有机磷农药胆碱酯酶抑制剂
有机磷农药中毒救治原则
有机磷农药中毒救治原则引言有机磷农药是一类常见的农药，广泛应用于农业生产中。
然而，由于其毒性较大，误服或暴露于有机磷农药可能导致中毒。
有机磷农药中毒是一种严重的急性中毒，及时救治对于患者的生命安全至关重要。
本文将介绍有机磷农药中毒救治的原则，以便医务人员能够有效、安全地处理这类中毒病例。
一、中毒机制有机磷农药通过抑制胆碱酯酶的活性，干扰神经递质乙酰胆碱的正常传递，导致神经系统功能紊乱。
中毒症状包括头晕、头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流涎、流汗、瞳孔缩小、肌肉颤动、抽搐、昏迷等。
严重中毒可导致呼吸衰竭和心脏骤停。
二、救治原则1. 紧急处理对于有机磷农药中毒患者，应立即进行紧急处理，以确保患者的生命安全。
紧急处理包括以下几个方面：•立即将患者转移到通风良好的地方，远离有机磷农药污染源。
•解开患者的紧身衣物，保持呼吸道通畅。
•如有呕吐物，将患者头部转向一侧，避免呕吐物误吸入呼吸道。
•如患者呼吸困难或停止呼吸，应立即进行人工呼吸和心肺复苏。
2. 确认中毒程度在紧急处理后，应尽快确认患者的中毒程度，以便进行相应的治疗。
常用的中毒程度评估方法包括测定血胆碱酯酶活性、测定血胆碱酯酶抑制率、测定尿胆碱酯酶活性等。
3. 解毒治疗有机磷农药中毒的解毒治疗是救治的关键。
解毒药物主要包括胆碱酯酶再生剂、胆碱酯酶抑制剂和辅助治疗药物。
•胆碱酯酶再生剂：如氯化胆碱、对乙酰氨基酚、辛巴曲辛等。
这些药物能够促进胆碱酯酶的再生，恢复神经递质乙酰胆碱的正常传递，从而缓解中毒症状。
•胆碱酯酶抑制剂：如阿托品、普拉克索、辛芬尼等。
这些药物能够竞争性地与有机磷农药结合在胆碱酯酶上，减轻有机磷农药对胆碱酯酶的抑制作用，从而减轻中毒症状。
•辅助治疗药物：如抗癫痫药物、镇静药物、抗心律失常药物等。
这些药物能够辅助治疗中毒引起的抽搐、昏迷、心律失常等症状。
4. 支持治疗在解毒治疗的同时，还需要进行支持治疗，以维持患者的生命体征稳定。
支持治疗包括以下几个方面：•维持呼吸道通畅：如清除呼吸道分泌物、气管插管、气管切开等。
实验三 有机磷农药中毒及其解救
实验三有机磷农药中毒及其解救【实验目的】1．学习家兔灌胃方法。
2．观察有机磷农药中毒症状及用阿托品和碘解磷定解救的效果。
3．学习难逆性抗胆碱酯酶药(有机磷酸酯类)及胆碱酯酶复活药(小讲课)。
【实验原理】有机磷农药(有机磷酸酯类)为持久性抗胆碱酯酶药，主要用作农业杀虫剂和化学战争毒剂。
进入体内后能抑制胆碱酯酶活性，造成Ach在体内大量堆积而产生一系列中毒症状(包括M样、N样及CNS症状)。
阿托品为M受体阻断药，能迅速解除M样症状及部分中枢症状。
碘解磷定为胆碱酯酶复活药，可恢复胆碱酯酶水解Ach的活性，并可直接与游离的有机磷农药结合成无毒的物质，从尿排出，从而解除有机磷酸酯类中毒症状。
【材料与方法】一、实验对象：家兔，2.0－2.5kg，雌雄不拘。
二、器材药品：家兔开口器一个、胃管一个、1ml、5ml、30ml注射器各一支、5号针头3个、250ml烧杯1个、婴儿秤1台、瞳孔测量尺一把、滤纸、5％敌百虫、2.5％碘解磷定(PAM)、0.2％阿托品(Atropine)。
三、方法与步骤：(一)动物准备：取家兔(禁食24小时)，称重。
(二)观察指标：呼吸瞳孔唾液肌震颤肌张力大、小便。
1．按上述观察指标，观察和记录家兔的正常活动情况；2．5％敌百虫500mg/kg给家兔灌胃；3．观察并记录上述指标的变化，及时发现中毒症状；4．待一系列症状出现后，特别是瞳孔明显缩小时，立即耳缘静脉注射0.2％Atropine 2mg/kg,观察中毒症状缓解情况，5min后再耳缘静脉注射2.5％PAM 50mg/kg,观察中毒症状消除情况。
呼吸瞳孔唾液肌震颤肌张力大小便正常敌百虫AtropinePAM【注意事项】1．敌百虫可以从皮肤吸收，手接触后应立即用自来水冲洗，且勿用肥皂，因其在碱性环境中可转变为毒性更大的敌敌畏。
2．灌胃时勿将胃管插入气管(若插在气管中，其外露部分置于水中有气泡，或动物有呛咳、紫绀)，应确证胃管在胃中时再给予敌百虫。
有机磷农药中毒原理
有机磷农药中毒原理1. 介绍有机磷农药是一类广泛使用的农药，其中毒原理是指人体接触或摄入有机磷农药后，有机磷化合物与胆碱酯酶结合，抑制了胆碱酯酶的活性，导致神经传导受阻，从而引发中毒症状。
本文将以有机磷农药中毒的原理为主线，深入探讨有机磷农药中毒的发生机制、病理变化以及临床表现等方面。
2. 有机磷农药的分类有机磷农药根据其化学结构和毒性特点，可以分为三类：吸收性有机磷农药、胆碱酯酶抑制剂和硫代磷酸酯。
吸收性有机磷农药主要经皮肤、呼吸道和消化道吸收；胆碱酯酶抑制剂作用于胆碱酯酶，干扰神经传导；硫代磷酸酯通过抑制神经酰胺酯酶和抑制能释放胆碱酯的过程来产生相同的毒理作用。
