治疗糖尿病并发症的药物及其它正在开发的抗糖尿病新药
(整理)糖尿病治疗药物现状及其国内外新药研究进展-0418
糖尿病治疗药物现状及其国内外新药研究进展（2010－03－18）一、糖尿病药物分类及其作用机理、代表药等（一）促进胰岛素分泌（ATP通道阻断）1、磺脲类：磺脲类药物已在临床上应用近40年．它通过与胰岛细胞膜表面特异性受体结合而刺激胰岛素分泌，降低HbA c水平1 ～2 。
基础实验和临床研究均显示磺脲类药物治疗可以改善I型糖屎病病人的胰岛素受体及(或)受体后缺陷，可能以改善受体后缺陷为主，从而增强靶组织对胰岛素作用的敏感性及胰外降血糖作用。
因此，它只适用于尚存在一定数量有功能胰岛p细胞的病人，是Ⅱ型糖尿病病人开始用药治疗的合理选择。
氯磺丙脲(Chlorpropamide)作为第一代药物，由于作用时间长．低血糖风险太，在许多国家已较少使用目前临床上常选用第二代磺脲类口服降糖药．如格列毗嗪(Glipizide)，它具有释放缓慢、作用时间短、效力太、副反应小等优点，但是否能改善血糖控制而不增加低血糖风险尚不清楚。
低血糖仍是磺脲类药物的主要副反应。
酗酒、饮食无规律、肾功能不良及药物问配伍等均会增加低血糖的发生．另外，磺脲类药物对糖屎病并发症的较长期影响目前仍存在争议。
格列美脲(Glimepiride Glimepiride)是优于格列本脲的新型口服磺脲类药物。
它通过与有功能的胰岛p细胞结合而促进胰岛素的分泌，也有胰外降血糖作用该药可以单独使用，也可以与胰岛素伍用治疗对磺脲类药物失效的Ⅱ型糖屎病。
临床试验显示，格列美脲还可降低HbA c水平2．1 ～2．3 其代谢主要在肝脏，因此肾功能不良的病人仍可使用与格列本脲相比，格到美脲较少引起低血糖服药2～3小时后，血药浓度达高峰，且药效可持续24小时开始用药量为lmg／d，1～2周后可增加剂量，但最多不超过8mg／d作用机理：胰岛β细胞膜含有磺酰脲受体及与之相偶联的ATP敏感的钾通道[Ik（ATP）]，以及电压依赖性的钙通道。
当磺酰脲类药物与其受体相结合后，可阻滞Ik（ATP）而阻钾外流，致使细胞膜去极化，增强电压依赖性钙通道开放，胞外钙内流。
糖尿病治疗药物的研究现状
糖尿病治疗药物的研究现状关键词】糖尿病摘要糖尿病是由于体内胰岛素绝对或相对不足引起的内分泌代谢性疾病。
本文根据糖尿病的病理特点，对目前糖尿病治疗药物的研究现状进行综述，介绍若干已在临床使用或正在研制的有关药物。
关键词糖尿病；药物；临床应用据WHO估计，1995～2025年，全球糖尿病发病率将增至3%～5%，预计达3亿患者，患者年龄则从65 a以上趋向45～64 a［1］。
糖尿病是一组由于体内胰岛素绝对或相对不足以致高血糖为特征的内分泌代谢疾病。
在糖尿病病例中，约5%为胰岛素依赖型糖尿病(IDDM，1型)，1型糖尿病是有遗传倾向或是有自身免疫缺陷的人由于病毒感染引起胰岛β细胞的异常反应，致使体内胰腺产生胰岛素的细胞已经彻底损坏，从而完全失去了产生胰岛素的功能。
2型糖尿病患者的胰岛素并非完全丧失，由于受遗传、肥胖、年龄及饮食等影响，胰岛素的作用效果受到影响，使患者体内的胰岛素相对缺乏。
结合上述糖尿病的病理特点，下面对目前能使该病的治疗得以改善的药物在国内外的研究现状作一综述。
1 1型糖尿病的药物治疗1型糖尿病人没有内源性胰岛素，而许多2型糖尿病人的胰岛素贮备减少，他们不断地需要一种基底性胰岛素，故胰岛素(ISU)是1型糖尿病必需使用的，而在2型糖尿病的后期，如果当饮食和口服治疗药已不足时也应使用。
当前用于临床的胰岛素有多种多样，大致可按材料、作用速度及纯度进行分类。
选择合适的胰岛素制剂，原则是能迅速而持久地减轻血糖过高、糖尿及酮症等情况，促使机体利用糖类，保证营养与正常代谢。
较多的研究致力于速效产品方面，目的在于能快速起效、持续时间短促，适用于餐前使用。
如速效类似物胰岛素Aspart ［2］。
而创新的“灵活的胰岛素疗法”则通过睡前皮下注射长效制品来达到和维持低水平基础胰岛素，如长效类似物胰岛素Glargine(HOE901) 、NN304。
目前科研人员在开发新型胰岛素的领域中寻找更便捷的给药系统，以改变胰岛素传统皮下注射的给药方式，如植入式胰岛素泵、吸入型胰岛素、口服微囊等［3］。
轶诺药业创始人兼CSO寿建勇：基于疾病共性的糖尿病并发症药物研发策略
轶诺药业创始⼈兼CSO寿建勇：基于疾病共性的糖尿病并发症药物研发策略⽬前，市⾯上的糖尿病药物⾮常多，但糖尿病治疗达标率低仍然是⼀个难题，离治愈糖尿病还有很⼤的距离，糖尿病新药研发依旧任重道远。
10⽉17⽇，在2019长三⾓创新医药科学论坛上,寿建勇博⼠以“基于疾病共性的糖尿病并发症药物研发策略”为主题，发表了演讲。
动脉⽹对其精彩内容进⾏了整编。
寿建勇博⼠是轶诺药业创始⼈兼CSO，曾创建并领导诺华中国再⽣医学部门，曾担任GSK神经免疫⽣物负责⼈、总监，曾担任礼来中国研发中⼼⽣物部负责⼈、⾼级总监。
在肿瘤、⼲细胞、再⽣医学、代谢、神经等多个疾病领域取得了多项世界⼀流的原创性成果，领导参与了10余个1.1类新药项⽬，其中多个已经进⼊临床，包括世界上⾸个TGF-βR1抑制剂和⾸个⽿聋基因疗法。
轶诺药业创始⼈兼CSO寿建勇博⼠糖尿病是⼀种以⾼⾎糖为特征的代谢性疾病，主要分为三类。
⼀种是1型糖尿病，是由于机体⽆法正常分泌胰岛素导致的；第⼆种是2型糖尿病，这类病⼈⽆法对胰岛素产⽣有效响应，是最为常见的⼀类糖尿病；另⼀种是妊娠糖尿病，是由于妊娠过程中，孕妇对胰岛素敏感度下降所导致，在亚洲⼈群中的发病率较⾼。
