14种常见的肿瘤抗体靶向药物
肿瘤治疗中的靶向药物类别介绍
肿瘤治疗中的靶向药物类别介绍引言：在肿瘤治疗领域，传统的治疗方法如化疗和放疗，虽然在某些情况下可以取得一定的疗效，但是却常常伴随着严重的副作用和不良反应。
近年来，随着对肿瘤发展及分子机制的研究逐渐深入，靶向药物作为一种新的治疗策略被广泛应用。
本文将介绍肿瘤治疗中的靶向药物的几类重要代表。
一、酪氨酸激酶抑制剂酪氨酸激酶抑制剂是一类通过靶向酪氨酸激酶（TK）来干扰癌细胞信号传导途径的药物。
这些药物通过抑制TK酶的活性，阻断了细胞内的异常信号传递，从而抑制癌细胞的生长和分裂。
其中最知名的代表是HER2激酶抑制剂，可用于HER2阳性乳腺癌治疗，如曲妥珠单抗（trastuzumab）和拉普替尼（lapatinib）。
二、激酶抑制剂激酶抑制剂是一类抑制肿瘤细胞内的某些激酶活性的药物。
这些激酶在细胞内起到调控细胞生长和分裂的作用，因此通过抑制它们的活性可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
激酶抑制剂常用于治疗慢性骨髓性白血病、结直肠癌等多种肿瘤。
常见的激酶抑制剂有伊马替尼（imatinib）、替尼泊坦（dasatinib）、格列卫（gefitinib）等。
三、抗血管生成剂抗血管生成剂是一类通过阻断肿瘤血管新生来抑制肿瘤生长和转移的药物。
这些药物作用于肿瘤细胞周围的血管内皮细胞，抑制血管生成因子的信号传导，从而减少肿瘤细胞的血液供应。
通过降低肿瘤血液供应，抗血管生成剂可以阻断肿瘤的营养供应，进而导致肿瘤细胞的死亡。
代表性的抗血管生成剂有贝伐珠单抗（bevacizumab）和索拉非尼（sorafenib）。
四、免疫检查点抑制剂免疫检查点抑制剂是一类可以增强免疫系统对肿瘤的识别和攻击能力的药物。
肿瘤细胞常常通过与免疫细胞表面的检查点分子结合，从而逃避免疫系统的攻击。
免疫检查点抑制剂能够阻断这种结合，恢复免疫细胞对肿瘤的识别和攻击能力，从而加强抗肿瘤免疫反应。
免疫检查点抑制剂在治疗多种恶性肿瘤中取得了显著的疗效，如PD-1抑制剂（如乌班替尼umbn)、CTLA-4抑制剂（如伊皮利慢）等。
肿瘤的靶向治疗药物研发
肿瘤的靶向治疗药物研发引言：肿瘤是一种威胁人类健康的严重疾病，世界卫生组织数据显示，全球每年约有1400万人被诊断出患有肿瘤。
传统的肿瘤治疗方法主要包括手术切除、化疗和放疗等，但这些方法存在着许多局限性，包括对健康细胞的伤害、耐药性和毒副作用等。
在过去的几十年中，科学家们致力于开发更加有效和精确的肿瘤治疗方法。
靶向治疗就是其中之一。
靶向治疗通过精确识别并针对肿瘤细胞特定的分子靶点，抑制异常信号转导通路的活性，从而达到杀死或抑制肿瘤细胞生长和扩散的效果。
这种治疗方法不仅能够提高治疗效果，还可以减少对健康细胞的伤害，提高生存质量。
因此，靶向治疗药物研发备受关注。
一、靶向治疗药物的分类靶向治疗药物根据其作用机制和靶点的不同，可以分为以下几类：1. 抗体药物：抗体是一种由免疫细胞产生的特异性蛋白质，可以识别和结合于肿瘤细胞表面的特定抗原。
抗体药物可以通过直接结合抗原，干扰肿瘤细胞的生长信号转导通路，或者通过激活免疫系统来杀死肿瘤细胞。
常见的抗体药物包括赫赛汀、曲妥珠单抗和PD-1/PD-L1抗体。
2. 小分子靶向药物：这类药物是以小分子化合物为基础，可以通过与肿瘤细胞的靶点结合，干扰其正常功能。
小分子靶向药物通常通过靶点蛋白上的结合位点来实现其效应，干扰肿瘤细胞的信号传导、代谢或增殖等过程。
常见的小分子靶向药物有厄洛替尼、依托尼帕酮和阿帕替尼等。
3. 基因治疗药物：基因治疗是指通过将修饰的、具有特定功能的基因导入患者体内，以达到治疗目的。
基因治疗药物包括基因工程病毒载体和重组基因融合蛋白等。
通过这些药物，可以达到增强免疫细胞的活性、恢复肿瘤抑制基因的功能等效果。
二、靶向治疗药物的研发过程靶向治疗药物的研发通常经历以下几个阶段：1. 靶点的鉴定和验证：这个阶段主要利用基因组学、蛋白质组学和病理学等手段，筛选出与肿瘤生长和扩散相关的关键分子靶点。
然后，通过细胞实验和动物模型实验，验证这些分子靶点的重要性和有效性。
肿瘤靶向治疗经典药物
肿瘤靶向治疗经典药物
EEGFR（表皮生长因子）抑制剂:
（1）单克隆抗体：Erbitux（爱必妥。
西妥昔单抗，IMC-C225）
（2）作用于TPK系统的小分子靶向药物：
①IreSSa（gefitinib,ZD1839）（易瑞沙，吉非替尼片）可抑制EGFR酪氨酸激酶；是肺癌生物靶点治疗中较为成熟的药物，公认适用于复发、晚期NSCLC二线、三线治疗；IrSSSa治疗临床观察：女性，腺癌，年龄＞68岁，不吸烟者疗效较好；
②TarCeVa（erlotinib,0SI-774）（特罗凯，盐酸厄洛替尼片）酪氨酸酶抑制剂。
认为主要对细支气管肺泡癌最有活力，而且在不吸烟中有较好RR；
2、其他酪氨酸激酶抑制剂：
①GIiVeC（格列卫）针对BCR-ABL基因靶目标治疗慢性粒细胞白血病，针对C-Kit基因靶目标从而治疗GlST（胃肠道间质瘤）。
