传出神经系统概论

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传出神经系统药理概论

传出神经系统药理概论

四、递质的合成、贮存、释放 1、乙酰胆碱 胆碱、乙酰辅酶A,胆碱乙酰化
酶,囊泡贮存,胞裂外排,胆碱 酯酶水解 2、去甲肾上腺素 酪氨酸,酪氨酸羟化酶,囊泡贮 存,胞裂外排,摄取1、摄取2
第三节
传出神经系统的受体及效应 一、传出神经受体分类 1、胆碱受体(M、N受体) 2、肾上腺素受体(α、β受体) 3、多巴胺受体(DA受体) 二、受体与效应相关的分子基础 1、G蛋白偶联型受体 2、配体门控离子通道型受体
传出神经系统药理概论
第一节—传出神经系统的解剖与生理
1、自主神经系统(植物神经系统):
可分为交感神经系统和副交感神经系 统,调节内脏、心肌、平滑肌、腺体 2、运动神经系统:支配骨骼肌 3、两者区别为有无神经元 4、双重支配,作用相反
第二节—传出神经系统的递质
一、传出神经系统的超微结构 突触 二、神经冲动的化学传递 递质:乙酰胆碱、去甲肾上腺
第四节—传出神经系统药物的分类
一、分类依据
Байду номын сангаас
1、直接与受体结合
2、影响递质的生物合成 3、影响递质转化 4、影响递质的转运和释放 二、传出神经系统药物分类

三、传出神经按神经递质分类 1、胆碱能神经:释放乙酰胆碱,包括全 部交感神经和副交感神经的节前纤维、运 动神经、全部副交感神经的节后纤维和极 少数交感神经节后纤维(支配汗腺分泌和 骨骼肌血管舒张神经) 2、去甲肾上腺素能神经:释放去甲肾上 腺素,包括几乎全部交感神经节后纤维 3、多巴胺能神经系统

传出神经系统概论

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(4)消失:主要消失方式为被突触间隙胆碱 酯酶水解,从而失活 。 Ach旳合成与释放见图5-5 。

(三)传出神经系统受体 1.胆碱受体
N受体:N1受体——神经节 N2受体——骨骼肌
M受体: M1受体——神经节、腺体
M2受体——心脏 M3受体——平滑肌、 腺体
N2受体模式图,见图5-6
图5-6 N2烟碱受体
1.胆碱能神经 (1)全部交感.副交感神经节前纤维 (2)全部副交感神经节后纤维 (3)运动神经 (4)极少数交感神经节后纤维
(支配汗腺、肾上腺 )
2.去甲肾上腺素能神经
几乎全部交感神经节后纤维。
二、传出神经系统旳递质及受体
(一)传出神经突触旳超微构造
1.突触: 突触前膜 突触间隙 突触后膜
2. 交感末梢-膨体 见图5-3。
摄取1:神经系统 (大多数) 摄取2 :非神经系统(少数) 次要消失方式为酶灭活 单胺氧化酶(MAO) 儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)
2.乙酰胆碱(Ach) (1) 合成: 乙酰辅酶A+胆碱 胆碱乙酰化酶 乙酰胆碱
(2)贮存:与ATP、囊泡蛋白一起贮存于囊泡内。
(3)释放:主要以胞裂外排方式释放。
传出神经系统概论
一、传出神经系统药理概述
(一)植物神经系统分布(见图5-1)
植物神经:涉及交感神经及副交感神经
(二)传出神经解剖学分类(见图5-2)
传出神经:涉及植物神经(交感神经及副 交感神经)及运动神经
图5-1 植物神经系统分布示意图
图5-2 传出神经系统解剖学分类示意图
(三)传出神经按递质分类
五、传出神经系统药物旳分类
见表5-2。
图5-3 交感神经末梢超微构造示意图
(二)传出神经递质旳合成 、贮存、 释放、消失

