第十章 抗生素资料讲解
抗生素课件
耐药机制研究
深入研究细菌耐药机制,为开 发新型抗菌药物提供理论依据
。
替代治疗策略
研究替代治疗策略,如噬菌体 疗法、益生菌疗法等,以减轻
对传统抗生素的依赖。
03
临床合理用药原则与实践
选择合适药物和剂量方案
药物选择
根据感染类型、病原体种类、患者状 况等因素,选择最有效的抗生素。
剂量方案
根据药物的药代动力学特点、感染严 重程度、患者肝肾功能等,制定合适 的剂量和用药频次。
预防和治疗感染策略
预防感染
加强医院感染控制,严格执行无菌操作,减少医源性感染的 发生。
治疗感染
在明确病原体和感染类型后,尽早使用有效抗生素进行治疗 ,同时注意改善患者免疫状况,提高治疗效果。
联合使用或替代方案考虑
联合使用
对于严重感染、混合感染或单一抗生素治疗效果不佳的情况,可考虑联合使用两 种或多种抗生素,以提高治疗效果。
严重过敏反应识别与处理
严重过敏反应表现
突然出现胸闷、气急、喉头水肿、呼 吸困难、心率增快、血压下降等,甚 至发生过敏性休克。
处理措施
立即停药,就地抢救,给予吸氧、肾 上腺素、糖皮质激素等治疗。
药物相互作用和配伍禁忌
药物相互作用:如红霉素与阿司 匹林合用可增加耳毒性,氨基糖 苷类抗生素与利尿药合用可增加
正确使用宣传资料制作
内容科学准确
宣传资料应基于权威医学指南,确保信息科学、 准确、易懂。
形式多样
制作海报、折页、动画等多种形式的宣传资料, 满足不同人群需求。
更新及时
定期更新宣传资料,反映最新研究成果和临床实 践经验。
社会普及活动和培训项目开展
定期开展讲座
邀请专家为公众讲解抗生素知识,提高合理使用意识。
抗生素基础知识培训资料
抗生素基础知识培训资料抗生素是一类能够抑制或杀灭细菌生长的药物,被广泛应用于临床医疗中。
它们是治疗感染性疾病的关键药物之一,可以拯救许多病人的生命。
为了提高医务人员对抗生素基础知识的理解和应用能力,下面将对抗生素的起源、分类、应用原则以及使用中的注意事项进行详细的介绍。
一、抗生素的起源抗生素最早是由真菌或细菌产生的代谢产物,用于对抗其他微生物的生长。
1928年,英国科学家弗莱明发现了青霉素这一抗生素的先驱物质,从而打开了抗生素研发的大门。
此后,随着科学技术的发展,抗生素的种类不断增多,应用范围也越来越广泛。
二、抗生素的分类根据抗生素的化学结构和作用机制,抗生素可以分为多个类别。
其中常见的分类有:1. β-内酰胺类抗生素:如青霉素、头孢菌素等。
这类抗生素主要通过抑制细菌细胞壁的合成来起效。
2. 大环内酯类抗生素:如红霉素、阿奇霉素等。
这类抗生素主要通过阻断细菌蛋白质合成来发挥作用。
3. 氟喹诺酮类抗生素:如诺氟沙星、环丙沙星等。
这类抗生素主要通过阻断细菌DNA合成来发挥作用。
除了以上几类常见的抗生素,还有许多其他分类和种类的抗生素,每一类抗生素对不同类型的细菌具有不同的敏感性和适应症。
三、抗生素的应用原则抗生素的应用需要遵循一定的原则,以确保治疗的效果和减少不良反应的发生。
以下是一些常见的抗生素应用原则:1. 根据病原细菌的敏感性选择合适的抗生素:细菌对抗生素的敏感性各异,需要通过细菌培养和药敏试验来确定细菌的敏感性,从而选择合适的抗生素进行治疗。
2. 遵循抗生素使用指南:针对不同类型的感染,有相应的抗生素使用指南可供参考。
医务人员应该按照指南的建议来选择抗生素的种类、剂量和疗程,以提高治疗效果。
3. 合理使用抗生素:抗生素的滥用和不合理使用会导致细菌耐药性的发展。
因此,医务人员应该合理使用抗生素,不应过量使用或滥用抗生素。