通过与ATP竞争性结合酪氨酸激酶催化部位的核甘酸结合位点，使得激酶不能发挥催化活性，底物的酪氨酸残基不能被磷酸化，使其不能与下游的效应分子进一步作用，导致细胞增殖受抑，诱导细胞凋亡。
②SOrafenib（多激酶抑制剂）索拉非尼
③SUtent（多个受体TK抑制剂）舒尼替尼
3、其他单克隆抗体：
①HerCePtin：赫赛汀，抗HER-2受体单抗；
②Mabthera（美罗华,rituximab利妥昔单抗）抗CD20受体单抗。
4、血管生长抑制剂:AVaStin（贝伐单抗制抗VEGF单抗。
沙利度胺（反应停）。
常用的小分子靶向药物和大分子单克隆抗体类药物
达拉非尼
曲美替尼
帕博利珠单抗
特瑞普利单抗
结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤
依维莫司
结节性硬化症相关的肾血管平滑肌脂肪瘤
依维莫司
骨巨细胞瘤
地舒单抗
腺泡状软组织肉瘤
安罗替尼
透明细胞肉瘤
安罗替尼
其他晚期软组织肉瘤
安罗替尼
鼻咽癌
尼妥珠单抗
甲状腺癌
索拉非尼
头颈部鳞状细胞癌
西妥昔单抗
纳武利尤单抗
卡瑞利珠单抗
替雷利珠单抗
泽布替尼
多发性骨髓瘤
硼替佐米
来那度胺
沙利度胺
伊沙佐米
达雷妥尤单抗
骨髓增殖性疾病
芦可替尼
肾癌
依维莫司
索拉非尼
舒尼替尼
阿昔替尼
培唑帕尼
仑伐替尼
安罗替尼
帕博利珠单抗
纳武利尤单抗
乳腺癌
曲妥珠单抗
恩美曲妥珠单抗
帕妥珠单抗
伊尼妥单抗
拉帕替尼
吡咯替尼
奈拉替尼
哌柏西利
西达本胺
黑色素瘤
伊马替尼
表表1常用的小分子靶向药物和大分子单克隆抗体类药物病种需要检测靶点的药物不需要检测靶点的药物肺癌吉非替尼厄洛替尼埃克替尼阿法替尼达可替尼奥希替尼克唑替尼阿来替尼塞瑞替尼阿美替尼贝伐珠单抗重组人血管内皮抑制素安罗替尼纳武利尤单抗帕博利珠单抗度伐利尤单抗卡瑞利珠单抗阿替利珠单抗依维莫司肝癌索拉非尼瑞戈非尼仑伐替尼卡瑞利珠单抗食管癌卡瑞利珠单抗帕博利珠单抗胃癌曲妥珠单抗阿帕替尼纳武利尤单抗胃肠间质瘤伊马替尼瑞戈非尼舒尼替尼胰腺神经内分泌瘤舒尼替尼依维莫司结直肠癌西妥昔单抗贝伐珠单抗瑞戈非尼呋喹替尼白血病伊马替尼达沙替尼伊布替尼尼洛替尼淋巴瘤利妥昔单抗维布妥昔单抗西达本胺伊布替尼硼替佐米信迪利单抗卡瑞利珠单抗替雷利珠单抗泽布替尼多发性骨髓瘤硼替佐米来那度胺沙利度胺伊沙佐米达雷妥尤单抗骨髓增殖性疾病芦可替尼肾癌依维莫司索拉非尼舒尼替尼阿昔替尼培唑帕尼仑伐替尼安罗替尼帕博利珠单抗纳武利尤单抗乳腺癌曲妥珠单抗恩美曲妥珠单抗帕妥珠单抗伊尼妥单抗拉帕替尼吡咯替尼哌柏西利西达本胺奈拉替尼黑色素瘤伊马替尼维莫非尼达拉非尼曲美替尼帕博利珠单抗特瑞普利单抗结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤依维莫司结节性硬化症相关的肾血管平滑肌脂肪瘤依维莫司骨巨细胞瘤地舒单抗腺泡状软组织肉瘤安罗替尼透明细胞肉瘤安罗替尼其他晚期软组织肉瘤安罗替尼鼻咽癌尼妥珠单抗甲状腺癌索拉非尼头颈部鳞状细胞癌西妥昔单抗纳武利尤单抗卵巢癌奥拉帕利尼拉帕利
史上最全肺癌靶向治疗的8个靶点和15种药物
史上最全肺癌靶向治疗的8个靶点和15种药物我们现在都说癌症是慢性病，并不是绝症。
为什么会这么说，有什么依据呢？随着医学的研究和发展，医生专家们提出：如果有毒性很低的药物，并且对于肿瘤的治疗十分有效，我们可以长期使用，一个药管几年，之后还可以再换另一种药，再管几年，那么这就有可能使癌症变成慢性病。
靶向药给肺癌治疗带来飞跃性的进步靶向药的出现，使得肺癌迈向慢性病的脚步又近了一些。
参考美国的情况，美国人群中EGFR突变的人群，中位生存已经活到了4.3年，这个过程里面就包括了从一代靶向药易瑞沙，到三代靶向药泰瑞沙，以及后续化疗等方案的贡献。
那么，我相信我们中国的人群在靶向药这方面将获得比美国更多的收益。
为什么呢？中外专家经过临床研究发现：东方人群使用靶向药物的生存期和有效率要明显优于西方人群，它被称为“上帝送给东方人的礼物”！那么美国人群的中位数是4.3年，我们中国人群是不是会更高呢？那么当提到靶向药的时候，有许多觅友们不知道自己是否可以使用靶向药，小编在这里要给大家一些提示：在用靶向药之前一定要做基因检测！千万不要认为医生让我们做基因检测是为了让我们多花钱，不是的！只有做了基因检测，我们才知道要用哪一种靶向药。
这其实是在帮助我们做更精准的治疗，更加节省时间，少走弯路。
没有组织，用血液也可以做基因检测哦！如果要用组织做检测，组织最好是在半年内的。
但是提到用靶向药治疗，做基因检测。
有许多觅友是不是又懵逼了？不知道该做哪些靶点的检测，不知道有哪些药物可以使用？下面小编就整理了肺癌有哪些靶点，对应哪些靶向药物，这些药物在中国是否上市，供大家学习和参考。
