苏之(辛伐他汀片)
心内科常规用药
心内科常规用药扩冠药:一.1、鲁南欣康20mg bid po/20-40mg iv gtt qd2、欣泰20mg bid po3、异乐定(胶囊)50mg 晨服4、异舒吉10mg (10mg/10ml/支)iv br 从1-2mg/h 开始,予2-7mg/h 维持(每20-30 分钟递增2mg/h)每天总量80-100mg。
适应症:不稳定性心绞痛,血管痉挛性心绞痛,急性心梗,急性左心衰和肺水肿5、消心痛5-10mg tid po6、硝酸甘油0.5/# 舌下含服/5-10mg iv gtt qd7、易顺脉20mg bid po8、硝酸戊四醇酯10mg tid po二.合心爽/地尔硫卓15-30mg tid po (合贝爽为针剂)1、10mg iv 3-5分钟用于室上速、快速房颤、房扑2、10mg+NS 50ml iv br (1-5ug/kg.min)从3mg/h 开始用于UA3、50mg+NS 50ml iv br(5-15ug/kg.min)从5mg/h 开始用于HT三. 1、倍他乐克 6.25mg bid po用于急性心梗,5mg(5mg/支)iv每隔5 分钟可重复使用(连续 3 次)2、比索洛尔(博苏)2.5-10mg qd po3、阿替洛尔12.5-50mg qd po4、卡维地洛(达利全)7.25-25mg qd po (从3.125mg bid开始)四.速效救心丸5-10丸tid po复方丹参滴丸5-10 丸tid po通心络2-4# tid po心可舒2-4# tid po降压药:一.CCB1 、心痛定10-20mg tid po2、拜新同30mg qd-bid po3、尼福达20mg bid po4、落普思(尼群地平)10mg qd-bid po5、络活喜(安氯地平)5mg qd-bid po6、施慧达(国产安氯地平)2.5-5mg qd-bid po7、波依定(非洛地平)5mg qd-bid po8、佩尔(尼卡地平10mg/10ml/支)10mg+NS 40ml iv br (0.5-6ug/kg.min)二.ACEI1、卡托普利12.5-25mg tid po2、开博通12.5-25mg bid-tid po3、依那林(依拉普利)20mg qd po4、洛汀新(贝那普利)10mg qd po5、雅施达(培垛普利)4mg qd po6、蒙诺(福辛普利)10mg qd po7、帝益洛(赖诺普利胶囊)10mg qd po8、一平苏(西拉普利)2.5mg qd po三.ARB1 、安博维(依贝沙坦)150mg qd po2、代文(缬沙坦)80-160mg qd po3、科索亚(氯沙坦)50-100mg qd po4、海捷亚(氯沙坦50mg+双克12.5mg)1-2# qd四.a-blocker1. 高特灵(特拉唑嗪)1mg 晨服(合并有前列腺肥大者尤为合适)2. 酚妥拉明5mg(10mg/1ml/支)40mg+NS 36ml iv br从1-2mg/h开始,予7-10mg/h维持3. 乌拉地尔(压宁定25mg/10ml/支)25-50mg iv 后,50mg+NS 40ml iv br 从1-2mg/h 开始,予7-10mg/h维持,监测血压变化,不超过48小时五.硝普钠50mg+NS 50ml iv br从1mg/h开始,予2-5mg/h维持,监测血压变化。
现有的他汀类药物有哪些?
针灸治疗:可以疏通经络,调节气血,促进疾病康复。
有研究资料表明,针灸
可以降低血液粘度,抑制血小板聚集和粘附,抑制红细胞聚集及降低血球压积,达到增加脑血流量,改善脑细胞供氧,促进脑细胞恢复功能。
最常用的为体针,根据瘫痪肢体选取穴位,结合补泻手法施术治疗。
近些年来,头针被广泛地用
于脑血栓的治疗,还有入应用刺络法来治疗脑血栓,均取得了一定的效果。
脑
血栓若能早期进行针刺治疗,并予以适当瘫胶功能锻炼,效果会更好些。
现有的他汀类药物有哪些?
由于他汀类药物疗效确切,安全性好,口服方便,许多制药厂家都在研究和开
发这类药物;其制药方式多样,有从天然产物中提取的,也有化学合成的;制
剂有片剂和胶囊等。
目前在市面上可以见到的他汀类药物种类繁多,商品名更
是不胜枚举。
为方便大家查阅,在此做一小结。
目前上市的他汀类药物有5种:洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、
阿托伐他汀、。
其中,普伐他汀和辛伐他汀是在美伐他汀基础上经化学加工而
成的;氟伐他汀和阿托伐他汀是化学合成的。
这些药物更为大家所熟悉的是它
们的商品名:
洛伐他汀:美降之、罗华宁、洛特、洛之特、明维欣
辛伐他汀:舒降之、理舒达、苏之、泽之浩、辛可
普伐他汀:普拉固、美百乐镇
氟伐他汀:来适可
阿托伐他汀:立普妥、阿乐
另外,我国研制的中药“血脂康”胶囊,主要含有洛伐他汀,因此也可列入他
汀类。
贝特类药物表格
贝特类药物表格篇一:贝特类药物贝特类降脂药也就是苯氧芳酸类降脂药。
其多数药物的译名中含有“贝特”二字,如氯贝特、苯扎贝特、非诺贝特等,故常将此类降脂药物称之为“贝特类”降脂药。
此类药物口服后容易被肠道吸收,服药1-2小时后即可在血液中测得其药物浓度。
它们可通过增强脂蛋白脂酶的活性加速脂蛋白的分解,同时也能减少肝脏中脂蛋白的合成,从而降低血脂。
这类药物的突出作用是显著降低甘油三酯。
研究表明,贝特类降脂药除了主要通过纠正血脂异常来发挥抗动脉粥样硬化作用之外,还能通过防止血液凝固、促进血栓溶解、减少动脉粥样硬化性炎症等调脂外的途径来发挥抗动脉粥样硬化作用。
在临床上,此类药物常用于动脉粥样硬化的预防和治疗。
贝特类降脂药有许多,目前在临床上常用的有下列药物:⑴非诺贝特:常用剂量为每次口服0.1克,每天三次。
⑵立平之:为特殊工艺制成的微粒化非诺贝特。
常用剂量为每次口服0.2克,每天一次。
⑶吉非贝齐:又名诺衡、康利脂。
常用剂量为每次口服0.6克,每天二次。
⑷苯扎贝特:又名必降脂、阿贝他,常用剂量为每次口服0.2克,每天三次。
此外,还有其长效的缓释制剂必降脂缓释片,又名脂康平,常用剂量为每次口服0.4克,每天一次。
⑸氯贝特:又名安妥明、冠心平。
