_环糊精在中药制剂中的应用
β-环糊精在中药制剂中的应用进展
定时问， 即得 成 品 。 方 法 多用 手 工操 作 ， 合少 量 制 备 ， 此 适 不适 于大
生 产 。 涛 等 ” 究 了蟾 酥 Ｂ一环糊 精 包 合 物 的 制备 工 艺 ， 磨 法 优 郭 研 球 于其 他 几 种 制备 方 法 ， 毒 配 基类 化 合 物 的包 合率 达 ８ ． ２ 。 其蟾 ５４％
碳水化合物参与机体代谢 ， 因此无蓄积作用 ， 是一种理想载 体。 Ｂ一
环 糊 精 及 其 部 分 甲基 化 衍 生 物 的 急 性 和 慢 性 毒 性 实 验 、 畸 、 致 致 癌 、 突 变 实 验 等 均证 明其 安 全 无 毒 。 。 年来 Ｂ一环 糊 精 包 合 致 】近
梅 用正交 试验法探讨 了超声 法制备 Ｂ一环糊精包合香 附挥发油 的最佳 工艺 ， ： 油 Ｂ一环糊 精为 １： ， ６ 包合 温度 ３ ０℃ ， 合 时间为 包 ２ ｉ。 法操作方便 ， ０ｒ ｎ此 ａ 包合率高 ， 便于工业化生产 。
油： Ｂ一环糊精为 １ ６ 包合温度为 ３ ：， ５℃ ， 包合时间为 ３ ｉ。 丰 ０ｒｎ 李 ａ 文等 也采用正交试验法 ， 对急咳停颗粒中挥发油 Ｂ一环糊精包合 物 的制 备 进 行 研 究 ， 察 挥 发 油 利 用 率 、 合 物 得 率 ２个 指 标 ， 考 包 采
用 差 示 扫 描 量 热 法 （ Ｓ ） 证 包 合 物 ， 选 出最 佳 工 艺 ， 发 油 ： ＤＣ 验 优 挥
２１ 年第 ２ ０１ ０卷第 １ ８期
综述 报告
ｐ一 环糊精 在中药制 剂 中的应 用进展
李 强
（ 山东 省东 营市 药 品检 验所 ， 山东 东营 ２ ７ ９ ） ５ ０ １
摘 要 ： 文 综 述 了 Ｂ一 糊 精 在 中药 制 剂 中的 制备 方 法 和作 用 ， 对 其 应 用 前号 作 了展 望 。 该 环 并
环糊精包合技术及其在中药药剂中的应用
环糊精包合技术及其在中药药剂中的应用【摘要】目的：环糊精在我国制药行业中应用广泛，属于新型辅助材料的一种。
在中药药剂的制作中，环糊精包合技术能够改善药物口感、减少药物的刺激，提高药物的稳定性，是提高药物使用效果、减少药物流失的主要制备方式。
尤其中药制剂中，许多药物存在臭味、酸味等异位，通过环糊精包合技术能够有效掩盖气味，减少药物挥发对药效的影响。
本文对环糊精包合技术的技术原理、制备方法以及应用价值进行探讨，总结如下。
【关键词】环糊精包合技术；中药药剂；应用价值环糊精是淀粉酶分解环合后产生的化合物，能够包合在其他材料和物质外作为“膜”，保护物质成分。
环糊精与19世纪发现，但一直应用在工业生产中，直到20世纪中旬，科学家对环糊精包合的合理性、安全性进行研究，并将环糊精应用在可食用工业、食品业、医药业当中，成为药物被膜应用在制药当中。
环糊精的药用价值主要体现在对药物储存、制备成本的降低，尤其对中药药剂的制备，传统中药制备方式的时间长、工艺复杂，但药物储存时间相对较短，药效也无法得到有效的保障，尤其在挥发性成分保留、热敏成分的保留等领域中，传统药物制备方式无法满足制药需求。
环糊精包合技术在中药制备中的应用能够有效解决上述问题，本文对环糊精包合技术在中药药剂中的应用进行分析。
一、环糊精性质研究环糊精属于淀粉酶分解、环合产生的化合物，环糊精的同系物较多，主要包括α-环糊精、β-环糊精以及γ-环糊精，上述三种环糊精都能够通过X射线、核磁共振检查观察到其分子结构，分子结构呈现出环形特点，上窄下宽的结构与环形结构共同组成中空的圆筒形，这三种环糊精的差别在于中空直径的大小。
在临床制药中，以β-环糊精的中空直径大小最适宜药物的制备和存储，因此在制药工业中多使用此类环糊精，环糊精应用于制药的另一项优势在于，在常规条件下环糊精较为稳定，能够在常温环境中长时间保存药物不受氧化和挥发的影响。
但环糊精在酸性环境中的稳定性明显下降，能够保证在人体胃液中得到迅速的分解，使药物迅速分散起效。
_环糊精包合技术在中药挥发油制剂中的应用研究
中药挥发油这一重要生物资源在医药、保健品、美容 智挥发油。
等方面的应用和开发也越来越广泛。因此, 采用药 1. 2 提高制剂的溶出速率和生 物利用度 难溶性 物制剂新技术, 提高中药挥发油制品的科技水平, 是 药物被环糊精包合后, 能 增加药物在水中的溶解度
目前发展中药挥发油产品的一项重要工作。药物新 和制剂的溶出速率, 进而 改善药物的生物利用度和
键连接成环形结构, 具有环状中空筒型、环外亲水、 色谱法考察肉桂油-B-CD 包合物中桂皮醛的溶解度
环内疏水的特殊结构和性质。其环状结构和疏水性 和体外溶出度, 发现其包合物中桂皮醛在 0. 1 m o l/L
内腔可以包结不同化合物。客体分子进入环糊精空 盐酸溶液、pH 6. 6和 pH 7. 5 磷酸盐缓冲液中的溶解
tiona l ChineseM edicine, W uhan 430074, Ch ina ) Abstract: B-cyclod extrin inclus ion techn ique is b ased on B-cyclodextrin as m ain ly m olecu lar, the in clu-
腔, 由于微环境的变化, 其物理化学性质发生明显变 度及体外溶出速率均比单一的桂皮醛有显著提高。
化。因 B-CD本身无不良反应, 故率先在药物领域使 用 [ 1] 。现对近年来 B-CD 包合技术在中药挥发油制
1. 3 利于服用 有些药物的嗅味不佳, 特别是中草 药特有的异味和苦味直接影响到 患者的用药情绪。
随着工业化进程的加快, 人类生活条件、生态环 降 [ 3 ] 。纪明慧等 [ 4] 考察益智挥发油 B-CD 包合物的
境的变化以 及合成药 物产生 的药源 疾病越 来越明 稳定性, 发现益智挥发油 B-CD 包合物具有一定的抗
羟丙基-β-环糊精在中药制剂中的应用概况
中 图分类 号 ： Ｒ ２ ８ ３ ． ２
文 献标 识码 ： Ｂ
文章编 号 ： １ ０ ０ ８ － ０ ８ ０ ５ （ ２ ０ １ ３ ） ０ ５ ． １ ２ ２ ７ ０２ －
