抗生素及其特点
常用抗生素类药物的特征及作用
常用抗生素类药物的特征及作用常用抗生素类药物的特征及作用抗生素是一种用于治疗细菌感染的药物，它可以抑制细菌的生长和繁殖，从而达到治疗感染的目的。
根据其化学结构和作用机制的不同，抗生素可以分为多个类别，每种类别都有其独特的特征和作用。
一、青霉素类抗生素青霉素类抗生素是最早被发现和应用的抗生素类药物，在治疗细菌感染方面具有广谱效应。
这类药物的特征是其化学结构中含有β-内酰胺环，这个结构对于抗菌作用至关重要。
青霉素类抗生素通过抑制细菌细胞壁的合成，破坏其结构从而导致细菌死亡。
经过长期的药物研发和改进，青霉素类药物的种类繁多，可针对不同类型的细菌感染而选择使用。
二、氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素主要用于治疗由革兰氏阴性菌引起的严重感染，特别是对于耐药性细菌的感染具有较好的疗效。
这类药物的特征是其化学结构中含有氨基糖苷环，它可以与细菌核糖体结合，抑制蛋白质的合成，从而导致细菌死亡。
氨基糖苷类抗生素可以通过静脉注射或肌肉注射进行给药。
三、喹诺酮类抗生素喹诺酮类抗生素是一类广谱抗生素，其特征是其化学结构中含有喹诺酮环。
这类药物主要通过抑制细菌DNA代谢，阻断DNA合成和复制，从而抑制细菌的生长和繁殖。
喹诺酮类抗生素可以用于治疗多种细菌感染，特别是对于呼吸道、泌尿道和消化道感染具有较好的疗效。
四、大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素主要用于治疗上呼吸道和下呼吸道感染，特别是对于肺炎链球菌感染有较好的疗效。
这类药物的特征是其化学结构中含有大环内酯环，这个结构是与细菌的核糖体结合，抑制蛋白质的合成，从而导致细菌死亡。
大环内酯类抗生素可以通过口服给药或静脉注射进行使用。
五、糖肽类抗生素糖肽类抗生素是一类由两个不同类别的抗生素结合形成的药物。
这类药物的特征是其化学结构中同时含有糖环和肽环。
由于其独特的结构和作用机制，糖肽类抗生素对抗肺炎球菌和嗜血杆菌等细菌具有较好的疗效。
总结起来，常用的抗生素类药物具有各自独特的特征和作用。
药物化学的抗生素名词解释
药物化学的抗生素名词解释随着人类对疾病认知的不断提升，药物的研发和应用也变得日益重要。
其中，抗生素作为一类重要的药物，已经在医疗领域占据了重要的地位。
药物化学作为药物研发中的重要分支学科，其中所涉及的抗生素有着独特的性质和功能。
本文将从药物化学的角度出发，对抗生素的名词进行深入解释。
1. 抗生素的定义与特点抗生素是指具有抗微生物作用的化学物质，可以抑制或杀死病原微生物，从而治疗感染性疾病。
抗生素通常分为天然产物、半合成和全合成抗生素。
天然产物抗生素是由微生物自然产生的，包括青霉素、链霉素等。
半合成抗生素则是通过天然产物经过人工修饰得到的，例如阿莫西林、头孢菌素。
全合成抗生素则是完全通过人工合成得到的药物，如四环素和氨基糖苷类抗生素等。
2. 抗生素的分类与机制抗生素可以根据其化学基团、作用机制、细菌敏感性等不同特点进行分类。
常见的分类包括β-内酰胺类、大环内酯类、磺胺类等。
另外，抗生素的作用机制也有所不同。
例如，β-内酰胺类抗生素通过抑制细菌的细菌壁合成酶，从而使细菌无法形成完整的细胞壁，进而导致细菌死亡。
3. 抗生素的药代动力学和药效学药代动力学研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，而药效学研究药物对机体产生的效应。
对于抗生素来说，了解其药代动力学和药效学特点十分重要。
例如，对于奎宁类抗生素来说，它的生物利用度较低，因此常规情况下需要静脉给药。
而且它只对青霉素敏感的细菌有效，不适用于链球菌感染等。
4. 抗生素与细菌耐药性随着抗生素的广泛应用，细菌对抗生素的耐药性问题也逐渐浮出水面。