是临床上应用最早的一种贝特类降脂药物,因为副作用较多现已少用。
贝特类最常见的不良反应为胃肠道不适,多为轻微的恶心、腹泻和腹胀等,通常持续时间短暂,不需停药。
另外,偶见皮肤瘙痒、荨麻疹、皮疹、脱发、头痛、失眠和性欲减退等。
这些反应一般也很轻,多见于服药之初的几个周之内,不需停药也可自行消失。
个别症状明显者应减少剂量或停药。
长期服用贝特类时,就应该警惕药物引起的肝、肾功能损害了。
所以,原本就有肝脏和肾脏毛病的患者应当慎用这些药物。
还有个别患者服药后可能发生药物性横纹肌溶解症,表现为肌肉疼痛、无力,有时还有肌肉抽搐。
这时测定血中肌酶含量,往往明显升高。
如果患者同时服用了贝特类与他汀类这两种调脂药物,发生肝肾损害和横纹肌溶解症的危险便会明显增加。
各种他汀类药物如何选择
各种他汀类药物如何选择?他汀类药物因能安全有效地降低胆固醇、稳定逆转斑块,目前已成为抗动脉粥样硬化,降低心血管疾病风险的基石。
临床常用的他汀类药物有洛伐他汀(美降之)、辛伐他汀(舒降之),普伐他汀(普拉固)、氟伐他汀(来适可)、阿托伐他汀(立普妥)、瑞舒代他汀(可定)以及匹伐他汀(力清之)。
这么多他汀有什么不同,哪一种适合自己呢?他汀类药物有相同的功能团—羟基戊二酸,都具有相同的共性,如均可竞争性抑制胆固醇的合成。
但因具有不同的取代基,故每个他汀类药又具有独特的异质性(个性):如药效学的强度(降脂效价)、药动学的参数、适应证、肌肾毒性的大小、相互作用的多少以及药物基因组学的影响等均不相同。
下面从不同的几个方面对他汀类药物做一比较。
他汀类药物分为天然化合物和完全人工合成化合物1 天然化合物洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀2 人工合成化合物氟伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀亲脂性对于他汀类药的肝选择性十分重要,而更高亲脂性的则可更多的分布于非肝组织如肌肉等(包括与受体结合力强、作用持续久、风险更大等),也就可能存在更多的肌肉安全性问题。
他汀类药物是水溶性还是脂溶性,是由它们的油水分配系数或辛醇/水分配系数,他汀类药的油水分配系数与其吸收、分布、代谢、以及排泄强烈相关。
无论亲水性他汀类药还是亲脂性他汀类药均有利有弊,而理想的分配系数应是中性,即不太疏水性也不太亲水性。
他汀类药物亲脂性顺序依次为西立伐他汀>辛伐他汀>洛伐他汀>氟伐他汀>阿托伐他汀>瑞舒伐他汀>普伐他汀两类他汀类药分布方式的区别在于亲脂性他汀类药是通过被动转运和非选择性扩散进入肝细胞和非肝组织; 而亲水性他汀类药则更多的是依靠主动转运进入到肝脏与非肝组织如肌肉等。
匹伐他汀属于亲脂性的1半衰期阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀、匹伐他汀半衰期大于10小时,属于长效他汀,可以在一天任何时间服用。
其他半衰期较短,需要晚上睡前服用。
最新常用高血压药分类汇总及商品名通用名对照
治疗高血压药物通用名和商品名对照一、血管紧张素Ⅱ受体拮抗(ARB)替米沙坦(商品名:美卡素、诺金平、迪赛平、立文、欧美宁、嘉瑟宜、浦美特、亚邦恒贝、欣益尔、沙汀宁、天易、恒雪素、施吉、曲亚、毓乐宁、邦坦、隆舒雅、欧美宁、舒尼亚、素定、利来客、蒂益宁、康楚、洛格乐、斯泰乐、平克亚欣、提愈、博欣舒、迪赛平、凡坦、美斯、坦芯素、舒尼亚、雪盈平、沙泰齐、赛卡、特立康)缬沙坦(商品名:怡方、代文、霡欣、丽珠维可、缬克、佳菲、穗悦、托平等;)坎地沙坦(商品名:维尔亚、迪之雅、搏力高、伲利安胶囊、苏纳胶囊、悉君宁、达迈、奥必欣)厄贝沙坦(商品名:吉加、甘悦喜、格平、若朋、苏适、科苏、伊康宁胶囊、普利宁胶囊、伊达力、伊泰青、安博维、欣平分散片)氯沙坦(商品名:科素亚、海捷亚-氯沙坦钾氢氯噻嗪片)二、血管紧张素转换酶抑(ACEI)贝那普利(商品名:洛汀新、新亚力普、敌亚平、普力多)福辛普利(商品名:蒙诺)培哚普利(商品名:雅施达、百普乐-培哚普利吲达帕胺片)赖诺普利(商品名:帝益洛、易集康、益迈欧)依那普利(商品名:怡那林、因弗尔、福天乐、依苏、勤可息、依双、埃利雅、久保克)雷米普利(商品名:瑞素坦、瑞泰)卡托普利(商品名:一平苏、疏甲丙脯酸、甲疏丙脯酸、开搏通)西拉普利(抑平舒)奎那普利、群多普利三、钙离子拮抗剂(CCB)二氢吡啶类氨氯地平(商品名:络活喜、彼络平、安内真、兰迪、压氏达、亚斯克平、平能、伏络清、宁立平、施慧达[苯磺酸左旋氨氯地平]、玄宁[马来酸左旋氨氯地平片])拉西地平(商品名:司乐平)非洛地平(商品名:联环尔定、康宝得维、联环笑定)硝苯地平[心痛定(速效)、尼福达(缓释片)、拜心同(控释片)]尼群地平(硝苯甲乙比啶硝苯乙吡啶硝吡甲乙酯)尼莫地平(尼膜同尼莫地平圣瑞恩尼莫地平尼莫通、尼立苏:尼莫地平缓释胶囊)尼卡地平(尼卡地平佩尔地喷硝苯苄胺啶硝苯苄啶硝苯乙比啶硝比胺甲酯佩尔地平)尼伐地平依拉地平(易拉地平导脉顺伊拉地平)非二氢吡啶类地尔硫卓(哈氮卓合心爽硫氮卓酮恬尔心地尔硫卓何博司)维拉帕米(凡拉帕米戊脉安异搏定异搏停盐酸维拉帕米)四、β-受体阻滞剂普萘洛尔(心得安、恩特来奈心安)美托洛尔(美多洛尔倍他乐克甲氧乙心安美多心安)阿替洛尔(天诺敏,阿坦乐尔;氨酰心安;苯氧胺,氨酰心胺)倍他洛尔(卡尔仑盐酸倍他洛尔)比索洛尔(商品名:博苏、洛雅、安适)α、β-阻滞剂拉贝洛尔(柳胺苄心定柳安羟胺柳胺苄心定-竹林-安特降压乐拉平他乐格尔湍泰低)阿罗洛尔(盐酸阿罗洛尔:阿尔马尔)卡维地洛(商品名:妥尔、康达欣、金络、络德、瑞欣乐、克为德、枢衡、卓异、达利全)五、α1-受体阻断剂特拉唑嗪(商品名:欧得曼、派速、罗迪尔、泰乐、可派、均益)多沙唑嗪(商品名:伊舒通、双将平、伊粒平、络欣平、必亚欣、今倡、仲维、东港天乐、多喜林)哌唑嗪(盐酸哌唑嗪)六、利尿剂双氢氯噻嗪(双氢克尿噻双氢氯噻嗪双氢氯散疾双氢氯消疾氢氯噻嗪)氯噻酮(氯噻酮氯肽酮海固酮)吲哒帕胺(寿比山)布美他尼(布美他尼丁苯氧酸丁尿胺丁尿酸)呋噻米(呋喃苯胺酸呋塞米腹安酸利尿磺胺利尿灵速尿速尿灵)阿米洛利(阿米洛利氨氯比咪盐酸阿米洛利氨氯吡咪蒙达清)螺内酯(阿尔达克通安体舒通螺旋内酯固醇螺旋内酯甾酮螺内酯)氨苯蝶啶(三氨蝶啶氨苯喋啶)七、其他降压药物交感神经阻滞剂:外周:胍乙啶(依期迈林胍乙啶),利血平(利寿品尼寿品蛇根碱寿比安血安平血普舒)中枢:可乐定(110降压片催压降降泰生可乐宁可乐停氯压定血压得平)甲基多巴(α-甲基多巴爱道美甲多巴甲基多巴)血管扩张药:肼屈嗪(肼苯太素肼太嗪肼屈嗪肼苯达嗪),米诺地尔(降压定敏乐啶敏乐血定长压定)八、相关药品他汀类精品文档辛伐他汀(商品名:西之达、米希伦、忆辛、苏之、旨泰、辛可、新达苏、博占同、剑之亭、默沙东舒降之斯伐他汀舒降脂)阿托伐他汀(商品名:阿乐、立普妥、尤佳)氟伐他汀(商品名:来适可)普伐他汀(商品名:普拉固、美百乐镇、富利他之、浦惠旨、福他宁)洛伐他汀(落之定海立乐福欣罗华宁美降之美维诺林美降脂海立)阿司匹林精品文档。
