呼吸喹诺酮类抗菌药物临床应用特点
喹诺酮类抗菌药物的合理应用
喹诺酮类抗菌药物的合理应用导读：喹诺酮类药物(QNS的发展有50多年的历史了，这类药物是一类化学结构相似、抗菌作用原理相似、抗菌谱相近的合成抗菌药，具有抗菌谱广、抗菌活性强、体内分布广、血浆半衰期较长、药品不良反应较少且轻的共同特点。
但随着医药科技的迅速发展，喹诺酮类药物新品种、新制剂大量涌现并进入临床，所引起的药品不良反应及禁忌证亦随之增多，在充分发挥这些药物的治疗作用同时，又要防止药源性疾病的发生。
一、喹诺酮类抗菌药物的发展历程喹诺酮类药物是一类完全由人工合成的抗菌药物。
从1962年偶然发现第一个喹诺酮类药物—萘啶酸距今已50多年，随着新品种的不断问世，喹诺酮类药物已经成为临床最为常用的抗感染药物之一。
粗略估计，全球已有超过8亿人接受过喹诺酮类药物的治疗。
早期合成的喹诺酮类药物以萘啶酸、吡哌酸为代表，抗菌谱仅限于革兰氏阴性肠道杆菌，对铜绿假单胞菌和革兰氏阳性球菌无抗菌活性，而且血药浓度低、组织穿透力差，因此，临床上仅限于尿路感染和肠道感染的治疗。
20世纪70年代中期，随着氟甲喹的问世，人们开始尝试通过修饰喹诺酮类药物的基本化学结构来改善这类药物的抗菌活性，喹诺酮类药物从此进入了一个新的发展时期。
从20世纪70年代后期到90年代初，诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星及依诺沙星等氟喹诺酮品种相继问世。
与萘啶酸、吡哌酸等早期合成的品种相比，上述药物对革兰氏阴性杆菌的抗菌活性进一步增强，部分药物品种对铜绿假单胞菌也有较好的抗菌活性。
同时，由于血药浓度的提高和组织穿透力的明显改善，这些品种的临床适用范围也不再局限于尿路感染和肠道感染，也开始广泛应用于包括呼吸系统感染在内的自身各系统的感染。
环丙沙星的成功合成和上市是这一时期喹诺酮类药物研发所获得的最重要的研究成果，作为第一个可以经静脉滴注全身应用的喹诺酮类药物和具有最强抗假单胞菌活性的喹诺酮类药物，环丙沙星目前在抗感染治疗中仍然具有非常重要的应用价值。
合理用药知识-喹诺酮类抗生素的合理应用
喹诺酮类抗生素的合理应用喹诺酮类药品为人工合成的抗菌药，此类药品因抗菌谱广、疗效显著、使用方便等特点，在抗菌治疗领域发挥着重要作用。
然而，随着喹诺酮类药品的大量应用，其不良反应及不合理用药造成的危害也日益突出，给患者的身体健康和生命安全带来隐患。
根据国家药品不良反应监测中心2009年的统计结果，喹诺酮类药品严重病例报告数量位列各类抗感染药的第三位，占所有抗感染药严重病例报告的14.1%。
本文对该类药品的临床应用及合理使用进行分析，以促进临床喹诺酮类抗生素的合理使用。
目前我院喹诺酮类药品有甲磺酸左氧氟沙星氯化钠注射液和盐酸左氧氟沙星胶囊。
一、喹诺酮类抗生素的适应证按照《卫生部办公厅关于抗菌药物临床应用管理有关问题的通知》（卫办医政发〔2009〕38号）要求，喹诺酮类药物的经验性治疗可用于肠道感染、社区获得性呼吸道感染和社区获得性泌尿系统感染，而其他感染性疾病的治疗在病情许可的情况下，需参照致病菌药敏试验结果或本地区细菌耐药监测结果选用该类药物。
1、泌尿系统感染喹诺酮类药物抗菌谱广，对大多数病原菌抗菌活性强，且可渗入前列腺或腹腔，故对泌尿道感染是目前临床疗效最好的抗菌药物之一。
本类药物可用于肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等所致的尿路感染；细菌性前列腺炎和非淋菌性尿道炎以及宫颈炎。
但应注意，目前国内尿路感染的主要病原菌大肠埃希菌中，耐药株已达半数以上，应尽量参考药敏试验结果选用，且该类药品长期治疗易出现耐药菌与菌交替现象，故不宜用于尿路结石或其他闭塞性尿路疾病等患者的感染预防。
另本类药物已不再推荐用于淋球菌感染。
2、呼吸道感染左氧氟沙星可用于肺炎链球菌和溶血性链球菌所致的急性咽炎和扁桃体炎、中耳炎和鼻窦炎等，及肺炎链球菌、支原体、衣原体等所致社区获得性肺炎，此外亦可用于敏感革兰阴性杆菌所致下呼吸道感染，需注意应根据药敏结果选用。
3、肠道感染：可用于细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒，如存在厌氧菌感染需与甲硝唑等抗厌氧菌药物合用。
喹诺酮类药物的特点及临床应用
喹诺酮类药物的特点及临床应用
陈晓孩;易林高;林洁;潘文杰;蔡啸静
【期刊名称】《海峡药学》
【年(卷),期】2011(23)11
【摘要】喹诺酮类药物具有抗菌活性强、抗菌谱广、体内分布广、半衰期长、口服吸收好、治疗敏感细菌所致感染具满意疗效等特点,在临床应用中具有重要地位,但细菌对该类药物的耐药性也逐渐增加,限制其临床的应用.本文综合国内外文献对其作用机制、抗菌特点、临床应用及不良反应进行综述；为喹诺酮类抗菌药的临床应用提供参考.