4. 注意药物相互作用:一些抗生素与其他药物之间可能存在相互作用,影响药物的疗效或增加不良反应的风险。
抗生素基础知识培训资料
皮肤和软组织感染
针对皮肤和软组织感染,应选用对常见病原体如葡萄球菌、链球菌敏感的抗生素,如青霉素、头孢菌素等。
泌尿生殖道感染
泌尿生殖道感染时,应选用对大肠杆菌、变形杆菌等常见病原体敏感的抗生素,如氨基糖苷类、头孢菌素等。
葡萄球菌感染时,可选用苯唑西林、头孢唑林等对葡萄球菌敏感的抗生素进行治疗。
葡萄球菌感染
抗生素的合理使用
02
在抗生素使用前,应通过详细询问病史、体查和必要的实验室检查,确诊感染性疾病,避免滥用抗生素。
准确诊断
根据感染的具体病原体类型,选择敏感、有效的抗生素,避免使用广谱抗生素。
针对病原体选择抗生素
确保抗生素的使用剂量和疗程足够,以彻底清除病原体,避免产生耐药性。
按疗程足量用药
除特定情况外,一般不推荐预防性使用抗生素,以减少耐药性的产生。
链球菌感染时,可选用青霉素、红霉素等对链球菌敏感的抗生素进行治疗。
链球菌感染
支原体感染时,可选用阿奇霉素、罗红霉素等大环内酯类抗生素进行治疗。
支原体感染
对于严重感染的患者,应选用广谱抗生素或联合使用多种抗生素进行治疗,以确保有效控制感染。
严重感染
免疫缺陷患者感染时,应选用对病原体敏感且具有免疫调节作用的抗生素,以提高治疗效果并减少不良反应。
谢谢您的观看
THANKS
04
遵循抗生素使用原则,避免滥用抗生素。
加强公众对抗生素耐药性的认识,提高自我保护意识。
建立耐药性监测系统,加强抗生素使用监管。
研发新型抗菌药物,对抗耐药菌。
抗生素的合理选用
05
下呼吸道感染
对于下呼吸道感染,如肺炎等,应选用对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等常见病原体敏感的抗生素,如大环内酯类、氟喹诺酮类等。
抗生素学习资料
喹诺酮类
主要有诺氟沙星(氟哌酸)、环丙沙星、 氧氟沙星、左氧氟沙星、加替沙星、依诺 沙星、 洛美沙星、司帕沙星、帕珠沙星等。 诺氟沙星主要用于肠道感染与尿路感染。 妇科感染用加替或左氧氟沙星。喹诺酮类 主要不良反应有头痛、头晕、呕吐、腹泻、 皮疹等。注意儿童、孕妇及哺乳期妇女禁 用。
其它
(六)磺胺类抗菌药物 此类药物服用其间要多饮水并加服碳酸氢 钠。 (七)抗真菌药 有两性霉素、制霉素、灰黄霉素;特比萘 芬;咪康唑、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑。 灰黄霉素特别适合用头癣的治疗,伊曲康 唑对甲癣效果非常好,妇科霉菌性阴道炎 用氟康唑较好,手癣脚癣用特比萘芬或酮 康唑、咪康唑,益康唑。 孕妇慎用,哺乳期,儿童禁用。
分类
1:β—内酰胺类 (最常用的青霉素与头孢 内酰胺类 菌素 ) 2:大环内酯类抗生素 大环内酯类抗生素 3:四环素类,氯霉素类 四环素类, 四环素类 4:氨基糖苷类抗生素及多黏菌素 : 5:喹诺酮类 喹诺酮类
β-内酰胺类
1:临床最常用的青霉素与头孢菌素,以及新发展的头霉 素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺 类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症 广及临床疗效好的优点。 青霉素类 青霉素 青霉素(penicillin G)又名苄青霉素,是天然青霉素 半合成青霉素 1,广谱对革兰阳性及阴性菌都有杀菌作用。主要包括氨 苄西林、阿莫西林。2主要用作抗金葡菌。3,青霉素V和 苯氧乙基青霉素,不宜用于严重感染。4,唑西林(新青 霉素Ⅱ),氯唑西林,双氯西林。5,绿脓杆菌广谱青霉 素主要有①羧苄西林;②磺苄西林 适用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。孕妇及 儿童使用较为安全,不影响肝功能。主要不良反应为过敏 反应。不能合四环素,氯霉素,大环内脂类合用。
