药物的理化性质对课件
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巴比妥类药物—巴比妥类药物理化特征(药物分析课件)
经酸化、提取、纯化后，即生成相应巴比妥类药物的特殊结晶。 在显微镜下观察结晶形状：巴比妥为长方形；苯巴比妥在开始 时呈球形，然后变成花瓣状的结晶。
药物分析技术
（2）反应产物的晶形 鉴于某些巴比妥类药物可与重金属离子反 应，生成具有特殊晶形的沉淀。因此，可利用此特性进行鉴别。 例如，巴比妥可与硫酸铜-吡啶试液进行反应，生成十字形紫色 结晶，苯巴比妥反应后，则形成浅紫色细小不规则的或类似菱 形的结晶；其他巴比妥类药物不能形成结晶，可利用这一特性 来区分之。
CO + Co2+ + 4 (CH3)2CHNH2
R2 CO NH
R1 CO NH
R2 R1
CO CO
CO N N
CO
NHCH(CH3)2
Co
+ 2 (CH3)2CHN+H3
NHCH(CH3)2
R2 CO NH
(4)与Hg2+的反应
药物分析技术
O R1 R2
H
N
O NH+ Hg(NO3)2-HNO3
硫喷妥的紫外吸收光谱
HCl 溶液 (0.1mol/L) -----
NaOH 溶液 (0.1mol/L)
药物分析技术
7. 色谱行为特征（主要用于鉴别）
（1）TLC: 在硅胶GF254上点样，氯仿-丙酮（4:1）为展开剂，显色， 在紫色背景上可观察到白色的斑点。一般采用对照品（或标准品） 比较法，要求供试品斑点的Rf值应与对照品斑点的一致。
R2 CO NH
R1 COONa +2NH3 + 2Na2CO3
R2
JP(14)采用这一反应鉴别异戊巴比妥和巴比妥。
药物分析技术
(2)巴比妥类药物钠盐的水解
药物分析技术
（2）反应产物的晶形 鉴于某些巴比妥类药物可与重金属离子反 应，生成具有特殊晶形的沉淀。因此，可利用此特性进行鉴别。 例如，巴比妥可与硫酸铜-吡啶试液进行反应，生成十字形紫色 结晶，苯巴比妥反应后，则形成浅紫色细小不规则的或类似菱 形的结晶；其他巴比妥类药物不能形成结晶，可利用这一特性 来区分之。
CO + Co2+ + 4 (CH3)2CHNH2
R2 CO NH
R1 CO NH
R2 R1
CO CO
CO N N
CO
NHCH(CH3)2
Co
+ 2 (CH3)2CHN+H3
NHCH(CH3)2
R2 CO NH
(4)与Hg2+的反应
药物分析技术
O R1 R2
H
N
O NH+ Hg(NO3)2-HNO3
硫喷妥的紫外吸收光谱
HCl 溶液 (0.1mol/L) -----
NaOH 溶液 (0.1mol/L)
药物分析技术
7. 色谱行为特征（主要用于鉴别）
（1）TLC: 在硅胶GF254上点样，氯仿-丙酮（4:1）为展开剂，显色， 在紫色背景上可观察到白色的斑点。一般采用对照品（或标准品） 比较法，要求供试品斑点的Rf值应与对照品斑点的一致。
R2 CO NH
R1 COONa +2NH3 + 2Na2CO3
R2
JP(14)采用这一反应鉴别异戊巴比妥和巴比妥。
药物分析技术
(2)巴比妥类药物钠盐的水解
药理实训七药物理化性质对药物ppt课件
3
【实验方法】
1、取小白鼠2只，标记称重，观 察其活动。 2、甲鼠腹腔注射5%硫酸钡溶液 0.1ml/10g，乙鼠腹腔注射5%氯化 钡溶液0.1ml/10g。 3、观察两只小鼠有何反应。
4
【实验结果】
鼠 体重 药物 号 （g）
甲
5%硫酸
钡溶液
乙
5%氯化Leabharlann 钡溶液用量 （ml） 大小便
用药后 活动状况 呼吸（次/min） 惊厥 死亡
5
【注意事项】
硫酸钡为难溶性的盐，用时应摇匀
6
此课件下载可自行编辑修改，供参考！ 感谢您的支持，我们努力做得更好！
7
实训七药物理化性质对药物作用的影响1实验目的熟悉药物不同理化性质对药物作用的影响2实验动物及器材1实验动物小白鼠雄心2025g2实验器材5硫酸钡溶液5氯化钡溶液电子秤小鼠笼1ml注射器
实训七 药物理化性质 对药物作用的影响
1
【实验目的】 熟悉药物不同理化性质对药
物作用的影响
2
【实验动物及器材】 1、实验动物 小白鼠，雄心，2025g 2、实验器材 5%硫酸钡溶液，5% 氯化钡溶液，电子秤，小鼠笼， 1ml注射器。
【实验方法】
1、取小白鼠2只，标记称重，观 察其活动。 2、甲鼠腹腔注射5%硫酸钡溶液 0.1ml/10g，乙鼠腹腔注射5%氯化 钡溶液0.1ml/10g。 3、观察两只小鼠有何反应。
4
【实验结果】
鼠 体重 药物 号 （g）
甲
5%硫酸
钡溶液
乙
5%氯化Leabharlann 钡溶液用量 （ml） 大小便
用药后 活动状况 呼吸（次/min） 惊厥 死亡
5
【注意事项】
硫酸钡为难溶性的盐，用时应摇匀
6
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7
实训七药物理化性质对药物作用的影响1实验目的熟悉药物不同理化性质对药物作用的影响2实验动物及器材1实验动物小白鼠雄心2025g2实验器材5硫酸钡溶液5氯化钡溶液电子秤小鼠笼1ml注射器