2.1 吸收性有机磷农药中毒原理吸收性有机磷农药主要通过皮肤、呼吸道和消化道进入人体，其中毒机理是通过与胆碱酯酶结合抑制其活性，干扰神经传导。
吸收性有机磷农药分子吸附在神经细胞表面的胆碱酯酶活性区域，与酶结合形成稳定的酶抑制剂复合物，降低胆碱酯酶的活性。
这导致乙酰胆碱在突触间隙中蓄积，神经传导受阻，引发中毒症状。
2.2 胆碱酯酶抑制剂中毒原理胆碱酯酶抑制剂是一类特殊的有机磷农药，它们直接作用于胆碱酯酶，阻止其正常功能。
胆碱酯酶是一种重要的酶，负责乙酰胆碱的降解和突触间隙中的乙酰胆碱浓度的调节。
胆碱酯酶抑制剂与胆碱酯酶形成稳定的酶抑制剂复合物，导致胆碱酯酶无法正常降解乙酰胆碱，乙酰胆碱在突触间隙中积累，干扰神经传导，最终导致中毒症状的发生。
2.3 硫代磷酸酯中毒原理硫代磷酸酯是一类有机磷农药，其中毒原理与胆碱酯酶抑制剂相似。
硫代磷酸酯通过抑制神经酰胺酯酶的活性和抑制能释放胆碱酯的过程，产生相同的毒理作用。
神经酰胺酯酶负责乙酰胆碱的合成和释放，而硫代磷酸酯通过抑制该酶的活性，降低了乙酰胆碱的合成水平，从而导致神经传导受阻，引发中毒症状。
3. 有机磷农药中毒的发生机制有机磷农药中毒的发生机制涉及多个层面，包括药物的吸附、代谢和传导失调等过程。
有机磷农药中毒治疗新进展
有机磷农药中毒治疗新进展
有机磷农药中毒是一种常见的急性中毒病，也是一个严重的公共卫生问题。
随着科技和医学的不断发展，有机磷农药中毒的治疗方法也在不断进步和完善，以下是有机磷农药中毒治疗的新进展：
胆碱酯酶复原剂：胆碱酯酶是降解有机磷农药的关键酶，胆碱酯酶复原剂可以迅速恢复胆碱酯酶的活性，从而缓解中毒症状。
目前常用的胆碱酯酶复原剂包括阿托品、普拉克索等。
氧疗：氧疗可以提高血氧饱和度，减少中毒对神经系统的损害，缓解中毒症状。
血液净化：血液净化技术可以通过血液滤过、血液灌流、血液透析等方式，将血液中的有机磷农药和代谢产物清除，从而缓解中毒症状。
其中，血液灌流对有机磷农药中毒的治疗效果最好。
抗炎抗氧化药物：抗炎和抗氧化药物可以减轻有机磷农药对身体的炎症反应和氧化损伤，缓解中毒症状。
例如，利多卡因、维生素C等。
细胞治疗：最近的研究表明，细胞治疗可以通过干细胞、基因工程等技术，恢复中毒后受损的组织和器官的功能，提高治疗效果。
总的来说，有机磷农药中毒治疗的新进展主要涉及了胆碱酯
酶复原剂、氧疗、血液净化、抗炎抗氧化药物、细胞治疗等多个方面。
这些新进展为有机磷农药中毒的治疗提供了更多选择，有助于提高治疗效果，缓解中毒症状，降低死亡率。
同时，预防有机磷农药中毒也非常重要，应注意遵循相关安全操作规程，如佩戴防护装备，遵循使用说明，定期检查农药储存和使用设施等，以减少有机磷农药中毒的风险。
对于发生中毒的患者，应尽早就诊，并在医生指导下进行治疗，以提高治疗效果和预后。
同时，加强公众的健康教育，提高大众对于有机磷农药中毒的认识和防范意识，也是减少中毒发生的重要手段。
有机磷农药的杀虫原理
有机磷农药的杀虫原理
有机磷农药的杀虫原理是通过干扰昆虫神经系统的正常功能，导致昆虫死亡。
有机磷农药的杀虫原理主要有以下几个方面：
1. 乙酰胆碱酯酶抑制：有机磷农药可以与昆虫体内的乙酰胆碱酯酶发生作用，抑制其活性。
乙酰胆碱酯酶过量抑制会导致乙酰胆碱在神经突触中积聚，阻断神经冲动的传导，影响神经信号传递，最终导致昆虫的神经功能紊乱，甚至死亡。
2. 磷酸酯酶抑制：有机磷农药还可以与昆虫体内的磷酸酯酶发生作用，抑制其活性。
磷酸酯酶是昆虫体内重要的代谢酶之一，参与脂肪代谢和能量供应。
当磷酸酯酶受到抑制时，昆虫体内的氨基酸和脂肪酸代谢被阻碍，导致能量供应不足，进而导致组织和细胞功能紊乱，最终导致昆虫死亡。
3. 阻断呼吸链：有机磷农药还能够作用于昆虫呼吸链中的细胞色素氧化酶，阻断氧化磷酸化过程，降低昆虫体内的氧化磷酸化作用，导致细胞无法正常供应能量，最终导致昆虫死亡。
总之，有机磷农药的杀虫原理主要是通过干扰昆虫神经系统和代谢过程，导致昆虫的神经功能紊乱和能量供应不足，最终导致昆虫死亡。
7种有机磷农药对不同来源乙酰胆碱酯酶活性的抑制作用比较
鳗（ Ｅ ｌ ｅ ｃ ｔ ｒ ｏ ｐ ｈ ｏ ｒ ｕ ｓ ｅ ｌ ｅ ｅ ｔ ｒ ｉ ｅ ｕ ｓ ） 电器官 Ａ Ｃ ｈ Ｅ活性。结果 倍硫磷 、 草甘磷、 对硫磷 、 毒死蜱 、 久效磷 对 家蝇 Ａ ｃ ｈ Ｅ敏 感 ， 活性抑
制率 高于电鳗 电器官 Ａ ｃ ｈ Ｅ， 在农 药质量浓度 为 １ ０ ０ ０ ｇ ／ Ｌ时 ， 抑制 率最 高， 分 别为 ８ ５ ． １ ４ ％、 ７ ５ ． ２ ８ ％、 ４ ０ ． ９ ４ ％、 ８ ５ ． ４ ３ ％、 ５ ５ ． ６ ８ ％； 马拉硫磷 、 甲拌磷对 电鳗电器官 Ａ ｃ ｈ Ｅ敏 感 ， 抑制率 高于 家蝇 Ａ ｃ ｈ Ｅ， 在农 药质量浓度 为 １ ０ ０ ０ ｇ ／ Ｌ时 ， 抑 制率最