【总页数】3页(P110-112)
【作者】陈晓孩;易林高;林洁;潘文杰;蔡啸静
【作者单位】浙江省瑞安市人民医院瑞安 325200;浙江省瑞安市人民医院瑞安325200;浙江省瑞安市人民医院瑞安 325200;浙江省瑞安市人民医院瑞安325200;浙江省瑞安市人民医院瑞安 325200
【正文语种】中文
【中图分类】R969.4
【相关文献】
1.喹诺酮类抗菌药物的作用特点与临床应用评价 [J], 李丽
2.常用喹诺酮类抗菌药物的作用特点和临床应用 [J], 刘呈华;丁长玲;樊其忠;李玉兰
3.喹诺酮类药物的作用特点及临床应用 [J], 饶平
4.喹诺酮类抗菌药物临床应用特点及不良反应分析 [J], 王嘉安
5.谈喹诺酮类药物的特点及临床应用 [J], 李敏
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喹酮类药物抗菌作用及应用
喹酮类药物抗菌作用及应用喹酮类药物是一类广谱抗菌药物，具有抗细菌、抗病毒和抗寄生虫的作用。
其作用机制主要是通过干扰细菌DNA复制和细胞分裂来发挥抗菌作用。
喹酮类药物主要包括喹诺酮类和氟喹诺酮类。
喹诺酮类药物包括氧氟沙星、环丙沙星、诺氟沙星和左氧氟沙星等；氟喹诺酮类药物包括莫西沙星和加替沙星等。
这些药物在临床上广泛应用于治疗泌尿系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、皮肤软组织感染等。
喹酮类药物的抗菌机制主要通过抑制DNA合成和细胞分裂来发挥作用。
喹酮类药物通过与双链DNA结合，抑制DNA甲基酶的活性，从而妨碍DNA甲基化修饰和其他DNA调控途径的进行。
此外，喹酮类药物还可以阻碍DNA超螺旋的形成，降低DNA酶的活性，从而影响DNA的正常复制和修复。
喹酮类药物具有广谱的抗菌活性，可对革兰阴性菌、革兰阳性菌和一些肺炎支原体等病原体起到很好的治疗作用。
临床上常见的应用包括：泌尿系统感染，主要用于治疗尿路感染、前列腺炎等；呼吸道感染，可用于治疗细菌性肺炎、支气管炎等；胃肠道感染，可用于治疗细菌性胃肠炎、痢疾等；皮肤组织感染，可用于治疗真菌感染、表皮葡萄球菌感染等。
喹酮类药物具有广谱的抗菌活性，且通过口服给药可以迅速吸收。
这些药物主要通过肝脏代谢，通过肾脏排泄体外。
在使用这类药物时需要注意药物的剂量和用药时间，避免超剂量或过长时间的使用，以免引起细菌耐药性的产生。
除了抗菌作用，喹酮类药物还具有抗病毒和抗寄生虫的作用。
喹酮类药物可以通过抑制病毒RNA和DNA合成来发挥抗病毒作用，临床上常用于治疗呼吸道病毒感染等。
此外，喹酮类药物还可以通过抑制寄生虫的DNA和RNA合成来发挥抗寄生虫作用，临床上可用于治疗疟疾等寄生虫感染。
综上所述，喹酮类药物是一类广谱抗菌药物，具有抗细菌、病毒和寄生虫的作用。
其作用机制主要是通过干扰DNA合成和细胞分裂来发挥抗菌作用。
临床上广泛应用于泌尿系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染和皮肤软组织感染等疾病的治疗。
喹诺酮类抗菌药物介绍及临床应用
7
26.4
19.4 12.4
万古霉素 利奈唑胺 替考拉宁 苯唑西林 头孢唑啉 头孢呋辛 氨苄西林/舒巴坦
磷霉素 利福平 复方磺胺甲噁唑 左氧氟沙星 环丙沙星 庆大霉素 克林霉素 红霉素 青霉素
抗菌药物
喹诺酮类抗菌谱没有覆盖MRSA，MSSA对左氧氟沙星耐药率较低
中国细菌耐药性检测—2009CHINET检测
33/79
26957株大肠埃希菌对常用抗菌药物的耐药率
100
80
耐 药
率60
40
66.1 67.1 68.2 71.9 53 58.2 61.7
相互作用
• 尿碱化剂：降低本类在尿中的溶解度，致结晶尿和肾 毒性
• 茶碱：致茶碱浓度升高（四代除外） • 环孢素：致环孢素浓度升高，加重免疫抑制和肾毒性 • 抗凝药：增强华法林抗凝作用，并增大出血风险（四
代除外） • 丙磺舒：减少本类药物自肾小管分泌，合用时血药浓
度增高而产生毒性
20/79
共同特性
28/79
649溶血性和草绿色链球菌耐药率（%）
中国细菌耐药性检测—2009CHINET检测
29/79
成人患者177株肺炎链球菌的耐药率(%)
耐药率（%）
100 80 60 40 20 1.1 0
90.8 88.3
0
4.5 3.1
素 霉 青
素 霉 古
万
素 霉 红
素 霉 林 克
星 沙 西 莫
星 沙 氟 氧
• 体内过程：口服吸收良好，体内分布广，组织中药物 浓度高，尿中浓度尤其高。血浆半衰期长。
• 临床应用:主要用于敏感菌所致呼吸道、泌尿生殖道、 肠道、骨、关节、皮肤、软组织及腹腔感染。
喹诺酮类抗菌药物的分类及临床应用
河南大学淮河医院
•
分类
• • • • •
β内酰胺类 大环内脂类，林可霉素类及肽类 氨基糖苷类及多粘菌素类 四环素类及氯霉素类 人工合成抗菌药
喹诺酮类抗菌药
喹诺酮类抗菌药
作用机制