环糊 精 （ Ｃ Ｄ） 是 由淀粉 经酶解环合 得到 的 ６— ８个 葡萄糖分 原 药溶 解度的 ３ ０～ ４ ０ 倍 。 由此说 明 Ｈ Ｐ—Ｂ—Ｃ Ｄ在 改善难溶 性 子以 ０ 【 一１ ， ４苷键 连接 的环状 低聚物 ， 常用 的环糊精有 一环糊 药物 的溶解 度方面具 有显 著的效果 ， 这对解决药物 的水不溶性 问 精（ Ｏ ． ｒ 一ｃ Ｄ） 、 １ ３ 一环糊精 （ ｐ—ｃ Ｄ）和 ＾ ｙ 一环糊精 （ 一ｃ Ｄ） 。羟丙 题 以及研制 开发新 制剂、 提 高药物 的生物利 用度 、 克服 药物 的不
基 一Ｂ一环糊 精（ Ｈ Ｐ—ｐ—Ｃ Ｄ） 是 在 ｐ—Ｃ Ｄ的羟基被羟丙基 取代 良反 应 方 面具 有 重要 意义 。 后生成 的衍生物 ， 在常温下水溶 性很 高 ， 在人 体 内基 本上不 被分 １ ． ２ 提高药物的稳定性 药物分子或部分被包裹 进 Ｈ Ｐ 一 １ ３ 一 ｃ Ｄ 解代谢 ， 也不 累积 ， 口服绝大部分随大便排 出体外 ， 非肠 道给药时 的空穴 中后 ， 可能对 药物的稳定 性造成 影 响， 如果 药物 的不稳定 基本上全部 随尿 液 排 出体 外 ， 包 合 的 药 物 在体 内可 以快 速 释 基 团被包裹进 ＨＰ—Ｂ—Ｃ Ｄ的空 穴 ， 通 常会 提 高药 物 的稳 定性 。
也有将 中药 中提取 的有 效部位制成 Ｈ Ｐ—ｐ—Ｃ Ｄ包合 制剂 ， 如＾ ｙ 穿 琥 宁溶 液 时 ， 可用 Ｈ Ｐ —Ｂ—Ｃ Ｄ 包 合 药 物 分 子 以 提 高 其 稳 定 山竹 黄酮 、 金银 花挥发 油 、 艾 叶挥发油 、 降香挥 发油 、 细辛辛夷 性 。 挥发油 、 薏苡仁油 、 大蒜油 、 莪术油 ” ； 甚至也有将 中药提取物 １ ． ３ 提高 药物 的生物 利用度 由于 Ｈ Ｐ—Ｂ—Ｃ Ｄ具 有增 溶和 提
_环糊精在中药制剂中的应用进展
2011年第20卷第18期综述报告为神经传导速度减慢和失神经改变。
DPN具体发病机制尚未完全明确，目前主要有两种学说：一种是血管学说，认为微血管病变所致的神经缺血、缺氧是糖尿病神经病变的一个重要原因，凝血和血小板激活的程度、纤维蛋白原的水平与微血管病和神经病变相关；另一种是糖毒性学说，认为与长期高血糖状态导致一系列生化代谢紊乱、微循环异常、神经营养因子缺乏、氧化应激自由基增多等多种因素有关。
病理学研究显示，糖尿病患者可出现神经纤维的萎缩、脱髓鞘、滋养神经的毛细血管基底膜增厚、玻璃样变性等改变，其发生与微血管病变密切相关。
血管病变易引起微血管硬化、变性、管腔狭窄，导致微循环障碍，使神经细胞失去营养，神经细胞纤维化，发生结构和功能损害。
丹红注射液是从中药丹参、红花提取有效成分制成的复方药剂，具有扩张血管、改善微循环、降低毛细血管通透性、抑制血小板聚集和血栓形成、抑制胶原纤维的产生和促进纤维蛋白降解作用，能提高纤维蛋白溶酶的活性，防止微血栓形成，并能扩张微动脉，提高神经传导速度。
红花黄色素、红花素同样具有扩张血管、降低血液黏度、抑制血小板聚集、改善纤维蛋白自溶酶活性的，还具有保护线粒体、改善能量代谢、清除氧自由基、促进损伤细胞的恢复、抑制炎性因子释放、抑制基质细胞活化、干预细胞内信号传导等作用。
弥可保注射液药物成分为一种内源性辅酶B12，能促进核酸、蛋白酶、脂肪的代谢；同时又是甲基丙二酰辅梅A转变为琥珀酰辅酶A的必要成分，后者进入三羧酸循环，促进核酸蛋白质的合成，促进轴索内轴流和轴索的再生，促进脱髓鞘形成，使轴突受损区域再生，从而促进神经的修复，在改善DPN引起的肢体麻木、疼痛方面有突出疗效。
本研究显示结果，丹红注射液联合甲钴胺治疗DPN，能明显减轻肢体麻木、刺痛以及感觉过敏等自觉症状，改善腱反射，提高周围神经传导速度，且用药后未发现肝肾功能损害。
说明丹红注射液联合甲钴胺是治疗DPN安全有效的方法，值得在临床推广。
_环糊精在中药制剂中的应用及研究进展
・３６・ 中国中医药信息杂志 ２００１年３月第８卷第３期 β－环糊精在中药制剂中的应用及研究进展 谢崇义 李旺生 凌 艳 李国忠 （安徽省铜陵市人民医院 铜陵 ２４４０００） β－环糊精（以下简称β－ＣＤ）是由７个葡萄糖分子通过糖苷键结合而成，为环状中空园筒型空间结构，其空隙的开口处或外部呈亲水性，而内部呈疏水性，故常用于包合疏水性药物，形成β－ＣＤ包合物，即“分子微囊”。
随着中药制剂研究的现代化，许多有识人士将包合技术研究拓展到中药制剂中，并取得一定进展。
１ β－ＣＤ包合物的中药制剂应用进展 １．１ 增加药物的稳定性 不少药物受热、光、空气和化学环境的影响，容易挥发和升华，失去部分或全部疗效，将这些药物用β－ＣＤ包合可起到保护药效稳定的作用。
在中药制剂中主要应用β－ＣＤ包合挥发油，防止中药挥发油在生产和贮藏过程中挥发、升华、氧化变质。
如武雪芬［１］等人通过差热及热重分析显示，当温度７８℃时，薄荷脑开始气化；在１６４．４℃时薄荷脑迅速气化；但经β－ＣＤ包合后，气化点接近或超过３００℃；说明主客体的包合使薄荷脑的挥发性显著降低。
何进［２］等人以大蒜油为测定指标，分别对包合物和混合物进行强光照射、高温、高湿、挥发性试验及恒温加热实验，结果在光、热、湿等因素影响下，包合物中大蒜油含量没有明显变化，而混合物中大蒜油含量均明显下降，说明大蒜油包合后增加了对光、热、湿的稳定性；挥发性试验结果，包合物的热失重比混合物小。
说明包合物降低了大蒜油的挥发性，认为大蒜油β－ＣＤ包合物具有一定的抗光照性、热稳定性和湿稳定性，其稳定性明显优于单纯大蒜油。
１．２ 提高药物的生物利用度 药物由于形成包合物，其溶解度、溶解速率增加，膜渗透性增大，从而使得药物的生物利用度增加。
颜耀东［３］等人应用β－ＣＤ对强疏水性的齐墩果酸进行包合实验研究，比较了包合前后的溶解度及溶出速率，实验结果表明，齐墩果酸－β－ＣＤ的溶解度和溶出速率明显高于齐墩果酸，将齐墩果酸制成包合物有利于提高其生物利用度。
_2环糊精在药剂学中的应用与研究
收 稿 日 期 ：２０１０－１２－３１ 作者简介：曹毅（１９８４－），男，安徽中医学院药学院硕士研究生，研究方向 为药 物制剂新 技 术；王 成永（１９５９－），男，安 徽中医
３ β－环 糊 精 的 的 研 究 进 展
