含氟中间体

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重要的含氟医药中间体介绍

重要的含氟医药中间体介绍2,4-二氯氟苯2,4-二氯氟苯是合成氟喹诺酮类抗菌药物的起始原料，目前主要用于合成广谱抗生素——环丙沙星即环丙氟哌酸。

环丙氟哌酸具有药效高、耐交叉使用、广谱抗菌、无毒副作用且不需皮试等优点，近年发展迅速，在德国、美国、法国、日本、印度、西班牙等都建有环丙氟哌酸生产装置，产品销售到40多个国家和地区。

然而，作为基础原料的2,4-二氯氟苯却大部分依赖进口。

国内也有多家生产企业，总装置能力约1000吨。

作为起始原料，2,4-二氯氟苯消耗量约为环丙氟哌酸的3～5倍。

随着国内外环丙氟哌酸生产装置的增加及扩大，可以预计2,4-二氯氟苯的市场需求较大，发展前景广阔。

工业上目前普遍采用3-氯-4氟-硝基苯氯化制备2,4-二氯氟苯，也可以2,4-二硝基氟化苯为原料经氟化生成2,4-二硝基氟苯，然后氯化取代硝基制得2,4-二氯氟苯。

另外，还可以二氯苯为起始原料，用混合二氯苯亦可用邻二氯苯，经硝化、氟化、氯化制得2,4-二氯氟苯；此方法采用搪瓷釜，设备简单，操作安全可靠、三废少、产品纯度高。

反应中间产物3-氯-4-氟硝基苯又是医药、农药的中间体，若以混合二氯苯为起始原料只需将氯苯蒸馏后的产物直接用于生产，为混合二氯苯的综合利用找到了出路。

此方法是工业化生产较为合适的方法，但尚须改进工艺，提高收率，逐步完善。

3-氯-4-氟苯胺（氟氯苯胺）3-氯-4-氟苯胺近年发展十分迅速，这主要是因为上世纪80年代国外以3-氯-4-氟苯胺为基础原料，成功开发出新一代氟喹诺酮类抗菌素——氟哌酸。

氟哌酸因抗菌能力强、适应范围广、副作用小、疗效显著而得到快速发展，品种增加到几十种，成为广受欢迎的强效广谱抗菌消炎药。

另外，3-氯-4-氟苯胺也是合成氟农药除草剂、植物生长调节剂、杀菌剂等的重要中间体。

国内3-氯-4-氟苯胺生产能力约为1000吨，产量仅几百吨，且产品质量欠佳，不能满足国内尤其是制药业的需求。

由于国内生产企业规模小，产品质量和产量不能满足需求，特别是高质量医药级产品远远不能满足国内市场需求，因此部分依靠进口，而3-氯-4-氟苯胺在国际市场上也十分紧俏。

含氟中间体及其精细化学品生产与开发

! 第 "" 卷增刊 $##% 年 ) 月江苏化工 ?-,@ABC 7D1+-0,. E@FCB=GH
! I4.3 &# 用与场市场应用
含氟中间体及其精细化学品生产与开发
梁! 诚
（中石化南京化工厂，江苏南京 $(##"’ ）
摘要：综述了我国四大系列含氟有机中间体，即苯系化合物、甲苯系列化合物、脂肪族氟化合物、杂环化合物的发展概况，包括制备与应用。最后展望了它们的发展远景。关键词：含氟中间体；精细化学品；生产与开发中图分类号： 56$("! ! 文献标识码： 7! ! 文章编号： (##$ & ((() （ $##% ） 8# & #(99 & #:
力的、国外市场需求强劲、具有一定发展变化前景的含氟中间体。 !" !# $ ， % & 二氯氟苯 $， ; & 二氯氟苯主要用于合成喹诺酮类抗菌药物中的最佳品种环丙沙星，环丙沙星全球年销售额位居喹诺酮类药物榜首， $##; 年在 (# 亿美元以上，国内产量超过约为; ### = 左右，其中 %#> 产量用于出口。尽管目前国内生产厂家较多，但是由于合成 ; & 二氯路线多样化，因此合成技术有发展潜力。$ ，氟苯工业化路线比较多，按原料路线分有邻二氯苯 ! & 乙酰苯胺法、氯化苯法、氟苯法、对二氯苯法、法、对硝基氯苯法。其中值得关注的路线有，一是邻二氯苯法中间产品是 " & 氯 & ; & 氟苯胺，可以合成氟氯苯胺，适于现有氟氯苯胺厂家转产或联产 $ ， ; & 二氯氟苯；二是对二氯苯法，新开发工艺，产品质量比较好，安全性较好；三是对硝基氯苯法，适合大规模生产，原料易得，安全性好，生产成本低。 !" $# $ ， % & 二氟硝基苯和 $ ， % & 二氟苯胺 $， ; & 二氟硝基苯是 $ ， ; & 二氟苯胺的原料，由间二氟苯硝化得到，进一步还原得到 $ ， ; & 二氟苯胺。后者是合成氟苯水杨酸的关键中间体，氟苯水杨酸是由默克公司开发的一种疗效很好的消炎镇痛被称之为超级药物，其抗炎活性是阿斯匹林的 ; 倍，阿司匹林，且药效长、毒性低，年销售额突破 ( 亿美 ; & 二氟苯胺还可以用于制备氟喹诺酮元，此外 $ ，

热点农药含氟中间体的开发

热点农药含氟中间体的开发周飞摘要：表达近年来国内外进展的新农药如氟虫腈、溴虫腈、七氟菊酯、四氟苯菊酯、氯氟吡氧乙酸、吡氟禾草灵等相关的含氟中间体的开发，包括对三氟甲基苯胺、2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺、2,6-二氯-4-三氟甲基苯肼、3,5-二氯-4-氨基-6-氟吡啶酚、2,3,5,6-四氟苄醇、2,3,5,6-四氟-4-甲基苄醇、2-氯-5-三氟甲基吡啶和2.3-二氯-5-三氟甲基吡啶等合成方法和国内生产情形。

关键词：农药中间体；含氟农药；含氟中间体吡啶；吡咯`农药是持久进展的产业,是现代国民经济进展的重要组成部分。

农药作为防治病虫草害、爱护作物的重要手段在农业生产中起着不可替代的重要作用，在林业和非农业的各个领域的应用也十分广泛。

世界农药通过半个多世纪的连续不懈的努力与探究已取得了长足的进展，市场日臻成熟。

近十多年来，农药的进展方向是高效、低毒、低残留和无污染。

具体表达为追求〝三高〞：①安全性高，这不仅要求毒性低，残留低，而且要求能降解、无公害；②生物活性高，新开发的化合物有效剂量大都在5-100g/140m2，部分除草剂甚至达到了1g/140m2；③选择性高，几乎所有的新品种都具有作用方式，对靶标害物以外的作物、益虫无活性。

这〝三高〞基于一个共同点，即爱护人类生存的环境。

新农药的化学结构也越来越复杂，要紧以含氟，含杂环和单一光学活性化合物为进展重点[1]，其中含氟化合物近年来进展专门快，品种专门多，带动了含氟中间体的开发。

本文介绍了近年来进展的新农药如氟虫腈、溴虫腈、七氟菊酯、四氟苯菊酯、甲氧苄氟菊酯、氯氟吡氧乙酸等含氟农药中间体的开发及有关合成方法和国内生产情形。

1 含氟苯杂环胺类化合物1.1对三氟甲基苯胺对三氟甲基苯胺是重要的农药和医药中间体，能够制备农药杀虫剂氟虫腈、氟幼脲、氟胺氰菊酯，杀菌剂氟啶胺，除草剂乙丁氟灵、乙丁烯氟灵等，医药如新型免疫抑制剂来氟米特和抗抑郁药物氟伏沙明。