辛伐他汀的合成
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维普资讯
辛伐他汀的合成 将一
朱 占元 昊庭 照
摘 要
牟
玲
( 苏帝益 药业有 限公 司, 苏淮安23 0 ) 江 江 20 2
辛伐 他汀是 国外最 畅销的新 药, 药合成采 用洛伐他 汀为起 始原料 , ,. 甲基 吡 该 用2 4 二
2 3 酰 化
在 三 颈 瓶 中加 入 Ⅳ 45 、 MA 5 rg 吡 啶 .g D P 10 、 a
4m , 0 l冷却 至 0C, 拌滴 加 552 2二 甲基 丁酰氯 ,  ̄ 搅 .g ,-
滴毕 . 室温搅 拌 9 h 反 应毕 , 入 4 0 乙醚 , 在 6, 加 5 ml 再
称, 出峰快 , 且具 有较 好 的精密 度 和准 确 度 , 线性 关
量 的碳酸 二 甲标 准品 ,以同法测 定含 量 ,计 算 回收 率, 结果见 表2 。由表2 可知 , 酸 二 甲酯 的回收率在 碳
9. 9 . 85 %- 96 %之 间 , 明本 方法 的准确 度较 好 。 说
Ⅳ
用. o 干燥 , s 减压 浓缩 得淡黄 色油状 物 ( 62 , V).g 收率 9 %。 8 此产 物不需 纯 化 , 直接 用 于下步 反应 。
辛伐他汀片剂的处方工艺改进及质量评价
2011年第20卷第16期制剂技术辛伐他汀片剂的处方工艺改进及质量评价高湘1,马友锋2,张选军1,李芳3,王卫锋3(1.西安利君制药有限责任公司新药研究院,陕西西安710077;2.陕西必康制药有限公司,陕西西安710075;3.陕西省中医药研究院,陕西西安710003)摘要:目的对辛伐他汀片的处方工艺进行改进熏以解决辛伐他汀极易氧化、制剂质量不稳定的问题。
方法采用聚丙烯酸树酯Ⅳ制备辛伐他汀微囊熏通过系列试验筛选辛伐他汀片的崩解剂等辅料,确定改进后的处方及制备工艺。
结果用聚丙烯酸树酯Ⅳ制备辛伐他汀微囊熏可解决辛伐他汀易氧化、质量不稳定的问题;以L-羟丙纤维素和羧甲基淀粉钠作为崩解剂,可使辛伐他汀微囊能快速溶出。
结论辛伐他汀片新处方合理,新工艺可行,符合片剂的质量要求。
关键词:辛伐他汀;片剂;处方工艺;质量评价中图分类号:R972+.6;TQ460.6文献标识码:A文章编号:1006-4931穴2011雪16-0047-02辛伐他汀(simvastatin)是一种新型强效的半合成调脂药物熏通过抑制内源性胆固醇的合成而降低低密度脂蛋白穴LDL雪和极低密度脂蛋白穴VLDL雪熏中等程度升高高密度脂蛋白穴HDLC雪熏降低甘油三酯熏从而降低胆固醇,对高胆固醇、冠心病等有明显的疗效熏是治疗高血脂的首选药物之一眼1演。
但由于辛伐他汀极易氧化降解,相关文献报道眼2演的辛伐他汀片处方采用加抗氧剂叔丁基-4-羟基苯甲醚来减缓其氧化,提高制剂稳定性。
但叔丁基-4-羟基苯甲醚暂无药用级别,只能使用试剂或食品添加剂。
笔者采用微囊化工艺,用药用级别的聚丙烯酸树酯Ⅳ将辛伐他汀制成微囊,在此基础上,加入低取代羟丙纤维素作为崩解剂,制成的片剂不仅稳定性好,而且溶出迅速。
现报道如下。
1仪器与试药DHG-9023A型电热恒温鼓风干燥箱(上海益恒实验仪器有限公司);ZP-19型旋转式压片机穴上海第一制药机械厂雪;PYC-A型片剂硬度仪(上海黄海药检仪器厂);FAB-2型脆碎度测定仪(天津大学无线电厂);ZRS-8G型智能溶出度试验仪(天大天发科技有限公司);UV-1601型分光光度仪(日本岛津);TSP1000高效液相色谱仪。
辛伐他汀改善慢性肺源性心脏病患者右心室功能的作用研究
为辛伐 他汀组 (7例 ) 常规治疗 组 (8例 ) 2 和 2 。两组均接 受常规 治疗 , 辛伐他 汀组在 常规治疗 的基础 上加用 口服 辛伐 他汀 (0m / ) 比较辛 伐他汀组及 常规 治疗组治 疗前 、 2 gd 。 治疗 后 6个 月血 浆 中一 氧化 氮 (i coie N 、 n r xd , 0) t i 内皮素 Ied t l 一 , T 1 、 钠肽 (ri n tue cppie B P)右 心室功能 和肺动 脉压 。结 果 (noh i 1 E 一 )脑 en ba a irt e t , N 、 n r i d 意义 ( < . ) 常规 治疗 组治疗 前 、 P 00 : 5 治疗 后 6个月上 述指标 比较 , 差异 无统计 学意 义( > .5 。结 论 P 00 )
一
征, 呈进行性发展 , 严重危害人体健康 的重要慢性
呼吸系统疾病 。 世界卫生组织公布 , 在全球疾病 死亡原 因当中 , O D仅 次于心脏病 、 CP 脑血 管病和
氧化氮 (io x e N ) 成减少 、 n r oi , O 合 t d 内源性 内皮
素 1 edt i. ,T 1 合 成和 释放 增加 , (n o l 1E . ) hn 引起 肺 血管收缩反应增强和血管结 构重建 ,最终导致肺
ae nh h ncm ae i o t egopa dbfr t a e t ( o < . ) H w vr teew r n t f r6motsw e o p rdwt rui ru n eoe r t n b t P 00 . o ee , h r ee o h n em h 5 s nf at hn e f b v aa eesnruie o pb f eada e et n( > .5 . o c s n Sm att i icn a gs oeprm tr i t u e r n f rra gi c oa o ng r o t t metP 00 ) C n l i s i vs i uo an