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2.α、β受体激动药(肾上腺素) 3.β受体激动药
(1)β1、β2受体激动药(异丙肾上腺素) (2)β1受体激动药(多巴酚丁胺) (p3p)t课β件2受体激动药(沙丁胺醇)
拮抗药
(一)胆碱受体阻断药
1.M受体阻断药 (1)非选择性M受体阻断药(阿托品) (2)M1受体阻断药(哌仑西平) 2.N受体阻断药 (1)NN受体阻断药(六甲双铵) (2)NM受体阻断药(琥珀胆碱,筒箭毒碱)
(二)胆碱酯酶复活药(碘解磷定) (三)肾上腺素受体阻断药
1.α受体阻断药
(1)α1、α2受体阻断药 ①短效类(酚妥拉明)
②长效类(酚苄明)
(2)α1受体阻断药(哌唑嗪) (3)α2受体阻断药(育亨宾)
2.β受体阻断药
(1)β1、β2受体阻断药(普萘洛尔) (2)β1受体阻断药(阿替洛尔) (3)β2受体阻断药(布他沙明)
毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)
☆【作用机制】
直接激动M受体,产生M样作用。 【药理作用】对眼和腺体作用明显
α1 瞳孔开大肌
瞳孔扩大
α受体
汗腺
分泌增多
α2 突触前膜
负反馈
收缩
心脏 兴奋 β1 肾小球旁细胞
肾素分泌增多
β受体
β2
支气管、胃肠、尿道平滑肌 骨骼肌血管平滑肌、冠脉
舒张
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突触前膜 β3 脂肪细胞
正反馈 脂肪分解
突触前膜受体效应
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三、传出神经系统的主要生理功能
效应器
NA
Ach

心肌收缩力
受体命名及分类
乙酰胆碱受体 肾上腺素受体
受体分型、分布及效应 (掌握) ☆
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第五章 传出神经系统药理概论

第五章 传出神经系统药理概论

第五章 传出神经系统药理概论传出神经系统包括植物神经系统和运动神经系统。

植物神经系统(vegetative nervous system)也称⾃主神经系统(autonomic nervous system),主要⽀配⼼肌、平滑肌和腺体等效应器;运动神经系统则⽀配⾻骼肌。

