心血管系统药物PPT课件
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心血管系统药物PPT课件
心血管系统药物
➢钙拮抗药
➢抗心律失常药
➢抗慢性心功能不全药
➢抗心绞痛药
➢抗动脉粥样硬化药
➢抗高血压药
➢利尿药和脱水药
.
1
钙拮抗药
➢钙离子：广泛的生理作用。
➢钙通道的类型：钙通道分为电压门控性
通道和配体门控性通道
➢钙拮抗药：是一类阻滞Ca2+从细胞外液
经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物， 又称钙通道阻滞药。
2、心脏毒性机制：明显抑制Na+-K+-ATP酶， 导致细胞内失K+，膜电位减小，自律性 增高，传导减慢而引起心律失常。
.
24
强心甙
不良反应（毒性作用）的防治： ①诱发因素——低血钾、高血钙、低血镁、心 肌缺氧等。 ②快速型心律失常——补钾、苯妥英钠、利多 卡因 ③缓慢型心律失常——阿托品
④地高辛抗体
.
32
钙拮抗药
抗心绞痛作用机制：
1、降低心肌耗氧量（钙内流↓→使心肌 收缩力减弱，心率减慢）
2、增加缺血区的供血（舒张冠脉）
临床应用：对冠脉痉挛及变异型心绞痛最
有效。硝苯地平(nifedipine)可引起反射性
心律加快，与β—肾上腺素受体阻断药合
用较理想。β—肾上腺素受体阻断药与维
拉帕米和合用应注意对心脏的抑制和血压
时程（ADP）
.
9
抗心律失常药
抗心律失常药物的分类： Ⅰ类：钠通道阻滞药：
①ⅠA类—适度阻滞钠通道（奎尼丁） ②ⅠB类—轻度阻滞钠通道（利多卡因） ③ⅠC类—明显阻滞钠通道（氟卡尼） Ⅱ类：β肾上腺素受体阻滞药（普萘洛尔） Ⅲ类：选择性延长复极过程的药物（胺碘酮） Ⅳ类：钙拮抗剂（维拉帕米）
.
➢钙拮抗药
➢抗心律失常药
➢抗慢性心功能不全药
➢抗心绞痛药
➢抗动脉粥样硬化药
➢抗高血压药
➢利尿药和脱水药
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1
钙拮抗药
➢钙离子：广泛的生理作用。
➢钙通道的类型：钙通道分为电压门控性
通道和配体门控性通道
➢钙拮抗药：是一类阻滞Ca2+从细胞外液
经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物， 又称钙通道阻滞药。
2、心脏毒性机制：明显抑制Na+-K+-ATP酶， 导致细胞内失K+，膜电位减小，自律性 增高，传导减慢而引起心律失常。
.
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强心甙
不良反应（毒性作用）的防治： ①诱发因素——低血钾、高血钙、低血镁、心 肌缺氧等。 ②快速型心律失常——补钾、苯妥英钠、利多 卡因 ③缓慢型心律失常——阿托品
④地高辛抗体
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钙拮抗药
抗心绞痛作用机制：
1、降低心肌耗氧量（钙内流↓→使心肌 收缩力减弱，心率减慢）
2、增加缺血区的供血（舒张冠脉）
临床应用：对冠脉痉挛及变异型心绞痛最
有效。硝苯地平(nifedipine)可引起反射性
心律加快，与β—肾上腺素受体阻断药合
用较理想。β—肾上腺素受体阻断药与维
拉帕米和合用应注意对心脏的抑制和血压
时程（ADP）
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9
抗心律失常药
抗心律失常药物的分类： Ⅰ类：钠通道阻滞药：
①ⅠA类—适度阻滞钠通道（奎尼丁） ②ⅠB类—轻度阻滞钠通道（利多卡因） ③ⅠC类—明显阻滞钠通道（氟卡尼） Ⅱ类：β肾上腺素受体阻滞药（普萘洛尔） Ⅲ类：选择性延长复极过程的药物（胺碘酮） Ⅳ类：钙拮抗剂（维拉帕米）
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心血管常用药物ppt课件
8
ACE 调节AngⅡ与缓激肽作用的平衡
激肽原
血管紧张素原
激肽释放酶 肾素
缓激肽
血管扩张 尿钠排泄
ACE
无活性肽类
Ang Ⅰ Ang Ⅱ
血管收缩 钠水潴留