常见药的不良反应
常见病口服用药的不良反应几乎所有的药物都可引起不良反应,只是反应的程度和发生率不同。
随着药品种类日益增多,药物不良反应的发生率也逐年增加。
尤其是有些药物不良反应较难避免所以了解药物的不良反应发生,合理使用药物保证用药安全尤为重要,在此根据常见病的用药情况我们做了如下归纳。
一、治疗风湿病的药物常见不良反应1、消化系统:消炎止痛药最常见。
常见的不良反应有恶心、呕吐、腹泻、消化不良、胃、十二指肠溃疡、出血;此外,甲氨喋呤、雷公藤之类的药物可引起肝脏的损害,从而引起肝脏转氨酶的升高。
2、泌尿系统:可发生水肿,肾脏损害等;此外,长期服用免疫抑制剂可使机体抵抗力下降,易发生泌尿道感染。
3、神经系统:常见为头痛、眩晕。
部分药物可引起癫痫发作。
4、血液系统:甲氨喋呤、环磷酰胺等具有免疫抑制作用的药物,可以抑制骨髓造血功能,发生贫血、白细胞减少、血小板减少。
此外,还可以出现循环系统的症状,过敏反应、致畸、致癌等不良反应。
二、感冒类用药的常见不良反应康泰克、康必得、感冒通、力克舒、快克胶囊等感冒药,服用后会出现嗜睡、注意力不集中,加重和冠心病的症状。
滥用则可引起某些血液病,如再生障碍性、粒细胞减少、血尿,长期服用还可导致及出血、过敏性皮疹或药疹、荨麻疹,严重者可有剥脱性皮炎、大疱性表皮松解症。
若剂量过大可引起肝脏损害,严重者可致昏迷和死亡。
三、降压药的常见不良反应大多数高血压病患者需要终身服用降压药,各种降压药都有不同的适应症和不良反应,由于每个患者存在个体差异,因此不良反应表现也各异。
1、氢氯噻嗪(双氢克尿噻)、呋噻米(速尿)等利尿药:主要不良反应有低钾血症、高钙血症、高血糖和等。
另外,对肾功能减退的病人也有不利影响,可引起血尿素氮和肌酐的增高。
故有肾功能不全者慎用。
另外有一种利尿降压药叫吲哒帕胺(寿比山),长期服用可致低钾血症,偶可致高尿酸血症,而对血钙、血糖和血脂则无影响。
2、普萘洛尔(心得安)、美托洛尔(倍他乐克)、阿替洛尔(氨酰心安)和比索洛尔(博苏、康可)等β-受体阻滞药:都能导致心动过缓,诱发支气管、高血糖、高脂血症等。
他汀类药物介绍
表1 已面市的他汀类药物的药代动力学特性总览 参数 Tmax(h) Cmax(ng/ml) 生物利用度(%) 亲脂性 血浆蛋白结合率(%) 代谢途径 代谢产物活性 转运蛋白底物 t1/2(h) 尿液排泄比例(%) 粪便排泄比例(%) 洛伐他汀 2~4 10~20 5 是 >95 CYP3A4 有 是 2.9 10 83 普伐他汀 0.9~1.6 45~55 18 否 43~55 硫酸酯化 无 未知 1.3~2.8 20 71 辛伐他汀 1.3~2.4 10~34 5 是 94~98 CYP3A4 有(次要) 是 2~3 13 58 氟伐他汀 0.5~1 448 19~29 是 >99 CYP2C9 无 否 0.5~2.3 6 90 阿托伐他汀 2~3 27~66 12 是 80~90 CYP3A4 有 是 15~30 2 70 罗苏伐他汀 3 37 20 否 88 CYP2C9,CYP2C19 有 是 20.8 10 90
2.他汀类药物的非调脂作用 (1)抗动脉粥样硬化作用 (2)抗凝固作用 (3)改善内皮细胞功能作用 (4)抗炎症作用 (5)抗骨质疏松作用 (6)抗肿瘤作用 (7)预防痴呆
二、他汀类药物的不良反应
1.一般不良反应 消化系统表现:恶心、腹泻、腹痛、消化不良、ALT或 AST升高。 神经系统表现:失眠、头痛、视觉障碍、眩晕、外周神 经病变等。 2.肌肉毒性 临床表现:肌痛、肌无力、严重者引起横纹肌溶解。 他汀类药物单独应用时的耐受性良好,在已有报道的严 重肌肉不良反应中,有相当比例与他汀类药物和其它药物的 联合应用相关。一般来说,他汀类药物单药治疗引起肌病的 发生率很低,大约是千分之一,而且与剂量相关。 临床报道,补充辅酶Q10可以改善肌病症状。
2.代谢方式及药物相互作用 (1)代谢方式 多数他汀类药物通过肝脏细胞色素P450同功酶(CYP)进行代谢。洛伐他汀、 辛伐他汀和阿托伐他汀是通过CYP3A4系统 进行代谢,氟伐他汀主要通过CYP2C9系统 进行代谢,普伐他汀不经过CYP进行代谢, 而是在肝细胞浆内经硫酸酯化代谢。
新神经内科门诊常用药物成分及剂量
欣康(单硝酸异山梨酯)40mg×24
1%硫酸锌 200ml10mltid
甲硫酸新斯的明 0.5—1mg
弘锐通(银杏达莫)5ml 20mlqd
文飞(右佐匹克隆片)3mg×6片 3mgqn
麦道可兰(盐酸丁咯地尔)50mg.5ml
安体舒通(螺内酯)20mg100片40-120mg
参芪五味子片 0。25×50片3—5片tid
施慧达苯磺酸左旋氢氯地平2。5mg×14
奥贝汀(盐酸氟西汀)20mg×14粒/盒
奇曼丁(曲马多)100mg×10片/盒
活力苏口服液 10ml×6支10mlqd
百奥(蚓激酶肠溶胶囊)30万iu×12粒
百忧解(盐酸氟西汀)20mg×28粒/盒
散利痛(复方对乙酰氨基酚)0。5g10片
拜心通(硝苯地平)30mg×7片
曲力(甲钴胺注射液)0.5mg /1ml/支
胞二磷胆碱0。25g/支
得理多(卡马西平)200mg×30片/盒
心痛定(硝苯地平)10mg×100片/瓶
苏肽生(注射用鼠神经生长因子)30ug
申捷(神经节苷脂)20mg/支 20·40mg/d
丙戊酸钠0。2×100片/瓶
伲福达(硝苯地平)20mg×30片/盒
迭力(加巴喷丁)0。1g×48粒
克林澳(奥扎格雷) 80mg 2支每天
千安倍(腺钴胺注射) 0.5mg 每支
晴尔,洲邦(奥扎格雷)40ml/支
茶苯海明片 25mg×20片
杰力纾(长春西汀)100ml/10mg/支
二叶青(磷酸川穹嗪) 50mg每支
胞二磷胆碱0。25g/支
思瑞康(喹硫平) 25mg
申捷(神经节苷脂)20mg/支 20·40mg/d
他汀类药物主要治什么?