除此之外，还有很⼤⼀部分⼈群属于糖尿病前期，他们的⾎糖⽐正常值偏⾼，没有显⽰出糖尿病症状，也达不到糖尿病诊断标准，但是有极⼤风险会发展为糖尿病。
流⾏病学的统计数据显⽰，2015年，全球有4.15亿糖尿病患者，其中，有超过1亿的患者在中国。
近年来，中国糖尿病的发病率上升迅速，80年代，中国糖尿病发病率不到1%，现在已经攀升到了11%。
达标率不⾼仍是糖尿病治疗的⼀⼤难题与发达国家相⽐，中国糖尿病知晓率、治疗率和达标率都⽐较低。
糖尿病是⼀种⾮常复杂的疾病，通常糖尿病患者患有1⾄2种并发症，并且，各种糖尿病并发症的发⽣率随着病程逐渐上升，对⼈们造成严重的健康威胁。
患上糖尿病之后，需要进⾏全⾯的管理。
糖尿病管理需要遵循5⼤原则：饮⾷、运动、教育、⾎糖监测以及药物。
糖尿病的常用药物2024
引言概述：糖尿病是一种慢性代谢疾病，世界范围内都存在着较高的发病率。
治疗糖尿病的关键是通过合理的饮食控制、运动锻炼和药物治疗来控制血糖水平。
在目前的治疗方案中，药物治疗是不可或缺的一部分。
本文将详细介绍糖尿病常用的药物，包括口服药物和胰岛素，以及它们的作用机制和使用注意事项。
正文内容：1.口服药物1.1双胍类药物1.1.1二甲双胍1.1.2吗啉胍1.1.3罗格列酮1.1.4作用机制及适用人群1.1.5不良反应和注意事项1.2磺酰脲类药物1.2.1格列本脲1.2.2糖基内脂1.2.3艾必妥1.2.4作用机制及适用人群1.2.5不良反应和注意事项1.3α葡萄糖苷酶抑制剂1.3.1阿卡波糖1.3.2米格列特1.3.3作用机制及适用人群1.3.4不良反应和注意事项1.4胰高血糖素样肽1受体激动剂1.4.1艾塞那肽1.4.2利拉鲁肽1.4.3作用机制及适用人群1.4.4不良反应和注意事项1.5α葡萄糖酶抑制剂1.5.1伏格列波糖1.5.2阿糖胞苷1.5.3作用机制及适用人群1.5.4不良反应和注意事项2.胰岛素2.1快速型胰岛素2.1.1速效胰岛素2.1.2胰岛素类似物2.1.3作用机制及使用方法2.1.4注意事项和不良反应2.2中长效型胰岛素2.2.1人胰岛素类似物2.2.2长效胰岛素类似物2.2.3作用机制及使用方法2.2.4注意事项和不良反应2.3混合型胰岛素2.3.1固定比例混合胰岛素2.3.2可调节比例混合胰岛素2.3.3作用机制及使用方法2.3.4注意事项和不良反应2.4胰岛素泵2.4.1胰岛素泵的原理2.4.2胰岛素泵的使用方法2.4.3注意事项和不良反应2.4.4适用人群和禁忌症2.5其他胰岛素治疗方案2.5.1氨基酸化胰岛素2.5.2胰岛素合剂2.5.3胰岛素释放制剂2.5.4使用方法及不良反应总结：糖尿病的治疗是一个综合性的过程，药物治疗在其中起着关键作用。
口服药物和胰岛素是主要的药物治疗方式。
糖尿病的新药研发
糖尿病的新药研发糖尿病的新药研发：希望之光随着现代社会生活水平的提高和生活方式的改变，慢性疾病逐渐成为了全球健康的一大挑战。
其中，糖尿病是一种极为常见且对患者生活质量和寿命造成严重影响的疾病。
尽管我们已经取得了一定的进展，但糖尿病的新药研发一直是医学界的焦点。
本文将深入探讨糖尿病的新药研发现状以及未来的希望。
## 1. 糖尿病概览糖尿病，尤其是类型2糖尿病，已成为当今世界上最常见的慢性疾病之一。
它的主要特征是高血糖，通常由胰岛素分泌不足或细胞对胰岛素的抵抗引起。
糖尿病不仅仅是一个高血糖的问题，它还与多个器官和系统的功能紧密相关，包括心血管系统、肾脏、眼睛和神经系统。
## 2. 现有药物治疗目前，糖尿病的治疗主要依赖于药物和生活方式干预。
常见的药物包括口服降糖药物和胰岛素。
然而，现有药物治疗仍然存在一些问题，如药物的不良反应、依从性差和治疗效果逐渐减弱。
这些问题使糖尿病患者需要不断调整治疗方案，而新药的研发成为了迫切需求。
## 3. 新药研发的挑战研发糖尿病新药并非易事，因为糖尿病是一种复杂的疾病，涉及多种生物学过程。
以下是一些新药研发所面临的主要挑战：### 3.1 胰岛素抵抗和胰岛素分泌糖尿病的根本问题之一是胰岛素抵抗和胰岛素分泌不足。
研发药物以改善这些过程需要深入了解相关机制，并找到能够减轻这些问题的有效药物。
### 3.2 药物安全性新药的研发必须高度注重安全性。
糖尿病患者通常需要长期使用药物，因此药物的长期安全性和不良反应的风险是重要考虑因素。
### 3.3 个体化治疗糖尿病的患者群体多种多样，每个人的病情和生活方式都不同。
因此，个体化治疗策略的开发是一项复杂的任务，需要充分考虑患者的特殊需求。
## 4. 新药研发的希望尽管面临众多挑战，糖尿病的新药研发仍然充满希望。
以下是一些潜在的新药研发方向和希望之光：### 4.1 肠道微生态调控近年来，研究发现肠道微生态与糖尿病之间存在密切关联。
糖尿病新药达格列净的新优势
糖尿病新药达格列净的新优势糖尿病是一种慢性代谢疾病，全球范围内患者数量不断增加。
为了控制血糖水平，许多患者需要依赖药物治疗。
目前，市场上存在多种糖尿病药物，其中一个新的治疗选择是达格列净（Dapagliflozin）。
达格列净是一种选择性钠-葡萄糖共转运体2（SGLT2）抑制剂，通过抑制肾小管对葡萄糖的重吸收来起作用，从而促进尿液中葡萄糖的排泄。
这种药物能够有效地控制血糖水平，减少体重，改善胰岛功能，并降低高血压和心血管疾病的风险。