抗生素详细介绍PPT课件
➢ 亦可用于慢性活动性胃炎和消化性溃疡。 ➢ 复方制剂(与氟氯西林按1∶1组成)—— 新灭菌 ➢ 抗菌效果好,适用范围广。 ➢ 不良反应:胃肠道反应;过敏反应。
(一)青霉素类
④转化与排泄:
以原形经近曲小管主动分泌;与丙磺舒合用 可使青霉素作用时间延长 肌注治疗剂量的青霉素钠或钾的水溶液后,通常 在尿中可回收到剂量的60~90%,其中约80% 的青霉素由肾小管排出,20%左右通过肾小球过 滤。
由于青霉素在消化道中因水解或被产青霉素酶 的肠道菌所破坏,因此粪便中不含或含很少量青 霉素。
复合物; ➢ 靶位变化: ➢ 药物进入细菌体内减少;
(一)青霉素类
对耐药金葡菌感染的治疗,可采用半合成 青霉素类、头孢菌素类、红霉素及氟喹诺酮 类等药物等进行治疗。
(一)青霉素类
[应用]
①主要用于革兰氏阳性球菌所引起的: 马腺疫、猪链球菌病、猪淋巴结脓肿; 乳腺炎、子宫炎、化脓性腹膜炎、创伤感染等;
亦相应延长;
(一)青霉素类
[不良反应]
本品毒性较小,较严重的反应是过敏性休克, 狗、猫多见,其他动物亦偶有发生。发生过敏反应 后应立即注射肾上腺素、糖皮质激素等进行急救。
交叉过敏反应:病畜对一种青霉素过敏者可能对 其他青霉素也过敏,也可能对头孢菌素过敏。
下列情况应慎用:①有湿疹、荨麻疹等过敏性疾病史; ②肾功能严重损害时。
➢ 羧苄西林(carbenicillin)
➢ 特点是对绿脓杆菌有较好疗效。 ➢ 用于绿脓杆菌感染时,因其毒性小,不损害肾脏,
故比庆大霉素和多黏菌素优越。 ➢ 但本品单用时,细菌易产生耐药性。与庆大霉素
《抗生素的合理使用》课件
03 抗生素滥用的危害
CHAPTER
产生耐药性
抗生素滥用会导致病菌产生耐药 性,使抗生素失去治疗效果。
耐药性的产生会使抗生素的有效 性降低,甚至失效,给治疗带来
困难。
耐药性的产生也会使抗生素的用 药量增加,甚至需要更换更高级
别的抗生素。发生率,给患者带来额外的身 体负担。
对革兰氏阴性杆菌有强大抗菌 作用,对葡萄球菌、链球菌、 肺炎球菌等也有良好作用。
氯霉素类
对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性 菌均有抑制作用,通常为抑菌 剂。
抗生素的作用机制
抑制细菌细胞壁合成
通过抑制肽聚糖的合成,使细菌壁自 溶或细胞壁水解。
破坏细胞膜结构及功能
选择性地与细菌细胞膜上的靶位结合 ,影响膜通透性,使细菌死亡。
总结词
预防感染需靠良好的卫生习惯,而非抗生素 。
误区四:随意停药不会影响疗效
澄清
抗生素的使用应严格按照医生的建议和药物说明书的指导,不可随意停药或更改剂量。
总结词
随意停药会影响疗效,甚至导致耐药性的产生。
谢谢
THANKS
总结词
医生应遵循抗生素使用指南,根据患者 的病情和抗生素的适应症,合理开具处 方。
VS
详细描述
医生应接受专业培训,了解抗生素的种类 、适应症、不良反应和合理使用方法。在 开具处方时应根据患者的病情和抗生素的 适应症选择合适的药物,避免滥用和过度 使用。
完善相关法律法规,加强监管力度
总结词
政府应完善相关法律法规,加强对抗生素合理使用的监管力度。
《抗生素的合理使用》ppt课 件
目录
CONTENTS