专门要提出的氟虫腈[2]，其杀虫机制不同于有机磷对乙酰胆碱酯酶的抑制，而是阻碍昆虫γ-氨基丁酸操纵的氯化物代谢。

李英春—主要含氟农药及中间体

O O O OCF3 H3C OMe CH3 CH3
•
日本制果公司和日本化药公司共同开发的喹啉类杀虫剂，主要用于果树、蔬菜、茶树等作物防治蓟马类、粉虱类等害虫，作用机制尚不明确。 • 2006年申请专利。
（9）Flupyradifurone
O O
N Cl N CHF2
•
拜耳公司开发的第三个新烟碱类杀虫剂，与吡虫啉一样，主要用于防治蚜虫、飞虱和叶蝉等刺吸性害虫，对蜜蜂低毒。 • 2009年申请专利。
•
目前，我国4000多家农药企业无序混战，大多靠薄利多销度日，鲜见市场份额占比超过5%的企业。 • 规划提出，要通过兼并、重组、股份制改造等方式组建大型农药企业集团，推动形成大规模、多品种的农药生产企业集团。规划要求培育几家具有国际竞争力的企业，如新安化工、红太阳、扬农化工、利尔化学、深圳诺普信农化等。
（2）氟虫脲
• 氟虫脲是由美国氰胺公司研发的一种新型高活性的昆虫生长调节剂，可用于防治棉花、大豆、蔬菜、果树、玉米等田间未成熟阶段的螨类和昆虫。
•
（3）氟酰脲
• 氟酰脲是由以色列马克西姆（ Makhteshim）化学品有限公司研发的新型含氟昆虫生长调节剂，在低剂量时，显示对鳞翅目、甲虫目、半翅目以及双翅目昆虫的幼虫有明显的防除效果。它主要用于卷心菜、茄子和番茄等农作物。 • 2010年氟酰脲在中国专利权期满，有很好的市场开发前景。
（4）Pyrifluquinazon
H3 C N F CF3 CF3 N O O N H N
•
日本农药公司开发的嘧啶啉酮类杀虫剂，主要用于蔬菜、果树和茶树等作物防治半翅目、缨翅目害虫，它主要通过抑制害虫摄食而致效。 • 专利申请日为2000年11月。

三氟乙醇开发前景广阔

三氟乙醇开发前景广阔三氟乙醇指的是2，2，2-三氟乙醇，是一种重要的脂肪族含氟中间体，由于含有三氟甲基的特殊结构，因此其性质不同于其他的醇类，可以参与多种有机合成反应，尤其是用于合成含氟的医药、农药和染料。

三氟乙醇的国内外需求量越来越大，已经成为含氟精细化学品的重要的中间体之一，目前国内尚没有生产，开发与生产前景非常广阔。

一、合成技术三氟乙醇的文献合成路线较多，其中已经工业化或具有工业化前景的路线，按起始原料分主要有以下几种：1.三氟乙酰氯法以三氟乙酰氯为原料，经催化加氢还原反应得到三氟乙醇，催化剂一般选用钯／铝。

该法生产设备简单，原料转化率高、产品质量好，不足之处是原料三氯乙酰氯与副产品氯化氢分离比较困难。

合成可分为气相和液相两种方法。

气相反应可以在常压或加压下进行，液相反应必须在加压下进行。

一般情况下，三氟乙醇的收率可以达到75%-95%。

2.三氟醋酐法由三氟醋酐液相加氢还原生产三氟乙醇是国内外生产三氟乙醇的最早方法。

该法技术简单，操作方便，但三氟醋酐容易发生深度还原，生成半缩醛、酯、酸以及烃等副产物。

三氟乙醇的收率一般可以达到75%。

3.三氟醋酸法在催化剂作用下，三氟醋酸发生氢化反应生成三氟乙醇。

反应可以在气相中进行，也可以在液相中进行。

由于气相反应的反应温度高，产品收率低，工业上一般采用液相法进行生产。

催化剂选用铑、铷或铱。

其中连续固定床液相催化加氢法具有反应能力大、操作简单、原料转化率和产品收率高等特点，被应用于工业化生产中。

4.三氟醋酸酯法以三氟醋酸酯为原料，在金属氧化物催化剂如氧化铜、氧化锌、氧化铁、氧化铬、氧化镁、氧化钙、氧化铝、氧化硅或这些金属氧化物的混合物作用下进行反应可以制得到三氟乙醇。

该法具有反应条件温和，催化剂价格低、寿命长、容易再生、催化效率高，原料转化率及选择性好等优点，不足之处在于产品三氟乙醇与生成的水易形成共沸物，分离有一定的难度。

5.三氟乙醛法在催化剂钯／碳、共催化剂脂肪类叔胺的存在下，三氟乙醛的衍生物如水合物和／或半缩醛在液相中进行催化氢化反应，可以定量地制备三氟乙醇。

含氟农药及其中间体发展概述

含氟农药及其中间体发展概述（二）续前除上述品种外，还有含氟杀鼠剂如氟鼠灵、溴鼠胺等，含氟增效剂如杀菌增效剂，灭蚁剂伏蚁腙等。

含氟农药中间体含氟农药中间体品种很多，按结构可分为脂肪族氟化物、氟苯类、三氟甲苯类和含氟杂环化合物。

其中，脂肪族氟化物品种较少，含三氟甲氧基的中间体因与含三氟甲基的中间体结构和性能接近，一般都归为三氟甲苯类中间体。

脂肪族氟化物三氯三氟乙烷用以生产三氟氯氰菊酯、七氟菊酯、联苯菊酯、氟氯菊酯等；二氟氯甲烷用于生产氟氰戊菊酯、溴氟菊酯、氟嘧黄隆等；三氟乙酰乙酸乙酯用于生产噻草啶。

氟苯类氟苯类产品一般以氟苯作为基础原料。

４－溴氟苯用于生产粉唑醇、氟硅醇、氟苯嘧啶醇等；４－氟甲苯用于生产氟氯氰菊酯；２－氟苯胺用于生产三唑酮草酯；２，４－二氟苯胺用于生产吡氟苯胺；２，６－二氟苯胺用于生产阔草清、吡嘧磺草胺等；４－氟苯酚用于生产氟亚胺草酯；２，６－二氟苯腈用于生产除虫脲、氟铃脲、定虫隆、伏虫隆、氟虫隆、吡虫隆等。

三氟甲苯类三氟甲苯类产品一般以三氟甲苯作为基础原料。

２－氯三氟甲苯用于生产氟乐灵；３，４－二氯三氟甲苯用于生产氟磺胺草醚、三氟羧草醚、乙氧氟草醚、乙羧氟草醚、乳氟禾草灵、氯氟草醚乙酯、氟虫隆；３－三氟甲基苯胺用于生产伏草隆、氟咯草酮；２－氟－４－羟基苯胺用于生产氟虫隆；４－三氟甲基苯胺用于生产氟虫腈、氟幼脲、氟胺氰菊酯、乙丁氟灵、乙丁烯氟灵；４－氯－２－三氟甲基苯胺用于生产氟菌唑；４－三氟甲氧基苯胺用于生产杀虫隆、噻氟菌胺；间三氟甲基苯乙腈用于生产呋草酮；４－三氟甲基苯腈用于生产杀菌剂ＲＰＡ－４０３３９７；３－三氟甲基苯酚用于生产吡氟草胺；４－三氟甲基氯苯用于生产氟节胺；２－三氟甲基氯苯用于生产溴杀灵。