他汀类药物主要治什么?可能很多年轻人不知道他汀类药物,但中老年人群对这种药了解就比较多了,因为现在很多中老年人出现了高血脂,出现高血脂之后一定要通过饮食的调理加以控制,另外要养成良好的生活作息习惯,病情比较严重的需要吃降脂药,而他汀类药物就是目前最为有效的降脂药,那么他汀类药物还能够治疗什么疾病呢?★他汀类药物主要治什么?他丁类的药主要是降脂,目前国内主要有五种:1:洛伐他丁又叫罗降之常用剂量为10-80毫克每天。
2:辛伐他丁:又叫舒降之5-80毫克每天晚上一次3:普伐他丁又叫普拉固10-80毫克每晚顿服4:氟伐他丁又名来适可20-80毫克每晚顿服5:阿托伐他丁又名立普妥2-20毫克每晚顿服这是国内临床上常用的五种药,临床上还发现他丁类药物降低总胆固醇和LDL-C的作用虽与药物剂量有相关性,但并非直线关系。
当剂量加大一倍时其降低总胆固醇的幅度近增加5%降低LDL-C的幅度增加7%。
以上是国内的一些情况。
他汀类三甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,即胆固醇生物合成酶抑制剂(他汀类药物),是细胞内胆固醇合成限速酶,即HMG-CoA还原酶的抑制剂,为目前临床上应用最广泛的一类调脂药物。
由于这类药物的英文名称均含有“statin”,故常简称为他汀类。
现已有5种他汀类药物可供临床选用:(1)洛伐他汀(lovastatin),常见药物有美降之、罗华宁、洛特、洛之特等,血脂康的主要成分也是洛伐他汀。
(2)辛伐他汀(simvastatin),常见药物为舒降之、理舒达、京必舒新、泽之浩、苏之、辛可等。
(3)普伐他汀(pravastatin),常用药有普拉固、美百乐镇。
(4)氟伐他汀(fluvastatin),常见药有来适可。
(5)阿托伐他汀(atvastatin),常见药为立普妥、阿乐。
他汀类药物是目前治疗高胆固醇血症的主要药物。
该类药物最常见的不良反应主要是轻度胃肠反应、头痛。
与其他降脂药物合用时可能出现肌肉毒性。
他汀类药物的介绍
他汀类药物的介绍他汀类(statins)药物是肝脏合成胆固醇的限速酶——羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,不仅能有效地降低总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白—胆固醇(LDL-C),还能轻度降低甘油三酯(TG)和轻度升高高密度脂蛋白—胆固醇(HDL-C),为当前临床应用最广泛的调脂药物。
当前用于临床的他汀类药物有洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀和罗苏伐他汀等。
一、他汀类药物的药理作用1.他汀类药物的调脂作用(1)作用机制:他汀类药物化学结构中的开放酸部分与HMG-CoA极为相似,因而对胆固醇生物合成的限速酶——HMG-CoA还原酶有特异的竞争性抑制作用,从而抑制体内胆固醇的合成,起到调脂的作用。
(2)调脂疗效:美国胆固醇教育计划(NCEP)ATP公布的数据显示,他汀类药物能使TC 下降30%~40%,LDL-C下降35%~45%,TG下降5%~10%,HDL-C升高5%~10%。
2.他汀类药物的非调脂作用(1)抗动脉粥样硬化作用(2)抗凝固作用(3)改善内皮细胞功能作用(4)抗炎症作用(5)抗骨质疏松作用(6)抗肿瘤作用(7)预防痴呆二、他汀类药物的不良反应1.一般不良反应消化系统表现:恶心、腹泻、腹痛、消化不良、ALT或AST升高。
神经系统表现:失眠、头痛、视觉障碍、眩晕、外周神经病变等。
2.肌肉毒性临床表现:肌痛、肌无力、严重者引起横纹肌溶解。
他汀类药物单独应用时的耐受性良好,在已有报道的严重肌肉不良反应中,有相当比例与他汀类药物和其它药物的联合应用相关。
一般来说,他汀类药物单药治疗引起肌病的发生率很低,大约是千分之一,而且与剂量相关。
临床报道,补充辅酶Q10可以改善肌病症状。
3.肝毒性所有他汀类药物都产生肝毒性,其发生率1%,且呈剂量依赖性。
4.其他不良反应过敏反应,脱发,皮肤瘙痒,白内障,男性性欲丧失、勃起障碍等。
三、他汀类药物的比较与评价1.药代动力学、剂量和用法(1)药代动力学所有的他汀类药物口服均能迅速吸收,4h内血药浓度可达峰值,但吸收程度大不相同,30%~80%。
【2019年整理】治疗高血脂的中成药物列表
治疗高血脂的药品列表分类查看本药品列表被可按中成药和西药分类查看:治疗高血脂的中成药物列表治疗高血脂的西药列表治疗高血脂的药品列表丹香活脂颗粒活血化瘀,行气通络。
用于高脂血症届气滞血瘀证者。
乙非启二氯贝特五加茂菊颗粒益气健脾,消食导滞。
用于脾虚食滞所致的高脂血症。
业油酸用于降低血胆固醇及血脂,防治动脉粥样硬化症。
优瑞脂用于原发性和继发性脂蛋白血症,如血胆固醇过高(皿**a型)、血甘油三脂过高(用型、IV型)、混合血脂过高(U **b型、用型、IV型)。
糖尿病引起的血脂过高,血脂过高引起的黄瘤以及冠心病等。
依塞罗酯依托贝特依替福林依替非明冰蛹通脉含片活血,通脉,化浊。
适用于脑动脉硬化、高脂血症,缓解脑供血不足所致的头晕、头痈、健忘等症。
前列腺素E前列腺素E1慢性动脉闭塞症占替贝特去甲苯福林双贝特用于治疗高脂血症,尤适用IV型高脂血症的治疗。
右甲状腺素钠(右旋甲状腺素钠)适用于u、in型高脂蛋白血症,尤以II型者为佳。
吉非罗齐片(新斯达)用于高脂血症。
适用于严重IV或V型高脂蛋白血症、冠心病危险性大而饮食控制、减轻体重等治疗无效者。
也适用于皿b型高脂蛋白血症、冠心病危险性大而饮食控制、减轻体重、其它血脂调节药物治疗无效者。
鉴于本品对人类有潜在致癌的危险性,使用时应严格限制在指定的适应症范围内,且疗效不明显时应及时停药。
吉非罗齐胶囊(维绛知、常衡林)用于高脂血症。
适用于严重IV或V型高脂蛋白血症、冠心病危险性大而饮食控制、减轻体重等治疗无效者。
