抗肿瘤药物2-靶向治疗教案资料

抗肿瘤生物制剂-单克隆抗体
1、第１代rmAB全抗体分子，其分子量大， 不容易穿透细胞膜。
2、新一代rmAB只含一个重链和一个轻链的 可变区，其分子量只有总抗体分子的1／ 10，疗效好、且易于基因工程技术大量生 产。
抗肿瘤生物制剂-单克隆抗体
曲妥珠单抗（Trastuzumab） 用于治疗乳腺癌
抗肿瘤生物制剂-单克隆抗体
肿瘤的分子靶向治疗－小分子化合物 埃罗替尼（erlotinib,OSI－771）
肿瘤的分子靶向治疗－埃罗替尼
作用与用途： 抑制上皮细胞生长因子受体
（HER1／EGFR）的活性，用于 非小细胞性肺癌（ＮＳＣＬＣ）的 治疗。
肿瘤的分子靶向治疗－小分子化合物 Lapatinib （ Tykerb ）
抗肿瘤药物2-靶向治疗
肿瘤的分子靶向治疗
1、肿瘤分子靶向治疗常用的靶点有： 细胞受体、信号传导通路特异蛋白等。
2、此类药物主要有： 单克隆抗体、小分子靶向化合物。
肿瘤的分子靶向治疗的特点
1、 治疗更趋于个体化 2、 治疗变得简便可行 3、一般没有剂量依赖性 4、改善肿瘤病人的生活质量 5、不受传统化疗药多药耐药性影响
抗肿瘤生物制剂-单克隆抗体
Bevacizumab (Avastin)： 抗血管内皮生长因子受体的人源化 单克隆抗体，与血管内皮生长因子 结合，阻止新生血管形成。
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利妥昔单抗 Rituximab（抗CD20 ） 1、激活补体介导的溶解及参与抗体依赖细
胞介导的细胞毒作用，有效杀灭CD20阳 性的B淋巴瘤细胞；增加化疗药物如 CDDP、VP-16的细胞毒作用。 2、用于滤泡性非霍奇金淋巴瘤。
抗肿瘤生物制剂-单克隆抗体
IMC-C225 (cetuximab)： 抗表皮生长因子受体（EGFR）抗体， 用于头颈癌、大肠癌、肺癌等。
肿瘤的分子靶向治疗－ Lapatinib
机制：可逆性的EGFR/ErbB2酪氨酸激酶 抑剂，用于HER2、HER1过度表达的乳 腺癌。
优点：①口服给药。 ②制造成本较低。
二、抗肿瘤生物制剂-单克隆抗体
抗癌单克隆抗体发展特别迅速，在抗癌药物开发 市场目前占有率＞30％，有10个已经得到ＦＤＡ
的批准，尚有许多正在临床试验阶段。
一、酪氨酸激酶信号通路抑制剂
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肿瘤的分子靶向治疗－小分子化合物
甲磺酸伊马替尼（ Gleevec，格列卫）： 机制：在细胞膜内与底物竞争，抑制BCRABL酪氨酸激酶磷酸化，阻断肿瘤细胞信号 的传导，抑制肿瘤细胞生长、诱导凋亡。
肿瘤的分子靶向治疗－甲磺酸伊马替尼
肿瘤的分子靶向治疗－甲磺酸伊马替尼
适应证： 1.慢性髓细胞白血病，缓解率55－75％; 2.胃肠基质瘤，有效率80－90％. 不良反应： 脸肿、头晕、疲劳，缺乏食欲，呕吐等