海捷亚对比络活喜-人人健康心脑血管疾病防治网
络活喜(苯磺酸氨氯地平片) (1)
络活喜(苯磺酸氨氯地平片)【药品名称】商品名称：络活喜通用名称：苯磺酸氨氯地平片英文名称：Amlodipine Besylate T ablets【成份】本品主要成分为苯磺酸氨氯地平，化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。
【适应症】（1）高血压（单独或与其他药物合并使用）。
（2）心绞痛：尤其自发性心绞痛（单独或与其他药物合并使用）。
【用法用量】通常口服起始剂量为5mg，每日一次，最大不超过10mg，每日一次。
瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者从2.5mg，每日一次开始用药；合用其它抗高血压药者也从此剂量开始用药。
用药剂量根据个体需要进行调整，调整期应不少于7-14天，以便医生充分评估患者对该剂量的反应。
但在临床有保障的前提下，可以加快调整速度。
治疗心绞痛的推荐剂量是5-10mg，老年患者或肝功能受损者需减量。
【不良反应】本品在10mg/日的剂量范围内有良好的耐受性，大多数不良反应是轻中度的。
本品因不良反应而停药的仅为1.5%，与安慰剂没有明显差别（约1%）。
最常见的不良反应是头痛和水肿。
发生率>1%的剂量相关性不良反应如下：水肿、头晕、潮红和心悸。
与剂量关系不明确，但发生率超过1.0%的不良反应如下：头痛、疲倦、恶心、腹痛和嗜睡。
以上不良反应中，水肿、潮红、心悸和嗜睡在女性中的发生率超过男性。
以下不良事件发生率? 1%但> 0.1%，与药物的因果关系不明确：一般：过敏反应，虚弱，背痛，潮热，不适，疼痛，僵硬，体重增加；心血管：心律失常（包括心动过速、心动过缓或房颤），胸痛，低血压，外周缺血，昏厥，体位性头晕，体位性低血压和脉管炎；中枢和外周神经系统：感觉减退，外周神经病，感觉异常，震颤，眩晕；胃肠道：厌食症，便秘，消化不良，吞咽困难，腹泻，胃胀气，胰腺炎，呕吐，牙龈增生；骨骼肌系统：关节痛，关节炎，肌肉痛性痉挛，肌痛；精神：性功能障碍，失眠，紧张，抑郁，梦魇，焦虑，人格解体；皮肤及附属物：血管性水肿，红斑，搔痒，皮疹，斑丘疹；特殊感觉：视觉异常，结膜炎，复视，眼痛，耳鸣；泌尿系统：尿频，排尿障碍，夜尿；自主神经系统：口干，盗汗；代谢和营养：高血糖，口渴；造血系统：白细胞减少症，紫癜，血小板减少症。
世界医药外企在心脑血管领域的分析
1 辉瑞制药产品：★★★★★络活喜、立普妥、瑞易宁、法安明公司的重点产是络活喜与立普妥。
络活喜是世界处方第一大的降压药，是CCB类药物的代表，优势是循证医学证据多，强效、平稳、长效，缺点是价格有点贵，容易水肿。
立普妥是目前世界销售额最大的药物，去年达到150亿美元，在中国这几年销售突飞猛进，势不可挡，优点是降脂效果强，达标时间快，缺点是价格贵，肝功能及肌病副作用大。
瑞易宁是第二代的磺脲类降糖药，销售一般。
法安明是低分子肝素类的抗凝药，不蔃镜闹氐恪BR>销售：★★★★★辉瑞的代表以专业性，勤奋，攻击性强称雄于业内。
销售费用较灵活。
奖金政策好。
市场：★★★★★辉瑞的中央市场部较强，特别是在产品的定位及策略的制订方面较强。
区域市场策略的执行主要靠销售，可能会造成一些衰减。
培养了一批全国级的讲者，影响力较大。
挑战：该产品线在公司内部风光无限，这几年在中国受到最强大的挑战是络活喜受到拜耳拜新同的强劲冲击。
立普妥这几年把舒降之、普拉固、来适可等老牌降脂药杀得丢盔弃甲。
络活喜继续受到拜新同、波衣定等强竞对手的冲击。
立普妥将受到阿斯力康07年上市的号称为“他汀王”的可定（瑞舒伐他汀）的强竞挑战。
舒降之与赛诺菲计划在08年上市新的降脂药能否给立普妥造成麻烦要拭目以待。
No.2 诺华制药产品：★★★★☆洛汀新、代文、复代文、来适可、唐力公司的重点是代文与洛汀新。
代文是全球处方量最大的ARB类药物，是ARB类降压药的代表，优势是循证医学证据多，降压效果好，靶器官保护好，杀手锏是能改善高血压患者的性功能障碍，基本上没什么副作用，缺点是在ARB里属于价格较贵的。
代文在国内把科素亚打得落花流水。
洛汀新是该公司在中国销售额最大的产品，在ACEI类降压药物里面销售额第一的产品。
优势是性价比高，降压效果好，缺点是咳嗽。
来适可是他汀类降脂药，优势是价格最便宜，安全，缺点是降脂效果较差。
唐力是那格列奈类降糖药，优势是低血糖作用少，缺点是降糖效果较差。
络活喜肾科
0.15
累计CHD 发生率
0.10
0.10
0.05
0.05
0.00 0 1 2 3 4 5 6 7
0.00 0 1 2 3 4 5 6 7
一级终点事件发生时间（年） RR(95%Cl) P值
一级终点事件发生时间（年） RR(95%Cl) 赖/氨 0.98(0.88-1.13) P值 0.78
赖/氨
1.06(0.99-1.32)
2.0
有利于硝苯地平控释片
有利于安慰剂
ACTION研究亚组分析结果并不理想 降低肾功能不全患者的心血管事件方面：对于基线时存在1-3项肾功能 指标异常的患者，硝苯地平控释片未能减少心血管死亡和心肌梗死，即 未能给肾病患者带来心脏保护