Ｔ Ｉ Ａ Ｎ Ｈｕ ａ ， Ｊ Ｉ Ａ Ｊ ｉ ｍ ｉ ｎ ， Ｚ Ｈ Ａ Ｎ Ｇ Ｊ ｉ ａ ｎ ｊ ｉ ａ ｎ ｇ ， Ｃ ＨＡ Ｎ Ｇ Ｈ ｏ ｎ ｇ ， Ｑ Ｉ Ｕ Ｅ ｒ ｃ ｈ ｅ ｎ ， Ｃ ＨＵ Ｍ ｉ ｎ
有机磷农药中毒及其解救
有机磷农药中毒及其解救
目的：观察有机磷农药中毒的症状及阿托品、解磷定的解毒作用
原理：有机磷农药是一种不可逆性的胆碱酯酶抑制药，而解磷定和阿托品可以缓解它所引起的中毒症状。
材料：
器材：兔固定盒、1ml注射器、5ml注射器、测瞳尺、干棉球、手术刀片、木夹。
药品：5%精制敌百虫溶液、0.5%硫酸阿托品溶液、25%氯解磷定溶液
动物：家兔1只
方法：
（1）取家兔1只，称重。
观察并记录活动情况、呼吸（频率、幅度、节律是否均匀）、瞳孔大小、唾液分泌、大小便、肌张力及有无肌震颤等。
（2）将兔固定于盒内，以酒精棉球涂搽耳廓，使耳缘静脉扩张，涂石蜡。
当充血明显时，用刀片迅速划破静脉，让血液自然流出，收集0.5 ml血液，离心，取血清6ｕl，加入R1试剂480ｕl，R2试剂120ｕl，震荡均匀，半自动生化仪测定血液胆碱酯酶活力。
切口用干棉球按压止血。
（3）由兔耳缘静脉注入5%精制敌百虫溶液2ml/kg。
随时观察并记录上述各指标的变化。
待症状变化明显时，再依
步骤（2）采血供测中毒后胆碱酯酶活性。
（4）经兔耳缘静脉注入0.5%硫酸阿托品溶液0.4ml /kg，观察各项指标。
（5）然后再注射25%氯解磷定溶液0.2ml/Kg，观察各项指标。
（6）记录观察结果，完成实验报告。
注意事项：（1）有机磷农药为剧毒物，切勿污染。
皮肤被敌百虫污染后不能用碱性物（肥皂）清洗。
（2）兔耳缘静脉取血应从耳尖开始，取血后应注意及时止血。
思考：有机磷农药中毒的机制是什么？阿托品和解磷定为什么能解救有机磷农药中毒？在临床上如何应用？。
有机磷农药对乙酰胆碱酯酶的抑制作用及QSAR研究
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植物胆碱酯酶抑制法分析有机磷农药残留的研究
第 １ ８卷 第 ５期
２ ０ 钜 ０ ６：
黑 龙 江 八 一 农 垦 大 学 学 报 Ｊｕｎ ｌ ｆ ｅｌｎ ａｇ ｕ ｕｔ ｉ ｔ ａ ｄ ｅｌｍａｏ Ｕ ｉ ｒｉ ｏ ｒａ ｏ Ｈ ｉ ￣ｉ Ａ ｇ ｓ ｏ ｎ Ｆｒ Ｌ ｎ Ｒ ｃａ ｔ ｎ ｎｖ ｓｙ ｓ ｉ ｅ ｔ
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ｌ０ ０２ ０ ）５０ ５ －４ ０ ２２ ９ （０ ６０ －０ ５０
植物 胆碱 酯酶抑 制法 分析有 机磷 农药残 留 的研 究
杨娟 ，阮长青 ，闰美珍 ，孟祥宇
（ 黑龙江 八一农 垦 大学食 品学 院 ， 大庆 １ ３ １ ） ６ ３ ９
１ 仪器 与材料
７２ ２ 分光光度计 （ 上海 第三 分析仪器厂 ） Ｙ薄层色谱展开缸 （ ‘；Ｘ 上海信谊仪器厂 ） 。 显 色 基 质 （ ２ ｇ Ｑ一 １ ５ｍ 乙酸 萘 酯 溶 于 １ ０ｍ ０ Ｌ无 水 醇 中 ，５ ｇ固 蓝 Ｂ盐 溶 于 ９ Ｌ水 中 ，二 者 ０ｍ ０ｍ
按 体 积 比 ｌ９混 合 ） ： ；有 机 磷 农 药 标 准 品 （ 业 部 环 境 保 护 科 研 监 测 所 ） 农 ：小 麦 ４ ８ ；试 剂 ：苯 、 甲 ０３ 醇 、 石 油 醚 、 氯 仿 、丙 酮 、 正 己烷 、二 甲苯 。
收稿 曰期 ：２０ ６－ ９—３ ０ —０ － ０
项 目来 源： “ 十五 ”重大科技专项 “ 品安全关键技术应用 的综合示范一 食 黑龙江示范 区”项 目 （ ０ １Ａ ０ Ａ ３ ；黑龙江省教 ２ ０ Ｂ ８ ４４ ）
台厅科学技 术研 究项 目 （ ０ ４ ０ ：黑龙江八一农垦大学研究生创新科研项 目。 １５ １ ６ ） １ 作者简介 ：杨娟 （９ ０ ） １８ － ，女，黑ｌ 江八一 农垦 大学 ２ ０ 龙 ０ ４级硕士研究生 。 通 讯作 者 ： 阮长青 ，男，副教授 ，硕 士研究 生导 师。Ｅ ａ １ ｑ ｕ ｎ １ ３ ｔ ｍ ｍ ｉ ：ｃ ｒ ａ ＠ ６ ． ｏ 。
有机磷农药中毒
有机磷农药中毒定义：有机磷农药是一种强烈的胆碱酯酶抑制剂，进入体内的有机磷化合物可以与胆碱酯酶结合，使其失去分解乙酰胆碱的能力，造成乙酰胆碱积聚，引起神经功能紊乱。
急性有机磷农药中毒（AOPP）是指有机磷农药短时大量进入人体后造成的以神经系统损害为主的一系列伤害，临床上主要包括急性中毒患者表现的胆碱能兴奋或危象，其后的中间综合征（IMS）以及迟发性周围神经病（OPIDPN）。
