和普遍作用直接作用与间接作用预防作用和治疗作用模块二1、药品贮存条件中阴凉处、凉暗处、冷处、常温的条件P28阴凉处：系指不超过20℃阴暗处：系指避光并不超过20℃冷处：系指2℃~10℃常温：系指10℃～30℃2、批准文号的代表字母和数字各自的含义，批号的含义P27字母：化学药品：H 中药：Z 保健：B 生物制品：S体外化学诊断试剂：T 药用辅：F 进口分包装药品：J数字第1、2位为原批准文号的来源代码，第3、4位为换发批准文号之后（公元年号）的后两位数字，第5~8位为顺序号批号的含义：在药品生产过程中，将同一次投料、同一生产工艺所生产的药品定为同一个批号。
药物化学重点
1．药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间的相互作用规律的的综合性学科。
研究内容包含化学科学和必须涉及生命科学的内容。
研究任务：为有效利用现有化学药物提供理论基础；研究化学药物的合成原理和路线选择和设计适合国情的产业化工艺；创制新药，发现具有进一步开发前景的先导化合物及新药。
2．以受体（可乐定）、酶（卡托普利）、离子通道、核酸作为药物的作用靶点。
3．苯二氮卓类药物的结构特征：具有苯环和七元亚胺内酰胺环骈合的苯二氮卓母核，其中1,4-苯二氮卓类的催眠镇静作用最强。
4．地西泮的结构…..俗名安定。
化学性质：4,、5位开环位可逆性水解，不影响药物的生物利用度；可进行生物碱的一般反应，加碘化铋钾试液，产生橙红色沉淀。
代谢过程：主要在肝脏代谢，代谢途径为N-1位去甲基、C-3位的氧化，代谢产物仍有活性。
形成的3-羟基化的代谢产物以与葡萄糖醛酸结合的形式排出体外。
5．巴比妥类药物的结构…..分类：长时效，中时效，短时效，超短时效。
鉴别方法：巴比妥类药物与铜盐在有机胺-水溶液中可产生类似双缩脲的颜色反应，如与吡啶-硫酸铜溶液作用生成紫色络合物，含硫巴比妥药物经反应后显绿色。
构效关系…..6．盐酸氯丙嗪的结构…..化学性质：易被氧化渐变色，遇光分解生成自由基，自由基与体内一些蛋白质作用时发生过敏反应；水溶液加硝酸后可能形成自由基或醌式结构而显红色，与三氯化铁试液作用显稳定的红色。
临床用途：常用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可应用于镇吐，强化麻醉及人工冬眠等。
构效关系：活性与2位取代基的吸电子性成正比；2位引入S取代基，脂溶性增加，镇静作用增加，锥体副作用降低；10位N 与侧链碱性氨基间相隔3个直链C原子时作用最强。
…….区别：经典的抗精神病药物是DA受体阻断剂，能阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质通路的DA受体，减低DA功能，从而发挥抗精神病作用。
同时也导致了运动功能障碍锥体外系的副作用；非经典抗精神病药特异性地作用于中脑皮质的多巴胺神经元，对治疗精神病有效，而较少产生锥体外系副作用，基本不发生迟发性运动障碍。
药物化学重点药物化学结构及类型总结归纳
药物化学重点药物化学结构及类型总结归纳药物化学是药学学科的重要分支，研究药物的化学结构及其在体内的转化代谢过程。
药物化学的目标是寻找新的药物分子，改进已有药物的性质，提高药物的疗效和安全性。
下面对药物化学的重点以及药物化学结构及类型进行总结归纳。
重点药物化学结构：1.天然药物结构：天然药物是从动植物、微生物或矿物中提取的具有治疗作用的化合物。
常见的天然药物结构包括植物碱、生物碱、黄酮类化合物等。
例如：华法林（Warfarin）是一种抗凝药物，其结构中含有香豆素环并有杂原子（柳树苷结构）。
2.合成药物结构：合成药物是通过化学合成的方式制备出来的药物。
常见的合成药物结构包括芳香环、饱和环、杂环等。
例如：阿司匹林（Aspirin）是一种常用的非处方药，其结构中含有芳香环、酯基和醇基。
3.基础结构与活性团：药物分子的活性来自于其基础结构和活性团。
基础结构是药物分子的骨架，而活性团是具有特定活性的功能基团。
药物化学研究着重于发现和优化药物分子的基础结构和活性团，以提高药物的药效和选择性。
4.药物基团及键的导向作用：药物分子中的基团和键可以通过导向作用改变药物的性质和活性。
例如，引入取代基可以改变药物分子的溶解度、稳定性和活性。
导向作用是药物化学的重要概念之一，它指导了药物分子的设计、合成和改进。
药物化学的类型：1.pH敏感药物：pH敏感药物指的是药物的溶解度或释放行为受环境pH值的影响。
例如，肠溶片是一种常见的pH敏感药物，它只在肠道酸性环境下才能溶解释放药物。
2.离子对药物：离子对药物是指药物分子中含有正离子和负离子，它们之间通过离子键结合在一起。
离子对药物通常具有高溶解度和良好的生物利用度，因此被广泛应用于药物设计和合成。
3.靶向药物：靶向药物是指具有选择性作用于特定靶点的药物。
它们通常具有特定的结构特征，能够与靶点发生相互作用，并发挥治疗作用。
例如，酪氨酸激酶抑制剂普利都巴（Imatinib）是一种靶向白血病细胞的药物，其结构能够与癌细胞的激酶结合，从而抑制细胞生长。
药物化学重点
第二章中枢神经系统药物第一节镇静催眠药催眠药：引起类似正常睡眠状态的药物；镇静药：使服用者处于安静或思睡的状态。
常见的巴比妥类镇静催眠药物（结构见教材P12）其它还有奥沙西泮、替马西泮、三唑仑等常见苯二氮卓类镇静催眠药异戊巴比妥化学名：5-乙基-（3-甲基丁基）-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮一、物理性质：P13二、化学性质:1、弱酸性*2、水解性*3、双缩脲反应*4、与硝酸汞、硝酸银试液反应*5、硝化反应*1、弱酸性丙二酰脲结构发生内酰亚胺-内酰胺互变异构形成烯醇式，呈酸性，pKa=7.8，可溶解于氢氧化钠或碳酸钠溶液中；2、水解性异戊巴比妥钠水溶液放置后易水解，分解成2-异戊基丁酰脲沉淀而失去疗效。