• 抗生素简介 • 抗生素的合理使用原则 • 抗生素滥用的危害 • 抗生素的合理使用建议 • 抗生素使用误区与澄清
《抗生素培训材料》课件
在特定情况下,抗生素也可用 于预防细菌感染,例如在进行 手术或接触某些传染源时。
抗生素的禁忌症
对某种抗生素过敏的患者应避免使用该种抗生素。
孕妇和哺乳期妇女在使用抗生素时应特别谨慎,某些抗生素可能对胎儿或婴儿造成 影响。
肝功能不全或肾功能不全的患者在使用抗生素时应调整剂量或避免使用某些药物。
抗生素的给药途径和剂量
状。
过敏反应
部分人可能对抗生素产 生过敏反应,如皮疹、
呼吸困难等。
肝脏损害
长期或大量使用某些抗 生素可能对肝脏造成损
害。
肾脏损害
某些抗生素可能导致肾 脏损伤,尤其在肾功能
不全的患者中。
抗生素的严重不良反应
01
02
03
04
毒性反应
抗生素可能导致严重的毒性反 应,如心脏疾病、神经毒性等
。
血液系统毒性
长期使用某些抗生素可能导致 血液系统毒性,如贫血、出血
06
抗生素的使用误区与注意 事项
抗生素的使用误区
抗生素万能
许多人认为抗生素是万能药,可以治疗所有感染,实际上抗生素 只对细菌感染有效,对病毒无效。
随意使用抗生素
有些人没有医生的指导,随意使用抗生素,这可能导致耐药性的产 生,影响治疗效果。
自行增减剂量或停药
有些人使用抗生素时,没有按照医生的建议使用足够的剂量或没有 完成整个疗程,这也会影响治疗效果。
这些机制可以单独或协同作用,使微 生物对抗生素产生耐药性。
抗生素耐药性的预防和控制
预防和控制抗生素耐药性的措施包括 :合理使用抗生素、加强抗菌药物管 理、提高公众对抗生素的认识等。
医疗机构应建立抗菌药物使用管理制 度,加强抗菌药物临床应用监测和评 估,及时发现和解决抗菌药物使用中 的问题。
抗生素基础知识培训资料
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观察症状变化
密切关注病情发展,如症状是否减轻、是否有新症状出现等。
及时沟通
若病情持续恶化或出现严重副作用,应立即停药并咨询医生。
按照医生建议的时间进行定期复查,以评估治疗效果。
遵医嘱复查
根据病情需要,可能需要进行血液检查、影像学检查等,以了解恢复情况。
检查项目
根据复查结果,医生可能会调整治疗方案,患者需积极配合。
抗生素定义
抗生素通过破坏细菌细胞壁、干扰细菌蛋白质合成、破坏细菌细胞膜等机制,达到杀死或抑制细菌生长的效果。
作用机制
包括青霉素类、头孢菌素类等,具有杀菌作用强、抗菌谱广、不良反应少等特点,是治疗细菌感染性疾病的首选药物。
β-内酰胺类抗生素
包括红霉素、阿奇霉素等,主要用于治疗革兰氏阳性菌和支原体等感染,具有抗菌谱广、组织渗透性好等特点。
提高患者免疫力、改善环境卫生等,降低感染风险。
加强预防措施
一旦确诊细菌感染,应尽快启动抗生素治疗,避免延误病情。
及时治疗
根据患者病情变化及时调整治疗方案,确保治疗效果。
动态观察
定期监测病原菌耐药情况,为临床合理用药提供依据。
耐药监测
03
CHAPTER
临床常见感染性疾病治疗方案
病毒感染
对于常见的病毒性上呼吸道感染,如流感、普通感冒等,一般采用对症治疗,如解热镇痛、止咳祛痰等。若症状较重,可考虑使用抗病毒药物如奥司他韦等。
参照国内外相关指南和专家共识,结合临床实际进行判断。
03
02
01
严格掌握适应症
选择合适药物
剂量和疗程
联合用药
01
02
03
04
确保患者存在细菌感染,避免滥用抗生素。
《抗生素的概述》课件
某些抗生素可用于污水处理和环境消毒,控制病原菌的传播。
环境治理
