药物化学知识点归纳总结

药物化学知识点归纳总结
药物化学的学习方法：
化学结构难度较大，可适当放弃（舍）；
分类学、作用机制和药效难度相对较低，要掌握（得）；
重点内容（一般黄色字体标记）重点掌握；
非重点内容（一般白色字体标记）也要基本熟悉；
化学结构主抓关键特征；
自我感觉掌握不了的内容可模糊处理，不求甚解，浅尝辄止。

第一节绪论
一、药物化学的定义及研究内容
药物化学的定义：
发现与发明新药；
合成化学药物；
阐明药物化学性质；
研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用规律；
综合性学科，连接化学与生命科学的交叉学科。

药物化学的研究内容：
化学药物的化学结构
理化性质
合成工艺
构效关系
体内代谢
作用机制
寻找新药的途径与方法
二、药物化学的任务
1.为有效利用现有化学药物提供理论基础；
研究化学结构与理化性质间的关系
研究化学结构与生物活性间的关系
2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺；
3.为创制新药探索新的途径和方法。

三、化学结构与药理活性
化学药物是具有一定化学结构的物质。

只要化学结构确定，其理化性质也就确定，进入体内后和人体相互作用就会产生一定的生物活性（包括毒副作用）。

化学结构→→→理化性质→→→生物活性/毒副作用
四、药物名称
药物都有自身的名称，主要包括通用名、化学名和商品名。

1.国际非专有药名（InternationalNon-proprietaryNamesforpharmaceuticalsubstance，INN），又称通用名
世界卫生组织（WHO）推荐使用的名称。

新药开发者在新药申请过程中向WHO提出申请。

药品通用名不受专利和行政保护，是所有文献、资料、教材以及药品说明书标明有效成分的名称。

INN名称已被世界各国采用。

1.国际非专有药名（INN），又称通用名。

任何该药品的生产者都可使用INN。

在复方制剂中只能用它作为复方组分的使用名称。

中国国家药典委员会编写出版了《中国药品通用名称（CADN）》，成为中国药品命名的依据。

药物的INN中文译名是根据INN英文名称、药品性质和化学结构及药理作用等特点，采用以音译为主、意译、音意合译或其他译名，尽量与英文名称对应。

长音节可简缩，中文名尽可能不多于5～6个字，易于发音。

2.化学名
（1）英文化学名：是国际通用的名称，通常采用的命名系统大多以美国化学文摘（ChemicalAbstracts,CA）或国际纯粹和应用化学联合会（InternationalUnionforPureandApplideChemistry，IUPAC）的命名系统为依据。

（R）-2-（N-（（2'-（1H-Tetrazol-5-yl）-[1，1'-biphenyl]-4-yl）methyl）pentanamido）-3-methylbutanoicacid
（2）中文化学名：通常是在所采用的英文化学名的基础上翻译转换而来，形成《中华人民共和国药典》收载药品中文化学名。

新化合物的命名也可参考《有机化学命名原则》，具体命名方法是以母体名称作为主体名，再连上取代基或官能团的名称，并按规定顺序注明取代基或功能团的序号，如有立体化学结构的化学物须注明。

（R）-2-[N-[[2'-（5-四唑基）-4-联苯基]甲基]戊酰氨基]-3-甲基丁酸
中文通用名：阿司匹林
英文通用名：aspirin
中文化学名：2-（乙酰氧基）苯甲酸。

3.商品名
生产厂家为了保护自己利益，在通用名不能得到保护的情况下，利用商品名来保护自己并努力提高产品的声誉。

商品名可申请知识产权保护。

代文
缬沙坦
Valsartan
（R）-2-[N-[[2'-（5-四唑基）-4-联苯基]甲基]戊酰氨基]-3-甲基丁酸
A型题
药物化学被称为
A.化学与生命科学的交叉学科
B.化学与生物学的交叉学科
C.化学与生物化学的交叉学科
D.化学与生理学的交叉学科
E.化学与病理学的交叉学科
『正确答案』A
A型题
下列哪项不是药物化学的任务
A.为临床合理用药奠定理论基础
B.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺
C.确定药物的剂量和使用方法
D.探索新药的途径和方法
E.研究药物的理化性质
『正确答案』C
A型题
列入国家药品标准的药品名称为
A.药物的化学名
B.药物的通用名
C.药物的商品名
D.药物的俗名
E.药物的专利名
『正确答案』B
补充知识点：基本母核结构，简单熟悉下。