水解速度与温度、pH有关，温度越高、pH越高，水解越快（pH=6最稳定）。
故只能制成粉针使用。
3、双缩脲反应本品分子中-CONHCONHCO-结构，与吡啶和硫酸铜溶液作用，产生紫蓝色络合物。
此法可用于含量测定。
4、与硝酸汞试液反应本品与硝酸汞试液作用生成白色胶状沉淀，可溶解于过量的试剂和氨试液中。
与硝酸银试液反应与硝酸银试液生成一银盐沉淀，瞬间与本品钠盐作用，转化为可溶性络合物，再被硝酸银分解为一银盐沉淀，该沉淀溶解于碳酸钠液形成可溶性银钠盐，最后与过量的硝酸银形成不溶性的二银盐。
5、硝化反应（含苯环巴比妥类药物有此反应）苯环在硝酸钾和浓硫酸作用下，发生硝化反应，生成黄色的二硝基衍生物，溶解于氢氧化铵溶液中，加热分解为二硝基苯基丁酰脲，再经硫化铵处理显红棕色。
不含苯基的巴比妥类药物无此反应。
三、巴比妥类药物的代谢主要在肝脏进行代谢。
包括5-取代基的氧化、水解开环等；苯巴比妥代谢产物为对羟基苯乙基巴比妥，占原药的11-25%。
四、巴比妥类药物解离度与药效的关系1、本类药物需要通过血脑屏障作用于中枢神经系统，需要适当的脂水分配系数；2、药物通常是以分子形式通过细胞膜，以离子形式发生作用；3、在生理PH下，解离度越小的药物越易通过血脑屏障，作用越快。
药物化学重点内容
欢迎阅读一、药物构效关系1、地西泮（苯二氮?类催眠镇静药）的构效关系2、盐酸普鲁卡因（苯甲酸酯类局部麻醉药）的构效关系3、硝苯地平（二氢吡啶类钙通道阻滞剂）的构效关系4、环丙沙星（喹诺酮类抗菌药）的构效关系二、重点药物要点第四章、中枢神经系统药物1、催眠镇静药：（1）.巴比妥类：异戊巴比妥；⑵.苯二氮卓类：地西泮；⑶•非苯二氮卓类GABA受体激A动剂：酒石酸唑吡坦。
⑴地西泮：苯二氮?类理化性质：1、遇酸或碱放置或受热易水解开环，1,2位内酰胺和4,5亚胺结构均可开环；4,5位在中性和碱性条件下环合，4,5位开环为可逆水解，不影响生物利用度。
2、生物碱（叔胺结构）的一般反应。
如：与碘化铋钾试液反应，产生橙红色沉淀主要代谢途径及代谢产物名称：在肝脏代谢，代谢途径为去N-甲基，C3位上羟基化，代谢产物仍有活性。
与葡萄糖醛酸结合排出。
作用机制：GABA受体激动剂。
临床用途：催眠镇静药2、抗癫痫药：根据化学结构：酰脲类：苯妥英钠、苯巴比妥；苯并二氮类：地西泮、氯硝西泮；二苯并氮杂类：卡马西平、奥卡西平；GABA衍生物：普洛加胺、加巴喷丁、氨己烯酸；脂肪羧酸类：丙戊酸钠；其他类：托吡酯、拉莫三嗪苯妥英钠：酰脲类临床用途：抗癫痫药物，癫痫大发作和局限性发作的首选药，对小发作无效。
卡马西平：二苯并氮杂类临床用途：抗癫痫药物3、抗精神病药：分析吩噻嗪类药物的化学稳定性。
吩噻嗪母核环中S和N都是良好的电子给予体，易氧化。
该类药物在空气中放置，渐变为红棕色，日光及重金属离子对氧化有催化作用，遇氧化剂则被迅速氧化破坏；遇光分解生成自由基，自由基与体内一些蛋白质作用时，发生过敏反应。
（2）盐酸氯丙嗪：吩噻嗪类理化性质：（1）酸性：水溶液显酸性反应（2）稳定性：①易氧化，在空气中或日光中放置渐变色（红棕色，日光及重金属离子对氧化有催化作用），氧化产物复杂欢迎阅读②遇光分解生成自由基，自由基与体内一些蛋白质作用时，发生过敏反应。
药物化学重点药物
巴比妥1.属于结构非特异性药物，药效主要受理化性质的影响。
——2解离常数（PKA）pKa↑—药物的分子形式↑—药效↑。
——3。
脂水分配系数：5位取代基碳原子总数在4-8之间，脂水分配系数合适，超过8作用过强。
——4。
M上引入甲基，酸性下，脂溶性上，起效快，失效也快，2个N 上均引入甲基，脂溶性过强，引起惊掘。
——5。
2位氧原子以S原子取代，脂溶性上，起效快，失效也快。
——6. 5位为直链或芳烃基，不易代谢，长效，为支链或不饱和烃基，易代谢失活，短效。
氯丙嗪（大题）*理化性质：1.遇光渐变色，水溶液显酸性反应；——2,母核易被氧化，在空气中或日光中放置渐变红色，注射液中加入对氢醌，连二亚硫酸钠或维生素C等抗氧化剂。
部分患者在强日光下会发生光化毒反应。
——3遇硝酸形成自由基或醌式结构，显红色。
——代谢：口服吸收不规律，个体差异大。
——2在肝脏代谢，主要有N-氧化，S原子氧化，苯环羟基化，侧链去N-甲基，侧链氧化等途径，代谢物与葡萄糖醛酸结合排出体外。
——用途；为多巴胺受体拮抗剂，用于精神分裂症和躁狂症，大剂量用于镇吐、强化麻醉，人工冬眠，——有口干，上腹部不适，乏力，奢睡，便秘等副作用，对产生光化毒的病人，服药期间避免强光照射。
镇痛药构效1苯环和哌啶环是基本结构。
——2酚羟基被醚化或酰化，活性降低，成瘾性降低，酚羟基为必需基团。
——36位醇羟基被烃基化，酯化，氧化成酮或去除，活性增加，成瘾性加大，——47,8位双键可被还原，活性增加，成瘾性加大。
——5,17位N原子为活性必需，当R2为大基团时，可从激动剂转为拮抗剂。
肾上腺素理化性质：为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦，与空气和日光接触易被氧化变质，在水中极微溶解，在乙醇，乙醚，氯仿，脂肪油和挥发油中不溶，在矿酸和氢氧化钠溶液中易溶，在氨溶液和碳酸碱溶液中不容，在中性或碱性水溶液中不稳定，饱和水溶液显弱碱性反应。