以下是达格列净的一些新优势：1.低血糖风险：与其他糖尿病药物相比，达格列净几乎不会引起低血糖症状。
这是因为达格列净的作用机制与胰岛素无关，而是通过增加尿液中葡萄糖的排泄来降低血糖水平。
这对于那些容易出现低血糖的患者来说非常重要，例如老年患者或那些同时接受胰岛素治疗的人。
2.降低心血管风险：研究表明，达格列净不仅可以降低血糖水平，还能减少心血管事件的风险。
一项名为DECLARE-TIMI58的大规模随机对照试验发现，与安慰剂相比，达格列净可以降低心血管死亡、心肌梗死和中风的风险。
这种药物通过降低血压、改善血脂谱和保护肾脏功能等多种机制来实现这一效果。
3.降低体重：与其他糖尿病药物不同，达格列净能够降低体重。
这是因为达格列净通过促进尿液中的葡萄糖排泄来减少卡路里的吸收。
许多糖尿病患者常常伴随着超重或肥胖，而达格列净为他们提供了一个可行的选择，既可以控制血糖，又可以减轻体重。
4.改善胰岛功能：达格列净可减轻胰岛功能不全的情况，改善胰岛细胞对胰岛素的敏感性。
这对于2型糖尿病患者来说是非常重要的，因为这种疾病的发展通常与胰岛功能障碍有关。
5.容易使用：达格列净是一种口服药物，且药效能够持续24小时。
它不需要与其他药物联合使用，而且使用方便，不需要频繁的胰岛素注射。
糖尿病治疗药物研究进展
糖尿病治疗药物研究进展一、本文概述糖尿病是一种全球性的健康挑战，影响着数亿人的生活质量。
随着疾病负担的日益加重，糖尿病治疗药物的研究与开发显得尤为重要。
本文旨在全面概述糖尿病治疗药物的研究进展，从传统的口服降糖药物到最新的创新疗法，旨在为读者提供全面而深入的糖尿病治疗药物知识。
我们将首先回顾糖尿病的流行病学特点和疾病机制，以便为后续的药物研究进展提供背景。
接着，我们将重点介绍各类糖尿病治疗药物的发展历程、作用机制、临床应用以及优缺点。
这些药物包括胰岛素及其类似物、口服降糖药、胰高血糖素样肽-1受体激动剂、二肽基肽酶-4抑制剂等。
我们还将关注近年来新兴的治疗策略，如细胞疗法、基因疗法以及免疫疗法等。
本文还将对糖尿病治疗药物的研究趋势进行展望，分析未来可能的研究方向和挑战。
我们希望通过本文的阐述，为糖尿病治疗药物的研究和发展提供有益的参考，同时也为患者提供更多、更好的治疗选择。
二、糖尿病治疗药物分类糖尿病治疗药物按照其主要作用机制和化学结构可以分为多个类别。
这些类别包括胰岛素及其类似物、口服降糖药、胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂、二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂、钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂等。
胰岛素及其类似物：这类药物主要用于治疗1型糖尿病和某些类型的2型糖尿病。
它们通过模拟人体自然产生的胰岛素来发挥作用，帮助细胞吸收葡萄糖并转化为能量。
常见的胰岛素类型包括短效、中效和长效胰岛素。
口服降糖药：这类药物主要用于治疗2型糖尿病。
根据其作用机制，可以分为磺脲类、双胍类、噻唑烷二酮类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、DPP-4抑制剂、SGLT2抑制剂等多种。
这些药物通过不同的方式降低血糖，如刺激胰岛素分泌、减少葡萄糖的产生、延缓葡萄糖的吸收等。
GLP-1受体激动剂：这类药物通过模拟肠促胰素GLP-1的作用来降低血糖。
它们能刺激胰岛素分泌并抑制胰高血糖素分泌，从而帮助控制血糖水平。
这类药物通常以注射形式使用，如艾塞那肽和利拉鲁肽等。
糖尿病治疗的新进展
糖尿病治疗的新进展糖尿病是一种常见的慢性代谢疾病，主要表现为血糖水平异常升高。
根据世界卫生组织的统计，全球糖尿病患者人数逐年上升，预计到2030年，糖尿病患者将超过4亿人。
随着人们生活方式的改变以及饮食习惯的变迁，糖尿病已经成为全球公共卫生的重要挑战。
本文将探讨近年来糖尿病治疗的最新进展，包括新的药物、疗法以及针对个体化治疗的研究。
一、新型药物的开发1.1 胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂GLP-1受体激动剂是近年来备受关注的一类抗糖尿病药物。
该类药物通过刺激胰岛素分泌并抑制胰高血糖素释放，从而降低血糖水平。
此外，GLP-1受体激动剂还具有促进饱腹感、减轻体重等作用，对2型糖尿病患者尤其有效。
新近上市的药物如利拉鲁肽（liraglutide）和杜拉糖肽（dulaglutide），在降低血糖及其相关并发症方面表现出良好的临床效果。
1.2 钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂SGLT2抑制剂是一种通过抑制肾小管对葡萄糖再吸收来降糖的药物。
这类药物不仅能有效控制血糖，还能改善心衰竭等心血管影响。
近年来，一些新型SGLT2抑制剂进入临床，如达格列净（dapagliflozin）和恩格列净（empagliflozin），这些药物在不同程度上显示了心保护及肾保护作用。
对于糖尿病伴随心血管疾病或慢性肾脏疾病患者，SGLT2抑制剂被认为是优选的治疗方案。
1.3 新型胰岛素制剂胰岛素的使用一直是糖尿病治疗的重要组成部分。