实训七 药物理化性质 对药物作用的影响
1
【实验目的】 熟悉药物不同理化性质对药
物作用的影响
2
【实验动物及器材】 1、实验动物 小白鼠，雄心，2025g 2、实验器材 5%硫酸钡溶液，5% 氯化钡溶液，电子秤，小鼠笼， 1ml注射器。
药学导论(药物化学) ppt课件
三、药物的基本结构对药效的影响
药物结构影响特异性结构药物的活性 ——主要是影响了与特定部位受体的相 似性 药物分子的大小、形状、电子分布影响结构特异性 药物的生物活性。
四、药物的电子密度分布对药效的影响 五、药物的立体结构对药物的影响
原子间距离、立体异构体、取代基空间的排列
六、药物的其他结构因素对药效的影响
第三章 药物化学
药化属于药学的二级学科 主要介绍：药物结构、性质及其制备的基本知识。是创制新药合成化学药物研究构 效关系和④改进现有化学药物的一门综合性学科，学好药化为从事药物设计和新药的创新 工作奠定基础 主要内容 第一节 药物化学的任务和性质
第二节 药物的化学结构与药效的关系
第三节 药物的转运代谢与药效的关系 第四节 有机药物的化学结构修饰（对先导化合结构） 第五节 常见有机药物类型简介 第六节 新药开发的途径和方法
11% 离子通道 激素和内分 现已知治疗药物作用靶点各占比例： 泌
5%
2工程
3、组合化学
是将一些基本的小分子通过化学的、生物合成的程序，
二、药物化学的发展趋势
1、合理药物设计的进一步完善与发展 2、发掘长效信号分子药物 3、基因治疗药物的应用
成为实用的高效低毒、可控的优良药物的过程。
（1)一般先导化合物的优化方法
剪切分子； 增加或减少亚甲基，组成酯环
引入双键或成烯
第七节 药物化学进展
一、创新新药和发现先导化合物的新理论、新方 法、新途径的进展
1、合理的药物设计 45% 受体 DNA 2%
现新药的主要设计方向是作用于酶、受体、离子通道、核酸 28% 2% 酶 核酸 为主要作用靶点
第三节 药物的转运代谢与药效的 关系
药物的转运:指药物的吸收、分布、排泄。 药物的代谢：指药物在人体内发生的一系列化 学变化 代谢分Ⅰ相和Ⅱ相代谢： Ⅰ相代谢:是药物在酶的催化下进行氧化、还 原、水解过程 主要是官能团（-OH、-COOH、-NH 、-SH）
药理学课件ppt(全)
药理学发展历史及现状
发展历史
经历了从经验药理学、实验药理学到现代药理学的演变过程。随着科技进步和医学发展，药理学研究不断深入和 拓展。
现状
现代药理学已发展成为一门综合性学科，涉及生物化学、生理学、病理学、微生物学等多个领域。在新药研发、 临床用药指导、药物安全性评价等方面发挥着重要作用。同时，随着基因组学、蛋白质组学等技术的发展，药理 学正向着更精准、个性化的方向发展。
靶向药物
针对肿瘤细胞特异性靶点 设计，具有高选择性和低 毒性等特点。
心血管系统药物
抗心绞痛药物
通过增加心肌供氧、减少心肌耗 氧或扩张冠状动脉等方式，缓解
心绞痛症状。
抗高血压药物
通过不同机制降低血压，包括利尿、 扩血管、抑制交感神经系统等。
抗心律失常药物
通过影响心脏电生理过程，减少或 消除心律失常的发生。
药理学课件ppt全
目录
• 药理学概述 • 药物效应动力学 • 药物代谢动力学 • 常见药物类型及其作用特点
目录
• 临床合理用药原则与实践 • 药物不良反应与防治策略 • 新药研究与开发进展
01
药理学概述
药理学定义与任务
药理学定义
研究药物与机体相互作用及作用 规律的学科，为临床合理用药提 供理论依据。
害成分。
07
新药研究与开发进展
新药研究方法和策略
1 2
基于靶点的新药研究
利用生物信息学、化学信息学等方法预测药物与 靶点的相互作用，指导新药设计和合成。
基于表型的新药研究
通过观察生物体在特定条件下的表型变化，寻找 与疾病相关的生物标志物，进而发现新药。
3
基于细胞的新药研究
利用细胞培养技术，研究药物对细胞生长、分化 和凋亡的影响，筛选具有潜在治疗作用的候选药 物。
药物分析说课课件PPT课件
总结词：药物分析的方法包括化学分析法、光谱法、色谱法等，这些方法各有优缺点，应根据具体情况选择合适的方法。
药物分析的实验技术
03
03
化学实验技术的局限性
对于复杂样品和未知成分的分析存在困难，且对实验条件要求较高。
01
化学实验技术
通过化学反应对药物进行定性和定量分析，如沉淀反应、显色反应等。
02
色谱实验技术
1
2
3
利用物质与光相互作用后产生的光谱特征进行分析的方法。
光谱实验技术
可以提供丰富的分子结构信息，有助于深入了解药物成分的结构特征。
光谱实验技术的优点
对样品纯度要求较高，且部分光谱分析方法操作较为复杂。
光谱实验技术的局限性
光谱实验技术
药物分析的应用
04
药品质量控制是药物分析的重要应用之一，通过药物分析的方法，可以对药品的成分、纯度、稳定性等进行检测和控制，确保药品的质量符合相关标准和规定。
药物成分分析
讲解药物制剂的分析方法，如片剂、胶囊剂、注射剂等。
药物制剂分析
介绍药品质量标准的制定原则和方法。
药品质量标准制定