临床表现(一)毒蕈碱样症状这组症状出现最早，主要是副交感神经末梢兴奋所致，类似毒蕈碱作用，表现为平滑肌痉挛和腺体分泌增加。
临床表现先有恶心、呕吐、腹痛、多汗、尚有流泪、流涕、流涎、腹泻、尿频、大小便失禁、心跳减慢和瞳孔缩小。
支气管痉挛和分泌物增加、咳嗽、气急，严重患者出现肺水肿。
(二)烟碱样症状乙酰胆碱在横纹肌神经肌肉接头处过度蓄积和刺激，使面、眼睑、舌、四肢和全身横纹肌发生肌纤维颤动，甚至全身肌肉强直性痉挛。
患者常有全身紧束和压迫感，而后发生肌力减退和瘫痪。
呼吸肌麻痹引起周围性呼吸衰竭。
交感神经节受乙酰胆碱刺激，其节后交感神经纤维末梢释放儿茶酚胺使血管收缩，引起血压增高、心跳加快和心律失常。
(三)中枢神经系统症状中枢神经系统受乙酰胆碱刺激后有头晕、头痛、疲乏、共济失调、烦躁不安、诡妄、抽搐和昏迷。
乐果和马拉硫磷口服中毒后，经急救后临床症状好转，可在数日至一周后突然再次昏迷，甚至发生肺水肿或突然死亡。
症状复发可能与残留在皮肤、毛发和胄肠道的有机磷杀虫药重新吸收或解毒药停用过早或其他尚未阐明的机制所致。
分度：1.轻度中毒者有恶心、呕吐、头晕、流涎、多汗、瞳孔缩小，心率减慢；2.中度中毒者并有肌束颤动、呼吸困难；3.重度中毒者并有嗜睡、昏迷、抽搐、双肺大量湿罗音及哮鸣音、脑水肿、呼吸衰竭。
急性有机磷农药中毒诊断依据1.有机磷农药接触或口服史；2.有中毒的症状及体征；3.全血胆碱酯酶活力下降；4.血、胃内容物和大便中检出有机磷。
治疗原则1.彻底清除毒物（洗胃、导泻、利尿和皮肤清洗）；2.早期、足量、反复给予阿托品和胆碱酯酶复能剂；3.防治继发感染；4.防治“反跳”和“中间综合征”；5.对症、支持治疗。
有机磷农药中毒
8/21/2015
2、肟类药物（胆碱酯酶复能剂）
代表药物为解磷定、氯解磷定、磺磷定 等。此类药物能加速磷酰化胆碱酯酶脱磷 酸，恢复胆碱酯酶活性，但它仅对刚形成 不久的磷酰化胆碱酯酶有效，对老化的胆 碱酯酶几乎无效。多数有机磷农药在48h左 右可使95%以上的胆碱酯酶老化，故需早期 足量应用。
8/21/2015
有机磷农药对人畜的毒性主要是对乙酰胆 碱酯酶的抑制。有机磷农药主要经消化道、 呼吸道、皮肤和黏膜吸收而进入人体内， 迅速分布于全身各脏器，并和胆碱酯酶的 酯解部分结合成磷酰化胆碱酯酶，使乙酰 胆碱不能被胆碱酯酶水解为乙酸及胆碱， 从而积聚并引起胆碱能神经先兴奋后抑 制的一系列症状，严重者昏迷、呼 吸衰竭而死亡。
8/21/2015
针对口服大量有机磷农药者，还可通过血液净化措施如血液灌流等减少毒物与靶位 的结合。血液灌流和血液透析越早越好，以服毒后6 h内开始效果最佳，因服毒后3 h 大部分吸收入血，3～6h血毒物浓度达高峰。 血液灌流通过吸附作用清除外源性和内源性毒物达到血液净化的目的。通过树脂 相对特异性吸附作用，从而有效、快速清除血液中的毒物，不仅防止了体内主要脏 器对毒物的继续摄取，而且可使毒物在体内重新分布，降低血液和内脏的毒物深度， 以达到治疗目的。有机磷农药的分子在体内易与蛋白质结合，脂溶性高，能被吸附， 故血液灌流清除效果好。但是血液灌流只能清除毒物本身，不能纠正毒物引起的水 液电解质和酸碱失衡，对合并急性肾功能衰竭、心力衰竭、肺水肿、脑水肿的危重 患者无法进行有效处理。而血液透析可通过溶质弥散清除及超滤脱水，对一些组织 损害严重、中毒导致急性肾功能不全或原有肾功衰竭基础上发生有机磷农药中毒， 采用灌流联合透析治疗，既能清除毒物，又能纠正水、电解质和酸碱平衡紊乱，借 助血液透析的超滤作用，还可大量补充液体，强化利尿解毒措施，减轻心、肾等重 要器官的负担，有利于维持细胞生理功能和机体内环境的相对稳定，避免单纯血液 灌流可能造成的电解质紊乱，防止毒物再吸收反跳现象。 两者联合应用能大大提高清除血中各种药物或毒素，有利于维持细胞生理功能 和机体内环境的相对稳定，保护重要脏器，减少多器官功能衰竭的发生、发展，降 低病死率。
针对有机磷农药对乙酰胆碱酯酶活性的抑制作用研究
针对有机磷农药对乙酰胆碱酯酶活性的抑制作用研究目的：对有机磷农药对乙酰胆碱酯酶活性的抑制作用进行探讨。
方法：选取2010年1月-2014年12月在笔者所在医院治疗的100例有机磷农药中毒患者，分别对患者中毒后1、24、48、72、120 h及治愈后的乙酰胆碱酯酶活性进行检测，比较患者中毒后与治愈后的乙酰胆碱酯酶活性，进行对照分析。
结果：中毒后1、24、48、72、120 h患者血液中乙酰胆碱酯酶活性明显低于治愈后，差异有统计学意义（P＜0.05）。
100例中毒患者在抢救治疗后，死亡率为13.00%，剩余患者转到相关科室或转院继续进行治疗。
结论：急性有机磷中毒后，大大抑制患者的乙酰胆碱酯酶活性，导致乙酰胆碱酶在患者脑组织大量累积，严重影响患者的预后，因此需及时给予患者有效处理，缓解患者神经组织受到的损伤，保证患者脑组织的完整性。