Philip A Poole-Wilson,et al. Lancet 2004; 364: 849–57
895906苄氟噻嗪更好050070100145主要终点主要终点非致死性mi包括症状mi致死性冠心病次要终点次要终点非致死性mi除外无症状mi致死性冠心病总的冠心病终点事件总的心血管病事件和操作总死亡率心血管病死亡率致死性和非致死性脑卒中致死性和非致死性心力衰竭33级终点级终点无症状mi不稳定心绞痛慢性稳定心绞痛外周动脉疾病威胁生命的心律失常新发糖尿病新发肾功能损伤事后分析事后分析主要终点冠心病血管重建治疗心血管病死亡心肌梗死脑卒中200hr090079102087076100087079096084078090089081099076065090077066089084066105127080200068051092098081119065052081107062185070063
1.0
1.5
2.0
有利于安慰剂
络活喜片治疗老年高血压临床疗效分析
络活喜片治疗老年高血压临床疗效分析摘要：络活喜片为硝苯地平类钙拮抗药，受体结合和解离速度较慢，药物维持时间长；本品可增加心输出量及冠脉流量，增加心肌供氧及减低耗氧，改善运动能力，具有抗动脉硬化作用。
络活喜片能够平稳缓慢长效降低老年高血压患者的血压，尤其是对老年收缩期高血压及晨峰高血压效果明显，具有副作用小，患者服药的依存性和治疗的持续性好，非常适应老年高血压患者使用，可作为老年高血压患者首选降压药物。
关键词：老年人高血压络活喜片疗效分析【中图分类号】r4【文献标识码】b【文章编号】1671-8801（2013）02-0122-02原发性高血压经过治疗使血压控制在正常范围内，可使脑卒中、心力衰竭发生率和病死率降低，使肾功能得以保持甚至改善。
近年来的研究进一步提示，经降压治疗可以预防老年冠心病，防止或减少心脑血管及肾脏并发症，降低病死率和病残率。
本文对102例老年高血压患者服用络活喜片治疗进行了观察，现报告如下。
1一般资料选择2009年1月-2012年11月间我院门诊收治的102例老年高血压患者病历资料，男65例，女37例，年龄62-87岁，病例选择符合1999年世界卫生组织/国际高血压联盟的高血压的诊断标[1]：收缩压≥140mmhg和（或）舒张压≥90mmhg。
排除继发性高血压、心力衰竭、心肌梗死、严重的肝肾功能障碍、控制不良的糖尿病、高尿酸血症等患者。
2治疗方法102例患者给予络活喜片5mg每日晨起顿服1次。
每天测血压1次，同时根据血压情况调整剂量，治疗过程中，有12例患者调整剂量增加为每日10mg。
日常检查血压，同时观察患者血脂、血糖、肝肾功能，并检测心率、心电图等数值。
3结果经过2个月的治疗，102例患者，显效82例，患者收缩压下降20mmhg以上或舒张压下降≥10mmhg并降至正常；有效18例，患者收缩压下降10-19mmhg或舒张压下降≤10mmhg但降至正常；2例患者，治疗无效，用药2个月没有达到降压标准，治疗总有效率98.04%。
代文为什么竞争不过络活喜
代文为什么竞争不过络活喜代文为什么竞争不过络活喜,在中国处方药营销的实例中，有些结果与全球的结果相差很大的，比如拜糖苹在全球的糖尿病治疗领域中没有什么地位，却在中国是糖尿病药物中销售额排名第一的品种;尼莫同注射剂据说没有在美国上市，却在中国成为了治疗蛛网膜下腔出血的品牌;同样地，在抗高血压领域中，血管紧张素受体拮抗剂(ARB)类的药物在全球热卖，代文的销售额超过了60亿美元，2007年起就坐上抗高血压药物的头把交椅，但在中国，它却不敌全球销量只有30亿美元的钙离子拮抗剂(CCB)络活喜，甚至还不如另一个CCB拜新同。
分析抗高血压药物这几年营销的趋势，可以看到，CCB主要是三个品种在做学术推广:络活喜、拜新同和波依定;而ARB做学术推广的品种则很多，不仅有科索亚、代文、安博维、美卡素等单方制剂，也有它们的复方制剂，家族很大。
一个大家族，拥有国际上治疗趋势的背景，为什么在中国竞争不过被欧美逐渐冷落的另一类品种呢,兄弟相煎2008年前ARB主要与ACEI竞争。
坦率地说，ARB的崛起，是ACEI的功劳，因为前者相比较后者早10年上市，而这10年间，是中国处方药营销的初期阶段，任何学术会议效果都明显，所以包括默沙东、诺华、施贵宝等企业为其客户----医生所提供的教育中，已经将肾素-血管紧张素系统(RAS)在治疗高血压的重要地位阐述得非常清晰了，医生也明确了这类药物的价值。
然而，ACEI类药物有个致命的缺点，就是很容易引起患者干咳，特别是中国的患者，有多于20%的都会出现干咳，这样就使得其依从性大大降低。
依从性低了，疗效自然不理想。
之后，ARB类药物横空出世，它初始阶段，在营销上采取了很聪明的手法，就是借助ACEI的声望，告诉客户—不仅是医生，而且还有患者，ARB是不引起干咳的ACEI。
这样的宣称很有效果，很容易让人理解，而且符合营销上所谓“替代”的要求，也就是:对医生而言，他考虑更换一种治疗疾病的药物必须是该药物能满足当前治疗药物所满足的同样需求再附加上此治疗药物所不能满足的某些需求。
络活喜说明书和药代动力学区别
氨氯地平
络活喜旳长期有效 由其本身分子构造决定
苯磺酸氨氯地平旳化学构造
络活喜与细胞膜旳作用受电荷平衡影响
参照文件：Data on file.