通过实验操作，培养学生的实验操作能力和解决实际问题的能力。
实验操作
药物分析的基本概念
02
药物分析是对药物进行全面质量研究的一门综合性应用科学，旨在确保药物的安全性、有效性和质量可控性。
在药品质量控制中，药物分析的方法包括高效液相色谱法、气相色谱法、质谱法等，这些方法可以对药品中的杂质、残留溶剂、重金属等进行检测和控制，保证药品的安全性和有效性。
药品质量控制
药物代谢研究是药物分析的另一个重要应用，通过药物代谢研究可以了解药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，为药物的疗效和安全性评估提供依据。
药物分析的实验技术
03
03
化学实验技术的局限性
对于复杂样品和未知成分的分析存在困难，且对实验条件要求较高。
01
化学实验技术
通过化学反应对药物进行定性和定量分析，如沉淀反应、显色反应等。
02
色谱实验技术
1
2
3
利用物质与光相互作用后产生的光谱特征进行分析的方法。
光谱实验技术
可以提供丰富的分子结构信息，有助于深入了解药物成分的结构特征。
光谱实验技术的优点
对样品纯度要求较高，且部分光谱分析方法操作较为复杂。
光谱实验技术的局限性
光谱实验技术
药物分析的应用
04
药品质量控制是药物分析的重要应用之一，通过药物分析的方法，可以对药品的成分、纯度、稳定性等进行检测和控制，确保药品的质量符合相关标准和规定。
药物成分分析
讲解药物制剂的分析方法，如片剂、胶囊剂、注射剂等。
药物制剂分析
介绍药品质量标准的制定原则和方法。
药品质量标准制定
通过实验操作，培养学生的实验操作能力和解决实际问题的能力。
实验操作
药物分析的基本概念
02
药物分析是对药物进行全面质量研究的一门综合性应用科学，旨在确保药物的安全性、有效性和质量可控性。
在药品质量控制中，药物分析的方法包括高效液相色谱法、气相色谱法、质谱法等，这些方法可以对药品中的杂质、残留溶剂、重金属等进行检测和控制，保证药品的安全性和有效性。
药品质量控制
药物代谢研究是药物分析的另一个重要应用，通过药物代谢研究可以了解药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，为药物的疗效和安全性评估提供依据。
药物分析全部课件PPT课件
分光光度法
总结词：应用广泛
详细描述：分光光度法在药物分析中应用广泛，可用于多种药物成分的分析，如 有机碱、有机酸、金属离子等。
电化学法
总结词
基于电化学反应的原理
详细描述
电化学法是基于电化学反应的原理进行药物 分析的方法，通过测量电化学反应过程中产 生的电流、电位等参数来进行分析。
电化学法
01
总结词：高灵敏度
药物制剂分析涉及到药物制剂的制备、质量控制和储存等过程，需要运 用多种药物分析的方法和技术，如化学分析、光谱分析、色谱分析等。
药物制剂分析有助于保证药物制剂的质量和稳定性，提高药物制剂的安 全性和有效性，促进药物制剂产业的发展。
中药质量控制
中药质量控制是药物分析的重要应用之一，通过中药质量控制可 以对中药的成分、安全性、有效性等进行检测和评估，确保中药 的质量符合规定标准。
药物分析新技术
液相色谱-质谱联用技术
该技术结合了液相色谱的高分离能力和质谱的鉴定能力，广泛应用 于药物成分的分离、鉴定和定量分析。
微流控芯片技术
通过在微小芯片上集成反应、分离和检测等功能，实现快速、高效 的药物分析，尤其适用于生物样品和临床诊断。
拉曼光谱技术
利用拉曼散射效应对物质进行无损检测，具有高灵敏度、高分辨率 和高通量的特点，适用于药物成分的结构分析和鉴别。
02
详细描述：电化学法具有高灵敏度，可检测痕量药 物成分。
03
总结词：快速分析
电化学法
• 详细描述：电化学法通常具有较快的分析 速度，适用于药物制剂中有关物质的快速 检查。
电化学法
总结词：仪器简单
详细描述：电化学法的仪器结构简单，操作方便，适 用于现场快速分析。
药理学课件ppt(全)
2020/11/3
第三章 药物代谢动力学
2020/11/3
第一节、药物的体内过程
一. 药物跨膜转运的方式
1 被动转运 2 主动转运
2020/11/3
一、药物的跨膜转运
1.被动转运
药物由高浓度一侧向低浓度一侧转运 ①简单扩散，多数药物的转运方式
分子量小（200以下）、脂溶性大，极性小（非 离子型）药物较易通过，离子型难以通过。 ②易化扩散，药物通过细胞膜上的载体转运 依靠载体 有竞争性和特异性 ③滤过，直径小于膜孔(分子量﹤100)水溶性药物 借助膜两侧的流动静压和渗透压差通过膜孔
药物 血浆蛋白
结合物
①结合型药物无药理活性 ②饱和性 ③竞争性 ④可逆性
2020/11/3
药物的体内过程
2.局部器官的血流量，先向血流量大的器官分布 3.药物与组织的亲和力，碘 甲状腺，钙 骨骼 4.药物的理化性质和体液的pH
脂溶性或水溶性小分子易透过血管壁 5.组织器官的屏障作用
血 脑 屏 障 胎盘屏障
2020/11/3
药理学与新药研发
新药：
是指未曾在中国境内上市销售的药品。已上市药品改变剂型、改变给药途径、增加新适 应证亦属新药范围。