随着技术的发展，新型快速作用胰岛素制剂及长效胰岛素制剂相继问世，这些制剂能够在一定程度上模拟生理胰岛素的分泌模式，提高餐后血糖控制。
同时，通过减少注射次数或改善注射舒适度，这些新型胰岛素制剂提高了患者依从性。
二、个体化医学的发展随着精准医学的发展，个体化治疗成为糖尿病管理的重要方向。
个体化治疗旨在根据患者的具体情况，包括基因组信息、生活方式、共病情况等，为每位患者制定独特的治疗方案。
DPP4新药瑞格列汀,四大降糖优势成“新宠”
DPP4新药瑞格列汀，四大降糖优势成“新宠”
提起来列汀类降糖药物，想必大家并不陌生。
市面上常见的有西格列汀，维格列汀、阿格列汀、沙格列汀和利格列汀，这五种列汀药物又被称为“五朵金花”。
这类药物具有全新的作用机制，通过减少内源性胰高血样肽-1的降解，进而发挥降糖作用。
今天咱们要说的是被称为“国货之光”的瑞格列汀。
瑞格列汀同样也属于DPP4抑制剂，是我国国内一家医药公司，自主研发的一款新的DPP4抑制剂。
在2023年6月经过国家药品监督管理局批准上市，为糖尿病患者的个体化治疗，提供了新的选择。
那么，该药物有哪些优势呢？今天咱们就来盘点。
一、进入国家医保
2023年12月国家公布的医保目录中，通过医保谈判，磷酸瑞格列汀片首次纳入国家医保目录，能够让更多的患者享受比较实惠的价格，这对于大多数的糖尿病患者是非常友好的，减轻了他们的经济负担。
二、安全性更高
研究表明，该药物使用过程中，具有不引起体重增加、不产生低血糖、胃肠道副作用低等优势，非常适合于低血糖风险高和需要减重的患者。
且大数据表明，即使是在肝肾功能不全的患者中，也可安全使用。
三、降糖作用温和
瑞格列汀降糖作用比较温和，在众多的口服降糖药物中，属于中等水平。
因此，大多数患者单独服用该药物不能很好的降低血糖水平时，可以与其他降糖药物联合使用。
四、给药方案更加灵活
需要明确的是，该药物可单药也可与二甲双胍等其他降糖药物联合使用。
且药动学结果显示，该药物生物利用度不受进食影响，饭前饭后服用均可。
服用方案也比较灵活，既可一天一次给药，也可以一天两次服用，这在一定程度上也提高了患者的依从性。
糖尿病治疗的新进展
糖尿病治疗的新进展糖尿病（Diabetes）是一种常见的代谢疾病，发病率逐年上升，严重影响人们的健康和生产生活质量。
糖尿病患者的胰岛细胞功能障碍造成胰岛素的分泌不足或者胰岛素抵抗，导致血糖升高，进而损害器官和组织，引起一系列并发症，如心血管疾病、眼病、肾病等。
传统的糖尿病治疗方法包括：饮食管理、体育锻炼、口服药物和注射胰岛素。
然而，随着科技进步和药学研究的不断深化，糖尿病治疗的新进展不断涌现，为患者的康复提供了更好的选择。
一、生物仿制药（Biosimilars）生物仿制药是与已有的原始生物药等效的一种生物相似药物，通过与原始药物的分子结构以及生物学特性相似度和生物等效性逐一比较，达到了与原始药物同样的药效和安全性，但价格却更低廉。
在糖尿病治疗中，生物仿制药也逐渐成为了医生和患者更为关注的一种新选择。
例如，卡格列净（Canagliflozin）是一种可信赖的药物，是新型的二糖基肝糖尿病酯酶（SGLT2）抑制剂，采用口服给药方式，能够有效调节血糖水平，降低患者的血糖，提高胰岛素的分泌，缓解患者的症状。
同时，卡格列净也被生物制药公司仿制生产，并被各大医院广泛使用，成为治疗糖尿病的新药物选择。
二、创新药物研究除了传统的糖尿病治疗方法外，研究人员也在不断尝试推出一些创新药物。
例如，GLP-1受体激动剂是一类基于胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的药物，能够刺激胰岛素的分泌，降低血糖水平，同时也减轻了胰岛素的IDDM（摄入性糖尿病）的风险；另一方面，大约50%的糖尿病患者存在不同程度的食欲控制障碍，因此应用可食用的、能够刺激食欲的胜肽Y（Y-Peptide）药物，也成为了一个研究的热点问题。
此外，基于人体自身生理和代谢特点，研究人员也在尝试将微生物代谢产物应用于糖尿病的治疗中。
肠道微生物是人体中的重要代谢器官，具有极高的多样性，可以发挥多种代谢功能，包括葡萄糖代谢、胰岛素生成等，它们可以作为治疗糖尿病的关键诱导物质，刺激机体的代谢、恢复胰岛素的正常生成功能、维护人体内部环境的稳定等，从而达到治疗糖尿病的效果。
糖尿病药物一览表
糖尿病药物一览表糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病，患者的血糖水平长期高于正常范围。
控制血糖对于预防并发症、提高生活质量至关重要。
目前，临床上用于治疗糖尿病的药物种类繁多，下面为您介绍一些常见的糖尿病药物。
一、双胍类药物二甲双胍是这类药物的代表。
它可以减少肝脏葡萄糖的生成，增加肌肉对葡萄糖的摄取和利用，还能改善胰岛素敏感性。
二甲双胍适用于 2 型糖尿病，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者。
常见的副作用包括胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹泻等，但多数患者可以耐受。
二、磺脲类药物常见的有格列本脲、格列齐特、格列美脲等。
这类药物通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素来降低血糖。
适用于胰岛功能尚存的 2 型糖尿病患者。
副作用可能包括低血糖、体重增加、过敏等。