卤素：氟F、氯Cl、溴Br、碘I、钠Na、钾K。

伯胺R-N H2、仲胺R2-NH、叔胺R3-N、季铵R4-N+。

天干：甲1、乙2、丙3、丁4、戊5、己6、庚7、辛8、壬9、癸10。

为了简化，复杂化学结构通常不显示C和H。

但也可显示。

甲基-CH3、乙基-CH2CH3 ；
正丙基-CH2CH2CH3 、异丙基（有分叉）-CH（CH3）2
苯（一苯）
萘（二萘）
蒽（三蒽）
苯巴比妥，苯妥英钠。

很多药物结构中含有苯（撑起骨架结构）。

萘丁美酮、普萘洛尔。

呋喃（O）噻吩（S）吡咯（N）
噻唑（S）咪唑（N）噁唑（O）
唑含N，噻含S，噁含O；咪咪有2个
喹啉异喹啉
苯并咪唑苯并噁唑苯并噻唑
苯二氮吩噻嗪，硫氮杂蒽噻吨，硫杂蒽
喹诺酮，喹啉酮，沙星。

硫氮杂蒽，吩噻嗪，丙嗪，奋乃静。

硫杂蒽，噻吨。

尿嘧啶鸟嘌呤（嘧啶并咪唑）
雌甾烷雄甾烷孕甾烷结构、药名连连看？
双氯芬酸
萘丁美酮
苯溴马隆丙磺舒
甲氧氯普胺胺碘酮
氨氯地平普萘洛尔硝酸甘油
阿奇霉素奥沙利铂二甲双胍
第二节麻醉药
麻醉药按作用部位分为全身麻醉药和局部麻醉药。

全身麻醉药作用于中枢神经系统，使其受到可逆性抑制；
局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，阻滞神经冲动的传导。

一、全身麻醉药
（一）分类
吸入麻醉药：化学性质不活泼的气体或分子量小、沸点低、易挥发的液体，麻醉程度可通过调节吸入气体中药物的浓度加以调节。

静脉麻醉药：直接由静脉给药，起效快，对呼吸道无刺激作用，不良反应少，使用方便。

（二）重点药物
氟烷F3C－CHBrCl
本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。

本品经氧瓶燃烧法破坏后以稀氢氧化钠液为吸收剂进行吸收，然后加茜素氟蓝试液和醋酸钠的稀醋酸液，再加硝酸亚铈试液，即显蓝紫色。

含氟有机药物的一般鉴别方法。

用于全身麻醉和诱导麻醉，但对肝脏有一定损害。

盐酸氯胺酮
结构含手性碳，右旋体活性强，但常用外消旋体。

氯胺酮主要在肝脏代谢为去甲氯胺酮，代谢物有镇痛作用，相当于氯胺酮的1／3。

本品为静脉麻醉药，亦有镇痛作用。

由于本品麻醉作用时间短，易产生幻觉，被滥用为毒品，目前按Ⅰ类精神药品管理。

γ－羟基丁酸钠HOCH2CH2CH2COONa
又名羟丁酸钠。

本品麻醉作用较弱，但毒性小，无镇痛和肌松作用。

可配合其他麻醉药或安定药使用，用于诱导麻醉或维持麻醉。

现也属Ⅰ类精神药品管理。

二、局部麻醉药
（一）分类
局部麻醉药（局麻药）按化学结构可分为芳酸酯类、酰胺类、氨基醚类、氨基酮类及其他类（如氨基甲酸酯类、醇类和酚类）等。

（二）构效关系
局麻药的结构特异性较低，但局麻作用取决于局麻药的解离度、脂水分配系数以及与受体的相互作用等。

此类药物的基本骨架由三部分构成：即亲脂性部分（Ⅰ）、中间连接链（Ⅱ）和亲水性部分（Ⅲ）。

1.亲脂性部分：局部麻醉药物的必需部位，有效的局麻药多为带有不同取代基的苯环或芳杂环，但芳杂环取代的活性均小于苯环取代。

苯环上引入给电子基如氨基、羟基或烷氧基时，局麻作用均较未取代的苯甲酸衍生物强，而引入吸电子基则作用减弱。

2.中间连接链部分：与麻醉药作用持续时间及作用强度有关。

当X以电子等排体－CH2－、－NH－、－S－或－O－取代时，形成不同的结构类型：
作用时间顺序：－CH2－>－NH－>－S－>－O－碳氮硫氧
作用强度顺序：－S－>－O－>－CH2－>－NH－硫氧碳氮
3.亲水性部分：一般为氨基，以叔胺常见，易形成可溶性的盐类。