肺癌常见靶向药汇总一、EGFR (HER1/ERBB1)1、易瑞沙：Gefitinib（吉非替尼）--已上市2、特罗凯：Erlotinib（厄洛替尼）--已上市3、凯美纳：国产药（盐酸埃克替尼）--已上市3、泰瑞沙：Osimertinib（奥希替尼AZD9291）--已上市4、BIBW2992：Afatinib （阿法替尼）--已上市5、Necitumumab（耐昔妥珠单抗）--未上市二、ALK1、赛可瑞：Crizotinib（克唑替尼）--已上市1、Ceritinib（赛立替尼）--未上市2、Alectinib（艾乐替尼）--未上市3、Brigatinib (布加替尼) --未上市三、HER21、BIBW2992：Afatinib （阿法替尼）--已上市2、赫赛汀：Trastuzumab（曲妥珠单抗）--已上市四、MET1、赛可瑞：Crizotinib（克唑替尼）--已上市五、ROS11、赛可瑞：Crizotinib（克唑替尼）--已上市六、BRAF1、Dabrafenib (达拉非尼) --未上市七、MEK1、Trametinib (曲美替尼) --未上市八、VEGFR21、Ramucirumab（雷莫芦单抗）--未上市九、VEGF1、安维汀：Bevacizumab（贝伐珠单抗）--已上市小编温馨提示对于有经济压力的家庭，可以选择已上市并且有药物的靶点进行检测。
癌症靶向药年终大盘点
随着医学科技的飞速发展，癌症治疗领域取得了举世瞩目的成就。
靶向药物作为一种新型的抗癌治疗手段，以其精准、高效、低毒等特点，受到了全球医学界的广泛关注。
2021年，我国癌症靶向药物研发取得了丰硕的成果，本文将对2021年癌症靶向药进行年终大盘点。
一、肺癌靶向药物1. EGFR抑制剂针对EGFR基因突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，我国已有多个靶向药物获批上市，如吉非替尼、厄洛替尼、奥希替尼等。
2021年，我国新增一款EGFR抑制剂——奥赛替尼，其在EGFR T790M突变阳性患者中显示出优异的疗效。
2. ALK抑制剂针对ALK基因融合的NSCLC患者，我国已有克唑替尼、阿来替尼、塞瑞替尼等靶向药物。
2021年，我国新增一款ALK抑制剂——恩沙替尼，其在ALK阳性患者中表现出良好的疗效。
3. PD-1抑制剂PD-1抑制剂在肺癌治疗中取得了显著成果，如纳武单抗、帕博利珠单抗等。
2021年，我国新增一款PD-1抑制剂——替雷利珠单抗，其在晚期肺癌患者中显示出良好的疗效。
二、乳腺癌靶向药物1. HER2抑制剂针对HER2阳性的乳腺癌患者，我国已有曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、拉帕替尼等靶向药物。
2021年，我国新增一款HER2抑制剂——阿贝替尼，其在HER2阳性乳腺癌患者中显示出良好的疗效。
2. CDK4/6抑制剂CDK4/6抑制剂在乳腺癌治疗中发挥着重要作用，如帕博西尼、瑞博西尼等。
2021年，我国新增一款CDK4/6抑制剂——阿比特西尼，其在乳腺癌患者中表现出良好的疗效。
3. PI3K抑制剂PI3K抑制剂在乳腺癌治疗中发挥着重要作用，如阿帕替尼、依维莫司等。
2021年，我国新增一款PI3K抑制剂——艾地替尼，其在乳腺癌患者中显示出良好的疗效。
三、结直肠癌靶向药物1. EGFR抑制剂针对RAS野生型结直肠癌患者，我国已有西妥昔单抗、帕尼单抗等靶向药物。
2021年，我国新增一款EGFR抑制剂——尼妥珠单抗，其在结直肠癌患者中显示出良好的疗效。
常见的靶向治疗药物
⒍ 抗CD20的单抗：
利妥昔单抗Rituximab 商品名：美罗华 Mabthera 生产商：瑞士豪夫迈·罗氏 F.Hoffmann-La Roche
1997年11月26日上市,是第1个应用于临床肿瘤的靶向治疗药物。 由小鼠可变区和人恒定区结合的单抗。与CD20抗原特异性结合,诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 ADCC 和补体介导的溶细胞作用杀伤靶细胞,从而抑制B细胞增殖,诱导B细胞凋亡,提高肿瘤细胞对化疗的敏感性。
甲磺酸伊马替尼 Imatinib,mesylate,STI571 ： 商品名：格列卫 美国称Gleevec,欧洲称Glivec 生产商：瑞士诺华 Novartis
⒌ 抗血管内皮生长因子受体 VEGFR 的单抗：
是一种针对血管内皮生长因子A Vascular Endothelial Growth Factor,VEGFR-A 亚型的重组人源化单克隆抗体 93%人,7%鼠 ,能结合并中和VEGF的活性,阻断其活化而产生抗肿瘤作用。
1、表皮生长因子受体 EGFR 小分子酪氨酸激酶抑制剂
苯胺喹唑啉化合物,是一种表皮生长因子受体 EGFR 小分子酪氨酸激酶抑制剂 Tyrosine Kinase Inhibitor,TKIs 。与EGFR的ATP激酶结合位点上的三磷酸腺苷竞争,阻断其酪氨酸激酶活性,进而阻断EGFR的信号传导通路。 2002年7月,美国FDA批准吉非替尼单药治疗铂类和多西紫杉醇治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 NSCLC 。
曲妥珠单抗 Trastuzumab 商品名：赫赛汀 Herceptin 生产商：瑞士豪夫迈·罗氏 F.Hoffmann-La Roche
常用抗肿瘤药物的代号及作用
常用抗肿瘤药物的代号及作用抗肿瘤药物是一类用于治疗肿瘤的药物，其作用机制多样，包括抑制肿瘤细胞的生长、分裂和扩散，促进肿瘤细胞的凋亡，阻断肿瘤血管生成等。