三、格列奈类药物如瑞格列奈、那格列奈。
它们也是通过刺激胰岛素分泌来发挥作用，但起效更快，作用时间较短，能有效控制餐后血糖。
低血糖风险相对较低。
四、α糖苷酶抑制剂包括阿卡波糖、伏格列波糖等。
这类药物通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收，从而降低餐后血糖。
主要副作用为胃肠道胀气、肠鸣音亢进等。
五、噻唑烷二酮类药物代表药物有罗格列酮、吡格列酮。
作用机制是增加靶细胞对胰岛素的敏感性。
但可能会导致体重增加、水肿等，且使用时需要关注心血管安全性。
六、DPP-4 抑制剂比如西格列汀、沙格列汀等。
通过抑制二肽基肽酶-4，从而延长内源性胰高血糖素样肽-1 和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽的作用时间，发挥降糖作用。
副作用相对较少，低血糖风险低。
七、GLP-1 受体激动剂如利拉鲁肽、艾塞那肽等。
能促进胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，延缓胃排空，从而降低血糖。
这类药物通常需要皮下注射，可能会引起胃肠道不良反应，如恶心、呕吐等。
八、SGLT-2 抑制剂常见的有达格列净、恩格列净等。
通过抑制肾脏对葡萄糖的重吸收，增加尿糖排泄来降低血糖。
还具有一定的心血管和肾脏保护作用。
可能会导致泌尿生殖道感染。
九、胰岛素及其类似物这是治疗糖尿病的重要药物之一。
我国自主研发的新型降糖药――多格列艾汀
总结起来，多格列艾汀片降 糖有两大优点：
1.肾功能不全患者无需调整 剂量
多格列艾汀拥有氨基酸类化 学结构，在人体内无主要代谢产 物，体内无明显蓄积。这种新结 构使得药物绝大部分不通过肾脏 排泄，可做到在肾功能不全患者 中使用无需调整剂量，为广大患 有2型糖尿病合并肾功能不全的 患者提供了全新的治疗选择。
用药之道
我国自主研发的新型 降糖药――多格列艾汀
□哈密市第二人民医院血透室住院医师 丁 莉 哈密市中心医院药剂科主管药师 张海伟
2型糖尿病是一组以胰岛素抵抗及胰岛β细胞功能进行性 衰退为特征的慢性代谢性疾病。近年来，糖尿病患病率急剧 增长，预计到2045年全球糖尿病患者将增长至6.93亿。目前临 床用于治疗2型糖尿病的降糖药物种类繁多，机制各异，但都 无法阻止胰岛β细胞功能进行性衰退，病程进展难以逆转。让 人振奋的消息是，中国自主研发、全球首创的降糖新药—— 多格列艾汀片已经获批上市，全新的作用机制有望使胰岛功 能焕发活力。
糖尿病治疗新进展(两篇)2024
引言概述：糖尿病是一种慢性代谢性疾病，已经成为当今世界上最常见的疾病之一。
糖尿病的治疗一直以来都是一个重要的医学难题，但随着科技的发展与医学研究的深入，糖尿病治疗领域出现了许多新的进展。
本文旨在探讨糖尿病治疗的新进展，其中包括胰岛素治疗的创新、口服降糖药物的研发、营养治疗的优化、个体化治疗的策略以及糖尿病并发症的预防与治疗。
正文内容：一、胰岛素治疗的创新1.1高效胰岛素的进一步研发与应用1.2基于肠胃道的胰岛素释放剂的研究进展1.3胰岛素泵的改良与优化1.4胰岛素口服制剂的研发与应用1.5组织工程胰岛的研究与临床应用二、口服降糖药物的研发2.1新一代GLP1受体激动剂的开发2.2SGLT2抑制剂的研究进展2.3双胍类药物的创新应用2.4胰岛素增敏剂的研究与开发2.5中药治疗糖尿病的新进展三、营养治疗的优化3.1个体化膳食指导的实施3.2高纤维饮食的疗效与推广3.3微生物组与糖尿病的关系3.4膳食补充剂在糖尿病治疗中的应用3.5运动与糖尿病的结合治疗四、个体化治疗的策略4.1基因检测与糖尿病风险评估4.2个体化阶梯治疗方案的制定4.3医生与患者合作的关键性4.4糖尿病教育与患者自我管理4.5药物个体化治疗的前景与挑战五、糖尿病并发症的预防与治疗5.1微血管并发症的综合治疗策略5.2糖尿病足的早期诊断与治疗5.3心血管疾病的防控与治疗5.4肾脏并发症的干预与治疗5.5神经病变的早期诊断与干预总结：随着科技的进步和医学研究的深入，糖尿病治疗领域出现了许多新的进展。
胰岛素治疗的创新使得糖尿病患者在注射胰岛素时更加方便和有效。
新一代口服降糖药物的研发产生了更多选择，为糖尿病患者提供了更好的治疗效果。
营养治疗的优化使得患者在控制饮食和血糖方面有更好的指导。
个体化治疗策略的制定使得治疗更加有针对性和个体化。
糖尿病并发症的预防与治疗成为治疗的重点。
仍然存在一些挑战和问题，需要继续努力和研究。
为了更好地管理糖尿病，提高患者的生活质量，我们需要进一步推进糖尿病治疗的新进展。
磷酸格列西汀片作用【磷酸西格列汀,智能化血糖调控的新药】
《磷酸格列西汀片作用【磷酸西格列汀,智能化血糖调控的新药】》摘要：据国际糖尿病联合会(IDF)公布的最新数据显示,目前全球2.85亿人患有糖尿病，2型糖尿病患者肠促胰素作用减退,这提示,肠促胰素系统异常可能是2型糖尿病的发病机制之一，磷酸西格列汀的出现,解决了这个肠促胰素的应用问题据国际糖尿病联合会(IDF)公布的最新数据显示,目前全球2.85亿人患有糖尿病。
糖尿病为人类第四大死因,全球每年有超过380万人死于糖尿病及其并发症。
由于不能根治,大多数糖尿病患者除了控制饮食及保证适当的运动外,均需要长期口服降糖药物或使用胰岛素治疗。
因此,一名糖尿病患者,在其长期与疾病抗争的持久战中,将会接触到许许多多控制血糖的药物。