伯胺、仲胺的刺激性较大，季铵由于表现为箭毒样作用而不再使用。

氮原子上的取代基以碳原子总和为3～5时作用最强，但3个碳原子以上时刺激性也增大；亲水性部分如为杂环，以哌啶环作用最强。

局麻药的脂水分配系数与药物在体内的转运和分布有关。

亲脂性部分与亲水性部分应有适当平衡，即应有一定的脂水分配系数，才利于发挥其麻醉活性。

一般来说，具有较高的脂溶性和较低pKa的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。

（三）重点药物
盐酸普鲁卡因
又名奴佛卡因。

含有酯键，易被水解。

结构中有芳伯氨基，易被氧化变色。

本品最稳定的pH为3～3.5。

故制备其注射剂时应注意：①加酸调pH在3.3～5.5间；②严格控制灭菌温度和时间，100℃流通蒸汽灭菌30分钟；③安瓿通入惰性气体，加抗氧剂、稳定剂、除金属离子或加入金属离子掩蔽剂；④注意避光、密闭、放置阴凉处。

本品为局麻药，作用较强，毒性较小，时效较短。

临床主要用于浸润麻醉和传导麻醉。

因其穿透力较差，一般不用于表面麻醉。

盐酸丁卡因
又名盐酸地卡因。

结构中不含芳伯氨基，一般不易氧化变色，亦不能采用重氮化偶合反应鉴别。

但因结构中仍存在酯基，水解性与普鲁卡因类似，但速度稍慢。

本品为临床常用的局麻药，麻醉作用较普鲁卡因强10～15倍，穿透力强，作用迅速，但毒性也较大。

多用于黏膜麻醉和硬膜外麻醉。

盐酸利多卡因
又名赛罗卡因。

结构中含有酰胺键，由于空间位阻作用对酸和碱较稳定，较难水解。

本品比盐酸普鲁卡因稳定。

主要由肝脏代谢，N－脱乙基化反应和酰胺键的水解。

本品为局部麻醉药，麻醉作用较强，为普鲁卡因的2～9倍，穿透力强，起效快，被认为是较理想的局麻药，用于各种麻醉，又用于治疗心律失常。

尤其对室性心律失常疗效较好，还可用于顽固性癫痫、功能性眩晕症，以及各种疼痛的治疗。

A型题
下列叙述中与普鲁卡因不符的是
A.分子中同时存在酯键和芳伯氨基
B.分子中同时存在酰胺键和芳伯氨基
C.分子易发生水解和氧化
D.可发生重氮化偶合反应
E.局麻药，穿透性较差，不做表面麻醉
『正确答案』B
A型题
以下关于氟烷叙述不正确的是
A.为黄色澄明易流动的液体
B.不易燃、易爆
C.对肝脏有一定损害
D.遇光、热和湿空气能缓缓分解
E.用于全身麻醉和诱导麻醉
『正确答案』A
A型题
以下属于全身麻醉药的是
A.盐酸普鲁卡因
B.氯胺酮
C.盐酸丁卡因
D.盐酸利多卡因
E.苯妥英钠
『正确答案』B
A型题
属于酰胺类的麻醉药是
A.利多卡因
B.盐酸氯胺酮
C.普鲁卡因
D.羟丁酸钠
E.乙醚
『正确答案』A
A型题
以下关于丁卡因的叙述不正确的是
A.一般不易氧化变色
B.结构中存在酯基
C.结构中存在季铵结构
D.临床常用的局麻药
E.不可采用重氮化偶合反应鉴别
『正确答案』C
A型题
含芳伯氨基药物的鉴别反应是
A.与硝酸银反应
B.重氮化偶合反应
C.与三氯化铁反应
D.铜吡啶反应
E.Vitali反应
『正确答案』B
第三节镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药
一、镇静催眠药
（一）分类
按化学结构可分为巴比妥类、苯二氮类、非苯二氮类GABAA受体激动剂及其他类如醛类等。