目前，由于β－环糊精水溶解 度 不 大，人 们 开 始 对 β－环 糊 精进 行 结 构 方 面 的 修 饰，多 种 β－环 糊 精 衍 生 物 修 饰 而 成。 如引入羟乙基、羟 基、甲 基 等，β－环 糊 精 分 子 氢 键 被 破 坏，β－ ＣＤ 理化性质尤其水溶性发生了显著改变，难 溶性 药 物 稳 定 性增强，水溶性增加，生物利用 度提高，弥补了 天 然 β－ＣＤ 的 各种不足。因此，今 后 环 糊 精 各 种 衍 生 物 的 开 发 和 利 用 将 会有更为广阔的应用。
２．２ 增 加 难 溶 性 药 物 的 水 溶 性 许多药物具有强烈的疏水 性，在 水 中 微 溶 甚 至 不 溶，生
物利用度低，甚至影响疗效。 与 环 糊 精 包 合 后，由 于 环 糊 精
上的羟基与药物分子相互作用以及药物在包合物中的结晶
度减少，从而使 药 物 的 溶 解 度 和 溶 出 速 率 增 加。 如 布 洛 芬
学 院 药 学 院 教 授 ，硕 士 生 导 师 ，研 究 方 向 为 药 物 制 剂 新 技 术 。
— １６１ —
使曲尼斯特 降 解 速 度 比 未 被 包 合 的 曲 尼 斯 特 降 低 １９ ３００ 倍 。 ［７］ 另外，包合物的形 成 会 使 体 系 焓 值 下 降，在 较 低 温 度
高分子材料在中药制剂中的应用-环糊精
用 药 处 中 糊 的 择 常 于 剂 方 环 精 选
环 精 糊 糊 α-环 精 糊 β-环 精 糊 γ-环 精 甲 环 精 基 糊 建 最 剂 议 佳 型
注 剂 仅 于 脉 注 射 （ 限 动 滴 ）
备 注
羟 基β-环 精 丙 β 糊 基 羟 基β--环 精 乙 β--环 糊 基
例 如PGE-α-CD 注 液 严 用 射 ， 格 于 分 小 子 口 （ 剂 服 片 ） 如 咯 康 吡 喜 -β-CD 注 剂 射 大 子 生 用 分 抗 素 注射剂（仅限于小剂量或高 良好的助溶剂，但有强溶血作 稀释的输液）；口服（控释 用，建议用于高度疏水或对水 制 用 ； 用 剂 ） 外 分 度 感 药 极 敏 的 物 注 剂 射 注 剂 选 射 首 注 剂 射 羟丙基β-环糊精，但无特别优 点
用β -CD包合后可减少毗罗昔康对胃粘膜的 直接的急性损伤。雷公藤是有毒植物，但 具有显著的抗炎免疫抑制作用，临床应用 广泛。为了克服它的毒性，利用β-CD包 合，能降低其毒性，提高疗效。
环糊精及其衍生物在药剂中的应用
提高药物的稳定性 使潮解性、 使潮解性 、 挥发性或液体药物 粉末化 增加不溶性药物的溶解度 提高药物的生物利用度 降低药物的毒副作用、刺激性， 降低药物的毒副作用、刺激性， 掩盖不良气味 调节释药速率
环糊精及其衍生物在药剂中的应用
提高药物的稳定性 使潮解性、 使潮解性 、 挥发性或液体药物 粉末化 增加不溶性药物的溶解度 提高药物的生物利用度 降低药物的毒副作用、刺激性， 降低药物的毒副作用、刺激性， 掩盖不良气味 调节释药速率
一、提商药物稳定性
不少药物受热、湿、光、空气和化学环的 影响，容易挥发或升华而药效降低。CD 将客分子包入其空腔内而起到保护性作用， 外部的水分子很难与客分子的活性基团作 用。即便外部条件(温度、pH、溶剂)改变 仍能保持药物的稳定，李。前列腺素PgE: 在40℃紫外光下照射3h，活性损失50%， 6h损失大于75%，而包合物24h无损失， 10d仅损失5%。
环糊精在医药中的应用
精定义：粉在受到加热、酸或淀粉酶作用下发生分解和水解时，将大分子的淀粉首先转化成为小分子物质，这时的中间小分子物质，人们就把它叫做糊精。
环糊精(简称β-CD)是一种新型的药物包合材料，具环状中空筒型、环外亲水、环内疏水的特殊结构和性质。
由于其空间结构和性质，能与许多物质、特别是脂溶性物质形成包合物，目前被广泛应用于业和食品业，环糊精的成分与作用：糊精是环糊精转葡萄糖基酶（CGTase）作用于淀粉的产物，是由六个以上葡萄糖以α—1,4键连结的环状寡聚糖，其中最常见、研究最多的是α-环糊精（α-cyclodextrin）、β-环β-cyclodextrin）、γ-环糊精（γ-cyclodextrin），分别由六个、七个和八个葡萄糖分子构相对大和相对柔性的分子。
经X射线衍射和核磁共振研究，证明环糊精分子成锥柱状或圆锥，有许多可旋转的键和羟基，内有一个空腔，表观外型类似于接导管的橡胶塞。
空腔内部排糖氧桥原子，氧原子的非键电子对指向中心，使空腔内部具有很高的电子密度，表现出部分碱的性质。
分子构型为葡萄糖的C-1椅式构型，在它的圆筒内部有-CH-葡萄糖苷结合的O原呈疏水性。
葡萄糖的2位和3位的-OH基在圆筒的一端开口处，6位的-OH基在圆筒的另一端，所以圆筒的二端开口处都呈亲水性，这样，环糊精的筒形体的内部上层、中层、下层由不团组成．环糊精的性质有点类似淀粉，可以贮存多年不变质。
在强碱性溶液中也可稳定存在，在酸性则部分水解成葡萄糖和非环麦芽糖。
由于环糊精没有还原性末端，总的来说，其反应活性是的，只有少数的酶能是它明显水解。
环糊精在室温下的的溶解度从-25.6克不等，水溶液具性。
环糊精的稳定性一般，200摄氏度左右时分解。
药行业中糊精可作为药用糖的增稠剂和稳定剂也可作为片剂或冲剂的赋形剂和填充剂。
—环状糊精及其应用、性能与特点：他环糊精（β—环状糊精）是葡萄糖基转移酶作用于淀粉的产物，是白色结晶性粉末，是由7个葡萄糖单位经α糖成环形结构的糊精。
环糊精及其衍生物在药物制剂中的应用
环糊精及其衍生物在药物制剂中的应用摘要:环糊精是由糖苷键连接的且具有锥形中空圆筒立体环状结构的一系列环状低聚糖的总称。
其具有热稳定性良好、结构易于修饰等优势,在食品、医药等领域表现出极大的应用前景。
强大的载药能力以及其结构的易于修饰等性质,使环糊精成为药物制剂领域的研究热点之一。
总结了环糊精及其衍生物的分子结构、研究现状及其在药物制剂领域的应用。
最后,对环糊精在药剂领域的发展前景进行了展望。
关键词：环糊精;药物制剂;包合作用;药物递送1.环糊精及其衍生物在药物制剂中的研究进展1.1增加药物的溶解度和溶出度改善难溶性药物的溶解度,调节药物的释放,是现代药剂学面临的最重要、最紧迫的任务。
