黄芩药理作用研究进展_李文垲

摘要：

中药黄芩为唇形科草本植物，其干燥根有效成分主要是黄酮类化合物，这些成分具有解热、抗炎、抗菌、抗病毒、抗肿瘤、清除自由基、免疫调节等广泛的药理作用。本文对黄芩药理作用的研究进行综述，为实验研究及临床的合理应用提供思路和依据。

关键词：

黄芩；黄酮；药理作用文章编号：1004-2342（2009）05-0005-03中图分类号：S853.75

文献标识码：A

黄芩药理作用研究进展

李文垲，张莉梅，高继业，李继祥

（武隆县畜牧局，重庆408500）

黄芩(Scutellaria baicalensis Georgi )为唇形科草本植物，其干燥根，性寒、味苦，归肺、脾、肝、胆、大肠、小肠经，临床上广泛用于肺热、肠炎痢疾、黄疸及化脓性感染等症。经研究证实，黄芩有效成分主要是黄酮类化合物，包括黄芩苷元(baicalein )、黄芩苷(baicalin )、千层纸素(oroxylin-A )、千层纸素A-7-

O-葡萄糖醛酸苷(oroxylin-A-7-O-glucuronide )、白杨黄素(chrysin )、汉黄芩素(wogonin )、汉黄(wogono -

side )、黄芩新素Ⅰ、Ⅱ(skullcapflavone )、二氢黄芩苷(dihydroba-icalin )等[1]，具有抗菌、抗病毒、抗氧化、抗

炎及抗变态和抗肿瘤等广泛的药理作用。随着黄芩在临床上的广泛应用，国内外学者对其水煎液总提取物或单一活性成分的药理作用进行了广泛深入的研究，取得了较大进展，本文就该方面的研究现状综述如下。

1抗病原微生物作用

随着抗菌药物在兽医临床的广泛应用，细菌对

抗菌药物的耐受问题也日趋严重，其耐药水平越来越高，出现了多重耐药菌株，给人类和动植物的健康带来极大的危害，细菌耐药性问题已经成为全球关注的一个热点。由于耐药性是细菌在不良生存环境下产生的本能生理反应，是适应环境维持生命所必需的特性，因而不管研制什么样的新一代药物都不可能完全避免细菌耐药性的产生。为此，有关研

究人员开始研究耐药性抑制剂，提出中药制剂在抗感染治疗中具有很好的价值和前景。

1.1抗菌活性

黄芩浸出液对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、乙型链球菌和毛癣菌等病原性细菌与真菌有明显抑制作用[2]。吕小讯等[3]报道，黄芩的醇溶物对红色毛癣菌有较强的抑制作用（MIC=12.5mg/mL ）；水溶物对红色毛癣菌、石膏氧毛癣菌、絮状表皮癣菌、新型隐球菌和白色念球菌均有较强的抑制作用，其MIC 分别为1.56mg/mL 、3.125mg/mL 、6.25mg/mL 、12.5

mg/mL 和25mg/mL ；黄芩稀醋酸提取液有抗申克孢

子丝菌、新型隐球菌及白色念珠菌等深部真菌作用。商亚珍等[4]采用试管法和平板实验法发现，黄芩根水煎液和醇浸液均可抑制金黄葡萄球菌、肺炎球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌等革兰氏阴性菌的生长，黄芩茎叶黄酮则对金黄色葡萄球、溶血性链球菌、绿脓杆菌、肺炎球菌、大肠杆菌等13种细菌表现出不同程度的抑制作用。

黄芩抗菌作用的主要成分是黄酮类衍生物，其机制包括破坏菌体细胞生物膜、抑制细菌DNA 、

RNA 、蛋白质的生物合成与降解细菌内毒素等三方

面。孔晋亮等[7]研究发现，黄芩水煎液在体外可破坏铜绿假单胞菌的生物膜，并可增强氧氟沙星对生物膜内细菌的抗菌活性，但作用的机制不甚清楚。熊

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（收稿日期：2009-07-28）

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英等[6]利用同位素标记测定了黄芩苷对白念珠菌的抑制作用，结果发现黄芩苷在体外有较好的抗白念珠菌作用，其作用机制可能是就是通过抑制白念珠菌的DNA、RNA、蛋白质的生物合成导致菌细胞死亡而起到杀菌作用；邝枣园等[7]报道，黄芩苷对肺炎衣原体引起的炎症反应有明显的抑制作用，能抑制肺炎衣原体诱导的TOLL受体(TLRs)、TNF-α抑制粘附因子和IL-8的表达。李敬等[8]研究发现黄芩苷可降解内毒素，降解率达87.45％，从而显著降低内毒素引起的兔体温升高；同时，黄芩苷还可抑小鼠血清中NF和NO的过度释放，降低脂多糖致小鼠死亡率。

