甲基化_环糊精的特性及其在药物中的应用
简述环状糊精的作用
简述环状糊精的作用
环状糊精是一种天然的多糖类化合物，具有很多重要的应用。
它的作用可以简述如下：
1. 化学物质的封装：环状糊精可通过物理包封、化学修饰或分子印迹等方法将不同大小、形状、化学性质的化合物包封在其内部，形成稳定的包封物质。
这种封装可以改变化合物的溶解性、稳定性、生物利用度等，增强其应用价值。
2. 制药领域的应用：环状糊精可以被用作药物的载体，将药物包封在内部以增加溶解性和稳定性，并延长药物在体内的潜留时间。
此外，环状糊精还可以被用作口服药物的辅料，改善药物的口感、释放性能和生物可利用度。
3. 食品工业的应用：环状糊精可以用于食品工业中的调味品、食品添加剂和食品包装材料等。
它可以改善食品的口感、稳定性和保存性，增加食品的营养价值。
4. 环境保护领域的应用：环状糊精可以用于水处理、废气处理和固体废物处理等环境保护领域。
它可以吸附有害物质、催化降解有机污染物和增强废物的稳定化，有助于减少环境污染。
总的来说，环状糊精具有广泛的应用前景和重要的应用价值，将在制药、食品工业和环境保护等领域发挥重要作用。
环糊精在医药中的应用
环糊精在医药中的应用
环糊精作为一种常见的化学物质，在医药中的应用非常广泛。
在医疗领域中，它被用来制备各种药物、麻醉剂和酶等生物制品，还被用于制备有机化合物，以及用来对抗痔疮、癌症等疾病。
环糊精是一种能够将各种有机物分离和包裹的化学物质，它能通过空腔效应将其所包裹的分子转化为一个稳定的固态结构，从而能够创造新的使用价值。
目前，环糊精在制药中最常见的应用是配方改进。
许多药物中无法自然溶解的药物可以在环糊精溶液的帮助下溶解，这种技术被称为“包结合物”或“复
合物”。
在制备麻醉药剂方面，环糊精是非常重要的。
该物质可以将麻醉药分子包裹在其内部，从而提高麻醉效果，同时减少药剂量，减少麻醉药对人体的损害，有助于减少患者的疼痛感。
此外，环糊精还增强了药物的溶解性，使药剂在人体内更易被吸收，从而提高了药效。
环糊精在制备酶的过程中也很常见。
酶是生物界中的催化剂，它们能够加速化学反应的速度而不改变这些反应本身的性质。
在临床诊断中，酶被用来测试是否存在细胞损伤等问题。
环糊精可以随机对酶进行包裹，提高其稳定性和生物理化性质，并增加其在医学领域中的应用。
环糊精在抗病毒和抗里森累药物的制备中也发挥着重要作用。
空腔与其它分子通常形成的水合物相比，空气与反应分子之间的接触更少，因此它们更具有化学反应活性，在核糖核酸聚合酶、HIV-1抗体、痘疮等药物中有广泛的应用，同时环糊精可以提高这些药物的溶解度和提高药物的稳定性，减少药物产生的副作用。
在现代医学中，环糊精在制备药物、麻醉药剂、酶、抗病毒和抗里森累的药物方面扮演着重要角色。
该物质可能为许多药物打开了无声的门，为人类带来更多的治疗选择。
甲基化-β-环糊精的特性及其在化学和化工产品中的应用
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环糊精在医药中的应用【精选文档】
糊精定义:淀粉在受到加热、酸或淀粉酶作用下发生分解和水解时，将大分子的淀粉首先转化成为小分子的中间物质，这时的中间小分子物质，人们就把它叫做糊精。
β—环糊精（简称β—CD)是一种新型的药物包合材料，具环状中空筒型、环外亲水、环内疏水的特殊结构和性质。
由于其特殊的空间结构和性质，能与许多物质、特别是脂溶性物质形成包合物，目前被广泛应用于医药业和食品业,环糊精的成分与作用：环糊精是环糊精转葡萄糖基酶（CGTase）作用于淀粉的产物，是由六个以上葡萄糖以α—1，4-糖苷键连结的环状寡聚糖，其中最常见、研究最多的是α—环糊精(α—cyclodextrin）、β-环糊精（β—cyclodextrin）、γ—环糊精（γ—cyclodextrin），分别由六个、七个和八个葡萄糖分子构成，是相对大和相对柔性的分子。
经X射线衍射和核磁共振研究,证明环糊精分子成锥柱状或圆锥状花环，有许多可旋转的键和羟基,内有一个空腔，表观外型类似于接导管的橡胶塞。
空腔内部排列着配糖氧桥原子，氧原子的非键电子对指向中心，使空腔内部具有很高的电子密度，表现出部分路易斯碱的性质。
分子构型为葡萄糖的C—1椅式构型，在它的圆筒内部有—CH-葡萄糖苷结合的O原子，故呈疏水性。
葡萄糖的2位和3位的—OH基在圆筒的一端开口处，6位的—OH基在圆筒的另一端开口处，所以圆筒的二端开口处都呈亲水性，这样，环糊精的筒形体的内部上层、中层、下层由不同的基团组成．环糊精的性质有点类似淀粉，可以贮存多年不变质。
在强碱性溶液中也可稳定存在,在酸性溶液中则部分水解成葡萄糖和非环麦芽糖。
由于环糊精没有还原性末端,总的来说，其反应活性是比较低的,只有少数的酶能是它明显水解。
环糊精在室温下的的溶解度从1.8—25。
6克不等,水溶液具有旋光性。
环糊精的稳定性一般，200摄氏度左右时分解。
医药行业中糊精可作为药用糖的增稠剂和稳定剂也可作为片剂或冲剂的赋形剂和填充剂.β-环状糊精及其应用一、性能与特点：倍他环糊精（β—环状糊精）是葡萄糖基转移酶作用于淀粉的产物,是白色结晶性粉末，是由7个葡萄糖单位经α-1。
药剂学知识点归纳：包合材料-环糊精
药剂学知识点归纳：包合材料-环糊精药剂学虽然是基础学科，但是很多学员都觉得药剂学知识点特别多，不好复习。
今天就带着大家总结归纳一下药剂学各章节的重点内容，以便大家更好地记忆。