以下是一些常用的抗肿瘤药物及其代号和作用：1.化疗药物：化疗药物主要通过干扰肿瘤细胞的DNA合成和修复来杀死肿瘤细胞。
-氟尿嘧啶（5-FU）：抑制细胞嘌呤合成，被广泛用于胃癌、结直肠癌等的化疗。
-卡培他滨（CPT-11）：抑制DNA的拓扑异构酶，用于结直肠癌和卵巢癌等的化疗。
-顺铂（DDP）：干扰DNA的双链交联，被用于卵巢癌、肺癌等的化疗。
-阿霉素（ADM）：抑制DNA和RNA的合成，常用于乳腺癌、淋巴瘤等的化疗。
- 紫杉醇（Taxol）：阻断肿瘤细胞有丝分裂，被广泛用于乳腺癌、卵巢癌等的化疗。
- 阿伦胞苷（Ara-C）：抑制DNA链的延伸，常用于急性髓细胞性白血病的治疗。
2.靶向药物：靶向药物指针对肿瘤细胞中的特定分子或信号通路进行抑制，具有更加精确和有效的治疗作用。
- 奥曲肽（Octreotide）：靶向肿瘤细胞的生长激素受体，常用于胰腺神经内分泌肿瘤的治疗。
- 曲妥珠单抗（Trastuzumab）：靶向HER2受体，被广泛用于HER2阳性的乳腺癌的治疗。
- 益赛普（Iressa）：靶向表皮生长因子受体（EGFR），常用于非小细胞肺癌的治疗。
- 替尼（Imatinib）：靶向白血病细胞中的骨髓激酶融合基因，用于治疗慢性髓细胞白血病。
- 艾路派（Alectinib）：靶向ALK融合基因，广泛用于ALK阳性的非小细胞肺癌治疗。
- 丝裂霉素（Bortezomib）：靶向蛋白质降解酶，常用于多发性骨髓瘤的治疗。
3.免疫治疗药物：免疫治疗药物通过增强或恢复患者免疫系统对肿瘤的识别和攻击能力。
-白细胞介素-2（IL-2）：刺激T细胞和自然杀伤细胞对肿瘤细胞的杀伤作用。
- 克隆抗体（单克隆抗体）：如露娜单抗（Rituximab），切妥昔单抗（Pembrolizumab）等，通过与肿瘤细胞上的特定抗原结合，激活免疫细胞对肿瘤细胞进行攻击。
肿瘤靶向药物靶点汇总
肿瘤靶向药物靶点汇总肿瘤靶向药物是一类可以选择性地作用于肿瘤细胞特定靶点的药物。
这些靶点可以是肿瘤细胞上表达的特定分子、受体和酶。
通过作用于这些靶点，肿瘤靶向药物可以抑制肿瘤细胞的增殖，诱导其凋亡，阻断其侵袭和转移能力，从而达到治疗肿瘤的目的。
以下是肿瘤靶向药物常用的靶点的汇总：1.表皮生长因子受体(EGFR)：EGFR是一种受体酪氨酸激酶，它在许多肿瘤细胞上高表达。
EGFR靶向药物包括西妥昔单抗、埃洛替尼等，可以抑制EGFR信号通路的活化，阻断肿瘤细胞的增殖和生存，适用于EGFR突变阳性的肿瘤，如非小细胞肺癌。
2.奥曲肽受体：奥曲肽受体是一种在神经内分泌肿瘤中高表达的受体。
奥曲肽受体靶向药物奥曲肽可以结合奥曲肽受体，抑制肿瘤细胞的增殖和释放，适用于胰腺神经内分泌肿瘤等。
3.CD20：CD20是B细胞表面的一种膜糖蛋白，也是一种B细胞淋巴瘤的标志物。
CD20靶向药物包括利妥昔单抗等，可以选择性地杀伤CD20阳性的B细胞，适用于非霍奇金淋巴瘤等。
4.血管内皮生长因子受体(VEGFR)：VEGFR是一种与血管新生有关的受体酪氨酸激酶。
VEGFR靶向药物包括贝伐珠单抗、舒尼替尼等，可以抑制肿瘤细胞与血管内皮细胞的相互作用，阻断肿瘤的血供，适用于肾细胞癌、转移性结直肠癌等。
5.基因重排：一些肿瘤具有特定基因重排，这些基因重排产生了新的融合基因，参与肿瘤的发生和发展。
针对这些融合基因的靶向药物可以抑制这些基因的活性，如克唑替尼可以抑制ALK融合基因的活性，适用于ALK融合基因阳性的非小细胞肺癌。
6.细胞周期调节蛋白：肿瘤细胞的增殖过程离不开细胞周期调节蛋白的活性调节。
针对细胞周期调节蛋白的靶向药物可以干扰肿瘤细胞的细胞周期，如帕利珠单抗可以抑制CDK4/6蛋白的活性，适用于乳腺癌等。
7.PARP酶：PARP酶在DNA损伤修复过程中起重要作用。
针对PARP酶的靶向药物可以阻断DNA修复机制，导致肿瘤细胞死亡，适用于BRCA突变的卵巢癌等。
最新医保目录中抗肿瘤药物及适应症总结2024
最新医保目录中抗肿瘤药物及适应症总结20242023年12月13日，2023版国家医保目录调整结果公布，新增126种药品！新版医保目录将于2024年1月1日正式实施。
在谈判/竞价环节，143个目录外药品参加，其中121个谈判/竞价成功，成功率为84.6%,平均降价61.7%,成功率和价格降幅均与2023年基本相当。
其中，新增抗肿瘤药物21种，涉及多个癌种。
以下是2023年国家医保药品目录提到的抗肿瘤药物，已按不同癌症类型分类整理，可按需查询。
非小细胞肺癌1甲磺酸奥希替尼片限：1IB-HIA期存在表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(1858R)置换突变的非小细胞肺癌(NSe1C)患者的治疗，患者须既往接受过手术切除治疗，并由医生决定接受或不接受辅助化疗；2.具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(1858R)置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSC1e)成人患者的一线治疗；3.既往经EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性NSC1C成人患者的治疗。