细菌耐药性是指细菌对抗生素失去敏感性的现象。
这可以通过多种途径产生，包括基因突变、水平基因转移等。
临床医生需要根据细菌耐药性情况选择适当的抗生素，以提高治疗效果。
5. 抗生素的副作用和注意事项抗生素的应用虽然能有效杀灭病原微生物，但也会伴随一系列副作用。
例如，广谱抗生素的长期使用可能对肠道菌群产生影响，导致肠道功能紊乱。
常用抗生素特点及使用课件
（4）忽视给药方案的制定，剂量过大或过小，给药方法不妥， 疗程过长。
（5）忽视抗生素的联合用药，联合用药的药物选择不当。
（6）忽视抗生素更换的品种和时机，过于频繁更换抗生素。
（7）忽视抗生素可能出现的不良反应。
（8）忽视特殊人群的常药用物抗生选素特择点及和使用应用。
5
后果
浪费了金钱; 产生了不良反应； 出现了耐药性； 增加了病人在医院内感染的危险性； 损伤了人体免疫功能； 延长了病程，影响了病人的治愈，甚至导致病 人死亡。
9）关注β--内酰胺类常抗用抗生生素素特点的及使过用 敏反应。
14
抗菌药物分类-来源
• 抗生素（Antibiotics） 由细菌、真菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗
其它微生物作用的活性物质。 完全来源于微生物的称为天然抗生素;
在天然抗生素母核上加入不同侧链或通过母核结构改造 而获得的为半合成抗生素。
常用抗生素特点及使用
徐宁 威海市立医院Hale Waihona Puke 常用抗生素特点及使用1
• 为了提高医务人员对细菌耐药、抗菌药物等知识的认识水平，避 免和减少感染性疾病救治中滥用抗菌药物，培训是安全用药的重 要一环，所以就有了大家在一起共同学习、共同提高的机会。
常用抗生素特点及使用
2
抗菌药物的应用现状
• 1940年青霉素首次应用于临床,开创了抗生素世纪，新 型抗菌药物品种不断问世，使人类与感染性疾病的斗 争取得了辉煌战绩
• 4、有了病原学结果改目标性用药。
• 循证医学：有目的正确地运用现有最好的科学依据来指导对 每位病人的治疗。
• 三大要素组成：
• 即收集最新、最好的科学研究依据。
• 熟练的临床经验。
• 就诊病人的特殊情况。常用抗生素特点及使用
临床常用抗生素药物分类及特点
临床常用抗生素药物分类及特点一、β-内酰胺类抗生素作用机制：抑制粘肽转肽酶,干扰细菌细胞壁的合成，使细菌膨胀、破裂、自身溶解而杀灭细菌。
1、青霉素类窄谱抗生素：代表药物青霉素G。
不良反应：（1）变态反应：最常见的不良反应，皮肤过敏（荨麻疹、药疹），如出现可用肾上腺素0.5-1.0mg im、抗组胺药。
（2）赫氏反应：青霉素G治疗梅毒螺旋体时，大量病原体杀死后释放物质，引起寒战、发热、肌痛、心跳加快等。
广谱抗生素：代表药物：氨苄西林、阿莫西林。
药物特点：耐酸，可口服、但不耐酶。
耐酶抗生素：代表药物：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林。
药物特点：本类药不易被青霉素酶水解，适用于耐青霉素G的金黄色葡萄球菌感染，但金葡菌一旦对此药物耐药，则与β-内酰胺酶无关，系产生了新的PBPs，如PBP2a，称耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）。
抗铜绿菌：代表药物：哌拉西林、美洛西林、羧苄西林脂。
抗G-杆菌：代表药物：美西林、替莫西林、匹美西林。
2、头孢菌素类3、碳青霉烯类代表药物：亚胺培南（亚胺硫霉素），加脱氢肽酶抑制剂西司他丁就是“泰能”。
4、β-内酰胺酶抑制剂代表药物：克拉维酸、舒巴坦/他唑巴坦。
二、大环内酯类抗生素作用机制：与核糖体50S亚基结合，抑制氨基酰-tRNA移位和(或)抑制转肽反应，阻止肽链延伸，从而抑制蛋白质合成。
代表药物：罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素。