但是,经典的降糖药物在使用过程中由于低血糖发生或是其他不能耐受的不良反应,或是部分降糖药在长期单独使用之后会出现继发性失效,或是有的药物长期使用会使潜在的一些致病风险增加,让患者在多多少少存在心理顾忌;而胰岛素现阶段只能注射使用,使用途径上的不便,让其依从性大打折扣。
于是,人们一直着力于研发副反应更少、使用起来更加便捷的降糖新药。
“肠促胰岛激素”给了研发人员新的思路。
早在上世纪60年代,就有人发现,口服葡萄糖对胰岛素分泌的促进作用明显高于静脉注射,而后来的人的研究进一步证实,这种“肠促胰素效应”所产生的胰岛素占进食后胰岛素总量的50%以上。
2型糖尿病患者肠促胰素作用减退,这提示,肠促胰素系统异常可能是2型糖尿病的发病机制之一。
因为肠促胰素具有葡萄糖浓度依赖性降糖作用,只有在口服碳水化合物的刺激下才释放入血的,其促胰岛素分泌作用呈葡萄糖浓度依赖性,即只有在葡萄糖达到一定浓度时才发挥作用。
而在非进食情况下,因葡萄糖浓度无法达到可以使肠促胰素发挥作用的水平,且很快地被相关的生物酶所降解,这就是为什么它几乎不引起低血糖反应,而降糖作用呈现出“智能化”。
此外,肠促胰素可以通过多种途径产生降低体重的作用。
近年来糖尿病药物的上市、开发状况
５ 醛 糖还 原 酶抑 制 剂
（） １ 甲磺 丁 脲 ， 品 名 ： 商 Ｄ一８０ 英 文 名 ： ｏ ｕａ ｉｅ ６， Ｔｌ ｔ ｄ ； ｂ ｍ （） ２ 氯磺丙脲 ， 英文 名 ： ｈｏｐｏａ ｄ ； ３ 格列本 脲 ， 品 Ｃ ｌ ｒ ｍｉ （ ） ｒ ｐ ｅ 商 名： 优降糖 ， 文名 ： ｌ ｅ ｃ ｍｉｅ （ ） 英 Ｇ ｉ ｎｌ ｄ ； ４ 格列 奇 特 ， 品名 ： ｂ ａ 商
维普资讯
近年来糖尿病药物的上市、 开发状况
陈耀 基
中 图分 类 号 Ｒ７ ９
糖 尿病是 一种危害人 民健康 的常 见病 和多发病 。估 计 全世 界约有 １ ３ ．５亿糖 尿病患者 。发达 国家 中 ， 尿病 发病 糖
达美康 ， 文名 ： ｌ ｕｄｎ ， 英 Ｇｉ ｉ ｅ 系长 效药 物 ； ５ 格 列喹 酮 ， ｑ ｏ （） 商 品名 ： 糖适平 ， 文名 ： ｌ ｕｄｎ ， 短效药 物 ；６ 格 列 波 英 Ｇｉ ｉ ｅ 系 ｑ ｏ （） 脲 ， 品名 ： 商 克糖 利 ， 文名 ： ｌ ｏ ｒ ｅ 系 中效 药物 ； ７ 英 Ｇ ｉ ｍｕｉ ， ｂ ｄ （） 格列 吡嗪 ， 品名 ： 比达 ， 文 名 ： ｌ ｉｄ ， 商 美 英 Ｇｉ ｚ ｅ 系短效 药物 ； ｐｉ （） ８ 格列美 脲 ， 英文 名 ： ｌ ｐｒ ｅ （ ） 列 嘧 啶 ， 品 名 ： Ｇｉ ｉｄ ； ９ 格 ｍｅ ｉ 商 降糖 嘧啶 ， 文名 ：ｌｍｄｎ 。 英 Ｇｙ ｉｉｅ 比较新 的产 品还有 ： （） １ 格列索脲 ， 品名 ： ｉ ｅ ｏ， 文名 ： ｌｏ ｍｄ 。 商 Ｄａ ｎ ｒ英 ｂ Ｇｉ ｌ ｉ ｓａ ｅ
的第三致 死性 疾病 。
国际糖 尿病联盟大会 提 出 了糖尿 病 的现代 综合 疗法 ， 即饮食控制 、 动疗法 、 运 血糖监 测 、 药物疗 法及糖尿病教育 。
重磅品种,二甲双胍恩格列净片,盐酸多柔比星脂质体注射液,磷酸西格列汀等多个仿制药获批上市了
重磅品种，二甲双胍恩格列净片，盐酸多柔比星脂质体注射液，磷酸西格列汀等多个仿制药获批上市了近日，各大药企频出公告，密集披露最近研发进展，一起来看看吧1.重磅品种，首仿上市近日，中美华东的二甲双胍恩格列净片(Ⅰ)、获批上市，并视同通过一致性评价。
华东医药公告显示，二甲双胍恩格列净片是二甲双胍和恩格列净的降血糖复方药，原研为勃林格殷格翰，2015年获得美国食品药品监督管理局批准，2019年在中国获批。
恩格列净属于钠-葡萄糖共转运体2(SGLT-2)抑制剂，可减少肾脏的葡萄糖重吸，盐酸二甲双胍可通过增加外周糖的摄取和利用而提高胰岛素的敏感性，两者作用机制互补，用于经二甲双胍单药治疗血糖仍控制不佳或正在接受二者联合治疗的2型糖尿病患者。
截至目前，除原研企业外，国内仅有中美华东1 家企业取得了二甲双胍恩格列净片药品注册证书。
经IQVIA 数据库查询，该产品2020年全球销售额为5.05亿美元，较2019 年增长超过30%。
截至公告日，中美华东的二甲双胍恩格列净片累计直接的研发投入约为人民币1855 万元。
2.石药集团“盐酸多柔比星脂质体注射液”等四个产品过一致性评价石药集团除集团重磅产品盐酸多柔比星脂质体注射液国内首家通过一致性评价，还有三个新产品包括多美素、磷酸西格列汀片(100mg)获得注册批件并视同通过一致性评价。
盐酸多柔比星是一种蒽环类抗生素，属广谱抗肿瘤药，具有抑制DNA、RNA和蛋白合成的细胞毒作用，可用于低CD4(<200CD4淋巴细胞/mm³)及有广泛皮肤粘膜内脏疾病的与艾滋病相关的卡波氏肉瘤(AIDS-KS)患者。
该产品可用作一线全身化疗药物，或者用作治疗病情有进展的AIDS-KS患者的二线化疗药物，也可用于不能耐受下述两种以上药物联合化疗的患者：长春新碱、博莱霉素和多柔比星(或其他蒽环类抗生素)。
多美素是本集团抗肿瘤类重点产品之一，通过一致性评价标志着本集团在纳米高端制剂技术领域达到国际先进水平。
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糖尿病在发生发展过程中,并发症发病率高达多少?许多糖尿病患者致死、致残的主要原因并非糖尿病本身，而是由于糖尿病的并发症。
