抗生素分类简介及作用机制

抗生素的分类及简介

β-内酰胺类青

霉

素

类

天

然

青

霉

素

作

用

机

制

均

为

抑

制

细

菌

细

胞

壁

的

生

物

合

成

自1959年以来，先后合成了具有耐酸、耐酶、广谱等特点的半合成青霉素。(如广谱的

阿莫西林、氨苄西林等，它们对革兰阳性或阴性菌均有作用。耐酸，可口服，但不耐酶，

对耐药金黄色葡萄球菌无效。)

1、窄谱青霉素：青霉素、青霉素v

2、耐酶青霉素：苯唑西林、奈夫西林、甲氧西林、氯唑西林、氟氯西林、双氯西林

3、广谱青霉素：氨苄西林、巴氨西林、匹氨西林、仑氨西林、酞氨西林、阿莫西林

4、抗铜绿假单胞菌广谱：羧苄西林、替卡西林、黄苄西林、呋苄西林、阿洛西林、哌

拉西林、美洛西林

5、抗革兰阴性菌：美西林、匹美西林、替莫西林

6、青霉素类复方制剂：阿莫西林/氟氯西林、阿莫西林/双氯西林、氨苄西林/氯唑西林

7、青霉素类+酶抑制剂（舒巴坦、克拉维酸、他唑巴坦）

氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸、阿莫西林/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸、美洛

西林/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦、哌拉西林/舒巴坦

半

合

成

青

霉

素

类

头

孢

菌

素

类

第一代

常见皮

疹等过

敏反应，

偶见过

敏性休

克。

第一、

二、三代

有不同

程度的

肾毒性，

第四代

没见肾

损害报

道。

如：头孢羟氨苄、头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢沙定、头孢替唑、头孢曲嗪、

头孢噻吩、头孢噻定、头孢匹林、头孢丙烯。口服主要治疗革兰阳性菌。

第二代

如：头孢呋辛、头孢呋辛脂、头孢克洛、头孢孟多、头孢尼西、头孢替安、头孢替安酯。

可为一般革兰阴性菌（较第三代弱）感染的首选药，另对革兰阳性菌（与第一代活性大

致相当）及流感嗜血杆菌也有较强作用。

第三代

如：头孢噻肟、头孢甲肟、头孢特仑、头孢特仑酯、头孢泊肟酯、头孢卡品酯、头孢磺

啶、头孢他啶、头孢地嗪、头孢哌酮、头孢匹胺、头孢曲松、头孢克肟、头孢地尼等。

口服主要用于革兰阴性菌（较第一二代强）所致各系统的中度感染。革兰氏阳性菌较第

一二代弱。抗铜绿假单胞菌的三代主要是指头孢哌酮、头孢他啶、头孢匹胺等注射剂。

第四代

如：头孢皮罗、头孢吡肟、头孢唑南。用于其他抗生素治疗无效的严重感染或对其他抗

生素耐药的细菌引起的各系统严重感染。

其他β-内酰胺类

如：头孢霉素类：头孢美唑、头孢西丁、头孢替坦、头孢拉宗、头孢米诺等。

碳青霉烯类：亚胺培南、美罗培南、比阿培南

单环类：氨曲南

氧头孢烯类：拉氧头孢、氟氧头孢

青霉烯类：呋罗培南；氧青霉烷类：克拉维酸；青霉烷砜类：舒巴坦、三唑巴坦

β-内酰胺酶抑制药（例如克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦，其与β-内酰胺类抗生素合用，

可明显增强抗菌作用）；

大环内酯类此类药共同特点为：1.作用机制相同，均为抑制细菌蛋白质合成（肽链延伸阶段：抑制移位酶，阻止肽链延长），起快速抑菌作用，有些在高浓度下也有杀菌作用。

2.抗菌谱窄，主要用于大多数需氧革兰阳性菌和阴性球菌、厌氧菌等感染。对衣原体、支原体、军团菌等非典型病原体也具有良好作用。

3.目前除阿奇霉素外均在肝代谢。

4.毒性低微，口服的主要副作用为胃肠反应，静注易引起血栓性静脉炎。偶见皮疹，瘙痒。

红霉素、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、麦迪霉素、克拉霉素、罗红霉素等。

林可霉素类此类包括林可霉素（洁霉素）和克林霉素（氯洁霉素）。抗菌谱与红霉素相同，克林霉素抗菌活性比林克霉素强，口服吸收好且不受食物影响，毒性较小，主要经肝代谢，均为抑制细菌蛋白质的合成（选择性地抑制肽酰基转移酶）。克林霉素和林可霉素与氯霉素、红霉素的作用靶点相同，故不宜合用。

氨基糖苷类包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、西索米星以及人工半合成的妥布霉素、阿米卡星、奈替米星等。

共同特点：1.作用机制均为抑制细菌蛋白质的合成，抗菌谱广。2.水溶性好，化学性质稳定。

3.口服难吸收，口服用于胃肠道感染及消毒。

4.易产生耐药性。

5.不良反应：损害第八对脑神经（临床反应可分为两类：一为前庭功能损害，口有眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和平衡障碍等。另一为耳蜗神经损害，表现为听力减退，甚至耳聋。）；肾毒性；神经肌肉阻断作用；过敏反应。

多肽类多粘菌素

类

是从多黏杆菌培养液中提取的一组多肽类抗生素，有五种成分（A\B\C\D\E）。多粘菌素对生长繁殖期和静止期的细菌均有效。细菌对其不易产生耐药性。但毒性较大，主要表现在肾脏及神经系统两方面，偶见白细胞减少和肝脏毒性。对某些革兰阴性杆菌如大肠杆菌、克雷伯菌、沙门菌、志贺菌和铜绿假单胞菌有效。

万古霉素

抗菌机制：抑制细菌细胞壁的生物合成，对生长繁殖期的细菌作用强。

不良反应大，主要有耳毒性、肾毒性，偶见皮疹、药热。口服有胃肠道反应等。