目前,科研工作者开发了旨在改善难溶性药物溶解性的多种方法,如共晶混合物,脂质纳米粒,喷雾干燥技术等。
其中,基于CDs的药物递送系统处于重要地位。
蛇足草是印度著名的药用植物,其树脂具有抗炎特性,活性成分为五环三萜类化合物,简称乳香酸(BAs)。
BAs因其抗炎、抗肿瘤、免疫调节活性而受到了广泛地关注。
其中,乙酰基-酮-乳香酸(AKBA)是一种乳香树脂中的五环三萜酸,因其对5-脂氧合酶有抑制作用,从而具有较好的抗炎活性。
然而,较差的生物利用度限制了AKBA的应用。
AKBA属于BCSIV类化合物,水溶性差和肠道通透性差是影响其生物利用度的主要因素。
Amruta团队研究了由环糊精和泊洛沙姆固体分散物(PXMSD)对AKBA溶解度的影响。
研究证明,AKBA在肠道pH值下的溶出速率和溶解性能得到了极大的改善,且CD复合物的释放率高达85％以上。
体外大鼠肠囊外翻实验显示,由捏合法合成的HP-β-CD配合物(1:1)对AKBA的肠吸收效果最好,比其他CD配合物的肠道吸收增强9.1倍。
大量实例表明,环糊精有助于提高抗真菌类似物的水溶性。
最近,Volkova团队开展了环糊精对改善三唑类抗真菌类似物L-173[15]溶解度的研究。
结果表明,利用环糊精的包合作用可以改善L-173的溶解性。
浅谈β-环糊精在中药制剂中的应用及其作用机制
浅谈β-环糊精在中药制剂中的应用及其作用机制
陶树青;陶倩玮
【期刊名称】《中医药学报》
【年(卷),期】2002(030)003
【摘要】目的:介绍β-环糊精在中药制剂中的应用及其作用机制.方法:以医药书刊为依据,对β-环糊精包合新技术在中药制剂中的应用及其作用机制进行介绍.结果:β-环糊精是一种低聚糖化合物,可将药物包含于其环状结构中形成超微囊包合物,是药物的超微型载体,呈分子状,分散效果好,易于吸收,因其为碳水化合物,在体内经酶水解,释放出药物而达到治疗目的.β-环糊精技术显著改善了药物的理化性质,具有增加药物的溶解度和溶出速度,提高药物的稳定性,降低药物的刺激性与毒副作用,提高药物的生物利用度和疗效等优点.结论:β-环糊精在中药制剂中的应用具有广阔的前景.
【总页数】2页(P49-50)
【作者】陶树青;陶倩玮
【作者单位】哈药集团有限公司,黑龙江,哈尔滨,150018;哈药集团有限公司,黑龙江,哈尔滨,150018
【正文语种】中文
【中图分类】R285.6
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药用辅料_环糊精在中药方面的应用
３．２ 增加药物的稳定性（减少挥发性）
β－ ＣＤ（ｍｌ：ｇ）、包 结 温 度 、包 结 时 间 、搅 拌 方 式 等
２ β－ ＣＤ 包合物的鉴别
大蒜油·β－ ＣＤ 包合物经抗光解性实验， 热
因素。一般认为投料比及包结温度最为重要， 投
β－ ＣＤ 包合物的鉴别方法很多， 有显微镜 稳定性及湿稳定试验， 挥发油实验和恒温加速
质 、溶 液 的 温 度 、ｐＨ
１．３ 液－ 液法和气－ 液法。是将含有挥发油 值 及 溶 液 中 所 加 的
或芳香化合物的蒸 汽 或 冷 凝 液 直 接 通 入 β－ ＣＤ 一 些 附 加 剂 有 关 。
溶 液 中 ， 进 行 包 结 ， 经 过 滤 、干 燥 后 所 得 的 包 合 如 水 溶 性 纤 维 素 衍
包合效果就比较满意。包合温度从 ２０℃～８０℃不 光谱分析法， 利用所得图谱， 均可准确地鉴定新 一 种 ， 经 结 构 修 饰 后 其 溶 解 性 会 大 大 提 高 ， 如
等。因为 β－ ＣＤ 在水中的溶解度随温度的升高 的包合物的形成， 也被用于包合物的鉴定。
α－ 羟 丙 基－ β－ ＣＤ， 被 认 为 是 极 有 潜 力 的 注 射 用
责任编辑： 成玉玲
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挥发油经 β－ ＣＤ 包结， 放置 ９０ｄ 后挥发油仍保 留投入量的 ８８％， 而未包结的仅保留 ６．２５％。缬 草油的包结使痉痛胶囊的稳定性增加， 含油量
油 的 包 结 率 以 油 ： β－ ＣＤ＝１： １２， 温 度 ２０℃最 佳 ， 征在青皮， 木香挥发油 β－ ＣＤ 包合物及当归， 川 ３ 个月内下降未超过 １０％， 从而很好地解 决 了
时， 可添加适当辅料以改变干燥环境， 由此制得 发 油 制 成 乙 醇 液 、β－ ＣＤ 及 β－ ＣＤ 包 合 物 制 成 包藏， 减少了药物分子与空气、基质等环境因素
β-环糊精包合技术及其在中药中的应用概述
β-环糊精包合技术及其在中药中的应用概述摘要：β-环糊精包合技术是药物研究中的常用手段，近年来，其在中药中的应用也变得更加广泛。
本文在大量文献基础上，对β-环糊精包合技术及其应用中的问题和其在中药中的应用，进行了较为全面的综述，阐述了β-环糊精包合技术自身及中药应用的研究状况，旨在为β-环糊精包合技术在中药中的进一步研究与应用提供参考。
关键词：包合技术β-环糊精中药 1、β-环糊精包合技术1.1 β-环糊精包合技术介绍β-环糊精包合物是一种超微型药物载体。
其原料是环糊精（CD），药物分子【1】被包合或嵌入环糊精的筒状结构内形成超微粒分散物。
制备包合物是通常使环【2】糊精与药物分子的摩尔比保持在1：1。
环糊精中尤其以β-环糊精包合物分散效果好，易于吸收，释药缓慢，副反应低。
特别对中药中易挥发性成分经包合后，【3】可大大提高保存率，并能增加其稳定性及溶解度。
环糊精包合技术，包合物是一种分子的空间结构中全部或部分包入另一种分子而成，又称分子胶囊。
环糊精由于其结构具有“外亲水，内疏水”的特殊性及无毒的优良性能，可与多种客体包结，采用适当方法制备的包合物能使客体的某些性质得到改善。
近年来，对环糊精的研究已在各个领域取得许多成就。
环糊精分子结构由6个以上葡萄糖通过α-1，4糖苷键连接而成，呈桶状。
桶内形成疏水性空腔，能吸收一定大小和形状的疏水性小分子物质或基团，形成稳【4】定的非共价复合物。
分别由六、七、八个葡萄糖单体通过α-1，4糖苷键连接而成的环糊精为α-CD,β-CD,γ-CD。
β-CD是已知效果最好的包合材料之一，在三种类型中应用最为广泛，而且已得到美国食品药物管理局的认可。
