芬净类调研报告 20110510

卡泊芬净

一、 基本信息

1、通用名：醋酸卡泊芬净

商品名：科赛斯

英文名：Caspofungin Acetate

规格：注射用 (1)50mg ；(2)70mg (以卡泊芬净计)

用法用量：第一天给予单次70mg 负荷剂量的注射用醋酸卡泊芬净，随后每天

给予50mg 的剂量。

适应症：本品适用于治疗对其它治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉菌病；对

疑似真菌感染的粒缺伴发热病人的经验治疗；口咽及食道念珠菌病

（在中国正在申请此适应症）；侵袭性念珠菌病，包括中性粒细胞减

少症及非中性粒细胞减少症患者的念珠菌血症（美国FDA 已批准，

中国尚未批准）；

2、注册分类：3.1

医保：乙类2009

3、 作用机制：本品为棘白菌素类抗真菌药物，是葡聚糖合成酶抑制剂，能有效

抑制1,3-Beta-葡聚糖的合成，从而干扰真菌细胞壁的合成。

4、 特点：有广谱抗真菌活性，对白色念珠菌、热带念珠菌、光滑念珠菌、克柔

念珠菌等有良好的抗菌活性，对烟曲霉、黄曲霉、土曲霉和黑曲霉及

除曲菌以外的几种丝状真菌和二形真菌也有抗菌活性。

二、 临床应用

1、国内：暂无企业生产

2、进口：默沙东(澳大利亚)

制药

3、申报情况：目前无国内厂家申报，只有默沙东按照3.4类申报已获批

六、市场情况

2005-2010年销售额：

2005-2010年占抗真菌药物类别的份额：

米卡芬净

一、基本信息

1、通用名：注射用米卡芬净钠

规格：注射用50mg

用法用量：曲霉病：成人一般每日单次剂量为50-150mg米卡芬净钠，每日一次静脉滴注。对于严重或者难治性曲霉病患者，根据病人情况

剂量可增加至300mg/天

念珠菌病：成人一般每日单次剂量为50mg米卡芬净钠，每日一次

静脉输注。对于严重或者难治性念珠菌病患者，根据病人情况剂量

可增加至300mg/天。

适应症：由曲霉菌和念珠菌引起的下列感染：真菌血症，呼吸道真菌病，胃肠道真菌病。

2、作用机制：米卡芬净是一种半合成脂肽类化合物，能竞争性抑制真菌细胞

壁的必须成份1，3-b-D葡聚糖的合成。米卡芬净对深部真菌感

染的主要致病真菌曲霉菌属和念珠菌属有广谱抗真菌活性。3、注册类型：3类

医保：乙类

二、生产情况

国内：暂无

进口：安斯泰来

申报：暂无国内企业申报

对于HSCT患者在中性粒细胞减少期，米开民50mg/天能有效预防侵袭性真菌感染，显著优于氟康唑，尤其是对于突破性曲霉感染的预防，米开民效果更佳，而且从费用上来说，米开民具有更好的性价比。

对于广泛接受过两性霉素B或氟康唑、伊曲康唑等治疗失败的粒缺发热患者，米开民经验治疗侵袭性真菌感染(Invasive Fungal Infections)IFI的疗效达73.9%，而且米卡芬净100mg/天或更高剂量的疗效更好。

对于侵袭性念珠菌血症及其它侵袭性念珠菌感染，米开民的治疗成功率近80％；而且头对头的对照研究显示，米开民的疗效不低于金标准两性霉素B脂质体及卡泊芬净；米开民单药初治和补救治疗侵袭性曲霉感染的有效率分别为40％和50%，与目前临床上治疗侵袭性曲霉感染首选的伏立康唑疗效接近。

此外，最新一项国内的多中心、开放性研究也观察到米卡芬净治疗中国人群中血液肿瘤合并IFI的良好疗效。

五、专利情况—国内无专利，国外专利有待考证

六、市场情况

2005-2010年销售额：2010达4791万人民币

2005-2010年占抗真菌药物类别的份额：

阿尼芬净

一、基本信息

通用名：阿尼芬净

英文名：anidulafungin

规格：注射用50mg、100mg

适应症：用于治疗食管念珠菌病、念珠菌菌血症和其他种类念珠菌感染,包括腹膜炎和腹腔脓肿。

作用机制：阿尼芬净通过抑制β-1，3-葡聚糖合成酶(许多致病性真菌合成细胞壁主要部分所需要的酶，在哺乳动物的细胞内没发现)，从而导致细胞壁破损和细胞死

亡。

注册分类：3.1类

二、生产情况

国内：暂无

进口：暂无

申报：辉瑞2010-10-26申请临床批件，正在审批中

三、临床特点

阿尼芬净对绝大部分的念珠菌和真菌有强大的抗菌活性，包括氟康唑耐药的念珠菌、双态性真菌和霉菌感染。

临床前研究证实具有强大的体内外抗真菌活性，且不存在交叉耐药性。阿尼芬净通常能被很好耐受，最常报告的副反应是轻度腹泻、肝酶实验室检查值轻度升高和头痛。某些患者用药后还会出现输注相关反应，但大多程度轻微。

四．专利情况

国内无，国外有化合物专利，需详细检索

阿尼芬净+伏立康唑复方

该复方由辉瑞研发，用于治疗曲霉菌属感染，目前正处于临床三期。