有效期：2024年1月1日至2024年12月31日2甲磺酸阿美替尼片限：1.表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(1858R)置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSC1C)成人患者的一线治疗；2.既往经EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TK1)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的治疗。
有效期：2023年3月1日至2024年12月31日3克理替尼胶囊限间变性淋巴瘤激酶(A1K)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者或ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者。
有效期：2023年3月1日至2024年12月31日4塞瑞替尼胶囊限间变性淋巴瘤激酶(A1K)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSC1C)患者的治疗。
常见的靶向治疗药物PPT优秀课件
1998年9月25日上市的Trastuzumab是一种将人Ig G1稳定区和针对Her2胞外区的鼠源单抗的抗原决定簇嵌合在一起的人源化抗P185单克隆抗体。
作用机制是干扰 Her-2的自身磷酸化及阻碍异源二聚体形成，抑制信 号传导系统的激活，抑制肿瘤细胞的增殖。
11
12
10
⒍ 抗CD20的单抗：
利妥昔单抗Rituximab)商品名：美罗华（Mabthera） 生产商：瑞士豪夫迈·罗氏（F.Hoffmann-La Roche）
1997年11月26日上市，是第1个应用于临床肿瘤的靶向治疗药物。
由小鼠可变区和人恒定区结合的单抗。与CD20抗原特异性结合， 诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用（ADCC）和补体介导的溶细 胞作用杀伤靶细胞，从而抑制B细胞增殖，诱导B细胞凋亡，提高肿 瘤细胞对化疗的敏感性。
常见的肿瘤靶向治疗药物
1
目录
基本 概念
靶向药 物的优 点
靶向药 物分类
2
每类药 物具体 介绍
肿瘤靶向治疗的基本概念
依据已知肿瘤发生中设及的异常分子和基因，设计 针对这些特定分子和基因靶点的药物，选择性杀伤肿 瘤细胞。这种治疗方法称为肿瘤药物的分子靶向治疗 （Molecular targeted therapy）。
与EGFR有很强的亲和力，能封闭生长因子的结合位点，阻止配体诱导 的受体活化和磷酸化，抑制酪氨酸激酶活化，阻断与肿瘤细胞增殖有关 的信号转导通路，抑制细胞增殖，抗血管生成和转移，促进细胞凋亡。
7
⒊ 抗Her-2的单抗：
曲妥珠单抗（Trastuzumab） 商品名：赫赛汀（Herceptin） 生产商：瑞士豪夫迈·罗氏（F.Hoffmann-La Roche）
常见肿瘤化疗方案
常见肿瘤化疗方案肿瘤化疗是治疗肿瘤疾病的一种常见方法，通过使用化学药物来破坏癌细胞，然后达到治疗和控制肿瘤的目的。
一般情况下，肿瘤化疗方案是根据患者的肿瘤类型和分期来确定的。
下面是几种常见的肿瘤化疗方案：1.细胞毒药物方案：细胞毒药物是最常见的肿瘤化疗药物之一，可通过干扰癌细胞的DNA复制，从而阻止细胞分裂和增殖。
这些药物可用于几乎所有类型的肿瘤治疗，如乳腺癌、肺癌、结直肠癌等。
经典的细胞毒药物方案包括：FEC方案（氟尿嘧啶、表佐菌素和环磷酰胺）用于乳腺癌治疗；BEACOPP方案（白消安、伊马替尼、长春新碱、硫唑嘌呤、氯甲仑、地塞米松和亚硝基脲）用于霍奇金淋巴瘤治疗等。
2.靶向药物方案：靶向药物是一类能够通过特定的作用机制来干扰癌细胞生长和扩散的药物。
它们通常通过靶目标的活性抑制或靶标的信号通路调控来发挥作用。
靶向药物方案在常见的肿瘤治疗中得到了广泛应用。
例如，靶向HER2的抗体药物方案（如曲妥珠单抗）用于乳腺癌的治疗；EGFR抗体药物方案（如西妥昔单抗）用于晚期结直肠癌和肺癌的治疗。
3.免疫治疗方案：免疫治疗旨在通过激活或增强患者自身的免疫系统来攻击和杀死肿瘤细胞。
免疫治疗方案已经成为肿瘤治疗的新领域，为一些久治不愈的肿瘤疾病带来了新的希望。
PD-1抗体药物方案（如尚可可可单抗）用于黑色素瘤、非小细胞肺癌等多种类型的肿瘤治疗；CAR-T细胞疗法方案（如肉芽肿性淋巴瘤CAR-T细胞）用于治疗血液系统恶性肿瘤。
4.贫血治疗方案：一些患者在化疗过程中可能会出现贫血的情况，需要进行贫血治疗以减轻不适和提高生活质量。
贫血治疗方案一般包括红细胞生成素的使用，如重组人促红细胞生成素（EPO）。
此外，还有一些其他类型的肿瘤化疗方案在临床实践中得到应用，如预防化疗、辅助化疗、新辅助化疗等，这些方案的具体选择需要根据患者的个体情况来确定。