1.2 环糊精包合物制备的方法环糊精包合物制备的方法很多，有：饱和水溶液法(又称结晶法或共沉淀法)、【5】研磨法、冷冻干燥法、超声波法、喷雾干燥法、中和法、密闭加热法等。
其中，饱和水溶液法：利用该种包合方法进行包合的客分子主要有茶芎、巴豆油、芦丁、陈皮、胆酸、川芎、细辛油、藿香油、紫苏油、岩白菜素、冬凌草甲素、毛叶香【6】茶菜醇。
环糊精包合技术及其在中药药剂中的应用
环糊精包合技术及其在中药药剂中的应用侯芳洁宋军娜（河北医科大学中医学院中药药剂教研室石家庄０５００９１）摘要：环糊精作为一种新型辅料，已经被广泛应用于制药领域。
环糊精包合技术在中药领域已有较普遍的应用和研究，其可以提升药物稳定性，增加难溶性药物溶解度和生物利用度，减少药物的副作用和刺激性，使液态药物粉末化，掩盖药物臭味，防止药物挥发，达到提高疗效等目的，在开发研制药物新剂型，新品种方面有着良好的应用前景。
关键词：环糊精包合物中药药剂学中图分类号：Ｒ２８３．２文献标识码：Ｂ文章编号：１６７２－８３５１（２０１１）０２－００４７－０２The technology of Cyclodextrin and its application in Traditional Chinese Medicine PharmacyAbstract：Cyclodextrins as a new type of complementary makings，has been used widely in pharmacy，etc.Cyclodextrins closure tech－nology in Chinese medicine field have relatively common applications and research，and can promote stability of drug，increase solu－bility and bioavailability of hard dissolved drug，reduce the side effects of drugs and excitability，make liquid drug into solid，conceal undesirable odor,prevent the volatile，and to enhance the curative effect and so on，has good application prospect in develop new dosage forms and new drug.Key words：Cyclodextrin Inclusion compound二十多年来随着环糊精工业化生产的发展，有关它的研究报道也越来越多。
浅论β-环糊精在药物制剂中的应用
［Ｏ １】谷福 根 ， 崔福德 ， 永 良 羟 丙基 － 一 精 的包合 作 用对 前列 腺 高 Ｄ 环糊
素 Ｅ 溶 解 度 、溶 出速 率 及 稳 定性 的 影 响【】 国药 学 ，０ ４ １ Ｊ． 中 ２０ ， １（ ： ． ３３ ５ ）５
山药 多糖 的药理学研 究
贾 艳
（ 廊坊市卫生职 业学 院 ，河北 廊坊 ０ ５ ０ ） ６ ０ ０
缓慢 ，副 反应 低 。 ｐ 环糊 精成筒 状结 构 ，小 分子 的药物 与其 制成环 －
糊精 包合 物 后 ，借 助 范德 华力 、氢 键 、和疏 水作 用 ，形成 主客 体化
合物 。主 体是环 糊精 ，客 体是小 分子 的药物 。 ０ 环 糊精 是 目前发现 一
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［］ 刘 芳． 苡 附子败 酱散 治疗 慢性 盆腔 炎 体会 ［ ＿ 国中 医药现 代 ４ 薏 Ｊ中 ］
远程教 育 ， １（） ２ ２ ４： ． ０１ ７
［】 胡 清华 ， 玉敏 ． 丸合 益母 草膏 治疗 药 流后 阴道不 规 则 出血 ５ 韩 归脾 ７ 例 ［ ． 国中医药 现 代远程 教育 ， １（ ： ． ０ Ｊ中 ］ ２ １）０ ０ ４３
５ ・文献综述 ・ ４
刺激性 ，比纯大蒜 油具有更好的应用价值 。 ７ 眼 鼻 ．直肠和 皮 肤用药 羟丙 基 Ｄ 环 糊精对 眼角膜刺激 性小 ，适合 作 眼科 用药 物 的增 溶 ． 剂 ，对鼻黏膜 的毒性 和刺激性 也小 ，作为 鼻促渗 剂油酸 的稳 定剂和助 溶剂能提高其促 透作用 。能显著提高氢化 可的松 、地塞米松 和地塞米
［】 卢 智 玲， 德生 ， ， ． 环糊 精及 其衍 生 物在 药物 制剂 中的 ９ 徐 冯怡 等 Ｄ－ 应用 ［ ． Ｊ 中国药师 ， ０ ， ） ８ —９． ］ ２ ５ ９： ８ ０ ０ （ ７ ７
β-环糊精包合物在中药学领域中的应用进展
β-环糊精包合物在中药学领域中的应用进展发布时间：2021-07-05T14:56:23.870Z 来源：《教育研究》2021年8月下作者：赵青田[导读] 新型辅料β-环糊精在中药学领域中的应用日益广泛 ,对于开发研制药物新剂型、新品种有重要意义,就β-环糊精中包合物的制备方法、质量控制及其应用进行综述。
陕西国际商贸学院医药学院中药系赵青田 712000摘要: 新型辅料β-环糊精在中药学领域中的应用日益广泛 ,对于开发研制药物新剂型、新品种有重要意义,就β-环糊精中包合物的制备方法、质量控制及其应用进行综述。
关键词:β-环糊精;包合物;药学应用环糊精(cyclodextrin,简称CD)是由淀粉酶经酶解环合而得的6至8个葡萄糖以α-1,4糖苷键连接的环状低聚糖化合物。
常见的有α,β,γ3种。
β-CD包合技术在中药学领域中备受关注，本文就β-CD包合物近十年的研究进展进行综述。
1 β-CD的制备方法1.1饱和水溶液法根据药物的加入状态不同,又可分为液-液法和液-固法。
将药物或其他溶液加入饱和的β-CD水溶液中,在规定的温度下搅拌相当时间后冷却使结晶,滤过、干燥即可。
这是目前研究中采用最多的方法,一般在磁力搅拌器或电动搅拌器中进行。
1.2超声法将药物加入β-CD饱和水溶液中用超声波破碎仪或超声波清洗机、选择合适的超声强度和时间,将析出的沉淀如上述方法处理即得。