含氟杂环化合物３－三氟甲基吡啶用于生产吡氟禾草灵、氟啶胺；２－氯－５－三氟甲基吡啶用于生产吡氟禾草灵；２，３－二氯－５－三氟甲基吡啶用于生产吡氟氯禾灵、吡虫隆；２，５－二氯－３－三氟甲基吡啶用于生产吡氟氯禾灵；２－氨基－３－氯－５－三氟甲基吡啶用于生产氟啶胺；３，５－二氯－６－氟吡啶用于生产氟草烟。

含氟医药中间体用途

含氟医药中间体用途含氟医药中间体是指通过在有机合成过程中引入氟原子，来合成含氟医药物质的中间体。

氟化学在药物研发领域发挥着重要的作用，因为氟原子具有一些独特的化学性质，如强电负性、小离子半径、稳定的键能以及特殊的电子亲和力等。

这些特性使得含氟医药物具有更好的生物活性、药代动力学和药学特性，因此在药物研究领域广泛应用。

含氟医药中间体用途广泛，涉及多个领域，如抗癌、抗炎、抗感染、中枢神经系统疾病治疗等。

以下是一些典型的含氟医药中间体及其用途。

1. 氟喹诺酮类抗生素的合成中间体：氟喹诺酮类抗生素是目前临床上广泛使用的抗生素，对多种细菌感染具有较强的抗菌活性。

而氟喹诺酮类抗生素的合成离不开含氟医药中间体的应用，这些中间体在合成过程中引入氟原子，通过特定的反应路径获得目标化合物。

2. 拉氟沙星：拉氟沙星是一种第二代氟喹诺酮类抗生素，广泛应用于临床治疗各种细菌感染，如泌尿系感染、呼吸道感染、皮肤软组织感染等。

拉氟沙星的合成依赖于含氟医药中间体来引入氟原子，通过适当的化学反应得到目标化合物。

3. 氟替卡松：氟替卡松是一种强效的肾上腺皮质激素类药物，被广泛应用于治疗变态反应性疾病、炎症性疾病以及肿瘤等。

氟替卡松的合成中引入了氟原子，通过含氟医药中间体的合成路径得到目标化合物。

4. 氟罗替卡松：氟罗替卡松是一种舒张支气管，抗过敏药物，适用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺病等呼吸系统疾病。

氟罗替卡松在合成过程中引入了氟原子，通过合成中间体得到目标化合物。

5. 氟美罗定：氟美罗定是一种治疗焦虑症、抑郁症的药物，广泛应用于临床。

氟美罗定的合成过程中，需要含氟医药中间体的参与，以引入氟原子并构建目标分子。

除了以上介绍的几种药物，还有一些含氟医药中间体被用于合成其他药物，如含氟化合物被作为化学药品进行研究开发，被广泛应用于药物研发。

总之，含氟医药中间体在药物研制过程中起着至关重要的作用，有助于提高药物的活性、选择性和药代动力学性质，提高药物的疗效，并减少副作用的发生。

李英春—主要含氟农药及中间体

（1）氟铃脲
• 氟铃脲是由美国陶氏公司开发的一种高活性、杀虫谱广的苯甲酰脲类杀虫剂，它对使用有机磷、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯类杀虫剂等已产生抗性的害虫具有很高的杀虫和杀卵活性，尤其在防治棉铃虫方面有独到之处。还可用于棉花、马铃薯及果树防治多种鞘翅目、双翅目、同翅目昆虫。在防治白蚁方面效果显著，获得美国总统的“绿色挑战奖”。 • 市场销售情况良好，是比较有发展前景的农药品种。
主要含氟农药及中间体
中科院国际技术转移中心李英春
目录
• 一、前言 • 二、近十年开发含氟新农药概况 • 三、含氟农药种类及相应产品 • 四、含氟农药中间体 • 附1、专利失效或将失效的含氟农药 • 附2、100强企业生产含氟农药现况
一、前言
含氟化合物具有较高的膜渗透性、抗代谢稳定性及与脂膜的亲和力、热稳定性和化学稳定性等特点，已广泛应用于农药中。 • 含氟农药的高选择性、高适性、高附加值、低成本、低毒、低残留、对环境友好等优点符合当代农药发展的趋势。
• • • • •
90年代以后的上市农药品种共223 个，其中含氟品种68个，占30.49%。
90年代后上市的除草剂品种共94个，其中含氟除草剂占34.04%。
2、含氟除草剂
90年代以后上市的含氟除草剂32个，占总氟除草剂的68.09%。
•
含氟农药主要分以下几大类
• • • • • • • 1 氟原子直接连在芳环及杂环上 2 脂肪族碳原子上具有氟原子或含氟烷基 3 CF3基团直接连在芳环及杂环上 4 OCHF3基团直接连在芳环及杂环上 5 CHF2基团直接连在芳环及杂环上 6 OCHF2基团直接连在芳环及杂环上
氟精细化学品市场需求情况
•
（2）联苯菊酯

含氟医药中间体原料

含氟医药中间体原料摘要：一、引言二、含氟医药中间体的定义和作用三、含氟医药中间体的分类1.含氟有机化合物2.含氟无机化合物四、含氟医药中间体的制备方法1.化学合成法2.生物合成法五、含氟医药中间体的应用领域1.抗感染药物2.抗肿瘤药物3.神经系统药物4.其他领域六、含氟医药中间体的发展趋势1.绿色化学2.生物制造3.新型含氟化合物的研究七、结论正文：一、引言含氟医药中间体是医药领域中一类非常重要的化合物，它们在药物合成过程中起着关键作用。

随着医药行业的发展，对含氟医药中间体的需求不断增加，推动了研究和生产的发展。

本文将详细介绍含氟医药中间体的相关知识。

二、含氟医药中间体的定义和作用含氟医药中间体是指在医药合成过程中，分子结构中含有氟原子的化合物。

它们通常作为药物合成的前体、中间体或关键片段，起到连接不同结构单元的作用。

含氟医药中间体的引入可以改变药物的生物活性、药代动力学和药效学性质，从而提高药物的治疗效果和安全性。

三、含氟医药中间体的分类含氟医药中间体可以根据其化学结构和性质进行分类。

1.含氟有机化合物含氟有机化合物是一类以碳为主要骨架，分子中含有氟原子的化合物。

这类化合物具有多种官能团，如氟代烃、氟代醇、氟代酸等。

它们在药物合成中具有广泛的应用，如用于合成抗感染药物氟喹诺酮类和抗肿瘤药物多氟脲嘧啶等。

2.含氟无机化合物含氟无机化合物是指在无机化合物中，分子中含有氟原子的化合物。

这类化合物通常具有良好的生物活性，如某些含氟的抗生素和抗病毒药物。

四、含氟医药中间体的制备方法1.化学合成法化学合成法是制备含氟医药中间体的主要方法，主要包括氟化反应、卤代反应、磺化反应等。

该方法具有操作简便、反应条件温和等优点，但存在副反应多、环境污染等问题。

2.生物合成法生物合成法是利用生物体内的酶或微生物进行含氟医药中间体的制备。

该方法具有条件温和、环境友好等优点，但技术要求较高，目前尚处于研究阶段。

五、含氟医药中间体的应用领域1.抗感染药物含氟医药中间体在抗感染药物中具有广泛应用，如氟喹诺酮类、氟磺胺类等。

含氟医药中间体原料

含氟医药中间体原料【原创版】目录一、含氟医药中间体原料的概述二、含氟医药中间体原料的重要性三、含氟医药中间体原料的种类四、含氟医药中间体原料的发展趋势正文一、含氟医药中间体原料的概述含氟医药中间体原料，顾名思义，是指在医药制造过程中，用于合成药物分子的含氟化学物质。