CH3
O
O
O
NH2
CI
O
H3C
O
H3C
NH
C6H6O3S
受体
络活喜分子
络活喜旳分子侧链带正电荷，所以可在带负电荷旳细胞膜脂质双分子层中缓慢移行，并缓慢地与钙通道受体结合与解离。
心衰患者旳使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰旳病人（NYHA III－IV级）进行旳长久、抚慰剂对照研究（PRAISE－2）中，心衰加重旳发生率与抚慰剂相比无明显差别。 肝功能受损病人旳使用：与其他全部钙拮抗剂相同，本品旳半衰期在肝功能受损时延长，但还未拟定本品在此类患者中旳推荐剂量。所以，此类患者使用本品应谨慎。 肾功能衰竭病人旳使用：氨氯地平旳血药浓度变化与肾功能损害程度无有关性，所以，能够采用正常剂量。本品不能被透析。
T/P比率反应药物降压作用旳稳定性与连续性。 高T/P比率表白药物旳降压作用在给药间期内波动小。 T/P比率低于50%旳药物应每天屡次给药，而比率为50-66％或更高者能够每天一次给药。
半透膜
活性药物关键
激光释放微孔
多聚物推动层
吸水膨胀旳推动层
释放前
释放时
缓释制剂旳药代动力学易受
多种原因影响：个体差别增大
理想药物
缓释剂与食物同服
副作用增长
血压控制作用减弱
血药浓度
与食物同服
胃肠道动力
PH值
患者年龄
缓释剂旳药代动力学易受
胃肠道环境旳影响
安博诺和海捷亚治疗老年性高血压的临床对比
安博诺和海捷亚治疗老年性高血压的临床对比目的对比分析安博诺和海捷亚治疗老年性高血压的临床效果。
方法选取2013年1月～2015年1月我科接诊的老年性高血压病例120例，根据入组顺序将其平均分成对照组与实验组，对照组60例采用海捷亚（1片/d，持续28d）治疗，实验组60例采用安博诺（1片/d，持续28d）治疗，观察对比两组疗效、降压幅度及心率变化、副反应情况。
结果两组治疗总有效率比较（实验组85.0%VS 对照组71.7%），差异有统计学意义（P＜0.05）。
组内比较，两组治疗后收缩压与舒张压较治疗前均明显降低，差异有统计学意义（P＜0.05）；组间比较，实验组降压幅度大于对照组，差异有统计学意义（P＜0.05）；治疗前后比较，两组心率均无明显变化，组内对比与组间对比差异均无统计学意义（P>0.05）。
两组副反应发生率对比（实验组3.3%VS对照组5.0%），差异无统计学意义（P>0.05）。
结论安博诺和海捷亚安全性相当，但安博诺降压疗效更为显著，是治疗老年性高血压的有效药物。
标签：海捷亚；老年性高血压；安博诺；疗效海捷亚与安博诺均为复方降压药物，但两者血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂构成要素不同。
有研究显示，不同的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂所起到的降压疗效也不相同[1]。
1 资料与方法1.1一般资料选取2013年1月～2015年1月我科接诊的老年性高血压病例120例，均与《中国高血压防治指南》中高血压相关诊断标准相符[2]。
根据入组顺序将120例患者平均分成对照组与实验组，每组60例。
对照组：男37例，女23例；年龄：61～78岁，中位年龄66岁；病程：2～10年，平均（7.05±1.25）年。
实验组：男40例，女20例；年龄：60～79岁，中位年龄65岁；病程：2～12年，平均（7.24±1.61）年。
两组入选病例性别比例、年龄等资料差无统计学意义（P>0.05）。
1.2方法1.2.1对照组海捷亚（国药准字H20059631，生产厂家：杭州默沙东制药有限公司），晨服（7～8点间），1片/d，持续28d。
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络活喜不良反应少，耐受性好，安全 性高。
使用方便
络活喜每日一次，一次5mg，方便患 者长期服用。
02 络活喜的药理作用
药理作用机制
络活喜通过抑制钙离子进入心肌 细胞和平滑肌细胞，松弛血管平 滑肌，降低外周血管阻力，从而
使血压降低。
络活喜还具有抑制心肌收缩力和 减慢心率的作用，进一步降低血
压。
络活喜通过抑制肾素-血管紧张 素-醛固酮系统，减少醛固酮的 分泌，降低水钠潴留，从而降低
络活喜。
面部潮红处理
如面部潮红不影响日常生活， 可继续观察；如影响日常生活 ，可考虑减量或停用络活喜。
踝部水肿处理
如出现踝部水肿，可适当抬高 下肢，增加运动，严重时可考
虑减量或停用络活喜。
胃肠道不适处理
如出现胃肠道不适，可考虑饭 后服药或更换其他降压药物。
注意事项及预防措施
定期监测血压
服用络活喜期间应定期监测血压，以便及时调整药物剂量。