[Abstract] Objective：To explore the inhibitory effects of organophosphorus pesticides on acetylcholinesterase activity.Method：In our hospital from January 2010 to December 2014 100 cases of organophosphorus pesticide poisoning patients were selected.For patients with after poisoning respectively 1，24，48，72，120 h and acetylcholinesterase activity were detected after parison of patients cured after poisoning and acetylcholinesterase activity were analyzed.Result：1，24，48，72，120 h acetylcholinesterase in the blood of patients were significantly lower than that of the activity after poisoning after cure，there were significant difference（P＜0.05）.100 cases of poisoning patients in the emergency treatment，the mortality rate was 13%，the remaining patients transferred to the relevant department or hospital to continue treatment.Conclusion：Acute organophosphate poisoning patients，greatly inhibited acetylcholinesterase activity，leading to acetylcholine accumulation in brain tissue of patients，seriously affect the prognosis of patients，patients need timely effective treatment therefore，alleviate nerve tissue of patients with trauma，ensure completeness of patients with brain tissue.[Key words] Organophosphorus pesticide；Acetylcholinesterase activity；Inhibition急性有机磷中毒属于我国临床治疗中的常见病症[1]。
乙酰甲胺磷结构式 -回复
乙酰甲胺磷结构式-回复【乙酰甲胺磷结构式】是一种生物体内的胆碱酯酶抑制剂，它的结构式为C6H15NO2P。
该物质具有重要的药理学意义，可以用于治疗某些神经系统疾病，同时也被用作农业杀虫剂。
在本文中，我们将一步一步回答有关乙酰甲胺磷结构式的问题。
第一步：背景介绍乙酰甲胺磷结构式乙酰甲胺磷，也被称为乙酰甲氨草胺，是一种有机磷农药。
乙酰甲胺磷是由乙酰甲胺和磷酰氯在碱性条件下反应得到的。
它具有抑制胆碱酯酶活性的特性，因而可以影响神经递质乙酰胆碱的分解。
第二步：乙酰甲胺磷结构式的解读乙酰甲胺磷的结构式为C6H15NO2P，这是一种有机磷化合物。
结构式告诉我们该物质由碳、氢、氮、氧和磷元素组成。
其中，碳元素是通过化学键连接在一起，氢、氮、氧和磷则与碳形成了化学键。
第三步：乙酰甲胺磷的制备方法乙酰甲胺磷的制备方法一般包括以下几个步骤：1. 将乙酰甲胺溶于碱性溶液中，使其去质子化。
2. 在碱性溶液中加入磷酰氯，使其与乙酰甲胺发生取代反应。
3. 经过反应后，乙酰甲胺磷会析出，可以通过过滤或离心来分离。
第四步：乙酰甲胺磷的药理学意义乙酰甲胺磷对胆碱酯酶有抑制作用，这意味着它可以阻止这种酶的活性。
胆碱酯酶是一种酶，能够分解神经递质乙酰胆碱。
因此，乙酰甲胺磷的抑制可以增加乙酰胆碱在神经系统中的浓度，促进神经递质的传递。
这种作用对于治疗某些神经系统疾病，如阿尔茨海默病和帕金森病，具有积极的影响。
第五步：乙酰甲胺磷在农业中的应用乙酰甲胺磷也被广泛应用于农业领域，作为一种杀虫剂。
由于其对胆碱酯酶的抑制作用，乙酰甲胺磷可以有效地抑制昆虫神经系统的正常功能，从而达到杀灭害虫的目的。