它们在药物研发和生产中扮演着至关重要的角色，因为氟原子具有独特的电子特性和化学性质，可以使药物分子更具稳定性、活性和选择性。

二、含氟医药中间体原料的重要性含氟医药中间体原料对于新药研发和现有药物的改进具有举足轻重的地位。

它们广泛应用于抗病毒、抗肿瘤、心血管、神经系统等多个领域的药物合成。

例如，含氟氨基酸在蛋白质生物合成中起到关键作用，含氟杂环化合物具有独特的生物活性，而有机氟化合物则可以增强药物的代谢稳定性。

三、含氟医药中间体原料的种类1.含氟氨基酸：如氟氨酸、氟苯丙氨酸等，是蛋白质合成中的重要组成部分。

2.含氟杂环化合物：如含氟嘧啶、含氟喹啉等，具有独特的生物活性，可用于抗病毒、抗肿瘤药物的研发。

3.有机氟化合物：如全氟辛酸、全氟丙酸等，可以增强药物的代谢稳定性，延长药物在体内的作用时间。

4.含氟聚合物：如聚氟乙烯、聚氟丙烯酸等，具有良好的生物相容性和生物活性，可用于药物载体和医疗器械的制备。

四、含氟医药中间体原料的发展趋势随着科技的进步和医药行业的发展，含氟医药中间体原料的研究和应用将呈现以下趋势：1.结构和性能的研究将更加深入，以发现更多具有生物活性和药物应用前景的含氟化合物。