患有严重心绞痛、急性心肌梗死、严 重心衰、低血压、休克、严重心动过 缓、窦房结变性与纤维化、心脏传导 阻滞等患者禁用。
正在服用其他强效降压药的患者禁用， 因为络活喜与这些药物合用可能导致 血压过低。
特殊人群用药说明
老年患者
老年患者通常对药物反应更加 敏感，因此起始剂量应减半，
并密切监测血压。
儿童
儿童患者使用络活喜的安全性 和有效性尚未得到充分研究， 因此不推荐儿童使用。
对于冠心病患者，络活喜 可以作为辅助治疗药物， 有助于改善心肌缺血，降 低心绞痛发作频率。
探源络活喜
探源络活喜与拜新同、波衣定的不同
SLD_NOR_151120_5721 Expire Date : 2016-11-23
“络活喜®基本不被透析清除，透析的肾衰患者无需调整剂量。” “透析前后，患者的血压和心率无持续性变化。”
硝苯地平控释片可被透析清除60% 透析后血压急剧升高
• 此随机交叉研究纳入10例长期透析患者，服用贝尼地平4-8mg/d或硝苯地平控释片 20-40mg/d，4周后，在透析日监测24小时动态血压，并测量透析前后血浆中的药物 浓度 • 结果显示，透析后，硝苯地平控释片血药浓度显著降低60%，患者血压急剧升高
收缩压
P<0.02
140
络活喜®
硝苯地平控释片
血压(mmHg)
130
120
110 90 80 70 65
舒张压 P<0.02
5
6
8
10
12
14
16
18
20
22
0
2
4
一天中的时间点
开放、交叉对照研究，共40名轻中度高血压患者接受起始剂量氨氯地平5 mg / 天或硝苯地平控释片30mg/天，治疗期12周 应用24h动态血压监测评估了两药降压效果
SLD_NOR_151120_5721 Expire Date : 2016-11-23
0
络活喜®显著降低血压变异性，优于非洛地平和硝苯
络活喜(苯磺酸氨氯地平片)说明书
络活喜（苯磺酸氨氯地平片）说明书【络活喜药品名称】通用名：苯磺酸氨氯地平片商品名：络活喜英文名：Amlodipine Besylate Tablets汉语拼音：Benhuangsuan Anlüdiping Pian络活喜化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-（2-氨乙氧甲基）-4-（2-氯苯基）-1，4-二氢-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。
分子式：C20H25N2O5Cl·C6H6O3S分子量：567.1【络活喜性状】络活喜为白色片。
【络活喜药理毒理】药理作用苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。
心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。
络活喜选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。
其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。
络活喜是外周动脉扩张剂，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。
治疗剂量下，体外实验可观察到负性肌力作用，但在整体动物实验中未见。
络活喜不影响血浆钙浓度。
15项随机双盲、安慰剂对照的临床试验证实了络活喜的抗高血压作用。
轻中度高血压患者每日服药一次，可以24小时降低卧位和立位血压，长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变。
降压效果平稳。
降压效果和剂量相关，降压幅度与治疗前血压相关，中度高血压者（舒张压105-114mmHg）的疗效比轻度高血压者（舒张压90-104mmHg）高，血压正常者服药后没有明显作用。
络活喜降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似，降低收缩压的作用对老年人强。
络活喜缓解心绞痛的准确机制尚不明确，但可能在运动时，络活喜通过降低外周阻力（后负荷）减少心脏做功和心率血压乘积，减少心肌氧需，治疗劳力型心绞痛；通过抑制钙离子、肾上腺素、5-羟色胺和血栓素A2引起的冠状动脉和小动脉收缩，恢复缺血区血供治疗自发性心绞痛。
络活喜-产品知识
络活喜
6-12
35-50 64-90
硝苯地平控释片
6-12
1.7-3.4
31-48
非洛地平缓释片
2.5-5
11-16*
20
缬沙坦
2-4**
*数据来自Plendil 美国说明书; **数据来自Diovan 美国说明书.