临床应用：与青霉素相似而略广，支原体、衣原体、青霉素过敏者。
三、林可霉素类抗生素作用机制：作用于敏感菌核糖体的50S亚基，阻止肽链的延长，从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。
林可霉素一般系抑菌剂，但在高浓度下，对高度敏感细菌也具有杀菌作用。
代表药物：林可霉素、克林霉素。
临床应用：主要用于厌氧菌，对金葡菌引起的骨髓炎首选。
四、多肽类抗生素作用机制：阻碍细胞壁合成。
代表药物：万古霉素、去甲氧万古霉素、替考拉宁。
临床应用：对G+菌强大杀菌作用，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）作用为显著。
常用抗生素及抗菌特点
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主要破坏细菌细胞膜的结构及 功能。
氯霉素类
主要破坏细菌蛋白质合成。
抗生素的发现与发展
青霉素的发现
1928年，英国科学家弗莱明在实验中发现了青霉素，这是人类历史上第一个抗生 素。
抗生素的发展
随着科学技术的发展，人类对抗生素的探索也在不断深入。自1942年美国科学家 瓦克斯曼发现链霉素以来，抗生素的研究逐渐成为一门独立的科学。
左氧氟沙星
抗菌谱与环丙沙星相似，但具有更长的半衰期和组织穿透力。
03 抗生素的抗菌特点
抗菌谱
广谱抗生素
对多种细菌具有抗菌作用，如青霉素类、头孢菌 素类等。
窄谱抗生素
仅对某一类细菌具有抗菌作用，如万古霉素等。
抗真菌抗生素
对真菌具有抗菌作用，如两性霉素B等。
抗菌活性
高活性
对多数细菌具有较强的抗菌作用，如 氟喹诺酮类、氨基糖苷类等。
抗生素的发现
随着科学技术的发展，人类对抗生素的探索也在不断深入。自1942年美国科学 家瓦克斯曼发现链霉素以来，抗生素的研究逐渐成为一门独立的科学。
抗生素的分类
大环内酯类
主要抑制细菌蛋白质的合成。
四环素类
主要破坏细菌蛋白质合成。
β-内酰胺类
青霉素类和头孢菌素类的分子 结构中含有β-内酰胺环。
氨基糖苷类
适应症与禁忌症
适应症
抗生素主要用于治疗细菌感染，对于病 毒感染无效。在使用抗生素前，应确诊 为细菌感染，避免滥用。
VS
禁忌症
对某些抗生素过敏的患者应禁用，孕妇和 哺乳期妇女在使用抗生素时应特别谨慎， 某些抗生素可能对肝肾功能有影响，严重 肝肾功能不全者应禁用或慎用。
药物化学-抗生素
23
青霉素G的化学性质
对 解CβRHRRO2O-OHOHN内OHNHHNOO酰HHNH NHNHS胺CSOSCCCOC酶OOHHHCOCCOC33HHHHHH不3333 稳定β-la，CRcHtCaCR2ORmHO水H2OaHN2OOsOeHNHHNOHHOHNOHHHNHNHSCSSOCCCCOOOHHHCCCCOO33HHHHHH3333
青霉素
显示较强的抑
N
制作用。
分析原因是由于其侧链为亲水性。
32
Design principle of broadspectrum Penicillins
广谱：侧链引入NH2，COOH，SO3H
等亲水性基团
O HH
N
S CH3
H HN NH2 O
CH3
COOH
Ampici
O HH
N HH
NH2 O
S CH3 N CH3
αβ
指分子中含有由四个原子组成β-内酰 胺环
发挥生物活性的必需基团
-和细菌作用时，内酰胺环开环与细菌发 生酰化作用
抑制细菌细胞壁的合成
分子张力比较大
11
β-内酰胺抗生素的分类
经典β-内酰胺抗生
素HH
RCOHN
S CH3
O
N
CH3 COOH
Penicillins 青霉素类
RCOHN H H S
N O
碍化合物与酶活性中心结合
萘夫西林：
O HH
NH
S
N
O
COOH
31
Design principle of broadspectrum Penicillins