糖尿病在发生发展过程中，并发症发病率高达96.15%，表现复杂，是导致糖尿病患者致死、致残的主要原因。
糖尿病主要并发症有：感染、低血糖昏迷、糖尿病酮症酸中毒、糖尿病肾病、糖尿病血管病变（包括糖尿病视网膜病变即微血管病变）、神经病变、糖尿病高渗性昏迷等[1]。
随着人们对糖尿病并发症的发病机制的不断认识，使得糖尿病并发症的治疗途径由以往单一增加胰岛素的降糖作用发展到控制葡萄糖代谢、增加胰岛素受体敏感性、抑制胰岛素抵抗及糖基化终产物的形成、减少氧化应激等方面，不少新型抗糖尿病并发症药物应运而生。
现将糖尿病并发症治疗药物及其它正在开发的抗糖尿病新药的最新进展如下。
糖尿病并发症的治疗途径已由单一向多元转变。
不少新型抗糖尿病并发症药物应运而生。
1 糖尿病并发症治疗药物1．1 醛糖还原酶抑制剂糖尿病并发症的成因之一为多元醇代谢活性亢进引起的渗透压异常，即在一些组织，如肾、视网膜、神经和血管中，葡萄糖透入细胞内的过程是非胰岛素依赖性的，由于细胞内外的浓度差而被摄入细胞内的葡萄糖通常代谢为己糖，但如果胞内葡萄糖超过一定数量而形成高血糖时，醛糖还原酶（AR）就会被活化，多元醇通路激活，从而使葡萄糖到山梨醇的转化过程亢进，山梨醇的蓄积便引起渗透压上升，产生组织水肿，发展至基质变化进而发生并发症。
另外，AR通过还原性辅酶（NADPH）将葡萄糖转化为山梨醇从而消耗了细胞内贮存的NADPH，使得其他利用NADPH的酶，如谷胱甘肽还原酶、一氧化氮合成酶以及前列腺素过氧化氢酶等的活性受到影响。
由此可知，多元醇通路的激活可通过改变组织渗透压或减少NADPH导致糖尿病并发症的发生，因此，严格控制高血糖时多元醇通路的活性、抑制组织山梨醇的蓄积、减少己糖水平和抑制氧化还原失衡，对控制糖尿病并发症显得非常重要。
多项实验表明，AR抑制剂（ARI）可以通过抑制多元醇通路而有效地治疗糖尿病并发症。
现时，已有若干ARI进入临床研究阶段（见表1），这些ARI能在实验模型中有效治疗糖尿病并发症。
然而，在临床研究中，许多ARI因疗效低、副作用大而被淘汰，正在开发的ARI中较有希望的当属折那司他(Zenarestat)、唑泊司他(Zopolrestat)和AS23201。
Zenarestat能增加神经纤维密度及生长速度，并剂量依赖性地减少山梨醇的生成。
Zopolrestat是首例用于治疗肾性高血压的药物，研究表明这类化合物能降低糖尿病大鼠的肾表层皮质血流量从而改善肾性高血压并阻止其向糖尿病肾病发展，这些都说明Zopolrestat对糖尿病并发症有很高的治疗价值。
在Ⅰ期临床试验中，AS23201未发现任何特殊不良反应。
目前，AS23201用于糖尿病外周神经疾病正处Ⅱ期临床试验的初期阶段。
研究表明，该药是一种新型、强效、安全的ARI，能够完全、持续的抑制糖尿病病人体内多元醇通路的激活，因此，它有望成为治疗糖尿病神经疾病的有效药物[2]。
1．2 糖基化终产物抑制剂众所周知，体内高血糖时，葡萄糖与组织细胞中蛋白质的游离氨基或脂质发生交联反应，使蛋白质发生不可逆变化，最后形成糖基化终产物（AGE）。
糖尿病病人体内各组织的AGE含量升高，一方面使组织产生生物化学变化，影响巨噬细胞、内皮细胞和肾小球细胞的基因表达，引起多种并发症；另一方面，AGE 在组织中的聚集会诱导交联及氧自由基的产生；且AGE与细胞上AGE受体的结合将使细胞长时间激活，从而加剧氧化应激反应。
在正常人体的衰老过程中也存在AGE的形成，但在糖尿病病理状态下，底物葡萄糖的增加以及氧化应激反应的加剧使AGE的生成显著加速。
美国Alteon公司率先开发了氨基胍（aminoguanidine），其商品名为匹马吉定（Pimagedine），它是一种亲核肼类化合物，主要与糖基化反应中间产物3-脱氧葡萄糖醛酮反应，从而抑制AGE的形成，并阻断AGE之间的交联作用。
研究表明，氨基胍能预防糖尿病引起的外周小动脉顺应性下降及动脉壁平滑肌生成受损等血管并发症、能明显抑制红细胞变形、具肾功能保护作用、延缓糖尿病视网膜病变的进程、降低血脂水平。
目前尚处于临床研究阶段的AGE 抑制剂还有ALT-946、ALT-942、ALT-486等[2]。
1．3 抗氧剂大量研究表明，氧化应激反应是糖尿病并发症的重要致病因素之一。
氧化应激反应是指在自由基生成系统亢进或抗氧化保护机能下降的情况下体内活性氧的增多。
超氧阴离子清除剂，包括超氧化物歧化酶及其与过氧化氢酶的结合物的短期使用可降低不同动物模型的糖尿病血管并发症。
临床上，普罗布考、N-乙酰半胱氨酸、维生素E及维生素C的长期应用可延缓糖尿病并发症的进程。
普罗布考的强抗氧化作用在抗氧剂中占首位，约是维生素E的56倍。
据报道，普罗布考能降低活性氧的浓度，增加眼部过氧化氢酶及谷胱甘肽过氧化酶的活性，从而抑制白内障的形成。
维生素E也可通过抑制超氧阴离子的产生而减缓氧化应激反应，改善多种糖尿病并发症病人的脏器功能[2]。
1．4 血管紧张素转换酶抑制剂血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）为一线抗高血压药，近年来发现它还具有防治糖尿病肾病的作用。
临床上给伴有高血压的糖尿病病人口服卡托普利或依那普利，除病人的血压得到控制外，肾功能也得到了恢复，同时蛋白尿减少。