需要注意的是，不同的肿瘤类型和个体情况可能需要不同的化疗方案，选择合适的治疗方案应由医生根据患者的具体情况来确定。
(优质)抗肿瘤靶向药物的作用靶点总结
KIT和PDGFR受体酪氨酸激酶
白血病，胃肠间质瘤。
FDA批准：嗜酸细胞增多综合征
(HES)、慢性嗜酸性粒细胞白血病
(CEL)、骨髓增生异常综合征/骨髓
增殖性疾病(MDS/MPD)侵袭性系
统性肥大细胞增生症(ASM)、隆突
性皮肤纤维肉瘤(DFSP)
主要作用于多腺昔二磷酸核糖聚合酶(PARP)的药物
肝细胞癌、甲状腺癌(FDA批准)、
肾癌(FDA批准)、子宫内膜癌(FDA
批准)
味口奎替尼
fruquintinib
VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-
3酪氨酸激酶
结直肠癌
培嗖帕尼
pazopanib
VEGFR-2酪氨酸激酶
肾癌、软组织肉瘤(FDA批准)
瑞戈非尼
regorafenib
抑制RET、VEGFR-1. VEGFR-2x
PDGFR-β. FLT-3、c-KIT, p38-
α激酶
肾癌、肝细胞癌、甲状腺癌(FDA批
准)
主要作用于BCR-ABL酪氨酸激酶的药物
达沙替尼
dasatinib
BCR-ABL和SRC家族激酶
白血病
尼洛替尼
nilotinib
BCR-ABL、PDGFR和C-KIT酪氨
酸激酶
白血病
伊马替尼
imatinib
BRAF
黑色素瘤、非小细胞肺癌（FDA批
准）、Erdheim-Chester病（FDA批
准）
达拉非尼
abrafenib
BRAF
黑色素瘤、非小细胞肺癌（FDA批
准）、未分化甲状腺癌（FDA批准）
曲美替尼
最新：常用单抗类靶向药物
最新：常用单抗类靶向药物No1:贝伐珠单抗靶向VEGF四大国内医保适应证：转移性结直肠癌：联合化疗方案时，5mg∕kg体重,每两周给药一次(5mg∕kg∕q2w)或7.5mg∕kg体重，每3周给药一次(7.5mg∕kg∕q3w);非小细胞肺癌：推荐剂量为15mg∕kg体重，每3周给药一次(15mg∕kg∕q3w);肝细胞癌：与阿替利珠单抗联合使用1200mg后，静脉输注贝伐珠单抗15mg/kg,q3w;复发性胶质母细胞瘤：静脉输注推荐剂量为1Omg∕kg体重,每两周给药一次(10mg∕kg∕q2w);其他六大适应症：复发性卵巢上皮癌、输卵管癌或原发性腹膜癌：初次手术切除后的I∏∕ιv期疾病：贝伐珠单抗推荐剂量为一次15mg/kg,每3周1次(15mg∕kg∕q3w),与「紫杉醇+卡钊化疗方案合用最多6周期，随后单独使用贝伐珠单抗15mg∕kg∕q3w;难治性、复发性或转移性宫颈癌：与「紫杉醇+顺粕」或「紫杉醇+托泊替康」方案联用，推荐剂量为15mg/kg,q3w;转移性肾癌：双周方案：10mg∕kg;3周方案：7.5mg∕kg;晚期转移性乳腺癌：双周方案：1Omg∕kg;3周方案:15mg∕kg;放射性脑损伤：贝伐珠单抗推荐剂量为5mg∕kg,每2周1次(5mg∕kg∕q2w)共4个疗程或贝伐珠单抗7.5mg∕kg静脉滴注1次，每3周1次，根据病情使用2~4个疗程；胸腔积液、腹腔积液：推荐剂量为300mg固定剂量，每2周1次。
No2:尼妥珠单抗靶向EGFR适应症：表皮生长因子受体(EGFR)表达阳性的亚/IV期头颈部鳞癌和鼻咽癌；晚期神经胶质瘤；胰腺癌。
用药建议:第一次给药应在放射治疗的第一天，并在放射治疗开始前完成。
之后每周给药1次，共8周，患者同时接受标准的放射治疗。
No3:曲妥珠单抗靶向HER-2适应症：HER2阳性的早期/转移性乳腺癌；HER2阳性的转移性胃癌。
用药建议：单周给药方案：初次负荷剂量：初次负荷量为4mg∕kg o静脉输注90分钟以上；维持剂量：每周用量为2mg∕kg o如初次负荷量可耐受,则此剂量可静脉输注30分钟。
癌症靶向药
CDK6
Her2 Neu, ErbB2
Ado-trastuzumab emtansineT-DM1
Pertuzumab帕妥珠单抗
Trastuzumab曲妥珠单抗
是
Lapatinib拉帕替尼
Her1 EGFR, ErbB1
mTOR
Everolimus依维莫司
结直肠癌靶向药
疾病名称
药物靶点
靶向药物名称
是
mTOR
Temsirolimus替西罗莫司
否
VEGFR, PDGFR, KIT
Pazopanib帕唑帕尼
KIT, PDGFR, RAF, VEGFR
Sorafenib索拉菲尼
是
PDGFRα/β, VEGFR1/2/3, KIT, FLT3, RET
Sunitinib舒尼替尼
VEGF
Bevacizumab贝伐珠单抗
CD20
Obinutuzumab奥滨尤妥珠单抗
Ofatumumab奥法木单抗
Rituximab利妥西单抗
是
CD52
Alemtuzumab阿伦单抗
否
PI3Kδ
Idela
CD3
BCL2
Venetoclax
淋巴瘤靶向药
疾病名称
药物靶点
靶向药物名称
中国上市
淋巴癌
BTK
否
骨巨细胞瘤
RANKL
Denosumab狄诺塞麦
基底细胞癌
PTCH
Vismodegib维莫德吉
Smoothened
Sonidegib索尼德吉
头颈癌
Her1 EGFR, ErbB1
Cetuximab西妥西单抗