（二）巴比妥类药物的结构特点、理化通性及构效关系
1.结构特点
巴比妥类药物为丙二酰脲（也称巴比妥酸）衍生物。

巴比妥酸本身无治疗作用，当C5位上的两个氢原子被烃基取代时才呈现活性。

5，5－二取代的环丙二酰脲。

2.理化通性
（1）巴比妥类药物在空气中较稳定。

（2）弱酸性：丙二酰脲可发生酮式与烯醇式互变异构，形成烯醇型，呈现弱酸性。

其钠盐可供配制注射液及含量测定使用。

注射液不能与酸性药物配伍使用。

（3）水解性：具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。

（4）成盐反应：可与某些重金属离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物。

如与硝酸银试液反应形成不溶性二银盐沉淀。

与吡啶和硫酸铜反应生成紫色配合物。

3.构效关系
巴比妥类属于结构非特异性药物，其作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的理化性质，与药物的解离常数、脂水分配系数和代谢失活过程有关。

（三）苯二氮类药物的理化通性和作用机制
1.结构特征：由一个苯环和一个七元亚胺内酰胺环骈和而成的苯二氮母核。

2.理化通性：七元环系比较稳定。

若在酸或碱中加热则1，2位酰胺键和4，5位的亚胺键均可发生水解反应而开环，生成二苯甲酮衍生物。

三唑安定类因1，2位骈合三氮唑环，稳定性增加。

3.临床用途：苯二氮类药物是抗焦虑药，同时具有镇静催眠、抗惊厥、抗震颤及中枢性肌肉松弛作用。

临床用于镇静催眠的首选药物。

（四）重点药物
苯巴比妥
又名鲁米那。

结构中具有酰亚胺结构，易水解。

其钠盐水溶液易水解生成2－苯基丁酰脲沉淀。

为避免水解失效，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。

本品具有镇静、催眠和抗惊厥作用，临床用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。

异戊巴比妥
本品为白色结晶性粉末，极微溶于水。

mp.155～158.5℃。

本品为中等时间的催眠药，具有镇静、催眠和抗惊厥作用。

硫喷妥钠
本品系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的药物。

可溶于水，临床做成注射剂。

引入硫原子，使药物脂溶性增大，易通过血脑屏障，可迅速产生作用；但同时在体内也容易被脱硫代谢，生成戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。