常用第三代药物-氟喹诺酮类 诺氟沙星 环丙沙星 氧氟沙星 罗沙星 司帕沙星 莫西沙星 加雷沙星 加替沙星 左氧氟沙星 洛美沙星 氟
喹诺酮类抗菌药注意事项
4.不宜与Ⅰa类及Ⅲ类抗心律失常和延长心脏QT间期的药物如西沙必利，红霉素 ，三环类抗抑郁症药合用。
5.在避免日照条件下保存和应用环丙沙星、氟罗沙星、洛美沙星或司帕沙星， 用药期间避免光照。
常用的喹诺酮类抗菌药 诺氟沙星
1.第一个氟喹诺酮类药物 2.对革兰阴性菌如大肠埃希菌、志贺菌、肠杆菌属、弯曲菌、沙门菌和奈瑟菌极为有 效 3.对大多数厌氧菌对其耐药
常用的喹诺酮类抗菌药
加雷沙星
1.2007年上市，口服利用度约92%。 2.对金葡菌、甲氧西林敏感表皮葡萄球菌、青霉素敏感或耐药的肺炎链球菌具有很强的抗菌活性，强于环丙沙星、左氧氟沙星和莫西 沙星。 3.对革兰阴性菌的抗菌活性与莫西沙星和氧氟沙星相同，但总体上弱于环丙沙星。 4.对志贺菌属、霍乱弧菌、空肠弯曲杆菌、奈瑟球菌属以及流感嗜血杆菌的抗菌活性与环丙沙星相同。 5.对肺炎支原体、人型衣原体、沙眼衣原体、肺炎衣原体、解脲支原体的抗菌活性强于环丙沙星、左氧氟沙星和莫西沙星。
喹诺酮类抗菌药不良反应
1.胃肠道不良反应 2.中枢神经系统毒性 3.光敏反应 4.软骨损害 5.心脏毒性
喹诺酮类抗菌药注意事项
1.不宜常规用于儿童，不宜用于有精神病或癫痫病病史者。禁用于喹诺酮过敏 者、孕妇和哺乳妇女。糖尿病患者慎用。
喹诺酮类抗生素临床应用态势及合理用药
近年来喹诺酮类药物的发展速度迅猛，越来越受到世界各国的关注，是抗感染药物中的“明星”。
第一代喹诺酮类药物在1962年问世，在β-内酰胺类药物大潮之后便进入了快速发展阶段，2000年全球最畅销前200个药物中就有喹诺酮类的环丙沙星和左氧氟沙星。
多年来，喹诺酮类药物一直稳居我国抗感染药物市场销售排序第2位，而氟喹诺酮类正逐渐成为喹诺酮类药物的主流。
氟喹诺酮类药物近几年的销售额呈强劲上升态势，年平均增长率为8%~10%，在抗感染药物中仅次于头孢类[1]。
本文对该类抗生素的临床应用进展和合理用药作一探讨。
1 喹诺酮类（QNS）药物分类、作用机制和特点1.1 喹诺酮类（QNS ）药物的分类根据喹诺酮类药物的研究开发状况，利用目前新的分类方法可分为四类[2,3]：第1代：奈啶酸、吡哌酸及西诺沙星作用于革兰阴性菌（假单胞菌除外），它们对大多数革兰阴性菌有活性，口服吸收良好，在体内被代谢和灭活，24h 尿中回收率高；且组织渗透性。
由于在泌尿道、胆管和肠管中浓度较高，可以治疗这些系统感染。
临床适用于非复杂性尿道感染。
第2代：诺氟沙星、洛美沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星抗菌谱扩大为革兰阳性菌、革兰阴性菌和葡萄糖非酵解菌、革兰阴性菌（包括假单胞菌）、某些革兰阳性细菌（包括金黄色葡萄球菌但不包括肺炎链球菌）和某些非典型病原体。
此类药具有良好的组织渗透性，除脑组织和脑脊液外，对各种组织均有良好的分布，所以不仅有广泛的抗菌谱，而且有广泛的适应证。
临床适应于治疗非复杂性和复杂性尿道感染和肾盂肾炎、皮肤和软组织感染。
第3代：左氧氟沙星、司帕沙星、加替沙星及莫西沙星，其作用他们有抗菌谱方面，有些药对葡萄球菌、肺炎球菌、脆弱类杆菌、支原体、衣原体、军团菌等都有很好的作用；有些药对结核分枝杆菌的活性是第三阶段喹诺酮的3~30倍，与异烟腓和利福平相当。
此类药物由于吸收迅速，重庆医药高等专科学校（400030）喹诺酮类抗生素临床应用态势及合理用药冉启文【摘要】 喹诺酮类(QNS)药物是一类分子中具有喹诺酮或萘啶结构的人工合成抗菌化合物，是近年来迅速发展起来的抗菌药物。
喹诺酮类抗菌药物的合理应用
喹诺酮类抗菌药物的合理应用摘要】通过探讨喹诺酮类药物的药理作用、适应症、药代动力学特点、禁忌、不良反应及注意事项，为临床合理用药提供依据，保证药品安全、有效使用。
【关键词】喹诺酮抗菌药物合理用药喹诺酮类抗菌药物是一类以4-喹诺酮为基本结构的人工合成抗菌药物，其抗菌谱广，抗菌作用强，口服吸收好，体内分布广、血浆蛋白结合率低、组织浓度高，与其他抗菌药物无交叉耐药性、不良反应少等优点，已成为治疗各种感染的常用药物。
1 喹诺酮类药物的抗菌机制喹诺酮类又称吡酮酸类或吡啶酮酸类，是一类合成抗菌药［1］，为杀菌剂，杀菌浓度与抑菌浓度相同或为抑菌浓度的2-4倍，抗菌机制主要是抑制细菌DNA的回旋酶和拓扑异构酶IV，真核细胞不含NDA回旋酶，故对细菌作用选择性高。
虽与其他抗菌药物无交叉耐药性，但同类药物间有交叉耐药性。
2 分类喹诺酮类按发明先后及其抗菌性能的不同，分为四代[2]。
第一代以萘啶酸为代表，抗菌谱窄，抗菌作用弱，口服难吸收，喹诺酮类，对革兰阳性菌和铜绿假单胞菌无抗菌活性，现已被淘汰。
第二代以吡哌酸为代表，抗菌谱由革兰阴性菌扩大到部分革兰阳性菌，虽抗菌活性有了提高，但血浆浓度低，仅限于治疗肠道和尿道感染，现已很少应用。