广谱：侧链引入NH2，COOH，SO3H 等亲水性基团
抗生素的分类及特点
抗生素的分类及特点抗生素是一类用于抑制或杀灭细菌的药物，广泛应用于医疗领域，对于治疗感染疾病发挥着重要的作用。
根据抗生素的作用机制和抗菌谱的不同，可以将其分为不同的分类。
本文将对抗生素的分类及其特点进行探讨。
一、根据作用机制分类1. 菌落刺激素（β-内酰胺类抗生素）菌落刺激素是一类广谱的抗生素，其作用机制是通过抑制细菌细胞壁的合成而起到杀菌作用。
菌落刺激素包括青霉素、头孢菌素等。
青霉素是最早发现的一种抗生素，对革兰阳性细菌具有较好的抗菌活性，但对革兰阴性细菌的抗菌作用较弱。
头孢菌素是在青霉素基础上进行改良而得到的，对广谱细菌均有良好的抗菌效果。
2. 核酸合成抑制剂核酸合成抑制剂干扰了细菌DNA或RNA的合成，导致细菌的生物合成受阻，从而达到抗菌的效果。
代表性的核酸合成抑制剂有四环素和喷他西林。
四环素是一类广谱抗生素，对多种细菌有抗菌作用。
喷他西林则主要用于治疗革兰阳性细菌感染。
3. 代谢干扰剂代谢干扰剂抑制了细菌呼吸链、蛋白质合成等代谢途径，从而破坏了细菌的正常生命活动，起到抗菌作用。
代表性的代谢干扰剂有氨基糖苷类抗生素和磺胺类抗生素。
氨基糖苷类抗生素如庆大霉素、链霉素等主要用于治疗革兰阴性细菌感染。
磺胺类抗生素可通过抑制叶酸代谢干扰细菌蛋白合成，对革兰阳性细菌和革兰阴性细菌均具有一定的抗菌作用。
二、根据抗菌谱分类1. 广谱抗生素广谱抗生素对多种细菌具有较强的抗菌作用，可以同时抑制革兰阳性和革兰阴性细菌。
广谱抗生素包括头孢菌素、大环内酯类抗生素等。
2. 窄谱抗生素窄谱抗生素则只对特定类型的细菌具有抗菌活性，常用于经过细菌培养和药敏试验确定感染菌株较为明确的情况下。
例如，青霉素钠主要用于治疗革兰阳性细菌感染。
三、根据来源分类1. 天然抗生素天然抗生素是由真菌、细菌等产生的天然化合物，对细菌具有一定的抗菌活性。
青霉素、链霉素等都属于天然抗生素。
2. 合成抗生素合成抗生素是人工合成的化合物，其结构和天然抗生素相似，但通过人工合成的方法得到。
抗生素的药代及药效动力学特点
抗生素的药代及药效动力学特点抗生素是一类用于治疗感染疾病的药物，根据其药代动力学和药效动力学特点，可以更好地了解其药物的作用机制和适应症。
1.吸收：抗生素可以经不同途径进入体内，如口服、静脉注射等。
各种抗生素的吸收速度和程度因药物性质不同而有所差异，有些抗生素可经消化道快速吸收，有些需经过特定的饭后或空腹给药才能达到最佳吸收。
2.分布：抗生素在体内会被分布到各个组织和器官中。
一些抗生素能够迅速进入体液中，如血浆、尿液等，而另一些可能进入骨髓、中枢神经系统等。
3.代谢：部分抗生素会被机体的代谢酶分解，形成代谢物，有些是活性的，有些是无活性的，而有些抗生素则不经代谢直接被排泄。
4.排泄：抗生素在体内通过肾脏、肝脏等器官或系统排泄出体外。
不同抗生素的排泄速度和方式也有所不同，有些抗生素会大量排泄在尿液中，有些则通过胆汁、粪便等排泄。
1.谱效：抗生素针对不同类型的病原体有不同的敏感谱效。
通常，抗生素可以广谱而选择性地杀死或抑制特定的细菌或真菌，具有狭谱药效的抗生素对特定病原体具有更高的选择性。
2.抗微生物作用机制：抗生素的作用机制也有多种类型，包括抑制细菌细胞壁的合成、阻断蛋白质的生物合成、影响核酸的合成和功能等等。
不同的抗生素作用机制有助于解释其对不同病原体的效应和药物之间的相互作用。
3.药效持续时间：不同抗生素的药效持续时间也会有所不同。
有些抗生素需要分剂给药，以保持治疗浓度的稳定达到更好的治疗效果。
4.耐药性：随着抗生素的广泛使用，一些细菌对抗生素产生了耐药性，使得原本对该类抗生素具有疗效的治疗方案变得无效。
这是一个严重的问题，致力于研发新型抗生素或采取合理用药策略都是解决耐药性问题的重要途径。