⾃主神经系统排除传出神经外,尚包括内脏传⼊感觉神经,然对后者的⽣理和药理研究不多。

国外⽂献沿⽤⾃主神经药理⼀词,实际上主要指传出⽽不包括传⼊神经药理。

此外,⾃主神经系统不应包括运动神经,但运动神经系统的递质和受体与植物神经系统同属⼀个体系,⽽传出神经系统药理⼀词⾃可将这两类都概括进来。

因此,我国沿⽤传出神经系统药理⼀词较为合理。

植物神经⾃中枢神经系统发出后,都要经过神经节中的突触,更换神经元,然后才达到效应器(effector)。

因此,植物神经有节前纤维和节后纤维之分。

运动神经⾃中枢发出后,中途不更换神经元,直接达到⾻骼肌,因此⽆节前和节后纤维之分。

⼀、传出神经系统的递质及受体当神经冲动达到神经末梢时,在突触部位从末梢释放出化学传递物,称为递质(transmitter)。

通过递质作⽤于次⼀级神经元或效应器的受体(receptor),发⽣效应,从⽽完成神经冲动的传递过程。

作⽤于传出神经系统的药物主要是在突触部位影响递质或受体⽽发挥作⽤。

(⼀)传出神经系统的递质1.递质学说的发展 1921年Loewi通过动物实验证明递质的存在。

实验是⽤两个离体蛙⼼进⾏,当刺激甲蛙⼼的迷⾛交感神经⼲以引起迷⾛神经兴奋时,甲蛙⼼受到抑制,这时将甲蛙⼼的灌注液注⼊⼄蛙⼼,则⼄蛙⼼也表现出抑制。

这就说明甲蛙⼼迷⾛神经兴奋时,必定释出⼀种抑制性物质,才能使⼄蛙⼼也受到抑制。

后来证明这种物质就是⼄酰胆碱。

此后相继发现神经节中的节前纤维末梢和运动神经末梢兴奋时,都能释放⼄酰胆碱。

本世纪四⼗年代,通过von Euler的⼯作证明交感神经节后纤维的神经递质是去甲肾上腺素。

传出神经系统药理学概论

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骨骼肌血管平滑肌
• (一)胆碱受体及效应 • 1. M受体(毒蕈碱受体) • 用药理学方法,以配体对不同组织
M受体相对亲和力不同,将M受体分
为五种亚型,称为M1、M2、M3、M4、 M 5。
M受体兴奋时的表现(M样作用)
心脏:抑制心脏,四负。
(心率↓ 传导↓ 心收缩力↓ 心输出量↓)
腺体:分泌增加汗腺、唾液腺、胃腺等。 瞳孔:缩小、睫状肌收缩。 胃肠:蠕动增加,括约肌松弛。 膀胱逼尿肌:收缩,括约肌松弛。 支气管平滑肌:收缩。 血管:扩张。
第五章
传出神经系统药理学概论
• •
学习目标
1.掌握传出神经系统受体的类别 及生理效应 2.熟悉传出神经药物 的作用方式
中枢神经抑制药:镇静催眠药等 中枢神经 中枢兴奋药:咖啡因等
神经系统
传入神经:局麻药 周围神经
传出神经: 传出神经系统药
感受器 局麻药
传入神经
中枢神经
传出神经 效 应 器 交感副交感 传出药物 运动神经
传出神经的主要传递
突触
运动终板
递质 Ach
合成过程
胆碱+乙酰CoA→ Ach+CoA 酪氨酸 ↓羟化酶 多巴 ↓脱羧酶 多巴胺 ↓羟化酶
传递信息后去路 被AchE灭活
①再摄取1 75%--90%重新回收到神经末梢内 备用,但小部分被MAO灭活 ②再摄取2 非神经组织(心肌、血管和肠道平 滑肌)摄取后被MAO、COMT灭 活 ③极少部分被肝、肾等中的 MAO、COMT灭活
受体
突触后膜(20%):皮肤、粘膜血管收缩,
胃、肠平滑肌松弛,脂肪分解。

2. 受体激动时表现
1受体:心脏兴奋,四正。
(心率↑ 传导↑ 心收缩力↑ 心输出量↑)

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负反馈
胃肠平滑肌、支气管平滑肌、膀胱逼尿肌:兴奋收缩。
血管平滑肌:松弛,扩张 中枢抑制
M4,M5:不明
递质(配体)释放的调节
受体 激动 配体(含药物) 激动 递质释放↑ (正反馈)
受体
递质释放↓ (负反馈)
M受体效应小结
M受体激动时 腺体:汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺体的分泌增加 眼睛:缩瞳、睫状肌收缩(视远物不清)、降低眼内压
去甲肾上腺素能神经兴奋时,主要表现为机体
的应急状态。
五、传出神经系统药物的
作用方式及分类
胆碱受体 直接作用 肾上腺素受体
激动药 拮抗药 激动药 拮抗药
间接作用
影响递质合成 影响递质的转运和贮存 影响递质的转化
1. 直接作用于受体
药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体 结合,产生的效应与神经末梢释放递质的
(三)受体反应的分子机制
递质、药物与受体结合后,如何产生生物效应?
1、受体与离子通道的偶联 N受体属于配体门控离子通道受体,由 4种5个亚基组成。5个亚基贯穿细胞膜,围 绕成圆筒状,中间形成离子通道,在两个 亚基上各有一个Ach结合位点,当Ach与亚 基结合后,促使门控离子通道开放,胞外 Na+、Ca2+进入胞内,产生动作电位,导致 肌肉收缩。
去甲肾上腺素能神一)受体命名
根据递质选择性与受体结合的不同而命名。
1、胆碱受体(acetylcholine receptor):
能选择性与Ach相结合的受体。
2、肾上腺素受体(adrenoceptor) :
能选择性与NA、DA相结合的受体。
(二)受体分型、分布及效应
直接作用于受体。
一、传出神经突触的结构
交感神经末梢分为许多细微的神经分支, 其分支都有连续的膨胀部分,呈稀疏串珠状, 称为膨体(varicosity)。每个神经元约有3万个 膨体。膨体内有线粒体,每一个膨体内约有 1000 个囊泡,囊泡内可合成递质,贮存递质。