第三代喹诺酮类药物在母核6位碳上引入了氟原子，在侧链上引入哌嗪环或甲基噁唑换，使血浆浓度提高，组织分布广，半衰期延长，抗菌谱扩大到革兰阳性菌、支原体、衣原体、军团菌及结核杆菌、肠杆菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属，使氟喹诺酮类药物成为近年临床应用热点。
常用药物有诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星等。
第四代喹诺酮类抗菌谱广、抗菌活性强、组织渗透性好保留了第三代的特点，增加了抗厌氧菌活性，且对革兰氏阳性菌和厌氧菌的活性作用显著强于第三代。
临床疗效甚至超过了一些β-内酰胺类抗生素。
3 临床应用3.1泌尿生殖道感染喹诺酮类抗菌药物可用于治疗肠杆菌科（敏感大肠埃希菌）、变形杆菌属、铜绿假单胞菌等所致的上、下尿路感染。
喹诺酮类等其他抗菌药物的作用特点和注意事项
喹诺酮类等其他抗菌药物的作用特点和注意事项北京大学第三医院胡永芳一、喹诺酮类、大环内酯类抗菌药物的作用及特点（一)喹诺酮分类及特征按照化学结构分类，喹诺酮类的药物主要包括左氧氟沙星、莫西沙星和环丙沙星，这是这节课主要讲到的内容。
其他类的抗菌药物，主要讲大环内酯类的抗菌药物阿奇霉素。
可以看到喹诺酮类的抗菌药物，从上个世纪60年代开始出现了萘啶酸，它只具备有抗阴性抗菌的效力，对肠杆菌科的细菌非常敏感，因为它的毒性很大，只用于泌尿系统感染,目前第一代抗菌药物萘啶酸已经在临床不使用.第二代抗菌药物，上个世纪70年代出现的吡哌酸，同样也就是革兰氏阴性抗菌活性增强，也主要用于尿道和痢疾,现在使用的量已很少了.第三代类的抗菌药物是在上个世纪80年到90年代出现得，比如诺氟沙星、环丙沙星和左氧氟沙星。
它对革兰氏阴性杆菌的作用是强的，对阳性球菌也有一定作用,比如说呼吸喹诺酮，它可以用于社区和院内的肺炎的治疗，以及泌尿生殖道感染的治疗,还有消化道系统感染的治疗。
到这个世纪新出的第四代的喹诺酮类药物莫西沙星，它在原来的基础上增强了对阳性球菌的作用，以非典型病原体和厌氧菌的抗菌活性，它的抗菌谱更广泛、更全面。
看一下不同的喹诺酮类的分类，刚才大概说了一下，对于第一代说到的萘啶酸，第二代有氧氟沙星、吡哌酸和氟洛沙星，到第三代司帕沙星、环丙沙星和帕珠沙星，到第四代的曲伐沙星、莫西沙星和加替沙星。
不同代的喹诺酮类药物它的抗菌药谱已经达到抗阴性杆菌的作用，变化不大，但是抗阳性球菌的作用是一定增加的。
而对于非典型病原体像第三代的喹诺酮类的药物，还有第四代的喹诺酮类药物，对非典型病原体作用是增加的。
同时也增加了厌氧菌的作用,它的抗菌谱增加了，所以它对于不同部位的感染的应用范围也增加了，比如说像第一代的萘啶酸只应用于泌尿系统感染,而对于第二代它可以用于肠道以及尿道的系统感染，而对于第三代、第四代它可以用于各系统感染的治疗。
看一下喹诺酮类、大环内酯类它们具体的抗菌谱是什么样的？对于革兰氏阳性菌,可以看到左氧氟沙星、莫西沙星、环丙沙星，它都有很强的抗菌作用。
喹诺酮类抗菌药物的知识要点
喹诺酮类抗菌药物的知识要点喹诺酮类抗菌药物是一种人工合成的繁殖期杀菌剂，其具有抗菌谱广、抗菌作用强、生物利用度高、体内分布广、组织浓度高等优点，广泛应用于呼吸系统、泌尿系统等的治疗[1]，成为临床最常用的抗感染药物之一。
目前临床上应用较广的为氟喹诺酮，而新一代的无氟喹诺酮也逐渐应用于临床，那么您知道他们有些什么特点？下面就跟着药师一起来了解一下吧。
1.喹诺酮类抗菌药物的分代[2]分代代表药物特点第一代萘啶酸、吡咯酸仅用于泌尿系统的感第二代吡哌酸、甲氧恶喹酸仅用于泌尿系统的感第三代环丙沙星、诺氟沙星、氧氟沙星、左氧G-菌作用增强，G+菌作氟沙星第四代莫西沙星、加替沙星、吉米沙星无氟，G+菌作用增第五代加诺沙星、奈诺沙星无氟，G+菌作用增2.常用喹诺酮类抗菌药物的药理学特点[3]及其应用药物名称妊娠危险分级生物利用度（%）蛋白结合率（%）血清半衰期(h)肾排泄率（%）食（剂环丙沙星（500mg）C720-406.629-44片氧氟沙星（400mg）C9832775-90片左氧氟沙星（750mg）C9924-38787片莫西沙星（400mg）C8930-5010-1438片注：+食物=餐中或空腹服用喹诺酮类抗菌药物主要是通过抑制细菌DNA旋转酶（拓扑异构酶II）和拓扑异构酶IV，阻碍细菌DNA的复制而发挥抗菌作用。
其对革兰阴性菌中DNA旋转酶的抑酶活性优于拓扑异构酶IV，而对革兰阳性菌的抑酶活性则恰好相反。
因此对多数革兰氏阴性菌的主要作用位点是DNA旋转酶，而对革兰氏阳性菌的作用位点以拓扑异构酶IV为主。
其不仅对革兰氏阴性菌具有较好的抗菌活性，随着无氟喹诺酮药物的出现，其对革兰氏阳性菌的作用也逐渐增强，能够有效覆盖肺部感染及尿路感染的病原菌。
其次，喹诺酮类抗菌药物在肺泡上皮衬液和支气管黏膜或分泌物中的药物浓度高于血药浓度[4]，且在尿液中能够达到杀菌浓度，因此该类药物主要用于肺部感染和尿路感染。
但是相比于环丙沙星和氧氟沙星，莫西沙星抗假单胞菌活性差，且在尿液中的浓度低，因此不用于尿路感染。