2.绿色、可持续发展的理念将深入含氟医药中间体原料的研发和生产过程，减少对环境的影响。

3.含氟医药中间体原料在个性化医疗和精准治疗领域的应用将不断拓展，为患者提供更加安全有效的治疗方案。

芳香族含氟中间体发展前景良好

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中国　石　油　和化　工！＂业界观察胺的原料！　由间二氟苯硝化得到！　进　一　步　还　原　得　到　＂！％　，　二　氟　苯　胺　￥　后者是合成氟苯水杨酸的关键中　间体！氟苯水杨酸是　由　默　克公　司　开　发的一种疗效很好的消炎镇痛药　物！　其抗炎活性是阿斯匹林的　％　倍！被称之为超级阿司匹林！且药　效长％毒性低！年销售额突破　＆　亿　美　元　！　此　外　＂！％，　二　氟　苯　胺　还　可　以　用于制备氟喹诺酮类抗菌药多氟　啶　酸　和　１２１３　抑　制　剂　２４　，　＂５５￥＊＂　￥　目前该产品国内仅少数几家企业　生产！主要生产企　业　有浙　江　巨　化集　团％临海永太化工有限公司等￥！梁　诚芳香族含氟中间体　发展前景良好％￥＆＃二　氟　苯　胺　０＋－　，　二　氟　苯　胺　主　要　用　于　合　成　６７）８９：；＜；＝９＝＞　和　氨　基　腙　类　除　草　剂　如氟吡草腙！植物生　长　调　节剂　和　抗　菌　消炎药物！以及部分重　要　精　细化　工　中　间　体　如　＆！０！－　，　三　氟　苯　％０！－　，　二　氟苯酚等！该品目　前　国　内主　要　由　浙　江临海永太化工有限公司和浙江　省三门解氏化学工业有限公司生　产！产量较小！随着其下游产品市　场　逐　渐扩　张！另　外可　以　合　成　众　多　有　较大发展余地和潜力含氟中间体！近十年来国内含氟化工中　间体发展迅猛！　成为精细　化工领域发展的热点产药　物　榜　首　！　＂￥￥％　年　国　内　产　量　超　过　约因此颇具市场潜力￥　其工业化合成　路　线　主　要　有　’＆　（　以　＂！％，　二　氟　苯　胺　为原料！经酰化％硝化％水解％重氮　化　％　还　原　得　到　成　品　＆　或　将　＂！％，　二　氟　苯胺经溴化％重氮化％水解％胺化得　到　产　品　＃　＂（是　间　苯　二　胺　为　原　料　！经　氟代％溴化％硝化％还原％脱溴得到　产　品　＃　０　（　是　以　＂！％！－！？，　四　氯　间　苯　二　腈为原料！经氟化％氨化％水解％还　原得到产品＃　邻氟苯酚　邻氟苯酚文献报道合成方法　很多！按原料路线　分　主要　有　邻　氟溴　苯水解法％氟苯羟基化法％苯酚低　温氟化法％邻氟苯　胺　重　氮化　水　解　法　等！其中邻氟苯胺重氮　化　水　解法　操　作方便％反应条件温和％原料来源　没有太大难度＃　邻氟苯酚主要用于　合成新型含氟抗菌消炎药物及杀　虫％杀螨％除草剂及液晶材料的中％￥￥￥’　！　其　中　－￥　．　用　于　出　口　￥　尽　管　目前国内生产厂家较多！但由于合成　路线多样化！因此　合　成　技术　有　发　展　潜　力　￥　＂　！％，　二　氯　氟　苯　工　业　化　路　线　！　按　原　料　路　线　分　有　邻　二　氯　苯　法　％／　，　乙酰苯胺法＂氯化苯法＂氟苯法＂对　二氯苯法＂对硝基　氯苯　法　￥　其　中值　得关注的路线有！一　是　邻　二氯　苯　法　中　间　产　品　是　０　，　氯　，％　，　氟　苯　胺　！　可　以合成氟氯苯胺！适　于　现　有氟　氯　苯　胺　厂　家　转　产　或　联　产　＂！％　，　二　氯　氟　苯＆二是对　二　氯苯　法！新　开发　工　艺！　产品质量比较好！　安全性较好＆三　是对硝基氯苯法！　适合大规模生　产！原料易　得　！安　全性　好　！生　产成　本　低￥品　！　＂＃￥％　年　我　国　含　氟　中　间　体　生　产　能　力　约　为　＆￥　！　＆＂　万　’　（　）　！　目　前　国　内　已　经生产或者进行相当程度研究技　术接近工业化的含氟中间体约为＊￥　！　＆￥￥　种　！　经　过　十　余　年　快　速　发　展　＋有许多产品已经出现过剩态势！因　此不能盲目的认为所有含氟化合　物都是值得发展的热点产品！以下　将主要介绍一些需求量较大＂下游　市场开始启动＂合成技　术　有　较大　改　善潜力和未来发展值得期待的一　些有前景的芳香族含氟中间体＃！　！＂＃　二　氯　氟　苯　＂！％　，　二　氯　氟　苯　主　要　用　于　合　成喹诺酮类抗菌药物中的最佳品种　环丙　沙　星　！环丙　沙　星　全　球　年　销　售　额　在　＆￥　亿　美　元　以　上　！　位　居　喹　诺　酮　类！￥＂＃　二　氟　硝　基　苯　和　！　！＂＃　二　氟苯胺＂！％，　二　氟　硝　基　苯　是　＂！％，　二　氟　苯！＂＃￥％　＆’（）＊＋’，－　％￥．　／＂’－＃／％＋　＋￥．，０（）１业界观察！＂间体！国　内　应用　几　乎　是空　白　＂　目　前　国内多家研　究　单　位进　行　研　究！并　建　有中试装置！最早建有装置的是南　京工业大学化工研究所每年可以　提　供数　十　）　商　品！产　品　供　出口　＂　对氟苯酚！　对氟苯酚主要合成方法是以　对氟苯胺为原料！在酸性介质中进　行重氮化反应！　制得重氮盐溶液！　加热水解得到对氟苯酚＂　由于目前　国内原料　对氟　苯　胺　供应　充　足　！因此　发展对氟苯酚非常有利＂　对氟苯酚　是合成多种含氟杀虫剂＃除草剂和　杀藻剂的中间体如二氯对氟苯酚＃＆＊　氯　＊＋＊　氟　＊（＊　硝　基　对　氟　苯　酚　等　￥在医药工业中用于合成头孢菌素￥　另外还用作新型液晶材料的合成＂　目前国内主要生产厂家有浙江九　州药业股份有限公司＃临海市永太　化工有限公司＃辽宁天合精细化工　股份有限公司＃　江苏东方化工集　团　＃　江　苏　武　进　庙　桥　化　工　厂　等　近　，’　家　企　业　！　年　生　产　能　力　约　为　＋’’）　左　右＂！＂！＃　￥二　氟　二　苯　甲　酮　＋－＋　．　＊　二　氟　二　苯　甲　酮　主　要　用于合成新型强效脑血管扩张药物　％氟苯　桂　嗪　＆　及治　疗　老　年神　经　性　痴　呆　症　药　物％都　可　喜　＆等￥另　外　用　于合　成新型芳香族热塑性工程塑料聚　醚　醚　酮　’　／００１　（　的　主　要　单　体　！　／００１　作为一种重要的战略性国防军工　材　料　！成为　国　内　外　最　热　点　的　高　性　能　工　程　塑　料　之　一　＂　预　计　＆￥￥（　年　国　内　对　＋－＋　．　＊　二　氟　二　苯　甲　酮　需　求　约　为２’’）　左　右　＂该品合成路线较多！其中较　符　合国情和易于工业化的路线是付　氏烷基化法和重氮法　！尤其值得关　注的是付氏烷基化法！因为该法是　以氟苯与四　氯　化碳　为　原　料合　成　！对　解决我国即将禁用四氯化碳出路　问题具有现实意义！目前国内多家　企业进行研究与开发＂　间氯三氟甲基苯　间氯三氟甲基苯主要用于合　成　染　料　大　红　３４　！　同　时　也　作　为　溶　剂　和新型农药中间体＂　间氯三氟甲基　苯下游产品发展较快！尤其部分中　间体！　国内有部分企业进行生产！　主要销往国外＂　该　品　合　成　主　要　有　两　条　路　线　！，（　以间氯甲　苯　为原　料　！在　催化　剂　三　氯　化磷作用下！经侧链光氯化＃氟化　得　到　￥＆　（　采　用　三　氟　甲　苯　核　氯　化　制　备＂　目前该产品其他两种异构体　对＃　邻氯　三氟　甲　基　苯产　量　较　大！与　两种异构体　相　比国　内　产　量极　小　！尤　其是随着我国氯甲苯工业发展迅　速　！间　位氯　甲　苯　的　回　收　与　提　取　也　逐　渐得到重视！因此建设一定规模装　置具有较好经济效益＂　对三氟甲基苯胺　对三氟甲基苯胺是重要新型！　＂＃￥　％　＆　’　’　（２％中国　石　油　和化　工！＂业界观察杀虫　剂　氟　虫　腈　！锐　劲　特　￥＃氟　幼　脲　和　氟氨氰菊酯％杀菌剂氟啶胺％除草　剂乙丁氟灵　＃乙丁烯　氟　灵　等的　中　间　体’　另外还可以合成医药氟米特＆　其中最为重要是合成　罗　纳，普朗　克　公司开发的新型杀虫剂氟虫腈％该　药　物　杀　虫谱　广　％该　品　种　同　时　获　得　多　国专利％包括中国　专　利　并获　得　原　中　国　石　化　局保　护　％该　农　药　全　球　销　售　额　突破　￥　亿美元％成为农药杀虫剂中　支　柱　产　品　之　一　％　在　’＂　个　国　家　销　售　＆　十分理想＆　对！间￥三氟甲基苯酚　由对三氟甲基氯苯与苯甲醇　钠通过一系列反应制得对　！间　￥三　氟甲基苯酚％该品是农药和医药的　关键原料和中间体＆　目前国内合成　技术研究比较先进的是山东师范　大　学　和清　华　大　学等　＆　以　对　！间￥三　氟　甲基苯酚为主体％研制出大量的药　物用于抗生素＃治疗　直　肠　癌等　肿　瘤　病症的药物＃抗惊厥及抑郁症等病　症的治疗以及增加药物吸收的辅　药％而　且　在　农业　化　学　上　也　可　用　作　杀　虫　剂　以及　抗　菌！