新药研究过程：
临床前研究 临床研究 上市后药物监测
2020/11/3
药理学与新药研发
The Long Road to a New Medicine
申请证书
上市
II期临床试验 I期临床试验
2020/11/3
血浆浓度的动态变化
3.时量曲线下面积（AUC) 反映药物进入体循环的相对量
4.清除率（CL） ①单位时间内多少容积的药物从体内被消除干净 ②是衡量药物消除快慢的指标 5.生物利用度 ①药物吸收进入血液循环的速度和程度 A，进入体循环药量 D，给药剂量；
第三章 药物代谢动力学
2020/11/3
第一节、药物的体内过程
一. 药物跨膜转运的方式
1 被动转运 2 主动转运
2020/11/3
一、药物的跨膜转运
1.被动转运
药物由高浓度一侧向低浓度一侧转运 ①简单扩散，多数药物的转运方式
分子量小（200以下）、脂溶性大，极性小（非 离子型）药物较易通过，离子型难以通过。 ②易化扩散，药物通过细胞膜上的载体转运 依靠载体 有竞争性和特异性 ③滤过，直径小于膜孔(分子量﹤100)水溶性药物 借助膜两侧的流动静压和渗透压差通过膜孔
药物 血浆蛋白
结合物
①结合型药物无药理活性 ②饱和性 ③竞争性 ④可逆性
2020/11/3
药物的体内过程
2.局部器官的血流量，先向血流量大的器官分布 3.药物与组织的亲和力，碘 甲状腺，钙 骨骼 4.药物的理化性质和体液的pH
脂溶性或水溶性小分子易透过血管壁 5.组织器官的屏障作用
血 脑 屏 障 胎盘屏障
2020/11/3
药理学与新药研发
新药：
是指未曾在中国境内上市销售的药品。已上市药品改变剂型、改变给药途径、增加新适 应证亦属新药范围。
新药研究过程：
临床前研究 临床研究 上市后药物监测
2020/11/3
药理学与新药研发
The Long Road to a New Medicine
申请证书
上市
II期临床试验 I期临床试验
2020/11/3
血浆浓度的动态变化
3.时量曲线下面积（AUC) 反映药物进入体循环的相对量
4.清除率（CL） ①单位时间内多少容积的药物从体内被消除干净 ②是衡量药物消除快慢的指标 5.生物利用度 ①药物吸收进入血液循环的速度和程度 A，进入体循环药量 D，给药剂量；
《药物分析》课件
微纳药物分析技术
微纳药物分析技术是一种将微纳 米科学与药物分析相结合的技术 ，具有高灵敏度、高选择性和高
分辨率的特点。
该技术利用微纳尺度上的物理、 化学和生物效应，实现对药物分 子和生物分子的快速、准确分析
。
微纳药物分析技术为药物分析和 生物医学研究提供了新的工具和 方法，有助于推动相关领域的发
展。
03
02
酸碱滴定法
通过酸碱反应测定药物的酸碱度， 从而推算其含量。
氧化还原滴定法
利用氧化还原反应对药物进行定量 分析。
04
仪器分析法
总结词
利用各种仪器对药物进行分析的方法。
紫外可见分光光度法
利用紫外可见光谱技术对药物进行定量和定性分析。
高效液相色谱法
利用高效液相色谱仪对药物进行分离和定量分析。
气相色谱法
THANKS
THANK YOU FOR YOUR WATCHING
药品质量控制中的药物分析
原料药的检验
对原料药进行严格的质量控制是保证 药品质量的关键，通过药物分析技术 可以对原料药的成分、纯度等进行检 测。
生产过程的监控
药品稳定性的评估
通过药物分析技术可以评估药品在不 同环境条件下的稳定性，为药品的储 存、运输和使用提供科学依据。
在药品生产过程中，通过药物分析技 术可以对生产过程进行实时监控，确 保生产出的药品符合质量标准。
利用气相色谱仪对挥发性药物进行分离和定量分析。
生物分析法
总结词
利用生物体对药物进行分析的方法。
微生物法
利用微生物对药物的代谢产物进行分析，以 测定药物的含量。
酶联免疫法
利用酶联免疫技术对药物进行定量和定性分 析。
生物芯片技术
药物化学 PPT课件
到了东汉炼丹术得到进一步发展，出现了 著名的炼丹术家魏伯阳，著书《周易参同 契》以阐明长生不死之说。他说"巨胜（胡 麻）尚延年，还丹可入口。金性不败朽， 故为万物宝。术士取食之，寿命保长久"。 继后，晋代炼丹述家陶弘景著书《真诰》。 到了唐代，炼丹术跟道教结合起来而进入 全盛时期，这时炼丹术家孙思邈，著作《 丹房诀要》。这些炼丹术著作都有不少化 学知识，据统计共有化学药物六十多种， 还有许多关于化学变化的记载。
Lead discovery
• • • • • • • • • 天然生物活性物质 以生物化学为基础发现先导物 基于临床副作用观察产生先导物 基于生物转化发现先导物 药物合成的中间体作为先导物 组合化学的方法产生先导物 基于生物大分子结构和作用机理设计先导物 反义核苷酸 幸运及筛选发现的先导物
四、药物化学与其他学科的关系
（三）计算机技术
应用各种理论计算方法和分子图形模拟技 术进行计算机辅助药物设计,可将构效关系 的研究和药物设计提高到新的水平 。 X-线结晶学!计算化学和计算机图形学相结 合,可以反映药物分子与受体分子在三维空 间中的相互位置和作用,为研究药物分子的 药效构象!诱导契合和与受体作用的动态过 程,提供了方便而直观的手段。