9
23
络活喜说明书; 拜新同说明书; 波依定说明书; Plendil US PI; 代文说明书; Diovan US
2
找出比硝苯地平更亲水、更长效、 生物利用度更高的新型CCB类药物
优 Step1 化之旅
R
CH3OOC
COOC2H5
CH3
N H
O
X (CH2)n
Arrowsmith J et al, J Med Chem, 1985
络活喜的诞生本身就是一个CCB的优化过程
优 Step2 化之旅
检测40种化合物络活喜胜出
络活喜的化学结构
络活喜的分子侧链带正电荷，因此可在带负电 荷的细胞膜脂质双分子层中缓慢移行，并缓慢地 与钙通道受体结合与解离。
络活喜说明书; Mol Pharmacol. 1992;41(2): 315-21.
络活喜的药理学特性
正电荷 的作用
水脂 双溶性
左右旋的 作用
络活喜
L/N双通 道的作用
如：华法林: Vd = 0.1 L/kg * 60kg = 6L, 说明药物主要在血中 地高辛: Vd = 10L/kg * 60kg = 600L, 为该药亲组织性
的表现
络活喜: 表观分布容积最高的CCB
络活喜组织分布 >> 血浆分布
Scholz H, et al. Cardiovasc Drugs Ther. 1997;10: 869-72
络活喜
病变消退
斑块逆转
结论：他汀逆转斑块有赖于HDL-C升高
2.5
积变化％ 粥 样 斑块总 体
0.0
-2.5
-5.0
-7.5
-10.0
LDL-C(mg/dl) HDL-C(%) <87.5 >7.5 <87.5 <7.5 >87.5 > 7.5 >87.5 <7.5
JAMA, 2007; 297：499-508
80mg
立普妥®降LDL-C达标率最高
中国立普妥®临床注册试验：
立普妥®治疗中国混合型高脂血症
达标率为85.7％
LDL-C达标：85.7%
诸骏仁等. Date on file, Pfizer China,2000.
可定推广信息二
升HDL优于其他他汀 能逆转斑块（ASTEROID研究）
IVUS 研究中，平均 LDL-C 与动脉粥样硬化病变 体积百分比 (PAV) 变化之间的关系†
•
•
•
跟进：论坛报4月19日-深刻评论HDL在动脉粥样硬化病变中的作用：单纯升HDL的 “量”并不能直接翻译为抗动脉粥样硬化,更要考虑HDL的“质”、途径和功能
普罗布考不能升高HDLC，反而明显降低HDL-C，但是却能显著减少高危患者心血 管疾病风险，有专家认为它虽然减少了HDL-C但可能改善了HDL-C的功能。提示 我们不能认为药物升高或者降低了HDL-C就一定带来获益。
立普妥降LDL-C起效迅速
立普妥®治疗2周使LDL-C降至其最大效应的90％
基线 0 -10 -20 -30 -40 第2 周 第4周 最后一次
-50
-60 -70
Nawrocki JW, et al. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 1995;678-82
高血压用药详解
高血压用药详解对于高血压患者用药时，刚步入临床的青年医生往往不知道如何克服;或者觉得降压效果不佳，因此小编准备了高血压用药详解。
那么，高血压用药详解都有那些呢?高血压用药详解一、钙拮抗剂常用的钙拮抗剂有两类。
二氢吡啶类：硝苯地平缓释片(伲福达)、硝苯地平控释片(拜新同)、非洛地平(波依定)、氨氯地平(络活喜、安内真)。
司乐平，正式品名为拉西地平非二氢吡啶类：维拉帕米(异搏定)、地尔硫卓(恬尔心、合贝爽)。
二、钙拮抗剂有“增加心脏病变的危险”吗? 对于钙拮抗剂“有增加心脏病变的危险”一说，主要指心痛定。
研究发现，心痛定可能增加血压波动，加快心率，增加靶器官损害。
因此，若需长期服用心痛定应注意监测，必要时换药。
三、钙拮抗剂对肝肾功能有影响吗?尼莫地平会引起“肝炎”吗?应该怎样预防? 由于不少钙拮抗剂在肝代谢，经肾排出，肝肾功能不全患者服用剂量不宜过大。
尼莫地平主要作用于脑血管平滑肌，未见引起“肝炎”的报道。
四、波依定和络活喜、心痛定相比，有何不同?哪种更好?如何选择? 美国食品药品监督管理局(FDA)对药品的谷/峰比值规定：谷/峰比值超过66%才能满足长期降压要求。
波依定为30%～50%，络活喜70%，而心痛定低于30%。
显然，波依定和心痛定不适宜用作长期降压治疗。
五、服用氨氯地平，时间有无讲究?饭前服还是饭后服?氨氯地平口服吸收快，每天1次，每次5毫克，餐前餐后均可。
个别人服药后出现头昏、面红，说明吸收太快，可在餐后服用。
六、某老年患者一直用尼群地平，因“中风”住院后，医生让改服尼莫地平，可不可以不换呢?尼群地平和尼莫地平虽同是钙拮抗剂，但作用部位不同。