也适用于U b 型高脂蛋白血症、冠心病危险性大而饮食控制、减轻体重、其它血脂调节药物治疗无效者。
鉴于本品对人类有潜在致癌的危险性,使用时应严格限制在指定的适应症范围内,且疗效不明显时应及时停药。
毗莫酸(乐脂平)为烟酸衍生物,能抑制脂肪组织的脂肪分解,减少游离脂肪酸的释放,从而降低甘油三酯在肝脏的合成,减少血中甘油三酯和胆固醇浓度,抑制肝脏脂肪酶的活性,减少高密度脂蛋白的分解作用,提高抗动脉粥样硬化因子HDL血中浓度。
他汀类药物的介绍
他汀类药物的介绍他汀类(statins)药物是肝脏合成胆固醇的限速酶——羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,不仅能有效地降低总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白—胆固醇(LDL-C),还能轻度降低甘油三酯(TG)和轻度升高高密度脂蛋白—胆固醇(HDL-C),为当前临床应用最广泛的调脂药物。
当前用于临床的他汀类药物有洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀和罗苏伐他汀等。
一、他汀类药物的药理作用1.他汀类药物的调脂作用(1)作用机制:他汀类药物化学结构中的开放酸部分与HMG-CoA极为相似,因而对胆固醇生物合成的限速酶——HMG-CoA还原酶有特异的竞争性抑制作用,从而抑制体内胆固醇的合成,起到调脂的作用。
(2)调脂疗效:美国胆固醇教育计划(NCEP)ATP公布的数据显示,他汀类药物能使TC 下降30%~40%,LDL-C下降35%~45%,TG下降5%~10%,HDL-C升高5%~10%。
2.他汀类药物的非调脂作用(1)抗动脉粥样硬化作用(2)抗凝固作用(3)改善内皮细胞功能作用(4)抗炎症作用(5)抗骨质疏松作用(6)抗肿瘤作用(7)预防痴呆二、他汀类药物的不良反应1.一般不良反应消化系统表现:恶心、腹泻、腹痛、消化不良、ALT或AST升高。
神经系统表现:失眠、头痛、视觉障碍、眩晕、外周神经病变等。
2.肌肉毒性临床表现:肌痛、肌无力、严重者引起横纹肌溶解。
他汀类药物单独应用时的耐受性良好,在已有报道的严重肌肉不良反应中,有相当比例与他汀类药物和其它药物的联合应用相关。
一般来说,他汀类药物单药治疗引起肌病的发生率很低,大约是千分之一,而且与剂量相关。
临床报道,补充辅酶Q10可以改善肌病症状。
3.肝毒性所有他汀类药物都产生肝毒性,其发生率1%,且呈剂量依赖性。
4.其他不良反应过敏反应,脱发,皮肤瘙痒,白内障,男性性欲丧失、勃起障碍等。
三、他汀类药物的比较与评价1.药代动力学、剂量和用法(1)药代动力学所有的他汀类药物口服均能迅速吸收,4h内血药浓度可达峰值,但吸收程度大不相同,30%~80%。
常见药品化学名称统计
氨咖甘(脑宁片)
布洛芬混悬滴剂(美林)
多维元素片(金施尔康)
酚咖片(芬必得) 酚麻美敏片(泰诺感冒片)
布洛芬混悬液(美林) 布洛芬颗粒(安瑞克)
多烯磷脂酰胆碱胶囊(易善复) 多烯酸乙酯胶丸(多烯康)
酚酞片(果导片) 呋喃唑酮片(痢特灵) 伏格列波糖(倍欣片)
茶苯海明(乘晕宁片) 茶碱缓释片(舒弗美) 臣功再欣颗粒(复方锌布)
常福维酯片(贺维力) 阿法骨化醇软胶囊(阿法迪三)新
奥美拉唑镁肠溶片(洛赛克) 白芍总苷胶囊(帕夫林) 胞磷胆碱钠胶囊(思考林)
醋酸地塞米松粘贴片(意可贴片) 醋酸甲奈氢醌片(维生素K4) 醋酸泼尼松片(强的松)
阿卡波糖(拜糖平片) 阿卡波糖片(卡博平)
格列喹酮(糖适平) 格列齐特缓释片(达美康) 格列齐特片(以岭)
甲磺酸多沙唑嗪控释(可多华) 甲磺酸双氢麦角毒碱片(喜得镇) 甲琉咪唑(他巴唑片)
复方氨酚脘氨胶囊(仁和可立克) 枸橼酸铋钾颗粒(丽珠得乐颗粒) 甲氰咪胍(西咪替丁片)
复方对乙酰氨基酚(散利痛片) 枸橼酸喷托维林片(咳必清)
甲硝唑芬布芬胶囊(牙周康)
氯芬黄敏片(感冒通片)20盒/中 培哚普利片(雅施达)
氯化钾缓释片(补达秀)
葡醛内脂片(肝泰乐)
氯雷他定片(开瑞坦片)
普罗布考片(之乐)
氯雷他定片(息斯敏)
普适泰片(舍尼通片)
氯雷他定糖浆(开瑞坦)
曲克芦丁片(维脑路通)
氯沙坦钾片(科素亚)
屈螺酮炔雌醇片(优思明)
罗红霉素分散片(好娃娃B)
去氧孕烯炔雌醇片(妈富隆)新
辛伐他汀片(苏之) 盐酸阿夫唑嗪缓释片(桑塔)新 盐酸阿普林定(安博律定片) 盐酸氨基葡萄糖胶囊(葡立) 盐酸氨溴索缓释胶囊(沐舒坦) 盐酸氨溴索片(沐舒坦) 盐酸胺碘酮片(可达龙) 盐酸贝那普利片(洛丁新) 盐酸苯海索(安坦片) 盐酸苯环壬酯片(飞赛乐) 盐酸苯乙双胍(降糖灵片) 吲哚美辛栓(消炎痛栓) 樟脑水合氯醛酊(牙痛水) 异咽肼片(雷米封) 银杏叶片(达纳康片) 银杏叶提取物片(金纳多) 吲达帕胺(寿比山) 吲哚美辛胶囊( 消炎痛) 吲激酶胶囊(百奥) 右佐匹克隆片(文飞) 愈美颗粒(华芬) 藻酸双酯钠片(PSS) 左甲状腺素钠(优甲乐) 胰激肽原酶肠溶片(怡开)
他汀类药物的介绍
他汀类药物的介绍他汀类(statins)药物是肝脏合成胆固醇的限速酶一一羟甲基戊二酰辅酶 A ( HMG-CoA )还原酶抑制剂,不仅能有效地降低总胆固醇( TC)和低密度脂蛋白一胆固醇(LDL-C),还能轻度降低甘油三酯(TG)和轻度升高高密度脂蛋白一胆固醇(HDL-C),为当前临床应用最广泛的调脂药物。
当前用于临床的他汀类药物有洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀和罗苏伐他汀等。
一、他汀类药物的药理作用1.他汀类药物的调脂作用(1)作用机制:他汀类药物化学结构中的开放酸部分与HMG-CoA 极为相似,因而对胆固醇生物合成的限速酶——HMG-CoA 还原酶有特异的竞争性抑制作用,从而抑制体内胆固醇的合成,起到调脂的作用。