然而，由于其毒性较大，使用时需要谨慎操作，遵守相应的安全操作规程，以减少对人体和环境的伤害。
第六步：乙酰甲胺磷的安全问题和风险乙酰甲胺磷是一种有毒物质，在使用或处理时需要注意相关的安全问题和风险。
它对人体、动物和环境都有一定的风险。
因此，在使用乙酰甲胺磷时，需要遵守严格的安全操作规程，如佩戴防护手套和呼吸防护设备，避免直接接触皮肤和吸入。
有机磷农药中毒导致胆碱酯酶减低的机制
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有机磷农药中毒的生化原理
有机磷农药中毒是因为有机磷农药（OPs，Organophosphates）进入人体后，抑制了胆碱酯酶（Acetylcholinesterase，AChE）的活性，导致神经递质乙酰胆碱在突触间隙中过度蓄积，引起一系列神经系统效应。
以下是有机磷农药中毒的生化原理：
1. 作用机制：有机磷农药是一类抑制胆碱酯酶的化合物。
胆碱酯酶是一种关键的酶，负责降解神经递质乙酰胆碱，使其在神经末梢的作用终止。
有机磷农药通过与胆碱酯酶结合，形成不可逆的酶-底物复合物，导致胆碱酯酶活性受到抑制，乙酰胆碱在神经突触间隙中无法正常降解。
2. 神经递质过度蓄积：由于胆碱酯酶活性减弱，神经递质乙酰胆碱在突触间隙中不能迅速被降解，导致乙酰胆碱过度蓄积。
这使得神经冲动在突触间隙中持续存在，引发一系列神经系统效应。
3. 神经系统效应：过量的乙酰胆碱刺激神经系统，导致多种症状，包括肌肉抽搐、呼吸困难、瞳孔收缩、头痛、恶心、呕吐等。
在极端情况下，有机磷农药中毒可能导致中枢神经系统和呼吸系统的衰竭，甚至危及生命。
4. 解毒机制：在急性中毒情况下，解毒剂如阿托品（Atropine）和异丙嗪（Pralidoxime）可用于逆转乙酰胆碱过度蓄积的效应。
阿托品能够竞争性地与乙酰胆碱结合，减轻神经冲动的效应。
异丙嗪则有助于重新激活被有机磷农药抑制的胆碱酯酶。
有机磷农药中毒的生化原理揭示了这类农药对神经系统的影响，这也是相关毒理学研究的基础。
在使用和接触有机磷农药时，必须采取适当的防护措施，以减少中毒的风险。
胆碱酯酶抑制法测定有机磷农药残留量
胆碱酯酶抑制法测定有机磷农药残留量胆碱酯酶抑制法测定有机磷农药残留量（本法参照GB/T 5009·199—2023）一、原理有机磷类（OPS）和氨基甲酸酯类农药对胆碱酯酶（AchE）的活性具有很强的抑制作用。
向样品中添加肯定量的乙酰（或丁酰）胆碱酯酶，假如样品中含有上述两大类农药，即会对酶的活性产生抑制作用。
当向含有农药的样品中添加底物（碘化硫代乙酰胆碱）和显色剂（二硫代二硝基苯甲酸）时，酶由于失去活性而不能催化底物分解并完成显色反应；相反，假如样品中不含农药，胆碱酯酶则能催化底物分解并完成显色反应。
通过分光光度计于412nm波长下比色，能测出颜色变化造成的吸光度之差，再通过吸光度的变化计算出酶的抑制率。
酶的抑制率越大，说明样品中残留农药的含量越高。
二、试剂1、磷酸盐缓冲溶液：3.2gKH2PO4和11.9gK2HPO4配成1000mL，PH8.0、2、显色剂：160mg二硫代二硝基苯甲酸（DTNB）和15.6mg碳酸钠，用20mL缓冲溶液溶解，4℃冰箱中保存。
3、底物：取25.0mg碘化硫代乙酰胆碱，加3.0mL蒸馏水溶解，摇匀后4℃冰箱中保存备用，保存期不超过2周。
4、胆碱酯酶溶液：称取0.040g丁酰胆碱酯酶（粉剂）或乙酰胆碱酯酶，加入2mL磷酸盐缓冲溶液，溶解后低温保存，1周内可用。
三、仪器1、农药残留快速测定仪或分光光度计。
2、分析天平。
3、恒温烘箱。
四、测定步骤1、取蔬菜样品，冲洗掉表面泥土，剪成1cm见方的碎片，取样1g，放入烧杯或提取瓶中，加入5mL缓冲液振荡1～2min，倒出提取液，静置3～5min备用。
2、对比溶液测试：先于试管中加入2.5mL缓冲液，再加入0.1mL胆碱酯酶溶液、0.1mL显色剂，摇匀后于37℃放置15min以上（每批样品测试时放置时间应一致）。
加入0.1mL底物摇匀，此时检液开始显色，应立刻用1cm比色皿放入农药残留快速测定仪（或分光光度计），记录反应3min的吸光度变化值△A0、3、样品溶液测定：先于试管中加入2.5mL样品提取液，其它操作与对比溶液测试相同，记录反应3min的吸光度变化值△At。
解磷定解毒的生化机制
解磷定解毒的生化机制
解磷定是一种常用的解毒剂，主要用于解除有机磷农药中毒。
它具有以下生化机制：
1.抑制胆碱酯酶活性：有机磷农药可以抑制胆碱酯酶的活
性，使得乙酰胆碱无法被分解，造成神经传导阻滞和毒蕈碱样症状。
解磷定可以抑制胆碱酯酶的活性，从而解除有机磷农药对胆碱酯酶的抑制作用。
2.结合有机磷农药：解磷定可以与有机磷农药结合，形成
无毒的化合物，从而降低有机磷农药的毒性。