包合材料-环糊精的分类、结构特点、性质及应用包合物中的主分子物质称为包合材料，能够作为包合材料的有环糊精、胆酸、淀粉、纤维素、蛋白质、核酸等。
药物制剂中目前最常用的包合材料是环糊精，近年来环糊精衍生物由于其能够改善环糊精的某些性质，更有利于容纳客分子，研究和应用日趋增加。
环糊精(CYD)是淀粉经环糊精葡萄糖转位酶(由嗜碱性芽孢杆菌产生)作用生成的分解产物，是由6～10个D-葡萄糖分子以萄糖，4-糖苷键连接的环状低聚糖化合物，为水溶性、非还原性白色结晶性粉末。
常见苷键连接、苷键连接、苷键连接三种，分别由6、7、8个葡萄糖分子构成，其立体结构为上窄下宽两端开口的环状中空圆筒状，内部呈疏水性，开口处为亲水性，该结构易被酸水解破坏。
由于这种环状中空圆筒形结构，环糊精呈现出一系列特殊性质，能与某些小分子物质形成包合物。
三种类型环糊精的空穴内径及物理性质有很大差别。
它们包合药物的状态与环糊精的种类、药物分子的大小、药物的结构和基团性质等有关。
形成的包合物一般为单分子包合物，即药物包入单分子空穴内，而不是嵌入环糊精的晶格中。
环糊精包合物可以改善药物的理化性质和生物学性质，在药学上的应用越来越广泛。
三种CYD中YD包合最为常用，已被作为药用辅料收载入《中国药典》。
为常用，分子量1135，为白色结晶性粉末，其空穴大小适中，水中溶解度最小，最易从水中析出结晶，随着温度升高溶解度增大。
这些性质对于制备为白色结包合物提供了有利条件。
环糊精的应用及原理_解释说明以及概述
环糊精的应用及原理解释说明以及概述1. 引言1.1 概述环糊精是一种多孔性环状分子，由数个葡萄糖单位组成。
它以其独特的化学结构和功能而备受关注。
由于其空心的中心结构，环糊精能够将不溶于水的物质转化为可溶性复合物，从而增强其可用性。
这种特殊的性质赋予了环糊精广泛的应用领域。
1.2 文章结构本文首先介绍环糊精的基本原理，包括其化学结构和特性、分子组成与功能，以及作用机制和相互作用模式。
接下来，我们将探讨环糊精在食品工业、药物传递系统以及分离与纯化技术中的常见应用领域。
此外，我们还将重点关注环糊精在环境保护中的应用，包括水污染治理、土壤修复技术和应对重金属污染等方面。
最后，在结论部分总结环糊精的应用及其优势，并展望其在未来的发展前景。
1.3 目的本文旨在全面解释说明环糊精的应用及原理，并对其潜在的发展前景进行探讨。
通过深入了解环糊精的特性和作用机制，读者将能够更好地理解它在不同领域中的应用，并认识到环糊精在环境保护方面所具有的重要意义。
此外，本文还旨在为相关领域从业人员提供有关环糊精应用的实践指南和技术建议。
以上是“1. 引言”部分内容，旨在向读者介绍本文的主题、结构和目的，以引发读者对环糊精应用及原理的兴趣。
2. 环糊精的基本原理：2.1 化学结构和特性：环糊精是一种由葡萄糖合成的结构特殊的环形分子。
它的化学结构类似于多个葡萄糖分子通过氧原子的共享键链接而成，形成了一个中空的环状结构。
这种结构使得环糊精具有许多特殊的性质。
首先，环糊精具有良好的水溶性，能够在水中迅速溶解，并形成稳定的溶液。
其次，它还具有高度的化学稳定性和无毒性，在广泛的应用领域中被广泛使用。
此外，环糊精还表现出与其他分子之间能够形成物理上或化学上的相互作用能力，这为其在各种应用中提供了丰富的可能性。
2.2 分子组成与功能：环糊精分子通常由6个或更多单体组成，并形成一个大小不等、复杂多样的空心圆盘状结构。
其中最常见且应用最广泛的是α-环糊精，其由六个葡萄糖单体组成。
环糊精在靶向制剂上应用的原理
环糊精在靶向制剂上应用的原理简介靶向制剂是一种特殊的药物传递系统，能够把药物精确地输送到目标部位，提高药物的疗效并降低副作用。
环糊精是一种常用的靶向制剂载体，具有良好的生物相容性和低毒性。
本文将介绍环糊精在靶向制剂上应用的原理。
环糊精的结构与性质环糊精是一种由葡萄糖分子构成的环形淀粉分子。
它的结构特点是中空的环状结构，内部空腔可以容纳一些小分子物质。
环糊精是一种水溶性有机物质，具有很好的稳定性和生物相容性。
环糊精的靶向作用机制环糊精通过以下几种机制发挥在靶向制剂中的作用：1.包合作用：环糊精的空腔可以容纳一些小分子物质，形成稳定的包合物。
当药物与环糊精形成包合物时，药物的溶解度和稳定性得到了提高，从而增强了靶向输送的效果。
2.亲和作用：环糊精与目标部位的生物分子具有一定的亲和性。
通过与目标生物分子相结合，环糊精可以帮助药物更加靶向地输送到目标部位，提高药物的效力。
3.减少毒副作用：环糊精可以包裹药物分子，在输送过程中起到保护作用，减少药物对健康组织的损伤。
同时，环糊精的结构稳定性也能够降低药物的不良反应。
4.调节药物释放：环糊精可以调节药物的释放速度和释放方式。
通过控制环糊精与药物的比例和包合方式，可以实现药物的缓释和靶向释放，提高药物的稳定性和药效。
环糊精在靶向制剂上的应用环糊精在靶向制剂上的应用主要通过以下几种方式实现：1.药物包合靶向制剂：将药物与环糊精形成复合物，制备成纳米颗粒或微球等形式的靶向制剂。
这种制剂可以增加药物的溶解度和稳定性，提高药物的靶向输送效果。
2.糊精包覆药物制剂：将药物包裹在环糊精中，形成糊精包覆的制剂。
糊精包覆可以提高药物的稳定性和靶向输送效果，减少药物的不良反应。
3.环糊精修饰靶向制剂：通过在靶向制剂表面修饰环糊精分子，增加靶向制剂与目标细胞的亲和性。
这样可以提高靶向制剂的靶向输送效果，增强药物的疗效。
4.环糊精调控释放系统：将环糊精引入药物载体中，设计调控释放系统。