——2具有邻苯二酚结构，遇空气的氧或其他弱氧化剂，日光，热及微量金属离子均能使其氧化变质，生成红色的肾上腺素红，继而聚合成棕色多聚体，其水溶液露置在空气及日光中也会氧化变色——3左旋体活性大于右旋体，左旋体水溶液在室温或加热条件下，可消旋化导致活性降低，消璇化速度与PH有关，PH4以下，速度加快。
药物化学重点
第二章中枢神经系统药物••异戊巴比妥的用途：中枢镇静催眠药。
•异戊巴比妥的体内代谢：主要发生在5位、氧化。
•比拟同类药物：得出结论1、5－位取代基的不同，构成不同的巴比妥类药物。
2、巴比妥类药物的作用强弱和起效快慢与药物的理化性质有关。
－－解离度对之的影响：Pka越大，药物的未解离率越大，分子态药物越多，药物越易进入中枢，起效快。
－－脂水分配系数对之的影响：P越大，药物越易进入中枢，起效快。
3、巴比妥类药物的作用时间长短，与药物的体内代谢速度有关。
•5位取代基构造为饱和烷烃或芳烃－长效药物•5位取代基构造为有支链烷烃－－－中效药物•5位取代基构造为不饱和烷烃－－－短效药物•巴比妥类药物的5位取代基必须为双取代•名词解释：构效关系、前药•地西泮的构造归属、用途。
•地西泮构造特征：1、母体为苯并-(1,4)-二氮卓2、1，2位为酰胺键3、4，5位为亚胺键•地西泮的理化性质：1、1，2位酰胺水解为不可逆反响〔酸性条件下水解〕2、4，5位亚胺水解为可逆反响〔酸性条件水解，中性和碱性条件下缩合〕•口服地西泮，4，5位造成的开环不影响生物利用度，为什么？•口服地西泮，1，2位水解造成的开环是该类药物不稳定，作用时间短的原因。
•地西泮的构造改造，主要是增加1，2位的稳定性。
方法主要有在7位引入吸电子基团和在1，2位引入环•其它的镇静催眠药：三唑仑〔苯并二氮卓类〕，唑吡坦•通过体内代谢发现的药物：奥沙西泮、替马西泮、劳拉西泮第四节抗抑郁药•1、抑郁症的生化病因为：脑内5－HT、NA的浓度降低。
•2、抗抑郁药按照作用机制分类：•（1）NA（去甲肾上腺素）重摄取抑制剂•（2）5－HT重摄取抑制剂•（3）单胺氧化酶抑制剂•3、丙咪嗪的结构归属，用途•4、氟西汀的化学结构、作用机制、用途第五节：镇痛药•1、吗啡的结构特征•2、吗啡的理化性质：酸碱两性，有还原性（氧化产物：伪吗啡（毒性）、N－氧化吗啡），在酸性条件下较稳定•3、吗啡的作用机制：阿片受体激动剂•4、阿片受体的分类及活性•5、镇痛药的研究方向•6、吗啡的结构修饰产物：可待因•7、吗啡的结构改造产物：（1）保留A、D环，哌替啶，阿片μ受体激动剂（2）保留A环、D环开环，美沙酮，阿片受体激动剂（3）保留A、B、D环，喷他佐辛，阿片k受体激动剂•8、镇痛药的共同结构特征•8、阿片受体拮抗剂：纳洛啡第三章外周神经系统药物第三章外周神经系统药物1、作用于外周神经系统的药物的分类：〔1〕作用于传入神经系统的药物：局麻药〔2〕作用于传出神经系统的药物：影响传出神经系统的递质、受体【拟〔抗〕胆碱药、拟肾上腺素药、H1受体拮抗剂】2、拟胆碱药：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物按作用机制分：胆碱受体冲动剂、乙酰胆碱酯酶抑制剂用途：用于治疗胆碱能神经兴奋性低下引起的病理状态3、胆碱受体分为：M 受体和N 受体，M受体又称为〔〕受体；N受体又称为〔〕受体。
药物化学整理(重点药物每页)
合成
O
OH
CH2=CHCH3 Na-C
1.AgNO3,OH2.H+
O
H
CH3COCl AlCl3
ClCH2COOC2H5 CH3CH2ONa
NaOH HCl
O O O
O
1. 青霉素钠 Benzylpenicillin Sodium
H N O O H C H S N H O ONa
• (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代 -4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐
肾上腺素的结构特点:
邻苯二酚 HO HO H * 1
1
_
羟基 H N
OH
2
苯乙胺 光学活性
O
O
生物合成:
HO
O NH 3+ (S)(-) -Tyrosine (L) 2 Aromatic L-amino acid decarboxylase
1 Tyrosine hydroxylase
HO O HO NH 3+ (S)(-) -多巴 (L) (S)(-) -Dopa (L) OH
青霉醛 Penilloaldehyde
• 2、不耐酶、碱 在碱性条件下，或在某些酶(如β-内酰胺酶)的 作用下，碱性基团或酶中亲核性基团向β-内酰胺 环进攻，生成青霉酸，加热时易失去CO2，生存 青霉噻唑酸
O N H O H H S N H COOH OHO N H O H H S HN OH COOH H -CO2
头孢噻肟钠 Cefotaxime Sodium
S H2N N N O H N O O N O ONa H H S O O
• 化学名：(6R,7R) - 3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[(2-氨 基- 4-噻唑基)-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]- 8-氧代-5硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠
药物化学重点(整理版)
引言概述：药物化学是一门研究药物的化学特性、结构和合成方法的学科，为药物的设计、合成和改进提供了理论基础和技术支持。
本文旨在整理药物化学的重点内容，包括药物的物理化学性质、药物合成方法、药物设计和改进等方面，以期为药物化学领域的学习者和从业者提供参考和帮助。