抗生素在生物科学研究中用于抑制微生物生长,以便观察和研究微生物的生理和生化特性。
生物科学研究
04
CHAPTER
抗生素的耐药性问题
医院感染
医院内抗生素的大量使用,导致耐药菌株在医院环境中传播,影响患者的治疗效果和康复。
抗生素滥用
不合理的抗生素使用导致细菌产生耐药性,耐药细菌可通过接触、食物链和环境等途径传播。
细菌细胞壁合成
蛋白质合成
DNA复制
一些抗生素能够抑制细菌蛋白质的合成,干扰细菌的正常生长和繁殖。
某些抗生素作用于细菌的DNA,干扰DNA的复制和转录,从而抑制细菌的生长。
03
02
01
通过抑制细菌细胞壁合成、蛋白质合成或DNA复制等方式,干扰细菌的生长和繁殖。
抑制细菌生长
某些抗生素能够破坏细菌细胞膜,导致细菌细胞内的水分和营养物质外泄,最终死亡。
新型抗生素研发滞后
05
CHAPTER
抗生素的合理使用与规范管理
每种抗生素都有其特定的抗菌谱,即对不同的病菌有抑制或杀灭作用。因此,应根据引起感染的具体病菌种类选择合适的抗生素。
针对病菌选用抗生素
医生会根据患者的病情和药物的特性制定合理的用药方案,包括用药剂量、频次和疗程。患者应严格按医嘱用药,避免自行增减剂量或更改用药方式。
按医嘱用药
在感染发生前,预防性使用抗生素可能有助于降低感染风险。但长期或滥用抗生素可能导致耐药菌株的出现。因此,预防性使用抗生素应仅限于特定的高风险情况,并由医生评估和指导。
预防性使用抗生素需谨慎
某些抗生素可能与其它药物相互作用,影响彼此的疗效或增加不良反应。在使用抗生素时,应告知医生自己正在使用的所有药物,避免潜在的药物相互作用风险。
抗生素课件演示文稿
(四)半合成青霉素
⑴.耐酸青霉素类 : 品种:
青霉素V(苯氧甲青霉素)、非奈西林(苯氧 乙青霉素)、叠氮类青霉素、环青霉素。
特点: 耐酸可口服,但不耐酶。 抗菌谱与青霉素G相同,活性较青霉
素G弱,故不宜用于严重感染。
⑵.耐酸耐酶青霉素类 品种:
苯唑西林(oxacillin)、氯唑西林(cloxacillin)、 双氯西林(dicloxacillin)、氟氯西林。
2、头孢菌素类(共4代); 3、β-内酰胺酶抑制剂; 4、非典型β-内酰胺类。
History
Paul Ehrlich :建立选择性毒性概念;
In 1928,Sir Alexander Fleming:
苏格兰生物学家,发现 Penicillium notatum可使培养的葡萄球菌裂解、死亡。
但感染创口涂抹、染菌鼠喂食培养物均 无效。健康动物注射:仅仅观察了毒性。
抗生素课件演示文稿
三、氨基糖甙抗生素: 链霉素、庆大霉素、 (卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素)
四、广谱抗生素: 四环素、氯霉素
五、其它: 林可霉素、万古霉素、杆菌肽
一、β-内酰胺类抗生素 (b-lactam Antibiotics)
β-内酰胺类抗生素分类
1、青霉素类: 天然青霉素(PG) 半合成青霉素
停止进一步研究,但在1929年的论文中 提及。
Sir Alexander Fleming Fleming’s Petri Dish
抑菌圈(Zone of Inhibition)
在青霉菌周围无细菌 生长
抑菌圈无细菌生长是 由于青霉菌产生的青 霉素扩散造成
Staphylococcus aureus Penicillium notatum
抗生素讲课ppt课件
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22
内科(及儿科)预防用药原则