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9
常用ACEI——“普利”类
巯基(卡托普利） 羧基:
依那普利、贝那普利（洛汀新）、 培哚普利（雅施达）、赖诺普利（捷赐瑞）、 雷米普利（瑞泰）、西拉普利（一平苏）、 咪达普利（达爽） 次磷羧基（福辛普利）三种。
ppt精选版
7
血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI)
作用：减少AII的生成，增加缓激肽的生成； 适用于：高血压合并糖尿病、心衰、蛋白尿 禁用：妊娠、双侧肾动脉狭窄、
肾衰（肌酐>265umol/L或3mg/dl） 副作用：咳嗽、皮疹、血管神经性水肿等
有10%-20%的病人有干咳的反应
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24
ACEI——心衰治疗的基石
1.适用于所有的心衰患者，除了有禁忌症及不能耐受者。 2.ACEI需无限期的持续应用。 3.从最低量剂量开始，缓慢的逐渐增加剂量，直至达到最大耐受
量。 4.在加量的过程中，出现低血压时，不要首先减少ACEI，而应该
考虑： — 血容量不足的其他原因 — 先停用对心衰治疗效果不大的药物，例：钙拮抗剂，减
对于合并高血压及冠心病患者， 如同时服用钙离子拮抗剂，辛 伐他汀、阿托伐他汀慎重使用（定期监测CK及血压波动)
PCI术后联合使用氯吡格雷，辛伐他汀、阿托伐他汀应在定期 监测CK下慎重使用
合并房颤等心律失常服用华法令，辛伐他汀、阿托伐他汀应在 定期监测CK下慎重使用
心衰患者联合服用地高辛，辛伐他汀、阿托伐他汀应在定期监 测CK及地高辛浓度下慎重使用
心血管常见药物ppt课件
• 主要生产厂家：海口奇力制药有限公司（中标价：0.5g— 59.39；1g---100.96）销量很大，医院年销量2万以上。 • 市场上主要是规格为0.5g的，一品双规医院多，非医保产品。
2019 12
醒脑静（注射液，3家）
【功效】清热泻火，凉血解毒，开窍醒脑。用于流行 性乙型脑炎、肝昏迷，热入营血，内陷心包，高热 烦躁，神昏谵语，舌绛脉数。适用于脑血管疾病、 心脏病 • 市场上主要是无锡济民可信山禾药业股份有限公司 （2ml，5ml，10ml） (中标价：69.367-10ml，6支/盒；36.533-5ml，4支/盒） • 医保乙类，医院内多已有其两个规格（10ml、5ml）。
心血管类药物
2019
-
1
• 在我国，心血管疾病已成为危害人类健康，并 导致死亡的第一大病因。近年来随着人们生活 水平的不断提高，饮食结构发生变化，户外活 动量持续减少，而日常的胆固醇摄入量和体重 指数却都在增加，这些都是引发心血管疾病的 重要危险因素。近年来心血管类疾病的发病率 呈逐年上升态势，特别是在北方地区和经济发 达区域。因此，临床上对心血管类药物的种类 和需求量均逐年提高
2019 5
2019
-
6
1 心脏病治疗药
• 2006年全国心血管药物市场各亚类中购药金 额排序首位，其中包括了5个次亚类品种， 即强心苷类、抗心律失常、心脏兴奋 (抗心 衰)、心血管扩张和其他心脏病用药，进入 样本医院的品种有70个药物，放大后在国内 的医院所用这一类药物占据了心血管类药物 1／3的市场规模
2019 3
2019
-
4
• 据国家食品药品监督管理局 (SFDA)南方 医药经济研究所 《中 国 医 药 市 场 终 端 格 局 》报告数据显 示 ，2006年全国 心血管药物市场已达到了398亿元 ， 占 药 品市场总体销售额 的 1 1．07％ ，其 中医院终端市场占据 了79．1 3％ ，已达 到 了31 5．27亿 元 ，而 零售 终端 市场 占据 了20．87％，约 为83亿元 。
药物化学--心血管系统药物 ppt课件
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发展
1987 洛伐他汀
1976 美伐他汀
1989 普伐他汀
❖ HMG-CoA还原酶抑制 剂：
❖ 1976年分离美伐他汀，但没有用 于临床；洛伐他汀是1987年开发 上市的第一个他汀类药物，与随 后上市的辛伐他汀同为具有内酯 结构的前药；普伐他汀和第二代 他汀类药物氟伐他汀则无需经过 代谢转化就具有药理活性。