生￥素　等　＆　其　中主　要　用于合成由礼莱公司开发的全球　畅销的抗忧郁药物氟西汀％该药物　反应％　然后用氟化钾催化氟化而　得　’＆￥＆　％６　，　二　氯　甲　苯　侧　链　氯　化　得　到　＆７６　，　二　氯　苯　甲　醛　％　然　后　与　羟　胺　反　应　得　到　＆７６　，　二　氯　苯　甲　腈　％　再　氟　化得到产品＆　我国目前主要采用技　术　难　度　相　对　小　的　第　二　条　路　线　＆　＆％６，二　氟　苯　腈　用　于　生　产　＆％６，二　氟　苯甲酰胺＆　用于合成苯甲酰脲类杀虫　剂的基础中间体％苯甲酰脲类杀虫　剂属于几丁质合成抑制剂％其选择　性强＃使用量少＃无毒无害％被誉为＆＂＂＆　年　安　万　特　公　司　！　罗　纳　普　朗　克　公司的精细化工的合资公司￥与杭州　农　药　总　厂　合　作　％　建　设　！＂＂－　＊　．　的　锐　劲　特原药生产装置＆　该产品合成路线有多条％主要　有　￥￥　对　氯　三　氟　甲　苯　为　高　压　氨　化　法　’＆　￥　对　硝　基　甲　苯　为　原　料　经　过　溴　化　％　然　后　用　／０１！　氟　化　得　到　三　氟　甲　基　硝　基　苯　％　最　后　使　用　／２３４＆　还　原　得　到＆　目前国内有多家科研结构和企　业进行研究％但　是　工　业化　生　产　都不＆￥　世　纪　绿　色　农　药　％　具　有　广　阔　的　发　展前景％其主要品种有除虫脲＃定虫　隆＃氟幼脲＃伏虫隆＃氟玲脲＃氟虫　脲等＆　主要研究单位有上海农药研　究所＃沈阳化工　研　究　院及　多　所　高等　学校研究机构等＆＆＂＂＆　年　全　球　销　售　额　为　＆％　）　！＆　亿　美元　％　专　利　保　护　＆＂＂＆　年　５　月　到　期　＆　目　前国内尚没有生产厂家生产报道＆５％（４二　氟　苯　甲　醛　＆　％６，　二　氟　苯　甲　醛　％　合　成　路　线　是以　＆％６，　二　氯　苯　甲　醛　为　原　料　通　过　氟　化　制　得　＆　＆％６，　二　氟　苯　甲　醛　是　一　种　重要新型的医药＃农药＃染料中间０３（４二　氟　苯　甲　腈　＆％６　，　二　氟　苯　腈　主　要　合　成　方　法有　＂￥￥＆％６　，　二　氯　甲　苯　经　过　氨　氧　化！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！＂！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！＂　！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！＂轻烃资源利用　！　车用轻烃油　！！中国　年　产轻　烃　！又　名＂碳　五　＃拔　头　油　＃石　脑　油　＃凝　析　液　等　￥近　千　万　吨　％但　轻　烃　的　有　效　利　用　一　直　是　一　个　难　题　＆　深圳市日研科技有限公司＃深圳市日研油公汽车技术开发有限公司经过数年探索％成功把轻烃应用于机动　车％开　发　成　功车　用　轻　烃　油　＆　核　心　技　术　为　在　原　轻　烃　中　添　加　万　分　之　二　油　公　核　磁　共　振　传　递　剂　！燃　油　添　加　剂　￥％使　热　值　提　高　！＂　＃　％　把　低　能　态　转　化　成　高　能　态　％　油　耗　下　降　￥％　＃　以　上　％　动　力　增　大　＆＂　＃　以　上　％　尾　气　下　降　’＂　＃　以　上　＆　对　于　重　组　分较多的轻烃％添加油公后％轻烃可以直接供车使用’对于中等组分为主的轻烃则添加油公后轻烃以　适　当　比例掺入汽油中使用’对于轻组分较多的轻烃％则在汽车上另外安装一套从液态轻烃转化成气态轻烃进入　发动机汽缸作功的转化系统＆　车　用　轻　烃　油　与　汽　油　相　比　＂　动　力　不　下　降　％　与　汽　油　相　当　％　单　耗　比　汽　油　下　降　！　！　（　＃　％　尾　气　下　降　’＂　＃　以　上　％　排　放　达　欧　！　＃　欧　＂　标　准　＆　成　品　车　用　轻　烃　油　零　售　价　比　汽　油　便　宜　＂　）　（＂　元　＊　升　以　上　＋　与　液　化　气　价　格　相　当　＆　具　有　优　异　的　经　济　效益　和　环保　效　益　％并使　石　油　资源　得　以　充分　利　用％具有　广　阔　的市　场　前　景＆　油公　核　磁共　振　传　递剂　可　以　添加　于　汽　油＃柴　油　＃轻　烃＃重　油　＃煤　油＃醚　类　＃醇　类　＃液　化　气　＃天　然　气　等　一　切　液　体　燃料　和　气　体燃　料　中　％提高　产　品　质量　＆　深圳市日研科技有限公司　开户　行　＂深　圳市　中　行　科技　园　支　行　邮　编　＊　＋’！，＋帐　号　＂　！＂＃￥％￥＂￥＂％％！％＆’％％＂　董事长＂堀尾忠正深　圳　市　南　山　区　科　技　园　汇　景　豪　苑　海　怡　阁　（）　电　话　＊　．　％－＋＋　／　０（＆（（，！＆　０（＆（（，＆１传　真　＊　．　，－＋＋　２　０（＆（（，＆１！＂＂＃　￥　％　％　＆＆＆　’　（）＊＋），＋　’　－，！＂＂．　￥　％　％　＆＆＆　’　（）＊＋），＋　’　－）／０１２３４　￥　＆５６１２７＂５８９（）＊＋），＋　’　－）１！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！＂６％！＂＃￥％　＆’（）＊＋’，－　％￥．　／＂’－＃／％＋　＋￥．，０（）１业界观察！＂体！如　用　于　合成　农　药　氟螨　嗪　等　＂　由　于结　构　中氟　原　子　替代　氯　原　子！因　此　活　性　比　＆！）＊　二　氯　苯　甲　醛　高　！　我　国　有多家科研机构进行开发研究！国　内主要生产厂家有扬州天辰精细　化工有限＃台州金海医化有限公司　公司＃　常州吉特盟化工有限公司　等　！装置规模都比较小！生　产　能力　约　为　％’＋　，　－　＂　目　前　国　内　＆　．　）　＊　二　氯　苯　甲　醛合　成　技　术比　较　成　熟！国　内　有　多　家企业生产！　原料保证没有问题＂　国外近年来需求旺盛！多次通过外　贸部　门　在　中国　寻　求　该产　品　！产　量主　要　根　据　外　贸　定　单　确　定　！　预　计　＆’’（　年　国　内　需　求　加　出　口　将　达　到　＆’’＋　左　右＂该品是合成拟除虫菊酯七氟　菊酯和丙氟菊酯的中间体！七氟菊　酯和丙氟菊酯均为较有发展前景　的拟除虫菊酯产品！目前国内市场　需求在不断扩大＂还可以合成吡唑类杀虫剂氟虫腈＂　作为　重要　的　农　药中　间　体　！国内　生　产　厂家较多！但是国内很少用于合成　农药！主要供出口！随着国内下游　产　品逐　渐　得　以开　发　！该　产品　市　场　需　求将　呈　现较　快　增　长趋　势　！市　场前　景　看好＂　间溴三氟甲苯　该　品　合　成　路　线　有　两　条　！１　￥　间　氨　基　三氟　甲　苯　为原　料　！经　氢溴　酸　和　亚　硝酸钠重氮化＃　溴化亚铜置换得　到　％＆￥　三　氟　甲　基　苯　在　铁　粉　存　在　下　！　用过　量溴　素　直　接溴　化　！然　后用　亚　硫　酸钠中和剩余的溴的方法制备＂　该品在医药方面用于合成抗　老年痴呆药物苯基喹宁环酮＃防治　糖　尿　病　药　物　＆　＊　氨　基　吲　哚　＊／　＊　乙　酸　＃　抗　精　神　病　药　物　！＊　二　苯　甲　基　哌　啶　＊０＊　乙　酸　酯　＃　止　痛　药　物　０　＊　芳　基　环　戊　＆３￥　吡　咯　＃　脂　肪　氧　合　酶　抑　制　剂　等　％　在　农　药　方　面　用　于　合　成　＆！／＊　二　氧杂萘酮类杀虫剂＃除草剂及植物　生　长　调　节　剂　（　＊　氨　基　哒　嗪　＊／　＊　酮　等　＂　国　内　生产　企　业　较少　！对　其　关注　不够！该产品及其下游产品国内开　发前景较好＂＆．／．（．）＊　四　氟　＊０＊　甲　基　苄　醇　合成　主　要　以　＆．／．（．）　＊　四　氟　苯　二　甲　醇　为原料！可以通过两种方法进行合　成　！１￥　将　苯　二　甲　醇　中　的　一　个　羟　甲　基　转化成溴甲基再加氢还原得到产　品　％＆￥将　苯　二　醇　中　的　一　个　羟　甲　基　用　醋酐酯化成相应的醋算酯再还原　成产品＂＃　！’＆　二　氯　三　氟　甲　基　苯该品合成路线众多！有工业化　价　值　路　线　主　要　有　两　条　！１　￥　甲　苯　法　！　先将甲苯侧链氯化得到苄川三氯％　在氟化得到苄川三氟％最后苯环氯　化　得　到　产　品　＂　＆￥　以　对　氯　甲　苯　为　原　料！在催化剂作用下！经侧链光氯　化＃氟化＃核氯化反应得到＂　该品主要用作合成二苯醚类　含氟除草剂的中间体！用于合成乳　氟禾草灵＃氟磺胺草醚＃乙羧氟草　醚＃二氯氟草醚＃乙氧氟草醚　＃氯　氟　草醚＃三氟羧草醚＃氟萘草　酯　＃氟　草　醚　酯　＃　２３　＊　＆（＆　＃　４！１’）＆％５　等　！　另　外！＂＃＂￥＂％＆　四　氟　苄　醇该品是合成卫生用拟除虫菊　酯四　氟　苯　菊酯　的　中　间体　！四　氟　苯菊　酯是一种广谱杀虫剂！具有良好发　展前　景　！目　前国　内　有　多家　企　业　研究　和开发其合成技术并扩大应用范　围　！　作　为　其　原　料　＆．／．（．）＊　四　氟　苄　醇　具有良好市场前景！目前主要生产　企业为江苏扬农化工股份有限公　司和江苏激素研究所＂！＂＃＂￥＂％＆　四　氟　＆’＆　甲　基　苄　醇！　＂＃￥　％　＆　’　’　（）５１。