环糊精的性质和应用简版ppt课件
-CD 8 1297 23.2 7.50~8.30 7.9±0.1 17.5±0.4 427 方形棱柱体 8.13~17.7
环糊精的结构和主要性质
环糊精在水中的溶解度
T （ oC ）
20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 70 75 80
-CD 90 127 165 204 242 285 347 — — — （50%水溶液） 乙醇（100%） 乙醇（50%水溶液）
异丙醇 丙酮 氯仿 吡啶
四氢呋喃 二甲基甲酰胺 二甲基亚砜
乙二醇 丙二醇
甘油
-CD i
0.3 i
>0.1 i i i 7 i 54 2 9 1 i
-CD i
0.3 i
1.3 i i i 37 i 32 35 21 2
环糊精在分析分离中的应用
环糊精在对映体分离中的应用
方法 色谱方法 气相色谱
液相色谱
超临界流体色谱 电迁移方法 毛细管区带电泳 胶束电动色谱 电色谱法 毛细管凝胶电泳 等速电泳
体系
GSC GLC HPLC TLC SFC
CZE MEKC EC CGE IPT
体系中应用CDs的模式
沉淀在惰性载体上，或固相化（化学键合） 液体静止相，液体修饰CDs或化学键合的选择性组分 化学键合静止相，移动相添加剂
包合，即主体与客体通过分子间的相互作用和相互识 别，使得客体分子部分或全部嵌入主体内部的现象
CH3
CH3
+
CH3
CH3
环糊精的结构和主要性质
环糊精包合物稳定性的影响因素
主客体分子尺寸的匹配性：-、-、-环糊精具有不同
的空腔直径，可以选择相应大小的分子进行包合 客体分子的几何形状：即客体分子的立体效应，如不
甲基被他环糊精
甲基被他环糊精甲基-β-环糊精（Me-β-CD）产品名称：甲基化-β-环糊精(Me-β-CD)英⽂名称：Methylated-β-cyclodextrin详细说明：外观形状：⽩⾊粉末、⽆毒、⽆嗅、微甜 CAS#:128446-36-6 质量标准：企业标准分⼦式：C6H10O5）7(CH2)n n=1~21甲基-β-环糊精结构图2-O-甲基-β-环糊精： R1=甲基，R2=H，R3=H2,6-⼆-O-甲基-β-环糊精：R1=甲基，R2= H，R3=甲基随机取代甲基-β-环糊精： R1=甲基 or H，R2=甲基 or H，R3=甲基 or H特点及⽤途：1.甲基化环糊精是⽬前研究及应⽤较⼴的环糊精衍⽣物之⼀。
常见环糊精衍⽣物中，甲基化环糊精具有较⼤表⾯张⼒。
2.易溶于⽔⼜溶于有机溶剂，在医药中可以提⾼药物溶解度，⽣物利⽤度，使药剂的疗效增加或服⽤量减少，可以调整或控制药物的释放速度，降低药物毒副作⽤，增强药物的稳定性，特别对油溶性分⼦的增加⽔溶性更为有效。
3.在⽇化及化妆品中，可降低化妆品中有机型分⼦对⽪肤粘膜组织的刺激，增强物质的稳定性，防⽌营养成分的挥发、氧化。
可减少微⽣物污染，保持⽪肤湿润，掩蔽不良⽓味，促进有效成分的透⽪吸收等。
4.在⾷品及⾹料领域，可提⾼营养分⼦的稳定性和长效性，掩盖或矫正⾷品营养分⼦的不良⽓味和⼝味。
[包装和储运]包装：PE袋，纸桶，纸箱规格：500克/袋、2千克/袋、10千克/桶，10千克/纸箱储运：应防潮、防⽔、防⽕、防污染。
聚⼄烯塑料袋装2年【技术指标】项⽬指标外观⽩⾊粉末、⽆毒、⽆嗅、微甜有效质含量 ≥98%平均取代值11.2-13.3摩尔 1.6-1.9⼲燥失重 ≤4.5%炽灼残渣 ≤2.0%重⾦属含量（as pd） ≤20ppm砷（AS） ≤4ppm细菌总数（个/g） ≤1000霉菌总数（个/g） ≤100致病菌不得检出。
简述环状糊精的作用
简述环状糊精的作用环状糊精（cyclodextrin）是一种由葡萄糖分子构成的环状分子，具有独特的空心结构。
它在化学、制药、食品等领域具有广泛的应用。
环状糊精的作用主要体现在以下几个方面：1. 包结作用：环状糊精的空心结构使得其能够通过包结作用与其他分子相互作用。
它可以通过与有机分子形成包合物，将其包裹在内，从而改变分子的性质。
例如，环状糊精可以与香料分子相互作用，使得香料分子更加稳定，延缓香料的挥发。
2. 催化作用：环状糊精具有一定的催化活性，可以促进某些化学反应的进行。
它可以通过与底物分子形成包合物，使底物分子更容易接触到反应物，从而提高反应速率。
例如，在有机合成中，环状糊精可以被用作催化剂，促进某些有机反应的进行。
3. 稳定作用：环状糊精可以稳定一些易于分解、挥发或不稳定的化合物。
通过与这些化合物形成包合物，环状糊精可以延缓它们的分解或挥发速度，从而提高其稳定性。
这一特性使得环状糊精在制药行业中得到广泛应用。
例如，环状糊精可以稳定一些容易降解的药物分子，延长其有效期。
4. 吸附作用：环状糊精具有较大的表面积和孔隙结构，可以吸附一些分子。
它可以通过与分子表面相互作用，将其吸附在表面上。
这一特性使得环状糊精在分离和纯化领域得到广泛应用。
例如，环状糊精可以用于去除水中的有机污染物，通过吸附作用将污染物分离出来。
5. 控释作用：环状糊精可以与药物分子形成包合物，并通过包合物的稳定性控制药物的释放速率。
这一特性使得环状糊精在药物传递系统中得到广泛应用。
例如，环状糊精可以用于制备缓释药物，通过控制包合物的稳定性，延长药物的释放时间，提高药效。
环状糊精具有包结作用、催化作用、稳定作用、吸附作用和控释作用等多种作用。
它在化学、制药、食品等领域的应用前景广阔，为相关行业的发展带来了新的机遇和挑战。