第六章
心血管系统药物
Cardiovascular Drugs
《药物化学》配套光盘
❖ 心血管系统疾病是一类常见病、多发病，临床主要表现有高血 脂症、动脉粥样硬化、冠心病、心绞痛、心律失常、高血压、 心力衰竭等，目前已成为造成人类思维的主要疾病之一。
链接： 目前世界上约有15亿人患高血压。每年有700多万
血脂
甘油三酯（TG）
磷脂
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血浆脂蛋白
乳糜微粒（CM） 极低密度脂蛋白（VLDL） 中等密度脂蛋白（IDL）
低密度脂蛋白（LDL） 高密度脂蛋白（HDL）
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❖ 调血脂药（Antilipemic Agents）又称抗动脉粥样硬化 药，是指能调节血脂的含量，预防和治疗动脉粥样硬化及 冠心病等疾病的药物。
难点
典型药物的化学结构、作用机制及
结构特点。
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学习要求 重点难点Leabharlann 心血管系统药授课内容 拓展链接
学习小结 学以致用
第一节
调血脂药
第二节
抗心绞痛药
第三节
抗高血压药
心内科常用药物知识PPT课件
• 降压起效迅速，降压疗效和降压幅度相 对较强，剂量与疗效正相关系
.
24
抗高血压病的药物—钙通道阻滞剂
• 分类：抗心律失常：维拉帕米、地尔硫卓。抗心 绞痛：硝苯地平。
•
降压：硝苯地平、尼莫地平，尼卡地平。
•
硝苯地平胃肠道控释片（拜心同）
3 0～60毫克，1次/日。
• 硝苯地平控释片（伲福达，长效心痛治）20毫克， 2次/日。
• （二）受体阻断药 常用的药物有：普 萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等。
• （三）钙拮抗药 常用的药物有：地尔 硫卓、维拉帕米、硝苯地平等。
.
33
抗心绞痛药物分类：
一、硝酸酯类
硝酸甘油
硝酸异山梨酯（消心痛 ）
单硝酸异山梨酯
.
34
抗心绞痛药物—硝酸甘油
【药动学】
口服硝酸甘油因首过效应明显，生物利用度仅有8 ％左右,不宜口服给药。
.
11
抗高血压病的药物分类—利尿药
• 利尿药 • 作用机制：通过利尿排水、降低细胞外高
血容量、减轻外周阻力发挥降压作用。
.
12
抗高血压病的药物分类—利尿药
• 代表药物-
1-噻嗪类利尿药 氢氯噻嗪 中效
• 特点 作用温和而持久 适于轻中度高血压病 人
• 注意 长期应用可致高血糖，故不宜用于有 糖尿病的高血压 病人
.பைடு நூலகம்
28
抗高血压病的药物---护理
健康教育： ①、忌不测血压服药 。 ②、忌降压操之过急 。 ③、忌单一用药 ④、忌擅自乱用药物 ⑤、忌间断服降压药 ⑥、忌无症状不服药 ⑦、忌临睡前服降压药
.
29
二 抗心绞痛药
• 心绞痛是冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病） 的重要临床症状之一。心绞痛发生的主要原因是 心肌供血不足，使心肌需氧与供氧之间平衡失调。
.
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抗高血压病的药物—钙通道阻滞剂
• 分类：抗心律失常：维拉帕米、地尔硫卓。抗心 绞痛：硝苯地平。
•
降压：硝苯地平、尼莫地平，尼卡地平。
•
硝苯地平胃肠道控释片（拜心同）
3 0～60毫克，1次/日。
• 硝苯地平控释片（伲福达，长效心痛治）20毫克， 2次/日。
• （二）受体阻断药 常用的药物有：普 萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等。
• （三）钙拮抗药 常用的药物有：地尔 硫卓、维拉帕米、硝苯地平等。
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33
抗心绞痛药物分类：
一、硝酸酯类
硝酸甘油
硝酸异山梨酯（消心痛 ）
单硝酸异山梨酯
.