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第二信使cAMP、cGMP、IP3、DAG、 Ca2+ 、PKC
生 物 效 应
第二节、传出神经系统效应的信号转导
受体-反应耦联 1、 受体-反应耦联定义或称级联反应 神经递质或激动药与受体结合后触发一系列生化过程生物信息通过逐级放大产生生物效应这个过程称为受体-反应耦联、或称级联反应
介导自主神经系统冲动传导的化学递质主要有去甲肾上腺素和乙酰胆碱
一、传出神经递质
酪氨酸
酪氨酸
TH
多巴
DD
多巴胺
去甲肾上腺素的生物合成与释放
去甲肾上腺素
TH: 酪氨酸羟化酶
DD:多巴胺脱羧酶
DH: 多巴胺- β羟化酶
β受体
α1受体
α2 受体
DH
贮存:与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡 释放:胞裂外排 消除: a 主要方式:再摄取-摄取1 神经系统 75-95% 摄取2 非神经系统 进入血液循环 b 次要方式: 酶灭活 末梢胞浆内线粒体膜MAO 其他组织内MAO、COMT
α受体
β受体
α2: 主要分布于突触前膜
β2: 主要分布于骨骼肌血管、冠状动脉—、支气管、胃肠道—、糖及脂肪代谢+
α1: 主要分布于皮肤粘膜及内脏血管+
β1:主要分布于心脏+
腺体-- 瞳孔开大肌
β3主要分布脂肪组织
第一信使激动剂、激素、神经递质、Ca2+ 等
G蛋白活化或离子通道
效应器Ca2+K + 离子通道、AC、GC、PLC
2 、常见的离子通道耦联、受体-反应耦联 1受体操纵的Ca2+通道 2受体与G蛋白偶联 两种方式
A:耦联腺苷酸环化酶:
递质刺激受体激动

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NE经过再摄取1(uptake1)和再摄取2 (uptake 2)再摄取1(75%~95%)为储存型;再摄取2 为代谢型, 由 COMT和MAO代谢
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二 传出神经系统受体
M受体 副交感神经节后纤维支配效应器细膜上受体, 对以毒蕈碱(Muscarine)为代表拟胆碱药较为敏感, 命名为毒蕈碱型受体(Muscarinic receptor), 简称M受体。
第46页
激动药( agonist)--针对受体阻断药(blocker)--针对受体或药品或递质拮抗药(antagonist)-针对递质或药品
第16页
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肾上腺素能神经递质释放
1) 胞裂外排,大量量子释放
2) 静息时少许量子释放
3) 一些药品可促进NA释放 麻黄碱,间羟胺
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3.去甲肾上腺素作用消失
α 2 B 肝、肾
α 2 C 皮质
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三 传出神经系统受体功效及其分子机制
鸟核苷酸(Guanylylic acid )调整蛋白联结受体( 简称G蛋白偶联受体)
依据信号转导机制,传出神经受体分为两类即:G蛋白偶联受体和离子通道型受体。
钾通道激活
抑制腺苷酸环化酶(AC)
抑制L-型钙通道
心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、房室结传导减慢
cAMP水平下降
心脏起搏电流减弱, 自律性下降
M2 胆碱受体激动效应
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1受体激动效应信号转导过程
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《药理学》传出神经系统药理概论