3.促进有机磷农药的排泄：解磷定可以促进有机磷农药从
尿液和粪便中排泄，从而降低血液中的有机磷农药浓度。
4.减少毒蕈碱样症状：解磷定可以减少毒蕈碱样症状，如
出汗、流涎、呼吸困难等。
这是因为它可以抑制胆碱酯酶的活性，使得乙酰胆碱无法被分解，从而减少毒蕈碱样症状的产生。
5.促进神经传导的恢复：解磷定可以促进神经传导的恢复，
从而改善神经系统功能。
这是因为它可以抑制胆碱酯酶的活性，使得乙酰胆碱无法被分解，从而促进神经传导的恢复。
综上所述，解磷定的解毒机制主要包括抑制胆碱酯酶活性、结合有机磷农药、促进有机磷农药的排泄、减少毒蕈碱样症
状和促进神经传导的恢复。
这些机制协同作用，使得解磷定能够有效地解除有机磷农药中毒的症状，保护人体的健康。
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毒蕈碱型受体（M受体），产生副交感神经 兴奋效应，既心脏活动抑制，支气管胃肠平 滑肌和膀胱逼尿肌收缩，消化腺分泌增加， 瞳孔缩小等。
烟碱型受体（N受体），N1位于神经节突触 后膜，可引起自主神经节的节后神经元兴奋， N2受体位于骨骼肌终板膜，可引起运动终板 电位，导致骨骼肌兴奋。
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受体 M M1
M2
M3
M4 M5 N N1 N2
分布
生理功能
激动剂药物作用 拮抗剂药物作用
大脑皮质、海马、纹状体、 周围神经节和分泌腺体
与传递神经元的兴奋 冲动有关、调节大脑 的各种功能，并调节 汗腺和消化腺体的分 泌
治疗早老性痴呆
治疗消化道溃疡
中枢神经系统较低脑区和心 引起心肌收缩力减弱、 有可能用于治疗 治疗心动徐缓性
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一、拟胆碱药
• 乙酰胆碱（Acetylcholine, ACh）是胆碱能神经 递质,能选择性地与乙酰胆碱受体结合。
• 按胆碱受体对天然生物碱毒蕈（xun）碱 (Muscarine)或烟碱(Nicotine)的敏感性不同，分 为两类：即毒蕈碱样胆碱受体，简称M胆碱受体 和烟碱样胆碱受体，简称N胆碱受体。
脏等周围效应器组织
心率降低、传导减慢 冠心病和心动过 心率失常
速
腺体和平滑肌 腺体和平滑肌
血管平滑肌舒张、胃 肠道和膀胱平滑肌收 缩、括约肌松弛、瞳 孔缩小、腺体分泌增 加
抑制钙离子通道
治疗痉挛性血管 病、手术后腹气 胀、尿潴溜
缺乏特异性配基
治疗慢性阻塞性 呼吸道疾病、尿 失禁
大脑
孤儿受体
缺乏特异性配基
• 熟悉：拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂的分 类、组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药的结构类型； 熟悉常用影响胆碱能神经系统药物、影响肾上腺 素能神经系统药物、组胺H1受体拮抗剂和局部麻 醉药的结构特点、作用特点；熟悉局部麻醉药的 构效关系；
• 了解：外周神经系统药物的发展概况。
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能力目标
• ACh对所有胆碱能受体部位无选择性，导致产生 副作用。
• ACh为季铵结构，不易透过生物膜，因此生物利 用度极低。
• ACh化学稳定性较差，在水溶液、胃肠道和血液 中均易被水解或胆碱酯酶催化水解，失去活性。
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1 概述—胆碱受体激动剂
以两个碳原子 长度为最好
被乙基或苯基 取代活性下降
拟胆碱药物的构效关系
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构效关系
O
+
N
O
• 乙酰基用乙基或苯基取代活性下降。
• 季铵基部分的N原子是活性必须的，被其他原 子取代后活性下降
• 酯与季铵之间以两个碳原子的长度为最佳
• 乙基链上α位C上的H若要取代可用甲基，延长 作用时间，且N样作用大于M样作用。
• 季铵基上的3个甲基若用较大的烃基取代使激 动活性降低，有时甚至转为拮抗作用。
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• 结构中带正电荷的基团是活性所必须的，可以是 三甲基季铵结构，也可通过叔胺结构质子化得到
• 一般在季铵氮原子与末端H之间为5个原子的链 （C-C-O-C-C-N）（五原子规则）
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1 概述—胆碱受体激动剂
对乙酰胆碱进行结构改造