总结起来，抗生素的药代动力学和药效动力学特点包括药物的吸收、分布、代谢和排泄等方面，以及抗生素的谱效、作用机制、药效持续时间和耐药性等方面。
了解这些特点有助于合理应用抗生素，提高治疗效果，并减少药物的不良反应和耐药性的发生。
兽用抗生素的分类及临床特点
兽用抗生素的分类及临床特点抗生素也称抗菌素，是指细菌、真菌、放线菌等微生物在其代谢过程中所产生的代谢产物，能够抑制或杀灭其他病原微生物。
常用的抗生素按化学结构可分为β- 内酰胺类抗生素、氨基糖苷类抗生素、大环内酯类抗生素、四环素类抗生素等；按对微生物作用方式分为繁殖期杀菌药、静止期杀菌药、速效抑菌药和慢效抑菌药；按其作用可分为革兰氏阳性菌抗生素，如青霉素类、头孢菌素类、林可胺类；革兰氏阴性菌抗生素，如氨基糖苷类、多黏菌素类；广谱抗生素如四环素类、氯霉素类；抗真菌抗生素如制霉菌素、灰黄霉素等；抗寄生虫抗生素如阿维菌素、伊维菌素、莫能菌素等；抗肿瘤抗生素如正定霉素、光辉霉素等；促生长抗生素如维吉尼霉素、黄霉素等。
按抗菌作用机制可分为细菌细胞壁抗菌药、核酸抗菌药、细菌蛋白质合成的抗菌药和影响细胞膜通透性的抗菌药。
1 β- 内酰胺类抗生素1.1 青霉素类青霉素类抗生素是指含有6- 氨基青霉烷酸（6-APA）的抗生素，是最早被发现的抗生素。
根据来源可分为天然青霉素和半合成青霉素，天然青霉素具有窄谱、毒性低、是作用于细菌繁殖期的杀菌剂、易产生耐药性、价格低、不耐酸、不耐酶、杀菌力强等特点，半合成青霉素可分为广谱青霉素和耐酶青霉素，也具有耐酸的特点。
青霉素类在兽医临床上最常用的是青霉素。
（1）青霉素即青霉素G，是一种有机酸，遇碱成盐，临床上常用其钾盐和钠盐，即为青霉素G 钾和青霉素G 钠，两者均为白色粉末，性质较稳定，但其水溶液不稳定，最长不得超过12h 使用，所以在临床上需现用现配。
青霉素抗菌谱窄，但对革兰氏阳性菌具有强大的杀菌作用，是因其抗菌机理为抑制细胞壁中黏肽的合成，而革兰氏阳性菌的细胞壁中含有大量的黏肽。
处于繁殖期的细菌需要合成大量的细胞壁，而处于静止期的细菌细胞壁早已形成，故青霉素为繁殖期杀菌剂。
青霉素对大多数的革兰氏阳性菌和极少数的革兰氏阴性菌、钩端螺旋体、放线菌有效，但对结核杆菌、立克次氏体、病毒、真菌无效。
临床常用抗生素分类及其特点(上)
文/ 辛天宇（中国人民解放军总医院第六医学中心急诊科）
在急诊临床中，我们最常遇到的是感
染相关性疾病患者，而医务工作者在治疗这
类疾病时最有效的武器就是抗生素。
所谓
“知己知彼，方能百战不殆”，今天我首
先给大家简要概述一下基层临床中常用抗
生素的分类、各自特点及临床应用范围。
这类药物都有β-内酰胺环结构，是
抗生素大家族中分类范围最广、临床中应
类金属碳青霉烯酶。
这些药物与其他β-内
酰胺类抗生素的合剂可增强对大部分含质
粒介导的β-内酰胺酶微生物的抗菌活性，
头孢他啶联合阿维巴坦以及美罗培南联合
法硼巴坦均可增强对大部分产碳青霉烯酶
细菌的抗菌活性。
但需注意，大多β-内
酰胺酶抑制剂不增强与其配伍药物的抗菌
谱，合剂的抗菌谱主要取决于其β-内酰胺
代表药物红霉素、罗红霉素和克拉霉
球菌（含青霉素耐
药），但总体活性不及青霉素；对部分G-
表2 碳青霉烯类抗生素特点比较
美罗培南比阿培南厄他培南
111
20 3.7～10.295
尿液80%尿液60%～70%尿液76%
++++++++++
++++++无效
++++++++
+++++++++
为产ESBL菌株首选药，厄他培南对产ESBL和AmpC酶作用最强
肠球菌及MRSA无效（粪肠球通常对亚胺培南敏感）、嗜麦芽耐药、非典型菌无效。
抗生素
12种抗生素适应症及特点
药代动力学
组织分布：
一、脑脊液中抗菌药物的分布情况
1、较易透过正常血脑屏障：
复方磺胺甲恶唑、拉氧头孢、磷霉素钠、环丙沙星、利福平、呋喃妥因2、脑膜炎时可透过血脑屏障：
抗菌药物：苄星青霉素、氨苄西林舒巴坦、达托霉素；
难透过血脑屏障