喹诺酮类抗菌药物
喹诺酮类抗菌药物喹诺酮类抗菌药物喹诺酮类（quinolones）药物是指含有4-喹诺酮类母核的合成抗菌药物，属于静止期杀菌剂，具有抗菌谱广、抗菌力强、组织浓度高、口服吸收好、与其他常用抗菌药无交叉耐药性、抗菌后效应较长、不良反应相对较少等特点，已成为临床治疗细菌感染性疾病的重要药物。
按问世先后可分为四代：第一代是1962年合成的萘啶酸（nalidixic acid），因吸收差、毒性大、抗菌作用差，已被淘汰；第二代是1973年合成的吡哌酸（pipemidic acid）等，主要用于革兰阴性菌引起的泌尿道和消化道感染；第三代是20世纪80年代以来问世的氟喹诺酮类（fluoroquinolones），如诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司帕沙星等；有文献将20世纪90年代后期至今生产的氟喹诺酮类称为第四代，如莫西沙星、吉米沙星（gemifloxacin）、加替沙星（gatifloxacin）等。
第三代和第四代是当前临床上治疗细菌感染性疾患非常重要的药物。
[返回]喹诺酮类药物概述喹诺酮类是以4-喹诺酮（或称为吡酮酸）为基本结构的人工合成药物（见图35-1），在N1、C3、C6、C7、C8引入不同基团可形成不同药物。
体内过程1．吸收大部分喹诺酮类药口服吸收迅速而完全，血药峰浓度相对较高，除诺氟沙星和环丙沙星外，其余药物的吸收均达给药量的80%～100%。
喹诺酮类可螯合二价、三价金属阳离子，如Ca2+、Mg2+、Al3+、Zn2+等，因而不能与含有这些离子的食品和药物同服。
2．分布喹诺酮类药血浆蛋白结合率低，组织和体液中分布广泛，在肺、肝、肾、膀胱、前列腺、卵巢、输卵管和子宫内膜的药物浓度高于血药浓度。
培氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星可通过正常或炎症脑膜进入脑脊液达到有效治疗浓度。
左氧氟沙星具有较强穿透性，可在细胞内达到有效治疗浓度。
3．代谢与排泄喹诺酮类药少量在肝脏代谢或经粪便排出，大多数主要是以原形经肾脏排出。
喹诺酮类抗菌药物临床医学论文
喹诺酮类抗菌药物临床医学论文喹诺酮类抗菌药物是一类广泛使用于临床上治疗感染的药物，它起始于20世纪70年代，目前已经成为了临床治疗感染的主要选择之一。
本文将对喹诺酮类抗菌药物的发展历程、药理学、临床应用以及禁忌证和副作用等方面进行分析和探讨。
喹诺酮类抗菌药物的发展历程喹诺酮类抗菌药物的发展历程可以追溯到20世纪70年代末期。
最早的喹诺酮类药物是诺氟沙星，该药物在1978年被法国赛巴诺实验室合成成功，之后被批准在欧洲用于人类临床治疗。
1987年，美国FDA批准了左氧氟沙星的使用，标志着喹诺酮类抗菌药物在美国的正式上市，并在短时间内爆发了一股喹诺酮类药物的热潮。
到了90年代，喹诺酮类抗菌药物的种类不断扩展，逐渐形成了三代、四代、甚至五代喹诺酮类药物，满足了人们对治疗感染的不同需求。
一些针对抗耐药菌的喹诺酮类药物也相继问世，如吉威肟、莫西沙星等。
得益于其特殊的药理学极优势，喹诺酮类抗菌药物成为了一类广泛应用于全球临床治疗的药物。
喹诺酮类抗菌药物的药理学特点喹诺酮类抗菌药物具有独特的药理学特点，可以使其在临床应用中起到独特的作用。
其抗菌机制主要是通过作用于细菌DNA拓扑异构酶，抑制DNA的合成和拓扑异构化，从而阻止细菌的复制和增殖。
喹诺酮类抗菌药物的抗菌作用快速，可以在短时间内快速杀灭细菌，因此常被用于严重感染的治疗。
此外，喹诺酮类抗菌药物对不同类型的细菌都具有较广泛的杀菌作用。
其药代动力学特点也非常适合于口服、静脉注射等多种给药途径，可以根据患者不同的情况来进行个性化治疗。
喹诺酮类抗菌药物在临床中的应用喹诺酮类抗菌药物因其广泛的抗菌谱和良好的药代动力学特点，被广泛应用于临床治疗感染。
常见的感染疾病类型包括胃肠道感染、尿路感染、呼吸道感染等等，其中以肺炎和尿路感染使用最为普遍。
此外，喹诺酮类抗菌药物还可以用于一些特殊感染疾病的治疗，如结核病和艾滋病合并细菌感染等。
喹诺酮类抗菌药物还可以被用来治疗一些手术后感染的疾病，如切口感染、压疮感染等。
喹诺酮抗菌药物临床选择特点
新型喹诺酮类药物研发
针对现有喹诺酮类药物存在的问题，未来可能研发出具有更高抗菌活性、更低耐药性和更少不良反应的新型喹诺酮类药物。
个体化治疗策略
随着精准医疗的发展，未来可能实现根据患者的基因型、感染类型和病原体等制定个体化喹诺酮类药物治疗策略，提高治疗效果和降低不良反应发生率。
联合用药方案探索
联合用药可能提高喹诺酮类药物的疗效和降低耐药性风险，未来将进一步探索和优化联合用药方案。
儿童、孕妇及哺乳期妇女禁用
喹诺酮类药物对儿童骨骼发育可能产生不良影响，孕妇及哺乳期妇女使用也可能对胎儿或婴儿造成危害。
部分喹诺酮类药物可能导致中枢神经系统不良反应，如头痛、失眠、精神异常等。
喹诺酮类药物可能导致光敏反应，表现为皮肤红斑、水疱等，用药期间应避免过度暴露于阳光下。