34
抗心绞痛药物—硝酸甘油
【药动学】
口服硝酸甘油因首过效应明显，生物利用度仅有8 ％左右,不宜口服给药。
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11
抗高血压病的药物分类—利尿药
• 利尿药 • 作用机制：通过利尿排水、降低细胞外高
血容量、减轻外周阻力发挥降压作用。
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12
抗高血压病的药物分类—利尿药
• 代表药物-
1-噻嗪类利尿药 氢氯噻嗪 中效
• 特点 作用温和而持久 适于轻中度高血压病 人
• 注意 长期应用可致高血糖，故不宜用于有 糖尿病的高血压 病人
.பைடு நூலகம்
28
抗高血压病的药物---护理
健康教育： ①、忌不测血压服药 。 ②、忌降压操之过急 。 ③、忌单一用药 ④、忌擅自乱用药物 ⑤、忌间断服降压药 ⑥、忌无症状不服药 ⑦、忌临睡前服降压药
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29
二 抗心绞痛药
• 心绞痛是冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病） 的重要临床症状之一。心绞痛发生的主要原因是 心肌供血不足，使心肌需氧与供氧之间平衡失调。
合理用药心血管药物ppt课件
一、心血管系统药物的分类及其应用
分类 高血压 心绞痛 心功能不全 心律失常 休克
1．强心药
++
+
+
2．抗心律失常药
++
3．硝酸酯类
+
++ +
4．ACEI
++ + ++
5．β受体阻断药 ++ +
++
6．钙拮抗药
++ ++
++
7．α受体阻断药 ++ +
+
+
8．钾通道开放
++
9．直接扩张血管药 ++ ++
+
10．交感神经抑制药 ++
++
二、常用心血管药物的不良反应
药物 胃肠道 心脏 血压 水钠潴留 血钾 其它不良反应
强心药 + —
↓
黄视、绿视
硝酸酯类
+↓
搏动性头痛、潮红、耐受性
呋塞米
↓电解质紊乱、尿酸↑耳毒性
氢氯噻嗪 哌唑嗪
↓ +↓
↓
尿酸、血钙、血糖、血脂、 肾素、血尿素氮均↑，过敏
+
首剂现象
普萘洛尔 +
1.消除病因和诱发因素
如电解质紊乱(如低血钾)、心肌 缺血缺氧、药物(如强心苷、茶碱 类、抗组胺药、红霉素等)、疾病 (如甲亢)等。
2.严格掌握适应症
明确目的，精心选药
3.个体化治疗 4.控制发作 5.预防再发或控制心室率
分类 高血压 心绞痛 心功能不全 心律失常 休克
1．强心药
++
+
+
2．抗心律失常药
++
3．硝酸酯类
+
++ +
4．ACEI
++ + ++
5．β受体阻断药 ++ +
++
6．钙拮抗药
++ ++
++
7．α受体阻断药 ++ +
+
+
8．钾通道开放
++
9．直接扩张血管药 ++ ++
+
10．交感神经抑制药 ++
++
二、常用心血管药物的不良反应
药物 胃肠道 心脏 血压 水钠潴留 血钾 其它不良反应
强心药 + —
↓
黄视、绿视
硝酸酯类
+↓
搏动性头痛、潮红、耐受性
呋塞米
↓电解质紊乱、尿酸↑耳毒性
氢氯噻嗪 哌唑嗪
↓ +↓
↓
尿酸、血钙、血糖、血脂、 肾素、血尿素氮均↑，过敏
+
首剂现象
普萘洛尔 +
1.消除病因和诱发因素
如电解质紊乱(如低血钾)、心肌 缺血缺氧、药物(如强心苷、茶碱 类、抗组胺药、红霉素等)、疾病 (如甲亢)等。
2.严格掌握适应症
明确目的，精心选药
3.个体化治疗 4.控制发作 5.预防再发或控制心室率
心血管系统常用药物ppt课件
三、ACEI和AT1拮抗剂
1、血管紧张素转换酶抑制剂 2、血管紧张素受体拮抗剂
1、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)
• 基本心血管作用:
• • • • • • • (1)舒张动、静脉；降低外周血管阻力；降低血压 (2)抗心血管病理性重构作用 (3)保护血管内皮细胞与抗动脉粥样硬化作用 (4)保护肾功能 (5)增加对胰岛素的敏感性 (6)缺血心肌保护作用 高血压、充血性心衰、心梗继发心衰、糖尿病性肾病 与肾性高血压、阻止心脏与大血管病理性重构
多用
（二）、肾上腺素受体抑制剂
1、α受体抑制剂：非选择性（酚妥拉明） 选择性α1受体阻滞剂 2.β受体抑制剂： 非选择性（心得安） 选择性
α受体抑制剂
• 酚妥拉明：非选择性α受体抑制剂，对α1、α2 受体都阻滞，虽然
血管扩张，降低外周阻力，血压下降；但血压下降、引起交感神经兴 奋及α2 受体阻滞都会促进去甲肾上腺素释放，导致心率加快、心肌耗 氧增加
• 2.复合性血管扩张药 • 硝普钠：静脉滴注强效降压药，口服不吸收，
起效快，1Min即可降压，停药5Min作用消失，血 压回升
•谢谢
后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用
资料仅供参考，实际情况实际分析
主要经营：课件设计，文档制作，网络软件设计、 图文设计制作、发布广告等 秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满 意！ 致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、 计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面， 打造全网一站式需求
肾上腺素受体
• α受体：血管收缩、平滑肌收缩 α1受体：几乎所有的血管平滑肌都 有 α2受体：主要表现在阻力血管 • β受体：激动时腺苷酸环化酶激活，cAMP增 加，平滑肌舒张 β1受体：主要在心脏 β2受体：主要在支气管
心血管系统药物分类及用药ppt课件
支气管痉挛
对有哮喘或慢性阻塞性 肺病的患者，β受体拮抗 剂可能导致支气管痉挛
。
乏力、头晕
部分患者可能出现乏力 、头晕等不良反应。
性功能影响
β受体拮抗剂可能对性功 能产生影响，如性欲减
退、阳痿等。Βιβλιοθήκη ACE抑制剂的副作用与注意事项
01
02
03
04
咳嗽
ACE抑制剂可能导致干咳，发 生率较高。
低血压
首剂服用时可能出现低血压， 尤其在老年人及血容量不足的
分类
心血管系统药物根据其作用机制和用 途的不同，可以分为多种不同的类型 ，如血管紧张素转换酶抑制剂、β受体 拮抗剂、钙通道拮抗剂等。
心血管系统药物的重要性
降低心血管疾病发病率
降低医疗费用
心血管系统药物能够有效地降低血压 、心率和心肌耗氧量，从而降低心血 管疾病的发生率。
合理使用心血管系统药物可以降低患 者的住院率和复诊率，从而降低医疗 费用。
第一代ACE抑制剂：如卡托普利。 第二代ACE抑制剂：如依那普利、雷米普利。
ACE抑制剂的用药指导
01
用药指导
02
ACE抑制剂可能引起咳嗽、皮疹等不良反 应，如有不适，及时就医。
03
ACE抑制剂应长期使用，以达到最佳的治 疗效果。
04
注意监测血压和肾功能的变化。
Angiotensin II受体拮抗剂（ARBs）的用药指导
ACE抑制剂的作用机制
通过抑制ACE酶，减少血管紧张素Ⅱ 的生成，从而扩张血管、降低血压和 减轻心脏负担。
ACE抑制剂的种类
包括卡托普利、依那普利和福辛普利 等。
ACE抑制剂的副作用
可能导致咳嗽、皮疹和味觉异常等不 良反应。
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8 2021/1/23
Ca2+
Ca2+ Ca2+ <0. 1μmol/L
Ca2+
Ca2+ Ca2+
Ca2+
1~1.5mmol/L
Ca2+
Ca2+ Ca2+ Ca2+
网浆肌
Ca2+ Ca2+ Ca2+Ca2+ Ca2+
Ca2+ Ca2+ Ca2+
1.0μmol/L
Ca2+
Ca2+ Ca2+ Ca2+ Ca2+
1 202115/1/253
受体调控性钙通道
♪ 与胞膜上受体相耦联，其开放与膜电压的 变化无关；
♪ 也存在于肌浆网，内质网等胞浆内细胞器 膜上，是储钙释放入胞浆的途径；