随着科学技术的不断进步，相信环状糊精的应用领域还会进一步扩大，为人们的生活带来更多的便利和惊喜。
环糊精及其衍生物在药学上应用研究
环糊精及其衍生物在药学上应用研究一、概述环糊精（Cyclodextrin）是一种天然的环状分子，由6、7或8个葡萄糖基组成，具有良好的水溶性、热稳定性和不活性等特点。
由于其空心结构，环糊精可以通过分子包裹物质的方法，改善药物的溶解度、稳定性和生物利用度。
因此，环糊精及其衍生物在药学上有广泛的应用。
二、环糊精及其衍生物的制备和结构环糊精的制备可以通过微生物发酵、化学合成和酶催化等多种方法进行。
目前，微生物发酵法是最主要的制备方法，以淀粉为原料进行发酵得到的环糊精纯度高、产量大。
环糊精衍生物的制备可以通过化学修饰和辅助物质加入两种方法进行。
辅助物质加入可以改变环糊精的性质，如抗氧化性、金属离子吸附性和生物相容性等；化学修饰则可以改变环糊精的外围结构，使其更适合于某些应用场合。
三、环糊精及其衍生物在药物中的应用环糊精及其衍生物在药物中的应用主要有以下几个方面：1. 诊断药物环糊精可以选择性地包裹特定分子，使之在体内不易分解或排泄，从而增强了对这些分子的检测能力。
例如，对于具有特异性的荧光探针或放射性核素，通过与环糊精结合，可以提高诊断药物的灵敏度和特异性。
2. 补体药物补体是一种具有免疫调节和炎症调节作用的蛋白质。
环糊精可以通过包裹补体分子来稳定其结构，从而提高补体抑制剂的疗效。
应用环糊精复合物，可以治疗风湿性关节炎、狼疮性肾炎和多发性硬化等疾病。
3. 脂质调节药物环糊精可以与脂类结合形成不溶性的复合物，从而减少脂类在肠道吸收。
此外，环糊精也可以通过与胆汁酸结合，阻止其再吸收，从而降低血清胆固醇水平。
环糊精复合物可以用于治疗高血脂、高胆固醇和糖尿病等疾病。
4. 控制药物释放速度环糊精可以通过包裹药物，降低其在体内的分解速度，使药物释放更加平稳、持续。
同时，环糊精衍生物可以通过pH值、温度或其他外部刺激，使其释放速度发生变化，从而实现控制释放的功能。
四、总结环糊精及其衍生物在药学上的应用越来越广泛，可以通过提高药物的水溶性、稳定性和生物利用度，改善药物疗效和降低药物副作用。
环糊精在生物医学中的应用研究
环糊精在生物医学中的应用研究环糊精，是一种外观为白色结晶粉末的化学物质，其分子结构非常特殊，由多个葡萄糖单位环，通过键合作用构成一个空心球状空间。
这种空心球状空间可以容纳小分子物质进入其中，形成一种可以稳定保存的复合体，因此在生物医学领域中，环糊精也有着广泛的应用。
本文将从多个方面探讨环糊精在生物医学中的应用研究。
一、环糊精作为药物的载体目前，药物治疗依然是最主要的治疗手段之一。
但是，许多药物具有低生物利用度、易渗透和高腐解性等缺点，这使得药物的治疗效果大打折扣。
为了解决这一问题，研究人员开始考虑如何将药物包裹在稳定的载体中进行输送。
环糊精作为一种天然的高分子化合物，空心的结构使其具有较大的空间和高度的化学稳定性，成为了一个很好的药物载体。
一项研究表明，用结晶的环糊精冻干粉剂来制备药物，可以将功效性低的药物轻松包裹在其中，并提高其生物利用率。
此外，环糊精微粒的非极性性质也会增强药物的渗透性，从而有助于药物的吸收。
因此，环糊精作为药物的载体，在药物输送方面具有广泛的应用前景。
二、环糊精在化学分析中的应用环糊精不仅可以作为药物的载体，还可以作为化学分析试剂。
环糊精带有碳酸氢盐的性质，可以与其他化学分子形成复合物，并且根据其外部形状、结构和化学性质等来分析化学成分。
因此，在分析测定药物、食品添加剂和环境污染物等方面也有着广泛的应用。
以检测环境污染为例，环糊精可以将污染物与某些化学物质的专有空间置于一起，使其具有很高的分离度、选择性和敏感性。
研究人员们可以根据这个复合物的初始重量和分离后的质量，计算出污染物的含量，从而实现对环境污染物的检测。
三、环糊精在细胞生物学中的应用在细胞生物学领域，环糊精还有着更为广泛的应用前景。
在分子生物学和基因治疗中，环糊精可以加强基因的传递，从而提高基因治疗的疗效。
在细胞试验中，环糊精也可以促进细胞内代谢产物的生成，从而有效地促进细胞功能的改善。
一项研究表明，将环糊精注入胰岛素样生长因子-1（IGF-1）突变的转基因小鼠体内，能够显著利用外源性因子，补充变异IGF-1产生的缺陷，从而提高其正常生长的能力。
环糊精的性质和应用(简版)资料课件
contents
目录
• 环糊精的简介 • 环糊精的性质 • 环糊精的应用 • 环糊精的未来展望
CHAPTER 01
环糊精的简介
环糊精的定义
01
环糊精是指由淀粉经环糊精葡萄 糖基转移酶作用，将淀粉分子中 的线性葡萄糖链转移至α-1,4糖苷 键上，形成的一种环状低聚糖。
环糊精的分类
根据分子中葡萄糖单元数目，环糊精可分为CD（Cyclodextrin）、MD（ Methylated cyclodextrin）、HD（Hydroxypropyl cyclodextrin）等类型。
CD由6个葡萄糖单元组成，也称为α-环糊精；MD由7个葡萄糖单元组成，也称 为β-环糊精；HD由8个葡萄糖单元组成，也称为γ-环糊精。
。
反应活性
02
环糊精的羟基可以进行酯化、醚化等反应，进行功能化改性。
配位性能
03
环糊精的空腔可以与某些金属离子发生配位作用。
环糊精的生物相容性
生物安全性
环糊精在体内可被快速代谢和排泄，具有较好的生物安全性。
生物相容性
环糊精在生物体内具有良好的组织相容性和血液相容性，可用于 药物传递和生物医学应用。