《药理学》传出神经系统药理概论
心脏、血管/支气管平滑肌等
①M受体的分布及效应
❖效应器上M受体的分布及效应 ❖突触前膜M受体效应
激动时抑制Ach释放
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
M1
突触前膜 神经节
胃粘膜壁细胞
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌
① M-R
中枢、突触前膜
抑制Ach释放
M2 心脏
抑制
内脏平滑肌
收缩
(1)胆碱受体:
能与ACh结合的受体,称为ACh受体。
(2)肾上腺素受体:
能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受 体称为肾上腺素受体,
分为α,β两型。
三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应
根据能与之选择性 结合的递质来命名
受体命名
受体分类及分型(掌握)
受体的分布及效应(掌握)
胆碱受体
acetylcholine receptor
Somatic Motor Nervous System Autonomic nervous system
Sympathetic Nervous System Parasympathetic Nervous System
一、传出神经系统的结构和功能
GANGLIA
第四章 传出神经系统药理概论
一、传出神经系统的结构和功能 二、传出神经的分类和递质 三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应 四、传出神经系统药物的作用方式及药物分类
可乐定(见中枢降压药) 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺
沙丁胺醇、间羟叔丁肾上腺素 (见呼吸系统抗哮喘药)
分类
代表药物
α,β受体拮抗药
拉贝洛尔

α1,α2受体拮抗药 酚妥拉明、酚苄明

传出神经

传出神经
NA:去甲肾上腺素 β:β受体 MAO:单胺氧化酶
4. 传出神经系统的受体
1)受体的命名
传出神经系统的受体根据能与之选择性结合的递质来命名, 有胆碱受体和肾上腺素受体受体。是位于细胞膜中,特别是突 触后膜中的蛋白质,突触前膜中也存在传出神经系统的受体。 乙酰胆碱受体,由于其对某些药物反应的不同,可分为两 类:毒蕈碱型胆碱受体(M胆碱受体),此型受体对毒蕈碱 (muscarine)较为敏感;烟碱型胆碱受体(N胆碱受体)此型 受体对烟碱(nicotine)较为敏感。
【消失】
释放到突出间隙中NA迅速被突触前膜摄取入神经末梢 内,并再摄取入囊泡中贮存,这种神经末梢的再摄取过程称 为摄取1(uptake 1),它是释放至突出间隙的神经递质作 用终止的主要方式。摄取量为释放量的75%-90%。 神经末梢内囊泡外的NA也可被线粒体膜所含单胺氧化 酶(monoamine oxidase,MAO)灭活。非神经组织如心 肌、平滑肌等也能摄取NA和Adr,称为摄取2(uptake 2) 摄取2对Adr的选择性大于NA。NA或Adr被摄取2摄取之后, 被细胞内儿茶酚氧位甲基转移酶(catechol-o-methyl transferase,COMT)和(MAO)灭活。尚有少量NA从突 触间隙扩散到血液中,主要被肝、肾等组织的COMT和 MAO灭活。
【合成】
酪氨酸是合成NA的基本原料,在 酪氨酸羟化酶作用下生成多巴(dopa), 再经多巴脱羧酶脱羧后,生成多巴胺 (dopamine DA),多巴胺进入囊泡中, 经多巴胺-羟化酶的催化,转化为NA。
酪氨酸
MAO
代谢产物
NA合成
NA NA
α2受体
NA
摄取—1
NA
摄取—2
β
α

传出神经系统概论

传出神经系统概论

•第一信使与 R 结合,在鸟核苷酸结合蛋 白( G 蛋白)的参与下, C 内产生其他化 学物质 —— 第二信使(如 cAMP 、 cGMP 、 IP3、Ca2+)。
•第二信使再激动相应的蛋白激酶(如 cAMP依赖性蛋白激酶、cGMP 依赖性蛋白 激酶等),再磷酸化相应的蛋白质,产 生C功能性反应。
(5)极少数交感神经的节后纤维如支配 汗腺的神经和某些骨骼肌的血管舒 张神经。 2. 去甲肾上腺素 (NA) 能神经:绝大多 数交感神经节后纤维属之。
肠神经系统(ENS)的研究较为引人注目
二、传出神经系统的递质
•乙酰胆碱递质
( acetylcholine, Ach)
• 去甲肾上腺素递质 (noradrenaline, NA)
不 良 反 应
1.副作用:口干、心悸、视力模糊等。 2.过量中毒:幻觉、谵妄、高热、严重时可由 中枢兴奋转入抑制,出现昏迷、血压下降、 呼吸抑制。 救治原则为对症治疗;中毒解救药:毛果芸 香碱,新斯的明,毒扁豆碱。当解救有机磷 酸酯中毒而用阿托品过量时,不宜用新斯的 明和毒扁豆碱。 3.禁忌症:青光眼、前列腺肥大。
第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 一、抗胆碱酯酶药
•易逆性抗胆碱酯酶药: 新斯的明等 难逆性抗胆碱酯酶药: 有机磷酸酯类药
二、 抗胆碱酯酶药
(一)易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明(neostigmine) [作用] 抑制 AchE 活性,使 Ach 增多而表现 拟胆碱作用。对骨骼肌作用最强, 对胃肠、膀胱作用较强,对其他器 官作用较弱。
4.心血管系统:
(1)心脏: 较大剂量时,心率增加和传导加速, 为阻断窦房节 M 受体,解除迷走神经对 心脏的抑制。 治疗剂量有时可见心率减慢,为阻断 突触前膜 M1 受体抑制负反馈作用(即使 Ach释放增多)。