含氟农药及中间体

含氟农药及中间体概述含氟农药及中间体是一类经过氟化反应制备的农药及其化学中间体。

含氟农药广泛应用于农业领域，具有防治病虫害和提高农作物品质的功效。

本文将介绍含氟农药的种类、应用、生物活性及环境影响，并探讨含氟农药中间体的合成方法和工艺优化。

含氟农药的种类和应用含氟农药根据其结构和用途可以分为不同的类别。

常见的含氟农药类别包括有机磷-含氟类、环脂-含氟类、芘-含氟类和硫脲-含氟类等。

不同种类的含氟农药在农作物保护中具有不同的应用特点。

有机磷-含氟类农药在防治蚜虫、蚊子等害虫方面具有较好的效果，有效期较长。

环脂-含氟类农药在水稻、玉米等农作物的病虫害防治中广泛使用，对多种病虫害有较好的防治效果。

芘-含氟类农药主要用于果树的防治，对果树生长不会产生明显的抑制作用。

硫脲-含氟类农药主要应用于高效杀菌剂的合成，对多种细菌和真菌具有显著的抑制效果。

含氟农药的生物活性及环境影响含氟农药的生物活性与其分子结构密切相关。

含氟农药能够通过作用于害虫或病菌的生理机制，达到有效防治的效果。

例如，某些含氟农药能够抑制害虫的神经递质释放，导致其神经系统受损，从而达到杀虫的效果。

然而，含氟农药的广泛应用也带来了一定的环境影响。

首先，含氟农药在环境中的残留时间较长，可能会对水体、土壤和空气等环境介质造成污染。

其次，含氟农药对非靶标生物也可能产生一定的毒性影响，影响生态系统的平衡。

为了减少含氟农药的环境影响，需要制定科学合理的农药使用和管理制度。

加强对农药的监测和排放控制，推广使用低毒、高效、生态友好的农药产品，合理调整施用剂量和施用时机，有助于减少农药残留和环境污染。

含氟农药中间体的合成方法和工艺优化含氟农药中间体的合成方法和工艺优化对于高效合成含氟农药具有重要意义。

一种常见的合成方法是通过氟化反应在有机化合物中引入氟原子。

合成中间体的工艺优化包括反应条件的选择、催化剂的优化以及反应体系的优化等方面。

在选择反应条件时，需要考虑原料的选择、反应温度、反应时间和反应物的摩尔比等因素，以及反应过程中可能产生的副反应和副产物，并根据产品的要求进行优化。

含氟化工中间体现状概述及未来发展趋势分析

业今后还应加大产品宣传力度，扩大对外交流，让末端客户了解中国的产品及企业，树立品牌意
长，然而高端产品几乎全部需要靠进口。对此，
陈生指出，中国对日本氟树脂的需求呈多元化发
展趋势，在总量增加的同时，对品种、品级的要
求将有所变化。目前中国聚四氟乙烯产量已超过世界总产量的１３／，中国氟树脂大量进入日本只是时问早晚的问题，然而前提是中国企业必须提
成为世｝进行研
和色度较深的染色废液，成为制约活性染料发展的瓶颈 பைடு நூலகம்而含氟活性染料的优点恰恰在于有较高
，；含氟的固色率，既能提高染料的利用率，又减轻了印基Ｒ染过程中的环境污染，因此含氟活性染料成为染Ｄ、
料工业的发展热点与前沿。
（）４其他含氟精细化学品含氟精细化学品新品开发层出不穷，应用领域不断扩大，除上述介绍的含氟医药、农药和染
分为氟《）苯类、氟苯丙ｔ基苯系；；脂肪部分产
氟杂环
界上ｌ０３０余个农药品种中，含氟农药约占１％，２而在含氟农药中除草剂约占４％、杀虫剂占５３％、杀菌剂约占１％、其它占７３５％。含氟除草剂是近年来开发最多的，在近十年里开发出的除草剂，含氟化合物占５％，而除草剂又是未来农０药的发展方向，因此可以看出含氟农药已经成为
吨，但大多是日本企业在中国生产的返销产品，
真正由中国企业生产的氟塑料制品出口几乎为零。陈生指出，日本氟塑料加工处于国际先进水
国市场的需求，宣传产品用途，双方合作开发市场，扩大应用领域。两国企业各有优势，既是竞

含氟农药及中间体

O
CF3 CF3
F
CF3
O N H
SO2CH3 N H
I
日本农药公司开发的第一个鱼尼汀受
体作用剂，它主要用于蔬菜、水果、水稻
、棉花等众多作物防治鳞翅目害虫，其具
有双酰胺结构。
于1999年申请专利。
（3）Pyrafluprole
CN
SF N
Cl
N
农药中间体的开发技术水平是决定农药开发的关键。
含氟农药是全球研发的重点之一，含氟杂环农药显示了强劲的市场竞争力。
我国生产和使用的农药有上千种。每亩施用量约2公斤，每年使用农药的面积在 2.8 亿hm2以上, 年用量近60 万吨。其中约 80% 的农药直接进入环境, 大大超过世界平均水平，农药污染触目惊心。
四氟苯菊酯在中国的专利已于2008年2 月到期。
1.2 含氟苯甲酰脲类杀虫剂
苯甲酰脲类杀虫剂通过抑制昆虫几丁质合成酶的活性，阻碍几丁质的合成和新表皮的形成，使昆虫的蜕皮和化蛹受阻，活动取食减少而死亡，属于几丁质类抑制剂。具有活性高、杀虫谱广、选择性强、对环境友好的优点，是杀虫剂的重要种类之一。
二、近十年含氟新农药开发概况
近十年来，国际上新开发的109种化学农药中，含氟农药有50个。
国内开发应用的含氟杀虫剂、杀菌剂、除草剂、杀螨剂以及植物生长调节剂等上百个品种中，上规模生产的含氟农药仅占8%左右，且产量低、品种单一，与世界先进农药的发展水平差距很大。
近十年开发含氟新农药概况
（3）四氟苯菊酯
由德国拜耳公司研发生产的，是一种高效、安全、低毒的卫生用拟除虫菊酯类杀虫剂，能有效地防治卫生害虫和储藏害虫，对双翅目昆虫如蚊蝇类有快速击倒的作用，可用作多种蚊香和防蛀产品的原料，也可以作为野外和旅游用的杀虫剂。市场前景看好。