提高环糊精的循环利用效率
研究环糊精的回收和再利用技术，降低资源消耗，实现可持续发展 。
关注环糊精的安全性评价
对环糊精进行全面的安全性评估，确保其在各领域的应用不会对环 境和人体健康造成不良影响。
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通过深入研究环糊精的分子结构、空腔尺寸、取代基等性质，进一步揭示其独特的包合能力和理化性质，为新应 用提供理论支持。
开发新型环糊精衍生物
甲基-β-环糊精分子量
甲基-β-环糊精分子量
甲基-β-环糊精（methyl-beta-cyclodextrin）是一种核心结构为六边形环状的、非晶态的巨分子化合物，它是从葡萄糖单体分子通过加水分解而来，也是糖苷键(glycosidic bonds)连接而成，平均分子量为1150-1300。
该化合物本身没有特定的活性，但可以用作抗雅滴菌剂、表面活性剂、药物载体，抗氧化剂的载体或原料，在日用品、食品及医药中都有很广泛的应用，是一种水溶性巨分子聚合物。
甲基-β-环糊精为六边形环状结构，每个葡萄糖单体分子由一对α1-4链接的糖原子组成，六边形环状结构呈折叠状分布。
由于结构的特殊性，甲基-β-环糊精的分子量很大，因此有着一定的空间大小，可以把其他小分子物质固定在空间中，而这也是其作为药物载体的原因。
例如，由于甲基-β-环糊精的较大的空间，可以与多种内分子化合物结合，其适当的空间可以帮助医药分子抗代谢过程，使其完全没有人工干预才能获得所需的结果，从而提高其疗效。
此外，甲基-β-环糊精还可以用作吸附剂，能够有效吸附一定的有机物质。
在一些生产过程中，甲基-β-环糊精可以对混合物进行分离，将混合物中的有害物质从中分离出来，使其不会造成危害。
总而言之，甲基-β-环糊精是一种空间结构独特，具有多种应用的巨分子化合物，它的分子量为1150-1300，可以作为药物载体，表面活性剂等多种应用。
碧云天生物技术甲基-β-环糊精产品说明书
碧云天生物技术/Beyotime Biotechnology 订货热线：400-168-3301或800-8283301 订货e-mail ：******************技术咨询：*****************网址：碧云天网站 微信公众号甲基-β-环糊精(BioReagent)产品编号 产品名称包装 ST1515-250mg 甲基-β-环糊精(BioReagent) 250mg ST1515-1g 甲基-β-环糊精(BioReagent) 1g ST1515-5g甲基-β-环糊精(BioReagent)5g产品简介：CAS Number Chemical FormulaMolecular WeightPurity Grade 128446-36-6---BioReagent基本信息(General Information)：Name (Chinese) 甲基-β-环糊精 Name (English) Methyl-beta-cyclodextrin Specifications powder, BioReagent, suitable for cell culture Chemical Formula - Synonym (Chinese) 甲基环糊精, 甲基化-β-环糊精 Synonym (English) Methyl Cyclodextrin; beta-Cyclodextrin methylethers Beilstein Registry No. - EINECS Number - MDL Number MFCD00074980 UNSPSC Code 12352200 产品描述(Description)： Application用于提高细胞培养应用中非极性物质如脂肪酸、脂类、维生素以及胆固醇的溶解度。
General description环糊精是由6，7或8个吡喃葡萄糖单元组成的环状低聚糖，通常分别称为α-，β-或γ-环糊精。
环糊精包合物的实验报告
一、实验目的1. 学习环糊精包合物的制备方法；2. 掌握包合物表征技术，包括X射线衍射（XRD）、红外光谱（IR）和溶出度测定；3. 了解环糊精包合物的特性及其在药物制剂中的应用。
二、实验原理环糊精（CD）是一种由葡萄糖单元组成的大环低聚糖，具有疏水空腔和亲水端基。
药物分子通过范德华力进入环糊精的疏水空腔，形成包合物。
环糊精包合物可以提高药物的溶解度、稳定性、生物利用度等，从而改善药物制剂的质量。
三、实验材料与仪器1. 实验材料：- 环糊精（β-环糊精）- 药物（以阿莫西林为例）- 无水乙醇、蒸馏水等溶剂2. 实验仪器：- X射线衍射仪（XRD）- 红外光谱仪（IR）- 溶出度仪- 研钵、烧杯、玻璃棒等四、实验方法1. 环糊精包合物的制备a. 称取一定量的药物，加入适量的无水乙醇，搅拌溶解；b. 将溶解好的药物溶液缓慢滴加到环糊精溶液中，边加边搅拌；c. 继续搅拌30分钟，使药物分子充分进入环糊精空腔；d. 将混合液静置过夜，使药物与环糊精充分反应；e. 过滤、洗涤、干燥，得到环糊精包合物。
2. 包合物表征a. X射线衍射（XRD）分析：将包合物和药物进行XRD分析，比较两者衍射峰的变化，判断包合物的形成；b. 红外光谱（IR）分析：将包合物和药物进行IR分析，比较两者吸收峰的变化，进一步证实包合物的形成；c. 溶出度测定：将包合物和药物分别进行溶出度测定，比较两者溶出速率和溶解度的变化，评价包合物的效果。