喹诺酮类药物与某些药物如华法林、茶碱等存在相互作用，可能导致药效增强或减弱，应注意调整药物剂量或避免同时使用。
喹诺酮类药物自20世纪60年代问世以来，经历了多次结构改造和升级换代，从最初的萘啶酸到后来的环丙沙星、氧氟沙星等，抗菌谱不断扩大，抗菌活性不断提高。
发展历程
目前，喹诺酮类药物已成为临床常用的抗菌药物之一，广泛应用于治疗各种细菌感染性疾病，如呼吸系统感染、泌尿系统感染、消化系统感染等。同时，随着细菌耐药性的不断增加，喹诺酮类药物的研发和应用也面临着新的挑战。
随着喹诺酮类药物的广泛使用，耐药性问题日益严重，需根据病原菌的药敏试验结果合理选择药物。
常见病原菌
耐药性问题
年龄因素
老年患者生理功能减退，药物代谢和排泄能力降低，需调整药物剂量。
性别因素
女性患者在妊娠期和哺乳期应慎用喹诺酮类药物，以免影响胎儿和婴儿发育。
个体差异
呼吸喹诺酮类抗菌药物临床应用特点之欧阳科创编
呼吸系统喹诺酮类抗菌药物临床应用特点喹诺酮类抗生素是近年成长很快的一类化学合成类抗菌药物，抗菌活性高、广谱性和组织、细胞的穿透力强，广泛用于革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、厌氧菌、支原体、衣原体等引起的各种感染性疾病治疗。
第一、二代喹诺酮类药物如萘啶酸、吡哌酸，因其抗菌谱仅限于革兰阴性肠道杆菌，因此临床仅限于治疗尿路感染和肠道感染，且目前临床已基本不再使用。
近50年，该类药物成长迅速，已成长到第IV代，并已经成为临床最经常使用的抗感染药物之一。
目前临床应用最广的IIIIV代为环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星和吉米沙星等。
其中左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星、吉米沙星等被称为“四年夜呼吸喹诺酮”，保存对G杆菌活性同时，还对肺炎链球菌等G+球菌活性显著提高，并且对呼吸道非典范病原体（支原体、衣原体、军团菌）亦具有良好活性。
喹诺酮类抗菌药物在下呼吸道感染中的应用喹诺酮类抗菌药物不合品种药动学的差别喹诺酮类抗菌药物临床适应症1. 社区获得性肺炎（CAP）在目前CAP 治疗中，应用最多的呼吸喹诺酮主要为左氧氟沙星和莫西沙星，中国成人社区获得性肺炎诊断和治疗指南（版）最新指南强力推荐莫西沙星用于有误吸风险者。
老年人社区获得性肺炎康复(CAPPRIE) 研究显示，莫西沙星和左氧氟沙星对老年CAP 的临床疗效均很好。
2.医院获得性肺炎（HAP）在轻中症HAP 经验性治疗计划，喹诺酮类药物左氧氟沙星、莫西沙星等是可供选择的抗菌药物之一。
在重症HAP经验性治疗计划中，针对MRSA、肠杆菌科、流感嗜血杆菌、不动杆菌等，喹诺酮类药或与其他抗菌药物联合使用，也是可选择药物。
其中，环丙沙星可作为铜绿假单胞菌推荐使用之一。
美国IDSA/ATS 版医院获得性肺炎(HAP) 及呼吸机相关性肺炎(VAP) 成年患者临床实践指南中对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA，非MRSA) 的经验性治疗，推荐的抗菌药物即包含有左氧氟沙星。
呼吸内科抗生素的分类特点及应用
呼吸内科抗生素的分类特点及应用呼吸内科抗生素的分类特点及应用随着临床上抗生素的广泛应用，如何进行合理的使用也成为目前较突出的问题，在此将呼吸内科抗生素的分类特点及应用总结如下。
下面是yjbys店铺为大家带来的抗生素的分类及特点及应用的知识，欢迎阅读。
抗生素的分类及特点临床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。
β-内酰胺类此类属于繁殖期杀菌剂。
其特点是:血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。
包括青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类及β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。
青霉素类青霉素类包括不耐酸青霉素类(青霉素G、普鲁卡因青霉素G、青霉素V钾片)、耐酸青霉素类(苯唑青霉素、氯唑青霉素、双氯青霉素及氟氯青霉素)、广谱不抗假单胞菌类(氨苄青霉素、阿莫西林)、广谱抗假单胞菌类(羧苄西林、呋喃苄西林、替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林)及抗G - 杆菌类(美西林、替莫西林)等。
青霉素G 临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染，金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。
普鲁卡因青霉素G半衰期较青霉素长。
青霉素V钾片耐酸，可口服，使用方便。