1 预防一、二种特殊细菌引起感染时可能有相当效果 如目的为防止任何细菌侵入,往往徒劳无功
抗菌药物 合理应用
邢台市人民医院呼吸科 王志华
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1
一概念
抗感染药物是现代医疗不可缺少的 最重要的一类药物,抗感染治疗是临床 各科大夫必须掌握的本领之一,合理应 用抗感染药物会给患者带来益处。反之, 也会造成很大的危害。
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2
怎样界定“合理”?
适应症(细菌感染性疾病)
有病原学依据和药敏结果,获得最佳疗 效
4
合理使用需要确定的问题
1 感染部位 2 临床特点 3 前期经验治疗的效果 4 社区感染与医院感染
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5
“合理”使用抗生素“3R”原则
病人(Right Patient ) 药物(Right Antibiotics) 时机(Right Time
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6
Right Patient
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15
抗生素的”附加损害”
是指抗生素治疗造成的生态学负面影响, 即选择出耐药菌株以发生多重耐药细菌 的定植或感染。 研究表明:肠杆菌耐药与第三代头孢 菌素的使用有关,氟喹诺酮类药物的使 用量与铜绿假单胞菌的耐药发生情况成 正比。
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16
药品不良反应
为了预防、诊断或治疗人的疾病,改善人的生理功 能而给与正常剂量的药品所出现的反应,不包括过 量、滥用或用药不当。包括:
B类(质变性异常):与剂量和药理作用 无关,难预测,发生率低,死亡率高, 包括遗传药理学不良反应、药物变态反 应等。
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抗生素知识点
抗生素知识点抗生素是一类用于预防和治疗细菌感染的药物。
它们能够杀灭或抑制细菌的生长,从而帮助人体恢复健康。
本文将介绍抗生素的作用机制、分类、使用注意事项以及抗生素耐药性等知识点。
一、抗生素的作用机制抗生素通过以下几种作用机制发挥其抗菌作用:1. 细胞壁的干扰:某些抗生素能够进入细菌,并与其细胞壁合成相关的酶结合,破坏细菌细胞壁的结构,导致菌体膜破裂、溶解和死亡。
2. 蛋白质合成的抑制:抗生素可以与细菌中的核糖体结合,阻碍蛋白质的合成过程,阻断病原菌生长繁殖,从而起到治疗感染的效果。
3. DNA合成的阻断:部分抗生素干扰细菌DNA的合成,使细菌无法合成完整的DNA链,从而阻碍细菌的生长和繁殖。
二、抗生素的分类根据抗生素的作用机制和抗菌谱,抗生素可以分为以下几类:1. β-内酰胺类抗生素:如青霉素、头孢菌素等,主要通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥其抗菌作用。
2. 氨基糖苷类抗生素:如庆大霉素、链霉素等,主要通过抑制细菌的蛋白质合成来发挥抗菌作用。
3. 大环内酯类抗生素:如红霉素、阿奇霉素等,通过干扰细菌的蛋白质合成来杀死细菌。
4. 四环素类抗生素:如土霉素、氧四环素等,通过抑制细菌的蛋白质合成来起到抗菌作用。