五、实验结果与分析1. X射线衍射（XRD）分析通过XRD分析发现，包合物的衍射峰与药物相比发生了明显的变化，说明药物分子已进入环糊精空腔，形成了包合物。
2. 红外光谱（IR）分析通过IR分析发现，包合物的吸收峰与药物相比发生了明显的变化，进一步证实了包合物的形成。
3. 溶出度测定通过溶出度测定发现，包合物的溶出速率和溶解度均优于药物，说明环糊精包合物提高了药物的溶解度和生物利用度。
六、结论本实验成功制备了环糊精包合物，并通过XRD、IR和溶出度测定对包合物进行了表征。
甲基-β-环糊精,128446-36-6的一种合成方法
甲基-β-环糊精，128446-36-6的一种合成方法今天昊然小编分享甲基-β-环糊精，CAS:128446-36-6的一种合成方法:甲基-β-环糊精（Methyl-β-cyclodextrin）是一种环糊精的衍生物，是一种由葡萄糖分子组成的多糖化合物。
环糊精是一种环状的淀粉分解产物，由若干个葡萄糖分子组成，形成了空心的结构。
甲基-β-环糊精是环糊精的甲基化衍生物，其结构中的氢原子被甲基（-CH3）取代。
甲基-β-环糊精（Methyl-β-cyclodextrin）的合成通常涉及环糊精的甲基化反应。
以下是甲基-β-环糊精的一种合成方法，供参考：材料：β-环糊精甲基碘化钠（或其他甲基化试剂）有机溶剂（如二甲基亚醚）合成步骤：制备甲基化试剂：在反应瓶中，将碘甲烷（或其他甲基化试剂）与钠金属反应，制备甲基碘化钠（Methyl iodide sodium）。
甲基化反应：将β-环糊精溶解在有机溶剂中，形成反应溶液。
将甲基碘化钠缓慢滴加到环糊精的溶液中，同时在适当的温度和反应时间下进行搅拌。
反应完成后，用水或其他适当的溶剂将反应混合物稀释，并进行充分的搅拌。
沉淀与纯化：将反应混合物加入大量的醇（如乙醇或丙醇），使甲基化的环糊精产生沉淀。
沉淀后，通过离心或过滤分离沉淀物。
分离得到的沉淀物通常需要经过多次洗涤，以去除杂质和未反应的试剂。
干燥和储存：将洗净的产物在适当条件下干燥，得到甲基-β-环糊精的固体产物。
存储在密封、干燥的环境中，避免湿气和光照。
甲基-β-环糊精具有一定的溶解性，相对于未改性的环糊精，它在水中的溶解性更好。
这使得它在药物传递、分析化学、化学分离等领域具有广的应用。
由于其分子结构的特别性，甲基-β-环糊精可以与一些非极性化合物形成包合物，提高这些化合物在水中的溶解度，也可以用于化学分离中，例如在气相色谱（GC）和液相色谱（HPLC）中作为手性相分离试剂。
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甲基-β-环糊精分子量
甲基-β-环糊精分子量
甲基-β-环糊精是一种广泛应用于化学、药学、食品科学、医学等领域的环状分子，
其分子量在数千道数万之间。
其结构中含有若干个氢键或疏水作用位点，具有较高的稳定
性和疏水性，可用于溶剂中稳定不易溶解或挥发的化合物。
同时，甲基-β-环糊精又具有
优异的选择性，可将不同大小、极性、空间构型的分子分离出来。
甲基-β-环糊精的分子量约为1315~1400，可通过多种合成方法制备。
其中一种常用
的合成方法是将β-环糊精与氯甲烷反应，得到甲基化的产物。
这种合成方法非常简单，
反应条件温和，产率高，可制备出高纯度的甲基-β-环糊精。
甲基-β-环糊精在医药领域中广泛应用。
研究表明，甲基-β-环糊精具有良好的生物
相容性，并可用于制备各种药物的控释剂，如肿瘤治疗药物、抗病毒药物、肝素等。
此外，甲基-β-环糊精还可通过对生物大分子如蛋白质的包合来提高其稳定性和生物活性，用于
治疗癌症、糖尿病等疾病。
在食品科学领域，甲基-β-环糊精也是一种重要的添加剂。
其在含脂食品中的作用是
抑制脂肪氧化，延长食品的保质期。
同时，甲基-β-环糊精还可用于蛋白质、淀粉等食品
成分中，改善其质地、增加口感。
总之，甲基-β-环糊精是一种十分有用的化合物，广泛应用于医药、化学、食品科学
等领域。
其优异的稳定性和选择性，使得其在药物制备、生物大分子研究、食品保鲜等方
面发挥了重要作用。
甲基化-β-环糊精对齐墩果酸的增溶效果的研究
甲基化∙β∙环糊精对齐墩果酸的增溶效果的研究王钊,,王欣1,廖鼐2,海春旭（1.第四军医大学军事预防医学院毒理学教研室特殊作业环境危害评估与防治教育部重点实验室，陕西省自由基生物学与医学重点实验室，西安，710032）E-mail：摘要：目的齐墩果酸为烷型五环三砧类化合物，主要以游离或糖昔的形式存在，广泛分布于自然界中，是一种能够从多种植物中提取的天然产物。
国内外研究表明齐墩果酸具有多种药理活性包括护保肝、降糖、降脂、抗肿瘤、免疫调节、抗炎、抗HlV病毒、抗突变、抗氧化、利尿等作用。
但其又是一种极难溶于水的天然化合物，造成齐墩果酸的胃肠道吸收很差，生物利用度极低。
因此，提高其溶解度和生物利用度，成为国内外医药研究者广泛关注的课题。
近年来人们发现，超分子包合技术是提高难溶性非极性分子溶解性的有效途径之一。
为提高齐墩果酸的水溶性和生物利用度，研究甲基化-P-环糊精对齐墩果酸包合后对齐墩果酸的增溶效果。
方法建立甲基化-β-环糊精与齐墩果酸包合物中齐墩果酸的高效液相色谱测定方法，并进行线性关系、回收率考察。
测定10-160mmol∙1.∙,系列浓度的甲基化-P-环糊精包合的齐墩果酸的量，绘制相溶解度曲线图，考察不同浓度甲基化-β-环糊精对齐墩果酸的增溶能力，并测定包合过程的超分子包合常数。