正文内容：一、药物的物理化学性质1. 药物的溶解性：讨论药物溶解度与体内吸收的关系、影响药物溶解度的因素以及溶解度的测定方法等。
2. 药物的离子化平衡：探讨药物的离子性质，如酸碱性、离子化度以及离子化平衡对药物活性和药效的影响。
3. 药物的晶体结构：介绍药物的晶体结构和多态性的基本概念，以及晶体结构对药物的稳定性、溶解度和生物利用度的影响。
二、药物合成方法1. 有机合成反应：详细解析有机合成反应的分类，如加成、消除和取代反应，并重点介绍在药物化学中广泛应用的常见有机合成反应。
2. 绿色合成技术：介绍绿色合成在药物化学领域的应用，包括微波辅助合成、超声辅助合成和催化合成等，以及其优点和发展前景。
3. 不对称合成：阐述不对称合成在药物化学中的重要性，包括手性药物的合成、不对称催化和药效的关系等内容。
三、药物设计与改进1. 药物活性与结构关系：探讨药物的分子作用机制、构效关系以及药物活性与分子结构的定量关系，为药物设计和优化提供理论指导。
2. 三维药物构象：讲解三维构象在药物设计中的重要性，包括构象选择、构象稳定性和构象活性的关系，并介绍分子模拟方法在三维构象分析中的应用。
3. 药物代谢与药效改进：介绍药物代谢的基本过程和机制，以及通过代谢途径优化药物性质和增强药效的方法和策略。
四、药物分析与质量控制1. 药物分析方法：介绍常用的药物分析方法，如色谱法、质谱法和核磁共振法等，以及它们在药物分析中的应用。
2. 药物质量控制：讨论药物质量控制的基本原则和方法，包括药物含量、纯度、稳定性和微生物检测等方面的质量控制。
五、药物化学的前沿研究和应用1. 抗癌药物研究：介绍抗癌药物研究的最新进展，如靶向治疗、免疫治疗和基因编辑等，以及它们在临床应用中的前景。
药物化学重点(整理版)
药物化学重点重点第一章绪论1药物的概念药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。
3药物化学的研究内容及任务既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。
为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。
(3) 药物合成也是药物化学的重要内容。
第二章中枢神经系统药物一、巴比妥类1 异戊巴比妥中等实效巴比妥类镇静催眠药，【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。
异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。
【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。
久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。
二、苯二氮卓类1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓)【结构】结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N-1去甲基、C-3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。
形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。
第三节抗精神病药1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride)【结构】【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N-氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N-甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。
药物化学重点
1、药物（drug）：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。
2、药物化学（medicinal chemistry）：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科.3、锥体外系反应（effects of extrapyramidal system，EPS）：指震颤麻痹，静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的症状，常是抗精神病药物的副反应。
4、构效关系（structure- activity relationship，SAR）：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。
其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。
5、血脑屏障（blood-brain barrier；BBB）：为保护中枢神经系统，使其具有更加稳定的化学环境，脑组织具有特殊的构造，具有选择性的摄取外来物质的能力，被称作血脑屏障。
通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障，而离子化的药物不能通过。
6、拟胆碱药（cholinergic drugs）：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。