药理学传出神经系统药理概论

药理学传出神经系统药理概论

传出神经系统的分类
总结词
传出神经系统的分类
详细描述
传出神经系统包括交感神经和副交感神经两个部分。交感神经主要负责应对紧急情况时的应激反应,而副交感神 经则主要负责维持机体的正常生理功能。
传出神经系统的药物作用机制
总结词
传出神经系统的药物作用机制
详细描述
药物对传出神经系统的作用机制主要通过影响神经递质的合成、释放、代谢和受体活性来实现。药物 可以作用于不同的受体类型,包括胆碱能受体、肾上腺素能受体和其他类型的受体,从而发挥不同的 药理作用。
直接作用血管平滑肌药物的分类
根据作用机制的不同,直接作用血管平滑肌药物可分为血 管收缩剂和血管舒张剂。
血管收缩剂的作用机制
血管收缩剂通过兴奋血管平滑肌上的α肾上腺素能受体,引起血 管收缩,从而使血压升高。常见的血管收缩剂包括去甲肾上腺
素、肾上腺素等。
血管舒张剂的作用机制
血管舒张剂通过抑制血管平滑肌上的钙离子内流或激活钾离子 通道,引起血管舒张,从而使血压降低。常见的血管舒张剂包
02
胆碱能神经系统药理
胆碱能神经系统的功能和药物作用机制
胆碱能神经系统功能
乙酰胆碱受体
调控中枢和外周器官的活动,参与学 习、记忆、认知等生理过程。
分为M型和N型两种受体,分别参与 抑制性信号转导和兴奋性信号转导。
药物作用机制
பைடு நூலகம்
通过与乙酰胆碱受体结合,影响受体 介导的信号转导,从而发挥药理作用。
乙酰胆碱及其类似物的作用和应用
药理学传出神经系统药理概 论
目录
• 传出神经系统药理学概述 • 胆碱能神经系统药理 • 肾上腺素能神经系统药理 • 直接作用血管平滑肌药物的药理 • 传出神经系统药物的临床应用和注意事项

药理学传出神经系统药理概论

药理学传出神经系统药理概论
药物作用机制的深入研究
为了更好地理解药物的作用机制,未来将进一步深入研究传出神经系统的生理和病理机制 ,为新药的研发提供更多理论支持。
传出神经系统药理
05
学的研究方法
药理学实验方法
整体动物实验
通过观察药物对整体动物生理功能的影响,研究药物 的作用机制和效果。
离体器官实验
利用离体器官或组织进行药物作用研究,排除其他生 理因素的干扰。
通过观察药物对生物体的药效,评估药物的疗效和作用特点。
药代动力学评价
02
研究药物的吸收、分布、代谢和排泄过程,评估药物的体内过
程和药效持续时间。
毒理学评价
03
评估药物对生物体的毒性作用和不良反应,为药物的安全性评
价提供依据。
THANKS.
胆碱受体激动药
胆碱酯酶复活药
通过复活被抑制的乙酰胆碱酯酶,恢 复其水解乙酰胆碱的活性,改善胆碱 能神经的功能。
与胆碱受体结合,激活胆碱能神经效 应,产生相应的生理或药理作用。
胆碱能神经药物的应用
1 2 3
帕金森病
胆碱酯酶抑制药可用于帕金森病的治疗,通过提 高乙酰胆碱的浓度,改善患者的运动障碍症状。
为了提高治疗效果并降低副作用,研究者对传出神经系统 药物的联合应用进行了大量研究,发现药物联合应用可以 产生协同作用。
传出神经系统药物的未来展望
针对新靶点的药物研发
随着对传出神经系统认识的深入,未来将会有更多针对新靶点的药物被研发出来,以满足 临床治疗的需求。
个性化治疗的研究
针对不同患者和疾病的特点,未来将更加注重个性化治疗的研究,以提高治疗效果并降低 副作用。