替考拉宁、多粘菌素B、阿莫西林克拉维酸钾
二、骨组织中抗菌药物的分布情况
1、骨组织中可达到杀灭病的有效药物浓度：磷霉素钠、环丙沙星
三、前列腺组织中抗菌药物的分布情况
抗菌药物在前列腺组织和前列腺液中浓度大多较低。
在前列腺液和其组织中大多可达到有效浓度：复方磺胺甲恶唑、利福平、环丙沙星、拉氧头孢。
抗生素的分类及特点
大环内酯类据结构分：14元---红霉素、罗红霉素、克林霉素15元---阿奇霉素16元---乙酰螺旋霉素、螺旋霉素1代---红霉素、乙酰螺旋霉素2代---阿奇霉素、克林霉素、罗红霉素特点：抗菌谱窄对需氧G-、G+菌有效对厌氧菌、非典型病原体有一定作用不易通过血脑屏障副作用相对少：胃肠道（口服）、静脉炎（静注）药效在碱性环境中会更强血药浓度低于组织浓度，遂对菌血症效差阿奇霉素作用范围广泛，具有长期抗炎作用，可增强机体免疫力阿奇霉素能够破坏铜绿产生的生物被摸，利于其它抗菌药物进入菌体杀死细菌，所以联用阿奇霉素对铜绿效果好。
克林霉素：对厌氧菌（尤其是骨浓度高），对骨组织感染效果好氨基苷类：对G-、G+都有作用，主要用于绿脓，与头孢他啶合用于绿脓，药效提高80%肾毒性、耳毒性---与用药次数有关与用药浓度无关头孢类：三代使用最高头孢地嗪：对厌氧菌、G-、G+均有一定效果对绿脓、大肠杆菌效差能增强免疫力，增加细胞吞噬功能，起到调节免疫作用头孢噻肟：在体内代谢成乙酰头孢噻肟，也有抗菌作用对G-、G+效果强在脑脊液中分布好，（浓度50%以上），随对脑膜炎效果好。
头孢三嗪：半衰期长，唯一qd使用的头孢（2.0g）所有三代头孢中抗G+球菌效果最好能通过脑脊液，用于脑膜炎头孢哌酮：在三代头孢中对G-、G+相对较弱，对绿脓杆菌无效，60-80%从胆汁中排泄，对肝胆疾病效果好头孢他啶：作用弱于头孢噻肟对绿脓杆菌在所有三代头孢中最强对不动杆菌无效四代：头孢吡肟：马斯平、达力能头孢匹罗用于中度感染对染色体、质粒介导的B-内酰胺酶有效对阴沟肠杆菌-MPC酶有效对产ESBL的大肠杆菌、肺炎克雷白有效头霉素：相当于二代，美唑、米诺、西丁与二代区别：对厌氧菌、产ESBL菌有效头孢米诺对G-杆菌作用较其它好，在胆汁、腹水、子宫内膜相对浓度高氨曲南：单环--B-内酰胺酶类，只对G-杆菌有效，对铜绿效果好碳青酶烯类：最后一道防线一代：厄他培南二代：泰能：偏+，肾功能不好慎用，癫痫、中枢性疾病慎用小儿少用美平：偏-美平作用略弱于泰能抗MRSA：万古（稳可信）：肾毒性大，作用好于替考拉宁，不易通过血脑屏障斯沃（利奈唑胺)：对肾无损伤，会引起血小板降低，使用时间越长发生率越高，肺浓度是血浓度的200倍替考拉宁：肾毒性小抗真菌多烯类：两性B：与真菌细胞膜上麦角固醇结合，从而影响真菌细胞膜的通透性，从而杀死真菌。
抗生素类药物的鉴别与测定
（四）、色谱法
HPLC和TLC——各国药典广泛用于 鉴别试验 HPLC——供试品与对照品主峰的保 留时间（tR）（在含量测定项下的色 谱图中） TLC——供试品与对照品斑点的保 留值（Rf）是否一致
三、特殊杂质的检查 主要有高分子聚合物，有关物质， 异构体等 HPLC法——主成分自身对照法或 对照品对照法 UV法——测定杂质的吸收度 有效性试验—结晶性、吸碘物质、 抽针与悬浮时间
浊度法——抗生素在液体培养基中 对试验菌生长的抑止作用，通过测定 培养后细菌浊度值的大小，比较标准 品和供试品对试验菌生长抑止的程度。
优点——灵敏度高、需用量小，测 定结果较直观； 测定原理与临床应用的要求一致， 更能确定抗生素的医疗价值； 适用范围广——较纯的精制品、纯 度较差的制品、已知的或新发现的 抗生素均能应用；
O 8 1 2 C OOH A : β - 内 酰 胺环 B： 氢 化 噻 嗪环
CH3
RC ONH 7 6 A N
S 5 4 B 3 C H 2R 1
C OOH
A : β - 内 酰 胺环 B： 氢 化 噻 唑 环
侧链