5. DNA酶抑制剂类抗生素:如喹诺酮类抗生素,通过阻断细菌DNA的合成来杀死细菌。
三、使用抗生素的注意事项在使用抗生素时,以下几点需要特别注意:1. 依照医生建议使用:抗生素属于处方药物,必须在医生的指导下使用。
使用前要详细告知医生个人病史、过敏史等信息,严格按照医嘱剂量和使用时间进行使用。
2. 不滥用抗生素:滥用抗生素可能导致细菌耐药性的产生。
因此,在感冒、发热等病症中,如果没有医生的指导,不要擅自使用抗生素,以免增加细菌耐药性的风险。
3. 严格按照疗程使用:即使症状缓解,也应严格按照医生建议的疗程使用抗生素,以确保病菌被彻底清除,并预防复发。
4. 注意药物相互作用:一些抗生素可能与其他药物发生相互作用,影响其疗效或产生副作用。
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图 麦芽酚(Maltol)反应式
色谱法鉴别
(1)薄层色谱法 《中国药典》(2010年版)采用该法对本 类抗生素进行鉴别。
如对硫酸庆大霉素的鉴别方法:取供试品与标准品,分别加 水制成每1ml中含2.5mg的溶液,照薄层色谱法试验,吸取上述 两种溶液各2μl,分别点于同一硅胶G薄层板(临用前于105℃活 化2小时)上;另取三氯甲烷-甲醇-氨溶液(1:1:1)混合振摇, 放置1小时,分取下层混合液为展开剂,展开后,取出薄层板, 于20-25℃晾干,置碘蒸气中显色,供试品溶液所显主斑点数、 位置和颜色应与标准品溶液主斑点数、位置和颜色相同。
2.光谱法
(1)红外吸收光谱法(IR) 红外吸收光谱是一种专属性 较高的鉴别方法,反映了分子固有的结构特征。各国 药典对收载的β-内酰胺类抗生素几乎均采用了本法进 行鉴别。
(2)紫外分光光度法(UV) 通常利用最大吸收波长鉴 别法,即将供试品溶液配成适当浓度的水溶液,测定 紫外吸收光谱,根据其最大吸收波长或最大吸收波长 处的吸收度进行鉴别。
本类药物的鉴别试验,现版药典采用的方法主要为IR、HPLC 和TLC法。
1.色谱法 利用比较供试品与对照品主峰的保留时间(tR)或斑点的比
移值(Rf)是否一致进行鉴别。HPLC法一般都规定在含量测 定项下的色谱图中,供试品与对照品主峰的保留时间应一 致。
2010版药典对抗生素药物的鉴别试验一般都设立了HPLC法 和TLC法两种方法,规定可在两种鉴别方法中任选一种。
测定法 取供试品适量,精密称定,加流动 相溶解并定量稀释制成每1ml约含1 mg的溶液, 精密量取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图; 另取头孢噻肟对照品,同法测定。按外标法 以峰面积计算供试品中C16H16N5O7S2的含量。
氨基糖苷类抗生素的分析
链霉素的结构
庆大霉素C族的结构
鉴别试验
1.茚三酮反应 本类抗生素为氨基糖苷结构,具有羟基胺类
《中国药典》(2010年版)采用高效液相色谱法测定C组分 含量, 并规定C1应为25%~50%,C1a应为15%~40%,C2+C2a应为 20%~50%。
含量测定 氨基糖苷类抗生素的效价测定包括高效液 相色谱法和微生物检定法。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填 充剂;以0.05mol/L磷酸盐缓冲液(取7.1 g无水磷酸氢二钠至 1000ml量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,用磷酸调节pH值 至6.25)-甲醇(85:15)为流动相;检测波长为235nm。取头孢 噻肟对照品适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml约含1 mg 的溶液,作为系统适应性试验溶液,取10μl注入液相色谱仪, 记录的色谱图应与标准图谱一致。