尼莫地平主要扩张脑血管，对中风患者脑功能、认知功能恢复均有好处。
尼群地平主要扩张体循环动脉。
故应换药。
七、长期使用硝苯地平控释片，血中的甘油三酯和胆固醇会升高吗? 调查结果显示，此类患者只有约5.9%的血脂受到影响。
八、长期服用硝苯地平需要注意哪些问题? 硝苯地平属短效钙拮抗剂。
络活喜与海捷亚治疗缺血性脑卒中伴高血压的比较研究
0.0044注：与治疗前比较*P<0.05，#P<0.01
钙离子拮抗剂控制血压效果好，价格相对低廉，对脑卒中的一级预防有显著效果，常作为高血压多种治疗方案的首选药，但在脑卒中二级预防中血压控制目标仍不明确。血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂降压作用强，可减少心脑血管事件的发生。本组资料中，苯磺酸氨氯地平与氯沙坦钾氢氯噻嗪分别治疗缺血性脑卒中伴高血压患者4周后，两组患者收缩压均较治疗前下降，氨氯地平组尤为明显，但对舒张压无显著影响，氯沙坦钾氢氯噻嗪组舒张压较前降低。两组患者治疗后神经功能缺损评分、Fegl Meyer评分与Barthel指数均较轻明显改善，氨氯地平组较氯沙坦钾氢氯噻嗪组更为明显。表明苯磺酸氨氯地平降压效果更明显，脉压较小，对患者神经功能修复及生活活动能力改善表现更优。苯磺酸氨氯地平是长效的二氢吡啶类钙离子拮抗剂，可阻滞心肌与血管平滑肌经细胞膜钙通道对外界钙离子的摄入，直接扩张血管平滑肌降低血压。该药半衰期长达35～45h，作用持久，降压有效平缓，药物不良反应少。临床研究显示，氨氯地平在脑卒中的预防及卒中后的血压调控方面有较好疗效［6］。与本研究结果相似。
1.3观察指标:血压测定：入院第一周每日测3次血压，以后每日测2次血压。比较治疗前后患者神经功能缺损评分、Fegl Meyer评分与Barthel指数的变化。
1.4统计学方法:所有数据通过SPSS 13.0软件包进行处理，计量资料以均数±标准差表示，采用双侧t检验，计数资料采用x2检验，以P<0.05为差异有统计学意义。
2结果
2.1患者治疗前后血压变化比较:两组患者治疗前，收缩压与舒张压均无统计学差异。治疗4周后，两组患者收缩压均明显下降(P<0.01)，观察组收缩压低于对照组(P<0.05)；对照组舒张压较治疗前明显降低(P<0.05)，且低于观察组(P<0.01)，详见表1。
21问让你了解高血压销量冠军—络活喜
21问让你了解高血压销量冠军—络活喜抗高血压药销量冠军：络活喜尽管高血压药物的势头这些年来让位给到 ARB 类，但在中国，CCB 类仍然独领风骚，其中的络活喜又是公认的降压药物的“东方不败”，在与拜新同和波依定的竞争中，始终处于上风。
2012 年，辉瑞公司更是启动了中国慢病管理质量促进项目(Great China)，宣传高血压是卒中、冠心病的重要危险因素，冠心病患者的血压管理需要遵从“平稳降压，有效改善远期预后”。
这是治疗理念的更新，辉瑞当然要在这个新治疗理念下更加凸显络活喜的优势，让其冠军地位牢不可破。
怎么做? 最佳的途径是宣传其独特的分子结构。
1.络活喜的血管保护作用源于其独特的分子结构络活喜是苯磺酸氨氯地平。
在生理pH水平下，苯磺酸氨氯地平的二氢吡啶环带正电荷，从而保证其不仅充分地与血管平滑肌细胞膜上钙通道受体结合，更使得这个二氢吡啶环置于胆固醇的核心附近。
这有什么意义呢? 如此可以有效地抑制泡沫细胞形成的关键步骤，即低密度脂蛋白的聚集! 他汀可以降低低密度脂蛋白的合成，而络活喜是抑制这些脂蛋白的聚集，它们在抗动脉粥样硬化方面相得益彰。
很重要的是，其他降压药物没有这种独特的分子结构，所以也不具备络活喜这种血管保护作用---- 隔离了其他 CCB 的“类效应”。
2.络活喜抗动脉粥样硬化的功效独立于其降压作用高血压是心血管疾病的危险因素之一，已经患有心血管疾病如冠心病的患者，其治疗需求不仅仅是降低血压，还要稳定斑块，最终减少心血管事件，这是治疗的根本目的。
络活喜带正电荷的独特分子结构，通过一系列的研究，证实其抗动脉粥样硬化的功效包括如下的作用：①增加脂质的抗氧化能力; ②抑制平滑肌细胞增殖和迁移; ③抑制细胞因子诱导的内皮细胞凋亡; ④调节血管细胞因子表达和细胞外基质形成。
更有意义的是，这些作用不是因为降压产生的，而是独立于降压之外的功效，这些功效带给心血管患者的利益是稳定斑块，并且最终减少心血管事件。
络活喜竞争产品简介
2004
2005
HTN
2006
2007
第4页，共69页。
Source: IMS CHPA MAT Q2/02 – Q2/06
CCB仍然是市场中的领导者
Diuretics +17%
B Blockers +25%
4% 7%
10%
41%
CCBs +17%
RASS +19%
38%