按作用环节和机制的不同，主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。
7、乙酰胆碱酯酶抑制剂（AChE inhibitors）：通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，增强乙酰胆碱的作用。
不与胆碱受体直接作用，属于间接拟胆碱药。
在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼，及抗早老性痴呆。
溴新斯的明。
8、局部麻醉药（local anesthetics）：在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导，在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。
普鲁卡因。
9. 钙通道阻滞剂（calcium channel blocker）：钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。
药物化学复习重点
第二章中枢神经系统药物1 、镇静催眠药分类巴比妥类：异戊巴比妥。
苯二氮卓类：地西泮。
新型：酒石酸唑吡坦。
2 、巴比妥类理化性质①酸性②水解性③与金属离子反应：与铜盐作用，紫色络合物，含硫的巴比妥反应后显绿色。
硝酸银试液作用一价银盐可溶，二价银盐白色沉淀3 、巴比妥药物的构效关系：巴比妥酸无镇静催眠作用，当5 位的两个氢被取代后才呈现活性。
5位基团取代成不同的巴比妥类药物：①、作用强弱和快慢---- 药物的理化性质②、作用时间长短----药物的体内代谢速度苯二氮卓类结构对比4 、地西泮理化性质①水解性：酰胺结构，1 --- 2 间水解，烯胺结构，4 -5 间水解可逆性水解。
②与生物碱试剂显色，③具有叔胺的结构5 、抗癫痫药化学结构环内酰脲类：苯妥英钠。
二苯并氮卓类：卡马西平。
其它类：卤加比、6 、苯妥英钠理化性质①碱性②水解③鉴别反应:吡啶硫酸铜溶液作用生成蓝色络盐7 、卡马西平理化性质：稳定性，片剂在潮湿环境中保存时，药效降至原来的1/3 可能是由于生成二水合物使片剂硬化，导致溶解和吸收差所致，长时间光照，固体表面由白变橙黄8 、抗精神失常药①、吩噻嗪类盐酸氯丙嗪②噻吨类（硫杂蒽类）氯普噻吨③丁酰苯类氟哌啶醇④二苯丁基哌啶类五氟利多、匹莫齐特⑤二苯并氮杂卓类和二苯并氧氮卓类氯氮平⑥其它类9 、盐酸氯丙嗪理化性质①酸性②还原性③鉴别反应10 、噻吨类抗精神病药几何异构体：侧链与母核②位取代基同边者为Z 型（c i s-isomer ），反之为E 型（trans-isomer ），活性一般cis > trans11 、氟哌啶醇氟哌啶醇理化性质：①105 ℃干燥时，降解，产物可能是脱水产物。
②片剂处方中如有乳糖，可与乳糖中的杂质5- 羟甲基- 2 - 糠醛加成。
③遇强氧化剂加热，生成氟化氢12 、氯氮平非经典的抗精神病药物抗抑郁药按作用机制：①去甲肾上腺素重摄取抑制剂（三环类抗抑郁药）②单胺氧化酶抑制剂③选择性5- 羟色胺重摄取抑制剂④其它类。
药物化学重点药物总结
一种常用的抗高血压药，通过抑制Ca²⁺通道来扩 张血管。
氯噻酮
一种利尿剂类抗高血压药，通过减少血容量来降 低血压。
调血脂药
调血脂药
用于调节血脂水平的药物，主要通过降低血脂水平来预防心血管 疾病。
洛伐他汀
一种常用的调血脂药，通过抑制HMG-CoA还原酶来降低胆固醇水 平。
非诺贝特
一种常用的调血脂药，通过抑制脂肪酶来降低甘油三酯水平。
04
神经系统药物
中枢兴奋药与镇静药
中枢兴奋药
这类药物能够提高中枢神经系统 的兴奋性，主要用于治疗中枢抑 制和神经衰弱。例如，苯丙胺、 莫达非尼等。
镇静药
这类药物能够抑制中枢神经系统 的兴奋性，主要用于治疗焦虑、 失眠等症状。例如，地西泮、氯 硝西泮等。
抗癫痫药
传统抗癫痫药
这类药物通过抑制神经递质的释放来 控制癫痫发作。例如，苯妥英钠、卡 马西平等。
杂环类
如噻替派，用于治疗乳腺癌、 卵巢癌等。
抗代谢药
01
02
03
嘧啶拮抗剂
如氟尿嘧啶，用于治疗乳 腺癌、卵巢癌、宫颈癌和 膀胱癌等。
嘌呤拮抗剂
如巯嘌呤，用于治疗白血 病、绒毛膜上皮癌和恶性 葡萄胎等。
叶酸拮抗剂
如甲氨蝶呤，用于治疗急 性淋巴细胞白血病和恶性 葡萄胎等。
抗生素类
蒽环类抗生素
如阿霉素，用于治疗急性 淋巴细胞白血病、恶性淋 巴瘤和乳腺癌等。
抗心律失常药
抗心律失常药
用于治疗心律失常的药物，主要 通过改变心脏电生理特性来纠正
心律失常。
利多卡因
一种常用的抗心律失常药，通过 抑制Na⁺通道来降低心肌细胞的
兴奋性。
胺碘酮
药物化学重点
1、药物化学研究内容（1）、发现和设计新药是药物化学的首要任务。
（2）、研究化学药物的合成及稳定性，寻找最佳的生产工艺。
（3）、研究药物的化学结构特征、理化性质、稳定性，为其他学科提供服务。
（4）、研究药物的药理作用、毒副作用、体内代谢。
（5）、研究药物的构效关系、药物与靶点的作用，通过各种途径和技术寻找先导化合物，利用现代信息学和计算机技术，进行计算机辅助药物设计，为新药研究提供更合理的信息。
2 新的化学实体（NCE）指以前的文献中没有报道过，并能以安全、有效的方式治疗疾病的新化合物。
具有知识产权的创新药物。
3 先导化合物（Lead Compound）又称原型物，是指具有一定活性的独特结构的化合物，可以用来进行结构改造从而获得预期药理作用的药物。
4 新药: 在我国规定,国内没有上市销售的药物为新药,它包括了具有知识产权的创新药物和国内没有上市而国外已上市的药物。