热点农药含氟中间体的开发

热点农药含氟中间体的开发随着人们对食品安全和环境保护的认识不断提高，对农药的安全性和环境友好性的要求也越来越高。

在这样的背景下，热点农药含氟中间体的开发一直是行业关注的焦点。

本文将从相关概念、市场需求、研发现状、应用前景和技术难点五个方面展开讨论。

一、相关概念农药含氟中间体是指含有氟的有机分子在合成过程中形成的中间体，是农药化学合成中的重要原料。

含氟有机分子因其分子中氟原子的特殊性质，具有稳定性、抗反应能力强、生物活性高等特点，是一类重要的功能材料。

其中，含有三氟甲基基团（CF3）的化合物尤其受到关注，可用于合成高效农药、医药和热塑性中间体等。

二、市场需求目前，全球农药市场总体稳定增长，预计到2022年将达到663亿美元。

亚太地区是农药市场增长最快的地区，其中中国是全球最大的农药消费市场和农药生产基地。

按照用途来看，杀虫剂、杀菌剂、除草剂和调节生长剂处于全球农药市场的主导地位。

农药含氟中间体的应用主要集中在高效杀虫剂和杀草剂领域。

目前市场上的含氟农药中，以三氟草酮（Fluazifop-p-butyl）和卡巴胺（Caramba）为典型代表。

此外，其他具有杀菌、杀虫、杀螨和调节植物生长等多种功效的含氟中间体也有巨大市场潜力。

三、研发现状当前，我国含氟化合物的合成技术已相对成熟，但由于国外公司的专利技术占据优势，我国含氟中间体的市场占有率较低。

目前国内针对含氟中间体的研究以学术界为主，企业层面较少。

其中，北京师范大学、浙江大学、苏州大学、华东师范大学等高校在含氟中间体的研究领域处于国内领先地位。

企业方面，拜耳、巴斯夫、赛诺菲、松下化学等外资公司是含氟中间体领域的主要参与者。

四、应用前景随着食品安全和环境污染关注度的日益提高，含氟中间体作为农药合成的重要原料，未来有望取得更广泛的应用。

随着农药市场对高效、低毒、低残留、环境友好的要求不断提高，含氟化合物作为一类优良的农药效能修饰剂，将成为未来农药发展的重要方向之一。

含氟医药中间体原料

含氟医药中间体原料1. 引言医药中间体是指在制药过程中，通过化学合成或提取等方法获得的中间产物，用于合成最终的药物成品。

含氟医药中间体原料是指其中一类中间体，其分子结构中含有氟原子。

氟原子的引入可以改变分子的物理化学性质，使药物更具活性、选择性和稳定性。

含氟医药中间体原料在药物研发和生产中起到了重要的作用。

本文将从以下几个方面对含氟医药中间体原料进行介绍：氟原子的特性、含氟医药中间体的应用领域、合成方法和市场前景。

2. 氟原子的特性氟原子是元素周期表中的第9号元素，原子序数为9，符号为F。

它是一种非金属元素，具有以下特性：•电负性高：氟原子的电负性为3.98，是元素周期表中最高的电负性元素之一。

这使得氟原子对电子具有很强的亲和力，能够与其他元素形成强烈的化学键。

•小原子半径：氟原子的原子半径较小，使得其与其他原子之间的键长较短。

这种紧密的化学键可以增加分子的稳定性。

•强偶极矩：由于氟原子电负性高，形成的化学键中存在较大的电荷差异，使得氟原子具有强偶极矩。

这种偶极矩有助于药物分子与靶点结合，提高药物的活性和选择性。

3. 含氟医药中间体的应用领域含氟医药中间体原料在药物研发和生产中具有广泛的应用领域，主要包括以下几个方面：3.1 抗癌药物氟原子的引入可以增强药物分子的稳定性和活性，提高药物对癌细胞的选择性。

因此，含氟医药中间体原料在抗癌药物的合成中被广泛应用。

例如，含氟化合物5-氟尿嘧啶（5-Fluorouracil）是一种常用的抗癌药物，通过抑制细胞核酸的合成来抑制癌细胞的生长。

3.2 抗炎药物氟原子的引入可以增加药物分子的脂溶性，使其更容易穿过细胞膜进入细胞内部。

这使得含氟医药中间体原料在抗炎药物的合成中具有优势。

例如，含氟化合物氟替卡松（Fluticasone）是一种常用的抗炎药物，通过抑制炎症介质的释放来缓解炎症反应。

3.3 抗菌药物氟原子的引入可以增强药物分子与靶菌细胞之间的相互作用，提高抗菌药物的活性。

含氟医药中间体原料

含氟医药中间体原料摘要：1.含氟医药中间体原料的定义和重要性2.含氟医药中间体原料的种类和应用3.含氟医药中间体原料的发展前景正文：含氟医药中间体原料是指在医药合成过程中使用的含有氟元素的化学物质，具有高活性、高选择性和高生物利用度等特点，被广泛应用于制药领域。

在现代医药工业中，含氟医药中间体原料的重要性日益凸显，许多新型药物的研发和生产都离不开这类原料。

一、含氟医药中间体原料的定义和重要性氟元素具有独特的电子结构和化学性质，使其在生物体内发挥重要作用。

含氟医药中间体原料在药物合成过程中可提高化合物的生物活性、稳定性和透过生物膜的能力，从而提高药物的疗效和安全性。

此外，含氟医药中间体原料具有较低的毒性和副作用，可以减少药物对人体的负担。

二、含氟医药中间体原料的种类和应用1.氟化物：氟化物是一类常见的含氟医药中间体原料，如氟化钠、氟化钾等。

在制药过程中，氟化物可用于合成含氟化合物，提高药物的生物活性和选择性。

2.氟代烃：氟代烃是一类含有氟原子的烃类化合物，如氟利昂、氟苯等。

在医药领域，氟代烃可用于合成含氟药物，如抗病毒药物、抗癌药物等。

3.氟代氨基酸：氟代氨基酸是一类含有氟原子的氨基酸衍生物，如氟脯氨酸、氟苯丙氨酸等。

在药物合成过程中，氟代氨基酸可用于改善药物的结构和性能，提高药物的生物利用度。

4.氟化聚合物：氟化聚合物是一类具有高氟含量的聚合物材料，如聚四氟乙烯、聚氟乙烯等。

在医药领域，氟化聚合物可用于制备生物相容性好、生物降解性强的药物载体和医疗器械。

三、含氟医药中间体原料的发展前景随着我国医药工业的快速发展，对含氟医药中间体原料的需求逐年增加。

含氟医药中间体原料具有高附加值、高技术含量和高利润率，是未来医药产业发展的重要方向。

此外，含氟医药中间体原料的研发和应用还有助于推动我国氟化工产业的升级和发展。

总之，含氟医药中间体原料在现代医药工业中具有举足轻重的地位，未来发展前景广阔。

含氟中间体主要是含氟芳香族化合物

氟化学品自二十世纪三十年代实现产业化以来，经八十年发展，全球氟化工行业正处于发展成熟后期。

在近十年中，国际上从事氟化工行业的跨国公司通过多年来的垄断经营和收购重组形成了以杜邦公司为首的八大氟化工跨国公司集团。

主要集中在美、日和两欧。

它们是：Du Pont 美国杜邦、Solvay苏威苏来克斯公司（含原奥斯蒙特业务）、Daikin日本大金公司、美国3M公司、Asahi Glass日本旭硝子公司、Arkema阿科玛公司（原Atofina阿托菲纳公司氟化工业务部分）、Ineos Fluor易诺斯公司和Honeywell霍尼韦尔公司。

杜邦公司在氟化学品和氟聚合物专利、技术和市场占有率方面均领先于其主要对手；苏威公司收购奥斯蒙特后成立的苏威苏来克斯公司已经成为氟化工销售额相当大金的国际氟化工巨头；3M公司在氟橡胶和精细化工产品市场拥有无可替代的优势；旭销子公司的ETFE 新型树脂产量和阿科玛公司的PVDF、HCFC替代品产量分别为全球第一；易诺斯公司HFC－134a产量全球第一，是制冷剂替代品的主要生产商；霍尼韦尔公司氟化工的主要业务是氟化氢、氟制冷剂及其替代品的生产和销售。

上述八家氟化工企业占有世界氟材料产量的80%，气体氟化学品的70%。

多年来世界氟化工的市场和技术主要由发达国家把握和垄断，在西方国家市场已经处于饱和基本停滞不前的状态，尽管不断有新型氟化工产品问世开拓出新的市场，但高度成熟的市场销售量进展缓慢。

目前全球氟化工行业的发展由于亚洲（特别是中国）市场的飞速发展为世界氟化工行业注入了新的动力，亚洲氟化工产品的需求正在成为新的氟化工发展的引擎。

全球氟化物销售额已近200亿美元，近五年平均增长率3.5%。

有机氟化学品主要包括基本氟碳化合物、氟聚合物和有机氟精细化学品，以及重要生产原料氢氟酸。

1、基本氟碳化合物基本氟碳化合物包括氯氟烃(CFCs)、含氢氯氟烃(HCFCs)和氢氟烃(HFCs)等含氟烷烃，主要用作冰箱和空调的致冷剂、塑料发泡剂、电子清洗剂、气雾剂以及哈隆(Halon)灭火剂等。