此法简便、快捷。
采用超声波法制备香附挥发油包合物操作方便,包合率高,较同种工艺的饱和水溶液法制备产率高17.88%,包合率高11.51% [1]。
1.3研磨法将β-CD与定量的固体药物相混,在球磨机或乳钵中研磨一定时间即得成品。
实验中采用研磨法制备氯化血红素β-CD包合物,增加了溶解度和溶出度,提高了氯化血红素的生物利用度,掩盖了氯化血红素的腥味,同时为其加工成各种剂型开辟了良好的前景。
2 β-CD包合条件的研究包合物在进行包合条件研究时多用以下控制指标:包合物收得率=包合物实际重量/(β-CD+投油量)×100% 包合物油利用率=包合物中实际含油量/(投油量×空白回收率)×100% 包合物含油率=包合物中实际含油量/包合物实际重量×100% 实验证明影响包合的主要因素有:β-CD与油的比例、油与水的比例、包合温度、包合时间。
β 环糊精及其衍生物在中药制剂中的研究进展
伙环糊精及其衍生物在中药制剂中的研究进展（作者：__________ 单位： ___________ 邮编： ___________ ）【关键词】伕环糊精；中药制剂；综述近年来，环糊精在中药制剂中的应用较为普及和深入。
已知环糊精有多种同系物，常见的是a-环糊精、伕环糊精和Y-环糊精，其中以环糊精及其衍生物在药剂学上应用最为广泛。
小分子药物与B -环糊精制成环糊精包合物后，能显著改善药物理化性质，为解决部分中药制剂中的难题提供有效方法。
笔者就环糊精及其衍生物在中药制剂方面的应用作一综述。
1增加药物的溶解度和溶出度水难溶性药物与环糊精形成包合物，药物的脂溶性基团插入环糊精筒内,筒状外围多个亲水性的醇羟基，使得水难溶性药物在水中的溶解度上升,而亲水性衍生物的产生为水难溶性药物的广泛应用开辟了新的途径。
丹皮酚具有易挥发性、水溶性差及见光易分解的特点，丹皮酚与2-羟丙基-伕环糊精形成的包合物，可增加药物的溶解度和稳定性丹皮酚的溶解度可达到10 mg/mL,已达到注射剂的要求［1］。
以金银花挥发油为主要成分的制剂有金银花注射液、金银花露和清咽糖浆等。
但挥发油成分普遍存在稳定性差、水溶性小、配制水溶液浓度低等缺点。
金银花挥发油与2-羟丙基-伕环糊精形成的包合物，可增加药物的溶解度和稳定性，溶解度增加约为21倍［2］。
陈氏等［3］实验制备得到的黄芪甲苷-羟丙基-伕环糊精包合物，达到了较为理想的增溶效果，并显著提高了其胶囊剂的溶出度。
罗氏等［4］研究表明，包合物能显著提高隐丹参酮的溶出度，包合物包结作用的热力学键力是隐丹参酮分子的羰基与羟丙基-3■环糊精分子的羟基形成氢键。
2提高中药制剂的稳定性目前，环糊精在中药制剂中应用最多的是包封挥发性成分。
当挥发性成分被环糊精包封后，可防止其逸散,提高制剂的稳定性。
环糊精将客分子包入其空腔内而起到保护性作用，外部的水分子很难与客分子的活性基团作用。
即使外部条件（温度、pH、溶剂改变）发生改变，仍能保持药物的稳定。
环糊精在医药中的应用
糊精定义：淀粉在受到加热、酸或淀粉酶作用下发生分解和水解时，将大分子的淀粉首先转化成为小分子的中间物质，这时的中间小分子物质，人们就把它叫做糊精。
β-环糊精(简称β-CD)是一种新型的药物包合材料，具环状中空筒型、环外亲水、环内疏水的特殊结构和性质。
由于其特殊的空间结构和性质，能与许多物质、特别是脂溶性物质形成包合物，目前被广泛应用于医药业和食品业，环糊精的成分与作用：环糊精是环糊精转葡萄糖基酶（CGTase）作用于淀粉的产物，是由六个以上葡萄糖以α—1,4—糖苷键连结的环状寡聚糖，其中最常见、研究最多的是α-环糊精（α-cyclodextrin）、β-环糊精（β-cyclodextrin）、γ-环糊精（γ-cyclodextrin），分别由六个、七个和八个葡萄糖分子构成，是相对大和相对柔性的分子。
经X射线衍射和核磁共振研究，证明环糊精分子成锥柱状或圆锥状花环，有许多可旋转的键和羟基，内有一个空腔，表观外型类似于接导管的橡胶塞。
空腔内部排列着配糖氧桥原子，氧原子的非键电子对指向中心，使空腔内部具有很高的电子密度，表现出部分路易斯碱的性质。
分子构型为葡萄糖的C-1椅式构型，在它的圆筒内部有-CH-葡萄糖苷结合的O原子，故呈疏水性。
葡萄糖的2位和3位的-OH基在圆筒的一端开口处，6位的-OH基在圆筒的另一端开口处，所以圆筒的二端开口处都呈亲水性，这样，环糊精的筒形体的内部上层、中层、下层由不同的基团组成．环糊精的性质有点类似淀粉，可以贮存多年不变质。
在强碱性溶液中也可稳定存在，在酸性溶液中则部分水解成葡萄糖和非环麦芽糖。
由于环糊精没有还原性末端，总的来说，其反应活性是比较低的，只有少数的酶能是它明显水解。
环糊精在室温下的的溶解度从1.8-25.6克不等，水溶液具有旋光性。
环糊精的稳定性一般，200摄氏度左右时分解。
医药行业中糊精可作为药用糖的增稠剂和稳定剂也可作为片剂或冲剂的赋形剂和填充剂。
β—环状糊精及其应用一、性能与特点：倍他环糊精（β—环状糊精）是葡萄糖基转移酶作用于淀粉的产物，是白色结晶性粉末，是由7个葡萄糖单位经α-1.4糖键连接成环形结构的糊精。
中药制丸中糊精的作用
中药制丸中糊精的作用
环糊精系淀粉用嗜碱性芽孢杆菌经培养得到的环糊精葡聚糖转位酶作用后形成的产物。
由6—10个D—葡萄糖分子以1，4—搪贰链连结的环状低聚糖化合物。
为水溶性，非还原性的白色结品性粉末。
常见有、P、Y 3种，分别由6、7、8个葡萄糖分子构成。
在用宝正中药制丸机制作中药丸剂的时候就可以用
得到。
1、增加药物的溶解度
难溶注药物可与环糊精制成包含物，以提品它们在水中的溶解度。
2、提高药物稳定性
环糊精以疏水性的空隙将客分子嵌入、对客分子起保护作用，由于客分子的反应活性部分包藏于环糊
精中。
外在条件与环境如溶剂，pH、温度、氧等。
不容易对其发生氰化，水解等作甩，而使药物保持稳定。
3、液体药物粉末化
液体药物经包合制成包合韧后.可制成散剂.冲剂或片剂等固体制剂。
4、防止挥发性成分挥发
低融点、低沸点酯、碘、冰片等制成环糊精包含物后，不但可粉末化而且防止挥发，提高稳定性。
5、掩盖药物的不良臭味。
6、调节释药的速度，被包嵌的药物由包合物中解离出来的速度取决于包含物的稳定常数，若将包合