CCB RASS B BLOCK OTHERS DIURETICS
13%
Diuretics 6%
ARB 22%
ACEI 13%
第6页，共69页。
IMS CHPA 2007Q2 MAT
香港
CCB 46%
氨氯地平:中国人群使用最多的降压药
大陆
台湾
第7页，共69页。
IMS CHPA 2007Q2 MAT
Key competitors: Adalat & ARB
(Yearly Change)
•络活喜100%的病人T/P均大于50%,而拜新同只有3/4的病人T/P比值大于50％ •把拜新同定位在重度、难治性高血压
•批判ACTION研究 •ACTION研究的一级安全性终点和一级有效性终点都是中性结果，和安慰剂相 比没有显著差异，没有降低MI与全因死亡。说明拜新同对冠心病患者与安慰剂相比
没有进一步的心血管获益
70.0%
60.0%
50.0%
40.0%
30.0%
20.0%
10.0%
0.0%
2004
2005
73.3%
42.0% 37.3% 20.9% 12.9% 2006
TOTAL NORVA ADALA PLEND LOTEN DIOVA COZAA BETAL MONOP APROV
吃络活喜有什么副作用
吃络活喜有什么副作用高血压的患者都知道络活喜是世界处方量最大的治疗高血压的品牌药物之一，但是患者们不一定知道吃络活喜有什么副作用?下面是店铺为你整理的吃络活喜有什么副作用的相关内容，希望对你有用!吃络活喜的副作用在临床对照研究、开放研究或上市后应用中，患者下列事件的发生率0.1%，具相关性尚不确定，在此列出以提醒医生关注：心血管系统：心律失常(包括室性心动过速以及房颤)，心动过缓，胸痛，低血压，外周局部缺血，晕厥，心动过速，体位性头晕，体位性低血压，血管炎。
中枢及外周神经系统：感觉迟钝，周围神经病变，感觉异常，震颤，眩晕。
胃肠系统：食欲减退，便秘，消化不良**，吞咽困难，腹泻，肠胃胀气，胰腺炎，呕吐，牙龈增生。
全身：过敏性反应，乏力**，背痛，热潮红，全身不适，疼痛，僵直，体重增加，体重下降。
肌骨骼系统：关节痛，关节病，肌肉痛性痉挛**，肌痛。
精神病学：性功能障碍(男性**和女性)，失眠，神经质，抑郁，梦境异常，焦虑，人格障碍。
呼吸系统：呼吸困难**，鼻衄。
皮肤及附属物;血管性水肿，多形性红斑，瘙痒**，皮疹**，红斑疹，斑丘疹。
在安慰剂对照研究中，这些事件的发生率小于1%，但是在所有多剂量的研究中，这些副反应的发生率在1%至2%。
感觉异常：视觉异常，结膜炎，复视，眼痛，耳鸣。
泌尿系统：尿频，排尿障碍，夜尿。
自主神经系统：口干，多汗。
营养代谢：高血糖，口渴。
造血系统：白细胞减少，紫癜，血小板减少。
下列事件发生率<0.1%：心衰，心律不齐，早搏，皮肤变色，荨麻疹，皮肤干燥，脱发，皮炎，肌无力，颤搐，共济失调，肌张力过强，偏头痛，皮肤发凉，情感淡漠，兴奋，健忘，胃炎，食欲增加，稀便，咳嗽，鼻炎，排尿困难，多尿，嗅觉障碍，味觉障碍，视觉调解异常以及干眼症。
其他偶发的不良反应很难与合用药物的作用或伴随疾病相区分，如心肌梗死或心绞痛。
常规试验室检测数据在氨氯地平治疗中并没有临床显著性的变化。
血钾，血糖，甘油三酯，总胆固醇，高密度脂蛋白胆固醇，尿酸，尿素氮或肌酐均没有临床相关变化。
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共识指出老年高血压的病理生理特点
总外周血管阻力上升 肾血管阻力增大，局部RAS激活 容量负荷增高和盐敏感性高血压 维持短时血压和血流动力学稳定的能力降低
共识推荐针对老年高血压特点 的优化联合治疗方案 RASI+ 氢氯噻嗪类利尿剂
RASI+ 钙离子拮抗剂
2010中国高血压指南优先推荐的联合治疗方案
目的： – 解读老年高血压特点，评价新型单片联合制剂(SPC)在 老年高血压患者中的临床价值，普及和规范SPC在老年 患者的临床应用。 背景： • 聚集两大学科权威专家，广泛征集2000位临床医师意见 主办：中华医学会老年医学分会 协办：《中华老年医学杂志》编辑委员会 《中华高血压杂志》编辑委员会 计划截稿时间：2012年4-5月
8346万
每2个老年人中 就有1人为高血压患者 老年高血压患者 已达8346万
老年高血压患者心血管风险更高
在调整高血压和其他危险因素后，与35-39岁年龄组比较 ≥60岁人群的总心血管病发病风险增加5.5倍
总心血管发病危险
35～39岁
≥60岁
王薇，赵冬，刘静，等．中国35～64岁人群血压水平与1o年心血管病发病危险的前瞻性研究． 中华内科杂志，2004，43：730—734．
范 利 华 琦 鲁 翔 王朝晖 徐 标 周颖玲
目录
• 新型单片联合制剂（SPC）治疗老年高血压患者