(2)调脂疗效:美国胆固醇教育计划( NCEP) ATP 公布的数据显示,他汀类药物能使TC 下降30%〜40%, LDL-C 下降35% 〜45% , TG 下降5%〜10%, HDL-C 升高5%〜10%。
2.他汀类药物的非调脂作用( 1 )抗动脉粥样硬化作用(2)抗凝固作用( 3)改善内皮细胞功能作用( 4)抗炎症作用( 5)抗骨质疏松作用( 6 )抗肿瘤作用( 7 )预防痴呆二、他汀类药物的不良反应1 .一般不良反应消化系统表现:恶心、腹泻、腹痛、消化不良、ALT 或AST 升高。
神经系统表现:失眠、头痛、视觉障碍、眩晕、外周神经病变等。
2.肌肉毒性临床表现:肌痛、肌无力、严重者引起横纹肌溶解。
他汀类药物单独应用时的耐受性良好,在已有报道的严重肌肉不良反应中,有相当比例与他汀类药物和其它药物的联合应用相关。
一般来说,他汀类药物单药治疗引起肌病的发生率很低,大约是千分之一,而且与剂量相关。
临床报道,补充辅酶Q10 可以改善肌病症状。
3.肝毒性所有他汀类药物都产生肝毒性,其发生率1%,且呈剂量依赖性。
4.其他不良反应过敏反应,脱发,皮肤瘙痒,白内障,男性性欲丧失、勃起障碍等。
90种常见病症代表药物和关联方案
小儿七星茶 小儿七星茶+开塞露
症状。
小儿七星茶+益多元
9
小儿消 上腹痛、胀、早饱、嗳气、食欲不振、恶心、呕吐等,常以一个或某一 味爽健胃消食 健胃消食片+消食贴+迪斯尼山楂酵 健脾颗粒+每伴婴幼儿开胃宝+威士
化不良 组症状为主,在病程中症状也可发生变化。
片
素片
康欣儿童多维麦芽咀嚼片
儿童主要是因为身体各方面都在发育之中,体内调节出汗的植物神经功
咳喘顺丸
亚洲咳喘顺丸+阿奇霉素+大亚茶定
亚洲咳喘顺丸+化橘红+罗红霉素 +VC+大亚茶定
4
小儿发 发热以口腔温度为准:低热:37.4~38℃,中热:38.1~39℃,高热: 对乙酰氨基酚 万彤喜滴剂+小儿退热口服液+凡卡 万彤喜对乙酰氨基酚+小儿退热口
热 39.1~41℃,超高热≥41.1℃,普通小儿发热多为感染性发热由各种病原
氧氟沙星滴眼液+阿昔洛韦滴眼液+ 红霉素眼膏+口服罗红霉素+口服海 王胡萝卜素
12
白内障
透明的晶状体变混浊时,称为白内障。表现为进行性视力下降而无其他 不适
白内停滴眼液 白内停滴眼液+杞菊地黄丸
苄达赖氨酸滴眼液+口服威士康欣 蓝莓
13
眼科
麦粒肿
麦粒肿为细菌(常见为葡萄球菌)感染引起睑腺体的急性炎症。初起有 眼睑痒、痛、胀等不适感觉,之后以疼痛为主,少数病例能自行消退。
16
过敏性 多在某一季节(如春季)发作,以两只眼睛同时出现充血(发红)、奇痒 色甘酸钠滴眼 色甘酸钠滴眼液+口服海王抒瑞氯
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苏之(辛伐他汀片)
【药品名称】
商品名称:苏之
通用名称:辛伐他汀片
英文名称:Simvastatin T ableets
【成份】
主要成份及其化学名称为:辛伐他汀,【1S-[1a,3a,7b(2S*,4S*)8ab]】-1,2.,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-【2-(四氢-4-羟基-6-氧代-2H-吡喃-2-基)乙基】-1-萘基-2,2-二甲基丁酸酯。
分子式:C25H38O5,分子量:418.57
【适应症】
1.高脂血症(1)对于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症或混合性高胆固醇血症的患者,当饮食控制及其他非药物治疗不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三脂。
且辛伐他汀升高高密度脂蛋白胆固醇,从而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和总胆固醇/高密度脂蛋白的比率。
(2)对于纯合子家族性高胆固醇血症患者,当饮食控制及非饮食疗法不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B。
2.冠心病对冠心病患者,辛伐他汀用于:(1)减少死亡的危险性。
(2)减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性。
(3)减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。
(4)减少心肌血管再通手术(冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术)的危险性。
(5)延缓动脉粥样硬化的进展,包括新病灶及全堵塞的发生。
【用法用量】
口服,如需要可掰开服用。
1.高胆固醇血症:一般始服剂量为每天10mg(5mg规格:2片;10mg规格:1片),晚间顿
服。
对于胆固醇水平轻至中度升高的患者,始服剂量为每天5mg(5mg规格:1片;10mg 规格:半片)。
若需调整剂量则应间隔四周以上,最大剂量为每天40mg(5mg规格:8片;10mg 规格:4片),晚间顿服。
当低密度脂蛋白胆固醇水平降至75mg/dL (1.94mmol/L)或总胆固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下时,应减低辛伐他汀的服用剂量。
2.纯合子家族性高胆固醇血症:根据对照临床研究结果,对纯合子家族性高胆固醇血症病人,建议辛伐他汀40mg/d 晚间顿服,或80mg/d分早晨20mg、午间20mg和晚间40mg 三次服用。
辛伐他汀应与其他降脂疗法联合应用(如低密度脂蛋白提取法),当无法使用这些方法时,也可单独应用辛伐他汀。