头孢菌素族——侧链RCO-与母核7ACA组成；含两个手性C原子C6、C7
酰胺基上R以及R1的不同，构成各 种不同的青霉素和头孢菌素 表16－1 P.411
1‟ 2„ 4‟ 3‟ 5”
6“C
H 2O H OH
O OH CHO * NH
1” 2“
4” 3”
O
H 2N
C
NH OH
OH
NH * 链霉胍
s tre p tid in e
CH3
链霉糖 s tre p to s e
CH3
N -甲 基 -L -葡 萄 糖 胺 N -m e th y l-L -g lu c o s a m in e
临床常用抗生素分类及其特点(下)
文/ 辛天宇（中国人民解放军总医院第六医学中心急诊科主治医师）
感染性疾病是急诊的常见病种，而
临床常使用抗生素治疗。
抗生素的种类很
多，医生必须深入认识不同抗生素种类的
特点、临床应用范围等，才能在临床应用
中得心应手。
在《临床常用抗生素分类及
其特点（上）》一文中（本刊第379期P20-
21），笔者已经给大家阐述了β-内酰胺类
抗生素、大环内酯类抗生素两类抗生素的
特点，本文将阐述常用的喹诺酮类抗生素
以及氨基糖苷类抗生素。
手指轻扣位于颧弓下方耳前约2cm处的面神经，阳性反应为同侧上唇抽搐）。
通常认为人体正常的维生素D水平在30～76ng/ml（75～190nmol/L）之间。
维生素D缺乏是指血清25（OH）D3低。
抗生素分类及特点课件
2019
-
29
奈替米星: 西索米星的半合成衍生物。抗菌作用与庆大霉素 基本相似，对肠杆菌科细菌如大肠杆菌、肺炎杆菌等具有良 好的抗菌作用，对葡萄球菌的作用优于其它氨基糖苷类。
93%
15%
94%
17%
头孢哌酮-舒巴坦
29%
0
42.5%
0
Chin J Infect Dis,August 2000,Vol.18,No 3
2019
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22
不同抗菌药物 对肠球菌的抗菌活性
3157株粪肠球菌对不同抗菌药物的敏感率
亚胺培南
94
氨苄西林/舒巴坦
95
哌拉西林/他唑巴坦
92
替卡西林/克拉维酸
拉氧头孢 moxalactam 出血倾向
氟氧头孢Flomoxef
血浓度高
未见出血倾向
2019
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25
氨基糖苷类特点
作用于核糖体, 抑制蛋白质合成。静止期杀菌剂, 杀 菌完全 浓度依赖, 对金葡、肺克、绿脓的PAE达4～8h 水溶性好, 性质稳定。碱性环境中抗菌活性较强 耐药机制主要为产生钝化酶或渗透性改变。耐钝化 酶品种耐药率低 口服不吸收, 蛋白结合率低, 血中半减期为2～3h 入内耳淋巴液半减期11～12h, 耳、肾毒性 价格便宜
COOH
2019
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头孢菌素
S
R CO NH
N
R
O
COOH
3
β－内酰胺类作用机制
通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗 菌作用。细菌的细胞膜上具有青霉素结合 蛋白（PBPs）, 与β-内酰胺类具高度亲和 力, 二者紧密结合后则干扰细菌细胞壁合 成代谢, 使细菌形态变化而溶解死亡
抗生素作用的特点
抗生素作用的特点
抗生素是微生物的次生代谢产物，既不参与细胞结构，也不是细胞内的贮存性养料，对产生菌本身无害，但对某些微生物有拮抗作用，是微生物在种间竞争中战胜其他微生物保存自己的一种防卫机制。
抗生素具有不同于化学药物的特点：
（1 ）抗生素则能选择性地作用于菌体细胞DNA 、RNA 和蛋白质合成系统的特定环节，干扰细胞的代谢作用，妨碍生命活动或使停止生长，甚至死亡。
而不同于无选择性的普通消毒剂或杀菌剂。