－共识的目的和背景 －老年高血压的治疗现状 －老年高血压的特点和优化的联合治疗方案 －SPC在老年高血压治疗中的临床优势 －SPC在老年高血压治疗中的治疗建议
中国老年高血压的发病率高
2002年全国营养调查数据显示 • 年龄≥60岁的高血压患病率为49.1%，部分城市老年人群的高血压患病率≥60% • 据2005年我国人口数推算，目前我国老年高血压患者已达8346万
目录
• 新型单片联合制剂（SPC）治疗老年高血压患者
－共识的目的和背景 －老年高血压的治疗现状 －老年高血压的特点和优化的联合治疗方案 －SPC在老年高血压治疗中的临床优势 －SPC在老年高血压治疗中的治疗建议
众多指南明确建议 老年高血压降压治疗需联合用药
ACCF/AHA 2011 Expert Consensus Document on Hypertension in the Elderly. JACC,2011,57 Mancia G et al. Journal of Hypertension 2007, 25:1105-1187 中国高血压防治指南2010. 中华高血压杂志。2011;19:701-743
ARB + 噻嗪类利尿剂 ACEI + 噻嗪类利尿剂 D-CCB + 噻嗪类利尿剂 D-CCB + β-阻滞剂
D-CCB + ARB
D-CCB + ACEI
中国高血压防治指南 2010
ARB : 治疗老年高血压的机制优势
ANG II
钠重吸收增加 水钠潴留
血管收缩 血管平滑肌细胞增殖 心室肥厚 醛固酮合成 钠重吸收 血管加压素分泌 肾血流量减少 交感激活 …
血管舒张 抗增殖 抗凋亡 细胞分化 神经再生 …
Cardiol Clin 2011;29:137-156
ARB在老年高血压治疗中的地位
1. 与其他降压药的比较
有利于 ARB
有利于其他 药物
BMJ 2008;336:1121-1127
ARB在老年高血压治疗中的地位
2. 卒中预防
一级预防 LIFE (55-80岁) SCOPE (70-89岁) 研究结果 ARB比阻滞剂有效降低卒中 风险25%(p=0.001) ARB比安慰剂有效降低非致死 性卒中风险28% (p=0.04) 二级预防 ACCESS 研究结果 ARB比安慰剂有效降低血管事件发 生和死亡52％ ARB降低脑血管事件优于CCB尼群 地平25％(p=0.03)
*老年患者为年龄65岁及以上的患者
中国老年高血压的治疗现状堪忧
2002年全国营养调查数据显示 • 老年人群中高血压的治疗率和控制率分别为30.2% 和7.6%
7.6% 30.2% 69.8% 74.8% 25.2%
92.4%
得到治疗 少于1/3治疗后源自到控制 约1/4总的控制率 仅7.6%
单药疗效不佳，未及时联合治疗 是血压难以达标的重要原因
老年高血压患者降压达标获益更大
降低收缩压10mmHg和舒张压4mmHg 脑卒中风险降低30%，心血管事件和死亡风险降低13%
脑卒中风险 心血管事件和死亡风险
30%
13%
2010版中国高血压防治指南
共识对于老年高血压患者降压目标的建议
参照《中国高血压防治指南2010》建议： 老年患者血压应降至150/90 mmHg以下 如能耐受可降至140/90 mmHg以下
共识编委会成员
• 专家委员会主席：李小鹰
• 执 笔：张新军 孙宁玲 李小鹰
• 共识专家组成员（按姓氏拼音排序） 安丰双 陈鲁原 陈庆伟 丛洪良 方宁远 冯颖青 高海青 郭艺芳 姜一农 李小鹰 李 勇 刘 丰 苗懿德 牟建军 孙宁玲 王 林 魏 盟 吴海英 吴平生 谢良地 张抒扬 张新军 张源明 周晓芳
新型单片联合制剂(SPC) 治疗老年高血压中国专家共识
CN.IRB.15.01.24
目录
新型单片联合制剂（SPC）治疗老年高血压患者
－共识的目的和背景 －老年高血压的治疗现状 －老年高血压的特点和优化的联合治疗方案 －SPC在老年高血压治疗中的临床优势 －SPC在老年高血压治疗中的治疗建议
共识的目的和背景
MOSES (平均68岁)
VALUE
ARB降低卒中风险与CCB无显 著性差异 ARB比非ARB组有效降低卒中 风险40%(p=0.03) ARB比安慰剂有效降低卒中、 TIA和非CNS栓塞事件 13%(p=0.03)
80 72 60 医生比例 % 依 从 性 差
血压不达标原因调查
40
41 34 单药 疗效 不佳
无法 耐受 加量 副作 用
26 未及时 联合 治疗
24
剂量 调整 繁琐
20
0
注：一项对17个国家的1259位全科医生进行的全球性调查研究
Peter Bramlage, et al. Current Medical Research and Opinion. 2007;23(4):783-91.