药物化学
第一节 药物化学的定义、研究内容 和任务
一、药物化学的基本定义
药物化学——是一门发现与发明新药，
合成化学药物，阐明药物化学性质， 研究药物分子与机体细胞（生物大分 子）之间相互作用规律的综合性学科。
二、药物化学的研究内容
药物化学 is now called Medicinal Chemistry, very seldom called Pharmaceutical Chemistry。 药物——具有治疗、诊断、预防、调节生 理机能的物质。 化学药物——已知确切结构的单一化合物。
药物化学PPT课件
基于药物化学的研究成果，进行新药的研 发与创制，包括新药的临床前研究、临床 研究以及新药注册等过程。
02
药物的结构与性质
药物的化学结构
药物的基本化学结构 ：包括碳骨架、官能 团、手性等
药物的结构修饰与改 造：如官能团的替换 、手性的改变等
药物的常见化学结构 类型：如甾体、生物 碱、黄酮等
药物的理化性质
药物的吸收与分布
药物吸收的方式和途径
包括口服、注射、吸入等途径，以及影响药物吸收的因素如药物理化性质、生 理因素等。
药物分布的特点和规律
药物在体内的分布受到血流量、组织亲和力、药物与血浆蛋白结合等因素的影 响，呈现出一定的规律性和特点。
药物的代谢与转化
药物代谢的主要器官
肝脏是药物代谢的主要器官，其中的肝药酶系统对药物进行 氧化、还原、水解等反应，使药物转化为易于排泄的代谢物 。
药物化学PPT课件
目录 CONTENT
• 药物化学概述 • 药物的结构与性质 • 药物的合成与制备 • 药物的作用机制与靶点 • 药物的代谢与排泄 • 药物化学的研究方法与技术
01
药物化学概述
药物化学的定义与任务
药物化学的定义
药物化学是一门研究药物的化学 结构、理化性质、合成方法以及 构效关系等内容的学科。
药物结构与生物活性的关系
如某些特定的化学结构是药物与受体结合的必要条件，从而影响药 物的生物活性
03
药物的合成与制备
药物合成的基本方法
化学合成法
通过化学反应将简单的化 合物逐步合成复杂的药物 分子。
生物合成法
ห้องสมุดไป่ตู้利用生物体内的代谢途径 或酶催化反应合成药物。
组合化学法
通过高通量合成和筛选技 术，快速合成和评估大量 化合物，寻找具有生物活 性的药物候选物。
药理学详细PPT课件
3有．熟很悉大药影代响动。力药物消除类型、房室模型的基本概念、药峰时
间和药峰浓度）及主要药代动力学参数（时量曲线下
面积、生物利用度、表观分布容积、半衰期、清除率、
多次给药的时-浓曲线和稳态浓度）。
2021/3/7
CHENLI
8
第一节 药物分子的跨膜转运
一、定义： 1、跨膜转运：药物吸收、分布、转化及排泄的过程， 必须先跨过多层生物膜进行多次转运。 2、生物膜：细胞膜和细胞器膜的总称。
5、吸收环境：胃排空的速度、肠蠕动的快慢、胃肠道 的血容量、胃内容物的多少和性质等。
2021/3/7
CHENLI
14
二、直肠给药
大部分直肠给药避免不了首过消除， 唯一优点是防止药物对上消化道的刺激性。
三、舌下给药
由舌下静脉，不经肝脏而直接进入体 循环，无首过消除，适合经胃肠道吸收时 易被破坏或有明显首过消除的药物。如硝 酸甘油、异丙肾上腺素
2021/3/7
CHENLI
4
三、药理学的主要任务
1、阐明药物与机体相互作用的基本规律和原理， 包括生理、生化、病理过程。 2、指导临床合理用药，发挥药物的最佳疗效， 减少不良反应的发生。 3、开发新药。 4、为中医药现代化提供研究方法。
2021/3/7
CHENLI
5
第二节 药物与药理学的发展简史
二、药物的转运方式
（一）被动转运（下山转运） 特点：（1）药物顺浓度差转运 （2）不耗能 （3）不需要载体参与 （4）无饱和现象及竞争性抑制
被动转运分为简单扩散和滤过扩散两种。
1、简单扩散（脂溶扩散）：大多数药物是通过该方式转运 影响因素：a、药物的理化性质：脂溶性、分子量、解离度
b、膜面积和膜两侧的浓度差 c、药物的pKa与体液的pH值 对弱酸性药物：[解离型药物]/[非解离型药物]=10pH-pKa ① 对弱碱性药物：[解离型药物]/[非解离型药物]=10pKa-pH ②
药物化学第一章 .绪论 PPT课件
• Claisen酯缩合
• 酯中的α氢与另一分子酯 缩合
• Hofmann降解
• 未取代酰胺分子中失去 一个羰基
• Leuckart反应
• 醛、酮与甲酸铵生成第 一胺
2019/9/2
第一章 绪论
3
• 科学精神 • 进度----进度表（导读） • 多交流 • 实验
2019/9/2
第一章 绪论
4
专业英语
2019/9/2
第一章 绪论
13
一.药物化学的研究内容和任务
★1. 药物化学的研究内容:
化学药物的结构、理化性质、制备方法、 转运代谢、化学结构与药效关系、药物作用 的化学机理以及寻找新药的途径和方法等。
2019/9/2
第一章 绪论
14
Medicinal chemistry