物藏于半透膜内，则包台物内约药物释放是可控制的。
7、提高药物的生物利用度，包合物的形成，导致药物的溶解性，膜的透过性，蛋白结合性等发生改变，从而提高药物的生物利用度，增强药效和减轻副作用。
8、降低药物的刺激性、毒性和副作用。
一般的中药在用中药制丸机制丸时因药粉本身没有任何粘性，所以要添加辅料完成制丸，环糊精就是
我们常见的辅料之一。
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环糊精 # $%$&’()*+,-./ 01 2 是由淀粉酶经酶解环合而得的 " 3 4 个葡萄糖以 ! 5 6 ， 是良好的天 7 糖苷键连接的环状低聚糖化合物， 86 9 然合成包合材料 。 常见的有 !， 其中 " 5 01 在胃中不 " 和 # : 种， 易分解， 在肠道中受消化酶及肠道微生物的作用先断链开环形成 低聚糖后， 作为一种普遍碳水化合物参与机体代谢， 无蓄积作用， 是一个理想载体， 且急性和慢性毒性实验、 致畸、 致癌、 致突变实验 等均证明其使用安全无毒 8 ! 9 ， 故 " 5 01 包合技术在中药制剂领域 备受关注。 ! !" ! ! " #$ 包合物的制备方法 饱和水溶液法
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将 " 5 01 制成饱和水溶液， 加入客分子药物 # 对于在水中不溶 的药物， 可加入少量适当溶剂溶解 2 ， 搅拌混合 :; <-. 以上， 使客分 子药物被包合， 可加入一种有机溶剂使析出沉淀， 将析出的固体包 合物过滤， 根据客分子药物的性质再用适当的溶剂洗净、 干燥， 即 得稳定的包合物。 此法亦称为重结晶法或共沉淀法， 这是目前研究 中采用最多的方法， 一般在磁力搅拌器或电动搅拌器中进行。 !" # 超声法 将药物加入 " 5 01 饱和水溶液中， 用超声波破碎仪或超声波清 洗机， 选择合适的超声强度和时间振荡， 将析出的沉淀过滤， 根据客 分子药物的性质再用适当的溶剂洗净、 干燥， 即得稳定的包合物。 !" $ 研磨法 将 " 5 01 与定量的固体药物相混， 在球磨机或乳钵中研磨一 8: 9 定时间， 即得成品。 袁曦等 采用研磨法制备氯化血红素 " 5 01 包 合物， 证实两者形成了新的物相， 提示本工艺可行， 为将氯化血红素 加工成各种剂型开辟了良好的前景。 郭涛等 8 7 9 研究了蟾酥 " 5 01 包合物的制备工艺， 球磨法优于其他几种制备方法， 其蟾毒配基类 化合物的包合率达 4=> 7!? 。 但此法仅可少量制备， 且须手工操作， 不适合于大生产。 !" % 胶体磨法 采用胶体磨法代替研磨法更快速、 简便， 适用于工业化生产。 李希等 8 = 9 对胶体磨法、 搅拌法、 超声法包合羌活挥发油进行了比较 试验， 并采用正交试验法对胶体磨法进行研究， 结果胶体磨法包合
究， 但其产业化进展较为缓慢。 中药制剂现代化是实现中药现代化 的前提与基础， 应用新型辅料 ! ’ () 包合技术是中药制剂工艺研 究新发展的一门技术。 由于 ! ’ () 水溶解度不大， 近年来， 人们开 始对 ! ’ () 进行结构修饰， 制成了多种 ! ’ () 的衍生物。 如将甲 基、 乙基、 羟丙基等基团引入， 破坏 ! ’ () 的氢键， 从而使其理化性 这为 质尤其是水溶性发生显著改变， 弥补了天然 ! ’ () 的不足， ! ’ () 的开发和利用带来了更为广阔的前景。 参考文献：
HI+), +J) +,K(-+-’.K& 0J-.)L) <)(-$-.) ).$&’L)( M% " 5 $%$&’()*+,-./ -+L <)(-$K& NJ%L-$K& N,’N),+-)L $K. M) .’+KM&% -<N,’O)(> PJ)
" 5 $%$&’()*+,-. JKL K&,)K(% M)). KNN&-)( D-()&% K.( <’,) L+Q(-)( -. +J) I-)&( ’I +,K(-+-’.K& 0J-.)L) <)(-$-.)/ MQ+ -+L -.(QL+,-K&-RK+-’. -L $’<NK,K+-O)&% L&’D> PJ) KNN&-$K+-’. ’I " 5 $%$&’()*+,-. K.( " 5 $%$&’()*+,-. (),-OK+-O)L ’. NJK,<K$)Q+-$L I’, ()O)&’N-.S .)D (,QS N,)NK,K+-’. K.( .)D C-.(L ’I +,K(-+-’.K& 0J-.)L) <)(-$-.) JKL S’’( N,’LN)$+L> H4> I6A?D " 5 $%$&’()*+,-.T +,K(-+-’.K& 0J-.)L) <)(-$-.) N,)NK,K+-’.T -.$&QL-’. $’<N&)* 率较高， 生产操作快速、 简便， 尤其适合工业化生产。 !" & 冷冻干燥法 适用于制成包合物后易溶于水， 且在干燥过程中易分解、 变色 的药品。 !" ’ % 喷雾干燥法 适用于难溶性和疏水性药物。 ! " #$ 包合物在中药制剂学中的应用 #" ! 增加药物稳定性 不少药物受热、 光、 空气和化学环境的影响， 容易挥发和升华， 从而失去部分或全部疗效， 将其用 " 5 01 包合能提高药物的稳定 性。 在中药制剂中， 主要用于包合挥发油， 防止中药挥发油在生产 和贮藏过程中挥 发、 升 华或氧化变 质。 武雪 芬 8 " 9 用液 相法制备了 并以差热分析法和紫外光谱法进行确认， " 5 01 5 绿原酸包合物， 对包合态及游离态绿原酸水溶液的稳定性分别进行了考察， 发现 绿原酸被包合后的热稳定性和化学稳定性均增加。 宋俊峰等 8 @ 9 研究 了抗癌药物马蔺子素与 " 5 01 的主 5 客体包合行为， 结果表明包 合物的生成增强了马蔺子素的稳定性。 何伟等 8 4 9 优选了胃舒颗粒中 莪术挥发油的提取及 " 5 01 包合工艺， " 5 01 包合挥发油使其稳 定性增强。 羌活挥发油经 " 5 01 包合后能增加其溶解性， 降低挥发 性 8= 9。 