结果建立的甲基化-P-环糊精与齐墩果酸包合物中齐墩果酸测定方法在0.0625~2mg∙ml/线性范围关系良好。
回收率符合要求。
齐墩果酸的溶解度随着甲基化-P-环糊精浓度的增加而明显增加，齐墩果酸与甲基化-β-环糊精的相溶解度图呈现出A1.型特点。
当甲基化-0-环糊精浓度为16OmmoI1」时，齐墩果酸的溶解度可达0.0129moI1.'o结论对甲基化件环糊精与齐墩果酸的相溶解度研究结果可以看出甲基化-β-环糊精与齐墩果酸可自发形成重量比为1:1的包合物。
形成的超分子包合物对齐墩果酸有着良好的增溶作用，为齐墩果酸的制剂学研究提供了良好的研究基础。
甲基化环糊精的制备和应用
甲基化环糊精的制备和应用
章道道;徐国耀;翟屹民;赵立山
【期刊名称】《精细化工》
【年(卷),期】1990(7)6
【摘要】简介了甲基化环糊精的制备与应用,引文55篇。
【总页数】3页(P17-19)
【关键词】甲基化环糊精;环糊精;制备
【作者】章道道;徐国耀;翟屹民;赵立山
【作者单位】复旦大学化学系
【正文语种】中文
【中图分类】O636.12
【相关文献】
1.甲基化-β-环糊精·三氟氯氰菊酯包合物的制备及田间药效试验 [J], 赵桦萍
2.甲基化-β环糊精(MCD)的制备及其对甲基对硫磷和克百威的增溶作用 [J], 刘嫦娥;曾清如;段昌群;郭正元;秦普丰
3.甲基化β-环糊精/丙烯酸丁酯包合物的制备与表征 [J], 毛晓明;胡杰;周志平
4.以甲基化-β-环糊精为功能单体制备的L-色氨酸印迹聚合物及其性能研究 [J], 吴丽仙;朱秀芳;曾莉;曹秋娥;丁中涛
5.姜黄素甲基化-β-环糊精包合物制备工艺研究 [J], 刘彦生;王宪利
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[摘要 ] 文中介绍了市售 4类甲基化 2β2环糊精的特点 、性质和在药物中的应用 ,这 4类环糊精是 22O 2 甲基化 2β2环糊精 (22M e2β2CD ) 、2, 62O 2二甲基化 2β2环糊精 (DM 2β2CD ) 、2, 3, 62O 2三甲基化 2β2环糊精 ( TM 2β2 CD )和随意甲基化 2β2环糊精 (RM 2β2CD ) 。综述近几年不同类型甲基化 2β2环糊精对药物增溶 、提高药物稳 定性 、促进药物溶出提高生物利用率 、改变药物的黏膜和透皮吸收以及甲基化 2β2环糊精的毒性和用药安全 性等方面国外的研究情况和进展 。
[作者简介 ] 谢伯泰 ,男 ,总工程师 ,主要从事环糊精及其衍生物的 生产及应用技术研究 。联系电话 : ( 029 ) 85516532, E2mail: jingye2sw @163. com。
前市售的 4 类 M 应用情况进行概述 ,供参考 。
[ Key words] methylated2β2cyclodextrins; characteristrics; toxicity
甲 基 化 2β2环 糊 精 ( methylated2β2cyclodextrin, M e2β2CD )是 β2环糊精 (β2CD )的烷基化衍生物 ,β2 CD 的 C2 , C3 和 C6 羟基上的氢可以被甲基取代 。由 于 M e2β2CD 不但水溶性好而且又溶于有机溶剂 ,对 药物的包合能力强 ,所以是一个比较重要的产品 ,药 物制剂界对它十分关注 。但是因为它有较强的溶血 作用 ,使其应用蒙上了一层阴影 。不过近几年把它 用于口服药 、栓剂 、透皮吸收剂 、鼻喷雾剂和其他小 剂量难溶药物的增溶成为热点 。国内有关 M e2β2CD 的应用研究较少 ,而国际上研究报道应用的 M e2β2 CD 种类又较多 ,使人易混淆 ,因此作者对国际上目
7 05 中国新药杂志 2009年第 18卷第 8期
Chinese Journal of New D rugs 2009, 18 ( 8)
溶于水又溶于有机溶剂 ,因而广泛用于医药 、农药 、 食品 、化妆品 、日化产品 、纺织品的染整 、化学工业 、
色谱材料或其他材料科学 。 1 M e2β2CD 的特性
差异 。
2 M e2β2CD 在药物中的应用 M e2β2CD 对药物的包合能力以及溶解性能都
比较好 。但是 ,它突出的缺点就是具有较强的溶血 作用 。由于 M e2β2CD 具有溶血作用及对黏膜的刺 激性 ,不适于注射剂类药物应用 。但是在 M e2β2CD 的最新评论中也提到 ,只有在较高浓度下 ,M e2β2CD 对细胞膜才会起破坏作用 ,在低浓度下不会产生任 何溶血 ,而且对细胞膜的稳定起到保护作用 。所以 , 对于溶解性差 、活性高的药物 ,使用剂量非常低时 , M e2β2CD 可以在某些制剂中使用 [ 1 ] 。例如 ,放射性 标记物可以用 DM 2β2CD 增溶 , DM 2β2CD 在体内不 积累 ,很快通过肾排泄 。目前 ,含有 DM 2β2CD 配方 的市售药品已有葡萄牙 Oftalder公司的氯霉素 /M e2 β2CD 滴眼液 ,商品名为 C lorocil,和法国 Servier公司 的 172雌二醇 /M e2β2CD 鼻腔喷雾剂 ,商品名为 Aero2 d io l[ 1, 5 ] 。 2. 1 用 M e2β2CD 进行药物增溶 曾有不少报道 M e2β2CD 对芦丁等药物有显著的增溶作用 。近年 来 El2Gindy等 [ 6 ]报道 , DM 2β2CD 与氨甲酰氨草酰咪 嗪 (痛可宁 )形成包合物比与 α2CD 及 β2CD 形成的 包合物溶解快 ,而且痛可宁 /DM 2β2CD 包合物对电 击诱导小鼠抽搐起到最大的保护作用 。