是
13种常见的肿瘤抗体靶向药物
盘点13种常见的肿瘤抗体靶向药物Science:医脉通2013/12/10分享：靶向药物是目前最先进的用于治疗癌症的药物。
近期，《科学》杂志发表了一篇综述，导种抗体靶向药物，批准的目前常用的专门讲述肿瘤的抗体治疗，详细介绍了经13FDA读包括西妥昔单抗（爱必妥）、帕尼单抗（Vectibix）和曲妥珠单抗（赫赛汀）等。
靶向药物（targeted medicine）是目前最先进的用于治疗癌症的药物，它通过与癌症发生、肿瘤生长所必需的特定分子靶点的作用来阻止癌细胞的生长。
靶向药物是随着当代分子生物学、细胞生物学的发展产生的高科技药物。
近期，《科学》杂志发表了一篇综述，专门讲述肿瘤的抗体治疗，详细介绍了经FDA批准的目前常用的13种抗体靶向药物（列出14个，其中1个批准后，在2010年又被撤市了），分别如下：1、西妥昔单抗（爱必妥）靶点：EGFR肿瘤类型：结直肠癌、头颈部肿瘤适应症：KRAS野生型、EGFR表达的转移性结直肠癌。
联合FOLFIRI时可作为一线；联合伊立替康治疗那些单用伊立替康化疗难治的病人；单药治疗就是针对那些奥沙利铂和伊立替康为主的化疗已经失败了，或者对伊立替康不耐受的。
头颈部鳞状细胞癌。
联合放疗可作为局部晚期的初始治疗；联合铂类为主的治疗再加上5-FU可作为复发或转移性疾病的一线治疗；如果单药用呢，就适合那些铂类治疗已经失败了的复发或转移性的疾病。
2、帕尼单抗（Vectibix）靶点：EGFR肿瘤类型：结直肠癌适应症：在氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的方案中已经失败了，KRAS 野生型、EGFR表达的mCRC3、曲妥珠单抗（赫赛汀）靶点：HER2肿瘤类型：乳腺癌、胃癌适应症：HER2过表达淋巴结阳性或阴性乳腺癌的辅助治疗。
作为治疗方案的一部分，包括阿霉素，环磷酰胺以及紫杉醇或多西他赛；也可以联合多西他赛和卡铂；在蒽环类为基础的治疗之后可以单药使用。
HER2过表达转移性乳腺癌。
联合紫杉醇一线使用；单药治疗适用那些已经接受过一种或多种方案的转移性疾病。
2022最全肺癌靶向药合集，看看你的药进医保了吗？
2022最全肺癌靶向药合集，看看你的药进医保了吗？随着肺癌靶向治疗研究的不断深入，肺癌的靶向治疗靶点，检测靶点不断增加，肺癌的靶向治疗药物也不断增多，觅健科普君对肺癌的多种靶向治疗药物进行了详细的介绍，包括适合的人群、是否上市、是否进医保了，下面一起来看看吧！EGFR抑制剂1.1吉非替尼(Gefitinib，第一代)适应症：单药适用于具有表皮生长因子受体（EGFR）基因19号外显子缺失或21号外显子（L858R）突变的的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。
是否上市：已在中国上市，吉非替尼2004年被中国食品药品监督管理局（CFDA）批准用于晚期NSCLC二线治疗，2010年获批用于表皮生长因子受体（EGFR）突变患者一线治疗。
用法用量：推荐剂量为250mg(1片)，一日1次，口服，空腹或与食物同服直到出现疾病进展或不能耐受的毒性。
如果漏服本品一次，应在患者记起后尽快服用。
如果距离下次服药时间不足12小时，则患者不应再服用漏服的药物。
剂量调整：出现以下任何一种情况的患者应暂停吉非替尼给药(长达14天)：肺病症状(呼吸困难、咳嗽、发热)急性发作或加重；NCICTCAE2级或2级以上的ALT或AST升高；NCICTCAE3级或3级以上的腹泻；出现重度眼病体征和症状或眼病加重(包括角膜炎)；NCICTCAE3级或3级以上皮肤反应。
不良反应完全缓解或降至NCICTCAE1级后，可重新开始吉非替尼250mg剂量治疗。
以下情况需终止吉非替尼治疗：确诊间质性肺疾病(ILD)；重度肝损伤；胃肠穿孔；角膜溃疡性角膜炎。
常见不良反应：皮肤反应，转氨酶升高，蛋白尿，腹泻，间质性肺病等。
是否进入医保：是。
注意事项：CYP3A4强抑制剂可以降低吉非替尼代谢，使其血药浓度升高；CYP3A4强诱导剂可提高吉非替尼的代谢，显著降低吉非替尼的血药浓度。
因此避免与CYP3A4 强诱导剂或强抑制剂合用。
CYP3A4 强诱导剂或强抑制剂包括伊曲康唑，酮康唑，克霉唑，Ritonovir，雷尼替丁，利福平，苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等等。
2024常用肿瘤口服靶向药物服用注意事项与特殊情况处理
2024常用肿瘤口服靶向药物服用注意事项与特殊情况处理
现代抗肿瘤药物的一个显著特征，是出现一批针对分子异常特征的药物一一即靶向药物。
新型抗肿瘤药物分为小分子靶向药物和大分子单克隆抗体类药物，其中小分子靶向药物的服用方式通常为口服。
今天，我们简单来介绍一下这些药物的服用注意事项，以及遇到特殊情况如何处理。
01
列举一些目前常用的口服靶向药物（如下表格），针对不同病种，靶向药物种类繁多，这些药物给癌症患者带来了福音。
02
03
小分子靶向药物的服用方式通常为每日口服，长期居家服用，因此患者可能会发生漏服的情况，很多患者漏服后立即补服或者下顿加倍服用，这种做法是否正确？