♪ 参与血小板聚集、血管收缩、NO释放、痛 觉传导及腺体分泌等生理功能。
1 202116/1/263
电压依赖性钙通道
►是生物体内一大类钙通道,随着膜 电位的改变而出现通道的开放、关 闭、失活,调节细胞内Ca2＋浓度,最 终产生生物学效应。
1 202113/1/233
三、钙通道
► 跨膜糖蛋白，形成一漏斗形亲水小孔，可选 择性透过一些二价阳离子，如Ca2+、Ba2+。
1 202114/1/243
三、钙通道
► 分类
♪ 受体调控性钙通道（receptor operated calcium channel, ROC）
♪ 电压依赖性钙通道（voltage dependent calcium channel, VDC）
膜极化程度愈高，药物的阻滞作用愈强
2 2021/1/273
钙通道阻滞药的分类
1987年WHO分类
♪ 选择性钙通道阻滞药：
Ⅰ类 苯烷胺类 维拉帕米
Ⅱ类 二氢吡啶类 硝苯地平，尼莫地平
Ⅲ类 地尔硫卓类 地尔硫卓
♪ 非选择性钙通道阻滞药：
Ⅳ类 氟桂利嗪类 氟桂利嗪，桂利嗪
Ⅴ类 普尼拉明类 普尼拉明
Ⅵ类 其他
9 9 2021/1/23
胞 内
细胞膜钙通道
钙 离
外钙内流 钠钙交换
子 浓
细胞膜漏通道
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
度
的 升
内钙释放——肌浆网释放钙
高
1 2021/1/203
胞内Ca2+浓度的升高
Ca2+ 钙
Ca2+
通
Ca2+
道
Ca2+
Ca2+
漏通道
Ca2+
Ca2+ Ca2+
3Na+
钠钙交 换体
Ca2+
肌浆网 CCa2a+2+CCaa2C2++a2+
2 202211/1/213
四、钙通道阻滞药
选择性作用于L型电压依赖性钙 通道，抑制Ca2+进入细胞内。
钙拮抗药(calcium antagonists)
2 2021/1/233
L型钙通道
►由1 、 2、 、、五个亚单位组成 ►1亚单位为功能亚单位，有4个重复的
跨膜区域，能单独发挥钙通道的作用：
心血管系统药理学
1 2021/1/23
心血管系统药理学
✓钙通道阻滞药 ✓肾素-血管紧张素系统抑制药 ✓利尿药和脱水药 ✓抗高血压药 ✓治疗充血性心力衰竭药 ✓抗心绞痛药
2 20212/1/23
钙通道阻滞药
(calcium channel blockers)
1.Ca2+ 2.细胞内钙的调节 3.钙通道
去极化；开放持续时间长，失活慢。
♪ 功能：兴奋-收缩耦联；兴奋-分泌耦联
1 202119/1/293
T型钙通道
♪ 存在部位：
心肌、神经元及血管平滑肌细胞中。
♪ 特点：
激活电位为－70 mV，激活不需要较强的去 极化；开放持续时间短，失活快。
2 2021/1/203
20
T型钙通道
♪ 功能：
心肌窦房结起搏与神经元的活动； 静息膜电位时钙的跨膜运动； 细胞的生长与增殖、激素的分泌。
♪ 形成孔道 ♪ 电压感受器 ♪ 钙通道阻滞药结合位点
2 2021/1/243
2 2021/1/253
钙通道阻滞药作用机制
► 可降低通道开放的频率 ► 延长通道处于失活态的时间
2 2021/1/263
钙通道阻滞药作用特点
频率依赖性
钙通道单位时间内开放的次数越 多，药物对通道的阻滞作用就越强
电压依赖性
在某些病理状态下，细胞内钙超载是触 发细胞损伤的重要因素。
细胞外Ca2+内流 胞内钙贮库释放
钙超载
（calcium overload）
6 2021/1/23
一、 Ca2+的病理生理意义
如：心脑缺血、缺血再灌注损伤 心律失常、高血压
动脉硬化、心肌肥大
7 2021/1/23
二、细胞内钙的调节
细胞内游离Ca2+浓度低于0.1 mol/L 细胞外游离Ca2+浓度为1－1.5 mmol/L
钙通道阻滞药
分类 作用机制 共性 常用药物
4 2021/1/23
一、Ca2+的生理病理意义
体内重要的阳离子之一，参与多项生理、生 化反应，在信息传递和内环境稳定中其重要 作用。
包括肌肉收缩、腺体分泌、细胞运动及递质 释放等，对血小板激活和红细胞功能也有重 要影响。