记忆与学习
胆碱能神经与大脑的学习、记忆功 能密切相关,通过影响突触传递和 信息处理,参与认知和行为过程。

第四章 传出神经系统概论

第四章 传出神经系统概论

3. 传出神经系统药物的拮抗效应可通过 A.抑制递质代谢 B.抑制递质的释放 C.阻断受体 D.促进递质的释放 E.促进递质的代谢
胆碱受体 效 应
M
自律性降低,
M
心率减慢
M
传导减慢
M
舒张
M
舒张
M
舒张
M
舒张
M
M
收缩(缩瞳)
效应器
睫状肌
平滑肌
支气管 胃肠道 括约肌 膀胱逼尿肌 膀胱括约肌 胆囊与胆道
腺体
汗腺 唾液腺
呼吸道腺体 植物神经节 骨骼肌
肾上腺素受体
效应
2
21 , 2
2

2
松弛(远视)
松弛 松弛 收缩 松弛 收缩 松弛
适应环境的急骤变化
传出神经系统的生理功能
器官受双重神经支配,其中以某一神 经作用占势,如心脏的窦房结,当交感和 副交感神经同时兴奋时,则以胆碱能占优 势,心率减慢。
胆碱能神经兴奋
心脏抑制、血管扩张、血 压下降、支气管和胃肠道
平滑肌收缩、瞳孔缩小
进行休整和积蓄能量
第四节 传出神经系统药物作用方式和分类
• 胆碱受体激动剂:M受体激动剂和N受体激动剂 • 临床使用的是M受体激动剂。
– 胆碱酯类:乙酰胆碱的合成类似物; – 生物碱类:植物来源的生物碱及合成类似物。
(二)肾上腺素受体:
α受体:分布广泛 α1受体:血管,皮肤,黏膜 α2受体:突触前膜,中枢神经系统
β受体: β1受体:位于心脏、肾小球旁细胞; β2受体:位于平滑肌、骨骼肌和肝脏,突
NM 骨骼肌收缩乙Fra bibliotek酰 胆 碱
作 用
形 象 图 示
肾上腺素受体
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A 摄取(uptake)
① 摄取-1 (uptake-1)或神经摄取(neuroal up-take)或 摄取贮存型。释放到间隙的NA约有75~90%被神经末梢摄 取到囊泡内贮存重新利用。主动转运机制。
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②摄取-2 (uptake-2)或非神经组织摄取(nonneuroal up-take)或摄取代谢型。心肌、血管、 肠道平滑肌摄取NA,摄取的NA很快被COMT和MAO 代谢。
突触后膜: 效应器或次一级神经元靠近的 细胞膜称突触后膜,后膜上有与递质相结合 受体。
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突触间隙(synaptic cleft): 前膜与后 膜间的空隙,间隙宽约有15~1000nm, 间隙内存在有递质及灭活递质的酶。
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传入神经
中枢神经 传出神经 效 应 器 交感副交感
运动神经
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传出药物
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传出神经系统的解剖学分类
支配心脏、平 滑肌和腺体等

出 植物神经系统

(自主神经)

