临床药理学考点大纲(整理)1

1.临床药理学研究的内容P3

1）药效学研究2）药动学研究3）毒理学研究4）临床试验5）药物相互作用研究

2.请简要叙述药物在体内的四个过程P9-14

吸收：给药部位——>血液循环；分布：血液循环——>各组织器官；代谢（生物转化）：药物在体内发生化学结构的改变；排泄：药物及其代谢物通过排泄器官被排出体外的过程；消除=代谢+排泄

3.首过效应的含义P10

某些药物首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶所代谢，使体循环的药量减少的现象。

4.药物血浆蛋白结合是对药理活性有何影响P11

结合型药物：无药理活性，不透膜；游离型药物：有药理活性，透膜。

5.药物肾脏排泄的主要方式P14

共三种：肾小球滤过、肾小管主动分泌、肾小管重吸收。

6.肝肠循环的含义P15

胆汁---十二指肠---（再经）--肠粘膜上皮细胞（吸收）---门静脉-肝脏（重新进入体循环）的反复循环过程。

7.药物消除速率过程分为哪几种P17

线性动力学：一级动力学速率过程

非线性动力学：零级动力学速率过程、米氏动力学速率过程。

8.药物半衰期与消除速率常数(K e )之间的换算t1/2 =0.693/K e

9.药物三种消除速率过程的特点P18.19

一级动力学速率过程：单位时间转运的百分比不变，等比转运。

零级动力学速率过程：转运速度与剂量或浓度无关，等量转运。

米-曼氏动力学速率过程：高浓度时，零级动力学速率过程；低浓度时，一级动力学速率过程。

10.稳态血药浓度P22

按半衰期给药，经过相当于5个半衰期的时间后血药浓度基本达到稳定状态。

稳态血药浓度是“篱笆”形的药-时曲线，峰值（稳态时最大血药浓度）谷值（稳态时最小血药浓度）

11.负荷剂量P23

首次给予负荷剂量，可加快达Css的时间。一级动力学消除的一室模型药物，当T 等于消除半衰期时，负荷剂量=2倍维持剂量。（首剂加倍）

12.治疗窗的含义P33

治疗窗=有效血药浓度范围，指最小有效浓度（MEC）与最小中毒浓度（MTC）之间的范围。

13.治疗指数的含义P41

治疗指数(TI) 即LD50/ED50之比值，用以衡量药物的安全性。一般来说，TI越大，药物越安全

14.从时效曲线图上可以得到哪些信息？P42

起效时间，疗效维持时间，作用残留时间，最大效应时间

15.受体激动药的含义P43

受体激动药：既有亲和力又有内在活性，能与受体结合并激动受体产生效应的药物16.竞争性拮抗药对受体激动药量效曲线变化的影响（P43）

最大效应是不变的。具体可以看看书

17.影响药物作用的因素主要有哪三方面P47

药物方面的因素，机体方面的因素，其他方面的因素

18.药物临床试验中保障受试者权益的主要措施是什么P53

知情同意书的内容，伦理委员会的组成及职责

19.新药临床试验分几期，各期主要内容是什么P56,58,63

分Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期临床试验。

Ⅰ期是初步的临床药理学及人体安全性评价试验。

Ⅱ期临床试验是随机双盲对照临床试验，对新药有效性及安全性做出初步评价，确定适应证，推荐临床给药剂量、给药途径与方法、每日给药次数等，评价其不良反应，并提供防治方法。Ⅲ期临床试验是扩大的多中心临床试验，是治疗作用确证阶段。其目的是进一步验证药物对目标适应证患者的治疗作用和安全性，评价利益与风险关系，最终为药物注册申请获得批准提供充分的依据。

Ⅳ期临床试验即上市后临床试验，又称上市后监察，是新药临床试验的继续，其目的是考察在广泛使用条件下药物的疗效和不良反应（注意罕见不良反应），评价在普通或者特殊人群中使用的利益与风险关系，改进给药剂量等，并根据进一步了解的疗效、适应证与不良反应情况，指导临床合理用药。

20.二期临床试验设计的“四R原则”是什么P59

代表性、重复性、随机性和合理性

21.二期临床试验常用的对照实验设计主要有哪两种P59

平行对照试验、交叉对照试验

22.生物利用度的评价指标P64

AUC、C max、T max ; 药物的吸收程度或吸收量可以通过测定给药后的血浆药物AUC来估算，药物的吸收速率通常可由测定服药后所能达到的C max及达到T max来评价。

23.新药临床试验申报资料包括哪些P72

综述资料、药学研究资料、药理毒理研究资料、临床试验用参考资料

24.我国非处方药的遴选原则P77应用安全，疗效确切，质量稳定，使用方便

25.妊娠期的含义：指卵子与精子结合分娩约40周期间，亦称胎儿期。（P80）

26.胎盘屏障的含义：指由合体细胞、合体细胞基底膜、绒毛间质、毛细血管基底膜和毛细血管内皮细胞组成的5层血管合体膜。（P83）

27.胎盘对药物的转运方式包括：被动转运、载体转运。（P83）

28.美国FDA按药物的致畸作用，将药物分为哪五类：（P85）

A类：在有对照的研究中，妊娠初3个月用药，经临床观察未发现药物对胎儿有损害，亦未发现在随后的妊娠期间对胎儿有损害，可能对胎儿的影响甚微。如：甲状腺素

B类：动物生殖实验未显示对胎仔有危害，但尚缺乏临床对照研究资料，或者动物生殖毒性实验中观察到对胎仔有损害，但尚未在妊娠早期临床对照实验中得到证实。如：青霉素类C类：动物实验中观察到胎仔畸形和其他胚胎发育异常，但是缺乏对照试验资料；或者缺乏动物实验和临床对照试验资料。本类药物只有在权衡了对孕妇好处大于对胎儿的危害之后，方能使用。如：万古霉素

D类：临床资料显示药物对胎儿有损害，但孕妇严重的疾病又非常需要用药，且无其他替代的药物，此时，可权衡其危害性和临床适应症的大小，已决定取舍。如：四环素

X类：动物实验和临床观察资料显示，本类药物对胎儿危险性大，且超过治疗应用的有益性，禁用于妊娠或准备妊娠的妇女。如：奎宁

29.药物M / P值的含义：指药物在乳汁中与母体血浆中浓度的比值，可反映药物向乳汁中转运的量。（P88）

30.儿童期的年龄分段：（P92）