3.冠心病:冠心病患者可以每天晚上服用20mg(5mg规格:4片;10mg规格:2片) 作为起始剂量,如需要剂量调整,可参考以上说明(高胆固醇血症用法与用量)。
4.协同治疗:辛伐他汀单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效。
对于已同时服用免疫抑制剂类药物的患者,辛伐他汀的推荐剂量为每天10mg(5mg规格:2片;10mg规格:1片)。
5.肾功能不全:由于辛伐他汀由肾脏排泄不明显,故中度肾功能不全病人不必调整剂量;对于严重肾功能不全的患者(肌酐清除率
【不良反应】
辛伐他汀一般耐受性良好,大部分不良反应轻微且为一过性。
在临床对照试验中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反应而中途停药。
在已有对照组的临床试验中,不良反应(分为可能、可疑或肯定)与药物有关的发生率大于或等于1%的有:腹痛、便秘、胃肠胀气。
发生率在0.5%~0.9%的不良反应有疲乏、无力、头痛。
发现肌病的报告很罕见。
下列不良反应的报导曾出现在无对照组临床试验或上市后的应用中,如恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、晕眩、肌肉痉挛、肌痛、胰腺炎、感觉异常、外周神经病变、呕吐和贫血、横纹肌溶解和肝炎/黄疸罕
【禁忌】
1.对任何成份过敏者。
2.活动性肝炎或无法解释的持续血清氨基转移酶升高者。
3.与四氢萘酚类钙通道阻滞剂米贝地尔合用。
【注意事项】
1.病人接受辛伐他汀治疗以前应接受标准胆固醇饮食并在治疗过程中继续使用。
2.肝脏反应。
本药应慎用在大量饮酒和/或有肝病历史的病人。
有活动性肝病或无法解释的氨基转移酶升高者应禁用辛伐他汀。
在临床试验中,有少数服用辛伐他汀的患者有显著的血清氨基转移酶持续升高(超过正常值3倍以上)的现象。
但停药后,则氨基转移酶可回复至治疗前水平,但无黄疸或其他有关的临床症状或体征,亦无过敏现象。
建议在治疗前对于氨基转移酶有升高现象的患者应加强检查并多加留意。
如果病人的氨基转移酶有继续升高的表现,特别是氨基转移酶升高超过正
【特殊人群用药】
儿童注意事项:
儿童用药的安全性和有效性尚未确定。
辛伐他汀目前不推荐给儿童服用。
妊娠与哺乳期注意事项:
1.尚无孕妇用辛伐他汀的资料。
妊娠期妇女禁用辛伐他汀。
因为动脉粥样硬化是慢性过程,所以妊娠期停辛伐他汀片用降脂药对治疗原发性高胆固醇血症的远期效果影响甚少。
而且胆固醇及其生物合成途径的其它产物是胎儿发育的必需成份,包括类固醇和细胞膜的合成。
因为甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂如辛伐他汀能降低胆固醇的合成,而且也可以降低胆固醇生物合成通路的其它产物。
所以孕妇服用辛伐他汀可能有损于胎儿。
在育龄妇女中,辛伐他汀只能用于那些怀孕可能性很小的妇女。
若妇女在服药过程中怀孕,则应
停用辛伐他汀并告知对胎儿可能造成的损害。
2.目前还不了解辛伐他汀及其代谢产物是否经人乳分泌,因为许多药物经人乳分泌且有潜在的严重副作用,故服用辛伐他汀的妇女不宜给予母乳。
老人注意事项:
在老年患者(大于65岁),应用辛伐他汀的对照临床试验中,其对于降低总胆固醇和低密度脂蛋白(LDL)胆固醇的效果与其他人群的结果相同,而不良反应和试验室检查异常的出现频率亦无明显增多。
【药物相互作用】
1.当辛伐他汀与其他在治疗剂量下对细胞色素P4503A4有明显抑制作用的药物(如:环孢霉素、米贝地尔、伊曲康唑、酮康唑、红霉素、克拉霉素和奈法唑酮)或纤维酸类衍生物或烟酸合用时,导致横纹肌溶解的危险性增高。
2.本品与甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂合并用药会增加肌病的发生率和严重程度,这些药物包括吉非贝齐和其他贝特类,以及降脂剂量的烟酸(大于等于1g/d)。
此外,血浆中高水平的甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂的活性增高也会增加肌病的危险。
辛伐他汀和其他甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂由细胞色素P450的同功酶3A4所代谢。
数种在治疗剂量对此代谢途径有明显抑制作用的药物能增高甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂的血药水平,并因而增加肌病的危险。
这些药物包括环孢菌素、四氢萘酚类、钙通道阻滞剂米贝地尔、伊曲康唑、酮康唑及其他抗真菌唑类、大环内酯类抗生素红霉素和克拉霉素,以及抗抑郁药奈法唑酮。
3.香豆类衍生物:临床研究曾发现辛伐他汀能中度提高香豆类抗凝剂的抗凝效果。
故成人早期应用抗凝血治疗及并用辛伐他汀时应多次检查凝血酶原时间,籍此确定凝血酶原时间没有显著改变。
当服用香豆类衍生物的病人,已有一个稳定的凝血酶原时间后,仍推荐在固定的
期间内继续作凝血酶原时间的监察。
如果辛伐他汀的剂量有变动,应同样执行以上的程序。
在未服用抗凝血剂的病人中,辛伐他汀治疗从未有报导对出血或凝血酶原时间有影响。
【药理作用】
本品为甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,抑制内源性胆固醇的合成,为血脂调节剂。
文献资料表明,有降低高脂血症家兔血清、肝脏、主动脉中胆固醇(TC)的含量,降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平的作用。
【贮藏】
密闭,在30℃以下保存。
防止瞬间温度超过55℃。
【有效期】
36个月。
【批准文号】
国药准字H19990002
【生产企业】
企业名称:成都华宇制药有限公司
生产地址:成都市高新技术产业开发区(西区)新创路8号。