目前市场上销售的产品有 22O 2甲基化 2β2环糊精 (22O 2methylated2β2cyclodextrin, 22Me2β2CD 或 CRYS2 MEB ) 、2, 62O 2二甲基化 2β2环糊精 ( 2, 62O 2demethyl2 ated2β2cyclodextrin, DM 2β2CD ) 、2, 3, 62O 2三甲基 2β2 环糊精 ( 2, 3, 62O 2trimethylated2β2cyclodextrin, TM 2 β2CD )或全甲基化 2β2环糊精 ( permethylated2β2cyclo2 dextrin, PeM e2β2CD ) 以 及 随 意 甲 基 化 2β2环 糊 精 ( random ly methylated2β2cyclodextrin, RM 2β2CD ) 或 部分甲基化 2β2环糊精 ( partially methylated2β2cyclo2 dextrinl, PaM e2β2CD )等 4种类型 。最常用的 DM 2β2 CD 及 RM 2β2CD 在 文 献 中 又 常 命 名 为 D IMEB 及 RAM EB[ 1 ] 。M e2β2CD 有较好的增溶和包合作用 ,易
DM 2β2CD , RM 2β2CD 及 22M e2β2CD 对客体物质 的增溶作用 ,通常比羟丙基 2β2CD ( HP2β2CD )大 ,它 们的增溶作用受取代度大小及取代位置的影响 [ 2 ] 。
据文献 [ 3 ]报道 ,在弱碱条件下合成甲基取代位 置和取代度不同的 CD 衍生物的混合物 ,可分为结 晶形的混合物和具有类似组成维持无定形状态的混
[ Abstract] The overall introduction of four marketable methylated2β2cyclodextrins (M e2β2CD ) was re2 viewed. They are 22O 2m ethylated2β2cyclodextrin (22M e2β2CD ) , 2, 62O 2dimethylated2β2cyclodextrin (DM 2β2CD ) , 2, 3, 62O 2trimethylated2β2cyclodextrin ( TM 2β2CD ) and random ly m ethylated2β2cyclodextrin ( RM 2β2CD ). Their characteristics, toxicity, drug use safety and their app lications on pharm acy, such as dissolution, stability and release of drugs, biological utilization ratio, drugs penetration of skin and mucosa absorp tion, were evaluated.
DM 2β2CD 和 RM 2β2CD 的表面张力比 β2CD 低 , DM 2β2CD 比 TM 2β2CD 更 易 溶 于 水 。DM 2β2CD 与 β2CD 相比 , 在酸性中的稳定性 (在 1 mol HC l中 , 60 ℃,开环半衰期 )增加 ,而 TM 2β2CD 反而降低 [ 4 ] 。
水溶性差的药物在 DM 2β2CD 水溶液中有着最 大的溶解度 ,在 RM 2β2CD (W acker产品 )中次之 ,在 TM 2β2CD (Cycloab产品 )中的增溶作用比较小 。法 国 Roquette公司生产的 22M e2β2CD ( CRYSM EB )对 于类固醇和一种利尿剂的增溶能力比其他 M e2β2CD 大 ,而对胆固醇的溶解度只有少许改善 。选择 22 M e2β2CD 作为倍他米松药物载体 ,在与大豆卵磷脂 2 胆固醇 2硬脂酸胺脂质体复合配方中保证了对倍他 米松的最大运载能力 (比 W acker公司的 RM 2β2CD 高 2. 5 倍 ) ,而且倍他米松从脂质体中的释放速度 快 [ 2 ] 。各种 CD 对胆固醇的增溶能力及对脂质体膜 完整性影响的大小顺序是 DM 2β2CD > RM 2β2CD >
[关键词 ] 甲基化 2β2环糊精 ;特性 ;毒性 [中图分类号 ] R943 [文献标识码 ] A [文章编号 ] 1003 - 3734 (2009) 08 - 0705 - 05
Character istics of m ethyla ted2β2cyclodextr in s and the ir applica tion s in pharmacy
X IE Bo2tai1 ,MA X iao2m ing1 , YAO Sun2xian1 , X IE W ei2mei2 ( 1 J IN GYE B iotech & Pha rm aceu tica l Co L td, X iπan 710043, Ch ina;
2 M icrobiology Institu te of S hanx i, X iπan 710043, Ch ina)
Chinese Journal of New D rugs 2009, 18 ( 8)
·综述 ·
甲基化 2β2环糊精的特性及其在药物中的应用