常用于静脉麻醉、诱导麻醉、基础麻醉、抗惊厥以及复合麻醉等。

地西泮
又名安定。

本品经肝脏代谢产生多种代谢产物，其中部分代谢产物在体内仍有活性并被开发为新的苯二氮类药
物，如奥沙西泮。

本品主要用于治疗焦虑症、一般性失眠和神经官能症以及用于抗癫痫（癫痫持续状态的首选药）和抗惊厥。

二、抗癫痫药
（一）分类
抗癫痫药按化学结构可分为巴比妥类、乙内酰脲类、苯二氮类、二苯并氮类、脂肪羧酸类、磺
酰胺类和其他类。

（二）重点药物
苯妥英钠
又名大仑丁钠。

本品水溶液呈碱性，露置空气中可吸收二氧化碳而析出游离的苯妥英呈现浑浊。

本品具有酰亚胺结构，易水解。

故本品及其水溶液应密闭保存或新鲜配制。

本品适用于治疗癫痫的全身性和部分性发作，也用于控制癫痫持续状态。

不能单独用于治疗失神小发作，需与其他药物合用。

本品也可用于抗心律失常。

卡马西平
又名酰胺咪嗪。

本品在干燥状态及室温下较稳定。

长时间光照固体表面可由白色变橙黄色，故本品需避光密闭保存。

本品为广谱抗惊厥药，具有抗癫痫及抗外周神经痛的作用，可用于治疗三叉神经痛，对癫痫大发作最有效。

丙戊酸钠
本品吸湿性极强。

为改善其吸湿性，通常在丙戊酸钠中加少量的有机酸，使两者形成复合物。

本品为广谱抗癫痫药，能抑制脑内γ－氨基丁酸的代谢，提高其浓度，从而发挥抗癫痫作用，多用于治疗其他抗癫痫药无效的各型癫痫。

三、抗精神失常药
抗精神失常药按结构分为吩噻嗪类、噻吨类、二苯并氮类和丁酰苯类等。

其中前三类药物结构又属
于三环类，均由吩噻嗪类经结构改造得到。

（一）吩噻嗪类药物
1.结构与稳定性：具有吩噻嗪母核，环中的S和N原子都是良好的电子给予体，易被氧化。

盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下可引起氧化反应，使注射液pH降低。

无论口服还是注射给药，部分患者在日光强烈照射下会发生严重的光毒化过敏反应。

2.重点药物
盐酸氯丙嗪
又名冬眠灵。

遇碱性药物可析出氯丙嗪沉淀。

具有吩噻嗪结构，易被氧化，在空气或日光中放置，渐变为红棕色。

加入对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧剂，均可阻止其变色。

治疗精神分裂症和躁狂症、神经官能症的焦虑和紧张状态，还可用于镇吐、低温麻醉和人工冬眠等。

（二）二苯并氮类重点药物
氯氮平
口服吸收好，存在首过效应，生物利用度50%且个体差异较大。

N－去甲基和N－氧化代谢等。

上市的第一个非经典抗精神病药。

锥体外系反应少，可用于治疗多种类型的精神分裂症。

毒副作用主要由代谢产物引起，严重不良反应为粒细胞缺乏症。

因此本品使用时需要监测白细胞数量，一般不宜作为首选药。

（三）丁酰苯类重点药物
氟哌啶醇
又名氟哌醇。

本品主要用于治疗急、慢性精神分裂症和躁狂症，反应性精神病及其他具有兴奋、躁动、幻觉和妄想等症状的重症精神病。

长效药癸氟哌啶醇是本品和癸酸的酯化物，在肌肉组织中逐渐释放，经酶水解产生氟哌啶醇进入血液，可每4周注射一次。

四、抗抑郁药
抑郁症表现为情感活动过分低落，其发病机制与脑内单胺类平衡失调及5－羟色胺缺乏有关。

抗抑郁药按作用机制分为去甲肾上腺素重摄取抑制剂（三环类抗抑郁药）、单胺氧化酶抑制剂（副作用大，目前应用很少）、选择性5－羟色胺再摄取抑制剂和其他类。

经典的三环类药物最早以丙米嗪为原型，后来经结构改造又发现阿米替林、地昔帕明和多塞平等药物。

氟西汀是新一代5－羟色胺再摄取抑制剂。

盐酸阿米替林
又名依拉维。

本品水溶液不稳定，某些金属离子能催化本品降解，加入乙二胺四乙酸二钠可增加稳定性。

体内代谢途径主要有N－去甲基、氮氧化和羟基化。

三环类药物的N－单脱甲基代谢物为活性代谢物，它们本身常被用作抗抑郁药，例如去甲替林和地昔帕明。

通过抑制神经突触对去甲肾上腺素和5－羟色胺的重摄取而起作用。

适用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。

A型题
对硫喷妥钠表述正确的是
A.本品不能用于抗惊厥
B.不能用于诱导麻醉
C.药物的脂溶性小，不能透过血脑屏障
D.本品系异戊巴比妥4-位氧原子被硫原子取代得到的药物
E.本品系异戊巴比妥2-位氧原子被硫原子取代得到的药物
『正确答案』E
A型题
地西泮的活性代谢物是
A.奥沙西泮
B.卡马西平
C.丙戊酸钠
D.氯硝西泮
E.氟西泮
『正确答案』A
A型题
苯巴比妥钠注射液必须制成粉针，临用时溶解的原因是
A.本品易氧化
B.难溶于水
C.配成粉针将便于含量测定
D.苯巴比妥钠盐的水溶液遇空气中的二氧化碳可析出沉淀
E.本品水溶液吸收空气中N2，易析出沉淀
『正确答案』D
A型题
巴比妥类药物显弱酸性，是由于分子中有
A.形成烯醇型的丙二酰脲结构
B.酚羟基
C.醇羟基
D.邻二酚羟基
E.烯胺
『正确答案』A
A型题
用于癫痫持续状态的首选药是
A.乙琥胺
B.卡马西平
C.丙戊酸钠
D.苯巴比妥
E.地西泮
『正确答案』E
A型题
关于氯丙嗪的叙述正确的是
A.本品结构中有噻唑母核
B.氯丙嗪结构稳定，不易被氧化
C.盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置，渐变为红棕色
D.在盐酸氯丙嗪注射液中加入维生素B以提高稳定性
E.本品与三氯化铁反应显棕黑色
『正确答案』C
B型题
A.地西泮
B.卡马西平
C.盐酸氯丙嗪
D.苯妥英钠
E.苯巴比妥
1.结构中含有苯并二氮环
2.结构中含有二苯并氮环
3.结构中含有吩噻嗪环
『正确答案』A；B；C
第四节解热镇痛药、非甾类抗感染药和抗痛风药
一、解热镇痛药
（一）水杨酸类
水杨酸是最早应用于临床的解热镇痛药，兼有抗风湿作用，但它对胃肠道刺激性较大。