5 2021/1/23
一、 Ca2+的病理生理意义
6
12 345
6
C 维拉帕
Ⅲ
Ⅳ
米3
2021/1/233
钙通道阻滞药作用特点
3 2021/1/243
五、 钙通道阻滞药共性
（一）药理作用 （二）临床应用 （三）不良反应 （四）禁忌证 （五）体内过程
3 2021/1/253
（一）药理作用
1. 对心肌的作用 2. 对平滑肌的作用 3. 抗动脉粥样硬化 4. 对血流动力学的影响 5. 其他
Ca2+
1 202111/1/213
胞
细胞膜钙泵
内 钙 离
内钙外排 钠钙交换
子
浓
度 的
肌浆网钙泵摄取储存
降
低
1
2021/1/223
胞内Ca2+浓度的降低
Ca2+
钙 泵
Ca2+
Ca2+
Ca2+ Ca2+
Ca2+
Ca2+
Ca2+ Ca2+Ca2+
钠钙交 换体
Ca2+
Ca2+ Ca2+
肌浆网
3Na+
Ca2+
哌克昔林
2 2021/1/283
钙通道阻滞药的分类
按应用的时间先后分类
3 2021/1/213
钙通道阻滞药结合位点
► 二氢吡啶类（DHPs） ♪ 膜外侧
► 苯烷胺类 （PAAs） ♪ 膜内侧
► 地尔硫卓类（BTZs） ♪ 膜中近外侧部分
3 2021/1/223
OUTSIDE
硝苯地平
地尔 硫卓
1 2345
1 2021/1/273
电压依赖性钙通道
电压依赖性钙通道有6种亚型： L、 T 、 N 、 P、 Q、 R 型
在心血管系统以L型（long-lasting）及 T型（transient）为主
1 2021/1/283
L型钙通道
♪ 存在部位：各种组织细胞中，尤心肌和
血管平滑肌细胞。
♪ 特点：激活电位为－10 mV，需要较强的
Ca2+
Ca2+ Ca2+ <0. 1μmol/L
Ca2+
Ca2+ Ca2+
Ca2+
1~1.5mmol/L
Ca2+
Ca2+ Ca2+ Ca2+
网浆肌
Ca2+ Ca2+ Ca2+Ca2+ Ca2+
Ca2+ Ca2+ Ca2+
1.0μmol/L
Ca2+
Ca2+ Ca2+ Ca2+ Ca2+
1 202115/1/253
受体调控性钙通道
♪ 与胞膜上受体相耦联，其开放与膜电压的 变化无关；
♪ 也存在于肌浆网，内质网等胞浆内细胞器 膜上，是储钙释放入胞浆的途径；
♪ 参与血小板聚集、血管收缩、NO释放、痛 觉传导及腺体分泌等生理功能。
1 202116/1/263
电压依赖性钙通道
►是生物体内一大类钙通道,随着膜 电位的改变而出现通道的开放、关 闭、失活,调节细胞内Ca2＋浓度,最 终产生生物学效应。
1 202113/1/233
三、钙通道
► 跨膜糖蛋白，形成一漏斗形亲水小孔，可选 择性透过一些二价阳离子，如Ca2+、Ba2+。
1 202114/1/243
三、钙通道
► 分类
♪ 受体调控性钙通道（receptor operated calcium channel, ROC）
♪ 电压依赖性钙通道（voltage dependent calcium channel, VDC）
膜极化程度愈高，药物的阻滞作用愈强
2 2021/1/273
钙通道阻滞药的分类
1987年WHO分类
♪ 选择性钙通道阻滞药：
Ⅰ类 苯烷胺类 维拉帕米
Ⅱ类 二氢吡啶类 硝苯地平，尼莫地平
Ⅲ类 地尔硫卓类 地尔硫卓
♪ 非选择性钙通道阻滞药：
Ⅳ类 氟桂利嗪类 氟桂利嗪，桂利嗪
Ⅴ类 普尼拉明类 普尼拉明
Ⅵ类 其他
9 9 2021/1/23
胞 内
细胞膜钙通道
钙 离
外钙内流 钠钙交换
子 浓
细胞膜漏通道
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
度
的 升
内钙释放——肌浆网释放钙
高
1 2021/1/203
胞内Ca2+浓度的升高
Ca2+ 钙
Ca2+
通
Ca2+
道
Ca2+
Ca2+
漏通道
Ca2+
Ca2+ Ca2+
3Na+
钠钙交 换体
Ca2+
肌浆网 CCa2a+2+CCaa2C2++a2+
2 202211/1/213