第十 章 抗生素类药物的分析检验
β-内酰胺类抗生素分析
β-内酰胺类抗生素的结构
性质
(1)酸性和溶解性质 青霉素和头孢菌素分子中 的游离羧基具有相当强的酸性,能与无机碱或某 些有机碱形成盐。它们的碱金属盐易溶于水,而 有机碱盐则易溶于甲醇等有机溶剂,难溶于水。 (2)旋光性 青霉素族分子中含有3个手性碳原 子,头孢菌素族含有2个手性碳原子,故都具有旋 光性。利用这一特点,可对这两类药物进行定性 和定量分析。
(2)羟肟酸铁反应 青霉素和头孢菌素在碱性介质中与 羟胺作用,β-内酰胺环破裂生成羟肟酸;在稀酸中与高铁 离子呈色。不同的青霉素和头孢菌素的络合物显示不同的 颜色,如氨苄西林呈紫红色,头孢氨苄呈红褐-褐色。
(3)类似肽键反应 本类药物具 -CONH- 结构,一些取代 基有α-氨基酸结构,可产生双缩脲反应和茚三酮反应。如 氨苄西林,《中国药典》采用TLC鉴别时,以茚三酮为显 色剂。
三、特殊杂质的检查
β-内酰胺类抗生素的特殊杂质主要有高分子
聚合物、有关物质和异构体等。 一般采用HPLC法控制其限量,也有采用杂质
的吸光度来控制杂质量的。 此外,有的还进行结晶性、“抽针试验”、
“悬浮时间与抽针试验”等有效性试验,对 原料药物则规定了“残留溶剂”的检查。
含量测定
高效液相色谱法(HPLC) 头孢噻肟钠的测定方法如下:
和α-氨基酸的性质,可与茚三酮缩合,生成 蓝紫色化合物. 《中国药典》(Байду номын сангаас010年版)采用本法鉴别硫 酸小诺霉素,方法为:取供试品约5mg,加 水1ml溶解后,加0.1%茚三酮的水饱和正丁醇 溶液1ml与吡啶0.5ml,在水浴中加热5min, 即显紫蓝色。
氨基糖苷类抗生素
图 茚三酮反应原理
2.麦芽酚(Maltol)反应 此反应为链霉素的特征反应。链霉素在碱性溶 液中,链霉糖经分子重排使环扩大形成六元环, 然后消除N-甲基葡萄糖胺和链霉胍,生成麦芽 酚。在微酸性溶液中,麦芽酚与铁离子形成紫 红色配位化合物。
特殊杂质检查及组分分析 1.有关物质的检查 本类抗生素中的有关物质一般采用HPLC法检查。 《中国药典》(2010年版)规定,硫酸链霉素、硫 酸西索米星、硫酸奈替米星、硫酸庆大霉素等药物 需要进行有关物质的检查。
2.庆大霉素C组分测定
由于抗生素各生产厂采用的发酵菌种不同、发酵工艺略有 差别、提炼工艺也各有特点,因此各厂产品的庆大霉素C组 分含量的比例不完全一致。庆大霉素C1、C2、C1a对微生物的 活性无明显差异,但其毒副作用和耐药性有差异,从而影响 产品的效价和临床疗效。因此,多国药典均规定控制各组分 的相对百分含量。
(3)紫外吸收特性 青霉素分子中的环状部分无 紫外吸收,但其侧链酰胺基上R取代基如具苯环 等共轭系统,则有紫外吸收特性。如青霉素在 257nm和264nm波长处有吸收峰。头孢菌素族, 由于母核部分具有O=C–N–C=C的结构,在 260nm波长处有强吸收,这是7-ACA的特征吸收 峰。
鉴别试验
3.钾、钠盐的火焰反应 青霉素族、头孢菌素族药物中,许多制成钾盐或钠
盐供临床使用,因而可利用其火焰反应进行鉴别。
4.呈色和沉淀反应 (1)在稀盐酸中生成白色沉淀 青霉素钾和青霉素钠
加水溶解后,加稀盐酸2滴,即析出难溶于水的游离 酸白色沉淀。这些沉淀能在乙醇、醋酸戊酯、氯仿、 乙醚或过量的盐酸中溶解。