5 词干西泮azepam 卡因caine 头孢cef 西林cillin 地平dipine 霉素mycin 洛尔olol 沙星oxacin 西汀oxetine 洛芬profen 沙坦sartan 替丁tidine巴比妥类1结构及分类是巴比妥酸（R1=R2=H=R3）的衍生物，由取代的丙二酸二乙酯与脲缩合制得的环状酰脲——丙二酰脲的衍生物。
2鉴别：（1）、与过量硝酸银反应生成二银盐沉淀（2）、与吡啶和硫酸酮形式有色络合物3构效关系：（1）5-位上两个活泼氢都被取代，才具有催眠镇静生理活性。
（2）二个取代基的总碳数以4-8为最好，2个N上均引入甲基，脂溶性过强，引起惊厥。
（3）分子中C2位上氧变换为硫，则脂溶性增加，起效和失效都快。
地西泮（安定）Diazepam1化学性质：水解性2代谢：肝脏代谢N-1位去甲基和C-3位的氧化本类药物代谢：本类药物代谢主要在肝中进行，代谢途径相似：（1）、氮去甲基2、C3-羟基化3、苯核酚-OH化4、氮氧化合物还原（5）1、2位开环和4、5位开环盐酸氯丙嗪(冬眠灵、氯普吗嗪）1化学性质：①、还原性含有噻嗪母核，易被氧化易氧化，在空气中，日光中放置渐渐变；水溶液（注射液）在日光下作用引起变质，pH值下降。
药物化学重点
第二章中枢神经系统药物第一节镇静催眠药药名地西泮(Diazepam)结构与化学名1-甲基-5-苯基- 7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮类型苯并二氮杂卓类物理性质无色或白色结晶粉末，易溶于丙酮，氯仿，溶于乙醇，不溶于水化学性质水解性：4，5位开环为可逆性，不影响生物利用度鉴别反应溶于稀盐酸，加碘化铋钾，产生橙红色沉淀。
药物用途发挥安定、镇静、催眠、肌内松弛及抗惊厥作用，主要用于治疗神经官能症。
可抗焦虑。
构效关系七元亚胺内酰胺环是活性必需；4,5双键被饱和或并入四氢唑环可增加镇静和抗抑郁作用；在C-7位和C-2’位有强的吸电子基团存在时，安定作用加强；N-1以长链烃基取代，如环氧甲基，可延长作用作用特点⏹较好的抗焦虑和镇静催眠作用⏹安全范围大⏹目前几已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药物第二节抗癫痫药药名苯妥英钠（Phenytoin Sodium）结构化学名5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐类型环内酰脲类/乙内酰脲类物理性质白色粉末；化学性质吸湿性: 空气中易吸收CO2，析出苯妥英酸性：水溶液呈碱性水解：环状酰脲结构易水解鉴别反应与碱加热，分解产生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨。
（可供鉴别）与二氯化汞反应，生成白色沉淀，在氨试液中不溶。
加硝酸银试液，产生白色银盐沉淀，不溶于氨溶液药物用途治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药，但对小发作无效,且无催眠作用其他长期应用苯妥英钠可致牙龈增生药名卡马西平(Carbamazepine)结构与化学名5H-二苯并[ b,f ]氮杂卓-5-甲酰胺类型苯并二氮卓类9物理性质白色或类白色结晶性粉末，几乎不溶于水，乙醇中略溶，易溶于二氯甲烷化学性质稳定性：干燥和室温下较稳定；片剂在潮湿环境中保存时，药效降至原来的1/3。
避光贮存，长时间光照，由白色变为橙色——形成二聚体药物用途用于治疗癫痫大发作、综合性局灶性发作有效第三节抗精神失常药（强大的多巴胺受体阻滞剂）药名盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride)结构与化学名N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐类型吩噻嗪类物理性质白色或乳白色结晶性粉末；水溶液显酸性；溶于水、乙醇和氯仿，乙醚和苯中不溶化学性质还原性：有苯并噻嗪（吩噻嗪）母环，易被氧化；注射液在日光作用下，易变质；部分病人用药后会发生严重的光化毒反应注射液中加入抗氧剂可阻止变色——对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等鉴别反应1.本品水溶液遇氧化剂时氧化变色——加硝酸后可能形成自由基或醌式结构而显红色2.与三氯化铁作用——显稳定的红色药物用途多方面的药理作用，安定作用较强（多巴胺受体、肾上腺素受体、组胺受体、5-羟色胺受体）治疗精神分裂症和狂躁症，亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等。
药物化学要点笔记(打印版)
药物化学要点笔记(打印版)一、药物化学基础- 药物化学的定义：药物化学是研究药物的化学结构、性质、合成方法以及药物与生物体之间相互作用的科学。
- 药物分子的构成：药物分子由多个原子通过化学键连接而成，原子之间的连接方式和空间结构决定了药物的特性和药效。
- 药物化学的重要性：药物化学是药物研发的核心领域，通过药物化学的研究可以设计出更安全、更有效的药物。
二、药物分子的特性1. 化学键类型：- 共价键：药物分子中最常见的键，通过共享电子而形成。
- 离子键：通过正负离子间的电荷吸引而形成。
- 氢键：通过氢原子与氧、氮、氟等电负性较强的原子间的相互作用而形成。
2. 手性性质：- 手性分子：具有非对称碳原子的分子，分为左旋和右旋两种结构，分别表示为“L-”和“D-”。
- 光学异构体：由于手性性质不同而具有不同药理活性的同分异构体。
三、药物化学合成方法1. 有机合成：- 化学反应：药物分子的合成通常通过有机化学反应进行，如酰化、醇化、酯化等。