抗生素的抗菌活性主要表现为抑菌、杀菌和溶菌三种现象。
这三种作用之间并没有截然的界限。
抗生素抗菌作用的表现与使用浓度、作用时间、敏感微生物种类以及周围环境条件都有关系。
（2 ）抗生素的作用具有选择性，不同抗生素对不同病原菌的作用不一样。
对某种抗生素敏感的病原菌种类称为该抗生素的抗生谱（抗菌谱）。
例如淡紫灰链霉菌产生的卮立霉素只对少数病毒有医疗作用，对细菌、真菌和其他多数病毒都没有作用。
广谱抗生素对多种病原菌有抗生作用，例如青霉素对多种革兰氏阳性细菌都有良好药效，链霉素对多种革兰氏阳性和阴性细菌都有良好药效，对结核杆菌有特殊的疗效。
（3 ）有效作用浓度。
抗生素是一种生理活性物质。
各种抗生素一般都在很低浓度下对病原菌就发生作用，这是抗生素区别
于其他化学杀菌剂的又一主要特点。
各种抗生素对不同微生物的有效浓度各异，通常以抑制微生物生长的最低浓度作为抗生素的抗菌强度，简称有效浓度。
有效浓度越低，表明抗菌作用越强。
有效浓度在100 mg/L 以上的属作用强度较低的抗生素，有效浓度在l mg/L 以下是作用强度高的抗生素。
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抗生素的分类及其特点
抗生素，是指由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。
其分类有以下几种：
（一）β-内酰胺类：主要包括青霉素类和头孢菌素类
其特点是：血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。
（二）氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。
此类属静止期杀菌剂。
常用的有阿米卡星、妥布霉素、庆大霉素、奈替米星、
西索米星及链霉素。
主要抗G- 杆菌，包括绿脓杆菌、肠杆菌科细菌、沙雷菌、
不动杆菌等。
其中阿米卡星作用最强。
抗G+ 球菌也有一定活性，但不如第一、
二代头孢菌素。
对葡萄球菌的抗菌活性以奈替米星作用最强，对结核杆菌以链
霉素最好。
对厌氧菌无效。
此类药物对听神经和肾有毒性作用，使用受到一定
的限制。
（三）四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。
属广谱抗生素。
因常见致病菌多已耐药，现在仅用于支原体、衣原体、立克次
体及军团菌感染
（四）氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。
（五）大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。
属窄谱速效抑菌剂，抗菌谱与青霉素G 相似，主要为需氧的G+ 球菌、G- 杆菌及厌氧球菌。
军团菌、支原体、衣原体及部分流感杆菌对此类药物敏感。
对绿脓杆菌、大多数肠杆菌科细菌无效。
新大环内酯类包括罗红霉素、克拉霉素和阿奇霉素，与红霉素相比，抗菌谱没有明显扩大，但药物代谢动力学改善和副作用减少是其明显进步。
阿奇霉素对G+ 球菌作用比红霉素差，对G- 杆菌比红霉素强，尤其对社会获得性肺炎（CAP）的常见致病菌、流感杆菌、支原体、衣原体和军团菌均有很好的抗菌活性，可作为CAP 治疗的第一选择。
（六）作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。
（七）作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。
（八）抗真菌抗生素：如灰黄霉素。
（九）抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。
（十）具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。