为克服其刺激性，1898年合成出阿司匹林，其解热镇痛作用比水杨酸强，不良反应少，仍为临床常用药物。

阿司匹林为环氧酶的不可逆抑制剂，通过阻断前列腺素的生物合成起到解热、镇痛、抗炎的作用，也可减少血小板血栓素A2的生成，起到抑制血小板聚集和防止血栓形成的作用。

阿司匹林
又名乙酰水杨酸。

结构中有游离羧基。

存在酯键能缓慢水解生成水杨酸和醋酸，故应在干燥处保存。

本品为弱酸性药物，胃中易于吸收。

由于它可抑制血小板聚集，临床主要作为预防血栓的药物使用。

也可用于治疗感冒发热、头痛、牙痛、神经痛和肌肉痛等。

（二）乙酰苯胺类
对乙酰氨基酚
化学名：4’－羟基乙酰苯胺，又名扑热息痛。

结构中含酰胺键，易水解生成对氨基酚。

主要在肝脏代谢，可转化成毒性代谢物N－乙酰亚胺醌。

应用本品过量时，耗尽谷胱甘肽，引起肝组织坏死。

N－乙酰半胱氨酸可用作为解毒剂。

本品为解热镇痛药，治疗发热疼痛，但无抗感染抗风湿作用。

二、非甾类抗炎药
（一）分类
非甾类抗炎药可分为酸性类和非酸性类。

酸性类药物具有解热镇痛和抗风湿作用，适应范围广泛。

按化学结构又可分为吡唑酮类、芳基烷酸类、N－芳基邻氨基苯甲酸类（灭酸类）、1，2－苯并噻嗪类和其他类。

（二）非甾类抗炎药的重点药物
1.芳基烷酸类：根据结构分芳基乙酸类及芳基丙酸类。

1.芳基烷酸类
（1）芳基乙酸类
吲哚美辛
又名消炎痛。

含有酰胺键，在pH2～8时较稳定。

本品具有较强的酸性（pKa4.5），对胃肠道刺激性较大，对肝脏和造血系统亦有损害作用。

对炎症性疼痛作用显著，对痛风性关节炎疗效好。

双氯芬酸钠
又名双氯灭痛。

本品含氯原子，加碳酸钠炽热炭化，加水煮沸，过滤后，滤液显氯化物鉴别反应。

适用于治疗类风湿关节炎、神经炎及发热。

（2）芳基丙酸类
布洛芬，又名为异丁苯丙酸。

本品以消旋体给药，但其药效成分为S－（+）－布洛芬。

R－（－）－异构体无效，通常在消化吸收过程中经酶作用转化成S－（+）－异构体。

布洛芬不用分。

本品消炎作用与阿司匹林相似，但副作用相应较小，可用于风湿性及类风湿关节炎和骨节炎等的治疗。

萘普生
本品有在临床使用中应用其S－（+）－异构体。

该药抗炎作用较布洛芬进一步提高，适用于治疗风湿性和类风湿性关节炎、痛风等疾病，也可用于缓解肌肉骨骼扭伤、挫伤和损伤等所致的疼痛。

2.1，2－苯并噻嗪类
本类药物也称为昔康类，其化学结构中含有烯醇型结构，半衰期较长，为长效消炎镇痛药。

该类药物中第一个在临床上使用的是吡罗昔康，具有服用量小，疗效显著，起效迅速且作用持久等特点，长期服用耐受性较好，不良反应较小。

美洛昔康
具有酰胺结构，可发生水解，需密封保存。

本品是优良的长效抗风湿药，对慢性风湿性关节炎的抗感染、镇痛效果与吡罗昔康相同，但诱发胃及十二指肠溃疡的作用较吡罗昔康弱，可长期用于类风湿关节炎的治疗。

三、抗痛风药
痛风是由于体内嘌呤代谢紊乱或尿酸排泄减少而引起的一种疾病，主要表现为血中尿酸过多，尿酸盐在关节及肾等组织中析出，引起痛风性关节炎及肾脏损害。

抗痛风性急性关节炎发作药：吲哚美辛等非甾体类抗炎药、抑制中性粒细胞对尿酸盐结晶的吞噬作用的秋水仙碱。

降低血中尿酸药：促尿酸排泄剂（如丙磺舒、苯溴马隆）和抑制尿酸生成剂（如别嘌醇）。

丙磺舒
抑制尿酸在肾小管的再吸收，故能促进尿酸排泄。

适用于治疗慢性痛风和痛风性关节炎等。

本品与阿司匹林合用产生拮抗作用，能抑制青霉素、对氨基水杨酸等的排泄，可延长它们的药效，故。