卡托普利是第一个口服有效的ACEI，也是当前美国FDA唯一批准用于治疗糖尿病肾病的ACEI，英国还批准其用于预防动脉粥样硬化与糖尿病早期蛋白尿，大量的临床报道肯定了其对糖尿病所致肾功能减退的疗效；另外，卡托普利含有巯基，具自由基清除作用，对与自由基有关的心血管损伤有防治作用。
据报道，依那普利可提高2型糖尿病病人外周组织对胰岛素的利用，降低外周胰岛素抵抗，改善葡萄糖代谢，对糖尿病肾病的早期损害有直接保护作用。
另有报道，ACEI之一培哚普利拉(Perindoprilat)也能抑制糖尿病病人的胰岛素抵抗，减少动脉粥样硬化的危险，对早期糖尿病的肾功能也具有保护作用。
它的作用机制除改善肾小球血流外，还与清除自由基，增加红细胞内Na+-K+-ATP酶活力、使细胞内Na+、K+、Ca2+浓度恢复正常有关[2]。
1．5 生长因子拮抗剂生长激素/胰岛素样生长因子（GH/IGFS）轴异常，是发生糖尿病肾病的重要原因之一。
糖尿病肾病发病各时期肾单位不同部位GH/IGFS系统有不同类型的异常，因此，研究开发生长因子抑制剂或其相应受体阻断剂有可能找到治疗糖尿病肾病的有效药物。
但是，生长因子受体阻断后，有可能影响到机体其他代谢过程，包括神经功能，因而开发难度较大，目前开发方向主要放在研究生长因子抑制剂上。
使用生长激素释放抑制剂奥曲肽（Octreotide）能抑制肾脏和肾小球肥大并降低蛋白尿，同时血糖控制不受影响，临床上已试用于糖尿病肾病的治疗，收到了良好的效果。
给糖尿病肾病患者口服奥曲肽50 μg/d，10～12d后增至300 μg/d，12周后可使肥大的肾脏缩小，肾小球滤过率降低，同时血糖控制保持不变[3-5]。
总之，糖尿病并发症是由于糖尿病状态下血糖长期居高而得不到控制所引起。
从广义上讲，凡可降低血糖的治疗糖尿病药物均应属于治疗糖尿病并发症的药物。
以上所述糖尿病并发症的治疗药物其本身不具有降血糖作用，因此，在对症治疗糖尿病并发症的同时配合使用降血糖药物有益于提高疗效。
随着研究深入，更多的抗糖尿病新药正处于研发阶段。
2 正在开发的抗糖尿病新药随着对糖尿病发病机理的逐步深入了解，近年来开发出了许多治疗糖尿病的新药，正在研究的新药有：2．1 抗肿瘤坏死因子-α（TNF-α）药物目前对动物和人的观察研究提示，脂肪原性大量产生肿瘤坏死因子-α（TNF-α）使骨骼肌内胰岛素作用减弱，因此TNF-α被认为是肥胖-糖尿病分子链上一重要组成部分。
给予重组可溶性TNF-α受体免疫球蛋白G嵌合蛋白使TNF-α被中和后用大鼠研究证实，肥鼠比瘦鼠的胰岛素敏感性显著增加，血中胰岛素、糖显著减少，因此人们考虑到了TNF-α治疗人类糖尿病的可能性。
然而，在啮齿类动物中可看到的有关胰岛素敏感性和体内血糖平衡满意的结果，在人体内尚未证实。
肥胖2型糖尿病病人产生胰岛素抵抗是多种因素的，TNF-α起的作用有待进一步证实[6]。
2．2 人胰淀素类似物Symlin是Amylin Pharmaceutical公司研制的合成的人胰淀素类似物，它可以帮助胰岛素更好地发挥控制餐后血糖的作用，延迟胃排空的速度，从多方面控制血糖水平。
主要用于治疗使用胰岛素无法达到理想血糖控制效果的1型及2型糖尿病患者[7-8]。
2．3 降血糖素（GLP1）类似物Byetta是由美国礼来公司和Amykin公司合作研发的首个“模仿肠降血糖素”治疗2型糖尿病的药物。
它具有促进胰岛素分泌，抑制胰高血糖素释放，抑制胃排空，增加β细胞数量等作用[7-8]。
2．4 DDP（二肽基肽酶）-Ⅳ抑制剂DDP（二肽基肽酶）-Ⅳ抑制剂现在处在Ⅲ期临床试验阶段的化合物有vildagliptin和sitagliptin，此类药物可以改善β细胞功能[7-8]。
2．5 AMP活化的蛋白激酶（AMPK）胰岛素与其受体结合以后，产生一系列受体后变化包括磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）等的变化，最终使葡萄糖转运子（GLUT）4转位到细胞膜。
5-氨基咪唑-4-甲酰胺核苷酸（AICAR）可以刺激AMPK。
它还可使β细胞体积增加、改善胰岛形态，并且具有保护心脏的作用[9]。
2．6 β3-肾上腺素能受体兴奋剂BRL235135A由SmithKline Beecham公司开发，现进行Ⅱ期临床研究。
动物实验表明，它可以减轻体重、减少体内白色脂肪组织，提高机体葡萄糖耐受量，改善高血糖，降低血清胰岛素水平。
BTA2243由Wyeth-Ayerst公司开发，目前也在进行Ⅱ期临床研究。
它是目前选择性最强的β3受体激动剂之一，对β3受体的亲和力是对β1、β2受体的30000和1000倍，不易引起心律失常和血压升高。
目前在开发的β3受体激动剂还有SR2586511A，Co4022418等，它们均处于Ⅱ期临床研究阶段[10]。
张冬梅等发现β3-肾上腺素能受体兴奋剂BRL37344可促进小鼠骨骼肌摄取葡萄糖、促进糖原合成、使骨骼肌利用葡萄糖增加，达到降血糖的作用，可能开发为治疗糖尿病的药物[11]。
2．7 新一代胰岛素增敏剂西格列羧（Chiglitazar）是我国新开发的具有自主知识产权的新化学结构体。
研究发现西格列羧能激活糖、脂代谢靶标过氧化物酶体增殖蛋白激活性受体γ和α，进而提高2型糖尿病患者对胰岛素的敏感性和纠正其脂类代谢紊乱。
西格列羧长期毒性剂量下，原形药物在比格犬体内的毒代动力学研究认为药物的全身暴露水平与给药剂量的相关性为：单次给药后正相关，连续14d给药后中高剂量组的相关性不明显[12]。