- 催化剂：合成过程中常使用催化剂来提高反应速率和收率。
- 保护基团：在合成中，常用保护基团来保护某些化学官能团，以避免其被其他反应影响。
2. 组合合成：- 组合法：通过将已有的药物分子组合起来形成新的药物分子。
- 序贯反应：通过按照特定的顺序进行多步反应合成药物。
四、药物与生物体的相互作用1. 药物靶标：- 药物作用靶标：在生物体内具有特定功能的蛋白质、酶或受体。
- 亲和力：药物与靶标之间的结合能力与稳定性。
2. 药效评价：- 作用方式：药物通过影响靶标的结构或功能来发挥药理作用。
- 半数抑制浓度（IC50）：药物能抑制靶标活性的浓度。
以上是药物化学的一些要点笔记，希望对您有所帮助。
如有任何问题，请随时咨询。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
前维D3:7-脱氢胆甾醇在紫外线照射下会转化成中间体该中间体在一定温度下转化为维生素D3但若长时间紫外照射则转化为光甾醇与速甾醇以此调节维生素D3过盛该中间体称为前维D3
前药：在体外没有或很少有活性但在生物体内通过酶的作用又转化为原来的药物发挥药效时则称原来的药物为母体药物修饰后的药物为前提药物即前药软药：即在完成治疗后按预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解失活并迅速排出体外从而避免药物的蓄积毒性
吲哚乙酸类吲哚美辛 生物烷化剂：氮芥类氮甲
芳基烷酸类布洛芬 乙撑亚胺类塞替派
1/2苯并噻唑类吡罗昔康 亚硝基脲类卡莫司汀
甲磺酸酯及卤代多元醇类白消安பைடு நூலகம்
金属铂类配合物顺铂
药物：用来预防治疗诊断疾病或为了调节人体功能提高生活质量保持身体健康的特殊化学品药物化学：发现与发明新药合成化学药物阐明化学药物性质研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科
化学药物：具有预防诊断治疗调节生理机能且已知确切结构的单一化合物
氯丙嗪构效关系：1.2位氯原子是氯丙嗪产生活性的必需基团2位吸电子基团取代增强活性作用强度与其吸电子能力成正比210位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子是吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征碳链延长或缩短将导致抗精神病作用的减弱或消失3R2位的碱性基团常为叔胺可为直链的二甲氨基也可为环状的哌嗪基或哌啶基其中含哌嗪基侧链的作用较强410位氮原子换成碳原子并通过双键与侧链相连得到噻吨类抗精神病药物
中枢兴奋药：大脑皮层兴奋药咖啡因 呋喃类雷尼替丁
延髓兴奋药尼可刹米 噻唑类法莫替丁
促进大脑功能恢复吡拉西坦 化学治疗药：萘啶酸类萘啶酸
H1受体拮抗剂分类：乙二胺类曲吡那敏1 曾啉羧酸类西诺沙星
阿司匹林主要杂质检查：1游离的水杨酸和酚类存在时可采用与铁盐产生紫堇色检查2在反应过程中可能生成不溶于na2co3的酯类药典规定应检查na2co3中不溶物3合成中可能有乙酰水杨酸酐副产物生成可引起过敏反应
对乙酰氨基酚1含游离酚羟基其水溶液加fecl3试液呈蓝紫色2白色结晶或粉末在空气中稳定水溶液在PH6时最稳定酸性及碱性条件下被水解水解产物对氨基苯酚可经重氮化及偶合反应生成红色偶氮化合物沉淀
喹诺酮类构效关系：1吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团变化较小其中3位-COOH和4位C=O为活性不可缺少部位2B环可作较大改变可以是并合的苯环吡啶环嘧啶环等31位氮上若为脂肪烃取代时以乙基或与乙基结构相似的乙烯氟乙烯基抗菌活性最佳若为脂环烃取代时其抗菌作用最好的取代基为环丙基也可以为苯基或其它芳香基团取代其中2.4-二氟苯基较佳42位上引入取代基后其活性减弱或消失55位取代基中以氨基的抗菌作用最佳其他基团取代时活性减小66位不同的取代基对活性的贡献大小顺序为F>CL>CN>NH2>H77位引入各种取代基均可以明显增加抗菌活性哌嗪基>二甲氨基甲基卤素氢尤其是哌嗪取代基最好88位以氟甲氧基氯硝基取代均可使活性增加降低最小抑菌浓度其中以氟取代最佳
维生素A化学性质1对紫外线不稳定易被空气氧化在加热或有机离子存在时可促进氧化反应生成呋喃型氧化物2对酸不稳定遇lewis酸或无水氯化氢乙醇液发生脱水反应3可与三氯化锑反应呈现深蓝色可发生青黄绿色荧光
维生素C化学性质1本品干燥固体较稳定但遇光及湿气色渐变黄2氧代物较3氧代物稳定2C-3上的羟基可与碳酸氢钠或稀氢氧化钠溶液反应生成烯醇式钠盐3在强碱溶液中内酯环被水解生成酮酸盐4本品碱性水溶液与亚硝基铁氢化钠及氢氧化钠作用成蓝色5其水溶液具有强还原性被空气中的氧等所氧化生成去氧抗坏血酸，生物学活性不变6密闭避光贮存，配置溶液时应使用二氧化碳饱和注射用水PH控制在5.0~6.0之间并加EDTA和焦亚硫酸钠或半胱氨酸等作为稳定剂
维生素E化学性质1现在常用的人工合成的维生素E醋酸酯为外消旋体生物活性为天然品的40%醋酸酯与α生育酚有类似的生物活性2利用维生素与KOH的醇溶液共热后与三价铁离子作用被氧化生成对生育醌和亚铁离子后者与22连吡啶作用生成血红色的络离子以此进行鉴别3维生素E在无氧条件下对热稳定加热至200C也不被破坏但对氧十分敏感遇光空气可被氧化部分氧化物为α生育醌及α维生素E二聚体4维生素E侧链上的叔碳原子（4812）易自动氧化生成相应的羟基化合物本品的乙醇溶液与硝酸共热则生成生育红溶液显橙红色