• 药物合成(synthesis of drugs) • 分离纯化(isolation and purification) • 结构确证(identification of structure) • 命名(nomenclature) • 理化性质(physicochemical properties) • 质量控制(control of quality)
2019/9/2
第一章 绪论
22
药物化学的研究内容：
化学药物 结构明确
化合物
系统 命名
化学 性质
体内 代谢
化学 结构
化学 制备
构效
新药
2019/9/2
关系
第一章 绪论
设计
23
★2.药物化学的任务
2.1 在药物研究中的任务
提供新结构的化学药物，即：
设计 合成 理化性质测定等
β受体拮抗剂理化性质及临床应用 心血管系统药物 药物化学课件
第一节 调血脂药
知识链接
新型降胆固醇药依折麦布是一种高效的胆固醇吸收 抑制剂，作用于肠道，可选择性地阻断肠壁对食物和胆 汁中的胆固醇及植物固醇的摄取和吸收，但不影响甘油 三酯、脂溶性维生素等的吸收。如其与他汀类药物合用， 可产生明显的协同降胆固醇作用，并在降低血浆低密度 脂蛋白胆固醇和总胆固醇水平的同时，升高高密度脂蛋 白胆固醇水平，为防治高胆固醇血症、动脉粥样硬化和 冠心病提供了一种新的有效选择。
第一节 调血脂药
概述 二、主要降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物:
苯氧乙酸类（贝特类）：
（氯贝丁酯、降脂铝、非诺贝特、苄氯贝特和吉非罗齐） 烟酸类：肌醇烟酸酯、阿昔莫司
第一节 调血脂药
概述
作用机制
胆固醇在体内的生物合成是以乙酸为起始原料进行的，因此 可利用乙酸衍生物干扰胆固醇的合成以达到降低胆固醇的目的， 由此发现了苯氧乙酸类降血脂药物。
➢ 胆固醇吸收抑制剂：考来酰胺、考来替泊
第一节 调血脂药
概述
发展
1976年 1987年 美伐他汀 洛伐他汀
1989年 普伐他汀
1993年 氟伐他汀
HMG-CoA还原酶抑制剂：
1976年分离美伐他汀，但 没有用于临床；
洛伐他汀是1987年开发上 市的第一个他汀类药物， 与随后上市的辛伐他汀同 为具有内酯结构的前药； 普伐他汀和第二代他汀类 药物氟伐他汀则无须经过 代谢转化就具有药理活性。
第二节 抗心绞痛药
第二节 抗心绞痛药
• 是冠状动脉粥样硬化性心脏病的症状之一
• 原因：心肌对氧的需求增加
心肌缺氧
冠状动脉痉挛导致供血不足 心肌缺血
• 治疗合理途径：增加供氧 降低耗氧
第二节 抗心绞痛药
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药物的理化性质对
PH值 — 例举部分药物PH值
环丙沙星
血液PH ^
环吡嘧啶
多巴胺 吗啡
强力霉素 顺铂
奥美拉唑
庆大霉素
大仑丁
钾盐 万古霉素 溶 液
阿霉素
5-Fu 氨苄青霉素
0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14
酸
生理pH 药物的理化性质对 碱
常见药物的pH值
药物通用名 氨苄西林钠（2%） 盐酸万古霉素（5mg/ml） 乳酸环丙沙星（1mg/ml） 两性霉素B（0.1mg/ml） 盐酸多巴胺（10mg/ml） 盐酸多巴酚丁胺（10mg/ml） 奥美拉唑钠（2%） 氯化钾（10%） 氨茶碱（25mg/ml）
平衡液
6.0-7.5
甘露醇 林格氏液
4.5-6.5 4.5-7.5
药物的理化性质对
溶媒
• 青霉素类最好选用生理盐水 • 头孢曲松不能加入含钙的溶液中，如乳酸
林格氏液 • 氟罗沙星、培氟沙星、依诺沙星不能加入
含氯离子的液体中 • 亚胺培南不能加入含乳酸钠溶液中
药物的理化性质对
溶媒
• β-内酰胺类抗生素溶媒量不宜过大 • 万古霉素须稀释至5mg/ml以下，500mg至
药物的理化性质对
渗透压与细胞体积
▲渗透压越高，静脉刺激越大
△高度危险
>600mOsm/L
△中度危险
400-600mOsm/L
△低度危险
<400mOsm/L
★研究证明渗透压>600mOsm/L的药物可在24小时内造成化 学性静脉炎
▲药物随着配置溶液的种类不同，出现不同的渗透压值
低渗 Hypotonic
药物的PH、渗透压及配伍禁忌
药物的理化性质对
• 静脉炎的发生主要与药物的理化性质、药理作 用和输注方式、速度有关
药物的相关因素
酸碱度 渗透压 药物的配伍禁忌 药物本身的毒性、刺激性 药液的浓度、温度
药物的理化性质对
一、药物的酸碱度
药物的理化性质对
药物的PH值
血液pH值为7.35-7.45
• pH<7.0为酸性，<4.1为强酸性； • pH>9.0为强碱性
一般来说，超过正常范围（7.35-7.45）的药物经静脉给 药后均会损伤静脉内膜，程度上不同：
– pH < 4.1 • 在无充分血流下，可以见到明显静脉内膜组织改变
– pH 6.0-8.0 • 一般内膜刺激小
– pH > 8.0 • 内膜粗糙，血栓形成
★pH值的不同是药物配伍禁忌的主要因素。
药物的理化性质对