陈鸿平等 8 A 9 优选了催经止孕胶囊中挥发油部位的 " 5 01 包 合工艺， 通过 " 5 01 包合提高了挥发油部位的稳定性。 #" # 增加药物溶解度及生物利用度 增加药物溶解度有利于药物制剂的制备， 提高制剂的生物利 用度， 可减少服药剂量。 药物与 " 5 01 形成包合物后， 由于 " 5 01 的亲水性而增加了药物的溶解度。 将难溶性药物制成包合物后， 其 溶解度、 溶解速率增加， 从而使药物的生物利用度增加。 邵伟等 8 6; 9 用溶液 5 搅拌法制备槲皮素 5 羟丙基 5 " 5 01 包合物， 经红外光 谱测试、 差热分析等方法对包合物进行了鉴定和确证， 表明槲皮素 与羟丙基 5 " 5 01 已形成包合物， 包合后可明显提高槲皮素的溶 解度。 B’$CD’’( 等 8 66 9 认为 EFG 5 " 5 01 可使多晶型虾青素的溶解 度增加 @6 倍。 李国茹 8 6! 9 用共沉淀法制备了双氯芬酸钠 5 " 5 01 包 合物， 溶解度测定结果表明， 两种类型包合物的溶解度比原药有所
将中药制成环糊精包合物后， 可显著改善药物理化性质。 环糊精在中药领域已有较普遍的应用和较深入的研究， 但其产业化进展较
为缓慢。 新品种有着良好的前景。 " 5 环糊精及 " 5 环糊精衍生物在药剂学上的应用对于开发研制中药新剂型、 关键词 " 5 环糊精； 中药制剂； 包合物
)34 $4567894:; 6< ! " =>=76?4@;AB: /887B=C;B6: B: ;34 )AC?B;B6:C7 #3B:4D4 E4?B=B:4 FA48CAC;B6:
#$& 陆 彬 A 药物新剂型与新技术 # 3 & A 北京： 人民卫生出版社， $//0 ： !/A # ! & 阎孝娣 A ! ’ 环糊精的毒 性与致突变性 # K & A 中 华劳动卫生职业 病杂 志， $//- ， $% B 1 D ： %!%A #% & 袁 #*& 郭 #- & 李 曦， 洪 清， 林功舟， 等 A 氯化血红素 ’ ! 环糊精包合物的研制 # K & A 中国药学杂志， !77$ ， %1 B 1 D ： %0/A 涛， 张汝华 A 蟾酥 ! ’ 环糊精包合物的制备工艺 # K & A 中国中药杂 希， 谢守德 A 羌活挥发油 ’ ! ’ 环糊精制备工艺的研究 # K & A 中国中 志， !77! ， !" B $$ D ： 0%-A 药杂志， !77! ， !" B ! D ： $70A # 1 & 武雪芬 A ! ’ 环糊精对绿 原酸的稳定 作用研究 # K & A 中药 材， !77% ， !1 B*D： !"/A # " & 宋俊峰， 何 #0& 何 平， 王福民 A 抗癌药物马蔺子素的 ! ’ 环糊精包络物研究 勇 A 胃舒颗粒中莪术挥发油的提取及 ! ’ 环糊 # K & A 药学学报， !77! ， %" B $! D ： /1%A 伟， 丛竹凤， 李 精包合物的制备研究 # K & A 中药新药与临床药理， !77* ， $- B $ D ： -1A # / & 陈鸿平， 刘友平， 秦春梅 A 催经止孕胶囊中挥发油部位的 C! 环糊精包 合工艺研究 # K & A 时珍国医国药， !77% ， $* B $$ D ： 1-!A # $7 & 邵 伟， 谢清春， 王春香， 等 A 槲皮素 ’ 羟丙基 ’ ! ’ 环糊精包合物的 研究 # K & A 中药材， !77! ， !- B ! D ： $!7A # $$ & 5LIMNLL9 ?F O 3;PPQR ? O 3LSTQ: U5 A VW2:LXQ9 ;Y8QL8S SLP8Z=P=>R L[ I:RS>;PP=HQ ;S>;\;H>T=H B %O %] ’ 9=TR9:L\R ’ ZQ>;O ZQ>; ’ I;:L>QHQ ’ *O *] ’ 9=LHQ D ZR (;2>=SLP B S8P[LZ8>RP Q>TQ: ZQ>; ’ IRIPL9Q\>:=H D # K & A K ,T;:W ?I=O !77%O /! B * D ^ /!!A # $! & 李国茹 A 双氯芬酸钠 ’ ! ’ 环糊精包合物的组成及性质研究 # K & A 河 南科学， !77$ ， $/ B % D ： !*%A # $% & 张典瑞， 王琳琳， 荆凡波， 等 A 肠康颗粒挥发油 ! ’ 环糊精包合物的 实验研究 # K & A 山东医科大学学报， !77$ ， %/ B 1 D ： --"A # $* & 张春滨， 曲 光 A ! ’ 环糊精衍生物包合脱水穿心莲内酯的工艺研究 晶 A ! ’ 环糊精包合穿心莲内酯方法比较 # K & A # K & A 中医药信息， !77! ， $/ B - D ： -1A # $- & 王瑜真， 张卫星， 谭 实用医药杂志 B 山东 D ， !77* ， !$ B $ D ： *-A # $1 & 梅之南， 杨祥良， 徐辉碧 A 生物降解聚合物长循环纳米粒 # K & A 中国医 院药学杂志， !77! ， !! B " D ： *%%A # $" & 李 莉， 李 鑫， 邱文强 A 冠心苏合丸 2+ 依赖型梯度释药微丸的制 波， 杨明惠 A 盐酸小檗碱 ’ 环糊精包合物的体外溶出度 备工艺 # K & A 黑龙江医药， !77% ， $1 B % D ： !70A # $0 & 赵榆林， 杨 研究 # K & A 云南化工， !77% ， %7 B ! D ： $A # $/ & 达尤・阿博杜拉， 平其能， 刘国杰 A 桉叶油及其 ! ’ 环糊精包合物对 - ’ 氟尿嘧啶经离体大鼠皮肤渗透的促进作用 # K & A 中国药科大学学 报， $/// ， !" B ! D ： ""A # !7 & 5;HI:;J;H V O )=QTP +_ O ?LI;I=8 ( O Q> ;P A (;:L>QHL=9 =HIL:2L:;>=LH =H>L H;>8:;P WQWZ:;HQS [:LW ;:>=[=I=;P I;::=Q:S^ P=2LSLWQS ;H9 ! ’ IRIPL9Q\>:=HS # K & A (TQW ,TRS= 5=2=9SO !77$O $$!^ $A