1.2抗病毒活性

近年来，已有文献报道黄芩素和黄芩苷具有抗流感病毒（AIV）、鼠白血病病毒(MLV)和艾滋病病毒(HIV-1)等的抗病毒活性。黄芩苷在低于细胞毒浓度时可以抑制T细胞和HIV-1型Env蛋白，在HIV-1被吸附之处，可以阻止其复制，其作用机制和主要环节在于干扰HIV-1攻击靶细胞；Wang Q等[9]在对比黄芩苷与黄芩苷-锌复合物(BA-Zn)的抗HIV-1活性试验时发现，BA-Zn较黄芩苷具有较低的细胞毒性和较高的抗HIV-1活性；孙逊等[10，11]等报道，黄芩素具有一定的抗HIV活性，可通过Mannich反应在黄芩素8位引入甲胺类取代基或用苄基取代6位羟基获得一系列具有较强的抑制蛋白激酶C (PKC)和抑制HIV活性的衍生物。张凤英等[12]报道，黄芩茎叶提取物具有直接抗柯萨奇病毒(CVB3)作用，能增强Hela细胞抗CVB3的攻击，干扰猪生殖和呼吸系统综合征病毒（PRRSV）在Marc145细胞中增殖；Nagai等[15]报道，黄芩中提取的黄酮类化合物通过抑制病毒包涵体/溶酶体膜的融合，能减少流感病毒感染小鼠的病毒复制，当黄芩黄酮类加到流感病毒感染的犬肾细胞时，能减少病毒的释放。

2抗炎作用

黄芩具有抗炎作用，能改善动物模型的炎性表现。刘菊福等[14]研究发现，不同产地黄芩对小鼠耳肿胀和肉芽肿炎症模型具有不同作用，并发现作为道地药材的河北围场黄芩较其他几个产地黄芩的抗炎作用为强，且未显示出任何毒副作用；陈曦等[15]用完全佐剂诱导大鼠佐剂性关节炎模型，发现黄芩及黄芩和Glucosamine Chondroitin联合用药，不仅明显抑制佐剂性关节炎大鼠的继发性足肿胀，对继发性反应的全身症状也有明显的改善作用。黄芩对不同的炎症动物模型的作用存在差异，其中黄芩素在大鼠佐剂性关节炎中的抗炎活性较角叉菜胶行大鼠足趾水肿的抗炎活性存在差异的原因可能与两种炎症动物模型的发病机理不相同所致；就黄芩的主要抗炎活性物质黄芩素、黄芩苷及汉黄芩苷对角叉藻胶导致的爪水肿有抗炎活性，但强弱存在差异，其中以黄芩苷的作用最强[16]。

黄芩的抗炎作用主要通过抑制炎性细胞的趋化性和炎性分子生物学效应及粘附分子的表达来实现的。黄芩可显著抑制中性粒细胞的化学趋化运动，其中的黄芩素可通过抑制NF-KB结合位的活性[17]。黄芩各活性成分对花生四烯酸的通路有阻断作用，不同的成分其作用强度不一，目前研究的靶点多集中在炎症介质的释放，对通路的上游尤其是磷脂酶A2的作用未见报道。黄芩苷、汉黄芩素和黄芩素能对PGE2、LTB4、LTC4、白三烯C4等部分或全部炎性效应因子的合成产生显著抑制作用，但其抑制效应不同，阻断环节也存在差异；黄芩素和黄芩总黄酮都能通过阻止C/EBPβDNA绑定活性抑制COX-2的合成，从而抑制炎症反应[18，19]。Chen等[20]报道，黄芩能显著抑制ICAM-1的表达，但黄芩素和黄芩苷单体的作用不明显。

3抗氧化、清除自由基作用

自由基的强氧化性能使不饱和脂肪酸发生过氧化，生成过氧化脂质，伤害生物膜，加速衰老，诱发多种疾病。黄芩的主要成分-黄酮结构中的2，3双键和4位羰基以及3或5位羟基对黄酮的抗氧化作用做出了重要贡献，其中黄芩素是最有效的抗氧化剂，可预防氢过氧化物酶、超氧化物阴离子等氧自由基引起的成纤维细胞损伤。Shieh等[21]报道，黄芩素对黄嘌呤氧化酶活性的抑制能力最强，汉黄芩素对细胞色素C的作用最强，黄芩苷的抗氧化作用主要是通过清除游离氧来实现。黄芩素具有促氧化和抗氧化的双重作用，在一定浓度范围内能够起到最佳的细胞保护作用，浓度过高则导致抗氧化作用降低。黄芩素能减少呼吸链阻断造成的自由基堆积[22]，但其有效剂量以及在体内的作用机制有待进一步研究。

4抗肿瘤作用

黄芩除上述作用外还具有抗肿瘤作用，国内外有学者研究证明黄芩黄酮类成分可以通过影响环氧化酶(COX)和脂氧化酶(LOX)途径调节氨基酸代谢而发挥抗肿瘤作用。Zhang等[23](HNSCC)，提示黄

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