◇高渗溶液： > 340mOsm/L如10%葡萄糖
药物的理化性质对
渗透压
• 当低渗溶液输入体内时，它使水分子向细 胞内移动，细胞水分过多可造成细胞破裂、 静脉刺激与静脉炎；
• 高渗溶液致组织渗透压升高、血管内细胞 脱水，进而局部血小板聚集，并释放前列 腺素E1和E2，静脉壁通透性增强，静脉内 膜层出现白细胞浸润的炎症改变，同时释 放组织妥，使静脉收缩变硬，致静脉炎。
等渗 Isotonic
药物的理化高性质渗对 Hypertonic
• 1g先锋Ⅴ 加入
溶液 溶液量（ml）
• 无菌注射用水 10
• 0.9%氯化钠
10
• 0.9%氯化钠
ห้องสมุดไป่ตู้20
• 0.9%氯化钠
50
• 0.9%氯化钠
100
• 5%葡萄糖
50
•
渗透压（ mOsm/L ） 340 600 426 344 317 321
药物的理化性质对
预防
• 充分的血液稀释 — 首选 • 合理酸碱溶液稀释 • 合理选择输液工具 • 加大溶液稀释量 • 掌握静脉输液速度
药物的理化性质对
二、药物溶液渗透压对 静脉血管的影响
药物的理化性质对
渗透压
◆血浆渗透压为240-340mOsm/L， 285mOsm/L是等渗标准线
◆渗透压影响血管壁细胞水分子的移动 ◇低渗溶液：<240 mOsm/L 如0.45%氯化 钠 溶液 ◇等渗溶液：240-340mOsm/L 如0.9%氯化 钠溶液 5%GNS溶液
300毫升/时 （5 ml/分）
500毫升/时 （8.3 ml/分）
液流>血流（如此时为较刺激性药液）
血液回流受阻
渗出
血液稀释药物的能力 下降/甚至为零
化学性静脉炎
药物的理化性质对
三、药物配伍禁忌
药物的理化性质对
药物配伍禁忌
• 定义：配伍禁忌是指两种以上药物混合 使用或药物制成制剂时，发生体外的相 互作用，出现使药物中和、水解、破坏 失效等理化反应，这时可能发生浑浊、 沉淀、产生气体及变色等外观异常的现 象。
• 葡萄糖注射液的pH范围为3.2～5.5，当红 霉素溶于葡萄糖注射液中，其液体pH值更 低，对血管刺激更大，因此，注射用乳糖 酸红霉素的稀释溶媒宜生理盐水。
药物的理化性质对
PH相关性静脉炎
• 原因：对血管内膜的刺激 加重的因素包括：
– 血液稀释不充足 – 留置时间过长 – 药物输注后没有进行充分冲管
pH值 8.0—10.0 2.5—4.5 3.5—4.5 7.2—8.0 3.0—4.5 2.5—5.0 10.3—11.3 5.0—7.0 8.6—9.3
药物的理化性质对
pH值
• 常用抗生素的PH值
• 常用溶媒的pH 值 5%葡萄糖注射液 生理盐水
3.2-5.5 4.5-7.0
5%碳酸氢钠溶液 7.5-8.5
药物的理化性质对
常见药物的渗透压
药 物 渗透压
• 阿霉素
280
• 5-FU
650
• 环磷酰胺 352
• 长春新碱 610
• 3%氯化钠 1030
• TPN
1400
• 甘露醇
1098
• 5%碳酸氢钠 1190
• 50%葡萄糖 2526
药物的理化性质对
60滴/分 80滴/分
血管壁侧压↑
机械性静脉炎
外周小静脉 （血流：1ml/分）
一组实验室细胞培养的数据
• PH 2-3或PH 11时，细胞很快就死亡 • PH 4时，细胞存活仅10分钟
药物的理化性质对
动物实验
外周输液6小时，不同PH的输液产生不同的 结果：
• PH 4.5 时100%发生静脉炎 • PH 5.9 时50%出现轻到中度静脉炎 • PH 6.3 时20%出现轻度静脉炎
少滴注60分钟。 • 克林霉素须稀释至6mg/ml以下，600mg至
少滴注30分钟 • 阿奇霉素须稀释至2mg/ml以下，500mg至
少滴注60分钟
药物的理化性质对
• 将1ml5%碳酸氢钠注射液加入到0.9%氯化 钠注射液250ml和25mg七叶皂甙钠的输液 中，使输液的pH值由4.6调整至7.4左右
PH值 — 例举部分药物PH值
环丙沙星
血液PH ^
环吡嘧啶
多巴胺 吗啡
强力霉素 顺铂
奥美拉唑
庆大霉素
大仑丁
钾盐 万古霉素 溶 液
阿霉素
5-Fu 氨苄青霉素
0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14
酸
生理pH 药物的理化性质对 碱
常见药物的pH值
药物通用名 氨苄西林钠（2%） 盐酸万古霉素（5mg/ml） 乳酸环丙沙星（1mg/ml） 两性霉素B（0.1mg/ml） 盐酸多巴胺（10mg/ml） 盐酸多巴酚丁胺（10mg/ml） 奥美拉唑钠（2%） 氯化钾（10%） 氨茶碱（25mg/ml）
平衡液
6.0-7.5
甘露醇 林格氏液
4.5-6.5 4.5-7.5
药物的理化性质对
溶媒
• 青霉素类最好选用生理盐水 • 头孢曲松不能加入含钙的溶液中，如乳酸
林格氏液 • 氟罗沙星、培氟沙星、依诺沙星不能加入
含氯离子的液体中 • 亚胺培南不能加入含乳酸钠溶液中
药物的理化性质对
溶媒
• β-内酰胺类抗生素溶媒量不宜过大 • 万古霉素须稀释至5mg/ml以下，500mg至
药物的理化性质对