双氯青霉素对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强，对其它G + 球菌较青霉素G差，对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)无效。
阿莫西林抗菌谱与氨苄青霉素相似，肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感，抗菌作用优于氨苄青霉素，但对假单胞菌无效。
广谱抗假单胞菌类对G + 球菌的抗菌作用与青霉素G相似，对G - 杆菌(如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等)及假单胞菌有很强的抗菌作用，尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。
抗G - 杆菌类只用于抗G - 杆菌，对G + 球菌及假单胞菌无效。
头孢菌素类此类属广谱抗菌药物，分四代。
第一、二代对绿脓杆菌无效，第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效，该类药物对支原体和军团菌无效。
喹诺酮类抗菌药物的特点总结
抗G+菌特点
➢ 左氧氟沙星和莫西沙星抗G+菌活性较强， 环丙沙星、诺氟沙星几乎无抗G+菌活性。 ➢一些氟喹诺酮类在体外有抗肠球菌活性，但 一般不用于治疗肠球菌感染。
三.喹诺酮类药物的抗菌谱
抗厌氧菌特点
➢莫西沙星抗厌氧菌的临床应用证据较多。 ➢氟喹诺酮类耐药现象较常见，需根据当地的 流行病学特点选择药物。 ➢氟喹诺酮类通常不作为治疗某些G+菌和厌 氧菌中敏感微生物的一线用药。
物抑制DNA回旋酶活性，起到杀菌作用。
作用靶点：拓扑异构酶，喹诺酮类药物可抑制拓扑异构酶Ⅳ而干扰细菌的
DNA复制。
抗G+菌机制
二.喹诺酮类药物的作用机制
其他机制
诱导细菌DNA的SOS修复，出现DNA错误复制而杀灭细菌；高浓度喹诺酮类 药物可抑制细菌RNA及蛋白质的合成；抗生素后效应。
喹诺酮类药物引起的DNA复合体裂解引起DNA复制终止、DNA损伤，最终 导致细菌死亡。
新的无氟喹诺酮类药物：奈诺沙星增强了对G+菌的抗菌作用，抗菌谱可覆盖甲氧西林耐药葡萄球菌，对青霉
素敏感或耐药的肺炎链球菌、化脓性链球菌、无乳链球菌具有高度抗菌活性。
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N1位引入环丙基，抗非典型病原体作用增强
抗
菌
C7位引入哌嗪基
活
性
显
著
增
C6位引入氟原子
强
（环丙沙星、莫西沙星、加替沙星、司帕沙星）
C5位引入不同基团抗G+活性：CH3＞NH＞OCH3＞Cl＞F＞OH
一.喹诺酮类药物的结构特点
诺氟沙星
环丙沙星
左氧氟沙星
莫西沙星
加替沙星 司帕沙星
一.喹诺酮类药物的结构特点
喹诺酮类抗菌药物
莫西沙星（moxifloxacin）于1999 年批准用于临床，有文献称为第四代喹诺酮类药物。口服吸收率为90%，体内分布较环丙沙星广，t1/2 为12～15 h。对多数阳性和阴性菌、厌氧菌、结核杆菌、衣原体和支原体作用强；对肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、支原体和衣原体作用明显强于环丙沙星；对肺炎链球菌和金黄色葡萄球菌作用超过司氟沙星。用于治疗呼吸道、泌尿道和皮肤软组织感染。不良反应少，至今未见严重过敏反应，几乎没有光敏反应。
药理作用
喹诺酮类药是杀菌剂，对静止期和生长繁殖期细菌均有明显作用。即使血药浓度已降低到无法检测水平，仍在2～6 h 内对某些细菌有明显抑制作用，说明有明显抗菌后效应。
第一代抗菌作用弱，已被淘汰。
第二代抗菌谱窄，仅对革兰阴性菌有效，对铜绿假单胞菌活性较低，口服易吸收，但血药浓度低，尿中浓度高，可用于泌尿道和消化道感染。
② 在革兰阳性菌中，喹诺酮类主要影响拓扑异构酶Ⅳ；在革兰阴性菌中主要影响DNA 回旋酶。
③ 另有研究认为喹诺酮类还可能与抑制细菌RNA 和蛋白质合成，诱导菌体DNA 错误复制等有关。
耐药性
细菌对喹诺酮类天然耐药率极低，但后天耐药却发展很快，该类药物之间有交叉耐药性。临床常见的耐药菌包括铜绿假单胞菌、肠球菌和金黄色葡萄球菌等，其耐药性与gyr A 基因突变导致DNA 回旋酶A 亚基与药物的亲和力下降有关。
1．胃肠道反应 最常见味觉异常、食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻及便秘等，常与剂量有关。
2．神经系统反应 表现为头晕、头痛、失眠、眩晕及情绪不安等，以失眠最多见；严重时可发生复视、色视、抽搐、神志改变等中枢神经和幻觉、幻视等精神症状，但极少见。剂量过大、有精神病或癫痫病史、与茶碱或NSAID 合用易出现，产生机制可能与喹诺酮类抑制中枢抑制介质GABA 与其受体结合有关，因此，不宜用于有中枢神经系统疾病或病史（尤其是有癫痫病史）的患者。