• 目标
–性质较稳定
–较高选择性
N
• 氯贝胆碱是成功实例
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பைடு நூலகம்
1 概述—胆碱受体激动剂
胆碱受体 — 与乙酰胆碱结合
M-胆碱受体
N-胆碱受体
副交感神经节后纤维 支配的效应器细胞膜上
神经节细胞和 骨骼肌细胞膜上
毒蕈碱 (Muscarine) 烟碱(Nicotine)
M样作用
N样作用
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1 概述—胆碱受体激动剂
O
CH3
O
N+(CH3)3
• 难点：典型药物的化学结构和结构特点。局部麻醉药的构 效关系 。
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授课内容
第一节 影响胆碱能神经系统药物 第二节 影响肾上腺素能神经系统药物 第三节 组胺H1受体拮抗剂 第四节 局部麻醉药
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第一节 影响胆碱能神经系统药物
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机体中的胆碱能神经兴奋时，其末梢 释放神经递质乙酰胆（acetylcholine， ACh）,它与胆碱受体结合，使受体兴奋， 产生一系列生理反应。影响胆碱能神经系 统的药物，包括拟胆碱药和抗胆碱药。
O O
若有甲基取代可阻止胆碱酯 酶的作用，延长作用时间， 且N样作用大于M样作用
带正电荷的氮是活性必需的，
若以As+(CH3)3、S+(CH3)2或
N+
Se+(CH3)2代替活性下降
若有甲基取代，N样作用大为减 弱，M样作用与乙酰胆碱相当
氮上以甲基取代为最好，若以氢 或大基团如乙基取代则活性降低， 若三个乙基则为抗胆碱活性
• 熟练应用典型药物的理化性质解决该类药物的调剂、制剂、 分析检验、贮存保管、使用等问题；
• 能写出硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱、马来酸氯苯 那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、盐酸普鲁卡因、盐酸 利多卡因的化学结构；
• 认识硝酸毛果芸香碱、溴新斯的明、沙丁胺醇、重酒石酸 去甲肾上腺素、盐酸苯海拉明、氯雷他定、富马酸酮替芬 的化学结构。
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重点难点
• 重点：典型药物：硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱、 马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、盐酸普鲁 卡因、盐酸利多卡因的化学结构或结构特点、理化性质及 临床用途。拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂的分类、 组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药的结构类型；常用药物作 用特点；局部麻醉药的构效关系。
神经节
释放乙酰胆碱
治疗早老性痴呆 治疗高血压
神经肌肉接头
松弛骨骼肌
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分类
拟胆碱药物
（cholinergic drugs）
是一类具有与乙酰 胆碱相似作用的药 物。
胆碱受体激动剂
M胆碱受体激动剂 N胆碱受体激动剂
胆碱酯酶抑制剂 及胆碱酯酶复活 剂
•常用药物有：卡巴胆碱、氯贝胆碱、毛果芸香碱、溴新斯的 明 、溴吡斯的明、苄吡溴铵等 。
神经系统组成
神经系统
胆碱能药物 肾上腺素能药物
外周神经系统
中枢神经系统
传出神经系统
传入神经系统
镇痛药 中枢抑制药 中枢兴奋药 全身麻醉药
自主神经系统
运动神经系统
交感神经系统 副交感神经系统
局部麻醉药
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知识目标
• 掌握：硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱、马 来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、盐 酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的名称、化学结构、 理化性质、临床用途；