另外一些吞咽困难者，有些患者可能会在服用后发生呕吐的情况，如何处理？
对于长期服用靶向药物的患者，稳定的需要浓度可以保证治疗的安全有效性，通过加倍补服来弥补漏服剂量的做法会使药物浓度明细升高，可能给患者带来严重的不良反应,甚至造成必须停药的严重后果。
另外，在服用过程中如果遇到问题，谨记2点：
遇到问题，及时咨询医生或者药师；
认真阅读药品说明书。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
14种常见的肿瘤抗体靶向药物
1. 西妥昔单抗（爱必妥）
靶点：EGFR
肿瘤类型：结直肠癌、头颈部肿瘤
适应症：
KRAS野生型、EGFR表达的转移性结直肠癌。
联合FOLFIRI时可作为一线；联合伊立替康治疗那些单用伊立替康化疗难治的病人；单药治疗就是针对那些奥沙利铂和伊立替康为主的化疗已经失败了，或者对伊立替康不耐受的。
头颈部鳞状细胞癌。
联合放疗可作为局部晚期的初始治疗；联合铂类为主的治疗再加上5-FU可作为复发或转移性疾病的一线治疗；如果单药用呢，就适合那些铂类治疗已经失败了的复发或转移性的疾病。
2. 帕尼单抗（Vectibix）
靶点：EGFR
肿瘤类型：结直肠癌
适应症：在氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的方案中已经失败了，KRAS野生型、EGFR表达的mCRC
3. 曲妥珠单抗（赫赛汀）
靶点：HER2
肿瘤类型：乳腺癌、胃癌
适应症：
HER2过表达淋巴结阳性或阴性乳腺癌的辅助治疗。
作为治疗方案的一部分，包括阿霉素，环磷酰胺以及紫杉醇或多西他赛；也可以联合多西他赛和卡铂；在蒽环类为基础的治疗之后可以单药使用。
HER2过表达转移性乳腺癌。
联合紫杉醇一线使用；单药治疗适用那些已经接受过一种或多种方案的转移性疾病。
HER2过表达转移性胃癌或食管胃结合部癌，之前未接受过针对转移性疾病的治疗，可联合顺铂和卡培他滨或5-FU。
4. 帕妥珠单抗（Pejeta）
靶点：HER2
肿瘤类型：乳腺癌
适应症：HER2阳性转移性乳腺癌，之前未接受过抗HER2治疗或化疗，联合曲妥珠单抗和多西他赛使用。
5. T-DM1（Kadcyla）
靶点：HER2
肿瘤类型：乳腺癌
适应症：HER2阳性转移性乳腺癌，之前接受过赫赛汀和紫杉醇化疗。
6. 贝伐珠单抗（安维汀）
靶点：VEGF
肿瘤类型：结直肠癌，非小细胞肺癌，恶性胶质瘤，肾癌
适应症：
转移性结直肠癌。
联合静脉输注5-FU为基础的化疗进行一线或二线治疗；一线含贝伐珠单抗方案治疗进展后，联合氟尿嘧啶为基础的化疗进行二线治疗。
晚期非鳞状非小细胞肺癌。
联合卡铂和紫杉醇治疗之前未接受过治疗的晚期病人。
转移性肾癌，和IFN-α联用。
恶性胶质瘤，初始治疗后疾病进展时使用，单药使用。
7. 依匹单抗（Yervoy）
靶点：CTLA4
肿瘤类型：黑色素瘤
适应症：不可切除或转移性黑色素瘤，之前的系统性治疗失败或者不能耐受。
8. 利妥昔单抗（美罗华）
靶点：CD20
肿瘤类型：NHL，慢性淋巴细胞白血病
适应症：
非霍奇金淋巴瘤。
复发或难治性，低度恶性或滤泡型，CD20阳性B细胞NHL，单药治疗；之前未接受过治疗的滤泡型CD20阳性B细胞NHL，联合一线化疗；利妥昔单抗联合化疗让病人达到完全或部分缓解后，单药维持治疗；疾病未进展、低度、CD20阳性B细胞NHL 在一线CVP化疗后使用利妥昔单抗单药治疗；之前未经过治疗的弥漫性大B细胞CD20阳性NHL，联合CHOP或其他蒽环类为主的化疗方案。
慢性淋巴细胞白血病。
之前接受过或未接受过治疗的CD20阳性病人，联合氟达拉滨和环磷酰胺
9. Ofatumubab (Arzerra)
靶点：CD20
肿瘤类型：慢性淋巴细胞白血病
适应症：慢性淋巴细胞白血病患者，使用氟达拉滨和阿仑单抗无效，可使用Ofatumubab单药治疗
10. 替伊莫单抗（泽娃灵）
靶点：CD20
肿瘤类型：低度或滤泡型B细胞NHL
适应症：B细胞NHL（复发或难治性，低度，滤泡型，或利妥昔单抗无效）。
通过一线化疗已经取得部分或者完全缓解的滤泡性非NHL患者的继续治疗。
11. 托西莫单抗（百克沙）
靶点：CD20
肿瘤类型：低度或滤泡型B细胞NHL
适应症：CD20阳性，复发或难治性，低度，滤泡性或转化的NHL，在利妥昔单抗治疗期间或治疗后疾病进展，包括利妥昔单抗难治的NHL。
12. 阿仑单抗（Campath)
靶点：CD52
肿瘤类型：慢性淋巴细胞白血病
适应症：单药治疗B细胞慢性淋巴细胞白血病
13. Brentuximab vedotin（Adcetris）
靶点：CD30
肿瘤类型：霍奇金淋巴瘤
适应症：自体干细胞移植治疗失败，或不符合自体干细胞移植条件，经过至少两项多药物化疗无效的霍奇金淋巴瘤患者；或者经过至少一项多药物化疗治疗失败的系统性间变性大细胞淋巴瘤患者。
14. 吉姆单抗（Mylotarg）
靶点：CD33
肿瘤类型：急性髓细胞白血病
适应症：2010年6月撤市。
之前是治疗CD33阳性的第一次复发的急性髓细胞白血病，患者年龄60岁及以上，或者不能接受其他细胞毒化疗。