渗透压与细胞体积
▲渗透压越高，静脉刺激越大
△高度危险
>600mOsm/L
△中度危险
400-600mOsm/L
△低度危险
<400mOsm/L
★研究证明渗透压>600mOsm/L的药物可在24小时内造成化 学性静脉炎
▲药物随着配置溶液的种类不同，出现不同的渗透压值
低渗 Hypotonic
药物的PH、渗透压及配伍禁忌
药物的理化性质对
• 静脉炎的发生主要与药物的理化性质、药理作 用和输注方式、速度有关
药物的相关因素
酸碱度 渗透压 药物的配伍禁忌 药物本身的毒性、刺激性 药液的浓度、温度
药物的理化性质对
一、药物的酸碱度
药物的理化性质对
药物的PH值
血液pH值为7.35-7.45
• pH<7.0为酸性，<4.1为强酸性； • pH>9.0为强碱性
一般来说，超过正常范围（7.35-7.45）的药物经静脉给 药后均会损伤静脉内膜，程度上不同：
– pH < 4.1 • 在无充分血流下，可以见到明显静脉内膜组织改变
– pH 6.0-8.0 • 一般内膜刺激小
– pH > 8.0 • 内膜粗糙，血栓形成
★pH值的不同是药物配伍禁忌的主要因素。
药物的理化性质对
◇高渗溶液： > 340mOsm/L如10%葡萄糖
药物的理化性质对
渗透压
• 当低渗溶液输入体内时，它使水分子向细 胞内移动，细胞水分过多可造成细胞破裂、 静脉刺激与静脉炎；
• 高渗溶液致组织渗透压升高、血管内细胞 脱水，进而局部血小板聚集，并释放前列 腺素E1和E2，静脉壁通透性增强，静脉内 膜层出现白细胞浸润的炎症改变，同时释 放组织妥，使静脉收缩变硬，致静脉炎。
等渗 Isotonic
药物的理化高性质渗对 Hypertonic
• 1g先锋Ⅴ 加入
溶液 溶液量（ml）
• 无菌注射用水 10
• 0.9%氯化钠
10
• 0.9%氯化钠
ห้องสมุดไป่ตู้20
• 0.9%氯化钠
50
• 0.9%氯化钠
100
• 5%葡萄糖
50
•
渗透压（ mOsm/L ） 340 600 426 344 317 321
药物的理化性质对
预防
• 充分的血液稀释 — 首选 • 合理酸碱溶液稀释 • 合理选择输液工具 • 加大溶液稀释量 • 掌握静脉输液速度
药物的理化性质对
二、药物溶液渗透压对 静脉血管的影响
药物的理化性质对
渗透压
◆血浆渗透压为240-340mOsm/L， 285mOsm/L是等渗标准线
◆渗透压影响血管壁细胞水分子的移动 ◇低渗溶液：<240 mOsm/L 如0.45%氯化 钠 溶液 ◇等渗溶液：240-340mOsm/L 如0.9%氯化 钠溶液 5%GNS溶液
300毫升/时 （5 ml/分）
500毫升/时 （8.3 ml/分）
液流>血流（如此时为较刺激性药液）
血液回流受阻
渗出
血液稀释药物的能力 下降/甚至为零
化学性静脉炎
药物的理化性质对
三、药物配伍禁忌
药物的理化性质对
药物配伍禁忌
• 定义：配伍禁忌是指两种以上药物混合 使用或药物制成制剂时，发生体外的相 互作用，出现使药物中和、水解、破坏 失效等理化反应，这时可能发生浑浊、 沉淀、产生气体及变色等外观异常的现 象。
• 葡萄糖注射液的pH范围为3.2～5.5，当红 霉素溶于葡萄糖注射液中，其液体pH值更 低，对血管刺激更大，因此，注射用乳糖 酸红霉素的稀释溶媒宜生理盐水。
药物的理化性质对
PH相关性静脉炎
• 原因：对血管内膜的刺激 加重的因素包括：
– 血液稀释不充足 – 留置时间过长 – 药物输注后没有进行充分冲管
pH值 8.0—10.0 2.5—4.5 3.5—4.5 7.2—8.0 3.0—4.5 2.5—5.0 10.3—11.3 5.0—7.0 8.6—9.3
药物的理化性质对
pH值
• 常用抗生素的PH值
• 常用溶媒的pH 值 5%葡萄糖注射液 生理盐水
3.2-5.5 4.5-7.0
5%碳酸氢钠溶液 7.5-8.5
药物的理化性质对
常见药物的渗透压
药 物 渗透压
• 阿霉素
280
• 5-FU
650
• 环磷酰胺 352
• 长春新碱 610
• 3%氯化钠 1030
• TPN
1400
• 甘露醇
1098
• 5%碳酸氢钠 1190
• 50%葡萄糖 2526
药物的理化性质对
60滴/分 80滴/分
血管壁侧压↑
机械性静脉炎
外周小静脉 （血流：1ml/分）
一组实验室细胞培养的数据
• PH 2-3或PH 11时，细胞很快就死亡 • PH 4时，细胞存活仅10分钟
药物的理化性质对
动物实验
外周输液6小时，不同PH的输液产生不同的 结果：
• PH 4.5 时100%发生静脉炎 • PH 5.9 时50%出现轻到中度静脉炎 • PH 6.3 时20%出现轻度静脉炎
少滴注60分钟。 • 克林霉素须稀释至6mg/ml以下，600mg至
少滴注30分钟 • 阿奇霉素须稀释至2mg/ml以下，500mg至
少滴注60分钟
药物的理化性质对
• 将1ml5%碳酸氢钠注射液加入到0.9%氯化 钠注射液250ml和25mg七叶皂甙钠的输液 中，使输液的pH值由4.6调整至7.4左右