系 运动神经系统

交感神经 副交感神经
支配骨骼肌
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(2)NA的贮存 NA与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合,贮存于囊泡
中,一个囊泡内约含有10000分子的NA。
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(3)NA的释放
A 胞裂外排(exocytosis):当神经冲动到达末 梢时,Ca2+进入末梢,Ca2+降低胞浆粘稠度, 促进囊泡向前膜移动,囊泡与前膜融合, 形成裂孔,NA排入突触间隙。
髓质。
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2、去甲肾上腺素能神经 兴奋时神经末梢能释放NA的神经。 包括:绝大部分交感神经节后纤维
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去甲肾上腺素(NA)
传出神经系统递质 乙酰胆碱(Ach)
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第五章 传出神经系统药物作用 的解剖与生理基础
第一节 传出神经系统的结构与功能
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神经系统
中枢神经抑制药:镇静催眠药等 中枢神经
中枢兴奋药:咖啡因等
传入神经:局麻药
周围神经 传出神经:传出神经系统药
感受器 局麻药
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B 灭活
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① 摄取-1的NA,部分末进入囊泡可被胞质中的线粒体膜上 的单胺氧化酶(mono-anine ox-dase,MAO)破坏。
②摄取-2的NA被细胞内的儿茶酚氧位甲基转移酶 (actechol-O-ethyltransferease,COMT)和MAO所破坏。
第二节传出神经系统的递质与受体
一 传出神经的递质 传出神经系统通过神经递质完成神经冲动 在神经元之间或神经元与效应器之间的传 递。
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(一)传出神经突触及其超微结构
交感神经末梢分为许多细微的神经分支,其分支都有连 续的膨胀部分,呈稀疏串珠状,称为膨体(varicosity)。 每个神经元约有3万个膨体。膨体内有线粒体,每一个膨 体内约有1000 个囊泡,囊泡内可合成递质,贮存递质。(四)递质的合成、源自放和消除1 NAHO
N H2
(1)NA的合成
COOH HO
酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴多巴脱羧酶多巴胺多巴胺-羟化酶 NA
NH2
胞浆
HO COOH
HO
Ad 苯乙胺-N-甲基转移酶
HO
OH
HO
NH CH3
HO
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囊泡
NH2
OH
HO
NH2
HO
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(二)神经冲动的化学传递学说
1877年就有学者提出:兴奋的传导主要有 两种可能,或是在收缩物的边际分泌一种 强有力的兴奋物质,或是通过电传导。
到20世纪初,有人通过蛙心试验才证实了 神经递质的存在。
本世纪四十年代,证明了交感神经节后纤 维的神经递质是去甲肾上腺素。
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(三)传出神经按递质分类
根据神经末梢所释放的递质不同, 将传出神经分为胆碱能神经和去 甲肾上腺素能神经。
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1、胆碱能神经(cholinergic nerve):兴奋时神经末 梢能释放Ach的神经。
(1) 全部交感和副交感神经节前纤维; (2) 全部副交感神经节后纤维; (3) 运动神经; (4) 极少数交感神经节后纤维:汗腺、肾上腺
C 释放的NA与突触后膜的受体结合产生效应。
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2 Ach的生物合成、贮存、释放 资料仅供参考,不当之处,请联系改正。 及消失过程
Ach的合成
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2.Ach的贮存 Ach合成后进入囊泡,与囊泡内的ATP及蛋白
结合,贮存于囊泡中。每一个囊泡内约含 1000~50000分子的Ach。
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B 量子化释放(quantal release):每一个“量 子”相当一个囊泡的释放量,一个“量子” 释放不引起动作电位,数百个“量子”释放 才引起动作电位的产生及效应。
C 从囊泡中溢出、置换出NA。
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(4)NA的消失
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突触:节前纤维与次一级神经元的连接;神 经末梢与效应器的连接。突触是传出神经系 统完成传递信息的重要结构。突触由突触前 膜、突触间隙、突触后膜三部分组成。
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突触前膜:神经末梢靠近间隙的细胞膜称突 触前膜,前膜是神经递质合成、贮存、释放 的部位,前膜存在受体。
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