吗啡结构分析1吗啡的结构上既有酸性的酚羟基又有碱性的叔胺基为两性的药物2还原性1）在光照下能被空气氧化可生成伪吗啡又称双吗啡和N-氧化吗啡2）吗啡盐类的水溶液在酸性条件下稳定在中性或碱性下易被氧化故配置吗啡注射液时应调整PH为3~5还可充入氮气加入抗氧剂保持稳定3脱水反应吗啡在碱性溶液中加热可脱水并进行分子重排生成阿扑吗啡
麻黄碱结构特点：1苯环上不带有酚羟基活性降低作用时间延长2α-碳上带有一个甲基，作用时间延长活性降低中枢毒性增大
利多卡因性质：1在酸性或碱性溶液中较稳定不易被水解2分子中含有碱性叔胺结构与三硝基苯酚生成沉淀3游离碱与一些金属离子生成有色络合物例如与二氯化钴生成蓝绿色沉淀与硫酸铜试液生成蓝紫色沉淀
青霉素头孢菌素比较：1四元环骈六元环的稠合体系受到的环张力比青霉素母核的环张力小2结构中C2C3的双键可与N-1的未共用电子对共轭
四环素类化学性质1酸性条件下不稳定发生消除反应差向异构反应2碱性条件下不稳定3和金属离子的反应分子中含有许多羟基烯醇羟基及羰基在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物
H2受体拮抗剂：具有阻断组胺分子与受体亲和从而防止组胺对受体的激动效应并产生抗过敏作用的药物
苯二氮卓类性质：1本品的二苯氮卓环上具有酰胺及亚胺结构在酸性或碱性溶液中受热易水解生成甘氨酸和2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮2代谢产物均为活性代谢产物如奥沙西泮替马西泮催眠作用较弱副作用小半衰期较短适宜于老年人和肝肾功能不良者使用3在苯并氮卓类的1.2位上五元含氮杂环并合而成，通过中间环上的烯键构成一个大的共轭体系有紫外线吸收
解热镇痛药：通过抑制cox活性减少体内花生四烯酸合成前列腺素的一类具有不同化学结构的药物
抗代谢药物：通过抑制DNA合成中所需的叶酸，嘌呤嘧啶及嘧啶核苷等途径从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径导致肿瘤细胞死亡的药物
β内酰胺酶：细菌产生的能使含β内酰胺环的抗生素分解的酶
蛋白同化激素：能促进蛋白合成和骨质形成刺激骨髓造血功能抑制蛋白质代谢从而使肌肉增多体重增加的激素
阿司匹林化学性质：1稳定性阿司匹林在干燥空气中稳定遇湿气时分子中的酯键被水解2阿司匹林水解生成物水杨酸较易氧化在空气中可逐渐变成淡黄红棕色甚至深棕色3阿司匹林加热煮沸后被水解生成的水杨酸与fecl3溶液反应呈紫堇色4分子中有羟基可溶于naoh或na2co3溶液中并被水解生成水杨酸钠和醋酸钠加热时水解更快酸化后即析出白色水杨酸沉淀并发出醋酸臭气
氨基醚类苯海拉明1 吡啶并嘧啶羧酸类吡啶酸
丙胺类扑尔敏2 喹啉羧酸类诺氟沙星
三环类赛庚啶1 抗生素类：β-内酰胺类青霉素
青霉素作用机制：β-内酰胺类抗生素的作用部位主要是抑制黏肽转肽酶使其催化的转肽反应不能进行从而阻碍细胞壁的形成导致细菌死亡
青霉素的化学性质：1酸性或碱性条件下均不稳定环打开不能口服因为胃中的胃酸会导致酰胺侧链水解和β内酰胺环开环而失去活性2青霉素结构中β内酰胺环中羰基和氮原子的孤对电子不能共轭易受到亲核性或亲电性试剂的进攻是β内酰胺环破裂
安钠咖：苯甲酸钠+咖啡因形成的复盐的水溶液
喷他佐辛：第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药
盐酸美沙酮用于海洛因成瘾的戒除治疗
盐酸达克罗宁具有很强的表面麻醉作用对粘膜穿透力强见效快作用持久毒性较普鲁卡因低但由于刺激性较大不宜作静脉注射和肌肉注射只作为表面麻醉药
氮芥：烷基化部分是抗肿瘤活性的功能基载体部分的改变可改善该类药物在体内的吸收分布等药代动力学性质
奥美拉唑：载体外无活性进入体内后转化成螺环中间体次磺酸次磺酸胺活性代谢物
二氢吡啶类构效关系：114-二氢吡啶环为活性必需基团，若换成吡啶环或六氢吡啶环则活性消失氮上不宜带有取代基2二氯吡啶的26位为低级烃的取代基33,5位的酯基为活性必需基团若为乙酰基或氰基活性降低酰基大小对活性影响不大但不对称酯基影响作用部位和作用时间4C4位影响作用强度常为苯环如以其他单环多环芳烃或芳杂环取代仍有活性活性依次为H<甲基环烷基苯基或取代苯基5苯环上临位间位有吸电子基团活性较好对位取代活性下降或消失6S型活性较强7苯环平面与二氢吡啶环平面的扭角越小活性越强
抗精神病药：吩噻嗪类 氯丙嗪 合成镇痛药：哌啶类盐酸哌替啶
噻吨类 氯普噻吨 开链类盐酸美沙酮
丁酰苯类氟哌啶醇 苯吗喃类喷他佐辛
二苯并氮卓类氯氮平 H2受体拮抗剂分类：咪唑类西咪替丁
环磷酰胺作用机制：1肿瘤细胞中磷酰胺酶的活性高于正常细胞以此为目的的合成一些含磷酰氨基的药物在肿瘤组织中能被磷酰氨酶催化裂解成活性的去甲氮芥而发挥作用2磷酰基吸电子基团的存在可使氮原子上的电子云密度得到降低降低了氮原子的亲核性也降低了氯原子的烷基化能力使毒性降低3在体外对肿瘤细胞无效只有进入体内后经过活化发挥了作用是一个前药
鉴别反应1盐酸吗啡的水溶液与中性三氯化铁试液反应显蓝色与甲醛硫酸反应显蓝紫色与哌替啶区别哌替啶显橙红色2与钼硫酸试液反应显紫色继变为蓝色最后变为绿色3可被铁氰化钾氧化生成双吗啡铁氰化钾被还原成亚铁氰化钾与三氯化铁反应生成亚铁氰化钾而显蓝色可待因不含酚羟基无还原性不能还原铁氰化钾据此可鉴别吗啡与可待因4吗啡溶于稀硫酸加入碘酸钾溶液由于吗啡的还原性析出游离碘显棕色再加氨水则颜色转深几乎无显色可待因无此反应可供鉴别5酸性条件下与亚硝酸的反应生成2-亚硝基吗啡再加入过量氨水显棕黄色用于检查可待因中混入的吗啡
哌嗪类盐酸西替利嗪2 四环素类四环素
哌啶类咪唑斯汀2 氨基糖苷类庆大霉素
非甾体抗炎药：3/5吡唑酮类羟布宗 大环内酯类红霉素