四、钙通道阻滞药
选择性作用于L型电压依赖性钙 通道，抑制Ca2+进入细胞内。
钙拮抗药(calcium antagonists)
2 2021/1/233
L型钙通道
►由1 、 2、 、、五个亚单位组成 ►1亚单位为功能亚单位，有4个重复的
跨膜区域，能单独发挥钙通道的作用：
心血管系统药理学
1 2021/1/23
心血管系统药理学
✓钙通道阻滞药 ✓肾素-血管紧张素系统抑制药 ✓利尿药和脱水药 ✓抗高血压药 ✓治疗充血性心力衰竭药 ✓抗心绞痛药
2 20212/1/23
钙通道阻滞药
(calcium channel blockers)
1.Ca2+ 2.细胞内钙的调节 3.钙通道
去极化；开放持续时间长，失活慢。
♪ 功能：兴奋-收缩耦联；兴奋-分泌耦联
1 202119/1/293
T型钙通道
♪ 存在部位：
心肌、神经元及血管平滑肌细胞中。
♪ 特点：
激活电位为－70 mV，激活不需要较强的去 极化；开放持续时间短，失活快。
2 2021/1/203
20
T型钙通道
♪ 功能：
心肌窦房结起搏与神经元的活动； 静息膜电位时钙的跨膜运动； 细胞的生长与增殖、激素的分泌。
♪ 形成孔道 ♪ 电压感受器 ♪ 钙通道阻滞药结合位点
2 2021/1/243
2 2021/1/253
钙通道阻滞药作用机制
► 可降低通道开放的频率 ► 延长通道处于失活态的时间
2 2021/1/263
钙通道阻滞药作用特点
频率依赖性
钙通道单位时间内开放的次数越 多，药物对通道的阻滞作用就越强
电压依赖性
在某些病理状态下，细胞内钙超载是触 发细胞损伤的重要因素。
细胞外Ca2+内流 胞内钙贮库释放
钙超载
（calcium overload）
6 2021/1/23
一、 Ca2+的病理生理意义
如：心脑缺血、缺血再灌注损伤 心律失常、高血压
动脉硬化、心肌肥大
7 2021/1/23
二、细胞内钙的调节
细胞内游离Ca2+浓度低于0.1 mol/L 细胞外游离Ca2+浓度为1－1.5 mmol/L
钙通道阻滞药
分类 作用机制 共性 常用药物
4 2021/1/23
一、Ca2+的生理病理意义
体内重要的阳离子之一，参与多项生理、生 化反应，在信息传递和内环境稳定中其重要 作用。
包括肌肉收缩、腺体分泌、细胞运动及递质 释放等，对血小板激活和红细胞功能也有重 要影响。
5 2021/1/23
一、 Ca2+的病理生理意义
6
12 345
6
C 维拉帕
Ⅲ
Ⅳ
米3
2021/1/233
钙通道阻滞药作用特点
3 2021/1/243
五、 钙通道阻滞药共性
（一）药理作用 （二）临床应用 （三）不良反应 （四）禁忌证 （五）体内过程
3 2021/1/253
（一）药理作用
1. 对心肌的作用 2. 对平滑肌的作用 3. 抗动脉粥样硬化 4. 对血流动力学的影响 5. 其他
Ca2+
1 202111/1/213
胞
细胞膜钙泵
内 钙 离
内钙外排 钠钙交换
子
浓
度 的
肌浆网钙泵摄取储存
降
低
1
2021/1/223
胞内Ca2+浓度的降低
Ca2+
钙 泵
Ca2+
Ca2+
Ca2+ Ca2+
Ca2+
Ca2+
Ca2+ Ca2+Ca2+
钠钙交 换体
Ca2+
Ca2+ Ca2+
肌浆网
3Na+
Ca2+
哌克昔林
2 2021/1/283
钙通道阻滞药的分类
按应用的时间先后分类
3 2021/1/213
钙通道阻滞药结合位点
► 二氢吡啶类（DHPs） ♪ 膜外侧
► 苯烷胺类 （PAAs） ♪ 膜内侧
► 地尔硫卓类（BTZs） ♪ 膜中近外侧部分
3 2021/1/223
OUTSIDE
硝苯地平
地尔 硫卓
1 2345
1 2021/1/273
电压依赖性钙通道
电压依赖性钙通道有6种亚型： L、 T 、 N 、 P、 Q、 R 型
在心血管系统以L型（long-lasting）及 T型（transient）为主
1 2021/1/283
L型钙通道
♪ 存在部位：各种组织细胞中，尤心肌和
血管平滑肌细胞。
♪ 特点：激活电位为－10 mV，需要较强的