喹诺酮类药物应用
喹诺酮类药物用于泌尿生殖道感染
尿路感染最常见病原菌——大肠埃希菌对喹诺 酮类药物耐药率高，在获得病原学依据前，通常不 经验性选择喹诺酮类药物治疗尿路感染。
在我国不应使用环丙沙星治疗大肠杆菌感染。 喹诺酮类药物通常不作为围手术期预防用药。 给药方案应根据PK/PD原理制定。
喹诺酮药物的临床应用总结
西方国家应用左氧氟沙星、环丙沙星的推荐剂量 明显较大，我国仿制药很多，增大剂量是否可行有 待研究论证。
需注意，喹诺酮抗感染治疗时会出现临床结果显 示有效，而药敏试验提示耐药。当实验室结果与临 床出现矛盾时，应以临床疗效为依据，药敏试验仅 作参考。
经肝脏代谢，有肝损害病例报道，应用过 程中应随访肝功能。
环丙沙星
对革兰阴性菌具有良好抗菌活性，但明显 的缺陷是对革兰阳性菌包括链球菌属抗菌作 用差。
对铜绿假单胞菌在目前喹诺酮中最强，被 许多指南推荐用于该菌引起的下呼吸道感染 及尿路感染的治疗药物。
口服吸收差，主要通过静脉给药。
临床喹诺酮怎么用？
腹腔和肠道感染：
伤寒沙门氏菌感染作为首选用药，志贺氏菌也有 适应证
腹腔和肠道感染常合并厌氧菌感染，需联合抗厌 氧菌药物或使用喹诺酮类中能覆盖厌氧菌的品种
皮肤、软组织和骨关节感染：
需氧革兰阴性杆菌所致者为适应证。对于MRSA 感染则并非常见品种可用，可选用新型能覆盖 MRSA的喹诺酮药物。
喹诺酮
经典三剑客
2、用于发热原因不明疾病，且长时间应用 3、用药剂量不足或过度使用，导致细菌耐药并 产生药物不良反应 4、忽视临床症状，片面看待痰标本，不能区分 定植菌还是致病菌，造成长时间过度应用药物 5、不恰当选用喹诺酮品种治疗
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呼吸系统喹诺酮类抗菌药物临床应用特点
喹诺酮类抗生素是近年发展很快的一类化学合成类抗菌药物，抗菌活性高、广谱性和组织、细胞的穿透力强，广泛用于革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、厌氧菌、支原体、衣原体等引起的各种感染性疾病治疗。
第一、二代喹诺酮类药物如萘啶酸、吡哌酸，因其抗菌谱仅限于革兰阴性肠道杆菌，因此临床仅限于治疗尿路感染和肠道感染，且目前临床已基本不再使用。
近50年，该类药物发展迅速，已发展到第IV代，并已经成为临床最常用的抗感染药物之一。
目前临床应用最广的III-IV代为环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星和吉米沙星等。
其中左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星、吉米沙星等被称为“四大呼吸喹诺酮”，保留对G-杆菌活性同时，还对肺炎链球菌等G+球菌活性显著提高，而且对呼吸道非典型病原体（支原体、衣原体、军团菌）亦具有良好活性。
喹诺酮类抗菌药物临床适应症
1. 社区获得性肺炎（CAP）
在目前 CAP 治疗中，应用最多的呼吸喹诺酮主要为左氧氟沙星和莫西沙星，中国成人社区获得性肺炎诊断和治疗指南（2016 版）最新指南强力推荐莫西沙星用于有误吸风险者。
老年人社区获得性肺炎康复 (CAPPRIE) 研究显示，莫西沙星和左氧氟沙星对老年 CAP 的临床疗效均很好。
2.医院获得性肺炎（HAP）
在轻中症HAP 经验性治疗方案，喹诺酮类药物左氧氟沙星、莫西沙星等是可供选择的抗菌药物之一。
在重症HAP经验性治疗方案中，针对MRSA、肠杆菌科、流感嗜血杆菌、不动杆菌等，喹诺酮类药或与其他抗菌药物联合使用，也是可选择药物。
其中，环丙沙星可作为铜绿假单胞菌推荐使用之一。
美国 IDSA/ATS2016 版医院获得性肺炎 (HAP) 及呼吸机相关性肺炎 (VAP) 成年患者临床实践指南中对于甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌 (MSSA，非 MRSA) 的经验性治疗，推荐的抗菌药物即包括有左氧氟沙星。
3. 慢性阻塞性肺疾病急性加重（AECOPD）
细菌和非典型病原体感染是 AECOPD 发病的主要原因之一。
目前认为对 AECOPD 积极高效的抗菌治疗不仅迅速缓解症状，且可有效降低气道内细菌负荷，延缓出现再次急性加重。
全球慢性阻塞性肺病防治创议（GOLD）和中华医学会呼吸病学会 COPD 指南均推荐了抗菌药物治疗方案。
其中左氧氟沙星、莫西沙星、吉米沙星均可以作为中重度 AECOPD、无铜绿假单胞菌感染危险因素时的药物选择。
4. 治疗慢性支气管炎急性发作方面，加替沙星、莫西沙星疗效好、不良反应轻微。
喹诺酮类不良反应要重视
呼吸喹诺酮同样具有所有喹诺酮具有的不良反应，包括普通典型不良反应和潜在严重特殊不良反应。
前者主要是胃肠道反应，一般较轻微。
特殊不良反应包括光敏反应、心脏毒性导致的 QT 间期延长、关节损害、腱鞘炎、神经系统反应、肝脏损害、血糖异常等。